MEDICAIA

ANTIMICOTIC
Clasificarea micozelor
Clasificarea medicaiei
antimicotice
 structur celular complet (nucleu, citoplasm, membran
citoplasmatic, perete celular rigid);
FUNGI acizi nucleici (ADN; ARN);
echipament enzimatic asigurnd un metabolism i o reproducere
independente;

O Aceto-
2 H3 C 3-HMG-CoA
acetil-SCoA
S CoA
HMG-CoA-
reductaz
CH3 Mevalonat
H3C CH3 CH3
H3C
CH3 ....
H3C
H3C
.... Squalen H3C

HO
Ergosterol H3C
Episterol H3C CH3
C-sterol- H3C CH3
izomeraz
TIOCARBAMATI
Fecosterol
Squalen- - (tolnaftat, tolciclat)
C24 -sterol-metil- epoxidaz ALILAMINE
transferaz (terbinafin,
Zimosterol .... Lanosterol 2,3-epoxisqualen naftifin)
Lanosterol-
sintaz
 TIPURI DE MICOZE
Tinea pedis,
Tinea manum
Tinea cruris (inguinalis)
Piele
Pitiriasis versicolor

Tricofiie
Favus
MICOZE SUPERFICIALE Folicul Microsporie
pilosebaceu
Sicozis

Unghii Onicomicoze

Mucoase Candidoze
 TIPURI DE MICOZE

Sporotricoza Sporotrichum scenckii

MICOZE PROFUNDE

afecteaz straturile
profunde ale pielii; invadeaz
esuturile moi i uneori pot
disemina la distan ( Micetomul Actinomicete
micoze sistemice); Streptomyces madurae

MICOZE SISTEMICE

evoluie grav; prognostic

rezervat;
apar adesea n condiii de
imunosupresie;
localizare pulmonar,
hepatic, cerebral etc.
 CLASIFICAREA MEDICAMENTELOR
ANTIMICOTICE
Dup structura chimic
ANTIBIOTICE
ANTIBIOTICE AZOLI ALILAMINE:
AMFOTERICINA
AMFOTERICINA B B imidazoli
TERBINAFINA
NISTATINA
NISTATINA KETOCONAZOL NAFTIFINA
NAFTIFINA
NATAMICINA
NATAMICINA MICONAZOL
GRISEOFULVINA ECONAZOL
ALTE STRUCTURI
CLOTRIMAZOL
AZOLI
triazoli
FLUCITOZINA

n funcie de imidazoli
FLUCONAZOL
AMOROLFINA
modul de utilizare KETOCONAZOL TOLNAFTAT
ITRACONAZOL
MICONAZOL
VORICONAZOL TOLCICLAT
BIFONAZOLECONAZOL CICLOPIROX
BIFONAZOLCLOTRIMAZOL

ALILAMINE:
EXCLUSIV SISTEMIC
TERBINAFINA

EXCLUSIV LOCAL

SISTEMIC sau LOCAL

 ANTIBIOTICE CU ACIUNE
ANTIMICOTIC
absorbie oral neglijabil; traversare
AMFOTERICINA B dificil a membranelor biologice;
Structur chimic
administrare parenteral (perfuzie
i.v.), local (cutanat, colir, intravitros,
subconjuctival), intrarahidian
structur polienic;

Caracteristici
farmacocinetice
distributie larg (echilibrul se instaleaz
lent);
T relativ lung (cca. 11 zile), legare intens
Creterea de proteine;
permeabilitii
membranei
eliminare predominant renal,
fungice netransformat

spectru larg: Candida albicans, Criptococcus,

Histoplasma capsulatum, Sporotrix sp.,
Coccidioides immitis, Aspergillus fumigatus,
Mucor sp. fungicid sau fungistatic
aciune antiprotozoaric: Leismania sp.,
Naeglaeria

