Am ales aceasta tem deoarece afeciunile rectale prezint un capitol important n

literatura medical i farmaceutic. n prezenta lucrare am propus studierea i sintetizarea datelor

din literatura de specialitate cu scopul de a acumula cunotine necesare consilierii pacienilor
care sufer afeciuni la nivel rectal, i de a ajuta integrarea lor n societate prin alinarea
suferinele lor i a favoriza vindecarea bolii.
Lucrarea mea de licenta prezinta preparatele medicamentoase administrate pe cale
rectala. Este alcatuita din IX capitole. Primele trei capitole prezinta generalitati, si structura
anatomica a rectului. In capitolele IV si V sunt descrise formele farmaceutice utilizate pe cale
rectala si clasificarea lor. In capitolele VI, VII si VIII sunt prezentate substantele
medicamentoase utilizate pentru prepararea supozitoarelor, technologia de preparare a acestora si
conrolul de calitate a supozitoarelor conform FR. X. In ultimul capitol este prezentat preparatele
rectale oficinale in FR X si preparatele industriale.
Formele farmaceutice destinate afeciunilor rectale sunt forme lichide, semisolide sau
solide (forme dozate) cu scopul de a obine un efect local sau sistemic (9).
n literatura farmaceutic datele referitor la frecvena prescrierii formelor farmaceutice destinate
administrrii rectale nu sunt concludente, difer de la regiune la regiune i chiar de la tipul de
farmacie. Un lucru este concret, care rezult i dintr-un studiu efectuat n SUA(7), c dintre
formele farmaceutice cel mai mare procent reprezint supozitoarele.
Aciunea local a supozitoarelor rectale a fost prima cunoscut i urmrit o lung
perioad de timp; i n prezent se utilizeaz aceast posibilitate de aplicare local a unor
substane active astringente, antiseptice, n hemoroizi, fisuri anale, pentru combaterea paraziilor
intestinali etc.
Pentru efect sistemic calea rectal sub form de supozitoare, micro-clisme cu substane active
etc., permite administrarea unor medicamente sedative, antispasmodice, analgezice,
antireumatice etc., care nu se pot administra pa cale oral, dup operaii pa traiectul
gastrointestinal, sau cnd calea injectabil de asemenea nu poate fi folosit. Calea rectal rezolv
problema bolnavilor care sunt supra-sensibilizai la gustul unor medicamente.
Calea de administrare prezint o importan deosebit pentru a manifesta efectul terapeutic la
locul de administrare care poate fi o aciune local sau general. Prin aciune topic nelegem un
efect local. n aceast situaie substanele active nu trebuie s se absoarbe, ci s manifeste efectul
la nivelul mucoasei, cum este de exemplu cazul unui anestezic local. Pentru a se obine un efect

general se urmrete absorbia substanelor medicamentoase prin mucoase i trecerea acestora n

venele hemoroidale inferioare i mijlocii, evitndu-se astfel primul pasaj hepatic. n scopul
obinerii unui efect general optim la administrare prezint

importana poziionarea

supozitorului n rect, pentru a asigura absorbia la nivelul venelor hemoroidale inferioare i

mijlocii i a evita absorbia substanei n vena hemoroidal superioar, caz n care sngele
venoas va trece prin ficat, unde are loc biotransformarea medicamentului, scznd efectul
terapeutic.
Formele solide sunt introduse n rect ca atare, dup ndeprtarea ambalajului.
Formele farmaceutice lichide: soluii, suspensii, emulsii se administreaz pe calea rectal
sub forma de microclisme, clisme (pentru efect purgativ, sedativ, antiinflamator, astringent,
pentru examinarea rntgenologice etc.), dac se administreaz n cantiti mai mari se nclzete
la 36 -37 C, sau sub form de bi medicamentoase (bi de ezut) la temperatura corpului pentru
efect emolient, calmant sau antiseptic.
Formele semisolide: unguente, creme sau geluri sunt utilizate pentru efect emolient,
antiinflamator, astringent, antiinfecios.
Supozitoarele sunt preparate unidoz solid. Forma, volumul i consistena lor sunt
adaptate administrrii rectale.
Supozitoarele conin una sau mai multe substane active, dispersate sau dizolvate ntr-o
baz adecvat. Aceasta este dup caz, solubil sau dispersabil n ap sau se topete la
temperatura corpului. Pot conine, dac este necesar i ali excipieni precum:
-

diluani,

adsorbani,

ageni tensioactivi,

lubrifiani,

conservani antimicrobieni,

colorani autorizai de Autoritatea competent.

n fabricarea supozitoarelor care conin substane active sub form dispersat, trebuie
luat msuri care s asigure o mrime a particulelor controlat i adecvat.(6)
Supozitoarele au form cilidro-conic sau de torpil, cu diametru bazei 8-10mm,
lungimea 20-30mm i masa 2-3g pentru aduli i 1-2g pentru copii.(5)
Supozitoarele reprezint forma cea mai utilizat de pacieni

