Farmacologia este o ştiinţă ce studiază interacţiunea dintre o substanţă activă
(medicament) şi un biosistem (organism). Termenul "farmacologie" vine de la gr. „pharmakon”, care înseamnă buruieni. Latinescul „pharmacus”, înseamnă vrăjitor.
Medicamentul este o substanță chimică sau un amestec de substanțe (împreună cu
excipientul sau excipienții, fiind un produs complex) care este utilizat pentru tratamentul (curativ), prevenirea (profilactic) sau diagnosticarea unei anumite boli. Pe de altă parte, substanța care este responsabilă de efectul terapeutic este denumită substanță medicamentoasă sau principiu activ, și trebuie făcută diferența dintre medicament și substanța cu efect terapeutic pe care acesta o conține. Știința care se ocupă cu studiul medicamentelor este denumită farmacologie,[4] iar ramurile acesteia, precum sunt farmacocinetica și farmacodinamica, sunt esențiale pentru studiul comportamentului medicamentelor și a interacției acestora cu organismele vii. Farmacocinetica - utilizează modele matematice pentru a descrie, dar şi pentru a prevedea ce cantităţi de substanţă medicamentoasă activă există în anumite părţi ale corpului odată cu trecerea timpului de la administrare
Absorbtia medicamentelor reprezinta procesul prin care acestea parasesc locul
administrarii pentru a patrunde in sange si este un parametru esential pentru alegerea caii de administrare a medicamentelor. Medicamentele liposolubile si cele cu dimensiuni mici ale moleculelor se absorb bine indiferent de calea de administrare, cu conditia sa nu fie inactivate la locul administrarii. Absorbtia este cu atat mai buna cu cat la locul administrarii realizeaza o concentratie mai mare, suprafata de absorbtie este mai mare si vascularizatia este mai bogata.
Metabolizarea substanţelor medicamentoase este, în general, operaţia de detoxifiere prin
care organismul transformă aceste substanţe în metaboliţi ca urmare a unor reacţii biochimice. Compuşii rezultaţi pot fi inactivi farmacodinamic sau cu o altă acţiune diferită faţă de substanţa iniţială, dar care prezintă o hidrosolubilitate mărită, factor important pentru eliminarea pe cale renală. Absorbţia substanţelor în organism este realizată pe principiul lipofiliei, iar eliminarea din organism are loc pe principiul hidrofiliei. Ţinând cont de această afirmaţie, în organism, după absorbţia unei substanţe medicamentoase, se creează premisele necesare pentru a opri difuzia substanţei în alte compartimente hidrice şi totodată de a-i grăbi
Eliminarea medicamentelor din organism este ultima etapă farmacocinetică.
Mecanismele implicate sunt proprii fiecărei căi de eliminare şi sunt de fapt cele fiziologice prin care organismul înlătură produşii de metabolism. Medicamentele se elimină ca atare sau sub forma metaboliţilor rezultaţi prin biotransformare. Eliminarea se face în principal prin rinichi, ficat, plămâni, mucoase, tegumente şi secreţia lactată. Biodisponibilitatea medicamentelor reprezintă cantitatea de substanță activă eliberată, absorbită și care ajunge la locul de acțiunea manifestării efectului terapeutic Biodisponibilitate absolută – corespunde fracțiunii de substanță activă din forma farmaceutică de soluție apoasă care după administrare ajunge în circulația sangvină sistematică. Se determină când se cercetează o substanță activă nouă și se compară biodisponibilitatea pe cale intravenoasă. Biodisponibilitatea relativă – se exprimă prin cantitatea de substanță activă dintr- un medicament care după administrare ajunge în circulația sistematică și viteza cu care se realizează acest proces. Bioisponibilitatea relativă optimală – compară biodisponibilitatea a 2 forme farmaceutice dintre care una este forma de referință.
Farmacovigilența reprezintă știința și activitățile desfășurate referitoare la depistarea,
evaluarea, înțelegerea și prevenirea apariției de efecte adverse sau a oricăror alte probleme privind medicamentele.
2. Dați exemple pentru următoarele clase de medicamente:
- Dezinfectante și antiseptice: alcooli (etanol, isopropanol); aldehide (glutaraldehidă, formaldehidă); peroxizi (peroxid de hidrogen, acid peracetic. - Analgezice: Ibuprofen, Ketorolac, Diclofenac - Substanțe cu acțiune asupra SNCV SNC: analgezice; antidepresive; analeptice clasice (cafeina si picrotoxina, Pentilentetrazol, Nicetamid etc; analeptice moderne (Bemegrid, Ahypnon, Megimid, Heptamyl etc). - Hormoni: Euthyrox; Thyrogen; Levotiroxina - Vitamine: Vitamina A, Vitamina B12, Vitamina C - Medicația aparatului cardiovascular: Triplixan, Captopril, Preductal - Medicația sângelui: Adrenalină; Etamsilat; Protamina - Medicația aparatului respirator: Oxeladina, Glaucina - Medicația aparatului digestiv: Norepinefrina, Metoclopramid - Diuretice: Diurex, Idapami - Medicația antimicrobiană și antiparazitare: Tinizol, Nistatin - Substanțe antitumorale și imunosupresive: Doxorubicin, Fludara - Substanțe cu acțiune metabolică: Fluoruracil, Humalog
3. Precizați locul de absorbție pentru următoarele substanțe:
4. Precizați modul de metabolizare pentru următoarele substanțe:
- Fenacetina - este metabolizată în paracetamol - Codeina – este metabolizată în morfină - Acidul acetilsalicilic - este eliminat cu preponderenţă prin metabolizare hepatică. Metaboliţii săi sunt acidul saliciuric, glucuronoconjugatul de salicilfenol, glucuronoconjugatul salicilacil, acidul gentizic şi acidul gentizuric. - Meamizol sodic - Metabolitul principal se metabolizează la nivel hepatic. Principala cale de metabolizare este acetilarea, realizată prin intermediul enzimelor citocromului P 450. Acestea acţionează fie asupra 4-MAA, fie asupra metabolitului său demetilat. 4-MAA acetilată şi demetilată, este transformată în continuare prin sulfo- sau glucuronoconjugare. - Adrenalina – este metabolizată la locul de acțiune de monoaminooxidază (MAO) şi catecolortometiltransferaza (COMT - Diazepam - este metabolizat în oxazepam
5. Ce este intoxicația medicamentoasă acută/cronică?
Intoxicatia medicamentoasă acuta reprezinta manifestarile ce apar in urma patrunderii in organism a substantei toxice in doza relativ mare, o singura data sau de mai multe ori intr-un interval de 24 de ore. Substantele toxice reprezinta orice compus chimic capabil sa produca alterari structurale si functionale, la diferite niveluri de organizare a materiei vii, alterari care se exprima pe plan clinic printr-o stare patologica, care poate sa fie reversibila sau nu, avand uneori caracter letal, instalata in general brusc, este bine conturata si evolueaza rapid. Intoxicaţiile cronice fac obiectul toxicomaniilor şi a dopajului sportiv.