ISTORIC

◼ 1844 - prima anestezie generală cu protoxid de azot,

Horace Wells din Connecticut
◼ 1846 – prima anestezie cu eter, William Morton
◼ 1853 – a fost inventat acul de seringă de către Wood
◼ 1875 – a fost preparată cocaina din frunzele arborelui
Eritroxillon Coca de către Mac Lagan
◼ 1884 – Halsted foloseşte anestezia locală cu cocaină
în cavitatea orală
◼ 1905 – Eihorn sintetizează procaina
◼ 1943 – Lofgren sintetizează lidocaina
◼ 1969 – a fost sintetizată articaina de către
Muschaweck
 ANESTEZIA
LOCO-REGIONALĂ
DEFINIŢIE
◼ Anestezia loco-regională (ALR) este metoda prin

care folosind substanţe chimice, fizice sau curent

electric, se realizează o insensibilizare temporară
a regiunii anatomice pe care se intervine,
conştientul pacientului rămânând intact.
◼ Deoarece în această anestezie nu este abolită
sensibilitatea termică, tactilă şi de presiune,
autorii americani au numit-o "analgezie loco-
regională.
 Anestezicele loco-regionale
◼ Sunt substanţe cu acţiune localizată,
temporară şi reversibilă, asupra
celulelor şi fibrelor nervoase
◼ Clinic anulează progresiv transmiterea
durerii, variaţiei termice, propriocepţiei
şi în final a tonusului muscular
Fiziologia transmiterii
nervoase
◼ Anestezicul local,sigur şi eficient, trebuie
să îndeplinească următoarele calităţi:
1. Efect anestezic puternic
2. Inducţie scurtă
3. Toxicitate sistemică redusă
4. Să nu producă iritaţii locale
5. Incidenţă scăzută a efectelor adverse
6. Rapotr bun eficienţă/toxicitate
◼ Anestezicele locale sunt
formate din:
- inelul aromatic
- lanţul intermediar
- grupare amino
◼ Lanţul intermediar cuprinde
un ester sau o legătură
amidică determinând
clasificarea anestezicelor
locale în esteri sau amide
◼ Soluţia anestezică este injectată în
imediata apropiere a trunchiului nervos,
dar o parte se leagă de ţesuturile
nespecifice (grăsime, fibre musculare)
iar o parte este absorbită în sânge, deci
la fibra nervoasă ajunge o cantitate
redusă.
◼ În sânge circulă :
- formă legată de o proteină
circulantă – glicoproteină
- formă liberă – are efect
anestezic dar şi toxic
◼ Glicoproteina transportă şi alte substanţe
medicamentoase : betablocante
(propanolol), blocante de calciu ( verapamil)
antiaritmice (chinidină)
◼ La pacienţii cardiovasculari, fracţiunea liberă
de anestezic local va creşte în circulaţie şi
poate determina accidente generale de
supradozare, interpretate ca accidente de
intoleranţă , alergie etc.
Structura chimică determină proprietăţile
anestezicelor locale:

◼ Puterea – depinde de liposolubilitate

◼ Intensitatea – depinde de concentraţie
◼ Timpul de instalare – depinde de
liposolubulitate
◼ Durata acţiunii – depinde de capacitatea
de a se lega de proteine
Substanţe anestezice utilizate în
stomatologie
 Calităţile soluţiilor anestezice
◼ Să nu influenţeze nociv celulele, să
nu fie iritante pentru ţesuturi, să nu
provoace modificări structurale.
◼ Să nu provoace efecte generale
nedorite, să nu fie toxice în
concentraţiile utile pentru
efectul anestezic, să nu
determine fenomene de obişnuinţă
sau reacţii de sensibilizare sau
alergie.
◼ Să fie solubile în apă şi stabile în
soluţii
◼ Să nu se degradeze prin căldură (fierbere) în
vederea sterilizării.
◼ Să difuzeze uşor în ţesuturi, dar să nu se
resoarbă prea repede pentru a asigura o
acţiune suficient de îndelungată.
◼ Acţiunea anestezică să se instaleze rapid şi
să fie suficient de intensă.
Soluţiile anestezice de calitate
trebuie să cuprindă:

◼ Substanţa anestezică
◼ Substanţa vasoconstrictoare
◼ Substanţe adjuvante
◼ Soluţia diluantă
Substanţe anestezice loco-regionale
A. ESTERI:

