903 Curs 6 7.S.II

Substane
C.6.
cu activitate asupra SNC i SNV
C.7.
Substane /S.II.
cu activitate
antihistaminic
Image source: http://farm4.static.flickr.com/3378/3224932185_01c27e0206.jpg
Romeo T. Cristina
Image source: http://schoolshttp://schools-wikipedia.org/2006/wp/b/Brain.htm
Rememorri obligatorii
SNC este alctuit din:
creier i
mduva spinrii,
El este implicat n:
controlul i coordonarea micrii,
n memorare i
contiena.
Unitatea funcional a SNC = neuronul alctuit din:

- corpul neuronului,
- dendrite i
- axon.
Impulsul nervos la nivelul neuronului poate fi:

- blocat;
- transformat din impuls singular n impuls repetitiv;
- amplificat prin interaciunea cu ali neuroni.
Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Cristina
Transmiterea impulsului nervos de la un neuron la altul =

prin intermediul sinapselor.
Exist dou tipuri de sinapse:
electrice = transmit impulsul direct de la un neuron la altul
chimice = folosesc structuri chimice pt. acelai scop.
n prezent se cunosc peste 40 de substane cu rol de
neurotransmitori, intre care cele mai importante sunt:
acetilcolina, norepinefrina, dopamina, ac. gamaaninobutiric
-GABA, etc.).

Cristina
Rolul principal al medicaiei = specific

a modifica etapele transmiterii impulsului nervos
Rezultat:
- blocarea / amplificarea impulsului sau,

- de a aciona asupra diferite tipuri de celule i esuturi
(inclusiv SNC) cu mecanisme mai mult sau mai puin
cunoscute.
Principala barier SNC
cea snge creier i e puin permeabil pt. molecule
mari sau pt. substane hidrosolubile.
Cristina
Elemente eseniale
despre durere
Durerea = mecanism senzorial nedorit, de natur perceptiv

i nu o entitate fizic.
Durerea: cauzat de funcionarea cortexului cerebral.
Percepia durerii depinde i de:
existena receptorilor specifici pentru durere care sunt
distribuii n tot organismul: viscerali i somatici, pielea,
musculatura, oasele, articulaiile i fasciile etc.

Cristina
Anestezia poate fi:

chimic (medicamentoas) sau

fizic (distrugerea nervilor senzoriali)
cu aciune: local sau general.
calea de administrare poate fi:
injectabil: i.v., s.c., i.m., i.p., i.osoas, i.rahidian, i.articular,
percutanat,
oral,
rectal i
respiratorie.

Cristina
Rolul terapiei
de a aplica mijloace i/sau metode ce s limiteze
s elimine durerea,
s determine relaxarea muscular,
s faciliteze examinarea,
s permit aplicarea investigaiilor sau procedeelor chirurgicale
s susin funciile vitale n momentul unui act operator.
stimulul dureros = poate provoca distrugerea de esuturi

Cristina
Depresoarele
SNC
Principii de terapie anesteziologic

Pre-anestezia
n aceast faz incipient se urmrete:

calmarea animalului,
reducerea durerii,
minimalizarea reflexelor secundare ale SNV i
de a reduce doza de anestezic general.
Medicaia se va administra cu:

15-45 min. nainte de anestezia general

Medicaia preanestezic
- clase de medicamente folosite n preanestezie
Nr.
1
2
3
4
5
6
Clasa Substante
recomandate
Acepromazina
Tranchilizante - sedative Diazepam
Droperidol
Azaperona
Hipnotice - sedative Pentobarbital
Cloralhidrat
Opioide Morfina
Meperidina
a2 - agoniste adrenergice Xylazina
Detomidina
Disociative Ketamina
Parasimpaticolitice Atropina
Glicopirolat
Cristina
Anestezia

medicamentele folosite n AG, administrate mai frecvent

prin inhalare sau prin injectare, rar p.o. sau rectal.
medicaia are rolul de a suspenda temporar motricitatea
i sensibilitatea animalului.
Nr.
1
2
Principalele
clase de medicamente
folosite n
anestezia general
3
4
5
Clasa
Hipnotice sedative
Disociative
Exemple
Aciune foarte scurt: Tiopental
Aciune scurt: Pentobarbital
Ketamina
Morfina, Oximorfina, Fentayil,
Opioide
Alfentanyl
Tranchilizante Benzodiazepina
sedative
Guaifenezin, Propofol, Etomidat,
Alte clase
Saffan
Cristina
Post-anestezia
recuperarea postanestezic, imediat dup administrare. In cazul
inhalatoriilor = recuperare rapid, animalul simte durere, fapt ce
ntrzie vindecarea Nr.
Localizare Efecte
1
Hipotensiune arterial
Sistemul circulator Hipertensiune arterial
Aritmii cardiace
Sistemul respirator
3
Efecte
indezirabile
ale perioadei
postanestezice
Durere
Organismului Intrzierea trezirii din
anestezie
SNC & SNperiferic
Sistemul de termoreglare
Hipoxiemie
Hipoventilaie
Faze de excitaie
Convulsii, tetanii
Hipotermie
Hipertermie
Sistem digestiv (SNC) Vomituriie & voma
Evaluarea rspunsului organismului la anestezie
Stadiul
Instalarea si evolutia rspunsului organismului
I.
a.
b.
c.
d.
stadiul de analgezie i amnezie

perioada dintre analgezie i pierderea cunotinei
rspuns voluntar de respingere a anestezicului volatil
dispariia senzatiei de durere, a controlului musculaturii faciale (om)
II.
a. stadiul de delir, excitaii involuntare sau al aciunilor neinhibate (urinare, defecare)

b. perioada dintre pierderea cunotinei i apariia respiraiei automate
c. somnul narcotic
III.
a. stadiul chirurgical
b. perioada dintre respiraia automat i cea necontrolat
c. cele 4 planuri ale anesteziei:
I: intervenia chirurgical uoar, de scurt durat,
II: intervenia de durat moderat,
III: intervenia de durat lung,
IV: intervenia de foarte lung durat.
IV.
a. Stadiul de paralizie respiratorie sau supradozare

b. Intervalul dintre stopul respirator i cel cardiac
Cristina
Anestezicele
inhalatorii
Grup de substane f. heterogen dpdv al structurii chimice.

Anestezicele volatile au structur simpl = de la unul pn la
patru atomi de C, adesea halogenai cu ioni de F, Br sau Cl.
Concentraiile de anestezic inhalate pentru inducerea sau
meninerea anesteziei au importan practic real, dar nu
dau indicaii precise asupra potenei anestezicului.
Acesta se datoreaz faptului c concentraiile din SNC nu
sunt direct proporionale cu concentraia inhalat.

Cristina
Datorit faptului c concentraia alveolar la echilibru e mai

apropiat de concentraia din creier,
Unitatea de msur a potenei unui anestezic inhalator =
Concentraia Alveolar minim inhibant (MAC = Minimum
Alveolar Concentration).
Aceast mrime este definit ca cea mai mic concentraie
de anestezic prezent n aerul alveolar la momentul de
echilibru (ntre aerul alveolar inspirat, snge i creier).
Valorile MAC sunt folosite i pentru a exprima sigurant unui
anestezic inhalator.
Cristina
Consideraii fiziologice
Anestezicele inhalatorii = medicamente care pot traversa
bariera hemato-encefalic a animalelor.
La animale, cercetrile au relevat c barierele: snge LCR
i snge-creier au permeabilitate foarte apropiat pentru
anestezicele inhalatorii i ali compui organici, dat fiind
asemnarea lor din punct de vedere farmacologic.
Aciunea anestezicelor inhalante asupra cortexului va fi:
brutal i rapid, la cteva secunde dup inhalaie.

Cristina
Pentru un efect direct asupra celulelor sale, un medicament

trebuie obligatoriu s intre n fluidul extracelular al SNC.
Dac acesta este administrat oral, moleculele sale trebuie s:
- reziste atacului enzimatic i chimic din stomac,
- s traverseze peretele intestinal,
- s paseze ficatul,
- s reziste degradrii enzimatice din snge,
- s rmn neionizat n plasm,
- s rmn neataate la proteinele plasmatice i
- s paseze bariera snge-creier.
Bariera
snge-creier
=
aproape
impermeabil
pt.
macromolecule dar e permeabil pt. numeroase medicamente
i metabolii: ex. procain, cofein, opiacee, levodopamina,
cianuri, etc.
Barierele snge-LCR i snge-creier

sunt att de eficiente, nct, de ex. potasiul radiomarcat
administrat i.v. sau i.p., va ajunge la starea de echilibru cu
potasiul din creier i LCR, dup 18-24 ore.
Sngele
poate fi considerat rezervor pentru agenii acetia, avnd
capacitatea de-a prelua cantiti importante de anestezic i s
temporizeze ptrunderea brutal a acestuia n SNC.
Un avantaj al narcozei inhalatorii fa de tehnicile injectabile
similare rezid i din faptul c:
durata i profunzimea anesteziei poate fi reglat, n funcie de
necesitile actului operator, (rapiditatea instalrii induciei
fiind uor realizabil prin mrirea dozei).
Instalarea narcozei = continu, neuniform, proces

multistadial.
n prim etap,
- tensiunea alveolar crete rapid,
- este urmarea ptrunderii narcoticului n plmn.
Consecutiv,
- echibrarea n capilarele sanguine i
- distribuirea ctre esuturi.
- sngele venos, coninnd concentraii mai mici de
anestezic, se va rentoarce la plmni unde va avea loc
reechilibrarea cu aerul alveolar.
n practic,

solubilitatea anestezicelor n snge va fi cea care determin

viteza de echilibru (coeficienii de solubilitate esutsnge
sau creiersnge pentru majoritatea anestezicelor e de 1,01,5).
Narcoticele inhalatorii sunt substane cu activitate
depresoare maxim asupra S.N.C.
Rata creterii alveolare va ncetini, n timp ce saturarea
tesuturilor va continua.
Cantitatea de gaz necesar pentru saturarea esuturilor
este foarte variabil de la un anestezic la altul.

Cristina

Dup aceast, la 10-15 min. de la inceperea administrrii

se poate constata aproape o egalizare a tensiunii din
materia cenuie, cu cea din aerul alveolar
esutul adipos poate constitui o excepie, avnd n vedere
caracterul lipofil al agenilor inhalatori.
De exemplu, metoxifluranul e preluat de esutul adipos i
apoi e eliberat lent ctre sfritul anesteziei.
Fr ndoial, agenii care au o cinetic rapid (ex.
izofluran) sunt foarte avantajoi dar, pe mini nepricepute,
aceast caracteristic poate fi periculoas = duce la
paralizie respiratorie, acompaniat de tabloul cardiac
specific.
Prezentarea caracteristicilor principalelor anestezice inhalante,

cele utilizate n medicina veterinar
Categoria
Eter
Cloroform
Halotan
Metoxifluran
Enfluran
Izofluran
C2H5OC2H5
Dietileter
CHCl3
Metanclorur
CF3CHBrCl
Etanhalogenat
CHCl2CF2OCH3
Eterhalogenat
CHCl2CF2OCH3
Eterhalogenat
CHCl2CF2OCH3
Eterhalogenat
35
61
50
105
57
48,5
Conc.n aerul
inspirat
5-15
1-3
1-3
1-3
1,51,5-4,0
1-2
Conc.min. alv.
(MAC%)
1,91,9-3,0
0,70
0,750,75-0,90
0,23 (cine)
0,16 (om)
1,61,6-2,2
1,2
Coef. Part.:Sngegaz
12,1
2,3
12,0
1,9
1,3
Inducia narcozei
Lent
Rapid
Rapid
Lent
Foarte
rapid
Foarte rapid
Revenirea din
narcoz
Lent
Rapid
Rapid
Lent
Rapid
Foarte rapid
Coef. partiie
Ulei - gaz
65
aprox. 250
224
970
98
99
Inflamabil/explozi
v
Da
Nu
Nu
Nu
Nu
Nu
% metabolizat din
doz
1515-20
5050-70
2-5
0,2
Structur general
Punct de topire

Cristina
Stadiile
farmacologice ale narcozei
Analiznd instalarea stadial a narcozei, observm c aceasta

este nsoit de relaxarea musculaturii striate,
Din punct de vedere farmacodinamic, se pot identifica fazele:
1. Excitaia aparent & analgezia

(rebeliunea subcorticalei)
se instaleaz dup ce narcoticul a ajuns n S.N.C.
- scoara cerebral = depresat.
- va fi eliminat rolul coordonator al ei asupra c. subcorticali.
Sunt depresai: centrii durerii i cei inhibitori
Rmn liberi: centrii excitatori, ce domin comportamentalul
animalului.
Excitaia aparent se observ bine la: cabaline, carnasiere i
rumegtoare mari.
La suine faza de excitaie e scurt, iar la psri chiar lipsete.
-
2. Faza de narcoz superficial

narcoticele n aceast faz depreseaz:
iniial: encefalul,
apoi: mduva spinrii,
n final: bulbul rahidian.
Respiraia i presiunea sanguin = diminuat.

n acest stadiu se pot face operaii de mic chirurgie.

