HORMONII

TIROIDIENI
HORMONII SEXUALI
CONTRACEPTIVELE
Hormonii tiroidieni
Reprezentati de
L triiodotironina (liotironina) LT3
L tetraioditironina (levotiroxina) LT4
Principalele forme medicamentoase:
1. Hormoni puri:
- LT3 sau liotironina
- LT4 sau levotiroxina
- LT3 + LT4
2. Pulbere uscata de tiroida - preparata din
glandele animale
Structura h. tiroidieni
I
I
I
I
O
3
5
3
5
CH
2
CH
T
4
= 3,3,5,5-L-tetraiodothyronine
Structura h. tiroidieni
I
I
I
O
3
5
3
5
CH
2
C
H
T3 = 3,5,3-L-triiodothyronine
Structura h. tiroidieni
I
I
I
O
3
5
3
5
CH
2
C
H
rT3 = 3,3,5-L-triiodothyronine
Sinteza si eliberarea h.
tiroidieni (schematic)
TSH
cAMP
Ca
++
R
Coloid (T hiroglobulina)
T
3
, T
4
Plasma
Tiroid peroxidaza + H
2
O
2
..
TSH
I
I Lizozomi
Prot.
Reabs.
Proprietati farmacocinetice
- absorbtie digestiva rapida
- se leaga de proteinele plasmatice
- fractiunea hormonala libera este
activa si difuzeaza in tesuturi
- o parte din T4 se transforma in T3
prin deiodare
Conversia periferica a h. T4
T
4
T
3
rT
3
T
2
5-Deiodinaza
5-Deiodinaza
5-Deiodinaza
5-Deiodinaza
Mecanismul de actiune:
- activeaza la nivelul celulelor
efectoare adenilciclaza membranara
crescnd sinteza de AMPc si
potenteaza efectul catecolaminelor pe
receptorii beta1 adrenergici
Actiune farmacodinamica
- sunt indispensabili cresterii si dezvoltarii SNC
Efecte metabolice
- favorizeaza utilizarea periferica de glucoza,
glicogenoliza hepatica si musculara, cresc glicemia
- stimuleaza lipoliza, scad concentratia de trigliceride
si colesterol
- stimuleaza sinteza proteica
- cresc termogeneza
pe inima: tahicardie, cresc debitul sistolic si consumul
de oxigen
pe rinichi: cresc diureza si filtrarea glomerulara
pe SNC: dezvolta SNC si accentueaza reflexele osteo-
tendinoase
- activeaza cresterea osoasa si musculara
Actiunea Hormonilor Tiroidieni
H.T. Metab. Proteic Metab. Carbohidrati Metab. Grasimi
Sint. Prot ,+ N
2
Bal. Carb. Metab., Utiliz. Util., Metabol.
Metab. proteic Stocare Stocare,
Sinergic cu alti hormoni, cum ar fi Insulina, Glucagonul, Hormonul
De crestere, Epinefrina, Norepinefrina, Glucocorticoizii
Sint. Prot, +N
2
bal. Metabolism,
Utilizare
Util, Metabol.
Stocare
Prot. Synt. Carbo. Metab.
Util. si nevoia,
Fara Stocare
Utilizari terapeutice:
- hipotiroidism - tratament de
substitutie
Efecte adverse:
- supradozajul_ tabloul hipertiroidian
cu nervozitate, tremuraturi,
tahicardie, insomnie, ameteli, diaree.
Contraindicatii: angina grava
necompensata
Medicamente Antitiroidiene
- antitiroidiene de sinteza, care
interfera competitiv biosinteza
hormonilor tiroidieni
- prezinta in comun gruparea chimica
tiocarbamida; doua categorii:
derivatii de tiouracil
derivatii de mercaptoimidazol
Mecanism de actiune:
- blocheaza hormonosinteza
tiroidiana prin inhibitia competitiva a
oxidarii iodurilor
- inhiba conversia T4 in T3
Farmacocinetica:
- absorbtie digestiva rapida, T1/2
scurt; trec prin lapte
Principii de administrare:
Tiamidele se folosesc n tratamentul bolii Graves
Basedow; pot readuce funcia tiroidei la normal, scznd
nivelul hormonilor. Efectele apar dup cteva zile pn la
cteva sptmni (6 - 8 sptmni pentru obinerea
efectului deplin).
Tiamidele sunt avantajoase la persoanele tinere cu boal
recent i gu mic la care remisiunile apar la 50% din
cazuri.
Asocierea acestor preparate cu Propranolol are efect
favorabil asupra dispariiei tahicardiei, tremorului i
tulburrilor vasomotorii.
La nceputul tratamentului se administreaz doze mari la
interval de 4 8 ore (pn la ameliorarea
simptomatologiei clinice), iar apoi frecvena lor se reduce
pn la un numr necesar meninerii efectului clinic.
Supradozarea poate produce hipertiroidism i hiperplazie
manifestat prin creterea volumului tiroidei.
Utilizari terapeutice:
- hipertiroidismul
Efecte adverse:
- tulburari digestive, greturi,
varsaturi, epigastralgii
- reactii alergice
- neutropenie; chiar agranulocitoza
rar
Reprezentani:
Metiltiouracil - Thyreostat I, cpr.
50 mg
Propiltiouracil - Thyreostat II
Tiamazol - Methymazole, cpr. 5 mg
- Thyrozol, cpr.
Carbimazol - Carbimazole
Hormonii sexuali
1. Estrogenii
- sunt sintetizati n gonade: ovare, celulele
Leydig din testicole, placenta si in mod
secundar suprarenala
Principalele medicamente:

- se disting 2 categorii
1. Estrogenii naturali
- Estradiol: este cel mai puternic estrogen natural
- Estriol (Ovestin, Synapause)si amestec de derivati
sulfoconjugati (Premarin) nu au dect o slaba activitate
estrogenica.
2. Estrogenii sintetici
a. Derivati de estradiol : Letinyl - este stabil si poate fi
utilizat pe cale orala
b. Derivati nonsteroidieni : Dietilstilbestrol (Distilbene)
are o durata lunga de actiune
Actiuni farmacologice ale estrogenilor
1. Efectul pe metabolismul hepatic :
- pe cale orala au efecte nefavorabile :
- cresc sinteza VLDL si sunt
hipertrigliceridemiante
- scad sinteza de albumina si haptoglobina
- cresc sinteza de angiotensinogen - pot fi
responsabili de retentie hidrosodata si HTA
- cresc sinteza de porfirine
- cresc concentratia biliara a colesterolului si
sunt responsabili de staza biliara
- scad clearance-ul bilirubinei


2. Efecte mineralcorticoide retentie
hidrosodata la doze mari
3. Efecte asupra hemostazei sunt agenti
trombozanti la doze forte si/sau in utilizare
prelungita ; cresc agregarea plachetara
4. Actiune antiandrogenica frineaza
sistemul hipotalamo-hipofizar, de unde
utilizarea lor in cancerul de prostata


5. Actiunea cancerigena favorizeaza
aparitia cancerului de endometru,
deoarece efectele lor celulare nu sunt
contrabalansate de progesteron
6. Efectul asupra cartilajului de conjugare
la copiii impuberi pot bloca cresterea
Mecanismul de actiune
se leaga de receptorii nucleari si formeaza
un complex ; acesta activeaza si
stimuleaza sinteza diverselor clase de
ARN, deci sinteza diverselor proteine
Activarea receptorului estrogenic Actiunea receptorului pe ADN
Indicatii majore
1. La femei :
- metroragii, endometrite mai ales
postgravidice ; atrofia vaginala ; simptome
vasomotorii, osteoporoza. Trebuie sa fie
asociate progestativelor pentru a evita
riscul cancerigen
2. La barbati :
- cancer prostatic ; se utilizeaza estrogeni
nesteroidieni (stilbestrol)
Contraindicatii
gravide
cancer genital preexistent
hemoragie genitala de etiologie neelucidata
afectiuni hepatice
hipertensiune arteriala severa
inaintea pubertatii la copii de talie mica
diabet
antecedente cu accidente tromboembolice
HTA moderata
Migrene, tabagism
Efecte adverse
digestive : varsaturi
uterine : metroragii
tendinta de retentie hidrosodata
Antiestrogenii
substante capabile sa se opuna efectelor
estrogenice
actioneaza prin competitie cu estradiolul
la nivelul receptorilor nucleari
Clomifenul (Clomid) este un antiestrogenic
utilizat in tratamentul sterilitatii
Tamoxifenul (Nolvadex) se utilizeaza in
tratamentul carcinomului mamar
Efecte adverse : amenoreea, bufeuri de
caldura, greturi, varsaturi, singerari uterine
Contracepia hormonal
Clasificare:
contraceptive orale combinate
pilula numai cu progestagen
injectabilele numai cu progestagen
contraceptivele injectabile combinate
implantele subdermice
pilule contraceptive de urgen
1. CONTRACEPTIVELE ORALE COMBINATE (COC)
Clasificare:
monofazice - cu concentraie fix de hormoni
estrogeni i progestageni pe tot parcursul ciclului;
multifazice - cu dou (bifazice) sau trei (trifazice)
concentraii diferite de estrogeni i/sau progestageni
pe parcursul unui ciclu.

Utilizri terapeutice:
metod contraceptiv cu eficacitate crescut,
anemii cauzate de pierderi sanguine menstruale
importante,
antecedente de sarcin ectopic,
chisturi ovariene benigne,
antecedente familiale de cancer de ovar.
Efecte adverse: sngerri de privaie, greuri, ameeli,
senzaie de tensiune n sni, cefalee.
Contraindicaii:
Permanente: tulburri tromboembolice venoase,
afeciuni cerebro-vasculare, afeciuni cardiace
valvulare, HTA, afeciuni maligne ale snului, tumori
hepatice benigne sau maligne, ciroz hepatic.
Temporare : sarcin cunoscut sau suspectat, mare
fumtoare, sngerri genitale de cauz
nediagnosticat, suspiciune de afeciune malign
mamar, afeciune hepatic acut, perioada de
lactaie.
Farmacografie:
Monofazice: Logest, Marvelon cpr.;
Trifazice: Triquilar 21, 28; Tri-Regol cpr.