◼ Ai acidului
paraaminobenzoic

1. CLORPROCAINA
(Nescaina)
2. PROCAINA
(Novocaina,Neocaina)
3. PROPOXICAINA
 ◼ Ai acidului benzoic
1. COCAINA
2. TETRACAINA (Pantocaina)
3. BENZOCAINA
4. HEXYLCAINA
5. BUTACAINA
 B. AMIDE
◼ LIDOCAINA (XILINA)
◼ MEPIVACAINA (CARBOCAINA)
◼ PRILOCAINA (CITANEST)
◼ BUPIVACAINA (MARCAINA)
C.CHINOLONE:
◼ CENTBUCRIDINE
Proprietăţi comune:
◼ Sintetice şi au acelaşi mecanism de acţiune
◼ Conţin grupări "amino",
◼ Formează săruri cu acizii tari, solubile în apă
◼ Au acţiune reversibilă,
◼ Sunt compatibile cu adrenalina sau cu
medicamente înrudite
◼ La o anumită concentraţie plasmatică
produc efecte tipice generale,
◼ în concentraţii anestezice nu au efect iritant
asupra ţesuturilor.
 Efecte secundare şi adverse
◼ Alergii - destul de frecvente.
◼ Acţiune pe sistemul nervos central
exteriorizată prin: tremurături,
anxietate, convulsii, moarte.
◼ Efecte cardiace manifestate prin:
extrasistole, scăderea forţei de
contracţie a cordului, fibrilaţie
ventriculară.
 COCAINA
◼ Este cel mai vechi anestezic local ce a fost
izolat din frunzele arborelui Erytroxylon Coca
ce creşte în Peru şi Bolivia.
◼ A fost sintetizată de Neiman în 1875 ca ester
al acidului benzoic
◼ A fost utilizată iniţial ca anestezic (Koller,
1884) pentru instilaţii oftalmologice şi pentru
blocarea nervului mandibular (Halsted).
◼ Are dezavantajul ca determină
farmacodependenţă (toxicomanie), dar mai
ales poate produce în mod reflex stop
cardiorespirator la primul contact local, ceea
ce i-a restrâns mult indicaţiile.
◼ Astăzi, cocaina se utilizează în stomatologie
sub forma soluţiei Bonain (cocaină, menthol,
fenol) pentru pansamente calmante în
pulpitele acute.
 PROCAINA (Novocaina)

◼ ester al acidului para-aminobenzoic

◼ a fost cel mai folosit anestezic local până la
descoperirea xilinei
◼ pulbere incoloră, cristalină, solubilă în apă
◼ efect puternic anestezic asupra fibrelor şi terminaţiilor
nervoase numai dacă substanţa este introdusa
intratisular
◼ Inhibă sistemul nervos, deoarece este
simpatolitică, producând deci vasodilataţie
locală prin paralizia vasocostrictorilor.
◼ Vasodilataţia ajută la absorbţia mai rapidă a
substanţei anestezice în circulaţia sistemică,
determinând o durată de acţiune scurtă, 15-30
minute, trebuie asociată cu un vasoconstructor
◼ Acţiune hipotensivă.
◼ In doze mari, determină fenomene toxice ale
SNC, la început de tip excitativ cu convulsii,
dispnee, iar ulterior de tip inhibitor cu
hipotensiune arterială, bradicardie şi moarte
prin oprirea cordului şi respiraţiei.
◼ Supradozarea se datoreşte, de obicei, injectării
prea rapide, cantităţilor de anestezic prea mari
sau concentraţiilor ridicate, în general, se
apreciază că toxicitatea novocainei creşte în
proporţie geometrică cu concentraţia.
◼ Cantitatea maxima de substanţă ce poate fi
administrată într-o şedinţă nu va depăşi doza
de 0,8-1 g novocaină (după TIMOŞCA).
◼ Acţiunea alergică a novocainei este bine
cunoscută şi se manifestă prin apariţia rapidă
a simptomelor caracteristice.
◼ diminuează şi chiar anihilează acţiunea
bacteriostatică a sulfamidelor
◼ inactivează acţiunea unor preparate
antinevralgice ce conţin în compoziţie grupări
amino, explicând ineficienţa lor în combaterea
durerilor postoperatorii; practicienii recomandă
folosirea algocalminului
În stomatologie se utilizează concentraţiile:
◼ 0,25%-0,33% -0,50% - pentru anestezia prin
infiltraţie locală;
◼ 0,5%-1% - pentru anestezii plexale;

◼ 2% - pentru anestezii tronculare periferice.

