ANTIANGINOASE

MEDICAMENTELE UTILIZATE N
TRATAMENTUL CARDIOPATIEI
ISCHEMICE

Angina pectoral - principala manifestare a

cardiopatiei ischemice

o tulburare miocardic datorat unui

dezechilibru ntre fluxul sanguin coronarian
i necesitile de oxigen miocardice produs
prin modificri n circulaia coronar

1. cauze organice - ngustarea aterosclerotic a

lumenului coronar
mpiedica creterea fluxului sanguin
coronar n timpul efortului - angina
pectoral stabil sau de efort
reducere brusc a fluxului coronar

datorit rupturii plcii aterosclerotice i

trombozei - n angina instabil

funcionale - spasm coronarian angina vasospastic Prinzmetal

mixte

simptomele anginei pectorale

durere sau constricie toracic
retrosternal sau precordial
iradiere n umrul i membrul superior
stng, maxilarul inferior sau epigastru.

n cazul anginei cronice stabile, simptomele

apar la efort i dispar prin administrarea de
nitroglicerin sublingual

OBIECTIVE

suprimarea durerii i reducerea semnelor

obiective de ischemie miocardic,

prevenirea agravrii bolii i apariiei IMA,

creterea speranei de via

MIJLOACELE TERAPEUTICE

1. Tratamentul medicamentos

2. Angioplastia coronariana percutan

i stenturile coronariene

3. By-pass coronarian

MEDICAIA ANTIANGINOAS

acioneaz prin corectarea dezechilibrului

aport-consum de oxigen prin doua modaliti:

1. Creterea aportului de O2 prin

coronarodilataie

2. Scderea consumului de O2 prin:

ameliorarea condiiilor hemodinamice de

lucru ale inimii
deprimarea inimii

Medicamentele antianginoase eficace - trei grupe:

1. Nitrovasodilatatoarele
2. Beta - blocantele

3. Antagonitii canalelor de calciu

La aceste clase de medicamente se adaug:
4. Antiagregantele plachetare

5. Inhibitorii HMGCoA-reductazei statinele, cu

rol de stabilizare a plcii ateromatoase

NITROVASODILATATOARE

Farmacocinetic

molecule liposolubile care traverseaz cu

uurin membranele celulare.

Se absorb din mucoasa bucal, intestinal

i transdermic,

Prototipul acestei clase - nitroglicerina

EFECTELE FARMACODINAMICE
ALE NITROGLICERINEI
Venodilataia
Arteriodilatatie la doze mari
Arteriolodilataia - scderea TA mai accentuat n
ortostatism, determina tahicardie
Coronarodilataia
Impiedica remodelarea patologic a miocardului
ventricular

Efect antiagregant plachetar,

Efect antispastic, de relaxare a musculaturii netede

NITROVASODILATATOARE
Indicaii
Toate formele de angin pectoral
n tratamentul crizei, pentru profilaxia acestora
n criz - nitrai cu administrare sublingual i
efect rapid (nitroglicerin, isosorbid dinitrat)
pentru tratamentul profilactic - pe cale oral sau
transdermic.
IMA i postinfarct
Sindrom coronarian acut
Unele forme de IC congestiv

EFECTE SECUNDARE

cefalee pulsatil
se dezvolt toleran n 1-2 sptmni
asocierea cu antialgice
nu este recomandat ntreruperea tratamentului
semn de eficacitate a tratamentului.
flushing (nroirea tegumentelor feei i gtului
nsoit de senzaia de cldur)

EFECTE SECUNDARE

ameeli, slbiciune, tinnitus - manifestri ale

hipotensiunii arteriale, accentuate de
imobilitate i de consumul de alcool!

hipotensiune ortostatic

sincopa nitritoid (rar) - la bolnavii cu

disfuncie autonom care nu pot compensa
scderea TA prin creterea fluxului simpatic