Mecanism de
aciune
Spectru antimicotic
 ANTIBIOTICE CU ACIUNE
ANTIMICOTIC
infecii micotice sistemice grave
Sinergism
AMFOTERICINA B (perfuzie i.v.) ;
cu alte
meningite fungice (intrarahidian);
anti-
endoftalmii fungice; micotice
candidoze (trat. local)
Indicaii

nefrotoxicitate (doz-dependent) hematurie,

Reacii adverse cilindrurie, proteinurie; creterea ureei i creatininei;
acidoz, hipokaliemie - modificri ECG, astenie
la adm i.v. : febr, hTA, aritmii (uneori foarte grave),
flebite, alergii;
Toxicitate
i. rahidian: cefalee, parestezii, dureri lombare;
ridicat!
anemie, trombocitopenie
 ANTIBIOTICE CU ACIUNE
ANTIMICOTIC

NISTATINA absorbie oral practic nul;

administrare local sau oral (pentru micoze
structur polienic; candidoze cu localizare digestiv)

spectru ngust: levuri (Candida sp.), fungi

imperfeci (Criptococcus, Histoplasma
capsulatum), dermatofii Mecanism de aciune
similar amfotericinei B
Spectru antimicotic
 ANTIBIOTICE CU ACIUNE
ANTIMICOTIC
NATAMICINA absorbie oral redus;
administrare local (cutanat, aerosoli) sau oral
structur macrolidic; (pentru micoze candidoze cu localizare
digestiv)
produs de Streptomyces
natalensis; spectru: levuri (Candida sp.), fungi imperfeci
(Criptococcus, Histoplasma capsulatum), Mecanism de aciune
dermatofii, mucegaiuri (Aspergillus sp.), similar amfotericinei B
protozoare (Trichomonas)

GRISEOFULVINA

produs de Streptomyces absorbie oral bun, favorizat de alimente

(utilizare exclusiv sistemic, inclusiv pentru micoze
griseofulvum; superficiale);
aciune asemntoare cu eliminare n stratul cornos al pielii;
toxicele fusului utilizare n epidermofiii, onicomicoze
reacii adverse: alergii,fotosensibilizri,tulburri
neuropsihice
Inductor
enzimatic!
 AZOLI ANTIFUNGICI

2 clase: derivai i
Caracteristici
comune
Structur chimic
derivai triazolici
imidazolici

Mecanism de inhibarea C14-sterol-demetilazei spectru: levuri (Candida sp.), fungi

(mpiedicarea transformrii
aciune
lanosterolului n ergosterol);
efect fungicid-fungistatic doz-
dependent;
afectarea stereoidogenezei umane
(mai ales derivaii imidazolici, nu cei
triazolici)
imperfeci (Criptococcus,
Histoplasma capsulatum,
Blastomyces; Coccidiodes sp),
dermatofii,
specii limitat sensibile:
Sporotrichum sp., Aspergillus sp
specii rezistente: mucegaiuri
(Mucor sp., Absidia sp, Rhizopus sp.)
 AZOLI ANTIFUNGICI

DERIVAI IMIDAZOLICI

KETOCONAZOL

utilizare local (ampon) i sistemic;

distributie larg, nu d conc. eficiente LCR;
Reacii adverse
metabolizare hepatic important;
eliminare biliar, secundar renal

toxicitate hepatic;
inhibarea sintezei de steroizi
Reacii (corticosteroizi, dar mai ales CLOTRIMAZOL
adverse! androgeni) ginecomastie, (Canesten)
oligospermie, impoten, tulburri
menstruale;
Nizoral cp. 200 mg; alergii; Inhibitor MICONAZOL
tulburri enzimatic!
digestive Antisteroidian
!
ECONAZOL
 AZOLI ANTIFUNGICI
toxicitate hepatic;
DERIVAI TRIAZOLICI nu inhib sinteza de steroizi ( nu
are efecte endocrine), dar inhib
Reacii izoenzimele citocromului P450 cu
adverse! scderea testosteronului i a
FLUCONAZOL corticosteroizilor
alergii, uneori grave (sindrom
Inhibitor Stevens-Johnson)
enzimatic! tulburri digestive