 PANTOCAINA
(Tetracaina hidroclorică, Anestezina)
◼ Este foarte activă pentru anestezia de
suprafaţă a mucoaselor (de aproximativ 10
ori mai activă decât Cocaina)
◼ Nu produce vasoconstricţie, nu dă senzaţie
de uscăciune a mucoasei orale.
◼ Se foloseşte pentru anestezii de contact în
soluţii 1-2%, si pentru anestezia prin injecţie
în concentraţie de 0,50%-1% .
 BENZOCAINA

◼ Se prezintă sub formă de pulbere albă

cristalizata, insolubila în apă.
◼ Se utilizează ca atare în aplicaţii locale, sub
formă de pomadă (5-10%) sau sub forma de
pastile pentru efectul anestezic de
suprafaţă.
 HOSTACAINA

◼ Are putere anestezică mai mare decât a

Novocainei.
◼ Penetraţia în ţesuturi foarte bună, anestezia
se instalează rapid, intensitatea accentuată,
durata mare, absenţa fenomenelor toxico-
alergice.
◼ Se folosesc soluţii 1-2% asociate sau nu cu
un vasoconstrictor.
 LIDOCAINA
(Xilina)

◼ Este o acetamidă, cu un pH de aproximativ

6,5.
◼ Se comercializează sub formă de soluţii
apoase, izotone, sterile, apirogene
◼ Soluţia de xilină conţine un conservant
numit metilparaben sau metilbisulfit care
poate induce reacţii severe la persoanele
alergice
 Produse comerciale

◼ SICOMED : XILINĂ 1% - fiole 10ml/ 20ml

XILINĂ 2% - fiole 2ml
XILINĂ 4% - fiole 2ml
XILINĂ 2% cu adrenalină – fiole 2ml
◼ 3M ESPE : XYLESTEIN-A – carpule 1,7ml
◼ SEPTODONT : LIGNOSPAN – carpule 1,8ml
◼ difuzează imediat prin ţesutul interstiţial şi prin
învelişul lipidic al nervilor
◼ se metabolizează în ficat (90%) iar metaboliţii şi
10% din substanţa nemetabolizată se elimină
renal
◼ anestezia se instalează rapid (3-4minute)
◼ efectul se păstrează 2-3 ore
◼ nu determină vasodilataţie
◼ nu este obligatorie asocierea cu un
vasoconstrictor
◼ Xilina în medicina dentară se utilizează în
concentraţie de:
- 0,25-0,50% pentru anestezii prin
infiltraţii locale,
- 1% pentru anestezii plexale
- 2% pentru anestezii tronculare
periferice.
◼ Datorită faptului că xilină se resoarbe
prin mucoasa bucală poate fi
întrebuinţată cu succes şi în
anesteziile de suprafaţă prin contact,
în concentraţie de 5-10% (sub formă
de soluţii, paste, preparate
pulverizabile).
 POSOLOGIE
◼ Doza uzuală pentru anestezia locală este
de 20 – 100mg lidocaină, deci 1 – 5 ml
soluţie 2 %.
◼ La adulţii sănătoşi doza maximă de
lidocaină fără adrenalină este de 4,5
mg/kgcorp fără a depăşi 300mg;lidocaina
cu adrenalină este de 7mg/kgcorp, fără a
depăşi 500mg
◼ La copiii peste 3 ani doza maximă este 3-4
mg/kgcorp
◼ Xilina în doze toxice produce în primul rând
stimularea, apoi depresiunea SNC.
◼ Uneori pot apare şi convulsii, dar această
reacţie este mai mult rezultatul unei
depresiuni a centrilor inhibitori ai cortexului
decât a unei stimulări.
◼ Efectele xilinei asupra sistemului cardio-
vascular variază în funcţie de doza utilizată.
◼ dozele ridicate produc:
- o scădere a forţei de contracţie a
miocardului, reducând randamentul cardiac ;
- efect depresor asupra mecanismelor
respiratorii, apneea fiind una din cele mai
comune cauze ale morţii provocate de
supradozarea xilinei.
◼ dozele mici de xilină nu influenţează negativ
forţa de contracţie a inimii şi nu au efect
depresor asupra aparatului respirator.
◼ Nu determină fenomene de sensibilizare
şi nici reacţii alergice, dar în ultimul timp,
probabil prin diferite mecanisme de
interferenţă medicamentoasă, s-au citat
cazuri de şocuri anafilactice sau alte
manifestări clinice, pe aceeaşi linie de
sensibilizare.
◼ Soluţiei de xilina i se poate adăuga un
vasoconstrictor de tipul "adrenalinei,
noradrenalinei", etc., dar cantităţile
recomandate sunt mult mai mici decât pentru
novocaină (aproximativ 1/80.000-1/100.000).
◼ La ora actuală, în stomatologie, xilina este cel
mai utilizat anestezic loco-regional.
Contraindicaţii şi precauţii
◼ La pacienţii cu hipersensibilitate la
anestezicile locale de tip amidic
◼ Se administrează cu prudenţă la
pacienţii cu afecţiuni hepatice severe
◼ Semnele precoce de neurotoxicitate
centrală sunt :- agitaţia
- anxietatea
- ameţeala
- tulburări de vedere
- somnolenţă
- stări depresive
◼ Efectul teratogen este scăzut dar se
recomandă administrarea cu prudenţă la
gravide în primul trimestru de sarcină
◼ Penetrează bariera feto – placentară
◼ Poate să apară hipotensiunea de sarcină la
pacientele cu sarcină avansată
◼ Nu trece în laptele matern
 ARTICAINA

