CURS NR.

7
TRANSFORMARILE MEDICAMENTELOR IN ORGANISM
De la administrarea unui preparat farmaceutic pana la aparitia raspunsului terapeutic se parcurg mai multe
etape grupate in 3 faze:
-

Biofarmaceutica
Farmacocinetica
Farmacodinamica.
I.
Faza biofarmaceutica
In aceasta faza se produce eliberarea substantei medicamentoase din forma farmaceutica si trecerea ei in
solutie . Cantitatea de substanta active eliberata de forma farmaceutica la locul de absorbtie se numeste
disponibilitate farmaceutica. Disponibilitatea este influentata de numerosi factori , ceea ce explica
deosebirile de eficacitate intre mai multe preparate care contin aceleasi cantitati de substanta activa , dar
sunt preparate dupa tehnologii diferite si substante auxiliare diferite.
II.
Faza farmacocinetica
Este alcatuita din mai multe etape care in organism se desfasoara simultan.
a.
Absorbtia- reprezinta trecerea substantei medicamentoase de la locul de administrare in sange.
b.
Distributia- consta in vehicularea substantei active de catre sange in tot arborele circulator.
c.
Metabolizarea( biotransformarea)- reprezinta modificarea structurii chimice a moleculei initiale
cu aparitia metabolitilor.
d.
Eliminarea- atat a medicamentului administrat cat si a metabolitilor sai- are loc pe diferite cai, de
obicei renala sau digestiva.
Un scop important al farmacocineticii este stabilirea unor relatii matematice intre parametrii specifici care
sa permita descrierea evolutiei substantei medicamentoase in organism.
Cei mai importanti parametrii sunt:
a.
Biodisponibilitatea(BD)- reprezinta cantitatea de substanta medicamentoasa nemodificata , care
ajunge in circulatia generala si viteza cu care ajunge la locul de actiune.
b.
Volumul de distributie(VD)- volumul in care o substanta este distribuita unui form la o
concentratie egala cu cea plasmatica.
c.
Timpul de injumatatire (T )- timpul in care jumatate din cantitatea de substanta a disparut din
organism.
d.
Clearence-ul (CL)- ritmul eliminarii, pe caile d eliminare, in relatie cu concentratia substantei
medicamentoase in lichidele organismului.
III.
Faza farmmacodinamica
Este faza in care are loc actiunea medicamentului administrat. Eficienta unei substante medicamentase
introduce in organism depinde de cantitatea care ajunge la locul de actiune si de durata mentinerii unei
concentratii corespunzatoare la acest nivel.

ACTIVITATE . TOXICITATE. POSOLOGIE

I.
ACTIVITATEA
Substantele medicamentoase se clasifica in functie de activitate in 3 grupe:
Anodine( obisnuite ) cu activitate si toxicitate redusa
Puternic active- substante foarte active are se pastreaza separate si au toxicitate crescuta ( Separanda)

Toxice- foarte active si foarte toxice( Veneua)

II.
TOXICITATEA
Se caracterizeaza , in general, prin aparitia unor manifestari nedorite , consecutive administrarii unei
anumite substante unui organism viu. Aceste manifestari nedorite se impart in :
1.
reactii adverse
2.
stari patologice induse de medicament
3.
intoxicatii acute
4.
dependent
1.

Reactii adverse- sunt reactii nocive care apar la doze folosite obisnuit la om. Din aceasta

categorie fac parte:

a.
reactii adverse de tip toxic- apar atunci cand , in functie de medicament sau de bolnav , dozele
obisnuite au efecte toxice.
b.
reactii adverse idiosincrazice ( de intoleranta)- constau in reactii neobisnuite , diferite cantitativ de
cele produse la populatia majoritara.
c.
reactii adverse alergice- sunt efecte nocive datorate interventiei unor mecanisme immune ( ex: soc
anafilactic)
2.
Stari patologice induse de medicament- imbraca caracter de boala ( ex: afectiuni renale cauzate
de nefrotoxicitatea unor antibiotice).
3.
Intoxicatii acute- apar imediat sau la scurt timp dupa administrarea unor doze superioare celor
utilizate in terapie.
4.
Dependenta- este o stare de intoxicatie cronica, caracterizata prin nevoia constrangatoare de
folosire a unor toxice sau medicamente. Evolueaza in mai multe etape:
a.
dependenta psihica
b.
toleranta
c.
dependent fizica
d.
psihotoxicitate
Frecvent toxicitatea se leaga de notiunea de doza. Efectul therapeutic , ca sic el toxic, depind de doza.
Doza- cantitatea de medicament care produce un anumit raspuns din partea organismului. La instituirea
unui tratament , stabilirea dozelor si posologia sunt deosebit de importante.
III.
POSOLOGIA
Reprzinta totalitatea datelor referitoare la dozajul unui medicament , estimate in functie de varsta,
greutate, mod de administrare si durata tratamentului.
Doza terapeutica uzuala- reprezinta cantitatea de medicament care este asteptat sa produca efectul
terapeuticsau profilacticrecunoscut pentru produsul respective . Ea poate fi modificata in functe de
diagnostic si de bolnav.
Doza terapeutica maxima- reprezinta cantitatea maxima dintr-o substanta care poate produce efect
terapeutic fara sa apara fenomene toxice . Exista doze terapeutrice maxime pentru o data si pentru 24 de
ore. Nu se pot elibera din farmacii medicamente in doze care depasesc dozele maximeindicate de FR .
CURS NR. 8
I.