utilizare sistemic n candidoze (viscerale

Fluconazol, Diflucan cp. 200 mg;
i ale mucoaselor), histoplasmoz,
criptocococoz (inclusiv meningit),
blastomicoz; ITRACONAZOL
eficacitate mai slab n sporotricoz;
Orungal cp. 100 mg;

absorbie digestiv foarte bun (cca.95%), VORICONAZOL

neinfluenat de alimente, antiacide;
distribuie larg (inclusiv n LCR, saliv, sput);Fcin Vfend cp. 50: 200 mg;
metabolizare hepatic redus;
eliminare renal (80% netransformat) TERCONAZOL
(local)
 ALILAMINE
Inhibitoare ale sintezei de
ergosterol (blocheaz scualen-2,3
epoxidaza)!

TERBINAFINA Reacii toxicitate hepatic;

adverse! alergii, uneori grave (sindrom
Stevens-Johnson)
tulburri digestive
Batrafen cp. 200 mg;

administrare oral i topic;

activ pe dermatofii, efecte modeste pe NAFTIFINA
Candida i Malassesia;
TOLNAFTAT

distribuie important n piele, unghii, mucoase);

acumulare (T1/2 lung) ; TIOCARBAMAI TOLCICLAT
eliminare Fcin
prin epurare hepatic
la nivel renal CICLOPIROX
 ALTE ANTIFUNGICE

FLUCITOZINA
Indicaii

antimetabolit al bazelor
pirimidinice (dup ptrunderea infecii micotice sistemice grave
selectiv n celula fungic) formare criptococoz, aspergilioz, candidoz
de 5-FUmpiedic sinteza ADN asociere cu amfotericina B;
administrare oral

CAPSOFUNGINA Reacii
adverse!

tulburri digestive (grea,

vrsturi, diaree sever);
toxicitate hematologic;
toxicitate hepatic (moderat);
alergii,
 MEDICAIA
ANTIVIRAL
Medicamente anti Herpes
virusuri
Medicamente anti virusuri
hepatitice
Medicamente anti virusuri
ADN sau ARN gripale
Medicaia HIV

Capsomere
 MEDICAMENTE ANTI-HERPES VIRUSURI Herpes simplex tip I, II;
VZV (virusul varicelo-
zosterian);
ANALOGI NUCLEOZIDICI CMV (citomegalovirus);
EBV (virusul Epstein-Barr )
analogi ai guanozinei (aciclovir,
Mecanism de penciclovir, ganciclovir i pro-drug-uri
aciune valaciclovir, famciclovir, valgangiclovir);
formeaz analogi nefuncionali ai GMP
GTP inactivi)

ACICLOVIR GANCICLOVIR
foarte activ pe CMV; activ pe EBV, slab VZV;
administrare oral (200 mg X 5/zi), topic folosit mai ales post-transplant n perfuzie i.v.
(crem, unguent oftalmic) i i.v. n perfuzie; T
scurt (2,5 h) Cymevene cp. 250 mg; pulv. liof. 500 mg

Zovirax cp. 200 mg; ung. 5% VALGANCICLOVIR

oral 900 mg X 2 /zi (retinit cu CMV, la bolnavi
VALACICLOVIR de SIDA, post-transplant) .

Valtrex cp. 500 mg; Valcyte cp. 450mg;

ung. 5%
BRIVUDINA
Brival cpr. 125 mg
 MEDICAMENTE ANTI-VIRUSURI HEPATITICE

Hepatit cu virus B Lamivudin; INTERFERONI

Interferoni (Interferon alfa-
2a, interferon alfa-2b, PEG-
LAMIVUDIN interferon) CITOKINE (aciune antiviral,
iminomodulatoare,
antiproliferativ);
INHIB revers-transcriptaza HIV i ADN- Indicaii:
polimeraza VHB; hepatite (B, C);
absorbie oral bun (cca. 80%), ptrunde n LCR; leucemia granulocitar cr.
T cca. 9 h; scleroz multipl;
R.A.: cefalee, toxicitate hematologic, creterea sarcom Kaposi.
transaminazelor, mialgii, hTA, parestezii, R.A. : sindrom pseudogripal,
neuro- i hemato toxicitate, IC,
pancreatit
IR, alopecie, prurit, uscciunea
pielii
Epivir, Zeffix cp. 150 mg; 100 mg
Intron- A; Pegintron, Pegasys