TOLERANA LA NITRAI

tolerana - scderea magnitudinii efectului

apare ca urmare a expunerii continue la
doze mari de nitrai
Se recomand scurte perioade de
ntrerupere a administrrii - pe perioada
nopii
principalul factor care limiteaz eficiena
acestor medicamente

Dependena
n urma expunerii cronice
se manifest prin vasospasm coronarian la
ntreruperea administrrii.

demonstrat la muncitorii din fabricile de

explozibil, fr boli vasculare organice
dac bolnavii urmeaz tratament cronic cu
nitrai pe cale oral, acesta nu se va ntrerupe
brusc

PREPARATE I DOZE

NITROGLICERINA (Nitroglicerina+, Nitromint,

Nitromack, Nitroderm TTS, Trinitrosan)

dou tipuri de forme farmaceutice:

cu aciune rapid - utilizate pentru tratamentul

crizei de angin pectoral

cu debut lent al efectului i aciune retard - folosite

pentru tratamentul de fond al bolii,

NITROGLICERINA
Preparatele cu aciune rapid

comprimate sublinguale de 0,5 mg

soluie alcoolic oficinal

spray pentru utilizare sublingual

indicate pentru tratamentul sau profilaxia

imediat a crizelor anginoase

NITROGLICERINA

sublingual - eficace att n angina pectoral

cronic stabil ct i n angina vasospastic
Prinzmetal
efectul - n 2-5 minute, dureaz pn la 1 h
debutul efectului mai rapid dac se folosesc
preparatele spray
Comprimatele - termen de valabilitate 3 luni,
pstrate n flacoane nchise,
comprimate bucale, care se fixeaz pe mucoasa
jugal, cu efect rapid i prelungit (4-5 ore)

NITROGLICERINA

Pentru profilaxia de
durat a crizelor
anginoase - comprimate i
capsule retard pentru
administrare oral.
Se administreaz de 2-4
ori /zi cu pauz nocturn
pentru evitarea apariiei
toleranei

NITROGLICERINA
1. Unguente 2%:
se aplic 2-5 cm pe abdomen,
torace, faa intern a braelor.
eficacitate inegal,
numai pentru tratamentul de fond
al bolii,
efectul dureaz 4-5 ore.
Dezavantaj: murdresc hainele,
dozarea (n cm) este relativ

NITROGLICERINA

2. Preparatele transdermice Nitroderm TTS,

(Transdermic Therapeutic System) ,
se aplic 1 dat/zi,
elibereaz lent i relativ constant substana activ,
ntre 5-15 mg nitroglicerin/24h (0.2-0.8 mg/h).
Efectul apare dup 60 min, concentraia plasmatic
de vrf dup 1-2 ore
se recomand pauz nocturn
Dezavantaje: sunt costisitoare

NITROGLICERINA

Administrarea i.v.
efectul este imediat, doza - uor controlabil.
Se indic n situaii de urgen:
IMA
Angin instabil
Intervenii chirurgicale pe cord,
angioplastie coronariana percutan,
neurochirurgie
Edem pulmonar acut
HTA malign

NITROGLICERINA

Contraindicaii
hipovolemie,
hipotensiune
Doza: se administreaz 5-20 g/minut, diluat
0,025-0,1%o, se crete cu 5-10 g/min la 10
minute pn la obinerea efectului hemodinamic
scontat
sub control clinic, hemodinamic i al
electrocardiogramei

ISOSORBID DINITRATUL

Cordil, Dinicordretard, Diniter SR,

Isomack spray, Isosorbid dinitrat, Isodinit,
Maycor retard, Isomack , Romisodin
cpr. 5, 10, 20 i 40 mg.
n criz - sublingual 2,5-15 mg sub form de cpr.
sau spray

