1.

Receptorii n serpentin
Structur:
- Receptorul pr-zis: protein cu 7 bucle de-o parte i de alta a membranei celule. De ea se
leag unitatea de cuplare
- Unitatea de cuplare proteina G (form din subunit alfa,beta,gama). Rol inhibitor (Gi),
stimulator (Gs). Dac receptorul este legat de Gi stimularea va produce inhibaie
- Unitatea efectoare enzim, canal ionic. Pe ea ac unitatea de cuplare
Proteina G nu este n mod normal legata cu receptorul. Ea este legat de GDP. Cnd pe receptor
se fixeaza un medicament agonist, prot G se cupl cu receptorul, GDP este nlocuit de GTP.
Subunit alfa se rupe de complex i ea va ac asupra efectorului. Va duce la rspuns. Rspunsul se
termin cnd se produce defosforilarea GTP, alfa alturndu-se celorlate 2 subuniti.
Informaia adus de medicament este o informaie primar. Medicamentul s.n. mesager primar,
care poate fi reprez de multe medicamente. El aduce la niv molecular sau celular o anumit info,
ce va det activarea unor mesageri secunzi: AMPc, GMPc, inozitoltrifosfat (IP3) i diacilglicerol
(DAG) sunt sintetiz n mb cel sub aciunea unor fosfolipaze. Acest lucru det activ sist efectoare,
de obicei proteinkinaze, sau canale ionice = rspunsul biologic al celulei.

Rspunsul la stimularea receptorilor:
- Medicamentul se fix pe receptor subunitatea alfa a proteinei G se deculpl de subunit beta
i gama i fixeaz o mol de GTP complexul GTP det activ de enzime (adenilciclaza,
fosfolipaza C)-form de mesageri secunzi ai info aduse de medicament pana la niv mb cel
(AMPc, IP3, DAG)
Mesagerii secunzi det:
- Activarea de proteinkinaza intracelulare, care acioneaz pe proteinele specifice fiecrui tip
de celul i det rspuns specific
- Activ canale ionice
=> rspuns celular
- ncetarea aciunii medicamentului:
- inactivarea mesagerilor secunzi: fosfodiesteraza degradeaz AMPc (miofilin-bronhodilatator
n astm sau BPOC bronhodilataia se prod prin stim receptorilor B2 ai sist parasimpatic
stim adenilciclazei form de AMPc proteinkinaze. Miofilinul este fosfodiesteraza inhibitor,
astefel nu mai este degradat AMPc- isi continua aciunea )
- inactiv proteinei G defosforilarea GTP(cu form de GDP) fixat pe subunit alfa cuplare cu
subunit beta gama i form de complex inactiv GDP-proteina G (alfa, beta, gama)