Supozitoarele sunt obinute prin topire i turnare. n laboratoarele farmaciilor se mai

prepar la nevoie prin presare i modulare. Sunt utilizai diveri excipieni adaptat modului de
fabricare, preparare, precum: untul de cacao, gliceride semisintetice solide, macrogoli i
amestecuri gelatinoase. .(8,11)
Supozitoarele sunt preparate unidoz solid. Forma, volumul i consistena lor sunt
adaptate administrrii rectale.
Supozitoarele conin una sau mai multe substane active, dispersate sau dizolvate ntr-o
baz adecvat. Aceasta este dup caz, solubil sau dispersabil n ap sau se topete la
temperatura corpului. Pot conine, dac este necesar i ali excipieni precum:
-

diluani,

adsorbani,

ageni tensioactivi,

lubrifiani,

conservani antimicrobieni,

colorani autorizai de Autoritatea competent.

n fabricarea supozitoarelor care conin substane active sub form dispersat, trebuie
luat msuri care s asigure o mrime a particulelor controlat i adecvat.(6)
Supozitoarele au form cilidro-conic sau de torpil, cu diametru bazei 8-10mm,
lungimea 20-30mm i masa 2-3g pentru aduli i 1-2g pentru copii.(5)
Supozitoarele reprezint forma cea mai utilizat de pacieni
Supozitoarele sunt obinute prin topire i turnare. n laboratoarele farmaciilor se mai
prepar la nevoie prin presare i modulare. Sunt utilizai diveri excipieni adaptat modului de
fabricare, preparare, precum: untul de cacao, gliceride semisintetice solide, macrogoli i
amestecuri gelatinoase. .(8,11)
La formularea medicamentelor rectale se va avea n vedere scopul terapeutic urmrit, locul de
aplicare, efect general sau topic, imediat sau ntrziat al preparatului. n cazul n care se
urmrete un efect imediat, se recurge la forma farmaceutic de soluie cu vehicul apos. n
situaia n care substana medicamentoas nu este solubil n ap, se recurge la dispersarea
substanei n funcie de caracteristici fizice sub form de emulsii sau suspensii.

n alegerea vehiculului, a excipientului sau a altor substane auxiliare se are n vedere

forma farmaceutic i aciunea urmrit: local sau sistemic.
n medicaia rectal se utilizeaz n special urmtoarele substane medicamentoase:
Substane cu aciune local: antimicrobiene, antiinflamatoare, anestezice locale,
astringente, antipruriginoase, vasoconstrictoare, diverse: rutozid, heparin, -chimotripsin,
vitaminele: A, F, E, PP.
Se utilizeaz substane cu aciune sistemica:
-

analgezice, antipiretice, antiinflamatoare;

antihistaminice;

cardiovasculare;

antiastmatice;

sedative; tranchilizante;

antispasmodice etc.(11)

Substane auxiliare: - solveni, vehicule, baze pentru preparate semisolide, solide

(comprimate, supozitoare, capsule).
n funcie de forma farmaceutic se selecteaz, solveni, excipieni, substane auxiliare,
material i ambalaj pentru condiionare primar, adecvat administrrii potrivit farmacopeii n
vigoare.
n formele lichide cu substane iritante (exemplu: cloralhidrat) se pot aduga viscozifiant
care au i rol emolient.
Formele industriale conin conservani antimicrobieni potrivii.
Parafina solid. (Paraffinum FR IX).
Ceara galben. (Cera flava FR X).
Cetaceul.
Acizi grai.
Untul de cacao (Cacao oleum FR X)
Stearina (Stearinum FR X).
Silicongeluri.

Ingrediente pentru Baze de unguent emulsii.

n aceast categorie avem dou tipuri de baze:
- baze de unguent emulsie A/U;
- baze de unguent U/A.
Baze de unguent emulsie A/U
Sunt compuse din una sau mai multe substane de natur grase i un emulgator de tip A/U (alcool
superior, colesterol, ceruri etc.).
Astfel de substane sunt:
Alcooli superiori alifatici.
Alcoolul cetilic
Alcool cetilstearilic (Alcoholum cetylstearilicum FR X).
Alcooli sterolici:
Colesterol (Cholesterolum FR X).
Ceruri.
Grsimi sintetice.
Emulgin AP.
Monostearatul de gliceril.
Esterii acizilor grai cu glicoli (tegin).
Adeps solidus (Witepsol, Massa Estearinum).
Excipieni pentru forma solid.
Excipieni lipofili (grai, liposolubili).
Natural: Unt de cacao, Cacao oleum (FR X).
.
Uleiuri i grsimi hidrogenate.
Gliceride semisintetice.

Aceste produse sunt cele mai moderne baze de supozitoare i sunt oficializate n
majoritatea farmacopeelor sub diferite denumiri: Adeps solidus, Adeps neutralis, Massa ad
suppositoria, Massa Estiarinica etc.
Aceste baze sunt compuse dintr-un amestec de mono i trigliceride ale acizilor saturai obinui
din uleiuri vegetale cu un coninut ridicat de acid lauric (uleiuri din cocos i palmier).
Din acest grup prezentm urmtoarele baze: Masele Suppocire Massupol Masele
Lasupol Supponal Emulgin AP
6.2.3.2. Excipieni hidrosolubili.
6.2.3.2.1. Masa de gelatin-glicerin (FR X).
6.2.3.2.2. Polietilenglicol.
6.2.3.2.3. Excipieni autoemulsionabili. n aceast grup avem urmtoarele tipuri de
excipieni:
- derivai de polietilenglicoli:
- esteri stearici cu polietilenglicol (Myrj);
- esteri laurici PEG (Bryj);
- polisorbai (Tween).
Supozitoarele se obin prin: modelare; turnare sau prin presare. Substanele active se
dizolv, se emulsioneaz sau se suspend n baza de supozitor respectiv. Dac este nevoie,
substanele farmaceutice sunt n prealabil pulverizate, cernute printr-o sita. n funcie de
caracteristicile substanelor active si de efectul terapeutic urmrit se folosesc baze de supozitor
liposolubile (de ex. unt de cacao, grsimi semisintetice neutre adic gliceride semisintetice
solide, care prin nclzire la temperatura corpului trec aproape brusc din starea solid n cea
lichid) sau baze de supozitor hidrosolubile (de ex. amestec de polietilenglicoli si altele cum sunt
amestecuri gelatinoase diferite coninnd de exemplu gelatina, glicerol si apa). Pentru prepararea
supozitoarelor se aleg baze potrivite n funcie de proprietile substanelor active i de efectul
terapeutic urmrit.
n laboratorul farmaciei prepararea supozitoarelor se pot face i cu ajutorul formelor
(tipare) de supozitor. n aceast situaie masa de supozitor mpreun cu substana activ este topit
(se va evita supratopirea, n special al untului de cacao) urmnd turnarea n formele pregtite n
prealabil (se terge cu alcool concentrat sau cu spirt cu spun pentru a evita lipirea supozitorului

preparat cu unt de cacao). Supozitoarele obinute se ambaleaz separat, se condiioneaz n cutii,

se eticheteaz cu eticheta uz extern, avnd chenar rou, inscripionat extern. metoda prin topire
turnare este o metod igienic; ceea modelrii manual este criticabil.
n industrie prepararea supozitoarelor se face prin metoda topirii i turnrii, cu ajutorul
aparatelor cu sistem de rcire, mecanism automat.
Metode de control oficinale n FR X: Supozitoare
Aspectul:
Supozitoarele trebuie s aib aspect omogen i s-i pstreze forma i consistena la
temperatura camerei. n seciune longitudinal, prin examinare cu lupa de 4,5x supozitoarele nu
trebuie s prezinte aglomerri de particule, cristale sau bule de aer.
Comportamentul la topire sau dizolvare:
Acest parametru se verific prin introducerea unui supozitor ntr-un flacon conic de
aproximativ 100 ml care conine 50ml ap meninut la temperatura de 37 2 C. Flaconul se agit
prin rotire uoar din 5 n 5 minute. Supozitoarele care conin excipieni liposolubili trebuie s se
topeasc n cel mult 30 de minute iar cele care conin excipieni hidrosolubili trebuie s se
dizolve n ap n cel mult 1 or. Dup expirarea timpului de determinare n lichidul din flacon
pot rmne particule de substane active sau auxiliare nedizolvate.
Uniformitatea masei:
Acest parametru se verific prin determinarea masei a 20 de supozitoare dup care se
calculeaz greutatea medie. Aceleai supozitoare se cntresc i individual. Fa de masa medie
calculat masa individual a supozitoarelor pot s prezinte abaterile procentuale prevzute n
tabelul nr.3.
Tabel nr.3. Abateri admis de FR X, fa de masa medie
Masa medie a supozitorului
Pn la 2 g
De la 2 g pn la 5 g
5 g i mai mult de 5 g
Dozarea:
Preparate oficinale n FR X.

Abatere admis
10%
7,5%
5%

Suppositoria Glyceroli. Supozitoare de glicerol

Suppositoria Metronidazoli. Supozitoare cu metronidazol
9.2. Preparate rectale industriale.
Suppositoria Indometacini 0,05g
Suppositoria Phenylbutazoni
Ultraproct.
Medicaia rectal reprezint un mod de tratament cu largi aplicaii, cnd se obin
rspunsuri terapeutice uneori superioare administrrii altor ci practicate
Deoarece literatura de specialitate citeaz cea mai buna baza de supozitoare pentru
tratarea bolilor anusului si a rectului. Excipienii pentru supozitoarele rectale au capacitatea de a
asigura o disponibilitate adecvata cu care se dizolva n apa cu toate ca mesele obinute prezint
temperaturii de topire mai mari dect temperatura corpului. Prepararea supozitoarelor se face
prin mai multe metode:prin modelare manuala, prin turnare sau preparare prin presare.