Grupa 4 Istoric A fost sintetizată în 1943 și este primul anestezic local „modern”, un derivat amidic (dietilamino-N-dimetil- acetamidă). A fost comercializată începând cu 1948 şi este încă unul din cele mai uzitate anestezice locale la nivel mondial, chiar dacă alte substanţe au fost sintetizate de-a lungul timpului: mepivacaina în 1957, prilocaina în 1960, bupivacaina în 1963. Puterea/potența de liposolubilitate este MEDIE. Proprietăți Stabilitate chimică mare pH = aproximativ 6,5 Se comercializează sub formă de soluţii apoase, izotone, sterile, apirogene, care conţin agent anestezic, cu sau fără adrenalină, şi care se administrează parenteral, prin infiltraţii anestezice , cutanat cu spray de concentrație 10% sau geluri sau creme cu 2% pentru anestezii topice. Asocierea vasoconstroctorului crește durata și intensitatea anesteziei locale. Are acțiune antiaritmica datorată atenuării fazei depolarizarii și scăderii automatismului și reactivității fibrelor Purkinje. Scade și durata potențialului de acțiune și a perioadei refractare. Soluţia poate conţine un conservant numit metilparaben (care poate avea efect alergenic). Produsele care nu conţin acest conservant sunt marcate MPF (Methyl-Paraben-Free). Produsele de tip xilină (Clorhidrat de lidocaină) cu adrenalină conţin şi metabisulfit de sodiu, conservant sulfit care poate induce reacţii severe la persoanele alergice, sau episoade astmatice la pacienţii susceptibili. Incidenţa acestor accidente este relativ scăzută. Produse comerciale pe baza de lidocaina, pentru uz stomatologic: Lidocaina injectată se elimina parțial prin urină. Cea mai mare parte se detoxifica în ficat rezultând doi metaboliți activi:monoetilglicinxilidid și glicinxilidid. Există risc de supradozare dacă funcția hepatică este afectată. După injectarea substanței, anestezia: -Se instalează în 0,5-1 minut; -Este maximă în 1-2 minute; -Durează 30-60 minute. După adminstrarea orală, resorbția este de 65%. Doză maximă.Interacțiuni. Toxicitate 200 mg la adult, pentru solutie simpla = 10 mL solutie 2% sau 4 mg/kg corp 500 mg la adult, pentru solutie cu adrenalina = 25 mL solutie 2% Deși în primele 3h după injectare excreția lidocainei este rapidă, administrarea unei doze maxime nu va fi repetată înainte de 24h Dozele maxime vor fi modificate în raport cu terenul pacientului:talie,vârste extreme , afecțiuni existente Eliminarea lidocainei scade dacă se folosesc concomitent cimetidina sau beta- blocante. Nivelele plasmatice mai mari de8ug/mL pot determina colaps, depresie respiratorie, convulsii. Desi in primele 3h dupa injectare excretia lidocainei este rapida, administrarea unei doze maxime nu va fi repetata inainte de 24h Dozele maxime vor fi modificate in raport cu terenul pacientului: talie,varste extreme, afectiuni existente Eliminarea lidocainei scade daca se folosesc concomitent cimetidina sau beta- blocante. Nivelele plasmatice mai mari de 8ug/mL pot determina colaps, depresie respiratorie, convulsii. Precauții •Atenție:la pacienții cu hipovolemie, insuficientă cardiacă și orice tip de bloc cardiac. Diazepamul crește intensitatea efectelor adverse. •Contraindicată la pacienții care au hipersensibilitate la anestezice de tip amidic. •Bine tolerată de femeile gravide (clasa de toxicite B)însă se recomnda temporizarea adminstrarii în primul trimestru de sarcina. Nu există dovezi că lidocaina se elimina prin laptele matern însă se recomandă înlocuirea alimentației la san pentru 24h . Reactii adverse Hipotensiune, bradicardie, stop cardiac; Dispnee, stop respirator; Ameteli, lipotimie, hipoacuzie, euforie, pareze, convulsii Reactii alergice, prurit, edem angionecrotic.