◼ Are o putere anestezică mare, efectul

instalându-se rapid în 2-3 minute, cu durata
medie de aproximativ 60-75 min. pentru cele
cu vasoconstrictor
◼ Este indicată numai pentru anestezia loco-
regională în medicina dentară, şi se livrează
numai cu adrenalină 1/200000( forma “simplă’)
sau 1/100000(forma forte)
 Produse comerciale

◼ 3M ESPE: - Ubistezin, carpule 1,7 ml

- Ubistezin forte, carpule 1,7 ml
◼ SEPTODONT: - Septocaine, carpule 1,7 ml
◼ AVENTIS: - Ultracaine D-S , carpule 1,7 ml
- Ultracaine D-S forte, carpule
1,7ml
- Ultracaine D-S , fiole 2ml
◼ Este metabolizată în ficat în proporţie de 8%
◼ Se elimină în 12-24 ore prin rinichi
◼ Nu este permisă injectarea intravasculară –
este obligatorie aspiraţia înainte de injectare
 POSOLOGIE
◼ 1ml soluţie injectabilă conţine 40 mg
colhidrat de articaină şi 0,012 mg de
colhidrat de epinefrină
◼ La pacienţii adulţi sănătoşi: doza maximă
este de 7mg/kgcorp, fără a depăşi 500 mg
într-o şedinţă.
◼ Este contraindicată la copii sub 4 ani
◼ La copii peste 4 ani doza maximă este de
7mg/kgcorp
Contraindicaţii şi precauţii
◼ La pacienţii hipersensibili la anestezice
locale de tip amidic
◼ La pacienţii cu bronhospasm în
antecedente
◼ La pacienţii cu tulburări de conducere atrio-
ventriculară severe
◼ La pacienţii epileptici fără tratament
◼ Administrarea cu prudenţă la pacienţii cu
afecţiuni hepatice sau renale severe
◼ La sportivi poate da un fals rezultat pozitiv
la testele de dopaj
◼ Administrat cu prudenţă la femeile gravide
în primul trimestru de sarcină
 MEPIVACAINA

◼ Are acţiune similară xilinei, dar este mai

puţin toxica, durata de instalare a anesteziei
este scurtă (2-3 min), cu acţiune suficient de
lungă (2-3 ore) şi mai ales nu are efect
vasodilator.
◼ Se preferă soluţii de 0,5% pentru infiltraţii
locale, 1-2% pentru anestezii tronculare
periferice şi de 2-4% pentru anesteziile de
contact.
 PRODUSE COMERCIALE
◼ 3M ESPE:- Mepivastezin, carpule
1,7 ml (fără adrenalină)
◼ SEPTODONT: - Scandonest 3%,
carpule 1,8 ml
- Scandonest 2%
Noradrenaline, carpule 1,8ml
- Scandonest 2%
Special, carpule, adrenalină
 POSOLOGIE

◼ Se va administra în doze reduse la pacienţii

în vârstă sau/şi cu afecţiuni cardiace,
hepatice sau renale
◼ La pacienţii adulţi, doza maximă este de
400mg (1ml soluţie conţine 30mg clorhidrat
de mepivacaină).
 PRILOCAINA (Citanest)
◼ Dă anestezie de lungă durata, intensitate
bună şi instalare rapidă. Are toxicitate mai
redusă decât xilina dar are un risc de
methemoglobinemie în supradozaj
◼ Soluţia 4% se foloseşte fără adrenalină
 BUPIVACAINA
(Marcaina)
◼ Este folostă în anestezia epidurală dar
uneori şi în teritoriul OMF
◼ Anestezia se instalează în 2- 10min şi se
menţine eficientă 90min.
◼ În medicina dentară se recomandă în
concentraţie de 0,5%
◼ Nu dă vasodilataţie; nu trece prin placentă,
deci se poate folosi fără pericol la femeile
însărcinate.