ANTIHISTAMINE

Ceban Raisa
TPCM, Master I

MEDICAMENTELE ANTIHISTAMINICE

Sunt utilizate n tratamentul alergiilor. Aceast clas de

medicamente poate fi benefic n multiple afeciuni
alergice cum ar fi uritcaria, eczema, alergiile aerogene,
rinitele sau conjunctivitele alergice.
Ele funcioneaz prin blocarea receptorului pentru
histamin n periferie. Histamina este o substan cu rol
de mediator al inflamaiei, eliberat n cantitate crescut
n cursul unei reacii alergice. Ea este responsabil
pentru mare parte dintre efectele neplcute ale unei
reactiviti exagerate a sistemului imun. Blocnd
aciunea histaminei, simptomele aprute n cursul
reaciei alergice ochii umezi, secreia nazal apoas,
strnutul, tusea, mncrimea, erupia cutanat sunt
evitate.

MEDICAMENTELE
ANTIHISTAMINICE

Medicamentele antihistaminice se mpart n

dou clase principale, difereniate prin
tehnologia de dezvoltare i efectele lor
secundare. Prima generaie, cea mai
veche, are drept efect secundar major
somnolena, dar i instalarea rapid a unei
forme de dependen.Antihistaminicele de a
doua generaie au efecte secundare mult
reduse i selectivitate mai mare pentru
celulele responsabile de reacia alergic.

MECANISM DE ACTIUNE

Histamina este un mediator celular cu multiple

roluri n organism: modularea inflamaiei,
rpsunsul
alergic,
secreia
gastric,
transmiterea nervoas. Ea i realizeaz
aceste efecte prin 4 tipuri de receptori, dintre
care primii doi au fost intens studiai:
H1 - situai n muchiul neted din tractul
gastro-intestinal, arborele bronic i n creier;
acetia sunt implicai n manifestrile clinice
asociate cu reacia alergic.

MECANISM DE ACTIUNE

H2 prezeni n stomac, uter i creier.

Stimuleaz secreia gastric acid i
permeabilitateavascular.
H3 situai la nivelul creierului i al
muchilor din tractul respirator; rolurile lor
sunt studiate pentru modularea unor reacii
la acest nivel i posibil tratarea unor
afeciuni neurologice cum sunt boala
Alzheimer sau durerea neuropatic.
H4 rolurile sale sunt n curs de studiere.

FARMACOCINETIC

Antihistaminicele se absorb n cantitate mare n

tractul gastrointestinal atunci cnd sunt
administrate oral i efectul lor debuteaz dup
1-3 ore. Pentru unele medicamente din aceast
clas, administrarea anumitor alimente n
acelai timp poate crete timpul i scdea doza
de absorbie.
Efectele farmaceutice se menin ntre 4 i
24 de ore, n funcie de drog. n general, durata
de aciune a antihistaminicelor de generaia a
doua este de peste 12 ore. Unele substane i
menin efectul pn la 72 de ore (cetirizin).

FARMACOCINETIC

Antihistaminicele de generaia I trec cu

destul
uurin
prin
bariera
hematoencefalic i ocup 50-90%
dintre receptorii H1. Cele de generaia
a doua, ns, penetreaz greu la nivelul
sistemului
nervos
central,
sunt
expulzate activ prin P-glicoproteina
(transportor
prezent
pe
celulele
epiteliale
ale
barierei
hematoencefalice) i ocup 0-30%

SALBUTAMOL

SALBUTAMOL: MECANISM DE ACTIUNE

Salbutamolul
excita
selectiv
2
adrenoreceptori. Relaxeaza mai indelungat
musculatura bronhiilor. Se utilizeaza pentru
abolirea si preventia acceselor de astm
bronsic,scade
activitatea
contractila
a
miocardului.
Salbutamol este de obicei folosit pentru a
trata bronhospasm ( din orice cauz , astm
alergen sau exercitarea induse ) , precum i
boli pulmonare obstructive cronice .

FARMACOCINETICA

Dup inhalarea de 10-20% din doza de salbutamol ajunge in tractului

respirator inferior. Restul dozei rmase n se stabilete n mucoasa
orofaringelui i este apoi nghiita. Fraciunea reinut pe mucoasa
tractului respirator, este absorbita n esutul pulmonar i in snge, dar nu
este metabolizat n plmni.
Gradul de legare la proteinele din plasm salbutamol este de aproximativ
10%.
Salbutamol este metabolizat n ficat i excretat n principal n urin sub
form nemodificat i n form de sulfat fenolic. Parte Inghitita din doza
absorbit inhalare de tractul gastro-intestinal i este metabolizat activ la
"prima trecere" prin ficat, convertite n sulfat fenol. Salbutamol
neschimbate i conjugat se elimin n principal n urin.
Timpul de njumtire de 4-6 ore de salbutamol. Excretat prin rinichi n
parte nemodificat, i parial ca un metabolit inactiv 4'-O-sulfat (sulfat
fenolic). Parte nesemnificativ excretat n bil (4%), cu fecale. Cea mai
mare parte din doza excretat salbutamol n termen de 72 de ore.

REACII ADVERSE POSIBILE

Ca toate medicamentele, Salbutamol poate

provoca reacii adverse, cu toate c nu apar
la toate persoanele.
Reaciile alergice se pot manifesta prin
umflarea feei, buzelor, limbii, gtului ceea
ce conduce la tulburri la nghiire sau la
respiraie, apariia unei erupii cutanate
tranzitorii roii nsoit de mncrime,
senzaie de lein i ameeal sau chiar lein.