Cristina
3. Faza de narcoz profund

- narcoticul este la cota maxim, reflexele importante dispar.
- prima
parte a narcozei profund este cea dorit, acum

putndu-se executa operaii laborioase.
- ultima parte a narcozei e de evitat, deoarece exist pericolul
instalrii sincopei respiratorii!
Substanele anestezice inhalatorii se clasific n:
- gazoase,
- volatile i
- nevolatile.

Cristina
Substanele
narcotice gazoase
Protoxidul de azot (N2O)

(monoxid de azot, oxid nitros, gaz ilariant)
- lichefiabil, produce narcoz rapid
= analgezie apreciabil.
- coeficient partiie = 0,47, f. sczut comparativ cu: halotanul
sau cu metoxifluranul,
- n consecin: concentraiile alveolare i encefalice de protoxid
vor fluctua mult n fazele de inducie si revenire din narcoz.
- anestezic foarte sigur, neiritant, fr efecte secundare,
- la unele specii, sensibilitate variabil, dezavantaje:
potena slab,
slaba relaxare muscular,
difuziunea hipoxiei precum i
aa numitul second gas effect.
Cristina
CH2
CH2
Ciclopropanul
CH2
Cea mai simpl hidrocarbur ciclic saturat - gaz lichefiabil,

bun anestezic
Dezavantaj: inflamabil i exploziv = puin utilizat.
Pentru administrare: sisteme nchise, mai rar semi-nchise.
Adesea este asociat cu: oxigenul i barbituricele.
Administrarea atropinei consecutiv narcozei cu ciclopropan
total contraindicat = crete incidena disaritmiei cardiace.
Alt dezavantaj = creterea fragilitii capilare (poate induce
hemoragie la locul inciziei).

Cristina
Gazele terapeutice
Oxigenul
- aerul inspirat de, circa 21%, este reprezentat de oxigen.
- Hipoxia
= scderea O2 din aerul inspirat la nivelul alveolelor

pulmonare, a sngelui sau a esuturilor,
- Hipoxiemia
= scderea sub limitele normale a valorii O2 la

nivelul hemoglobinei, iar
- Hiperoxia
= creterea peste limitele normale a cantitii de
O2 inspirat.

Cristina
Cauze:
Pre-pulmonare:
- concentraia mic a oxigenului atmosferic,
- obstruciile cilor respiratorii superioare;
Pulmonare:
- edemul pulmonar;
Post-pulmonare:
- transportul inadecvat al oxigenului,
- reducerea hemoglobinei, apariia anemiei, hipertermia, etc).
- oxigenul folosit in: corectarea hipoxiemiei, hipoxiei i ca
diluant n folosirea anestezicelor inhalatorii.
Dioxidul de carbon
- n atmosfera terestr: 0,03%
- rol fiziologic n: hipo sau hipercapnie.
Substane
narcotice volatile
Anestezice
Inhalatorii cu utilizri in MV
Sunt lichide, dar la temperatura

camerei volatilizeaz uor.
Avantaj:
gradarea narcozei aceasta
putndu-se opri n orice moment
Folosite frecvent:
Halotanul
Isofluranul
Folosite mai rar:
Grupul 1
Enfluranul
Metoxifluranul
Eterul
Noi:
Grupul 2 Desfluranul
Sevofluranul
Vechi:
Cloroformul
Grupul 3 Ciclopropanul
Fluroxenul
Tricloretilena

Cristina
Alte avantaje:
administrarea cu exactitare a dozei necesare,
ventilaia pulmonar poate fi controlat i mbuntit
oxigenarea arterial.
n narcoz: prevenirea f. decompensate a narcozei profunde.

Accidentele rezolvate prin:

respiraie artificial, cardioexcitante, simpaticomimetice.
Pregtirea pt. operaie = golirea rectului i vezicii urinare.

funcie: de solubilitate, anestezicul = absorbit i distribuit
n organism.

Recuperarea din anestezie se face prin:

eliminarea anestezicului din creier,
sistarea administrrii anestezicului i
administrarea de oxigen
Doar o mic parte din anestezic (0,004%) este metabolizat i

eliminat prin urin i materii fecale.
Pe lng efectul anestezic general, anestezicele inhalatorii
produc i efecte secundare pentru organismul animal:

depresia reversibil a SNC, mecanism necunoscut;

bronhodilataie, bronhospasm, scade ventilaia alveolar;
depresia miocardului (contractilitate, presiune arterial);
reduc fluxul de snge sau hepatotoxicitate (halotan);
reduc fluxul de snge = scade capacitatea de filtrare renal;
musculaturii scheletice = relaxare (datorit depresiei SNC).
Cristina
Cloroformul (cloroformium pro narcosi)

- lichid limpede, incolor, volatil, cu miros dulceag.
- are densitate mare, peste 1,47.
- nu
trebuie s ajung n cavitatea bucal i n stomac la

omnivore = declaneaz voma.
- infiltraia i degenerescena gras a ficatului i a cordului.
- la pisic i rumegtoare datorit instalrii rapide a hiperemiei
i hipersecreiei = bronhopneumonie ab ingestis.
- n concentraii mici (0,3-0,5%), un excelent antivomitiv
- n organism se descompune, ptrunde n lipide = carnea e
improprie pentru consum (5-7zile).

Cristina
la bovine = timpanisme, oile i caprele mai rezistente.

cabalinele suport bine, dar e necesar prenarcoza cu
cloralhidrat, asociat cu barbiturice.
cinii cei mai rezisteni se recomand prenarcoza cu
morfin - atropin i / sau neuroplegice - barbiturice.
porcul suport bine narcoza cu cloroform, ca i psrile.
n eutanasie la cine: i.c. sau i.v. = 10ml / animal

Cristina
Eterul etilic
- lichid limpede, incolor, are vapori mai grei dect aerul.
- inflamabil, densitate mic = 0,71-0,72, foarte liposolubil.
Local acioneaz ca i cloroformul: primul efect = iritant,

analgezic i anestezic local.
n: intervenii de mic chirurgie (n lipsa unei alternative).
Clorura de etil (Kelen)

- lichid limpede, incolor, volatil, inflamabil, miros caracteristic,
- fierbe la 12-13C; conservat n fiole nchise ermetic
- produce anestezie rapid i superficial, de scurt durat.
- n doze mari = toxic.
- local este cea mai recomandat substan n contuzii.
Cristina
Halotanul (Narcotan, Fluotan, Ftorotan)

- fotosensibil, lichid limpede, incolor, cu densitate mare;
- conservabilitate redus, fiind pstrat n sticle brune.
- are potenialul cel mai mare dintre narcotice.
- nu irit mucoasa;
- nu transmite miros crnii.
- se asociaz cu: protoxidul de azot i oxigenul.
- nainte de narcoz se asigur neuroplegia!
- foarte bun narcotic la: suine, gin i cine.

Cristina
Substane
narcotice nevolatile
Cristina
Avantaje
-
acioneaz mai rapid ca inhalatoriile dac se administreaz i.v.

produc excitaie f. slab, deci nu e necesar contenia sever
eliminate repede, uor de administrat, la animale de talie mare;
permit examinarea i abordarea cilor respiratorii;
pot fi folosite la capturarea animalelor;
rentabile, nu necesit echipamente speciale, greu de
transportat
Dezavantaje
-
nivelul i profunzimea anesteziei e greu de controlat;

durata metabolizrii este mai lung;
riscurile supradozrii sau subdozrii sunt mai mari.
Cu narcotice volatile = narcoza superficial, n continuare
narcotice nevolatile = acioneaz timp mai ndelungat.
Fa de hipnotice acioneaz gradat, funcie de mrimea dozei
n doze mici = hipnotice, iar n doze mari = narcotice.
Cloralhidratul
- cristale incolore, miros de pepene galben, uor solubil n ap.
- iritant pt. esuturi, nu se administreaz i.m., s.c., doar strict i.v.
- per os i per rectum se administreaz maxim 4% n mucilagii.
- cea mai bun narcoz profund = cloralhidrat + sulfat de
magneziu, i.v. (solveni: apa distilat, citrat de sodiu 1% i sol.

glucozate 25%.
- doza: 0,1g/kgc., efectul = 20-120 min.
- trezire instantanee cu: cocain 0,3g/20ml ap distilat la cal.
- suinele suport bine, neproducndu-se excitaii aparente.
- n injectarea i.p.: 0,25g/kgc, sol.5%, narcoza dureaz 2 h.
- cinele suport bine, faza de excitaie aparent intens.
- se utilizeaz n intoxicaia cu stricnin: 0,3g/kg sol. 10%.
- se folosete i: hipnotic, sedativ, antispasmotic, anticonvulsiv
i vasodilatator n encefalite, colici, meningite, boala lui Carre.
Cloraloza
-
produs de condensare al cloralhidratului cu glucoza,

amestecul cel mai puin toxic i iritant.
pulbere cristalin alb, solubil doar n ap fierbinte.
la rumegtoare mici = concentraia 1% i.v., iar
la cine = narcoz apreciabil, fr excitaie aparent, cu
persistena reflexelor, cel mai adesea n concentraie de
0,5-1% = determin intensificarea activitii reflexe!

Cristina
Alcoolul etilic
- inducerea excitaiei aparente, cu depresarea centrilor durerii.
- n doze moderate = excitare aparent = narcoza superficial.
Uretanul
- pulbere alb, inodor, foarte solubil n ap.
- bun narcotic de durat la animale de laborator.
- la cine efectul se instaleaz dup 1-1,5 h i dureaz 24-36 h
- hipnotic: 510%,
- narcotic: 1020%.

Cristina
Ketalarul (ketamina)
-
narcotic nevolatil, analgezie profund i somn superficial.

poate fi administrat i.v. sau i.m.
tremurturile, spasmele tonice i convulsiile dup
administrare = mai reduse comparativ cu alte anestezice.
stimuleaz activitatea cordului, dar
nu produce depresia sistemului respirator (hipoxie).
determin: sialoree i creterea secreiei glandelor traheobronice, fiind indicat o premedicaie cu atropin.
considerat narcotic nevolatil pt. c n practic se folosete
sarea clorhidric = uor solubil n ap.
produce: analgezie profund i somn superficial.
i.v. = efect prompt, cu durat scurt, pn la 15 min.
Este preferat n urgene, ca narcotic de scurt durat.
Cristina
Epontolul (Sombrevinul)
-
amid fenoxiacetic.
utilizat i.v. = anestezie general superficial nsoit de
hipotensiune pasager, hipopnee, hipoventilaie.
revenirea din narcoz = rapid, la caprine, la cine dureaz
mai mult.
Se folosete n soluie de 0,5% i.v.

Cristina
Substanele
hipnotice

Cristina
Nu se pot diferenia net de narcoticele nevolatile, se numesc

aa pt. c deprim SNC = instalarea somnului tip fiziologic.
Aciunea: mai puin intens.
Favorizeaz: schimburile nutritive n es. nervos = inhibiie
de protecie, regleaz schimburile chimice i din organism.
Hipnoticele se elimin lent, activitate anticonvulsivant.
Efectul ndelungat, n doze terapeutice nu produc excitaii
inaparente, tulburri cardio-respiratorii.
n doze mici = activitate sedativ (reduce activitatea motorie
spontan i reacia la stimulii externi).
dozele mari = somn,
dozele exagerate = intoxicaii acute, narcoz profund,
com, exitus.
Derivaii acidului barbituric

-
greu solubili n ap, absorbia e lent,

instalare tardiv a efectului farmacodinamic.
depresoare de cortex i a regiunii subcorticale, n funcie de
doz avnd rol: linititor, hipnotic sau narcotic.
sunt anticonvulsive, fiind antagoniste ale excitaiei SNC,
antispasmodice fa de musculatura neted a: vaselor,
intestinului, uterului
antidiuretice, acionnd central, indirect, prin scderea
vitezei circulaiei sngelui.

