3.

ACID ACETILSALICILIC
Сomprimate

1. Numiţi principuil/principiile active a medicamentului în limba română şi latină (DCI-ul, denumirile comerciale
autorizate în Republica Moldova).
Acid acetilsalicilic (Acidum acetylsalicylicum )
Acid acetilsalicilic comprimate efervescente, Acid acetilsalicilic comprimate enterosolubile

Acetysal, Acid acetilsalicilic, Activ tablets, Acylpyrin, Anopyrin, Aspirin, Aspirin 100, Aspirin C, Aspirin protect, Aspirin
UPSA+Vitamin C, Children’s Aspirin, Colfarit, Europirin, Europirin-T, Fortalgin C, New-Asper, Plidol 300, Therapin,
Therapin chewable.

2. Descrieţi tehnologia de preparare a formei farmaceutice.

Prepararea comprimatelor de acid acetilsalicilic se efectuaza prin metoda de presare directă cu adăugare de substanţe
auxiliare.( lactoză monohidrat, talc, stearat de magneziu, amidon de porumb, povidonă.) Toate pulberile se usucă la 600C,
pînă la umiditatea 3%, se cern prin sita cu diametrul ochiurilor 0,25-0,5mm, apoi se cîntăresc cantităţile necesare de
substanţe conform prescripţiei. Se amestecă în malaxorul pentru pulberi. Se presează la maşina de comprimat cu excentric
„Erweka”.
SCHEMA DE PRODUCERE LA SFIRSIT
3. Expuneţi evaluarea biofarmaceutică şi farmacocinetică a medicamentului.

Se absoarbe repede şi complet din tractul gastrointestinal, în special din intestinul subţire. Este hidrolizat în mucoasa
intestinală, sânge şi ficat, cu eliberare de acid salicilic, care apoi este metabolizat în parte şi eliminat pe cale renală ca
atare şi sub formă de metaboliţi. Timpul de înjumătăţire este 10-20 de ore.

4. Scrieţi formula de structură a principiului/principiilor activ/e şi dezvăluiţi aspectul relaţiei structură-activitate.

 Introducerea grupei –COOH in molecula compusului
aromatic, micsoreaza brusc proprietatile toxice.

 Grupa carbonil -C=O mareste

actiunea fiziologica a
compusului
 Prezenta ciclului aromatic mareste proprietatile acide
ale substantei.
5. Descrieţi metodele controlului calităţii medicamentului (identificarea, dozarea, standardizarea formei
farmaceutice după parametrii specifici de control).
IDENTIFICARE

1) După produsele de hidroliză:

O O
O
C OH NaOH C ONa
+ CH3C ONa
O - C - CH3 OH

O H2SO4 H2SO4

O O
C OH CH3C OH

OH

O O
CH3C OH + C2H5OH CH3C O - C H + H2O
2 5

O O
C OH NaOH C O
+ FeCl3 FeCl + 2 HCl
OH O
 2) Pentru grupa carboxilică (benzoaţi) reacţia cu FeCl3:
COONa COO -

6 + 2 FeCl3 + 10 H2O Fe . Fe(OH)3 . 7 H2O +

3
COOH

+ 3 + 6 HCl
roz

3) Reacţia de esterificare:
O O
C2H5OH C
C
OH O - C2H5 + H2O
H2SO4 conc.

DOZARE
O O
1. Alcalimetria C OH C ONa
+ NaOH + H2O
O - C - CH3 O - C - CH3

O O
2) Bromatometric:
O O
O
C OH NaOH C ONa
+ CH3C ONa
O - C - CH3 OH

O
C OH Br Br
+ 3 Br2 + 3 HBr + CO2
OH OH

Br

3) Spectrofotometric UV – maxim de absorbţie la 274 nm.

6. Numiţi grupa farmacologică la care se clasează medicamentul. Daţi definiţia acestei grupe.
Alte analgezice şi antipiretice. Analgezicele-antipiretice sunt medicamente care diminua sau suprima durerea si combat
febra. Sunt un grup de medicamente cu structura chimica variata care au drept caracteristica asocierea in proportie diferita
a urmatoarelor actiuni principale: analgezica, antipiretica si antiinflamatoare.
7. Descrieţi mecanismul de acţiune şi efectele farmacologice de bază ale medicamentului.
Manifestă acţiune analgezică, antipiretică, antiagregantă, antiinflamatoare, antireumatica prin acetilarea şi inactivarea
ciclooxigenazei, reducerea sintezei prostaglandinelor şi tromboxanului A2.

La periferie scăderea nivelului prostaglandinelor tisulare reduce sensibilitatea receptorilor nociceptivi la substanţele
algogene, iar în encefal acţionează în hipotalamus printr-un mecanism necunoscut. Tot în hipotalamus îşi manifestă şi
efectul antipiretic, probabil prin reducerea concentraţiei prostaglandinelor la nivelul centrului termoreglator şi datorită
vasodilataţiei periferice şi transpiraţiei. Sinteza tromboxanului în plachetele sanguine este ireversibilă şi are ca urmare
efectul antiagregant.

