Chinolonele sunt antibiotice de sinteza.

Exista 3 grupe:
� chinolone de prima generatie - se folosesc astazi pentru infectiile urinare
� fluorochinolone - chinolone de generatia a doua, au spectru largit si se pot folosi in
numeroase infectii sistemice
� fluorochinolone antipneumococice.

Mod de actiune

Chinolonele actioneaza pe anumite enzime implicate in replicarea ADN ului bacterian, inhiband
astfel replicarea bacteriana. Aceste enzime sunt: topoizomeraza II (ADN giraza) si topoizomeraza
IV.

Mecanisme de rezistenta

Bacteriile pot dobandi rezistenta prin:

� mutatii care determina impermeabilitatea peretelui bacterian pentru moleculele de
fluorochinolone
� reducerea afinitatii pentru enzimele tinta, prin aparitia unor mutatii
� reducerea concentratiei intrabacteriene prin aparitia unor pompe celulare care elimina moleculele
de antibiotic din interiorul bacteriei.

Microorganisme sensibile

Chinolonele de prima generatie sunt active pe: Escherichiae coli, Proteus vulgaris, Klebsiella. Nu
sunt active pe Acinetobacter, Enterococcus, Pseudomonas.

Chinolonele de generatia a doua sunt active pe enterobacterii, stafilococ meticilinosensibil,

germeni intracelulari, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bacillus anthracis. Nu sunt
active de obicei pe Streptococcus pneumoniae, stafilococ meticilinorezistent, Listeria
monocytogenes, enterococ, Nocardia. Ciprofloxacina are activitatea cea mai buna pe Pseudomonas
aeruginosa.

Chinolonele antipneumococice ca o activitate superioara pentru Streptococcus pneumonie, fapt

important mai ales pentru tulpinile rezistente la penicilina si macrolide.

Indicatii terapeutice

Chinolonele urinare sunt indicate in infectiile urinare cu bacterii sensibile, mai ales in cistita acuta
necomplicata.

Chinolonele sistemice de generatia a doua sunt indicate in:

� infectii urinare: necomplicate cum ar fi cistita acuta sau parenchimatoase cum ar fi pielonefrita
acuta
� infectii genitale: prostatita, salpingita, pelviperitonita
� infectii cu transmitere sexuala: uretrita gonococica, uretrite negonococice
� infectii ale tractului digestiv: diareea acuta bacteriana, febra tifoida
� infectii din sfera ORL: sinuzita cronica - in asociere cu un antibiotic activ de specii de anaerobi si
streptococi
� infectii respiratorii: legioneloza, exacerbarea bronsitelor cronice
� infectiile osteoarticulare - cu stafilococi sensibili, enterobacterii
� infectii oculare - fluorochinolone administrate sub forma de colir
Chinolonele antipneumococice sunt indicate tratamentului de rezerva pentru pneumoniile
comunitare. Pentru sinuzita acuta, aceste chinolone trebuie rezervate situatiiilor clinice particulare
severe sau in caz de esec terapeutic cu un antibiotic initial. Pentru pneumonie, chinolonele
antipneumococice nu trebuie administrate de prima intentie la pacientul cu pneumonie acuta
comunitara, fara semne de gravitate. Pentru bronsitele cronice, chinolonele antipneumococice
constitui alternativa dupa un esec antibiotic sau in cazul exacerbarilor frecvente.

Reactii adverse

Cele mai frecvente reactii adverse sunt:

� gastrointestinale: greata, varsaturi, dureri abdominale, diaree, etc.
� hepatice: citoliza hepatica, icter, hepatita, insuficienta hepatocelulara
� neuropsihice: cefalee, convulsii, mioclonii, halucinatii, agitatie
� urinare: hematurie, nefrita interstitiala, cristalurie, azotemie
� dermatologice: prurit, fotosensibilizare, fototoxicitate
� musculoscheletice: artralgii, mialgii, tendinita cu risc de ruptura� a tendonului achilian
� cardiovasculare: hipotensiune, alungirea intervalului QT, cu risc de torsada
� febra, bronhospasm, anafilaxie

Tipuri de chinolone

Chinolonele urinare de prima generatie sunt:

� acid nalidixic
� acid oxolinic,
� acid pipemidic

Fluorochinolonele urinare sunt:

� norfloxacina
� lomefloxacina
� enoxacina

Chinolonele sistemice: ofloxacina, ciprofloxacina, pefloxacina

Chinolonele antipneumococice: levofloxacina, moxifloxacina

Chinolonele oftalmice: ofloxacina, norfloxacina

Bibliografie:

E. Pilly - Maladies Infectieuses et Tropicales (20e edition, 2006)� - Cap.3 - Beta-lactamines