Hepatit cu virus C Ribavirin; RIBAVIRINA

Interferoni (Interferon alfa-
2a, interferon alfa-2b, PEG-
interferon)
Copegus, Rebetol cpr. 200 mg
inactiv n monoterapie;
mecanism:
activarea limfocitelor T,
inhibarea replicrii virale
R.A.: astenie, febr, parestezii,
depresie, insomnie, mialgii
 MEDICAMENTE ANTI-VIRUSURI GRIPALE

inhib decapsidarea viral

AMANTADINA (proteina de tip M2 -virus de
tip A) mpiedec
ptrunderea virusurilor n Viregyt cp.100 mg;
RIMANTADINA interiorul celulei gazd
absorbie oral bun

OSELTAMIVIR inhib neuraminidaza (sialdaza);

administrare oral (75 mg X 2/zi
oseltamivir carboxilat), respectiv Tamiflu cpr. 75 mg;
inhalator (zanamivir) active fa de
ZANAMIVIR virusul gripal de tip A i B
 MEDICAMENTE ANTI-VIRUS SINCIIAL RESPIRATOR

RIBAVIRINA Copegus, Rebetol cpr. 200 mg

anticorp monoclonal umanizat

(antiglicoprotein F de pe suprafaa
PAVILIZUMAB virusului sinciial respirator);
administrare la nou-nscut

Synargis pulv. liof. 50 mg; 100 mg

 MEDICAMENTE ANTI-HIV

inhib revers-transcriptaza (ADN-

ANALOGI NUCLEOZIDICI polimeraza ARN-dependent) prin
mecanism competitiv se inser
inhibitori de revers
n lanul de acid nucleic inhib
transcriptaz elongarea lanului de ADN

ZIDOVUDINA (AZT) STAVUDINA DIDANOZINA

ABACAVIR ZALCITABINA

inhib revers-transcriptaza (ADN-

inhibitori de revers
transcriptaz NE-
NUCLEOZIDICI
polimeraza ARN-dependent) prin
mecanism necompetitiv (legare
alosteric de enzim) inhib
elongarea lanului de AND (nu se
inser n lanul AND)

NEVIRAPINA EFAVIRENZ DELAVIRDINA

 MEDICAMENTE ANTI-HIV

inhibitori de proteaz viral

SAQUINAVIR
proteaza viral asigur clivarea
precursorilor proteici (lanuri polipeptidice
care trebuie clivate n proteine mature);
INDINAVIR sunt analogi de substrat ai proteazei
HIV;
substrat pentru P-glicoprotein;
inhib CYP 3A4
RITONAVIR
 MEDICAIA
ANTIPROTOZOARIC
Medicaia antimalaric
Medicamente active pe
Giardia lamblia, Trichomonas
organisme unicelulare, parazite intracelular vaginalis
(Plasmonium sp., Tripanosoma sp.), sau Medicamente active pe
extracelular (Giardia lamblia, Trichomonas Toxoplasma gondi
vaginalis, Toxoplasma gondii)
 MEDICAMENTE ANTIMALARICE

Antimalarice
schizontocide tisulare
(i secundare)
mpiedic infestarea esuturilor
Antimalarice Antimalarice
schizontocide hematice gametocide - interfer
mpiedic infestarea eritrocitelor
sinteza proteinelor

Clorochina; Clorochina;
Primachina;
Hidroxiclorochina, Hidroxiclorochina,
Pirimetamina
Pirimetamina Pirimetamina
Clorochina Chinina