Cristina
Durata de actiune a barbituricelor clasice
Barbituricul
Fenobarbital
Barbital
Amobarbital
Pentobarbital
Secobarbital
Thiopental
Thialbarbital
Durata
aciunii
Scurt
Medie
Lung
Lung

Cristina
Efectele secundare
sunt diferite n funcie de locul de aciune:
- sistem respirator = depresie usoar, la pisic = accentuat;
- sistemului circulator = tahicardie;
- gastro-intestinal = scad motilitatea;
- hepatic i renal = nu se produc modificri semnificative;
- uter = doar n momentul parturiiei = scderea motilitii;
- la fetus = inhibarea complet a contraciei musculaturii
respiratorii, fr fenomene de hipoxie la mam;
- muscularura scheletului se relaxeaz fr a fi anestesiat.

Cristina
Veronalul (Barbital)
- acidul
dietil-barbituric, sub form de cristale incolore sau

pulbere, inodor, gust amar, solubil n ap.
- ca: sedativ i hipnotic n: epilepsii, eclampsie, n forma
nervoas a bolii Carre: 0,05-0,3g = somn ndelungat.
Comerciale: Veropirin (conine i aminofenazon, avnd
efect analgezic, antipiretic, antimigrenos, slab psihomotor).
Barbitalul sodic (Medinal)

- oficinal, se pstreaz la Separanda, se administreaz i.v.
Fenobarbital (Luminal)
- cristale
incolore sau pulbere cristalin, alb, cu gust amar,

solubil n alcool. Se pstreaz la Separanda, este oficinal.
Cristina
Amobarbitalul (Amytal)
- folosit
sarea sodic, foarte higroscopic, inodor, gust

amar, uor solubil n ap. Se pstreaz la Separanda.
- comprimatele de 0,1 g., aciune: sedativ, hipnotic, avnd
durata de actiune: 4-6 ore.
Hexobarbital (Hexenal)
- folosit sarea sodic, pulbere cristalin, alb, cu gust amar.
- se pstreaz la Separanda.
- se folosete cel mai adesea ca i contenie chimic.
Pentotal (Tiopentalul, Trapanalul, Nesdonalul)

- caliti
anestezice generale, faza de excitaie aparent e

minim, analgezie moderat i miorelaxarea slab.
- somnul post narcotic foarte scurt, la cabaline = lipsete.
Cristina
Pernocton (Sonbuttal)
- se utilizeaz att substana de baz, ct i sarea de sodiu,
- se administreaz i.v., sol. 10%, maximum 1 ml/min.
- narcoza superficial = excelent, 1-3 h, mai ales la cine.
- dac se administreaz morfin, excitaia aparent lipsete
Ciclobarbital (Fanodorm)
- cristale sau pulbere alb, gust amar, fr miros,
- solubilitate mare n ap.
Eunarconul (Pronarcon)
- sarea sodic, n sol. 10%, i.v., lent.
- nu d excitaie aparent, narcoza = 15 min.
- doze: 0,01-0,02 g/kgc la porc i 0,03 g/kgc la cine.
Cristina
Ciclobarbital (Fanodorm)
-
cristale, pulbere alb, gust amar, fr miros, solubilitate

mare n ap. Este: oficinal, hipnotic de scurt durat. Se
prezint sub form de comprimate de 0,2g.
Brevinarcon (Inactin, Venobarbital)

-
sare sodic, produce anestezie general de scurt durat.

i.v. efectul apare dup 15-20 sec., dureaz: 15-20 min.
Doze: 0,010-0,020 g/kgc la AM i 0,020-0,040 la cine.
Tialbarbital (Intranarcon, Chemital)

-
soluii 10% cu administrare i.v.

anestezia general: n 10-15 min., fr excitaii aparente.
Doze: 0,02-0,04 g/kgc., la pisic: 0,01 g/kgc.
la AM se asociaz cu Anavenol = anestezie general cu
aciune asupra mduvei spinrii.
Baytinal
-
sare sodic foarte eficient la cine: 0,05 g/kgc.
Propofol
-
administrat i.v. continuu sau bolus,

insolubil n ap, se comercializeaz sub form de emulsie.
Etomidat
-
administrat i.v. = induce rapid anestezia.
Guaiafenezina
-
poteneaz barbituricele.
relaxare muscular = blocarea transmiterii impulsului nervos.
Alehezina
-
preparat steroidic,
induce anestezie rapid, de scurt durat, fr complicaii.
Fencyclidina
- nu
dispare reflexul cornean i pupilar, induce stadiul 1 i 2

al anesteziei, dar nu i stadiul 3.
- In funcie de specie, produce depresia sau stimularea SNC.
Tiletamina
- asemntoare cu Ketamina, dar anestezia = 3 ori mai lung
Uretanul
- utilizat in ultima vreme doar la animale de laborator,
- anestezie de lung durat. Produce afeciuni hepatice.
Propanidida
- se folosete rar la animale, mai frecvent utilizat la om.
- spasme musculare i micri necoordonate,
- recuperarea din anestezie = rapid (9 min.).
Derivaii
magneziului
Acioneaz hipnotic sau narcotic datorit cationilor coninui.

- srurile administrate p.o. aproape c nu se absorb, de aceea
nu sunt efecte depresoare.
- n doze terapeutice, pe alte ci, deprim: encefalul i mduva
spinrii = inhibitor direct sau indirect ai musculaturii striate
oprirea stimulului de contracie la nivelul plcuelor motorii.
- ionii mresc sensibilitatea inimii, la aciunea acetilcolinei,
determin hipotensiune.
Sulfatul de magneziu
- aciune: hipnotic sau sedativ.
- la
iepuri, 5ml 25% = narcoz profund, fr excitaie, apare:

dup 30-35 min., dureaz: 2-20 h.
- recomandat n: colici = soluii saturate 64-65%, i.v.
- n eutanasie la cine i pisic = 5-15g soluie saturat.
Substanele
analgezice
Combat durerea prin:

- depresarea centrilor durerii,
-a
cii talamo-subcorticale, rspunztoare de transmiterea

durerii i a altor centri.
- au i activitate: antipiretic, antiflogistic, hipotensiv, behic
Opiumul (Laudanum, Meconium)

-e
latexul uscat la aer, provenit de la capsulele imature ale

Papaver somniferum.
- n compoziia opiului intr: alcaloizi, substane mucilaginoase,
rezine i ali compui indifereni.

Cristina
Constituenii activi ai opiumului sunt 24 de alcaloizi, din

care doar morfina i codeina sunt folosii n medicin.
Exist i substane opioide endogene care au rolul de a
bloca temporar senzaia de durere sau de stres:
- endorfinele
- encefaline
- dinorfine

Cristina
Alcaloizii sunt derivai de: fenantren i izochinolein.

n grupa fenantrenilor intr:
morfina, codeina, dionina, tebaina, heroina, apomorfina.
n grupa izochinoleinei intr:
papaverina, narcotina, narceina.
n general, gruparea fenantren acioneaz: asupra SNC, iar
celelalte asupra: musculaturii netede, ca antispasmotici sau
asupra centrilor respiratori i ai tusei, ca depresori.
Pulberea de opium conine 11% morfin, la Venena.
Este utilizat sub form de pilule i boluri.
Tinctura de opium conine 1% morfin i se recomand sub
form de bruvaj, n doze de 2-3 ori mai mari dect la opium.
Opiumul conine ntre 10 i 10,5% morfin.
La animale = schimbarea comportamentului (depresie sau
excitaie), vom la unele specii, iar la altele inhib aceast
senzaie (ex. la porc i pasre).
Hexapon
- soluie apoas injectabil, concentraie 1-2%, n fiole de 1 ml.
- este: analgezic puternic i euforizant.
Opiul concentrat (Pantopon, Omnopon)

- conine 50% morfin i nu este oficinal.
Clorhidratul de morfin
- fenantrenic,
cristale aciculare, mtsoase, uoare, pulbere

alb-glbuie, inodor, cu gust amar.
Aciune - pe o parte depreseaz centrii nervoi, pe alt parte
excit ali centri nervoi.
Anti-colinesterazic = ca parasimpaticomimetic indirect.
Produce: vom i defecaie contracarate cu un
parasimpaticolitic (ex. atropina).
Acioneaz i ca simpaticomimetic, pt. c este o substan
adrenalin-secretorie.
Efecte principale:
- inhibarea centrului tusei,
- variaii ale temperaturii corporale funcie de specie i doz:
- hipotermie: iepure, cine i maimue
- hipertermie: pisic, capr, vac i cal
- dozele crescute = hipotermie la iepure
- dozele sczute = hipertermie la porc, obolan i oarece
- midriaz: maimue, pisic, oaie i cal,
- mioz: cine, obolan, iepure i om.
- centrul
respirator: iniial stimulat, apoi, datorit depresiei

SNC, se produce i depresia acestuia.
- determin creterea frecvenei cardiace,
- uoara cretere a cantitii de urin,
- blocheaz motilitatea gastro-intestinal = constipaie
- stimuleaz: eliberarea hormonului de cretere i prolactinei.
Administrrile ndelungate = morfinomanie ce se datoreaz

formrii n organism a unui factor antagonist fa de
alcaloid, o nou doz fiind de aceea necesar mai mare ca
s produc acelai efect.
Analgezia morfinic apare repede i dureaz ore, alcaloidul
fiind neutralizat n ficat i eliminat prin rinichi.
- la pisic = excitaie dramatic, crize rabiforme,
- acelai efect: i la suine i rumegtoare.
Clorhidratul de morfin = n tratamentul adjuvant al colicilor
de natur nespastic.
La cine se folosete la producerea narcozei.
Morfina - antidot la intoxicaiile cu plante ce conin atropin
= efect anticolinesterazic parasimpaticomimetic.
Clorhidratul de hidromorfon
- pulbere
alb, cristalin, inodor, fotosensibil, solubil n

ap, se conserv la Venena.
- ca analgezic, dar este mai euforizant dect morfina.
Clorhidratul de codein
- cristale
aciculare, pulbere cristalin, alb, gust amar,

solubil n ap n proporie 1:25.
Clorhidratul de etilmorfin
- pulbere cristalin, alb, cu gust amar;
- oficinal, la Separanda. E eterul etilic al morfinei.
Se folosete i n oftalmologie n irite, conjunctivite, blefarite,

n colire 2-5%.
Heroina
- semisintetic
pulbere cristalin, alb, inodor, gust amar, uor

solubil n ap i alcool.
- activitate analgezic prompt,
- nu tot att de intens ca n cazul morfinei.
- Heroinomania este mai grav dect morfinomania!
Apomorfina
- morfin ce nu are o molecul de ap,
- nu
posed activitate analgezic ci activitate expectorant n

doze mici i vomitiv n doze mari.
Produse sintetice noi

Mialgin (Lidol, Petidina, Dolantin, Dencerol, Meperidin)
- substituent sintetic al morfinei, cel mai utilizat clorhidratul.
- pulbere cristalin cu gust amar.
Sintalgon (Dolofin, Polaridon, Amidone, Fenadon)

- cristalin, alb, amar, solubil n ap.
- activitate
analgezic foarte asemntoare cu a morfinei, mai

intens, dar depreseaz centrul respirator mult mai puin.
- aciune antispasmotic moderat.
- induce un efect excito-parasimpatico-central, de aceea se
asociaz cu parasimpaticolitice.
Fentanil (Sublimaze)
- pulbere alb, solubil n ap.
- activitate
analgezic mult mai puternic, dar mult mai scurt

dect a morfinei.
- n NLA (neuroleptanalgezie) se asociaz cu Droperidolul.
Doze la cine: 0,1 mg i.v. i 0,5 i.m.

Studiile asupra grupei din ultimii ani au adus la lumin i ali
compui nrudii, cu efecte similare, dar cu activitate
analgezic amplificat, cu utilizri mai ales n NLA.
Acestea sunt:
Alfentanyl,
Carfentanyl,
Remifentanyl,
Sufentanyl.
Pentazocina (Fortral, Talwin)

- analgezic energic, de dou ori mai puin intens dect morfina,
- nu produce obinuin, avnd i rol sedativ central.
Derivaii
izochinoleinici
Narcotina (Noscapina)
- efect antitusiv energic i stimulant al centrilor respiratori.
- antagonic cu morfina.
- durata aciunii fiind de patru ore. Doza la cine este de 2-10
mg/animal
Preparatul Tusan poate fi comprimate de 0,010,05 g, fiind
behic, slab vasodilatator. Stimuleaz respiraia.
Papaverina
- cel mai important derivat de opiu.
- efectul antispasmotic crete asupra musculaturii
contractat
a vaselor, inclusiv a coronarelor.

- p.o. = activitate uor anestezic, analgezic central
redus, Se comercializeaz sub form de soluii injectabile
4% n fiole de 1ml i comprimate de 0,1-0,2g.
- acioneaz: antispasmotic direct a m. netede din toate
organele, (se pare c prestomacele nu sunt relaate).
- poteneaz morfina.
Medicamentele
antagoniste opioide
Cristina
Antagonistele anuleaz efectele medicamentelor opioide:

Naloxona,
Diprenorfina,
Levallorfanul,
Naltrexona i
Nalmefena.
Rol: ocupa sau/i ndeprteaz substanele analgezice de
pe receptori = efectul lor diminueaz, pn la dispariie.

Cristina
Substanele
antipiretice

Cristina
Provoac:
scderea temperaturii: deprimarea centrului termoregulator
din creier i apoi a centrului vaso-motor = vasodilataie
periferic, iradierea cldurii (nu i n normotermie).
Febra:
mecanism de protecia organismului, de aceea antipireticele
se administreaz doar n hipertermii exagerate, duntoare
sntii.
antipireticele naturale = analgezice = deprim centrii durerii
de asemenea = stimuleaz diaforeza.
derivaii acidului salicilic, n plus = etiotropi.
ali derivai (ex. chinina) = inhibitori ai oxidrii intracelulare.

Cristina
Derivaii pirazolonului

Cristina
Antitermici mai slabi dar cu caliti analgezice

importante.
Fenazona (Antipirina, Analgezina)

- pulbere
alb, cristalin, lamele incolore, gust amar, solubil

n ap, alcool, cloroform. Este oficinal.
- determin multe incompatibiliti, se prescrie singur!
- pe cale general = efect antipiretic timp de: 2-4h.
- efect analgezic rapid dup cteva minute.
- antireumatic i
- antispasmotic.
animalele mari: per os, 15-30g, la animalele mijlocii: 2-5g,
iar la cine i pisic: 0,2-2g.
Salipirina
- sarea salicilic a fenazonei. Este oficinal.
- sub form de pulbere cristalin, alb, amar, solubil n ap.
Aminofenazona (Pyramidon, Amidopirin)

- este o dietilaminopirin,
- cristale incolore, pulb. cristalin alb,
inodor, amrui.
- antireumatic excelent, mai bun chiar dect acidul salicilic
- nu produce deranjamente gastrointestinale.
Noraminofenazona (Algocalmin, Novalgin, Metamizol)

- pulbere alb-glbuie, amar, solubil n ap fiart i rcit.
- bun analgezic, de dou ori mai intens ca aminofenazona;
- spasmolitic, antipiretic i antiinflamator.
Izopirina (Reumazol, Butalgin)

- pulbere cristalin, alb-glbuie, slab amrui. Este oficinal.
Derivaii acidului salicilic
Sunt: antipiretici, analgezici i antireumatici.

Aceasta se datoreaz faptului c au activitate antiflogistic
produs de corticosteroizii secretai de corticosuprarenale
Sub controlul ACTH = elaborai de hipofiza anterioar.
La acestea se adaug aciunea de inhibare a hialuronidazei i
a proceselor proteolitice de diminuare a eliberrii histaminei.
Acidul salicilic
- intens iritant asupra mucoasei, producnd nozee i vom.
- cristale aciculare, inodore, gust dulceag-acrior, solubil n ap
- extern: anti-pruriginos, cheratolitic, chiar caustic.
- i ca: antiseptic i fungicid n soluii alcoolice
5-20% (n
dermatomicoze) i amestecuri pulverulente 2-5%.

Pasta Lassari: ac. salicic 2g, oxid de zinc 25g i excipient.
- folosit n sclerodermii i bleime.
Salicilatul de sodiu
- efecte: antitermice, analgezice, antireumatice, doar dup
eliberarea acidului salicilic.

- antireumatic: i.v. sol. 20%.
- folosit ca: sclerozant al varicelor.
Salicilatul de metil
- eterul metilic al acidului salicilic.
- un lichid incolor, cu miros caracteristic aromatic.
- n: tendinite, mialgii i n reumatism articular la cabaline.
Salicilamida
- cristale
aciculare, incolore sau pulbere cristalin, alb,

roz- glbuie, fr miros, gust amar, solubil n ap.
Acidul acetilsalicilic (Aspro, Colfarit)

cristale incolore, aciculare, pulbere fin. Este oficinal.

gust acru, inodor, n aer umed hidrolizeaz, solubil n ap.
incompatibil cu: urotropina, alcalii, antipirina, piramidonul.
sub form de comprimate 0,5g, comprimate efervescente,
tamponate cu citrat de sodiu.
nu se descompune n stomac ci n intestin, de unde se
absoarbe ca atare sau sub form de ali salicilai.
aciune antipiretic f. puternic = vasodilataie periferic,
urmat de transpiraie abundent.
un analgezic intens i un antireumatic slab.
Pisica este sensibil la acidul acetilsalicilic!

Cristina
Derivaii de anilin
Anilina este antipiretic i analgezic, dar are i potenial toxic!
Antifebrina (Acetanilida)
- lame cristaline, albe, lucioase, pulbere alb,
- fr miros, amrui, slab arztor.
- incompatibil
cu: antipirina, cloralhidratul, rezorcina, timolul,

srurile de piperazin.
- cel mai puternic antipiretic, adesea folosit la animalele mari.
Fenacetina
- cristalin, alb, amar, solubilizeaz f. greu n ap, oficinal.
- activitate:
antipiretic, analgezic, antiinflamatoare, slab

psihomotorie, antimigrenoas.
Paracetamol
(Panadol, Acetofen, Acetaminofen)
- hidroxi-acetanilid,
- metabolitul antifebrinei i fenacetinei.
- pulbere cristalin, alb, fr miros, amar, puin solubil n ap.
- comprimatele = 0,3-0,5g i supozitoarele = 125-250 mg
- toxicitate redus,
- dar = antitermic energic.

Cristina
Derivaii de chinolein
Atofalul (Cincophen)
- excelent antipiretic, colagog, antireumatic la cine.
Chinina
unul din alcaloizii din Chinae cortex.
- om: antimalaric etiotrop antipiretic, analgezic simptomatic
- analgezic activ n caz de nevralgii.
- dozele mrite: stimuleaz uterul gestant = spasme (ore).
Acalorul (Chinoseptol, Antigermin, Germicid)

- combinaia: oxichinidinei sulfat + aminofenazona.
- sub form de comprimate: 0,5g i supozitoare: 0,2g.
- bun antipiretic i analgezic, adesea e asociat cu cofeina.
- n organism comprimatele hidrolizeaz n componente
Substanele
anestezice locale
Substane ce n contact cu filetele nervoase sau cu

terminaiunile lor suspend temporar funciile acestora =
insensibilizare local.
Are loc: o paralizie la locul de aplicare, la nivelul S.N. periferic
Medicamentele din grup = electivitate pt. fibre i terminaiile
senzitive.
Anestezicele locale trebuie s fie:
- neiritante,
- netoxice,
- cu aciunea ct mai redus comparativ cu etalonul cocain.
Mecanism de aciune:
- scderea permeabilitii fibrei nervoase fa de ap i ioni,
- diminuarea concentraiei ionilor de calciu,
- modificarea raportului: eliminare CO2 / consum O2
- modificri histologice ale: tecii de mielin i axonilor.
primul anestezic local = cocaina, n 1905 = procaina.

n prezent = 50 de medicamente cu efect anestezic local.
n funcie de nerv sau de area inervat poate produce:
- blocaj al sistemului nervos vegetativ,
- anestezie i / sau paralizia musculaturii scheletice.
Chimic = dou grupuri de anestezice locale:

a. aminoesterii:
- procaina, clorprocaina i tetracaina;
b. aminoamidele:
- lidocaina, mepivacina, bupivacaina i ripovacaina.
- n practic: uurarea interveniilor sau tratarea afeciunilor,
- adesea A.L. suplinete narcoza, complicat i periculoas.
n practic: se folosesc cu precdere sruri neutre sau acide

(clorhidrai): n mediu moderat alcalin se descompun = baze
anestezice liposolubile (deosebit de srurile corespunztoare
care sunt hidrosolubile) = medicamentele trec uor n mediul
apos n lipoizii nervilor periferici.
n medii acide (ex. cazul focarelor inflamatorii) nu se produce
hidroliza medicamentului i deci nu se elibereaz baza
anestezic liposolubil = efect nul sau slab.
n medii alcaline efectul anestezic local = sczut: se formeaz
particule voluminoase de substan incapabil s ptrund n
teaca nervului, uneori fiind descompus nsi baza.
Utilizarea anestezicelor locale
Piele sau
mucoase
Infiltraii
locale
Nervi
periferici
Procaina
Nu
Da
Da
Nu
Nu
Da
Clorprocaina
Nu
Da
Da
Nu
Da
Nu
Tetracaina
Da
Nu
Nu
Nu
Nu
Da
Lidocaina
Da
Da
Da
Da
Da
Da
Mepivacaina
Nu
Da
Da
Nu
Da
Nu
Bupivacaina
Nu
Da
Da
Da
Da
Da
Etidocaina
Nu
Da
Da
Nu
Da
Nu
Prilocaina
Nu
Da
Da
Da
Da
Nu
Ropivacaina
Nu
Da
Da
Nu
Da
Da
Anestezicul

Cristina
Intravenos Epidural
Spinal
n esen anestezia local este de mai multe tipuri:

- de suprafa = a mucoaselor,
- de infiltraie = printr-un strat anatomic i
- regional = pe traiectul nervilor.
Exist mai multe forme:
epidural i
subarahnoidian

Cristina
Cocaina
- alcaloid, din frunzele plantelor din fam. Eritroxilaceae.
- considerat cel mai bun anestezic local de suprafa
(mucoase, muchi, piele).

- pe traiectul nervilor determin insensibilizarea n regiunea
anatomic inervat de acetia.
- recomandat n: oftalmologie, O.R.L., anestezic de suprafa
n colire (1-2%);
- vasoconstrictor local.
- activitate antipruriginoas n eczeme (n unguente 2-3%).
- combate durerea produs n arsuri.

Cristina
- n sacul conjunctival va produce midriaz activ,

- are activitate parasimpatico-mimetic antiamino-oxidazic,
- aciunea dureaz 10 minute.
- e considerat cel mai bun
anestezic local de suprafa
(mucoase, muchi, piele).

- la locul injectrii substana se absoarbe, se descompune n
parte la nivelul ficatului i restul va determina n doze
moderate surescitare, tahipnee, midriaz, chiar convulsii i n
final, blocarea centrului respirator i moartea prin asfixie.
Cabalinele = mai sensibile ca rumegtoarele mari (invers ca
la morfin).
La om surescitarea e nsoit de euforie, senzaii subiective
de mare amplitudine. Produce cocainomanie.
Succedaneele cocainei nu produc manie!

- succedaneele
se ntrebuineaz cel mai adesea pentru

diagnosticul chiopturilor,
- n aceast situaie nu se asociaz cu adrenalina fapt ce ar
putea prelungi nedorit activitatea anestezicului.

Cristina
Anestezina
(Benzocaina, Norcaina, Ethophorm)
- pulbere cristalin, alb sau cristale incolore, fr miros,
- gust slab amar, pe limb producnd anestezie pasager.
- foarte eficient n aplicaii locale antipruriginoase,
- sub form de pulberi, supozitoare sau unguente 3-10%.
Procaina (Novocaina)
- pulbere alb, cristalin, fr miros, cu gust amar.
- se consider c procaina e cel mai bun anestezic
pentru toate tipurile de anestezic.

Cristina
local
Denervin
- conine: fenol, glicerin, aciune analgezic de durat.
- administrare: pe traiectul nervilor, prin integrarea mielinei.
Gerovital H3
- conine:
procain hidrocloric, ac. benzoic, metasulfit de

potasiu, fosfat de sodiu.
Panthocaina (Tetracaina, Dicaina)

- anestezic local mai puternic dect procaina, dar mai toxic.
- se asociaz ntotdeauna cu adrenalina.
- sub form de soluie de 0,5-1%.
Tutocaina
- anestezic local foarte bun pentru mucoase;
- se asociaz cu adrenalina.
- sub form de soluii 1-2%.
Maxicaina (Paretoxicaina)
- nrudit cu procaina.
- avantaje: aciune eficace i asupra mucoaselor,
- nu este antagonist cu sulfamidele,
- nu produce vasodilataie local!
Stovaina (Amilocaina)
- anestezia local ce o produce asemntoare cocainei;
- toxicitatea este mai slab.
Xilina (Lindocaina, Xilocaina)

- nu i.v.! = toxicitate mai mare de 5-6 ori dect procaina.
- fiole: 1-2-4%, 2-10ml, spray 10%: anestezie mucoase i piele
Carbocaina (Mepivacaina)
- asemntoare cu xilina, fiind derivat al acetanilidei.
- se utilizeaz sarea clorhidric.
- are activitate mai puternic dect xilina.
- singurul anestezic local care produce vasoconstricie!
- se prezint sub form de soluii 0,5-1%.
Percaina (Sovcaina, Dibucaina, Supercaina)

- considerat cel mai activ anestezic local,
- de 20 de ori mai activ ca procaina;
- este mai toxic, chiar dect cocaina, toxicitate: 4mg/kgc.
- anestezie de lung durat.
- Nu este recomandat pentru diagnosticul chiopturilor.
Tranchilizantele (Neurolepticele)
Scurt istoric
In 1950 au fost introduse n medicina veterinar
primele tranchilizante (derivaii fenotiazinici).
Tranchilizantele se numesc i neuroleptice, deoarece
principala lor aciune este linitirea SNC.

Cristina
Derivaii fenotiazinici
Aciune principal = blocarea dopaminei (neurotransmitor),

Efect: sedaie prin depresia SNC i a conexiunii cu cortexul
cerebral
scad spontan activitatea motorie a animalului.
Doze mari = animalele rmn n poziii fixe perioade lungi.
Clorpromazina
blocheaz receptorii catecolaminici centrali.
Promazina
foarte des folosit la toate speciile
excepie: speciile de rent!
Acepromazina
- foarte utilizat,
- efect mai potent ca la clorpromazina i promazina
Proclorperazina
- bun efect antiemetic,
- dar efectul sedativ e destul de redus.
Trimeprazina
- pe lng efectele sedative mai
- are i efecte antipruriginoase, anticonvulsive i antihistaminice.

Cristina
Antagonitii 2 adrenergici
Aciune: sedativ, analgezic, relaxant asupra musculaturii.

Descoperit n 1981 stimulare receptori centrali 2 adrenergici
Xylazina
- substan potent antagonist.
Detomidina
- sedativ i analgezic, mult mai potent dect xylazina.
- determin: scderea contractilitii cordului ca i xylazina.
Medetomidina
- cea mai puternic substant din aceast grup.
- produce: sedaie, relaxare muscular i analgezie.
Yohimbina
- induce: sedaie i analgezie.
- folosit: ca antagonist al anesteziei combinate cu xylazina.
Tolazolina
- antagonist al xylazinei,
- dar cu un efect tranchilizant mai potent dect al yohimbinei
Cristina
Derivaii benzodiazepinici
Nu se cunoate nc mecanismul intim de aciune.

Creterea aciunii neurotransmitorului ac. gamaaminobutiric (GABA) = hipnoz, sedaie, efect anxiolitic,
anticonvulsiv i relaxarea musculaturii.
Diazepam
- insolubil
n ap. La animale produce dezinhibarea

comportamental (mblnzire), modificnd comportamentul.
- efecte miorelaxante, anticonvulsive, anxiolitice, hipnoz
somnolen, dar i ataxie.
Clonazepam
- asemntor cu diazepamul
- are i aciune anticonvulsiv dar mai redus ca fenobarbitalul
- toleran n decurs de o sptmn (i la diazepam)!
Midazolam
solubil n ap. Efecte asemntoare cu cele ale diazepamului.
Flumazenil
un antagonist competitiv benzodiazepinic.
Cristina
Derivai butirofenonici
-Neuroleptice similare fenotiazinelor, dar

- efectul de blocare a receptorilor dopaminici e predominat.
Droperidol
- la cine e de 400 ori mai activ dect clorpromazina.
- Este un antiemetic puternic.
- durata de aciune = de aproximativ 2 ore.
- medicament de prim urgen n oc traumatic
- scade i presiunea arterial.
Azaperona
- bun neuroleptic pentru suine.
- n:
diminuarea stresului de transport, nrcare, lotizare, cel

din interveniile chirurgicale, etc.
Anticonvulsivantele
Depolarizarea rapid a membranei neuronale =

- alterarea funcionrii pompei potasiu-calciu,
- schimbarea permeabilitii m. celulare,
- schimbarea concentraiei s. inhibitorii sau excitatorii neuronale
- schimbarea metabolismului celular.
Crizele convulsive pot fi:
- primare (genetice) sau secundare (dobndite).
- generale sau locale (focalizate).
Originea acestor crize convulsive este n cortexul cerebral.
Epilepsia i alte boli cu manifestri similare sunt datorate unor:
- leziuni sau tumori la nivelul SNC, traumatisme craniene,
- toxice exogene sau endogene,
- dezechilibru electrolitic, hipoglicemie, blocaj renal, hepatopatii.
Crizele convulsive sunt declanate prin

4 mecanisme:
1.
2.
3.
4.
Alterarea funcional a mb. neuronale = depolarizare excesiv;

Scderea neurotransmitorilor inhibitori (GABA);
Creterea neurotransmitorilor excitatori (glutamat);
Alterarea concentraiei extracelulare a potasiului i calciului;
Epilepsia poate fi controlat, dar nu poate fi tratat.

La cini epilepsia poate fi inut sub control n 60-70% din cazuri,
cu tratament pe toat durata de via.

Cristina
Fenobarbital
- deprim centrul motor din cortexul cerebral,
- unul dintre cele mai potente medicamente anticonvulsive.
Pentobarbital
- administrat i.v.,
- cel mai eficace
medicament la cinii cu epilepsie la care

alte medicamente nu au avut rezultatele scontate.
- pentobarbitalul s fie administrat cu pruden.
Primidonul
- similar cu fenobarbitalul, hepatotoxicitate mai ridicat.
Fenitoina
- deprim centrul motor din cortexul cerebral,
- dar nu afecteze i area senzorial din cortex.
Excitantele
SNC
Analepticele
Un mare numr de medicamente determin stimularea SNC.

- unele pot fi folosite pentru efectele terapeutice,
- altele sunt considerate toxice (ex. nicotina, stricnina).
Acestea excit nevraxul, dar dup excitare se instaleaz o
perioad de deprimare.
Unele excitaii acioneaz asupra:
- encefalului: cafeina, pentetrazolul,
- bulbului: camforul, lobelina,
- mduvei: stricnina.
Toate excitantele SNC sunt, n doze mari toxice,

Provoac: convulsii, epuizare, paralizii mortale.
Dozele terapeutice = restabilesc funciile slbite ale centrilor
nervoi cu mare importan pentru organism, din care cauz
sunt analeptice cardio-vasculare i respiratorii.
n plus au funcia de cardioexcitare.
Derivaii metilxantinei
Aceti derivai cuprind:

- cafeina
- 1% - n boabele de cafea,
- teofilina - 3% - n frunzele de ceai i
- teobromina.
Efect:
- stimulator al SNC,
- vasodilatator coronarian i
- diuretic,
cel mai important pentru medicina veterinar: cafeina

Cristina
Cafeina (Guaranina, Teina)

- alcaloidul n:
- semine de cafea (Coffea arabica),
- frunze de ceai (Thea sinensis),
- semine de cola (Cola nitida),
- semine de cacao (Theobroma cacao).
- excit: centrii respiratori, vasomotori, vagali depresai.
- mrete:
excitabilitatea neuronilor corticali, mbuntind

funciile psihosenzoriale (crete efortul intelectual), mai ales
cnd SNC e depresat.
- n surmenaj = efecte inverse = efecte paradoxale.
- excit: c. respiratori, vasomotori, vagali, cnd sunt depresai.
- dozele mari: excit m. spinrii, crescnd activitatea reflex.
Cristina
- doze mari = vasoconstricie renal = cofeina, diuretic infidel

- presiunea
sngelui = influenat de stimularea centrului

vasomotor i prin vasodilatare prin stimularea c. vagal.
- excit c. termoregulator: la doze terapeutice temperatura
crete cu 0,5 C, iar la doze mari, cu 1-2C.
- p.o. mrete reflexivitatea i prin intermediul vagului funcia
secretomotorie gi, acionnd antispasmotic fa de mm.
neted intestinal.
- aceeai aciune o exercit i asupra musculaturii bronice.
- dei puin toxic, n doze exagerate = intoxicaii: nelinite,
hiperreflectivitate, palpitaii, moarte: oprirea cordului n
sistol.
- ca: analeptic cardiovascular i respirator la animale
epuizate, n boli infecioase: 2-8g la AM i 0,1-0,5g la cine.
- cel mai adesea se folosete cofeina natriubenzoic 25%.
- n colaps se injecteaz la AM, i.v., 5g n 40ml ap distilat.
Camforul
- asupra
indivizilor sntoi nu acioneaz, dar la animalele cu

tulburri respiratorii, cardio-vasculare sau n cazul deprimrii
centrilor nervoi superiori = efecte stimulatorii.
- comparativ
cu cofeina, mbuntete amplitudinea
respiraiei, mai puin ritmicitatea ei.
- efect favorabil asupra cordului n 15 min. dup injectare s.c.
sau i.m. i dureaz ore.
- aciune: reflex, cu punct de plecare locul injeciei, ct i
direct, acionnd asupra SNC i cordului.
- prin stimularea centrului vasomotor depresat i a travaliului
cardiac, presiunea sanguin se restaureaz.
- aciune antifebril = vasodilataie,
- aciune antiseptic i sudorific. E puin toxic.
- eliminarea renal i prin gl. bronhice: diureza i expectoraie.
- folosit uleiul camforat 10-20%, de 2-3 ori/zi.
- n administrri i.v. se folosete soluia clorurat izotonic.
Pentetrazolul (Cardiazol; Penthazol)

- soluie 10%, n fiole de 5-10 ml.
- se administreaz i.m., s.c. sau i.v., n anumite situaii i p.o.
- n organism se inactiveaz repede, trebuind,
administrate la 1-
2 ore. Nu se cumuleaz.
- dozele mici, stimulatoare: SNC, cardiovascular, respirator.
- cel mai bun antagonist fa de hipnotice i narcotice,
animalele se trezesc instantaneu.
- doze mari, i.v. = convulsii clonice.
Nicetamida (Coramida; Cordiamina)

- soluii 25%.
- stimulant sigur fa de centrul respirator,
- nu e cardioexcitant.

Cristina
Stricnina
- alcaloid
care, alturi de brucin i vomicin se gsete n

seminele diferitelor specii de Strichnos.
- incompatibil cu: sol. alcaline, iodul, taninul, oxidanii.
- acioneaz: prin mrirea excitabilitii sistemului modulator
din mduv (reprezentat de neuronii intercalari).
- stimuleaz deasemenea presiunea sanguin i respiraia.
- dozele mari: stadiul preconvulsiv, exagerarea reflectivitii,
hiperestezie intens i dezordine n coordonarea nervoas.
- electivitate mare pt. neuronii medulari puin pt. cei corticali
- prin
stimularea centrului vasomotor, vasoconstrictor,
vasodilatator periferic, cerebral i coronar = creterea
presiunii.
Morfina e contraindicat, deoarece e sinergic cu stricnina!
Doxapramul
- utilizat
pentru stimularea centrului respirator medular n

perioada de post-anestezie.
- minut-volumul respirator crete la 1 min. dup administrare
cu 200%.
4-aminopiridina
- stimulant al SNC, dar supradozajul determin convulsii.
- n: tratamentul paraliziilor determinate de C. botulinum
Talazolina
- blocant adrenergic, simpaticomimetic,
- antihistaminic i antihipertensiv,
- antagonist al xylazinei i ketaminei.
Cristina
Antidepresivele
Majoritatea strilor de indispoziie la animale au fost

extrapolate de la om avnd importan redus n MV.
Aciune: blocheaz recircularea aminelor biogene pre-sinaptice,
la nivelul receptorilor neuro-transmitori din creier = creterea
concentraiei = prelungirea aciunii stimulante SNC.
Imipramina, Clomipramina, Doxepina

- medicamente
de uz uman
- pot fi folosite n medicaia animalelor cu stri de indispoziie.

Cristina
Medicaia
comportamental
Se presupune c serotonina este neurotransmitorul care are

rol important n tulburrile comportamentale la animale.
Cu utilizare n MV pot fi enumerate dou grupe:
- Antipsihoticele
- Anxioliticele
La om psihozele = tulburri grave ale creierului caracterizate
prin halucinaii, tulburri n vorbire, etc.
La animale = se pot suspiciona manifestri similare.

Cristina
Medicaia folosit n medicina veterinar ca antipsihotice:

- clorpromazina,
- acepromazina,
- promazina,
- haloperidol,
- derivaii fenotiazinici.
Serotonina = sintetizat n creier din triptofan n prezena GABA,
(neurotransmitorul cu rol inhibitor la nivelul SNC)
GABA se preformeaz din glutamat (un neurotransmitor cu rol
excitator la fel ca i aceticolina).
Creterea cantitii glutamatului = tulburari comportamentale:
agresivitate, impulsivitate i fenomene de schizofrenie
Ca anxiolitice pot fi folosite:
- diazepamul,
- oxazepamul,
- lorazepamul, etc
Eutanasia
n medicina veterinar
Dei, n general este evitat, eutanasia i-a artat, de multe

ori, utilitatea, n situaii limit, traumatizante, grave, fr
ieire, mai ales, n cazul proprietarilor, legai sentimental de
animalele lor.
Eutanasia nseamn folosirea unor procedee care permit
suprimarea vieii urmate de moartea uoar, lipsit de orice
fel de durere.
Indiferent de metoda folosit trebuie respectate principiile
deontologice ale medicinei veterinare!
Eutanasia se practic n situaiile:
- scurtarea suferinei la animalele cu boli incurabile,
- apariia unor boli infecioase sau,
- cel mai adesea, la cererea proprietarului.
Metodele folosite n eutanasie produc:
- hipoxiemie direct sau indirect;
- depresie direct a neuronilor vitali;
- distrugere fizic a esutului nervos.

Protocolul de la Amsterdam referitor la protectia si

bunastarea animalelor si desfasurarea experimentelor pe
animale (Directiva 86/609/EEC) indic dezideratele
eutanasiei:
moarte fr durere;
timpul necesar pn la instalarea pierderii cunotinei;
securitate personal;
stresul psihic nedorit (amploarea acestuia);
ireversibilitatea procesului;
efectul emoional asupra operatorului i observatorului;
economicitate;
modificri tisulare;
accesul la medicamente, posibilitatea abuzului.
Alegerea celei mai potrivite metode de eutanasie depinde de:

- specie,
- numrul animalelor,
- criteriile economice, aparatura disponibil.
n cazul n care carnea animalelor ajunge n consum, atunci
nu se pot utiliza substane care au remanen n esuturi,
fiind periculoase pentru consumator.
- n MV, sunt acceptate trei concepte de eutanasie:
1. inhalatorie;
2. medicamentoas;
3. cu mijloace fizice
Cristina
Eutanasia la cal i rumegtoare

Barbituricele n doze mari sunt corespunztoare pt. eutanasie
des folosit este: Pentobarbitalul, sarea sodic.
Comerciale: Nembutal, Narcoren, Eutha: 50-100mg/kgc.
- s.a. se dilueaz n 1.000ml ap i se administreaz i.v.
Pentobarbitalul, n combinaie cu sulfatul de magneziu i
cloralhidratul corespunde, de asemenea, eutanasiei.
Pentobarbitalul se poate substitui cu fenobarbitalul!
Alte barbiturice, chiar dac sunt eficace, sunt neeconomice

Cristina
T-61 (Hoechst)
- asocierea: anestezic local, un narcotic i un curarizant.
- 1ml conine: 0,2mg embutramid, 0,05mg iodur
de
mebezonin i 5mg tetracain hidrocloric.

Se administreaz strict i.v.
n: SUA, Canada, Europa, eutanasie la cabaline i rumegtoare
Utilizat pentru eutanasie la:
cine, pisic: 0,3ml/kg i.v.
animale mari: 4-6ml/50kg, i.v.
Cloralhidratul,
sol. apoas 20% administrat i.v., se poate administra singur
pentru eutanasierea animalelor mari.
Cristina
Eutanasia la porc
- Barbituricele n doze mari i.v. = metod acceptat la suine.
- Metoda nu se preteaz pt. un numr mare de animale.
- Asocierea: cloralhidrat + sulfat de magneziu + pentobarbital =
elimina efectele secundare (ex. dispnee, convulsii).

n eutanasia inhalatorie, recomandabil, dioxidul de carbon:
Inhalarea CO2 60%, n 45 sec. = pierderea cunotinei + stop
respirator, n 5 minute.
Utilizat n abatoare, dar are o serie de inconveniente:
- semene de excitaie,
- vocalizaie aprox. 40 de secunde nainte de pierderea cunotinei,
- unica metod utilizabil n cazul n care carnea e dat n consum!
Eutanasia la psri
Barbituricele
n doze mrite acceptate, nu se pot aplica n mas.
Cloroformul
la eutanasia psrilor mici (papagali),
eficace, ieftin i nu este inflamabil.
se mbib un tampon cu cloroform i se aaz mpreun cu
pasrea sub un clopot de sticl.
Dioxidul de carbon
pentru eutanasia, n mas, a psrilor, n spaii nchise.
Cristina
Eutanasia la cine
Barbituricele: 50-100 mg/kg corp, sunt folosite n acest scop.
Dup premedicaie cu un neuroleptic (ex. propionilpromazin
0,5mg/kgc., i.m.) = moarte fr durere cu soluii saturate de
sulfat de magneziu: 10-30mg/animal (i.v.).

Cristina
Eutanasia la pisic
i.v. rapid barbiturice: 100-150mg/kgc, sol. apoas 10% =
moarte rapid.
Premedicaia cu neuroleptic apoi barbituric: 200mg/kgc i.p.
sau i.pulmonar = efect sigur
La nou-nscui
prin injectarea a 5-10ml eter sau cloroform, n creier.
se poate folosi cloroformul i pe cale inhalatorie.

Cristina
Substane
cu aciune predominant asupra inervaiei SNV
Morfologic S.N.V. 2 segmente:

simpatic ;
parasimpatic.
Vegetativul n funcie de sistemul biochimic:

colinergic;
adrenergic;
purinergic;
histaminergic;
triptaminergic.

Cristina
Cele mai importante pentru farmacologie sunt:

sistemele colinergic i adrenergic.
Sistemele colinergice - sensibile la acetilcolina
Sistemele adrenergice sensibile la catecolamine
Medicamentele din aceast categorie
- efecte asemntoare cu cele ale mediatorilor chimici
- acestea lucreaz asupra elementelor morfofuncionale
inervate de parasimpatic sau simpatic
- altele produc aceeai aciune, dar pe alt cale (prin utilizarea
colinesterazei sau monoaminooxidului).
Cristina
primul factor = distruge acetilcolina,

al doilea = simpatina,
efectele = urmarea aciunii indirecte asupra vegetativului.
Efecte inhibitorii (blocheaz mediatorii) produc:
- parasimpatico-liticele;
- simpatico-liticele.
Sistemele biochimice:
n afar de mimeticele i liticele vegetativului exist i
substane ce acioneaz asupra sinapselor gg. vegetativi.
Parasimpaticomimeticele
Acioneaz asupra sistemelor colinreactive

Dup sensibilitatea lor se mpart n:
sisteme muscarinice colin-reactive
sensibile la muscarine i sunt blocate de atropin;
sisteme muscarin-colin-reactive
n cord, intestin (fibrele postganglionare colinergice);
sisteme nicotin colin-reactive
sensibile la doze mici de nicotin, blocate de doze mari de
nicotin sau curarin.
Cristina
Sistemele nicotin-colin-reactive
n: cel. ganglionilor vegetativi, unele cel. ale suprarenalei
(zona medular), mm. striai scheletici, sinusul carotidian,
lobul post-hipofizar.
Sistemele nicotin-reactive din:
musculatura striat - blocate de curarina;
ganglionii vegetativi - nu sunt blocate de curarina,
sinusul carotidian i lobul posthipofizar - blocate de subst. din
grupa tetraetilamoniu;
Parasimpaticomimeticele
- alcaloizi sau produse de sintez (conin azot)
Efectul farmacodinamic identic cu cel produs prin excitarea

electric a nervilor parasimpatici (vag, oculomotor comun, pelvic).
Se produce:
hipotensiune, hipersecreie bronic;
hiperperistaltism gastrointestinal, bradicardie;
mrirea contraciei musculaturii netede.
Parasimpaticomimeticele se folosesc ca:
purgative;
ruminatorii;
vomitive.
Cristina
Acetilcolina
- mediatorul PSy, esterul colinei (derivat de amoniu)
n doze terapeutice produce:
- bradicardie;
- vasodilataie periferic;
- hipotensiune.
Vasoperif (Carbacol, Doryl)

- ester carbonic al colinei (derivatul clorurat)
- n: atonii g.i., prestomace, unele distocii, retenii ca vasodilatator
Nu se folosete n: suprancrcri gastrice acute, gestaii

avansate, la animale btrne i/sau epuizate.
Pilocarpina
Alcaloid - extras din frunze de Pilocarpus (fam. Rutaceae).
Oficinal - pilocarpina clorhidric
Activitate: predominant hipersecretorie la nivelul gl. salivare i
bronice, mai puin la nivelul: pancreasului i intestinului
una dintre cele mai bune alternative n combaterea:
edemelor, hidropiziilor, furburii acute, purgativ i ca ruminativ.
La rumegtoarele mari, mici i la feline: exagerarea secreiilor
bronice = bronhopneumonia ab ingestis.
Dozele mari = excitaia sistemului nervos, avort, agravarea
strilor cardio pulmonare.
Cristina
Ezerina (fizostigmina)
- alcaloidul lianei tropicale Phisostigma
- oficinal: sarea salicilat
- este un: parasimpaticomimetic indirect
- Efecte: asupra m. netede digestive, ochiului i uterului
- La gestante: induce avort.
- cel mai bun miotic sub form de instilaii n sacul conjunctival!
- n soluii de 0,5-1%, mioza dureaz pn la 24 h.

Cristina
Miostinul (neostigmina)
- subst. sintetic anticolinesterazic
- unul dintre cele mai bune stimulente ale m. netede
Arecolina
- alcaloid obinut din seminele nucii de Areca.
- acioneaz: direct asupra elementelor inervate de PSy
- aciunea: 30 min. = defecri, bradicardie, mioz, transpiraie
- mai puin hipersecretorie dect pilocarpina,
- mai hipermotilizant dect ezerina.
- a nu se folosi n colicile produse prin torsiune!
- a se folosi numai n colici de indigestie!
- Intoxicaiile se combat cu atropin.
Cristina
Parasimpaticoliticele (vagolitice)
Antagoniti ai parasimpaticomimeticelor producnd:

- tahicardie,
- hipertensiune,
- hiposecreie,
- hipoperistaltism,
- midriaz,
- hipertensiune ocular.
Atropina
- alcaloid, conine nucleu tropanic i se ntlnete la Solanacee.
- n practic: atropina sulfuric
- pulbere
cristalin, alb, cristale incolore, inodore, f. amare (f.

toxice), foarte solubil n ap.
- Incompatibil cu: iodul, iodurile, taninul, adrenalina, substane
colorante. Se pstreaz la Venena!
- excitant SNC,
- efectul
parasimpaticolitic = datorit mpiedicrii aciunii

acetilcolinei asupra sistemelor biochimice colinreactive din
diferite structuri anatomice.
- se absoarbe uor, chiar i pe piele, din esutul conjunctiv s.c.
- dozele mari asupra SNC, dup excitarea puternic, paralizia
i moartea prin asfixiere.
aciunea litic: n special asupra organelor inervate de vag.
Intoxicaiile: surescitare, furie, uscciunea gurii, a nasului
(semnul principal la depistarea fraudelor la cai!)
Cristina
Atropina - se recomand pentru:

- calitile sale antispasmodice;
- diagnostic diferenial n cardiopatii;
- diminuarea secreiilor;
- antidot: intoxicaii cu parasimpaticomimetice, OP;
- n: injecii s.c., n colici la cal.
- n: oftalmologie se folosesc instilaiile cu sol. 1%.
- sub form de fiole 1-5ml., 0,25-1%.
Tropicamina
- n oftalmologie,
- midriatic rapid: efect n 20 min. i dispare dup 5-6 h.
Ciclopentotal
utilizat sarea clorhidric pt. aciunea midriatic, max. 24 h.
Scopolamina (hioscina)
- oficinal: scopolamina bromhidric, la Venena.
- incompatibil cu: iodul, srurile de argint, taninul, alcaloizi.
- seamn cu atropina n +: analgezic, linititoare, din aceast
cauz, adesea asociat cu opiaceele.

- midriaz puternic: de scurt durat
- unul dintre cele mai bune medicamente n combaterea rului
de micare, a vertijului, n hiperexcitaie, mialgii, nevralgii!
Scobutil (Buscopan)
- derivat scopolaminic.
- puin intens asupra: secr. salivare, sudorale, inimii i ochiului.
- proprieti:
ganglioplegic
antisecretoare, antispasmotice digestive, slab
Simpaticomimetice
- n general, amine aromatice

- acioneaz asupra sist. biochimice adenoreactive existente n
ap. cardiovascular, m. neted intestinal, bronic, iris, splin,

uter, gl. salivare i digestive, n gl. sudoripare la cabaline.
- relaxeaz m. neted contractat,
- produce midriaz activ i excitarea SNC-ului.
Noradrenalina
- substan vasoconstrictoare,
- produce: hipertensiunea de scurt durat.
- avantaj = vasoconstricia nu este urmat de vasodilataie.
- foarte eficient n hemoragiile capilare!
Comerciale:
Noratrinal (bitrartrat) sol 2-4, i.m., i.v., local.
Nafazolina (Rinofug, Privin)

- sare clorhidric, oficinal, pulbere microcristalin, glbuie,
inodor, amar, uor solubil.

- oficinale: picturile pentru nas cu forma clorhidric de 0,1%.
- vasoconstrictor rapid i prelung n: rinite, sinuzite, sub form de
instilaii nazale, nu mai mult de 10 zile,
- peste 10 zile: pericolul de necroz a mucoasei!
Fenilefrina (Usophrin, Mezaton)

- de sintez, vasoconstrictor pentru toate teritoriile,
- efectul e de 4-5 ori mai redus ca al adrenalinei, durata = dubl
- hipertensiv, vasoconstrictor local pt. muc. nazal, n sol. 0,25%
Asmopent (Alupent)
- substan de sintez, beta-stimulatoare,
- aciune bronhodilatatoare de durat, p.o. i aerosoli.
Izoprenalina (Bronhodilatin, Isupren, Novodrin)

- beta stimulator, foarte bun bronhodilatator.
- comprimate i soluii pentru aerosoli 0,5%.
Bametan (Butedrin)
- beta stimulatoare, vasodilatatoare, puternic hipotensiv.
- n:
sindrom de ischemie periferic, degerturi, spasm arterial,

tulburri vasculare postoperatorii, afeciuni renale.
- comprimate i fiole de 1ml, 5%.
Adrenalina (Epinefrina, Suprarenin)

- extract suprarenalian, din medular, produsul natural = levogir
- oficinala: obinut sintetic, produsul fiind racemic.
- cristalin, inodor, amar (toxic), fotosensibil, greu solubil.
- oxideaz la cldur i lumin.
- se pstreaz la Venena!
- pe cale general: vasoconstricie n teritoriul splahnic, asupra
arteriolelor din cutis, dar capilarele musculaturii striate se dilat

Intoxicaiile = tahicardie exagerat, edem pulmonar, paliditatea
mucoasei, colaps, stri anafilactice, moarte.

Cristina
Simpatol (Vasoton)
- molecul de adrenalin fr un oxidril n ciclul su aromatic.
- e succedaneul reuit al adrenalinei, cel mai inofensiv!
- puin toxic, cordul nu este prea afectat.
- administrare: i.m. i s.c.
Amfetamina (benzedrina)
- oficinal: sarea sulfuric, pulbere alb, inodor, slab amar.
- se prezint sub form de comprimate.
- foarte bun excitant al SNC (la om = euforie).
- n medicina veterinar se folosete n encefalomielita calului.
Cristina
Efedrina (Epherit)
- nrudit cu adrenalina, alcaloid levogir, din genul Ephedra.
- Forma sintetic = efetonina = racemic.
- oficinal:
sarea clorhidric, pulbere cristalin, cristale

aciculare, incolore, inodore, amare, solubile, la Separanda.
- Acioneaz: parasimpaticomimetic indirect prin: inhibarea
aminoxidazei prin intermediul simpatinei produs la nivelul
terminaiilor simpatice.
- se instaleaz: vasoconstricie, vasodilataie, bronhodilataie,
hipertensiune sanguin, excitarea SNC, stimularea cordului i
m. striate.
Nu se distruge n tractul digestiv, se absoarbe bine, la fel i n
esutul s.c.
Cristina
Simpaticolitice
mpiedic: activitatea simpaticului sau a simpaticomimeticelor

prin blocarea sistemelor adrenoreactive.
mai ales: elemente inervate de vasoconstrictori cu receptori alfa
Guanetidina (Ismelin)
- neurosimpaticolitic remarcabil, de fapt un antiadrenergic.
- produce: hipotensiune arterial dup o laten de 2-5 zile,
- efect: 10 zile, mai ales dac exist hipotensiune arterial.
Clonidina (Katapres)
- derivat imidazolic antiadrenergic.
- hipotensiv cu aciune rapid
- 30--60 min. de la instalare, timp de 2-3 h.
- administare: p.o. sau i.m.
Metildopa (Dopegyt)
- simpaticolitic, structur chimic asemntoare cu a DOPA
- modific
sinteza catecolaminelor, final: metilnoradrenalina

ce se va inhiba simpaticocentral = hipertensiune 6h.
Cornul secarei
- scleroii
maturi de Claviceps purpureea care se dezvolt n

ovarul lui Secale cereale.
- conine: 0,3% alcaloizi, exprimai prin tartrat de ergotamin
- doze mari de ergotamin i ergotoxin: vasodilataie prin
scoaterea din funcie a sistemelor biochimice adrenoreactive.
- doze mici: stimuleaz musculatura neted vascular, uterin
= vasoconstricie i contracia puternic a uterului.
Cristina
Ergometrina
- aproape c nu produce vasoconstricie,
- prin stimularea contraciei muchilor uterini = vase presate
- eficient n combaterea hemoragiilor uterine.
- n: retenii placentare i hemoragii uterine.
- nu se folosete n: stimularea ftrii
- produce contracii spastice, nu ondulatorii
- asfixia ftului sau
- ruptura uterin.

Cristina
Tolazolina (Priscol)
-blocant al receptorilor adrenergici
-produc
vasodilataie: splachnic, pulmonar, retinian i n

teritoriile cutanate.
Iohimbina
- alcaloid dextrogir
- din
coaja lui Aspidoderma blanco i n plantele genului

Rawfolvia.
Produce vasodilataie:
- abdominal, pelvin i genital: excit centrul ereciei.
Cristina
Substane cu aciune asupra

ganglionilor nervoi vegetativi (ganglioplegice)
acioneaz asupra sinapselor
Substanele nicotinice
- produc iniial efecte stimulative,
- influxul nervos trece ctre organul
efector, ulterior, datorit

prelungirii depolarizrii, apare paralizia = efectul depresor.
- determin n prima faz paralizia receptorilor nicotinici
ganglionari, ntrerupnd influxul nervos.
Nicotina
-derivat piridinic, lichid uleios, galben, miros caracteristic.
- n: atoniile ruminale.

Cristina
Peracetina
- aciune excitant asupra respiraiei
- devine mai profund i constant ca ritm.
- creterea ritmului cardiac i a presiunii sngelui,
- n general stri de surescitare de scurt durat.
Lobelina
-derivat piperidinic.
-n practic se folosete clorhidratul.
- alcaloid, dar se prepar i sintetic.
- excitant puternic, de scurt durat, a centrului respirator.
Cristina
Sparteina
- alcaloid obinut din plantele din fam. Leguminoase.
- analeptic respirator, antiaritmic, bun ocitocic.
- n aritmii cardiace i n obstetric, cu mult pruden.
Citizina
- pulbere alb, solubil, cristalin.
- alcaloid cu aciune intens asupra respiraiei,
- mai intens dect lobelina, chiar n stri de oc.
- se administreaz i.v.

Cristina
Substane ganglioplegice propriu-zise

Hexametoniul
- are durat de aciune scurt.
Trimetafan (Arfonad)
- derivat sulfurat, aciune ganglioplegic scurt (5-10 min.).
- determin hipotensiune arterial apreciabil,
- folosindu-se n neurochirurgie.
Iodura de tetraetilamoniu
- paralizeaz temporar sinapsele nicotin-colin-reactive din g. veg.
Cristina
Tripelenamina clorhidric (Piribenzamin)

durat de aciune scurt, spre medie.
efecte stimulative asupra vacilor cu febr de lactaie, lent i.v.
bovine i cabaline: 0,5 mg/kgc., i.m. o dat la 8 h, cu o doz
maxim ce s nu depesc 240 mg.
La antihistaminicele moderne s-a ncercat excluderea
componentei sedative cum ar fi: terfenazina, astemizolul.
acest efect se obine prin utilizarea unor substane ce nu pot
penetra sau au penetrabilitate sczut a barierei H.E.
depresia SNC nu e tot timpul un dezavantaj n terapia vet.


Cristina
Substanele
antihistaminice
Farmacologia alergiei
Alergia = reacie de hipersensibilitate local,
Anafilaxia = reacie generalizat.
De exemplu: la om i la bovine, alergia la penicilin se
manifest prin leziuni ale pielii, n timp ce sensibilitatea la un
alergen atopic inhalat se manifest prin congestia nazal
(febr) i/sau bronhoconstricie (astm).
Alergenul poate ptrunde i p.o. = simptome digestive.
Simptomele alergice pot fi reproduse prin administrarea
histaminei, nu n totalitate, deoarece la instalarea alergiei
contribuie i ali factori: complementul sau macrofagele.
Situaia apare n cazul reaciilor de hipersensibilitate ntrziat

(ex. dermatita de contact), opusul hipersensibilitii imediate
(ex. urticaria, rinita, bronhoconstricia).
Proporia reaciei depinde de:
- cantitatea de antigen i
- tipul anticorpului participant.
Efectele farmacologice produse sunt determinate de:
- distana: situs de aciune - locul eliberrii substanei active,
- factorii ce influeneaz activitatea s.a. (ex: rata inactivrii) i
- tipul celulei influenate de ctre substana activ.
Cristina
Mediatorii care sunt implicai n reaciile de hipersensibilitate imediat
Angiotensina
Bradikinina
Plasmatici
Kalidina
Peptida intestinal vasoactiv (PIV)
Histamina
Celulari Substana P
5-hidroxitriptamina (5-HT)
Prostaglandine
Precursori
Leucotrienele
fosfolipidici
Factorul de activare plachetar

Cristina
Anticorpii se gsesc n fraciunea globulinic a proteinelor

plasmatice (unde sunt fraciuni de imunoglobulin (IG)
distincte.
Anafilaxia este termenul utilizat pt. a defini strile de oc,
grave, ce apar dup eliberarea histaminei n snge, aici ea
este vehiculat n granulaiile bazofilelor i plachetelor.
ocul anafilactic reprodus prin:
- repetarea administrrii antiserurilor produse pe o specie
diferit (antiser heterolog),
- n urma administrrii anumitor medicamente
- la cini, anafilaxia = constricia venelor hepatice

- duce
la refularea sngelui venos n vasele ficatului i cele

portale = hemoragia intestinal.
- la cobai simptomul dominant este bronhoconstricia.
- Anafilaxia poate fi prevenit prin injectarea unui
antihistaminic nainte de aparitia histaminei n snge!
- Unele medicamente pot determina eliberarea histaminei !

Cristina
Histamina:
n piele, muc. gastointestinal, esuturi i n SNC.
Absorbia ei = restricionat prin prezena n peretele tractului
g.i. a enzimelor ce oxideaz i metileaz histamina.
Inactivarea ei mai poate avea loc n: ficat i rinichi.
Histidin
Histidin-decarboxilaza
Principalele enzime implicate :

- diamin-oxidaza (histaminaza) i
- imidazol-N-metil transferaza.
Histamina
Imidazol-N-metil transferaza
Metil-histamina
Biosinteza i degradarea histaminei
Diamin-oxidaza
(histaminaza)
Acidul imidazol-acetic
Aciune: contracia musculaturii netede a:

- tractului digestiv,
- uterului i
- bronhiilor.
de asemenea, antreneaz contracia musculaturii netede a:
- vaselor (ex: venele hepatice ale ficatului la cine),
- arteriolele pulmonare (la pisic),
- relaxare n: venule i arteriolele mici.
Vasodilataia, asociat cu extravazarea fluidului i proteinei,
datorat permeabilitii crescute a venulelor = scderea
presiunii sangvine, hemoconcentrare i tahicardie.
Schimbarea permeabilitii depinde de:
- contracia i
- distanarea celulelor endoteliale
Administrat i.d. = triplu-rspuns:

1. vasele mici de la locul injectrii se dilat,
2. se dilat vasele vecine, pe calea unui reflex axonal.
3. plasma extravazeaz: pereii vaselor dilatai considerabil,
- zona de reacie devine edemaiat i apare mai ridicat!
Aceast: revrsare, umflare, ridicare constituie triplul rspuns,
apare dup neptura de ac (ce conine histamin)
Denumirea medical pentru a identifica fenomenul : urticarie.

Cristina
Acioneaz: pe calea receptorilor de membran producnd:

- depolarizarea membranelor i
- ridicarea concentraiei de calciu liber.
- produce de asemenea acumularea de AMPc.
Efectele: combtute prin uzul antagonitilor:
- farmacologici sau
- fiziologici.
Antagonitii fiziologici sunt aminele simpaticomimetice:
- adrenalina,
- noradrenalina,
- efedrina etc.
C1
C2
Majoritatea antihistaminicelor = baze slabe similare histaminei

R: compus din una sau mai multe grupri ciclice ce pot fi:
- aromatice,
- heterociclice sau
- amndou.
X: poate fi ncorporat (prometazina).
Locul lui X poate fi luat de un atom de:
- azot (ex. tripelenamina);
- oxigen (ex. difenhidramina),
- carbon (ex. clorfeniramina)
Cristina
Antihistaminicele nu mpiedic:
- formarea,
- eliberarea sau
- descompunerea de histamin,
ci se opun efectelor produse n organism de histamin!
- se fixeaz pe receptorii histaminergici,
- nepermind adiionarea histaminei.
Se recomand n:
- alergii,
- urticarii,
- boala serului,
- astm bronic,
- n formele acute cnd exist descrcri mari de histamin.
Terapia antihistaminic = tratament simptomatic i trebuie
continuat pn cauza primar nceteaz s mai acioneze.
Dac alergiile evolueaza acut i sever, antihistaminicele

acioneaz prea lent! se recomand ca prima dat s se
utilizeze adrenalina, urmat de administrarea p.o. sau i.m. a
unui antihistaminic.
Terapia sistemic se va continua pn la 3 zile.
Calea i.v. compoart riscul stopului cardiac, bine se evit!
Administrrile topice pot determina sensibilizri cutanate!
Condiiile cand antihistaminicele sunt eficiente sunt asociate
cu:
- congestia alergic,
- edemul,
- pruritul (urticaria),
- alergia la ser i
- la mucturile de insecte.
Efecte secundare:
Depresia SNC = urmare a scderii sedrii, n timpul
tratamentului, putnd avea valoare. Efect ce nsumeaz cu cel
al altor depresivi SNC.
Efect anestezic local de 3-4 ori mai mari ca cel al procainei
(doar n cazul depirii concentraiei sau dozei terapeutice).
Perturbri g.i. la monogastrice cnd administrarea p.o. e lung
Perioade lungi de excitaie pot s apar ca urmarea
administrrii i.v. i poate necesita sedare cu barbiturice.
Interferen cu procedurile de diagnostic alergic (ex.
tuberculinarea). Antihistaminicele trebuie evitate n cursul
unor asemenea testri.
Antagonizeaz activitatea unor transmitori: acetilcolina,
adrenalina, 5-hidroxitriptamina.

Cristina
Blocanii H1
Antazolina clorhidric
compus mai puin activ dar i mai puin iritant local dect
alte antihistaminice, valorificat n oftalmologie (instilaiile).
Difenhidramina clorhidric
mai activ, efectele apar rapid iar aciunea dureaz mai mult.
sedativ puternic, antiemetic (utilizare n rul de main).
Efectul anestezic local = util n combaterea pruritului.
Aciune asemntoare atropinei util n cazul combaterii
iritaiei cilor respiratorii superioare.
La: a.m.: 1 mg/kgc., iar la A.M.: 0,25-0,5 mg/kgc.
Maleatul de mepiramin
antihistaminic cu timp de aciune mai scurt ca precedentul,
un efect slab sedativ i anestezic local.
Clorfeniramina
antihistaminic activ, efect sedativ mai slab ca difenhidramina
Durata scurt de aciune nu are nsemntate practic dac
se obine eliberarea susinut prin administrare oral.
Cini: 0,4-2 mg/kgc., o adm. la 12 ore.
Feniramin retard mrete activitatea la 20 de ore.


Cristina
Clorura de prometazin
(Romergan, Fenergan)

aciune intermediar ntre clorfeniramin i difenhidramin

efectul cel mai depresant asupra SNC! sedativ, hipnotic.
cel mai bun efect n prevenirea rului de main! Antivomitiv.
cel mai mare efect atropinic dintre toate antihistaminicele!
cai i bovine: 1,5-2 mg/kgc., n administrri, i.m. o dat pe zi.
antihistaminic, antialergic, behic,
potenializator al depresorilor, psihoplegic, antiparkinsonian.
n: furbura acut, dermatoze, urticarii, accidente anafilactice.

Cristina
Blocanii H2
Aprute n anii 70. Primul reprezentant:
Buriamida
se absoarbe greu din tractul intestinal.
Metiamida
produce agranulocitoz.
Cimetidina i Ranitidina
- antagoniti competitivi ai histaminei.
- cnd e necesar controlarea produciei de acid din stomac.
- n: ulcerul duodenal.
- lipsa efectelor secundare grave = slaba penetrare a SNC i
- lipsa
importanei funcionale a altor structuri dect receptorii

H2 din muc. gastric.
Inhibitorii eliberrii histaminei
Cromoglicatul de sodiu (Sodium cromolin)

- nu are nici efecte antihistaminice i nici
- nu are proprieti de relaxare ale musculaturii netede ns:
- previne eliberarea histaminei i a altori mediatori ce intervin
n reaciile alergice pulmonare.

- efectul e mediat prin intermediul mastocitelor pulmonare.
- ele nceteaz s se mai degranuleze n prezena antigenului
- nu se activeaz ptrunderea calciului n mastocite ca
urmare a expunerii la antigen = se presupune c substana
limiteaz disponibilitatea calciului pentru mastocite.
Triptofan
5-Hidroxitriptamina (5-HT)
(Enteramine, Thrombocytin)
Triptofanhidroxilaza
5-Hidroxi-triptofan
cunoscut i ca: serotonin sau

vasotonin
- 5-HT apare n cel. argentafine ale
t. gastrointestinal.
- a fost identificat i n mastocitele
obolanilor, oarecilor i bovinelor,
specii la care se elibereaz n
cadrul rec
reciilor anafilactice.
Dopa-decarboxilaza
(decarboxilaza acidului 1-aromatic)
5-Hidroxitriptamina
(SEROTONINA)
5-Metoxitriptamina
MAO (Monoaminooxidaza)
+
aldehid-dehidrogenaza
Acidul 6-Hidroxi-indolacetic (5HIAA)

Cristina
Reserpina
- activitate eliberatoare de noradrenalin i al 5-HT stocat.
- se
presupune c, epuizarea 5-HT in creier e responsabil de

producerea depresiei de ctre reserpin.
- aciunea 5-HT = contracia majoritii m. netezi din vasele
de snge ns dilat arteriolele = extravazarea plasmei,
datorit creterii permeabilitii.
Prin aciune direct = contracia m. netede: intestinale,
uterine i a arborelui bronhic.

Cristina
Antagonitii 5-hidroxitriptaminei
- utilizai n controlarea anafilaxiei la bovine.
- majoritatea membrii gr. ergotaminelor (ex. dihidroergotamina)
- sau derivai simpli de acid lisergic (LSD) (dietilamida ac. lisergic,
acidul 2-bromolisergic i metisergidul).

- la om: halucinogene n psihoterapie, tratamentul migrenelor i
cotrolul preoperator al esutului tumoral argentafin.
Ciproheptadina
- structur ce antagonizeaz competitiv histamina i serotonina.
Unele antihistaminice derivai de fenotiazin au efecte anti 5-HT:
Trimeprazina
- util n controlul pruritului din bolile pielii la cini.
V mulumesc pentru atenie!
Image source: http://www.learningfundamentals.com.au/wp-content/uploads/human-biology-map.jpg

903 Curs 6 7.S.II

Încărcat de

Informații document

Titlu original

Drepturi de autor

Formate disponibile

Partajați acest document

Partajați sau inserați document

Opțiuni de partajare

Vi se pare util acest document?

Este necorespunzător acest conținut?

Drepturi de autor:

Formate disponibile

903 Curs 6 7.S.II

Încărcat de

Drepturi de autor:

Formate disponibile

Substane

Image source: http://schoolshttp://schools-wikipedia.org/2006/wp/b/Brain.htm

Unitatea funcional a SNC = neuronul alctuit din:

Impulsul nervos la nivelul neuronului poate fi:

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Transmiterea impulsului nervos de la un neuron la altul =

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Rolul principal al medicaiei = specific

- blocarea / amplificarea impulsului sau,

Durerea = mecanism senzorial nedorit, de natur perceptiv

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Anestezia poate fi:

chimic (medicamentoas) sau

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Principii de terapie anesteziologic

n aceast faz incipient se urmrete:

Medicaia se va administra cu:

medicamentele folosite n AG, administrate mai frecvent

SNC & SNperiferic

Sistem digestiv (SNC) Vomituriie & voma

Evaluarea rspunsului organismului la anestezie

Instalarea si evolutia rspunsului organismului

stadiul de analgezie i amnezie

a. stadiul de delir, excitaii involuntare sau al aciunilor neinhibate (urinare, defecare)

a. Stadiul de paralizie respiratorie sau supradozare

Grup de substane f. heterogen dpdv al structurii chimice.

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Datorit faptului c concentraia alveolar la echilibru e mai

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Pentru un efect direct asupra celulelor sale, un medicament

Barierele snge-LCR i snge-creier

Instalarea narcozei = continu, neuniform, proces

solubilitatea anestezicelor n snge va fi cea care determin

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Dup aceast, la 10-15 min. de la inceperea administrrii

Prezentarea caracteristicilor principalelor anestezice inhalante,

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Analiznd instalarea stadial a narcozei, observm c aceasta

1. Excitaia aparent & analgezia

2. Faza de narcoz superficial

Respiraia i presiunea sanguin = diminuat.

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

3. Faza de narcoz profund

parte a narcozei profund este cea dorit, acum

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Protoxidul de azot (N2O)

Cea mai simpl hidrocarbur ciclic saturat - gaz lichefiabil,

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

= scderea O2 din aerul inspirat la nivelul alveolelor

= scderea sub limitele normale a valorii O2 la

= creterea peste limitele normale a cantitii de

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Sunt lichide, dar la temperatura

Cursuri Prof. Romeo T. Cristina

Accidentele rezolvate prin:

respiraie artificial, cardioexcitante, simpaticomimetice.

Pregtirea pt. operaie = golirea rectului i vezicii urinare.

Recuperarea din anestezie se face prin:

Doar o mic parte din anestezic (0,004%) este metabolizat i

depresia reversibil a SNC, mecanism necunoscut;

Cloroformul (cloroformium pro narcosi)

trebuie s ajung n cavitatea bucal i n stomac la