Cedarea in vitro a norfloxacinei din forme farmaceutice

orale in medii compendiale si biorelevante

Numele dvs.
Facultate
Expunerea problemei
Tastai aici ntrebarea
(Este ntrebarea la care ncercai s rspundei.)

Metodele compendiale de cedare in vitro dau profile de dizolvare similare cu metodele
biorelevante?
Prezentarea general a proiectului
Tastai o scurt prezentare general sau un rezumat al
proiectului.
Lucrarea prezint un studiu privind cedarea in vitro a norfloxacinei din forme
farmaceutice orale n medii compendiale i biorelevante simulnd compoziia gastric i
intestinal pre- i postprandial i stabilete modele cinetice predictive pentru a fi
corelate ulterior cu profilele farmacocinetice in vivo. Cinetica de cedare a norfloxacinei
a fost puternic depedent att de mediul de dizolvare utilizat, dar i de formularea celor dou
produse testate.
Cercetare
Rezumai aici cercetarea efectuat n trei-cinci puncte:

Dizolvarea in medii compendiale :
SGF(fluid gastric simulat), tampon acetat pH 4.0 (conform
monografiei USP Norfloxacina tablete)

Dizolvarea in medii biorelevante :
FaSSGF/FeSSGF(fluid gastric simulat in conditii pre si post
prandiale), FaSSIF/FeSSIF(fluid intestinal simulat in
conditii pre si post prandiale),

Compararea profilelor de dizolvare rezultate
Variabile
Variabile controlate: sistem de asigurare a calitatii

Variabile independente: medii de dizolvare

Variabil/variabile dependent/e: predictibilitate in vivo.
Ipotez
Pe baza cercetrii efectuate, vei scrie un rspuns sau o soluie cea
mai informat presupunere la ntrebarea pus. Asigurai-v c
notai ipoteza nainte de a ncepe experimentul.

Metodele biorelevante furnizeaza date apropiate dizolvarii in vivo,
mai sensibile si mai complexe decat metodele compendiale.
Materiale/Metode
Tastai o list detaliat a materialelor necesare pentru
realizarea experimentelor. Precizai cantitile utilizate.
Descrieti metodele folosite
Mediile compendiale folosite:
Fluid gastric simulat - SGF (Tabel I);
Tampon acetat pH 4.0 ;fluid intestinal simulat (SIF) tampon
pH 6.8 (Tabel II).
Mediile biorelevante folosite:
FaSSGF/FeSSGF(fluid gastric simulat in conditii pre si post
prandiale), FaSSIF/FeSSIF(fluid intestinal simulat in conditii
pre si post prandiale)(Table II) .
Procedur
Listai toi paii parcuri n realizarea experimentului.
Amintii-v s numerotai paii.
Adugai diagrame/grafice, fotografii la experimente.
Studiile de dizolvare au fost efectuate cu Aparatul 2
(Palete), echipament DT 800H, Erweka, Germany.
Fiecare vas a fost umplut cu 500mL/1000 mL mediu de
dizolvare, iar viteza de rotatie folosita a fost de 50 rpm
pentru toate studiile. Experimentele au fost facute in trei
loturi de testare. Probele (5 mL) au fost recoltate la 5, 10,
15, 20, 30, 45, 60, 90, si 120 min cu o siringa, apoi filtrate
prin filtru Teflon 0.45-m si diluate cu metanol.
Dozarea Norfloxacinei din probe a fost facuta cu o
metoda lichid cromatografica validata.

Date/Observaii
Datele sunt mai uor de neles dac le aranjai n tabele sau
grafice. Creai un grafic n Microsoft Excel i importai-l aici.
Asigurai-v c ai etichetat cu claritate toate datele.
Norfloxacin release in simulated interstinal media
0 50 100
0
50
100
FeSSIF
FaSSIF
pH=4.0
SIF
Time (min)
%

R
e
l
e
a
s
e
d
Norfloxacin release in simulated gastric media
0 50 100
0
50
100
FeSSGF
FaSSGF
SGF
Time (min)
%

R
e
l
e
a
s
e
d
Concluzie
Tastai aici un scurt rezumat al descoperirilor dvs. bazate pe
rezultatele experimentelor. Trebuie s indicai dac datele
verific sau nu ipoteza i s explicai de ce, n ambele situaii.
Rezultatele au indicat o dizolvare rapid i complet n
mediile compendiale fluid gastric simulat (SGF) si tampon
acetat (pH 4.0), n timp ce n mediile biorelevante cedarea a
avut un profil diferit, probabil datorat variabilitii
solubilitii norfloxacinei in proximitatea punctului
izoelectric. Dei era de ateptat ca srurile biliare s
determine o cretere a solubilitii norfloxacinei prin
intermediul includerii substanei active n micele, acest efect
a fost semnificativ numai in conditii postprandiale (cedare
100%, fata de doar 32% n condiii preprandiale).
Lucrri citate
Asigurai-v c includei sursele
imprimate i n format electronic i le aranjai alfabetic.
Adhami, Z.; Wise, R.; Weston, D.; Crump, B.; The pharmacokinetics and tissue
penetration of norfloxacin; The journal of antimicrobial therapy; 1984; 13: 8792;
Ahumada, A.; Seeck, J.; Allemandi, D.; Manzo, R.; The pH/solubility profile of
norfloxacin; S. T. P. Pharm. Sci; 1993; 3: 250253
Breda, S.A., Jimenez-Kairuz, A.F., Manzo, R.H., Olivera, M.E., Solubility behavior and
biopharmaceutical classification of novel high-solubility ciprofloxacin and
norfloxacin pharmaceutical derivatives; International Journal of Pharmaceutics;
2009; 371: 106113;
Dressman, J. B.; Amidon, G. L.; Reppas, C.; Shah, V. P.; Dissolution testing as a
prognostic tool for oral drug absorption: immediate release dosage forms;
Pharmaceutical Research; 1998; 15 (1): 1122;
Higuchi, T., Rate of release of medicaments from ointment bases containing drugs in
suspensions. J. Pharm. Sci. 1961; 50, 874-875;

ionutumir@icloud.com