ISOSORBID DINITRATUL

Profilactic - p.o. capsule sau comprimate

retard de 20, 40, 60 i 120 mg.
Doza medie este de 10 -30 mg de 2-3 ori/zi,
preferabil cu pauz nocturn
unguente 10%
Fiole - utilizate n IMA cu insuficien cardiac
stng, unele forme de IC congestiv

ISOSORBID MONONITRATUL

ISMN, Mono-mack, Olicard retard ,

Mononitron EP
compr. 20, 40, 60 i 100 mg.
numai oral pentru profilaxia crizelor,
doza - 20-50 mg de 2ori/zi.
Nu se administreaz n criz
nu exist diferene n eficacitate ntre ISDN,
ISMN i nitroglicerin

PENTAERITRITIL TETRANITRATUL
Nitropector, Pentalong, Pectonit
cpr. 20 i 50 mg
numai oral pentru tratamentul de fond (profilaxia

crizelor).
eficiena sa - mai redus, fiind preferai ISDN i

ISMN.

MOLSIDOMINA
structura diferit de a nitrailor.
proprieti asemntoare nitrailor organici

nu dezvolt toleran
oral pentru tratamentul de fond al anginei
pectorale i n unele cazuri de insuficien
cardiac,
doz de 1-4 mg de 2 -4 ori/zi

Reacii adverse - asemntoare nitrailor

NICORANDILUL
proprieti cardioprotectoare i coronarodilatatoare
n unele forme de angin pectoral n asociere cu

alte medicamente.
10-20 mg de 2 ori/zi.
Nu produce toleran

BETA-BLOCANTELE CA
ANTIANGINOASE
n tratamentul de fond al anginei pectorale cronice
stabile

cresc supravieuirea la pacienii cu IMA i

postinfarct.
nu se folosesc n angina vasospastic Prinzmetal
- vasoconstrictoare

BETA-BLOCANTELE CA
ANTIANGINOASE
Indicaii
1. Angina cronic stabil - peste 90% din cazuri
rspund favorabil la beta blocante.
2. Angina pectoral asociat cu HTA sau cu
aritmii
3. IMA - folosirea lor precoce n perioada
postinfarct reduce dimensiunile zonei infarctate,
riscul apariiei unui nou IMA i mortalitatea prin
infarct

BETA-BLOCANTELE CA
ANTIANGINOASE
Indicaii

4. Profilaxia crizelor de AP la bolnavii cu

IMA n antecedente - rezultate mai bune
comparativ cu antagonitii de Ca.

5. Angina instabil - scad frecvena

episoadelor ischemice i riscul evoluiei bolii
spre IMA

BETA-BLOCANTELE CA
ANTIANGINOASE
Reacii adverse
bradicardie, BAV
spasm bronic
hipotensiune
senzaie de rceal n extremiti
oboseal, depresie, tulburri de somn
declanarea insuficienei cardiace
modificarea profilului lipidic sanguin cu
favorizarea aterogenezei

BETA-BLOCANTELE CA
ANTIANGINOASE

Administrarea beta blocantelor nu se intrerupe

brusc!
Cnd este necesar schimbarea tratamentului,
reducerea dozei se va face treptat n 7-10 zile n
terapia cronic cu beta blocante.
ntreruperea brusc a tratamentului poate
declana crize de angin pectoral, aritmii sau
chiar IMA

BETA-BLOCANTELE CA
ANTIANGINOASE
Contraindicaii

1. Angina vasospastic Prinzmetal

2. BAV

3. Astm bronic

4. Sindrom Raynaud

5. Insuficien cardiac

6. Pruden la diabetici

BETA-BLOCANTELE CA
ANTIANGINOASE
Preparate
PROPRANOLOLUL:
Se ncepe cu doze mici 10 mg de 2 ori/zi, se crete
pn la 40-60 mg. de 2 ori/zi
ATENOLOLUL (Atenil, Blocotenol, Tenormin,
Vascoten) cpr. de 25, 50 i 100 mg

