Noiuni generale despre medicamente

Lucrare practic nr. 1

2015-2016

= Pentru prevenirea i tratamentul bolilor sunt utilizate diferite mijloace i metode cunoscute
sub denumirea generic de remedii.
Remediile sunt mijloacele care exercit un efect favorabil asupra organismului determinnd
vindecarea sau prevenirea unei boli.
Remediile pot fi: - psihice (sugestia, hipnotismul),
- fizice (cldura, radiaia solar, razele UV, razele X, ultrasunetele,
tratamente balneo - terapeutice)
- chimice (cele mai utilizate).
Remediile chimice, cunoscute sub denumirea de medicamente sunt administrate sub
diferite forme farmaceutice bolnavului, pe cale general sau pe cale local.
Definitia farmacologiei
= Farmacologia este stiinta care studiaza interactiunea dintre medicament si organism.
Definitia medicamentului
= Medicamentul reprezinta o substanta naturala, de semisinteza sau de sinteza, utilizata
pentru a vindeca, a ameliora sau a preveni o boala.
Medicamentul se prezinta ca un produs gata prelucrat si studiat, cu proprietati cunoscute,
care este activ intr-o anumita doza.
Orice medicament administrat n cantitate mai mare dect cea permis sau n condiii
necorespunztoare poate deveni un toxic.
= Originea medicamentelor este natural, semisintetic sau sintetic.
Produsele naturale care constituie materia prim pentru medicamente se numesc droguri.
Drogurile pot fi de origine:- vegetala - radacini, frunze, flori, seminte
- animal - ex. insulina
- minerala ex. bicarbonat de sodiu
Pentru a putea fi folosite, de cele mai multe ori drogurile necesit prelucrare farmaceutic de
diferite grade prin diverse procedee fizice sau chimice.
1

= Substanele chimice coninute de droguri, capabile s produc un efect farmacodinamic

asupra organismului se numesc principii active.
Izolarea lor urmat de modificri n structura chimic conform necesitilor terapeutice permite
obinerea de compui semisintetici. Ex. Ampicilina
Substanele de sintez se obin prin procedee chimice mai mult sau mai puin complicate
conform unor necesiti terapeutice.
= Preparatele farmaceutice sunt constituite din droguri (produs natural brut sau extract ce
contine principii active), substane semisintetice, substane sintetice sau amestecurile lor asociate de
cele mai multe ori cu substane auxiliare (excpienti, adjuvante).
= Condiionarea are ca rezultat forma final a preparatelor farmaceutice adecvata diferitelor
cai de administrare.

Nomenclatura medicamentelor
Denumirea chimica reda structura chimica a substantei medicamentoase, de obicei prea
complicata pentru a putea fi utlizata practic. Se folosesc denumirile chimice pentru unele substante
medicamentoase cu structura chimica simpla sau relative simpla.
Denumirea comuna, de regula o prescurtare a denumirii chimice, are caracter oficial. De ex.
Acid acetilsalicilic.
Denumirea comun internationala (DCI- denuminatio communis internationalis) propusa sau
recomandata de Organizatia Mondiala a Sanatatii (O.M.S.) Are drept scop internationalizarea
numelor substantelor medicamentoase si se foloseste in literatura stiintifica si de specialitate si in
prescierea retetei in format electronic. Ex. Acid acetilsalicilicum
Denumirea oficinala este cea prevazuta de Farmacopee, in cazul tarii noastre Farmacopeea
Romana (ultima editie a X-a), si reprezinta denumirea oficinala in tara respectiva, fiind folosita in
farmacie si pentru prescriptia magistrala.

Farmacopeea = cod oficial al fiecarei tari care stabileste pentru medicamente:

Denumirea

Conditiile de calitate

Reguli de preparare

Reguli de conservare

Reguli de control

Reguli de prescriere

 Denumirea comerciala sau inregistrata, (se noteaza cu indicativul R sau ND nume depus) este
stabilita de firma sau fabrica care a preparat medicamentul.. Ex. Aspirina (denumire comercial
pentru Acid acetilsalicilic).
= Medicamente originale (patentate)
- prima denumire comerciala a medicamentelor noi (difera de DCI)
- drept de propietate intelectuala si industriala
= Medicamente generice
- medicamente care reproduc medicamentele originale
- contin aceeasi substant activ in aceeasi cantitate pe forma farmaceutica
- studii de bioechivalenta arata ca au:
- aceeasi Cmax (concentratie maxima)
- acelai Tmax ( timpul necesar ajungerii la Cmax)
- acelas T/2 ( timp de injumatatire = timpul necesar pt. a ajunge la din
Cmax)

Clasificarea medicamentelor
Criterii de clasificare
1. Sursa
2. Mod de preparare
3. Componenta
4. Grad de toxicitate
5. Consistenta
6. Prezentare
7. Cale de administrare
8.

n funcie de eliberarea medicamentului

1. Clasificare in functie de sursa de obtinere

Naturale
Vegetale - radacini, frunze, tulpina, flori, fructe, seminte.
= Ca medicamentele de origine vegetala se folosesc fie produsele brute
luate ca atare din natura, fie doar partea activa din produs. Orice produs brut
folosit ca medicament poarta denumirea de drog (de ex., pulberea de frunze de
digitalis),
= Principiile active sunt extrase din droguri, apoi sunt conditionate sub
forma de medicamente ( de ex. Digitoxina este un principiu activ, extras din
frunzele de Digitalis purpurea).
= Principii active extrase din drogurile vegetale:
a. Alcaloizii sunt produsi organici bazici care contin azot.
3

- Majoritatea sunt solizi de ex. morfina, codeina extrasi din Papaver

Somniferum var. Album; atropina, obtinuta din Atropa belladona;
pilocarpina din Pilocarpus jaborandi
- lichizi nicotina extrasa din frunzele de Nicotiana tabacum
b. Glicozizi compusi de condensare ai unui component glucidic cu o molecula
de alta natura, numita aglicon sau genina. De ex. glicozizii din frunzele de
Digitalis purpurea, Digitalis lunata, utilizati in tratamentul insuficientei
cardiace.
c. Saponinele
d. Taninurile vegetale
e. Substantele mucilaginoase
f. Substantele amare
g. Uleiurile vegetale
Animale - insulina obtinuta din pancreasul de bovine sau porcine
- tiroida pulbere
- heparina obtinuta din mucoasa intestinala a porcinelor
Minerale - compusi anorganici
- carbonati, fosfati ai unor elemente cum ar fi aluminiu, calciu,
magneziu folositi ca antiacide
- izotopi radioactivi de iod, aur folositi in diagnostic
Semisinteza - ampicilina
Sinteza aspirina
2. Clasificare dupa modul de preparare
A. Medicamente magistrale

Medicul scrie compoziia medicamentului in reeta

Farmacistul prepara medicamentul in farmacie

B. Medicamente oficinale (galenice)

Sunt preparate in farmacie dupa formula din farmacopee

Medicul scrie in reteta

- denumirea denumirea oficinala si cantitatea
- nu scrie compozitia

C. Medicamente tipizate

Sunt preparate pe cale industriala

Au trei denumiri:
- Denumire comerciala (R = registred, ND = nume depus)
4

Denumire data de fabrica producatoare

- Denumire comuna internationala (DCI)

o

Este scrisa in prospectul medicamentului dupa denumirea

comerciala

- Denumire chimica
o

Este scrisa in prospectul medicamentului dupa DCI

3. Clasificare dupa componen

Medicamente simple contin o singura substanta activa
Medicamente compuse contin mai multe substante active
= In afara substantei sau principiului activ medicamentele mai pot contine:
*Excipienti substante fara efect terapeutic care ajuta la prepararea
medicamentului. Ei pot fi:
- Stabilizanti
- Lianti
- Dezagreganti
- Diluanti
- Corective imbunatatesc propietatile organoleptice ale
medicamentelor:

Edulcorani pentru gust

Aromatizanti pentru miros

Coloranti pentru culoare

*Adjuvanti substante medicamentoase ajutatoare care potenteaza efectele

substantei active principale si pot indeparta efectele
secundare
4. Clasificare dupa gradul de toxicitate

Toxice (Venena)

substante foarte active si toxice care pot determina toxicomani (Ex: morfina)

Etichete litere albe pe fond negru + cap de mort

Eroice (Separanda)

Substante foarte active care se pastreaza separat (Ex: extractul de belladona)

Etichete litere rosii pe fond alb

Anodine

Substante cu activitate farmacodinamica si toxicitate redusa

Etichete litere negre pe fond alb

5

5. Clasificarea medicamentelor dupa consistenta

Solide: pulberi, comprimate, capsule, supozitoare, etc

Semisolide: unguente, creme, cataplasme

Lichide: siropuri, emulsii, tincturi

6. Clasificarea medicamentelor dupa modul de prezentare

Medicamente divizate: comprimate, supozitoare, fiole

Medicamente nedivizate, dar care sunt divizate de

pacient: siropurile se iau cu lingurita

Medicamente care nu necesita divizarea: unguente

7. Clasificarea dupa calea de administrare

- Interna (orala, enterala)
- Bucala
- Bronsica
- Conjunctivala
- Auriculara
- Nazala
- Rectala
- Vaginala
- Cutanata
- Parenterala: intravenoasa, intramusculara, subcutanata
8. Clasificare in funcie de eliberarea medicamentului
Cu prescripie medical (PRF)
PRF este abrevierea din limba englez de la Prescription Record Form.
Se elibereaz din farmacii doar pe baz de prescripie (reet) medical. n general sunt
medicamente care pot avea efecte adverse severe, mai ales dac sunt administrate n mod iraional
de ctre pacient i fr o supraveghere a evoluiei bolii de ctre un medic.
* exemplu: eliberarea propranololului nu este permis fr prescripie medical deoarece
medicamentul administrat pentru hipertensiune arterial n doze ridicate poate produce bradicardie
Conform legislaiei din domeniul sanitar medicamentele cu prescripie medical pot fi:
* compensate - un anumit procent din preul medicamentului este asigurat de la bugetul de stat.
* necompensate - preul este suportat n ntregime de pacient.
Fr prescripie medical (OTC)
OTC este abrevierea din limba englez de la Over The Counter.
Se elibereaz din farmacii cu sau fr prescripie medical. Din aceast categorie pot fi amintite:
vitaminele, mineralele, analgezice uoare (aspirin).
6

Metodologia introducerii unui nou medicament n terapeutic

Scopul cercetrii chimio-farmaceutice moderne const n realizarea unor noi medicamente
ct mai eficiente i cu o toxicitate ct mai redus.
Pentru a realiza aceste obiective, dup elaborarea unei structuri chimice i sinteza acesteia n
laborator, substana respectiv pentru a ajunge n stadiul de medicament trebuie s parcurg etape
foarte riguroase.
I. Cercetarea preclinic (1 - 3 ani)
Se realizeaz pe animale de laborator cuprinznd specii diferite, sntoase sau cu modificri
ct mai apropiate de starea patologic la om.
Cercetarea preclinic cuprinde:
teste calitative (screeningul farmacologic) constau n testarea substanei de cercetat prin
care se stabilete profilul general farmacologic
teste cantitative constau n cercetri de farmacocinetic, farmacodinamie i toxicologie a
substanei de cercetat
a) evaluarea farmacocinetic urmrete determinarea parametrilor privind drumul parcurs
de substan n organism, preferndu-se modul de administrare prevzut pentru om
b) evaluarea farmacodinamic se refer la:
- efectele asupra animalelor sntoase
- efectele farmacoterapeutice
- eventualele reacii adverse
c) evaluarea toxicologic include:
- toxicitatea acut ce const n determinarea DL50 (doza letal la 50% din animalele de
laborator)
- toxicitatea cronic const n urmrirea unor loturi separate cuprinznd cel puin dou
specii de animale de laborator, la care se administreaz pe un interval lung de timp trei
doze diferite n funcie de DL50
- riscul producerii de efecte mutagene, teratogene i cancerigene
- cercetarea toleranei locale pentru substanele destinate a fi administrate local
Rezultatele cercetrii preclinice sunt prelucrate statistic, se compar cu date din literatur ,
cu produse avnd aceleai efecte i dac substana rmne promitoare pentru utilizarea
terapeutic, se trece la etapa urmtoare.
II. Cercetarea clinic (3 -8 ani)
Se realizeaz pe oameni, folosind datele obinute anterior i cu respectarea unor reguli etice
foarte stricte.
Pentru efectuarea acestei etape sunt necesare dou condiii eseniale:
consimmntul bolnavului
lipsa de nocivitate a tratamentului
Cercetarea clinic cuprinde n ordine cronologic urmtoarele etape:
etapa I (farmacologie clinic) 1 an
Se realizeaz pe un lot de 20 - 80 voluntari sntoi (de obicei brbai aduli) ncepndu-se
cu o doz minim dedus din DL50 pentru specia de animale cea mai sensibil, doz care se crete
progresiv pn la cea care produce efecte farmacodinamice evidente. Se urmresc:
- tolerana, msura n care omul suport substana de cercetat
- farmacocinetica substanei : - cum i ct se asimileaz
- pe ce cale se elimin i n ct timp
etapa a II - a (primele ncercri terapeutice) 1 - 3 ani
Se efecueaz asupra unui lot de 50 - 200 bolnavi internai suferind de afeciunea potrivit
efectului terapeutic a substanei de cercetat.
7

Studiul urmrete:
- eficacitatea substanei
- posologia optim
- efectele adverse
etapa a III - a ("evaluarea terapeutic extensiv") 1 - 4 ani
Se efecueaz asupra unui lot de 300 pn la mii de bolnavi spitalizai i n ambulator.
Testarea se face pe loturi selecionate (randomizat) de pacieni n comparaie cu un placebo
(substan identic ca mrime, form, gust cu cea testat, dar fr efect terapeutic) prin urmtoarele
metode:
*simplu - orb (numai medicul cunoate care dintre loturi primete substana de cercetat)
*dublu - orb (nici medicul, nici pacienii nu cunosc substana folosit; singurul care tie este
farmacologul care a iniiat testarea)
n aceast etap se finalizeaz toate datele privind ntregile caracteristici ale substanei.

Reglementri cu privire la introducerea medicamentelor noi n

terapeutic
Dup parcurgerea cu succes a etapelor de mai sus, pentru utilizarea n terapeutic a
medicamentului respectiv, el trebuie s fie autorizat i/sau nregistrat de Ministerul Sntii.
Pentru aceasta, trebuie parcurse urmtoarele etape:
cererea de autorizare i/sau nregistare a unui medicament se adreseaz Comisiei
Medicamentului din Ministerul Sntii de ctre cel interesat (persoan fizic sau instituie) s
introduc medicamentul n circuitul terapeutic
pentru medicamentele noi, dac rezultatele clinice au fost favorabile, Comisia
Medicamentului acord avizul terapeutic productorului
dupa verificarea probelor primite, este elaborat proiectul de norm intern definitiv, de
ctre Institutul pentru Control de Stat al Medicamentului i Cercetrii Farmaceutice.
se redacteeaz apoi norma intern final i Comisia Medicamentului acord avizul de
fabricaie i nregistrare, dup care ntocmete i trimite la Ministerul Sntii documentaia
necesar
n final Ministerul Sntii va emite autorizaia de fabricare i certificatul de
nregistrare

Supraveghere postmarketing
= Cercetarea medicamentului nu se oprete prin lansarea lui pe pia, ci continu nc muli
ani, timp n care:
se confirm valoarea sa terapeutic
se descoper noi aciuni mai importante dect cele pentru care a fost creat
se compar rezultatele tratamentului cu noul medicament, cu cele ale altor medicamente
utilizate deja n tratamentul aceleiai afeciuni
se studiaz incidena i gravitatea efectelor adverse
= Un medicament introdus n terapeutic poate fi retras de pe pia de ctre Ministerul
Sntii prin radierea nregistrrii i anularea certificatului de nregistrare n urmtoarele situaii :
8

 apariia de reacii adverse noi i grave

cnd medicamentul respectiv este depit de progresele terapeutice, are eficacitate
necorespunztoare sau prezint un bilan nefavorabil beneficiu - risc
cnd productoarul solicit oprirea fabricrii medicamentului, dac prin aceasta nu se aduc
prejudicii asistenei cu medicamente a populaiei