CONSERVAREA SI CONDITIONAREA MEDICAMENTELOR

CONSERVAREA

Se refera la preparatele farmaceutice , dar si la substantele medicamentoase si insumeaza totalitatea

-

problemelor legate de:

Modificarile pe care ar putea sa le sufere, in timp, in urma actiunii factorilor fizici, chimici sau biologici.
Masurile ce trebuiesc aplicate pentru pastrarea , pe o anuumita perioada de timp, a proprietatilor si
caracteristicilor neschimbate ale acestora.
Se poate considera stabil , un medicament care , controlat dupa diferite interval de timp corespunde

conditiilor prevazute de FR X sau alte norme interne cum ar fi :

Caractere organoleptice
Puritate
Continut in principia active
Factorii raspunzatori de alterarea medicamentelor pot fi interni sau externi:
1.

Factori interni- include reactiile care se petrec intre diverse principia active associate intr-o

formula farmaceutica, precum si reactiile dintre substantele active si excipienti.

2.
Factori externi- sunt: lumina , temperatura, aerul atmospheric datorita umiditatii si componentelor
chimice, microorganismele, recipientele si materialele de ambalaj.
Modificarile care se petrec pot fi:
a.
modificari organoleptice( gust, miros, culoare ) precum si aparitia de precipitate.
b.
modificari fizice ( fluidificare, intarire, higroscopicitate ).
c.
modificari chimice ( reactii de oxidare, de reducere, de hidroliza, de polimerizare ).
d.
modificari biologice- ca urmare a contaminarii cu microorganisme.
FR X prevede conditii enerale de conservare pentru preparatele farmaceutice in monografiile generale ale
acestora si conditii speciale pentru substante , produse vegetale si unele preparate farmaceutice in
monografiile lor individuale.
Recipientele in care sunt conditionate substante, produse vegetale sau prepaate farmaceutice au un rol
essential pentru conservare. Dupa caz, in FR X se indica:
1.
Recipiente bne inchise care protejeaza continutul de mediul extern pentru evitarea contaminarii cu
produse solide sau lichide in conditii corespunzatoare de conservare, manipulare si transport.
2.
Recipiente inchise etans care protejeaza continutul de mediul extern prin evitarea contaminarii cu
produse solide, lichide, vapori, gaze, microorganism si impiedica pierderea apei de cristalizare si

evaporarea solventilor in conditii corespunzatoare de conservare, manipulare, transport.

Expresii din FR X legate de conservare:
La rece= 2-8 C
La loc racoros= la combina= 8-14 C
La temperature camerei= sub 25 C
Ferit de lumina
Recipientele trebuie sa fie din sticla bruna sau alte material care nu permit trecerea luminii
Ferit de umiditate
Medicamentul se pastreaza in recipient inchise etans sau in recipient bine inchise in prezenta unei
substante deshidratante
Se prepara la nevoie= timp de conservare foarte redus.
Criteriile unei bune conservari trebuie indeplinite nu numai pana la aplicare , ci intr-un interval
bine stability de timp, care se numeste perioada de valabilitate.
La medicamentele eliberate in farmacii , pe eticheta recipientului trebuie rescrisa data prepararii. Perioada
de valabilitate este de 7-10 zile pentru cele magistrale si 4-6 luni pentru cele oficinale.

La medicamentele industrial, pe eticheta trebuie scrisa atat data fabricatiei cat si cea a expirarii. Daca nu
este prevazut se intelege ca medicamentul are o valabilitate de 5 ani.
II.
CONDITIONAREA
Conditionarea medicamentelor include conditionarea primara si conditionarea secundara ( ambalarea ).
1.