8. Numiţi indicaţiile terapeutice şi simptomatologia maladiei respective.

Algii de intensitate joasă şi moderată: cefalee, odontalgii, mialgii, nevralgii, artralgii, algodismenoree, stări febrile de
diversă provenienţă,profilaxia trombozelor si emboliilor, perioada post-infarct.

9. Specificaţi contraindicaţiile pentru administrare şi efectele adverse caracteristice.

Contraindicaţii
- Hipersensibilitate la acidul acetilsalicilic şi alte AINS;
- afecţiuni eroziv-ulceroase (în faza de acutizare) ale tractului gastrointestinal;
- dereglări marcate ale funcţiilor renale sau hepatice;
- astm „aspirinic”;
- diateză hemoragică;
- anevrism disecant de aortă;
 - hipertensiune portală, deficit de vitamina K;
- deficit de 6-glucozo-fosfatdehidrogenază;
- copii cu vîrsta sub 15 ani cu afecţiuni respiratorii virale acute datorită riscului dezvoltării sindromului Reye.
Reacţii adverse
Tulburări gastrointestinale: dureri abdominale, pirozis, greaţă, vomă, diaree, hemoragii gastrointestinale, afecţiuni eroziv-
ulceroase gastrice şi duodenale.
Tulburări hematologice şi limfatice: neutropenie, leucopenie, trombocitopenie, anemie feriprivă (determinată de
hemoragii oculte gastrointestinale).

Tulburări psihice: parestezii.

Tulburări ale sistemului nervos: cefalee, vertij, meningită aseptică.

Tulburări renale şi ale căilor urinare: edeme, la administrarea îndelungată – nefrită interstiţială, azotemie prerenală cu
hipercreatininemie şi hipercalciemie, necroză papilară, insuficienţă renală acută, sindrom nefrotic.

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: erupţii cutanate, prurit, rar – reacţii de hipersensibilitate (bronhospasm,
edem al laringelui, urticarie); în cazuri unice – reacţii cutanate severe până la dezvoltarea eritemului polimorf. Sindromul
Reye la copii cu hipertermie pe fondalul IRVA.

Tulburări endocrine: hipoglicemie.

Tulburări cardiace: agravarea simptomelor insuficienţei cardiace congestive.

Tulburări acustice şi vestibulare: hipoacuzie.

Tulburări hepatobiliare: creşterea nivelului plasmatic al aminotransferazelor.

10. Descrieţi algoritmul consilierii pacientului de către farmacist în cazul livrării medicamentului indicat.

Adulţi şi copii cu vârsta peste 15 ani

Pentru efectul analgezic şi antipiretic se administrează 500 mg acid acetilsalicilic (1 comprimat) la intervale de 4 ore.
Pentru efectul antiinflamator se administrează 3 g acid acetilsalicilic (6 comprimate) pe zi, în administrare fracţionată, la
intervale de 6 ore. Doza maximă la o priză – 1,0 g, doza maximă nictemerală – 3,0 g.

Durata tratamentului (fără consultarea medicului) nu va depăşi 7 zile în calitate de remediu analgezic şi 3 zile – ca
remediu antipiretic. Pentru a reduce acţiunea iritantă asupra tractului gastrointestinal preparatul se va administra după
mese, cu o cantitate suficientă de apă, lapte, apă minerală alcalină.
Preparatul e din grupul preparatelor OTC. La livrarea medicamentului se întreabă pacientul pentru ce îl utilizează,
informează pacientul despre modul de administrare (în caz de reacții adverese să se adreseze la medic), modul de păstrare,
consultarea pacientului în așa mod ca să ridice complianța la medicament, înainte de administrare să citească instrucțiunea
11. Specificaţi statutul legal al medicamentului în sensul eliberării din farmacie.
Fără prescripţie medicală.

12. Indicaţi particularităţile prescrierii medicamentului.

OTC
13. Specificaţi apartenenţa medicamentului la grupele de clasificare conform principiilor de organizare a păstrării.
Anodine
A se păstra la temperaturi sub 25 °C. A se păstra în ambalajul original, pentru a fi protejat de lumină şi umiditate. A nu se
lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!
Daca o sa trebuiasca!!!
INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI
Acidul acetilsalicilic potenţează acţiunea anticoagulantelor (heparinei, derivaţilor cumarinici etc.), altor remedii
antiinflamatoare nesteroidiene (indometacină, diclofenac, naproxen etc.), hipoglicemiantelor orale – derivaţi de
sulfoniluree (carbutamid, glibenclamid, gliclazid etc.), metotrexatului, sulfamidelor (co-trimoxazol, sulfadimetoxin,
ftalazol etc.), triiodtironinei. Reduce eficienţa clinică a antagoniştilor aldosteronului (inclusiv a spironolactonei),
diureticelor de ansă (inclusiv a furosemidului), preparatelor antihipertensive (clofelină, moxonidină, rezerpină etc.),
preparatelor uricozurice (inclusiv a probenecidului şi sulfinpirazonei).