MEDICAMENTE contra
infestrii cu PIRIMETAMINA Daraprim cpr. 25 mg
Toxoplasma gondi
 MEDICAMENTE ANTITRICOMONAZICE
I ANTILAMBLIAZICE Derivai de imidazol
SPECTRU : METRONIDAZOL
protozoare: Giardia lamblia,
Trichomonas vaginalis, T. Intestinalis,
Entamoeba histolytica; FARMACOCINETIC
coci Gram pozitiv anaerobi:
absorbie rapid i cvasi-integral;
Peptostreptococcus, clostridii
legare redus de proteine (cca. 20%), T cca. 8 h
bacili Gram negativi anaerobi:
distributie larg, traverseaz semnificativ BHE;
Bacteroides fragilis, helicobacter pylori
metabolizare prin glucurono-conjugare;
eliminare renal, sub form de metabolii

REACII ADVERSE
INDICAII:
toxicitate neurologic (nevrite periferice, ataxie,
SISTEMIC: vertij, convulsii);
dizenterie amoebian, amoebiaz toxicitate hematologic (neutropenie);
hepatic; toxicitate hepatic; Metronidazol cpr. 500 mg;
tricomoniaz uro-genital; greauri, vrsturi, disgeuzie;
sol. perf. 0,5%;
lambliaz; alergii, erupii cutanate uzual 1-2 g n 4 prize; doz
infecii grave cu anaerobi unic 2 g (giardioz)
(Bacteroides fragilis), eradicarea H. sindrom de tip disulfiram la consum de alcool
pylori;
Local: intravaginal TINIDAZOL ORNIDAZOL
Fasigyn cpr. 500 mg Tiberal cpr. 500 mg
 PLATHELMINI

TREMATODE MEDICAIA
Fascicola hepatica; ANTIHELMINTIC
Schistosoma mansoni, S. Japonicum, S.
haematobium
NEMATHELMINI
CESTODE

Taenia solium; NEMATODE

Taenia saginata;
Echinococcus granulosus, E. multiloculare; Ascaris lumbricoides,
Hymenolepis nana; Enterobius vermicularis;
Diphyllobotrhium latum Trichinella spiralis
Dipilidium caninum Filarii
 MEDICAMENTE ACTIVE FA DE
TREMATODE
Derivai de chinolin
SPECTRU antihelmintic larg: PRAZIQUANTEL
TREMATODE (Shistosoma sp., Clonorchis
sp.);
CESTODE (tenii) FARMACOCINETIC
Mecanism: stimuleaz, apoi paralizeaz
absorbie rapid i cvasi-integral;
musculatura viermilor
T cca. 1-3 h
administrare n doz unic (excepie
Cesol -R cpr. 150 mg, neurocisticercoza)
Epiquantel cpr. 600 mg

MEDICAMENTE ACTIVE FA DE
CESTODE
SPECTRU antihelmintic ;
CESTODE (tenii- T. solium, T. saginata, D.
Niclosamid cpr. 500 mg
latum, H. nana)
Mecanism: inhib fosforilarea oxidativ;
nu se absoarbe oral (foarte bine suportat)
 MEDICAMENTE ACTIVE FA DE
NEMATODE
Derivai de benzimidazol
MEBENDAZOL

SPECTRU antihelmintic : FARMACOCINETIC

Enterobius, Ascaris; Trichinella,
Trichiuris, Necator, T. echinococcus) absorbie redus (<10%);
Mecanism: stimuleaz, apoi paralizeaz T cca. 1-3 h
musculatura viermilor decupleaz fosforilarea oxidativ, se leag de
tubulin;
Mebendazol cpr. 100 mg,

ALBENDAZOL Alte structuri

SPECTRU antihelmintic larg : PIRANTEL pamoat
Nematode: Enterobius, Ascaris;
Trichinella, Trichiuris, Necator, T. Helmintox cpr. 150
echinococcus); mg
PIPERAZIN adipat
Cestode: tenii
Nematocton cpr. 300 mg,
Duador cpr. 200 mg, PIRVINIU pamoat
Vermigal susp. 1%
TIABENDAZOL LEVAMISOL
Decaris cpr. 50, 150 mg