2. PILULE NUMAI CU PROGESTAGENI (PNP)
Utilizri terapeutice:
alptare, diabet zaharat, obezitate, HTA,
migrene
Efecte adverse: Sngerri de privaie,
amenoree, senzaie de tensiune la nivelul
snilor, cefalee.
Contraindicaii:
Permanente: afeciuni maligne ale snului sau
Temporare: diagnostic sau suspiciune de
sarcin, sngerri genitale anormale,
suspiciunea unei tumori maligne de sn.
Farmacografie: Exluton cpr.
3. INJECTABILE NUMAI CU PROGESTAGEN (INP)
medroxiprogesteron acetat depozit, sau DMPA; o doz este de
150 mg i se administreaz la 3 luni;
noretisteron enantat sau NET-EN; o doz este de 200 mg i se
administreaz la 2 luni.
Utilizri terapeutice: metod contraceptiv cu eficien mare, se
recomand femeilor care alpteaz sau prezint drepanocitoz.
Efecte adverse: Sunt frecvente modificrile ciclurilor menstruale,
n special dup primele dou injecii. Amenorea este un efect
secundar frecvent, ce apare de obicei dup a 3-a injecie. Alte
efecte secundare minore pot fi creterea n greutate i cefaleea
uoar.
Principii de administrare: Prima injecie se va efectua n primele
7 zile ale ciclului menstrual. Repetarea injeciilor se va face
pentru DMPA la fiecare 3 luni, iar pentru NET-EN la fiecare 2
luni
4. CONTRACEPTIVE INJECTABILE COMBINATE (CIC)
Utilizri terapeutice: CIC sunt recomandabile femeilor care
doresc avantajele unei metode injectabile, fr dezavantajele
sngerrilor neregulate asociate injectabilelor pe baz numai de
progestative.
Efecte adverse: primul ciclu este scurt, ntre 10 i 20 zile, cu o
sngerare subsecvent care apare lunar; sngerri neregulate;
amenoreea nu este frecvent.
Alte efecte secundare: creterea n greutate, cefalee uoar i
ameeli.
Farmacografie:
Cyclofem/Cycloprovera, ce conine 25 mg acetat de
medroxiprogesteron i 5 mg cipionat de estradiol;
Mesigyna, care conine 50 mg enantat de noretisteron i 5 mg
valerat de estradiol.
Principii de administrare:
Prima injecie se va efectua n primele 5 zile ale ciclului
menstrual, preferabil n prima zi.
Repetarea injeciilor se va face la fiecare 4 sptmni
(aproximativ lunar).

5. IMPLANTELE SUBDERMICE NORPLANT
Utilizri terapeutice: contracepie cu eficien ridicat, pe termen
lung.
Efecte adverse: tulburarea ciclului menstrual cu sngerri
prelungite, mici sngerri intermenstruale, amenoree, cefalee.
Alte efecte secundare: nervozitate, greuri, ameeli, cretere n
greutate, acnee.
Contraindicaii:
Permanente: afeciuni maligne ale snului
Temporare: diagnostic sau suspiciune de sarcin, sngerri
genitale anormale nediagnosticate, suspiciune de tumori
maligne de sn.
Principii de administrare:
Capsulele sunt inserate subdermic n zona superioar a
braului sau n zona antebraului. Inseria implantelor se va
efectua n primele 7 zile ale ciclului menstrual.
Extragerea implantelor Norplant se va face : la solicitarea
pacientei; la 5 ani dup inserie; pentru indicaii medicale:
sngerri menstruale abundente, cefalee sever recurent,
afeciune hepatic acut, infecie sever la locul inseriei, care
nu rspunde la tratament local i/sau antibioterapie.

6. PILULE CONTRACEPTIVE DE URGEN (PCU)
Utilizri terapeutice: cnd nu s-a folosit o metod de
contracepie; accident n cadrul folosirii unei metode
contraceptive sau cnd femeia a fost victima unei agresiuni
sexuale.
Efecte adverse: greuri, vrsturi, sngerri uterine neregulate,
tensiune la nivelul snilor, cefalee i stri de lein.
Principii de administrare :
Pilule combinate
pilule combinate estro-progestative cu etinilestradiol i
norgestrel (levonorgestrel) - metoda Yuzpe.
pilule cu 50 g etinil estradiol i 0,5 mg norgestrel (0,25 mg
levonorgestrel): I doz 2 pilule nu mai trziu de 72 de ore+ 2
pilule la 12 ore dup prima doz.
pilule cu 30 g etinil estradiol i 0,30 mg norgestrel (0,15 mg
levonorgestral): I doz 4 pilule nu mai trziu de 72 de ore dup
contactul sexual neprotejat+ 4 pilule la 12 ore dup prima doz.
Pilule numai cu progesteron
pilule cu 0,75 mg levonorgestrel- 1 pilul nu mai trziu de 72 de
ore dup contactul sexual neprotejat+1 pilula la 12 ore dup
prima doz.