Conditionarea primara- are loc imediat dupa preparare si consta in introducerea

formei

farmaceutice intr-un recipient adecvat.Ea are rol de protective , functional, precum si de identificare si
informare. Rolul de protectie se exercita pana in momentul utilizarii.
Recipientul este elementul essential de protecdtie , deoarece vine in contact direct cu medicamentul .
In FR X sunt prevazute urmatoarele tipuri de recipiente:
a.
recipiente bine inchise care pot fi:
sticle cu dop pentru preparatele lichide
flacoane din sticla sau plastomeri, pevazute cu capac pentru granulate, capsule si comprimate
tuburi metalice sau din plastomeri pentru unguente.
b.
recipient bine inchise prevazute cu sistem de picurare pentru picaturile administrate in nas si

ureche, iar cele sterile pentru picaturi oftalmice.

c.
recipient inchise etans care pot fi:
fiole sau flacoane din sticla, de capacitate mica pentru preparatele injectabile.
flacoane din sticla sau plastomer, de volum mare pentru preparatele perfuzabile.
Recipientele asigura protectia medicamentelor fata de :
Factori mecanici( soc, vibratii, comprimare)
Factori de mediu ( umiditate, presiune, temperature, lumina )
Factori biologici ( microorganism )
Factori chimici ( interactuni intre medicamente si componentii recipientului ).
Rolul functional al recipientelor se refera la eficienta si siguranta in administrare.
Rolul de identificare si informare se realizeaza prin etichetare.
2.
Conditionarea secundara ( ambalarea )- urmeaza conditionarii primare si consta in protejarea
recipientului cu forma farmaceutica printr-un invelis extern , care este constituit , in general, din carton
inscriptionat.
CURS NR. 9
FARMACOPEEA
Codul oficial al normativelor careasigura calitatea medicamentelor in tara noastra este Farmacopeea
Romana. Aceste normative se refera la denumirea, prepararea, controlul si conservarea medicamentelor.
Cuprinde 13 capitole:
Cap. VI: Prevederi generale
Capitolul este alcatuit din alienate, dintre care primele dau indicatii referitoare la nomenclatura utilizata in
FR: titlurile monografiilor sinonime.
Pentru substantele farmaceutice exista prevederi in alineatele: Formule chimice, mase atomice, mase
moleculare relative.
Exprimarea concentratiei solutiilor volumetrice se face conform alineatelor: concentratii.
In Farmacopeea Romana sunt utilizate expresii a caror semnificatie exacta este precizata in
alineatele: proba luata in lucru, temperature, presiune, solventi, conservare.
Alineatul preparate farmaceutice contine prevederi referitoare la substantele active , substante
auxiliare, respectarea regulilor de buna fabricatie. Pentru prepararea formelor lichide se fac precizari in
legatura cu masurarea si modul de administrare pe cale orala.

Pastrarea medicamentelor si stabilitatea

lor sunt prezentate

in alineatele : Stabilitate, perioada de

valabilitate, conservare.

Cap. VIII: Monografii

In acest capitol sunt cuprinse:
Monografii individuale pentru substante, produse veetale, preparate farmaceutice
Monografii generale pentru preparate farmaceutice.
Ordinea de expunere a monografiilor este alfabetica; monografiile individuale de preparate
farmaceutice sunt precedate de monografia generala respective . Fiecare monografie are un titlu principal ,
in limba latina urmat de cel in limba romana.
MONOGRAFIILE SUBSTANTELOR
Acestea prezinta substanta medicamentoasa , in general, dar exista si monografii ale substantelor
auxiliare( solventi, vehicule, excipienti). Majoritatea substantelor farmaceutice oficializate au structura

chimica cunoscuta si bine definite

.
Monografiile substantelor organice contin:
Titlul in limba latina-este DCI
Titlul in limba romana
Formula de structura
Formula moleculara si masa moleculara relativa
Sinonime
Descriere: se precizeaza proprietatile organoleptice: olubilitate, densitate
Identificare: metodele folosite:
Dozarea
Conservarea
Actiune farmacologica si intrebuintari.
Monografiile substantelor anorganice contin:
Titlul in limba latina: numele cationului precede pe cel al cationului
Celelalte alienate ~ cele organice

Monografiile produselor vegetale contin:

Tilul in limba latina : numele plantei precede partea folosita
Titlul in limba romana
Definirea produsului care precizeaza partea de planta folosita , operatia de uscare si continutul in principia

active.
Descrierea-este alineatul care prezinta caracteristicile macroscopice si microscopice ale produsului
Celelalte alienate~ substante

