CHINOLONE

Chinolonele au intrat în terapeutică în 1962, prin intermediul acidului nalidixic

O O
5 4
6
3 OH
7 8 2
1
H3C N N

CH3

Structura chimică a acidului nalidixic

Până în 1990, chinolonele s-au clasificat în următoarele grupe [1]:

- chinolone de grupa I: acid nalidixic;

- chinolone de grupa II: acid oxolinic, acid pipemidinic, cinoxacina, rosoxacina, etc.;
- chinolone de grupa III: norfloxacina, pefloxacina, ciprofloxacina, enoxacina, ofloxacina.

Clasificarea chinolonelor (după 1990)

Chinolone ,,vechi” Chinolone ,,noi” - Fluorochinolone
(Grupul acidului nalidixic) Monofluorchinolon Difluorchinolone Trifluorchinolone
e
Acid nalidixic Norfloxacina Difloxacina Fleroxacina
Acid oxolinic Enoxacina Lomefloxacina Temafloxacina
Acid pipemidinic Ofloxacina Sparfloxacina Tosufloxacina
Acid piromidinic Levofloxacina*
Cinoxacina Rufloxacina**
Pefloxacina
Ciprofloxacina
Irfloxacina
Amifloxacina

Acidul nalidixic - Acid nalidixic cpr. 0,5g:

· infectii urinare (cu germeni sensibili): cistite, pielocistite, pielonefrite; 1g la 6 ore, 7 zile

· infectii enterice: dizenterie bacilara acuta (2,5g = 5 cpr.,doza unica/zi, timp de 2-3 zile).
Rosoxacina - Eradacin caps. 150 mg

· infectii gonococice acute: 300 mg, monodoza, intre mese.

Ciprofloxacina:

- Ciprobay cpr. 250 mg

- Ciproxin cpr. 100 mg, 250 mg, 500 mg, 750 mg

f. 100 mg/10 ml

Administrare : oral : 2 X 0,1 - 0,25 g/zi

i.v. : 2 X 0,2 g/zi

Pefloxacina:

- Abaktal cpr. 400 mg

f. 80 mg/ml

Administrare: oral, i.v. : 400 mg la 12-24 h

Norfloxacina:

- Nolicin cpr. 400 mg

Administrare : 200-400 mg la 12 h (3,7-10 zile)

Ofloxacina:

- Tarivid cpr. 100 mg, 200 mg

sol. perfuzabila 200 mg/100 ml

Administrare : 200-400 mg la 12 h

Fleroxacina:

- Quinodis : cpr. 200,400 mg

sol. perfuzabila 400 mg/100 ml

Administrare : oral, i.v. : 400 mg/zi (monodoza)

Indicatii (Fluorochinolone):

· infectii urinare (cistite, pielonefrite) si prostatice acute si cronice;

· infectii transmise pe cale sexuala (uretrite acute, cervicite acute, rectite acute);

· infectii gastro-intestinale : boala diareica acuta;

2
· infectii osteo-articulare: osteomielite acute si cronice

· infectii respiratorii: bronsite cronice

Principii de administrare (Generatia a III-a):

- oral (comprimat); i.v. (fiole)

- ritmul de administrare: la 12 sau 24 ore (in functie de preparat);

-durata tratamentului: 3 - 7 -10 zile (in functie de indicatie, severitatea infectiei); Ex: in
boala diareica acuta durata tratamentului cu fluorochinolone este de 3 zile.

! Observatie:

Fluorochinolonele:

a) antibacteriene de prima alegere in sancrul moale;

b) sunt total inactive in infectii: streptococice, pneumococice, listeriene sau cu anaerobi;

c) au absorbtia intestinala diminuata de antiacidele cu aluminiu, magneziu, calciu,

preparate de fier, sucralfat;

d) in general sunt bine suportate; pot produce: greturi, varsaturi, convulsii,

fotosensibilizare;

e) trebuie evitate sau utilizate cu prudenta la copii;

f) sunt contraindicate la nou-nascut, in timpul sarcinii, la bolnavi cu antecedente

convulsive.

Bibliografie
1. M. Angelescu, Terapia cu antibiotice, Editura Medicală, Bucureşti, 1996, 85-90
2. V. Stroescu, Bazele farmacologice ale practicii medicale, Editura Medicală, Bucureşti,
1995, 1229-1239