Doza: 25-100mg/zi n priz unic seara

BETA-BLOCANTELE CA
ANTIANGINOASE
Preparate
METOPROLOLUL (Betaloc-Zoc, Betaloc,
Bloxan, Egiloc) cpr. 50 mg, 100 mg, 200 mg.
cardioselectiv pe receptorii 1
doz de 50-100 mg de 2 ori /zi.
cel mai folosit dintre beta blocante n IMA.
iniial 3 doze a 5 mg i.v. la 5 minute, apoi oral 50
mg la 6 ore timp de 48 de ore, urmat de 100 mg de
2 ori/zi pe termen lung

eficiena comparabil a diferitelor beta blocante n

tratamentul anginei pectorale cronice stabile

metoprololul, atenololul, timololul, propranololul proprieti cardioprotective.

ANTAGONISTII CANALELOR DE
CALCIU CA ANTIANGINOASE
reduc consumul de O2 al cordului
amelioreaz circulaia coronarian
relaxarea musculaturii netede vasculare i
vasodilataie
efecte antiaritmice
efecte antihipertensive

CLASIFICARE
1. Dihidropiridine - Nifedipina, Felodipina, Amlodipina,

Lacidipina
produc vasodilataie, nu deprim cordul, nu au
efect antiaritmic.
2. Verapamilul
acioneaz predominent pe cord i mai puin

asupra vaselor.
efect antiaritmic, antianginos
3. Diltiazemul - intermediar

ANTAGONISTII CANALELOR DE
CALCIU CA ANTIANGINOASE
Indicaii
1. Angina pectoral cronic stabil
2. Angina vasospastic Prinzmetal - medicaia
de elecie
3. Angina instabil
4. IMA la pacienii cu contraindicaii la beta
blocante (diltiazem sau verapamil)

ANTAGONISTII CANALELOR DE
CALCIU CA ANTIANGINOASE
Indicaii

4. Angina pectoral asociata cu HTA

5. Angina pectoral asociata cu tahiaritmii

supraventriculare (Verapamil sau Diltiazem)

6. Angina pectoral asociat cu arteriopatii

periferice, cardiomiopatie hipertrofic,
sindrom Raynaud

ANTAGONISTII CANALELOR DE
CALCIU CA ANTIANGINOASE
Reacii adverse
bradicardie,
BAV (Verapamil, Diltiazem)
hipotensiune
declanarea insuficienei cardiace ( Verapamil)
flushing, ameeli, cefalee (Nifedipina)
constipaie (Verapamilul)
edeme (Nifedipina)

ANTAGONISTII CANALELOR DE
CALCIU CA ANTIANGINOASE
Preparate

NIFEDIPINA (Nifedipin+, Adalat,

Corinfar)

cpr. 10 mg i cpr. retard 20, 30, 50 mg.

Se administreaz 10-30 mg/zi crescnd la 2040 mg de 2 ori/zi.

Sunt preferate formele retard

ANTAGONISTII CANALELOR DE
CALCIU CA ANTIANGINOASE

AMLODIPINA
administrare unic 5-10 mg/zi
mai puine efecte adverse dect
Nifedipina

FELODIPINA si LACIDIPINA

doz unic pe zi

ANTAGONISTII CANALELOR DE
CALCIU CA ANTIANGINOASE
Preparate

VERAPAMILUL (Isoptin, Verahexal)

cpr 40, 80 i 240 mg

n angina pectoral doza este de 80-160 mg

de 2 ori/zi

DILTIAZEMUL
se situeaz ntre nifedipin i verapamil.
Doza - 30-90 mg de 3 ori/zi.

proprieti antihipertensive i antiaritmice.

Reacii adverse - edeme, cefalee

TERAPIA COMBINAT

cea mai frecvent combinaie: nitrai + betablocante.

Seara se administreaz beta blocante cu
aciune de lung durat (Atenolol,
Metoprolol)
se poate ntrerupe administrarea nitrailor