MONOGRAFIILE PREPARATELOR FARMACEUTICE

Monografiile generale- se refera la o serie de caracteristici commune unui anumit grup de forme
farmaceutice. FR X oficializeaza 19 monografii prezentate in tabelul Categorii de preparate
farmaceutice oficializate de FR X.
Fiecare monografie are titlul in limba latina urmat de cel in limba romana. Urmeaza definirea formei
farmaceutice si clasificarea.
Prepararea-este primul alineat dintr-o monografie generala si contine date privind substantele
active, substantele auxiliare si metodele de preparare.
Descrierea , uniformitatea masei si dozarea se refera la controlul calitatii prepoaratului.

Monografia enerala pentru o categorie de preparate farmaceutice explica , in general, prepararea acestora
in farmacier si industrie, stabilind si conditii generale de calitate.
Cap. IX-Monografii-Metode generale de analiza
Cuprinde monografiile generale pentru metodologia de analiza, grupate pe domenii: determinari
fizice, fizico-chimice, farmacotehnice, biologice si biochimice.
Identificarea produselor la nivelul farmaciei este posibila prin metode clasice de analiza neinstrumentala
oficializate in acest capitol. Majoritatea substantelor cu structura complexa sunt identificate , dozate si
controlate sub aspectul puritatii prin metode analiza instrumentala.
Cap. XII-Tabele
Tabele alcoolmetrice-utile la prepararea alcoolului de diferite concentratii; in ele sunt indicate
cantitatile de apa si alcool necesare pentru a obtine concentratia dorita .
Numarul de picaturi pe gram( la 20 C) pentru unele lichide si preparate farmaceutice lichide.
Doze terapeutice uzuale si maxime ale medicamentelor , pentru adulti. Dozele maxime indicate
in tabel nu pot fi depasite de farmacist decat in cazuri speciale, precizate de medic prin mentiunea sic
volo.
Separanda si Venena contin produsele si substantele toxice folosite in scop medical, cu evidenta speciala.
Marimi si unitati de masura.
CURS NR.10
ELIBERAREA MEDICAMENTELOR
In farmaciile de circuit deschis, medicamentele se elibereaza pe baza de reteta sau la cerere.
In farmaciile de spital, eliberarea lor se efectueaza fie pe condici de prescriptive medicala pentru bolnavii
spitalizati, fie pe condici de aparat pentru trusele de urenta ale sectiilor din unitatile sanitare.
Reteta sau prescriptia medicala este indicatia scrisa prin care se cere prepararea sau eliberarea
unor medicamente si in care se arata modul si durata de tratament. Conceputa ca un act stiintific si
official, eliberata de medic, reteta constituie un mijloc de legatura intre medic si farmacistul care urmeaza
sa prepare sis a elibereze medicamentul necesar. Reteta este un act legal de justificare si contabilizare a
medicamentelor in general si a celor cu regim special de eliberare, in particular.
Partile retetei sunt:
1.
Autetul este tiparit pe formularele de reteta pentru tratamentul in ambulatoriu ( acasa). El
cuprinde : localitate, judet, unitate sanitara si date despre bolnav( nume, prenume, varsta, domiciliu si
numarul fisei din registrul de observatii).
2.
Invocatia-ramasa ca un symbol pentru toate retetele .Se noteaza Rp si inseamna recipe=
ia( limba latina).
3.
Prescriptia- partea principal a retetei

ce cuprinde medicatia prescrisa si cantitatile

corespunzatoare.
Pot fi prescrise:
a.
medicamente industrial-pot fi inscrise pe reteta fie cu denumirea comerciala, cand medicul doreste
produsul unei firme , fie cu DCI, cand in farmacie se gaseste medicamentul produs de mai multe firme si
medicul nu are o preferinta. In acest caz se va elibera preparatul care exista in stoc sau cel care convine
cap ret pacientului.

b.

medicamente oficinale- se va scrie numele din FR X. Ele sunt alcatuite din 1 sau mai multe

component, avand o singura denumire oficinala, ceea ce face sa nu fie necesar transcrierea formulei
complete.
c.
medicamente magistrale- permit individualizarea tratamentului prin adaptarea dozelor la
caracteristicile individuale ale pacientului, atunci cand medicamentele industrial nu satisfac aceasta
necessitate. Preparatul magistral contine una sau mai multe componente care se trec in urmatoarea ordine: