Motto: Sanatatea nu este pretuita pana cand nu apare boala.

Thomas Fuller

Introducere
Anestezia local este dispariia reversibil a sensibilitii locale.
n prezent majoritatea interveniilor chirurgicale se efectueaz cu anestezie
general. Totodat, practica clinic demonstreaz, c cele mai perfecte metode de
anestezie general pot fi nsoite de dezvoltarea unor complicaii destul de grave.
Ca att mai mult e necesar de menionat, c anestezia general nu poate fi
utilizat la oricare intervenie chirurgical, mai ales cnd ne referim la o
intervenie chirurgical de volum mic. Anestezia local efectuat la un nivel nalt
permite chirurgului de a efectua i operaii mai complicate (celei dureroase) ntr-
un anumit sector prin intermediul aciunii diferitor factori asupra formaiunilor
sistemului nervos periferic.
Istoria dezvoltrii metodei de anestezie local ncepe cu anul 1853, cnd
Wood a propus metoda de introducere a medicamentelor n organism cu ajutorul
acului.
Anestezia local a nceput s fie ntrebuinat mai frecvent dup ce profesorul
rus V.C.Anrep n anul 1880 a descoperit cocaina i a demonstrat aciunea
preparatului asupra terminaiilor nervoase.
 ANESTEZICE LOCALE

Potenialul de aciune
Semnalul electric reprezint limbajul prin care celulele organismului comunic
ntre ele. Aceste semnale sunt generate la nivel celular n urma unei mari varieti
de stimuli i se transmit de-a lungul su prin membrana celular de la o celul la
alta.
Dup fixarea ligandului la receptor la nivelul membranei este transmis de o
informaie, de regul ca urmare a modificrii conformaiei receptorului. Acest
proces declaneaz o serie de reacii n cascad n interiorul celulei, traduse printr-
o modificare mai mult sau mai puin profund a activitii celulare, direct la nivelul
metabolismului, sau, uneori, la nivelul expresiei genelor.
Se numete transducia unui semnal ansamblul proceselor care contribuie
deopotriv la trecerea unei informaii de natur extracelular prin membrane (via
receptori) i realizarea rspunsului fiziologic. n sens mai larg, transducia
reprezint conversia unui semnal de un tip dat ntr-un semnal intracelular de alt tip.
n cazul celulelor nervoase, membrana plasmatic a prelungirilor denumite axoni,
posed proprietatea remarcabil de a conduce pe distane lungi o informaie sub
forma unui curent electric transmembranar localizat. Acest curent electric, denumit
potenial de aciune, se propag de la corpul celular la extremitile sinaptice.
Aceast proprietate a membranei este determinat de canalele ionice.

Rolul pompelor de ioni si a canalelor

Canalele ionice (CI) sunt proteine care formeaz pori prin membranele celulare.
Orice canal prezint dou stri, nchis i deschis. Deschiderea canalelorde CI
permite trecerea pasiv a ionilor, prin gradient electrochimic.
Ca urmare, canalele de CI permit i controleaz fluxul transmembranar pasiv de
ioni i au roluri preponderente n numeroase funcii celulare: excitaie, transmisie
sinaptic, transducia informaiei, secreie i contracie.
La nivelul membranelor celulare se realizeaz schimburile de substane, transportul
transmembranar realizndu-se prin doua tipuri principale de mecanisme:
transportul pasiv realizat n sensul unor gradiente fizico-chimice transmembranare,
fr a necesita consum de energie metabolic i transportul activ realizat mpotriva
gradienilor fizico-chimici necesitnd consum de energie metabolic.
Exist trei categorii de structuri membranare cu rol n transportul pasiv al
moleculelor hidrosolubile: canalele ionice, transportorii i ionoforii.
Canalele ionice sunt proteine care traverseaz membrana ca un tunel asigurnd
traiectul apos necesar difuziunii pasive a unor molecule simple sau ioni. Din punct
de vedere funcional canalele ionice se caracterizeaz prin selectivitate i
permeabilitate.
Transportul transmembranar al unor substane mpotriva gradientelor fizice nu pot
fi explicate dect dac se ia n considerare existena unor mecanisme de transport
activ (pompe). Aceste mecanisme pot interveni accelernd deplasarea de-a lungul
unui gradient, fie diminund sau chiar suprimnd efectul gradientelor electro-
chimice.
Ca regul general, canalele de CI sunt deschise sau nchise i, ca urmare
conductana lor poate avea dou valori, 1 sau 0. Conductana este caracteristic
unui anumit tip de canal, n condiiile date de temperatur i de mediu ionic.

Curentul care traverseaz un singur canal (curent elementar) se prezint pe

nregistrare ca o treapt rectangular i poate fi pus n eviden prin metoda patch-
clamp. Curentul nregistrat pe o celul ntreag (denumit i curent macroscopic) se
prezint ca un traseu neted (n care nu se observ curenii elementari,
corespunztori deschiderii unui singur canal).
Propagarea potentialului de actiune
Aplicarea unui stimul slab nu determin apariia potenialului de aciune, ci doar un
rspuns local ce se manifest ca o depolarizare limitat la o poriune a membranei.
Pe msur ce intensitatea stimulului crete, depolarizarea se accentueaz. Abia n
momentul n care stimulul determin depolarizarea cu valori de 10-15mV apare
potenialul de aciune care se propag neschimbat (nedecremenial), cu vitez
finit, de-a lungul membrane nervoase. Orice cretere ulterioar a stimulului nu
determin creteri ale rspunsului (legea ,,tot sau nimic). Atingerea pragului de
excitaie determin declanarea unui fenomen membranar exploziv, a crui
expresie electric este potenialul de actiune.

Fenomenele se vor desfura astfel:

Perioada de laten: reprezint intervalul de timp dintre momentul stimulrii i
nceputul potenialului de aciune
Depolarizarea: dup perioada de laten, influxul de avalan a ionilor de Na
determin o depolarizare total a membranei;
Repolarizarea rapid: const n acumularea de Na n interior acionnd ca o frn
reducnd ptrunderea acestor ioni. Acest lucru face ca potenialul de aciune s se
menin aproape de valoarea de vrf pn n momentul n care ncepe al doilea
fenomen declanat de excitaie i anume creterea de 10-40 de ori a conductanei
pentru K.
Postpotenialul negativ: este parte final a repolarizrii i se manifest ca o
ntrziere a repolarizrii ce devine mai lent fa de perioada initial rapid. Se
datoreaz excesului de Na intracelular.
Postpotenialul pozitiv: revenirea la valori de repaus a potenialului
transmembranar la sfritul postpotenialului negativ. Este un fenomen tranzitoriu.
Prin evacuarea de Na determin un deficit intracellular tranzitoriu de sarcini
pozitive. Acest deficit determin hiperpolarizarea membranei pe o durat de 80-
100 ms.
Factori care influeneaz propagarea
n msurarea excitabilitii se utilizeaz ntotdeauna stimuli rectangulari a caror
instalare este brusc. ntre bruscheea stimulului i excitabilitate exist o relaie
direct. La stimulri in care atingerea valorii maxime se face treptat, apare o
scadere a excitabilitii, denumit acomodare.
n afara fenomenului de acomodare, excitabilitatea este sczut i de anumite
condiii particulare cum ar fi:
Creterea Ca din mediu (scade permeabilitatea la Na
Scderea K din mediu (hiperpolarizare); se ntlneste n asa-zisa paralizie
familial periodic
Utilizarea anestezicelor locale, care reduc permeabilitatea membranei la Na
(cocain, tetracain, procain).
Structura chimic a anestezicelor locale
Anestezicele locale sunt din punct de vedere chimic, baze slabe n care un
fragment aromatic legat la o amin substituit printr-o legtur amidic sau
esteric. La pH fiziologic sunt prezente att forma ncrcat ct i cea nencrcat,
fapt care i confer un grad de ionizare care este important ntruct forma
nencrcat este cea mai liposolubil i poate ajunge la axon.
Din punct de vedere chimic exist dou grupe mari de anest ezice locale (Tabel 1).
Anestezicele locale se gsesc, de regul, n form ionizat, la un pH neutru.
Structura lor chimic le confer anumite proprieti:

Potena, direct dependent de gradul de liposolubilitate

Durata de aciune dependent de gradul de legare de protein
legare scurt nseamn durat scurt de aciune
Timpul de instalare dependent de liposolubilitate si de constanta pKa
 o constant mare nseamn o fracie ionizat mare ceea ce limiteaz capacitatea
de penetrare a membranei fosfolipide, adic un timp de instalare prelungit. O
constant sczut nseamn o proporie mare a fraciei neionizate i o penetrare
mai rapid.
Activitatea vasodilatatorie intrinsec

Legtura esteric este desfcut de colinesteraz plasmatic a crei timp de

njumtire este de aproximativ 1 minut iar produsul de degradare este acidul
para-aminobenzoic;
Legtura amidic sufer procesul de N-dezalchilare urmat de hidroliza n ficat. De
aceea, pacienii cu boli hepatice severe sunt mai susceptibili la reaciile adverse ale
anestezicelor amidice. Timpul de njumtire al anestezicelor locale este de 2-3
ore.

Mecanismul de aciune al anestezicelor locale

Anestezicele locale blocheaz conducerea nervoas prin interferarea cu propagarea
potenialului de aciune prin axon. Fibrele mielinizate sunt mult mai uor blocate
cci anestezicul nu trebuie s acioneze dect la nivelul nodulilor Ranvier (Tabel
2).
n forma neionizat anestezicul traverseaz membrana celular i se leag de
canalele de Na n forma ionizat inhibnd influxul de Na. Cu ct anestezicul este
mai lipo-solubil cu att are o poten mai mare (traverseaz mai uor membrana).
Pe de alt parte, cu ct anestezicul are un grad mai mare de legare de proteine cu
att are o durat mai mare de aciune. n cadrul nervului periferic, stratul extern
este blocat primul.
Exist prin urmare, dou mecanisme de aciune:
Aciunea dependent de blocarea canalelor de Na
substanele liposolubile neionizate trec prin membrana fosfolipidic n
axoplasm unde este protonat iar n aceast form ionizat se leag de suprafaa
intern a canalelor de Na prevenind migrarea Na.
Mecanismul expansiunii membranare
substanele neionizate se dizolv n membrana fosfolipidic i determin
blocarea matricei canal de Na-lipoprotein, ceea ce va duce la inactivarea acesteia.
Modul de aciune al anestezicelor locale:
Blocarea fibrelor nervoase se realizeaz ntr-o anumit secven. Mai nti are loc
blocarea SPT, fapt care va duce la vasodilataie periferic i creterea temperatura
pielii. Apoi are loc, succesiv, pierderea percepiei dureroase i a celei de
temperatur, pierderea propriocepiei, pierderea senzaiei de apsare i presiune i,
n final, paralizia motorie.
Factorii care influeneaz efectul anestezicelor locale sunt:
Scderea debitului cardiac care va produce o scdere a volumului de distribuie al
anestezicelor locale, ceea ce va avea ca rezultat creterea concentraiei plasmatice
i a potenialul toxic al acestora.
Bolile hepatice grave duc la creterea duratei de aciune a anestezicelor amidice
n timp ce bolile renale au un rol minor.
 Scderea activitii colinesterazice (nou-nscui i gravide) i colinesteraz
atipic pot da, de asemenea, un risc crescut de toxicitate.
Farmacocinetica anestezicelor locale
Absorbia anestezicelor locale n circulaia sistemic depinde de caracteristicile
anestezicului utilizat, de prezena vasoconstrictoarelor supraadugate i de locul
administrrii (Figura 2).

Esterii sunt mult mai puin legai de proteinele plasmatice dect amidele. Acidul
glicoproteic leag anestezicele locale cu afinitate ridicat fa de albumin.
Esterii sunt hidrolizai de colinesteraza plasmatic n compui inactivi. Unul dintre
ei paraaminobenzoatul care se asociaz cu cu reaciile de hipersensibilitate.
Hidroliza este rapid iar timpul de eliminare scurt. Amidele sunt metabolizate
hepatic de ctre amidaze. Disfuncia proteica ncetinete aceast metabolizare.
Principalele date de farmacocinetic a anestezicelor locale apar n tabelul 3.
Potenta relativa a anestezicelor locale difer n functie de aplicatia lor clinic
(Tabel 4).

Reacii alergice
Anestezicele esterice produc reacii alergice datorit aciunii p-NH2-benzoic
(metabolit). Pot produce reacii alergice i la persoanele sensibile la medicamentele
cu sulf (tiazide, sulfonamide). Exist dou tipuri de reacii de hipersensibilitate:
Reacii de hipersensibilitate local: eritem local, urticarie, edem, dermatit
Reacii de hipersensibilitate sistemic (mai rare): eritem generalizat,
urticarie,edem, bronhoconstricie, hipotensiune arterial, colaps cardiovascular.
Anestezicele amidice nu produc reacii alergice.

Toxicitatea anestezicelor locale

Toxicitatea local, tisular este relativ rar. Poate aprea o iritaie radicular
tranzitorie sau simptome neurologice tranzitorii. Acestea apar secundar injectrii
subarahnoidiene de volume mari sau concentraii mari de anestezic. Riscul este
mai sczut la bupivacain i mai crescut la lidocain 5%. De aceea se folosesc
concentraii de 1,5% sau 2% fr conservani.
S-a raportat, de exemplu, deficit senzorial sau motor dup administrare intratecal
a soluiei de clorprocain cu bisulfit de Na ca i conservant. Ulterior s-a schimbat
conservantul cu EDTA dar tot au aprut dureri de spate la injectare de volume
mari. Anestezicele
locale sunt ineficiente n esuturile infectate.
Toxicitatea sistemic.
Injectarea intravenoasa se produce, de obicei, n blocurile nervoase unde exist
vase mari de snge. Poate fi minimizat prin:
Aspirare naintea injectrii
Folosirea soluiilor care conin adrenalin pentru doza test
Utilizarea unor creteri mici de volum n realizarea blocului
Utilizarea tehnicii corecte n realizarea anesteziei regionale IV.

Toxicitatea SNC se manifest printr-un efect bifazic: iniial interneuronii sunt

blocai rezultnd o stare de excitaie apoi are loc depresia neuronal.
De aceea i manifestrile clinic sunt diferite:
 Gust metallic
Senzaie de cap uor
Tinitus, tulburri vizuale
Parestezii ale limbii i buzelor
Fasciculaii musculare
Convulsii grand-mal
Pierderea contienei mergnd pn la com, apnee, n faza final.
Factori care cresc posibilitatea toxicitii SNC sunt: hipercapnia, hypoxia i
acidoza.
Tratament: la primele semne de toxicitate se ntrerupe administrarea de anestezic i
se administreaz oxigen. Convulsiile se trateaz cu midazolam 1-2 mg sau cu
thiopental 50-200 mg. Pentru intubare, dac este necesar, se utilizeaz
succinilcolin.
Toxicitate cardiovascular se datorete prelungirii intervalelor PR i QRS i se
manifest clinic prin:
Scderea contractilitii ventriculare
Aritmii cardiace refractare la tratament
Pierderea tonusului vasomotor periferic care duce la colaps cardiovascular.
Cocaina este singurul anestezic local care cauzeaz vasoconstricie la orice doz.
Injectarea iv de bupivacain sau etidocain produce colaps cardiovascular, de
obicei refractar la terapie deoarece ambele substane au un grad mare de legare
tisular. Hipercapnia, hipoxia i acidoza determin creterea acestor efecte.
Ropivacaina i levobupivacaina sunt cardiotoxice mult mai slabe. De exemplu,
ropivacaina se disociaz mult mai repede de pe canalele de Na.
Tratament: aritmiile produse de anestezicele locale sunt uneori refractare la
tratament dar dispar ulterior odat cu trecerea efectului anestezic dac pacientul
este meninut din punct de vedere hemodinamic. Este necesar administrare de
oxigen, suport volemic, vasopresori. n caz de tahicardie ventricular poate fi
necesar cardioversia. Aritmiile asociate injectrii iv de doze mari de bupivacain
pot necesita amiodaron sau chiar doze mari de adrenalin.
Principalele anestezice locale
Lidocaina
Lidocaina are o structur amidic, avnd i un efect antiaritmic (antiaritmic de
clasa Ib). Se gsete n concentraie de 0,5-1-2-4%, cu sau fr adrenalin (1 la
80000-200000), sub form de gel, spray (10 mg per doz). Se leag de proteinele
plasmatice (de acidul alfa-glicoproteinic) n proporie de 70% i se metabolizeaz
hepatic prin dezalchilare. Eliminarea este redus n prezena disfunciei hepatice.

EMLA
EMLA (eutectic mixture of local anesthetic) este un amestec de lidocain 2,5% i
prilocain 5% ntr-o emulsie ulei/ap care formeaz un preparat cu o concentraie
anestezic final de 5% n care ambele substane, puse laolalt capt un set unitar
de caracteristici fizice (amestec eutectic). Se prezint sub forma unei emulsii i se
utilizeaz la anestezia nainte de puncia vascular. Se aplic pe piele sub un
pansament ocluziv. Nu se administreazla pacienii cu methemoglobinemie
ntruct toluidina, un metabolit al prilocainei, poate cauza methemoglobinemie. De
asemenea, nu se administreazpe mucoase deoarece determin o absorbie foarte
rapid a anesteziculuii se administreaz cu precauie la pacienii care primesc
antiaritmice dinclasa Ib pentru c are efecte aditive cu acestea.

Bupivacaina
Bupivacaina se gsete sub form de soluie 0,25 i 0,5%, cu sau fr adrenalin.
Soluia de 0,5% conine 80 mg/ml de glucoz, ceea ce i confer o greutate
specific de 1026, important pentru administrarea subarahnoidian.
Bupivacaina are o durata de instalare lung dar i o durat de aciune foarte lung,
o poten mare i o toxicitate mare, mai ales cardiac. Este cea mai puternic legat
de proteine dintre amide i se metabolizeaz hepatic prin dezalchilare. Doza
maxim este de 2 mg/kg. Este anestezicul local cel mai utilizat n tehnicile
epidurale de analgezie la natere i de terapia a durerii postoperatorii.

Levobupivacaina
Levobupivacaina este un enantiomer S al bupivacainei, care se prezint sub form
de soluii de 2,5, 5 i 7,5%. Doza maxim la o singur administrare este de 150 mg
iar doza maxim zilnic este de 400 mg. Avantajul levobupivacainei n comparaie
cu bupivacaina este acela c are o toxicitate mai redus. De pild, doza pentru a
produce depresie miocardic prin blocarea canalelor cardiace de K este mai mare
dect n cazul bupivacainei iar efectele stimulatorii ale SNC, cum ar fi convulsiile,
apar la o doz, de asemenea, mai ridicat dect n cazul bupivacainei.

Ropivacaina
Ropivacaina este un anestezic local din categoria amidelor, ca enantiomer S, care
se gsete n concentraii de 2%, 7,5% i 10%. Enatiomerul R este mai puin activ
i mai toxic. Are o liposolubilitate redus i, de aceea, o penetrabilitate mai redus
n fibrele nervoase de tip A-beta motorii. Prin urmare, blocul motor produs de
ropivacain se instaleaz mai ncet, este de o intensitate mai redus i de o durat
mai scurt dect cel aprut dup bupivacain. Se metabolizeaz hepatic, are o
instalare mai lent a anesteziei, o durat mai lung de aciune, o poten mare i o
toxicitate moderat. Este util pentru analgezia epidural datorit blocajului senzitiv
mult mai mare dect a celui motor.

Cocaina
Cocaina este un ester derivat dintr-o plant numit Erythroxylon coca, de
provenien sud-american, utilizat ca anestezic topic i ca vasoconstrictor local.
Se absoarbe cu uurin prin mucoase i se leag de proteine n proporie de 95%.
Se inactiveaz hepatic prin hidroliz. Acioneaz asupra receptorilor MAO. Se
gsete sub form de soluie Moffatt (cocain 8%, 2 ml, bicarbonat de Na 1%, 2
ml, adrenalina 1:1000, 1 ml), cu utilizare n ORL i sub form de crem 1%-4%.
Are o serie de reacii adverse: precipit hipertensiunea arterial i aritmiile, poate
duce la hipotermie. Doza maxima zilnic este de 1,5 mg/Kg.

Prilocaina
Prilocaina se prezint sub form de soluii 0,5%-2%, are indicaii
asemntoarelidocainei i se utilizeaz mai ales pentru anesteziile regionale iv.
Doza maxim este de 6 mg/kg. Are o structur amidic i este anestezicul local cel
mai repede metabolizat la nivel hepatic, renal i pulmonar. Unul dintre metaboliii
si orto-toluidina- poate precipita methemoglobinemia asemntor cremei
EMLA. Este contraindicat mai ales la noi-nscui. Dac apare
methemoglobinemie, se administreaz acid ascorbic i albastru de metilen.

Amethocaina
Amethocaina este un ester utilizat n anestezia topic. Se prezint sub form de
picturi, n soluie de 0,5-1% i i gsete utilizarea mai ales n oftalmologie. La
instilarea iniial poate determina senzaia de arsur. Exist i sub form de crem,
4%, cu aceleai indicaii ca i EMLA dar cu o instalare mai rapid i cu efecte care
dureaz 4-5 ore. Poate determina vasodilataie local i eritem.

Adjuvani ai anestezicelor locale

Soluiile de anestezic local pot conine ageni adjuvani pentru a modifica anumii
factori ai soluiei cum ar fi: pH-ul , tonicitatea i baricitatea sau pentru a mbunti
blocul senzitiv produs. Caracteristicile unui adjuvant ideal pentru anestezicele
locale sunt:
 siguran cnd este injectat n apropierea structurilor neuronale
mai eficient dect n administrarea sistemic
efectele adverse ale agentului adjuvant s fie tolerabile
substana s aib i alte proprieti care s favorizeze anestezia

Locul de terminare a aferenelor primare este reprezentat de coarnele dorsale ale

mduvei spinrii unde exist o interaciune complex ntre fibrele aferente,
neuronii spinali locali intrinseci i partea terminal a fibrelor descendente care vin
dinspre creier. O serie de peptide, catecolamine i indolamine acioneaz ca i
neurotransmitori n coarnele dorsale.
Interaciunile farmacodinamice apar atunci cnd aciunea unui drog este afectat de
administrarea concurenial a altuia. Dac efectul combinaiei este mai mare dect
suma efectelor luate individual, spunem despre interaciune c este sinergic.
Interaciunea sinergic poate aprea cnd drogurile afecteaz diferite puncte critice
a aceluiai circuit nervos.

Neostigmina
Neostigmina administrat intratecal determin analgezie prin inhibarea eliberrii
de acetilcolin. Creterea concentraiei de acetilcolin n LCR stimuleaz receptorii
muscarinici i nicotinici, aceasta fiind elementul cel mai important n producerea
analgeziei.

Adenozina
Au fost identificate 5 clase de receptori adenozinici dintre care A1 i A2, cu
subtipurile acestora s-au dovedit a avea i efect analgezic. Eficacitatea n reducerea
hipersenzitivitii a fost aceeai n cazul administrrii intratecale a unei doze de 0,5
sau 2 mg dar efectele adverse au aprut mai ales la doza mai mare.
Adrenalina
Este de regul utilizat n soluiile anestezicelor locale pentru a ncetini absorbia
sistemic. Consecina este o cretere a profunzimii i duratei blocajului neuronal.
n practic soluiile de anestezic local conin adrenalin la o concentraie de 5
g/ml ( 1/200.000). Prelungirea duratei de aciune a blocului nervos difer cu
specificul anestezicului i cu concentraia acestuia. Creterea cea mai mare a
duratei se remarc atunci cnd adrenalina este adugat soluiei de amethocain.
Adugarea la lidocain i bupivacaine are un efect semnificativ mai redus n ceea
ce privete durata. Efectul cel mai profund al adaosului de adrenalin la soluiile
spinale apare n regiunea lombosacrat.
Dincolo de efectul de prelungire a duratei de aciune, asocierea are i alte efecte:
scderea toxicitii sistemice prin scderea ratei de absorbie a anestezicului n
circulaie, creterea intensitii blocului anestezic prin efect -agonist direct pe
receptorii antinociceptori din mduv, determin vasoconstricie local i scderea
sngerrii chirurgicale i poate fi de ajutor n evaluarea dozei test.
n cazul adaosului de adrenalin, doza maxim de adrenalin nu trebuie s
depeasc 10 g/kg n utilizarea pediatric i 200-250 g/kgcorp la adult.
Precauii:
Nu trebuie utilizat pentru blocajele de nervi periferici din zonele cu circulaie
colateral proast (degetele de la mini sau de la picioare, penis)
Coronaropatii severe, aritmii, hipertensiune arterial necontrolat
Hipertiroidismul
Insuficien utero-placentar;
n tehnicile regionale IV

Ketamina
Ketamina este un antagonist necompetitiv al receptorilor de calciu de tip NMDA,
blocnd canalele deschise de calciu de pe complexul NMDA receptor, ceea ce
inhib transmisia excitaiei prin scderea depolarizrii. Prin acest mecanism
ketamina intervine n durerea neuropatic acionnd la nivelul coarnelor dorsale
prin fenomenul wind-up. Ketamina produce bloc att senzitiv ct i motor. S-a
raportat mielopatie spinal dup administrarea intratecal de doze mari i nu a fost
dovedit o analgezie postoperatorie mai prelungit sau o scdere a necesarului de
analgezic postoperator.

Clonidina
Clonidina este un agonist selectiv 2 adrenergic avnd i unele proprieti de 1
agonist. Ea acioneaz sinergic cu anestezicele locale deschizndcanalele de
potasiu. Durata att a blocului senzitiv ct i a celui motor dup administrarea
spinal i epidural este prelungit. Cea mai frecvent reactive advers dup
administrare neuraxial este hipotensiunea arterial produs prin inhibarea
simpatic direct a neuronilor preganglionari din mduva spinrii.

Opioizii
Administrarea neuraxial a opioizilor produce o analgezie dependent de doz prin
receptorii opioizi din substana gelatinoas . Efectele analgetice ale opioizilor se
bazeaz pe interferena diferitelor tipuri de receptori opioizi ( ndeosebi receptorii
) n mduva spinrii dup administrare epidural sau intratecal. Diferenele cele
mai importante ntre opioidele utilizate pentru analgezie sunt date de timpul de
instalare, durata de aciune i tendina de a produce efecte adverse. Doza necesar
pentru administrarea intratecal de opioizi este de 10 20 ori mai mic dect
necesarul pentru administrarea epidural .

Antiinflamatoarele nesteroidice (AINS)

AINS inhib sinteza de prostaglandine prin inhibarea ciclooxigenazei. De curnd a
fost identificat o variant izoform distinct a ciclooxigenazei care apare rapid n
condiiile de inflamaie a unui esut lezat. Noile AINS sunt special concepute
pentru a inhiba exact aceast form care poate fi lipsit de binecunoscutele reacii
adverse ale AINS.

Ziconotid
Este un analgetic nonopioid dezvoltat pentru tratamentul durerii cornice severe,
fiind o form sintetic a unui cone snail peptide w-cenotoxin, un blocant specific
de tip N al canalelor de calciu. Administrarea intratecal determin analgezie
semnificativ la pacienii cu cancer sau SIDA.

Ali adjuvani ai anestezicelor locale utilizai uneori sunt:

Fenilefrina - 5mg n soluia de anestezic local prelungete aciunea anestezicului
NaHCO3 - crete pH-ul soluiei de anestezic local producnd creterea
concentraiei bazei n form neionizat i determinnd astfel un debut mai rapid al
aciunii. Se adaug 1 mEq la 10 ml lidocain / mepivacain sau 0,1 mEq la 10 ml
bupivacain, pentru a evita precipitarea.
 PROSPECT: Lidocain clorhidrat 10 mg/ml soluie injectabil

1. CE ESTE LIDOCAINA CLORHIDRAT 10 mg/ml I PENTRU CE SE

UTILIZEAZ
Lidocaina clorhidrat 10 mg/ml face parte din clasa de medicamente cunoscut sub
denumirea de anestezice locale, amide. Lidocaina este utilizat ca anestezic de
suprafa, de conducie i de infiltraie n intervenii chirurgicale, obstetricale, de
medicin intern i intervenii dentare. Este utilizat i ca solvent pentru dizolvarea
pulberilor pentru soluii injectabile, conform recomandrilor de administrare a
acestora.
2. NAINTE S UTILIZAI LIDOCAIN CLORHIDRAT 10 mg/ml
Nu luai Lidocain clorhidrat 10 mg/ml
- dac suntei alergic sau presupunei o hipersensibilizare la lidocain, la alte
anestezice locale de tip amid sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui
medicament. -
dac vi s-a spus c suferii de insuficien hepatic i renal; miastenie; oc
hipovolemic; insuficien cardiac; hipotensiune arterial; blocuri cardiace;
bradicardie; antecedente de hipertermie malign.
Avei grij deosebit cnd utilizai Lidocain clorhidrat 10 mg/ml
n cazul n care vi se recomand lidocain, medicul va avea grij deosebit la
urmtoarele aspecte:
- Se recomand injectarea lent, cu aspiraie frecvent, pentru a se evita
administrarea intravascular rapid accidental, care poate fi urmat de reacii
toxice.
- La copii, vrstnici, pacieni tarai cu afeciuni cardiace, hepatice sau cu
antecedente convulsive se vor reduce dozele de lidocaina.
- Administrarea de lidocain n cursul tratamentului digitalic impune mult
pruden, din cauza riscului de reducere a frecvenei btilor cordului
- La pacienii aflai sub tratament cu propranolol, se vor evita dozele mari de
lidocain, deoarece metabolizarea hepatic a acesteia poate fi redus, riscul
toxicitii fiind mai mare.
- n unele tipuri de anestezie (epidural) se recomand iniial administrarea unei
doze test de 3-5 ml lidocain, preferabil asociat cu adrenalina, deoarece injectarea
intravascular a adrenalinei poate fi recunoscut dup creterea de scurt durat a
ritmului cardiac.
n cazul apariiei semnelor de toxicitate, chiar minore, administrarea lidocainei
trebuie ntrerupt.
- Dac este necesar existena unui blocaj prelungit, de exemplu n cazul unei
administrri repetate, se va lua n considerare riscul atingerii unui nivel toxic sau
riscul de a se provoca leziuni locale ale nervilor.
Utilizarea altor medicamente
Dac luai acest medicament mpreun cu altele, se poate modifica modul lor de
aciune. Consultai medicul n condiiile n care mai luai: beta-blocante (de tipul
propranolol, metoprolol sau nadolol), cimetidin, amiodaron, chinidin, diltiazem,
eritromicin, fluconazolul, fluvoxamin, itraconazol, ketoconazol, nifedipin,
roxitromicin, acid valproic, verapamilul, barbiturice (mai ales fenobarbital),
fenitoin, benzodiazepine, aminoglutetimide, carbamazepin, primidon,
rifampicin i medicamente miorelaxante.
Lidocaina este incompatibil n soluie de bicarbonat de sodiu, soluii alcaline,
amfotericin, trometamol. V rugm s spunei medicului dumneavoastr sau
farmacistului dac luai sau ai luat recent orice alte medicamente, inclusiv dintre
cele eliberate fr prescripie medical.

Utilizarea Lidocainei clorhidrat 10 mg/ml cu alimente i buturi

Evitai asocierea lidocainei cu ingestia de alcool.
Sarcina i alptarea
Adresai-v medicului dumneavoastr pentru recomandri nainte de a lua orice
medicament dac suntei gravid sau alptai.
Deoarece studii controlate la femei gravide nu sunt disponibile, acest
medicament nu se va administra n timpul sarcinii, n special n primul
trimestru, dect dac este absolut necesar.
Lidocaina este excretat n laptele matern n cantiti foarte mici n urma
administrrii dozelor terapeutice, astfel nct se consider c n general nu
exist riscul de afectare a copilului.
Conducerea vehiculelor i folosirea utilajelor
Se recomand pruden i chiar evitarea conducerii vehiculelor sau folosirea
utilajelor dac ai primit lidocain, datorit posibilitii apariiei reaciilor
adverse neurologice (dac v simii obosit, avei ameeli, tulburri vizuale sau
dificulti n a v concentra).
3.CUM S LUAI LIDOCAIN CLORHIDRAT 10 mg/ml
Lidocaina clorhidrat 10 mg/ml trebuie administrat exact aa cum v-a spus
medicul dumneavoastr. Acest medicament se administreaz doar n medii
spitaliceti adecvate i de ctre medici specialiti cu experien. Trebuie s
discutai cu medicul dumneavoastr sau cu farmacistul dac nu suntei sigur.
Medicul va alege doza i concentraia minim eficace. Doza maxim admis:
4,5 mg/kg corp sau 300 mg la aduli i 4,5 mg/kgcorp la copii. Pentru copii se
recomand un regim de dozaj mai redus i o soluie mai diluat (5mg/ml-10
mg/ml), corespunztor vrstei lor.
Se administreaz imediat dup deschiderea ambalajului primar.
Dac ai utilizat mai mult dect trebuie din Lidocaina clorhidrat 10 mg/ml.
Luarea oricrui medicament n exces poate avea serioase consecine. Dac
suspectai supradozajul, ntrerupei administrarea lidocainei i anunai de
urgen medicul. Efectul toxic al lidocainei se face simit n 1-3 minute. n caz
de supradozaj, concentraia plasmatic maxim este atins n 20-30 de minute,
n funcie de locul de injectare. Reaciile toxice apar n special la nivelul
sistemului nervos central i al sistemului cardiovascular.
Simptomele n cazul supradozajului cu Lidocain sunt: furnicturi n jurul gurii,
anestezia limbii, uoar confuzie, perceperea de zgomote n urechi, accentuarea
auzului, tulburri vizuale, contracii dezordonate ale muchilor, convulsii
generalizate, chiar pierderea contienei, crize de grand mal i oprirea
respiraiei. Apar i simptome cardiovasculare: scderea tensiunii arteriale i a
frecvenei cardiace, tulburri de ritm, stop cardiac.
Dac ai uitat s utilizai Lidocaina clorhidrat 10 mg/ml
Luai Lidocaina exact aa cum v-a prescris medicul dumneavoastr. Nu luai o
doz dubl pentru a compensa doza uitat.
Dac ncetai s utilizai Lidocaina clorhidrat 10 mg/ml
Dac avei orice ntrebri suplimentare cu privire la acest medicament, adresai-
v medicului dumneavoastr sau farmacistului.
4.REACII ADVERSE POSIBILE
Ca toate medicamentele, Lidocaina clorhidrat 10 mg/ml poate provoca reacii
adverse, cu toate c nu apar la toate persoanele.
Acestea pot fi:
Tulburri ale sistemului imunitar:
-rare: reacii alergice, reacii anafilactice, oc anafilactic.
Tulburri ale sistemului nervos
-frecvente: parestezie, vertij.
-mai puin frecvente: semne i simptome de toxicitate la nivelul SNC
(convulsii, parestezie perioral, lipsa sensibilitii la nivelul limbii, hiperacuzie,
tulburri vizuale, tremurturi, acufene, dizartrie, deprimare SNC)
-rare: neuropatie, leziuni ale nervilor periferici, arahnoidit.
Tulburri oculare:
-rare: diplopie
Tulburri cardiace:
-frecvente: bti lente ale inimii(bradicardie)
-rare: stop cardiac, ritm neregulat al inimii(aritmii cardiace).
Tulburri vasculare:
-frecvente: hipotensiunearterial, hipertensiune arterial.
Tulburri respiratorii, toracice i mediastinale:
-rare: deprimare respiratory
Tulburri gastro-intestinale
-frecvente: grea, vrsturi
Dac vreuna dintre reaciile adverse devine grav sau dac observai orice
reacie advers nemenionat n acest prospect, v rugm s spunei medicului
dumneavoastr sau farmacistului.
5.CUM SE PSTREAZ LIDOCAINA CLORHIDRAT 10 mg/ml
Nu utilizai Lidocain clorhidrat 10 mg/ml dac observai semne vizibile de
deteriorare.
A se pstra la temperaturi sub 25 C, n ambalajul original.
Nu utilizai medicamentul dup data de expirare nscris pe ambalaj dup EXP.
Data de expirare se refer la ultima zi a lunii respective. Nu lsai
medicamentele la ndemna i vederea copiilor. Medicamentele nu trebuie
aruncate pe calea apei menajere sau a reziduurilor menajere. ntrebai
farmacistul cum s eliminai medicamentele care nu v mai sunt necesare.
Aceste msuri vor ajuta la protejarea mediului.
Deintorul autorizaiei de punere pe pia i productorul
Antibiotice SA
Str. Valea Lupului Nr.1, 707410,
Iai, Romnia
Acest prospect a fost aprobat n Octombrie/2011
 PROSPECT: MARCAINE SPINAL 5 mg/ml soluie injectabil
Clorhidrat de bupivacain monohidrat

1. CE ESTE MARCAINE SPINAL I PENTRU CE SE UTILIZEAZ

MARCAINE SPINAL conine o substan numit clorhidrat de bupivacain.
Aceasta aparine unui grup de medicamente denumite anestezice locale.
MARCAINE SPINAL este utilizat pentru amorirea (anestezia) unor pri
din corp pe parcursul interveniilor chirurgicale la aduli i copii de toate
vrstele. Determin ncetarea durerii din timpul interveniilor chirurgicale
(operaii).
2. NAINTE S VI SE ADMINISTREZE MARCAINE SPINAL,
SOLUIE INJECTABIL
Nu trebuie s vi se administreze MARCAINE SPINAL dac:
- Suntei alergic (hipersensibil) la clorhidratul de bupivacain sau la alte
componente ale medicamentului MARCAINE SPINAL (a se vedea pct. 6:
Informaii suplimentare).
- Suntei alergic la alte anestezice locale din aceeai clas de medicamente
(cum sunt lidocaina i ropivacaina).
- Avei o infecie a pielii n zona n care trebuie s se administreze injecia.
- Avei o infecie n snge (sepsis).
- Avei ceea ce se numete oc cardiogen (o afeciune grav n care inima nu
mai poate pompa destul snge n organism).
- Avei ceea ce se numete oc hipovolemic (presiunea sngelui foarte mic,
ceea ce determin colaps)
- Avei probleme de coagulare a sngelui.
- Suferii de afeciuni ale creierului sau mduvei spinrii, cum ar fi
meningit, poliomielit sau spondilit.
- Avei cefalee sever datorat unei sngerri intracraniene (hemoragie
intracranian).
- Avei afeciuni ale mduvei spinrii din cauza anemiei.
- Ai suferit recent un traumatism, tuberculoz sau avei o tumor la nivelul
mduvei spinrii.
Avei grij deosebit cnd vi se va administra MARCAINE SPINAL
Verificai cu medicul dumneavoastr nainte s vi se administreze
MARCAINE SPINAL dac:
- Avei probleme cu inima, ficatul sau rinichii. Aceasta deoarece ar putea fi
necesar ca medicul s modifice doza de MARCAINE SPINAL.
- Vi s-a spus c avei un volum redus de snge (hipovolemie).
- Avei lichid n plmni.
Utilizarea altor medicamente
V rugm s spunei medicului dumneavoastr dac luai sau ai luat recent
orice alte medicamente, inclusiv medicamente eliberate fr prescripie
medical sau remedii naturiste. Aceasta deoarece MARCAINE SPINAL
poate s influeneze modul n care acioneaz unele medicamente i, de
asemenea, unele medicamente pot avea un anumit efect asupra
MARCAINEI SPINAL.
n special, spunei medicului dumneavoastr dac utilizai oricare dintre
urmtoarele medicamente:
- Alte anestezice locale.
- Medicamente care se administreaz pentru a controla btile neregulate ale
inimii (aritmie), aa cum este amiodarona.
Sarcina i alptarea
Dac suntei gravid sau alptai, credei c ai putea fi gravid sau
intenionai s rmnei gravid, adresai-v medicului nainte de a vi se
administra MARCAINE SPINAL.
Dac suntei gravid sau alptai, adresai-v medicului dumneavoastr sau
farmacistului pentru recomandri nainte de a lua orice medicament.
Conducerea vehiculelor i folosirea utilajelor
MARCAINE SPINAL ar putea s v dea o senzaie de somnolen i ar
putea s v afecteze viteza dereacie. Dup ce vi s-a administrat
MARCAINE SPINAL, nu trebuie s conducei vehicule sau s folosii
unelte i utilaje pn n ziua urmtoare.
3. CUM S VI SE ADMINISTREZE MARCAINE SPINAL soluie
injectabil MARCAINE SPINAL v va fi
administrat de ctre personal medical specializat n administrarea acestui
tip de medicamente (anestezice), n uniti medicale dotate adecvat.
MARCAINE SPINAL poate fi administrat adulilor i copiilor de orice
vrst. Doza de
MARCAINE SPINAL va fi stabilit de medicul specialist, n funcie de
vrst, starea dumneavoastr general i durata estimat de chirurg a
interveniei chirurgicale.

MARCAINE SPINAL v va fi administrat printr-o injecie special la

nivelul coloanei vertebrale.
Copii i adolescent
MARCAINE SPINAL soluie injectabil este injectat ncet n canalul
vertebral (parte a coloanei vertebrale) de ctre un medic anestezist cu
experien n tehnica de anestezie pediatric. Doza depinde de vrsta i
greutatea pacientului i va fi hotart de medicul anestezist.
Dac vi se administreaz mai mult dect trebuie din MARCAINE
SPINAL Reaciile adverse grave, care apar dac
vi s-a administrat mai mult dect trebuie din MARCAINE SPINAL, au
nevoie de tratament specific, iar medicul care v trateaz este instruit cum s
acioneze n astfel de situaii. De obicei, primele semne ale administrrii unei
doze mai mari de MARCAINE SPINAL sunt urmtoarele:
- Ameeli i stare de confuzie.
- Amoreli ale buzelor i n jurul gurii.
- Amoreli ale limbii.
- Tulburri ale auzului.
- Tulburri de vedere.

Pentru a reduce riscul apariiei reaciilor adverse grave, medicul va opri

administrarea de MARCAINE SPINAL imediat dup apariia acestor semne.
Aadar, dac v apare oricare dintre aceste reacii sau dac dumneavoastr
considerai c ai primit prea mult MARCAINE SPINAL, spunei imediat
medicului dumneavoastr.
4. REACII ADVERSE POSIBILE
Ca toate medicamentele, MARCAINA SPINAL poate provoca reacii
adverse, cu toate c nu apar la toate persoanele.
Urmtoarele reacii adverse au fost raportate la administrarea bupivacainei:
Foarte frecvente (afecteaz mai mult de 1 din 10 utilizatori) :
- scderea tensiunii arteriale (hipotensiune); aceasta v poate produce
ameeli sau stare de confuzie.
- scderea frecvenei btilor inimii (bradicardie),
- senzaie de ru la nivel digestiv (grea).
Frecvente (afecteaz mai puin de 1 din 10 utilizatori) :
- durere de cap,
- stare de ru la nivel digestiv (vrsturi),
- incapacitatea de a elimina urina (retenie urinar),
- incapacitatea de a ine urina (incontinen urinar).

Mai puin frecvente (afecteaz mai puin de 1 din 100 utilizatori) :

- senzaie de furnicturi, amoreal, nepturi la nivelul picioarelor,
- incapacitatea temporar de a simi
- tulburri de sim la nivelul membrelor inferioare,
- paralizie partial
- slbiciune muscular,
- durere lombar.

Rare (afecteaz mai puin de 1 din 1000 utilizatori) :

- oprirea inimii,
- reacii alergice,
- reacii alergice severe cu oc anafilactic,
- blocarea total neintenionat a conducerii nervoase la nivelul coloanei
vertebrale, -
incapacitatea temporar de a mai folosi membrele superioare i inferioare,
- paralizie bilateral,
- incapacitatea de a mica toi muchii din organism (paralizie),
- afectarea nervilor (neuropatie),
- reacie inflamatorie neintenionat la nivelul coloanei vertebrale
- dificulti n respiraie.

Administrarea concomitent cu alte anestezice poate duce la tulburri

neurologice generalizate. Acestea includ tremurturi (convulsii), senzaie de
ameeal sau confuzie, spasme i amoreal a limbii.
Copii i adolescent
Reaciile adverse la copii i adolesceni sunt similare cu cele prezentate de
aduli.
Nu fii ngijorat din cauza acestor posibile reacii adverse. Este posibil s nu
v apar niciuna dintre ele. Dac vreuna dintre reaciile adverse devine grav
sau dac observai orice reacie advers nemenionat n acest prospect, v
rugm s spunei medicului sau asistentei medicale.
5. CUM SE PSTREAZ MARCAINE SPINAL soluie injectabil
A nu se utiliza dup data de expirare nscris pe ambalaj, dup EXP. Data de
expirare se refer la ultima zi a lunii respective.
A se pstra la temperaturi sub 25C, n ambalajul original.
A nu se congela.
A nu se lsa la ndemna i vederea copiilor.
Deintorul autorizaiei de punere pe pia i fabricantul
Fabricantul
CENEXI
Acest prospect a fost aprobat n August 201

PROSPECT: NEOSTIGMIN LPH 15 mg comprimate

1. DENUMIREA COMERCIAL A PRODUSULUI

MEDICAMENTOS NEOSTIGMIN
LPH 15 mg comprimate
2. COMPOZIIA CALITATIV I CANTITATIV
Un comprimat conine bromur de neostigmin 15 mg.
3. DATE CLINICE
3.1 Indicaii terapeutice
-Tratamentul simptomatic al miasteniei gravis. Cel mai mare beneficiu
terapeutic se obine n tratamentul pe termen lung la pacienii la care nu apar
dificulti de nghiire. n crizele acute de miastenie, cu tulburri respiratorii,
trebuie s se ia n considerare administrarea formei parenterale, urmnd ca
trecerea la forma oral s se fac ct mai curnd posibil.
-Tratamentul ileusului paralitic i atoniei vezicii urinare.
3.2 Doze i mod de administrare
Durata pn la apariia efectului bromurii de neostigmin administrat oral
este mai mare dect pentru forma administrat intravenos dar durata de
aciune este mai mare i intensitatea
Miastenia gravis
Aduli
Se recomand administrarea de doze a cte 15 - 30 mg bromur de
neostigmin oral, la intervale variate pe parcursul zilei, n timpul perioadelor
de solicitare a forei musculare (de exemplu, la trezire sau nainte de mese).
Orarul administrrii trebuie stabilit pentru fiecare caz n parte i trebuie
ajustat la nevoie. Obinuit durata efectului este de 2 4 ore.
Doza zilnic total este cuprins ntre 75 - 375 mg bromur de neostigmin
(5 25 comprimate Neostigmin LPH 15 mg). Anumii pacieni pot necesita
doze mai mari dar trebuie avut n vedere posibilitatea apariiei unei crize
colinergice.
n cele mai multe cazuri este necesar ca tratamentul s fie administrat i pe
parcursul nopii.
Copii
Doza recomandat este de 2 5 mg bromur de neostigmin/kg i zi n 4 6
prize.
Alte indicaii
Aduli: doza recomandat este de 15 - 30 mg bromur de neostigmin (1 2
comprimate Neostigmin LPH 15 mg) pentru o priz.
Copii: 2,5 15 mg bromur de neostigmin pentru o priz.
Numrul prizelor zilnice se stabilete individual, pentru fiecare pacient n
parte.
Mod de administrare
Comprimatele se nghit ntregi cu un pahar cu ap. La copii sub 6 ani,
deoarece exist risc de nec, comprimatele trebuie sfrmate nainte de
administrare.
3.3 Contraindicaii
Hipersensibilitate la bromura de neostigmin, la oricare dintre excipienii
produsului, sau la alte produse care contin bromuri.
Obstrucie mecanic intestinal sau a tractului urinar.
Astm bronic.
Boal Parkinson.

3.4 Atenionri i precauii special

Pacientul trebuie sftuit s in un orar zilnic al simptomatologiei, care este
util n stabilirea regimului therapeutic optim.
nainte de a utiliza neostigmin trebuie eliminate toate cauzele de scdere a
forei musculare.
Medicamentul trebuie utilizat cu pruden la pacienii cu bradicardie, ocluzii
coronariene recente, aritmii, hipotensiune arterial, ulcer peptic, vagotonie,
hipertiroidie sau epilepsie. Dozele mari trebuie evitate la pacienii cu
afeciuni care cresc absorbia medicamentului din tractul gastrointestinal.
Dozele mari pot produce bloc muscular paradoxal.
Dozele mari de bromur de neostigmin pot produce efecte muscarinice,
care pot face necesar administrarea atropinei sau a altor medicamente
anticolinergice. Scderea motilitii gastro-intestinale dat de anticolinergice
poate influena absorbia bromurii de neostigmin. Este
important s se urmreasc cu atenie manifestrile induse de tratament,
deoarece crizele de miastenie i crizele colinergice date de supradozajul
medicamentului sunt asemntoare ca simptomatologie dar tratamentul este
esenial diferit. La
copii, necesarul de Neostigmin LPH 15 mg poate s scad dup timectomie
sau cnd se administreaz tratament asociat cu imunosupresoare sau
glucocorticoizi.

3.5 Interaciuni cu alte produse medicamentoase, alte interaciuni

Unele antibiotice (neomicina, streptomicina, kanamicina etc) au o aciune
moderat asupra depolarizrii, aciune care poate accentua blocul
neuromuscular. Aceste antibiotice trebuie utilizate n cursul tratamentului cu
Neostigmin LPH 15 mg numai dac este absolut necesar. Dozele de
Neostigmin LPH 15 mg vor fi ajustate corespunztor.
Efectul deprimant respirator al barbituricelor i morfinei poate fi potenat de
bromura de neostigmin.
Atropina i alte anticolinergice pot fi asociate cu bromura de neostigmin,
deoarece antagonizeaz efectele muscarinice ale acesteia, n special
bradicardia i hipersecreia glandelor exocrine. Totui administrarea de
retina nu este recomandat deoarece efectele muscarinice pot fi primele
semne de supradozaj i mascarea lor prin atropine poate mpiedica
recunoaterea precoce a unei crize colinergice.
Neostigmina nu trebuie utilizat n timpul anesteziei cu ciclopropan sau
halotan; ea poate fi totui utilizat dup ntreruperea administrrii acestor
medicamente.
Utilizarea neostigminei concomitent cu medicamente betablocante trebuie
efectuat cu pruden datorit riscului de bradicardie.
n general, anestezicele, antiaritmicele i alte medicamente care interfer cu
transmisia neuromuscular vor fi utilizate cu pruden n cazul pacienilor cu
miastenia gravis tratai cu Neostigmin LPH 15 mg.
Asocierea cu esteri ai colinei este contraindicat.
3.6 Sarcina i alptarea
Sigurana administrrii neostigminei n timpul sarcinii i alptrii nu a fost
stabilit.
De aceea, pentru miastenia gravis, dac nu exist alternativ terapeutic,
administrarea Neostigmin LPH 15 mg n timpul sarcinii poate fi
recomandat numai dup evaluarea raportului beneficiu matern/risc potenial
fetal.
n ceea ce privete utilizarea pentru atonia intestinal sau vezical,
administrarea Neostigmin LPH 15 mg nu este recomandat n timpul
sarcinii.
Bromura de neostigmin poate trece n laptele matern; de aceea, nu se
recomand administrarea n timpul alptrii.
n cazul mamelor cu miastenie gravis, alptarea este contraindicat datorit
pasajului anticorpilor antireceptori colinergici n laptele matern.

3.7 Efecte asupra capacitii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Prin reaciile adverse pe care le poate determina, neostigmina poate afecta
capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

3.8 Reacii adverse

Cele mai frecvente reacii adverse sunt datorate creterii activitii
colinergice i sunt reprezentate de grea, hipersalivaie, bradicardie,
lipotimie, mioz, crampe abdominale i fasciculaii musculare. Aceste reacii
adverse pot fi reversibile la reducerea dozei sau la administrarea de atropin.
Reacii adverse cardiovasculare: aritmii (tahicardie, bloc atrioventricular,
ritm nodal), modificri EKG, hipotensiune arterial, sincop.
Reacii adverse respiratorii: creterea secreiilor bronice, deprimare
respiratorie, bronhospasm.
Reacii adverse dermatologice: erupii cutanate i urticarie.
Reacii adverse gastro-intestinale: vrsturi, flatulen i creterea
peristaltismului.
4. PROPRIETI FARMACOLOGICE
4.1 Proprieti farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutic: alte medicamente pentru sistemul nervos,
parasimpatomimetice; anticolinesterazice.
Neostigmina inhib hidroliza acetilcolinei intrnd n competiie cu aceasta
pentru legarea de acetilcolinesteraz la nivelul situsurilor unde are loc
transmisia colinergic. Neostigmina mbuntete aciunea colinergic prin
facilitarea transmisiei impulsurilor la nivelul jonciunii neuromusculare. Are
efect asupra musculaturii scheletice i posibil i asupra celulelor ganglionilor
nervoi i neuronilor din sistemul nervos central.

4.2 Proprieti farmacocinetice

Bromura de neostigmin, se absoarbe n proporie mic din tractul gastro-
intestinal. Prin comparaie, o doz de 15 mg bromur de neostigmin
administrat oral este echivalent cu 0,5 mg neostigmin metilsulfat
administrat intravenos. Dintr-o doz oral de 30 mg se absoarbe doar 1-2%.
5. DEINTORUL AUTORIZAIEI DE PUNERE PE PIA
Labormed Pharma SA
Bd. Theodor Pallady nr. 44B, Sector 3, Bucureti, Romnia

PROSPECT: Clonidin Arena 0,15 mg comprimate

Clorhidrat de clonidin

1. CE ESTE CLONIDINA ARENA I PENTRU CE SE UTILIZEAZ

Clonidin Arena conine ca substan activ clorhidratul de clonidin, care
face parte din grupa medicamentelor numite antihipertensive. Clonidin
Arena este folosit pentru a reduce tensiunea arterial crescut (pentru
tratamentul tuturor formelor de hipertensiune arterial).
2. NAINTE S UTILIZAI CLONIDINA ARENA
Nu utilizai Clonidin Arena
- dac suntei alergic (hipersensibil) la clorhiratul de clonidin sau la oricare
dintre celelalte componente ale Clonidin Arena.
- prezentai diminuarea btilor inimii determinate de anumite boli de inim
cum sunt: boala nodului sinusal sau blocul atrio-ventricular de gradul II sau
III;
Avei grij deosebit cnd utilizai Clonidin Arena
Verificai cu medicul dumneavoastr sau farmacistul nainte de a lua
medicamentul dumneavoastr dac:
- avei sindromul Raynaud (o afectare a circulaiei la nivelul minilor i
picioarelor) sau alte probleme ale circulaiei sngelui, inclusiv la nivelul
creierului
- avei probleme cardiace sau renale;
- suferii sau ai suferit de depresie;
- suferii de constipaie;
- avei o afeciune ale nervilor periferici caracterizat prin alterarea
micrilor voluntare i involuntare ale minilor i picioarelor;
- scade v tensiunea arterial cnd v ridicai n picioare;
- purtai lentile de contact, deoarece tratamentul cu clonidin poate
determina uscarea ochilor prin scderea cantitii de lacrimi.
V rugm s spunei medicului dumneavoastr sau farmacistului nainte de a
lua Clonidin Arena.
Utilizarea altor medicamente
V rugm s spunei medicului dumneavoastr sau farmacistului dac luai
sau ai luat recent orice alte medicamente, inclusiv dintre medicamentele
eliberate fr prescripie medical.
n special, este important s-l informai pe medicul dumneavoastr sau pe
farmacist dac luai:
- alte medicamente care determin somnolen (sedative, antialergice,
neuroleptice, barbiturice);
- medicamente utilizate pentru ameliorarea durerii, temperaturilor crescute-
antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS) cum ar fi ibuprofen;
- medicamente pentru ameliorarea depresiei cum ar fi imipramina i
mirtazapina;
- medicamente pentru boli mintale severe (antipsihotice: clorpromazina)
cum ar fi schizofrenia;
- medicamente pentru scderea tensiunii arteriale sau alte afeciuni ale
inimii:
- beta-blocante (atenolol),
- medicamente care elimin apa-diuretice (furosemid),
- alfa-blocante (prozosin i doxazosin),
- vasodilatatoare,
- blocante ale canalelor de calciu (verapamil i clorhidrat de diltiazem),
- inhibitori ai enzimei de conversie (captopril, lisinopril)
- medicamente care cresc fora de contracie a inimii-glicozide digitalice
cum ar fi digoxin.
Teste
Dac vi se recolteaz snge, menionai persoanei care v recolteaz snge,
c luai clonidin, deoarece aceasta poate afecta rezultatele investigaiilor
pentru funcia ficatului.
Utilizarea Clonidin Arena mpreun cu alimente i buturi
n timpul tratamentului cu clonidin se recomand evitarea consumului de
buturi alcoolice.
Sarcina i alptarea
Adresai-v medicului dumneavoastr sau farmacistului pentru recomandri
nainte de a lua orice medicament.
Nu trebuie s luai Clonidin Arena dac suntei gravid, ar putea s
rmnei gravid sau credei c ai putea fi gravid. Acest lucru se datoreaz
faptului c acest medicament poate cauza probleme pentru nou-nscutul tu.
Discutai cu medicul dumneavoastr dac ai putea fi gravid.
Nu alptai dac luai Clonidin Arena. Dac alptai sau intenionai s
alptai, discutai cu medicul dumneavoastr sau farmacistul nainte de a lua
orice medicament.
Conducerea vehiculelor i folosirea utilajelor
Acest medicament poate provoca somnolen. Pacienii aflai sub tratament
cu clonidin nu trebuie s conduc vehicule sau s foloseasc utilaje.
Informaii importante privind unele componente ale Clonidin Arena
Acest medicament conine lactoz. Dac medicul dumneavoastr v-a
atenionat ca avei intoleran la unele categorii de glucide, v rugm s-l
ntrebai nainte de a lua acest medicament.
3. CUM S UTILIZAI CLONIDINA ARENA
Utilizai ntotdeauna Clonidin Arena exact aa cum v-a spus medicul
dumneavoastr. Trebuie s discutai cu medicul dumneavoastr sau cu
farmacistul dac nu suntei sigur.
Medicul dumneavoastr v va ncepe tratamentul cu o doz mic i o va
crete treptat. Acest lucru va depinde de ct de bine v poate controla
tensiunea arterial acest medicament.
Luai acest medicament pe cale oral cu cantitate suficient de lichid.
Aduli: Doza uzual este cuprins ntre 0,05 mg i 0,100 mg de trei ori pe zi.
Dac este necesar, medicul dumneavoastr va crete treptat doza.
Majoritatea pacienilor vor fi tratai cu doze zilnice ntre 0,30 1,20 mg. Cu
toate acestea, unii pacieni pot necesita doze mai mari, de exemplu, 1,80 mg
sau mai mult.
Utilizarea la copii Acest medicament nu este recomandat la copii.
Dac ai utilizat mai mult Clonidin Arena dect trebuie
Dac ai luat mai multe comprimate de Clonidin Arena dect trebuie,
ntrerupei administrarea i adresai-v imediat medicului dumneavoastr sau
departamentului de urgen a celui mai apropiat spital. Luai cutia
medicamentului cu dumneavoastr chiar dac nu are comprimate n ea.
Dac ai uitat s utilizai Clonidin Arena
Luai doza pe care ai uitat-o imediat ce v-ai adus aminte. Dac mai este
puin timp pn cnd trebuie s v administrai urmtoarea doz, nu o mai
luai pe cea pe care ai uitat-o, urmndu-v programul obinuit.
Nu luai o doz dubl pentru a compensa doza uitat.
Dac ncetai s utilizai Clonidin Arena
Nu ntrerupei tratamentul fr recomandarea medicului. Dac ai urmat un
tratament pe termen lung cu clonidin este posibil s fii agitat la
ntreruperea brusc a tratamentului.
Dac avei orice ntrebri suplimentare cu privire la acest produs, adresai-v
medicului dumneavoastr sau farmacistului.
4. REACII ADVERSE POSIBILE
Ca toate medicamentele, Clonidin Arena poate provoca reacii adverse, cu
toate c nu apar la toate persoanele.
Reaciile adverse sunt clasificate dup urmtoarele frecvene:

Reacii adverse foarte frecvente

- ameeli, sedare
- senzaie de ameeal cnd v ridicai sus (deoarece scade tensiunea
arterial)
- uscciunea gurii
Reacii adverse frecvente
- depresie, tulburri de somn
- dureri de cap
- grea, constipaie, vrsturi, senzaie de durere sub ureche (de la glandele
salivare)
- disfuncie erectile
- oboseal
Reacii adverse mai puin frecvente
- delir, halucinaii, comaruri
- amoreli n mini i picioare (parestezii)
- scderea btilor inimii, incapacitatea de funcionare eficient a inimii
(insuficiena cardiac)
- sindromul Raynaud (o afectare a circulaiei la nivelul minilor i
picioarelor)
- mncrime, eruptive trectoare pe piele, urticarie
- un sentiment de disconfort si oboseala ("Stare de ru")
Reacii adverse rare
- creterea snilor ("ginecomastie") la barbate
- uscarea ochilor
- bti neregulate ale inimii
- uscarea mucoasei nazale
- pseudo-obstrucie a intestinului gros, care provoac dureri de colici,
vrsturi i constipaie.
- cderea prului
- creterea valorii zahrului n snge
Reacii adverse cu frecven necunoscut
- confuzie, pierderea libidoului
- tulburri de acomodare (vedere nceoat)
- bti reduse ale inimii
Au fost raportate dou cazuri de hepatit (inflamaie a ficatului). Organismul
dumneavoastr poate deine pe mai mult ap dect de obicei (Retenie de
lichide).
Dac vreuna dintre reaciile adverse se agraveaz sau dac observai orice
reacie advers nemenionat n acest prospect, v rugm s spunei
medicului dumneavoastr sau farmacistului.
5. CUM SE PSTREAZ CLONIDINA ARENA
A nu se lsa la ndemna i vederea copiilor.
Nu utilizai Clonidin Arena dup data de expirare nscris pe cutie dup
EXP.
A se pstra la temperaturi sub 25C, n ambalajul original.
6. INFORMAII SUPLIMENTARE
Ce conine Clonidin Arena
- Substana activ este clorhidatul de clonidin. Un comprimat conine 0,15
mg clorhidrat de clonidin.
- Celelalte componente sunt: lactoz monohidrat super-tab, amidon de
porumb, stearat de magneziu, talc
Cum arat Clonidin Arena i coninutul ambalajului
Se prezint sub form de comprimate plate, de culoare alb sau aproape
alb, cu diametrul de 7 mm.
Este disponibil n cutii cu 5 blistere din PVC/Al a cte 10 comprimate i
cutii cu 100 blistere din PVC/Al a cte 10 comprimate.
Deintorul autorizaiei de punere pe pia i fabricantul
S.C. Arena Group S.A.
Str. tefan Mihileanu nr. 31, sector 2, Bucureti, Romnia

Fabricantul
S.C. Arena Group S.A.
Bd. Dunrii nr. 54, comuna Voluntari, Jud. Ilfov, Bucureti

Acest prospect a fost aprobat n Noiembrie 2012

Prospect: Articaina/adrenalina Sanofi-Aventis 40 mg/ml + 0,010 mg/ml
soluie injectabil

Substane active: clorhidrat de articain/adrenalin

1. Ce este Articaina/adrenalina Sanofi-Aventis i pentru ce se utilizeaz

Articaina/adrenalina Sanofi-Aventis este un medicament folosit pentru
anestezia local (anestezic local) n stomatologie. Conine substanele active
articain (anestezic local) i adrenalin (epinefrin). Adrenalina ngusteaz
vasele de snge. Acest lucru reduce fluxul sanguin la locul de injectare
(anemie local). Astfel se reduce sngerarea n timpul tratamentului i se
extinde efectul local al anesteziei.
Articaina/adrenalina Sanofi-Aventis este folosit pentru anestezia local n
cursul tratamentelor dentare la aduli i copii cu vrsta peste 4 ani, care
includ:
- intervenia chirurgical asupra mucoasei orale sau a oaselor, n care o
reducere a fluxului sanguin este important,
- intervenia chirurgical asupra pulpei dentare,
- ndeprtarea dinilor spari,
- intervenii chirurgicale de lung durat,
- chirurgie oral asupra oaselor prin deschiderea gingiei,
- ndeprtarea de chisturi (caviti umplute cu lichid, n esuturi),
- intervenii chirurgicale n zona gingiilor sau la limita dintre gingie i dinte,
- ndeprtarea vrfurilor rdcinilor.

2. Ce trebuie s tii nainte s vi se administreze Articaina/adrenalina

Sanofi-Aventis
Nu utilizai Articaina/adrenalina Sanofi-Aventis
- dac suntei alergic la articain sau alt anestezic local de tip amid,
- dac suntei alergic la adrenalin (epinefrin), metabisulfit (E223) sau
oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament (enumerai la
punctul 6),
- dac suferii de tulburri grave ale ritmului cardiac (de exemplu bloc
atrioventricular de gradul doi sau trei),
- dac avei pulsul foarte sczut,
- dac suferii de insuficien cardiac acut (slbiciune brusc a muchiului
inimii, de exemplu dup un infarct miocardic),
- dac avei tensiunea arterial foarte mic,
- dac avei astm bronic i suferii de hipersensibilitate la sulfii (crize de
astm declanate de sulfii).
Datorit efectelor adrenalinei, Articaina/adrenalina Sanofi-aventis nu trebuie
utilizat n cazul dumneavoastr:
- dac se face anestezia local ntr-o zona terminal a unor vase de snge
(adic ntr-o zon irigat de ramurile unei singure artere),
- dac avei tensiune intraocular crescut (glaucom),
- dac suferii de hipertiroidie,
- dac suferii de tahicardie cu debut spontan (tahicardie paroxistic),
- dac suferii de o form specific de afeciune a ritmului cardiac (aritmie
absolut cu un puls crescut),
- dac ai avut un infarct miocardic n ultimile 3 -6 luni
- dac ai fost supus unei intervenii chirurgicale de bypass coronarian n
ultimile 3 luni
- dac luai anumite beta-blocante cum ar fi propranol. Exist pericolul unei
crize de hipertensiune (tensiune arterial foarte mare) sau de reducere grav
a pulsului,
- dac suferii de feocromocitom (tumor secretant de adrenalin, n
general la nivelul medulosuprarenalei),
Articain/adrenalin Sanofi-Aventis nu trebuie administrat intravenos (n
ven).
Atenionri i precauii
nainte s utilizai Articaina/adrenalina Sanofi-Aventis adresai-v medicului
dumneavoastr dentist sau farmacistului:
- dac avei o deficien specific de enzime (deficien de colinesteraz).
Acest lucru poate duce la o aciune mai lent i posibil mai intens a
Articaina/adrenalina Sanofi-Aventis
- dac exist inflamaie sau infecie la locul de injecie. n acest caz se va
produce o absorbie crescut de Articaina/adrenalina Sanofi-Aventis, iar
eficacitatea va fi redus.
Articaina/adrenalina Sanofi-Aventis poate fi administrat numai dup o
examinare medical atent dac dumneavoastr:
- suferii de tulburri ale coagulrii sngelui,
- suferii de insuficien renal i hepatic severe (de exemplu n caz de
nefrit sau ciroz a ficatului),
- vi se administreaz n acelai timp tratament cu anestezice inhalatorii
halogenate (vezi Utilizarea altor medicamente).
- suferii de epilepsie (vezi pct. 4).

Dac suferii de oricare din urmtoarele tulburri, Articaina/adrenalina

Sanofi-Aventis poate fi administrat numai dup examinare medical atent
i medicul dumneavoastr dentist trebuie s ia in considerare utilizarea
Articaina/adrenalina Sanofi-Aventis 40 mg/ml + 0,005 mg/ml n loc de
Articaina/adrenalina Sanofi-Aventis 40 mg/ml + 0,010 mg/ml, deoarece
primul medicament conine mai puin adrenalin:
- tulburri cardiovasculare, de exemplu:
* ateroscleroz (ngustarea arterelor prin depuneri, de exemplu de grsimi
sanguine),
* insuficien cardiac (slbiciune a muchiului inimii),
* boal coronarian (ngustarea vaselor coronariene),
* angin pectoral (reducerea fluxului sngelui la nivelul inimii care duce la
durere n piept i senzaie de sufocare),
* dup un infarct miocardic,
* tulburri de ritm cardiac (puls neregulat),
* tensiune arterial mare,
* tulburri ale circulaiei sanguine ctre creier
* dup un accident vascular cerebral
- bronit cronic, emfizem pulmonar (dilatarea plmnilor i umplerea cu
un volum de aer mai mare dect cel normal)
- diabet (diabet zaharat),
- stri de anxietate sever.

Pentru a evita efectele secundare, medicul dumneavoastr dentist

- va verifica antecedentele dumneavoastr medicale i tratamentele
concomitente
- v va face o injecie-test, n cazul n care exist riscul unei alergii la
medicament
- va alege cea mai mic doz posibil
- nainte de injectare, va verifica cu grij dac nu a fost atins un vas de
snge.

Utilizarea medicamentului poate duce la amoreal prelungit n zona gurii,

dup procedura stomatologic: trebuie s se acorde o grij deosebit copiilor
mici pentru a evita auto-mucarea, cu lezarea esuturilor moi.

Sarcina i alptarea
Dac suntei gravid, medicul dumneavoastr dentist ar trebui s foloseasc
Articaina/adrenalina Sanofi-Aventis numai dup ce a analizat cu atenie
raportul risc-beneficii.
Nu exist experien privind utilizarea articainei la femeile gravide,
exceptnd utilizarea n timpul naterii. Studiile experimentele efectuate la
animale au artat c adrenalina are un efect duntor asupra ftului la doze
mai mari dect cele utilizate pentru anestezie dentar. Dup administrarea
din greeal de Articaina/adrenalina Sanofi-Aventis ntr-un vas de snge al
mamei, poate aprea o reducere a fluxului de snge ctre uter datorit
coninutului de adrenalin.
Dac suntei gravid, este de preferat folosirea Articaina/adrenalina Sanofi-
Aventis 40 mg/ml + 0,005 mg/ml n loc de Articaina/adrenalina Sanofi-
Aventis 40 mg/ml + 0,010 mg/ml; coninutul n adrenalin al primului
medicament este mai sczut.

Substanele active din Articaina/adrenalina Sanofi-aventis sunt metabolizate

rapid de ctre corpul dumneavoastr. Acest lucru nseamn c substanele
active care sunt duntoare nou-nscutului nu sunt excretate n laptele
matern. De aceea nu trebuie ntrerupt alptarea n cazul unui tratament pe
termen scurt cu Articain/adrenalin Sanofi-Aventis.

Conducerea vehiculelor i folosirea utilajelor

Medicul dumneavoastr dentist va decide cnd vei putea conduce maini
sau folosi maini dup intervenie. n cadrul investigaiilor relevante, nu s-a
identificat o diminuare a abilitii normale de conducere dup anestezierea
local cu articain.

Articaina/adrenalina Sanofi-Aventis conine metabisulfit de sodiu

(E223) i sodium Metabisulfitul de sodiu (E223) poate cauza rareori reacii
severe de hipersensibilitate i bronhospasm.
Acest medicament conine mai puin de 1 mmol (23 mg) sodiu per doz,
adic este practic fr sodiu.

3. Cum se utilizeaz Articaina/adrenalina Sanofi-Aventis

Medicul dumneavoastr dentist determin doza i modul de administrare a
Articaina/adrenalina Sanofi-Aventis. Acesta va lua n considerare
urmtoarele recomandri:
Doza
O injecie de 1,7 ml Articaina/adrenalina Sanofi-Aventis per dinte este n
general suficient pentru simpla extracie a dinilor superiori neinflamai. n
anumite cazuri, o injecie consecutiv de 1 1,7 ml poate fi necesar pentru
a obine o anesteziere local total.
n general, nu este necesar anestezierea fiecrui dinte cu o cantitate ntreag
de Articaina/adrenalina Sanofi-Aventis pentru extracia dinilor alturai.
Numrul de injecii poate fi n mod normal redus.
n cazul n care este necesar efectuarea unei incizii sau suturi palatine, o
injecie de 0,1 ml pe puncie este suficient.
n extracii ale molarilor anteriori inferiori fr inflamaie, injectarea a 1,7
ml per dinte este de obicei suficient. ns, dac anestezia nu este complet,
medicul dentist poate face o injecie de 1 1,7 ml suplimentar. Numai dac
locul nu este n totalitate anesteziat nici dup o injecie suplimentar,
medicul dentist poate efectua anestezia obinuit a ntregului nerv
mandibular.

Pentru chirurgia maxilar, medicul dumneavoastr dentist va ajusta doza de

Articaina/adrenalina Sanofi-Aventis 40 mg/ml + 0,010 mg/ml, individual, n
funcie de gravitatea i durata operaiei.
n cursul unui tratament, adulii pot primi doze de pn la 7 mg articain per
kg mas corporal. Dozele de pn la 500 mg (echivalentul a 12,5 ml soluie
injectabil) sunt n general bine tolerate.
Pacienii vrstnici i pacienii cu tulburri severe ale funciilor hepatice i
renale.
La pacienii vrstnici i la cei cu tulburri severe ale funciilor hepatice i
renale (de exemplu n caz de nefrit sau ciroz a ficatului) pot s apar
concentraii mari de articain n snge. Dac suntei un astfel de pacient,
medicul dumneavoastr dentist trebuie s acorde o atenie special pentru a
folosi doza minim necesar obinerii anesteziei.

Utilizarea la copii
Atunci cnd se folosete Articaina/adrenalina Sanofi-Aventis la copii,
trebuie s fie utilizat volumul minim necesar pentru a obine anestezia.
Cantitatea de soluie injectat trebuie ajustat individual n funcie de vrsta
i greutatea copilului. Nu trebuie depit o doz maxim de 7 mg articain
per kg mas corporal (0,175 ml/kg).
Acest medicament nu a fost studiat la copii cu vrsta mai mic de 1 an.

Mod de administrare
Articaina/adrenalina Sanofi-Aventis se folosete pentru administrare n
cavitatea oral (administrare dentar).
Pentru prevenirea infeciilor (de exemplu transmiterea hepatitei), seringile i
acele folosite pentru fiecare injectare trebuie s fie ntotdeauna noi i sterile.
Pentru utilizare unic. Soluia neutilizat trebuie s fie aruncat.
Dac soluia prezint o tent de culoare sau este tulbure, atunci nu trebuie
folosit.
Dac vi s-a administrat mai mult Articaina/adrenalina Sanofi-Aventis
dect trebuie
Dac se folosesc cantiti n exces de Articaina/adrenalina Sanofi-Aventis
pot s apar tulburri ale sistemului nervos, de exemplu:
- somnolen,
- ameeal,
- grea,
- tulburri ale strii de contien,
- convulsii i tulburri de respiraie.
De asemenea, pot s apar tulburri ale funciei cardiovasculare, cum sunt
creterea sau scderea tensiunii arteriale.
Astfel de tulburri necesit monitorizare i posibil terapie adecvat din
partea medicul dumneavoastr dentist.
Dac avei ntrebri suplimentare despre modul de utilizare a acestui
medicament, ntrebai medicul dumneavoastr, medicul dentist sau
farmacistul.

4. Reacii adverse posibile

Ca toate medicamentele, acest medicament poate provoca reacii adverse,
dei nu apar la toate persoanele.

Frecvente (pot aprea la 1 din 10 persoane)

Grea, vrsturi, tulburarea sensibilitii tactile (parestezie) manifestat prin
amoreal, furnicturi, diminuarea sensibilitii (hipoestezie) n zona gurii i
a feei; dureri de cap datorate, probabil, coninutului n adrenalin

Mai puin frecvente (pot aprea la 1 din 100 persoane)

- Ritm cardiac rapid (tahicardie), ameeal

Cu frecven necunoscut (frecvena nu poate fi estimat din datele

disponibile)
- Tulburri ale ritmului cardiac, creterea tensiunii arteriale, scderea
tensiunii arteriale, ritm cardiac ncetinit (bradicardie), insuficien cardiac
i oc (ce poate pune viaa n pericol).
- n funcie de doze (mai ales la doze extrem de mari sau dup o injectare
intravascular nedorit) pot aprea urmtoarele reacii ale sistemului nervos
central, de exemplu:
- agitaie, nervozitate,
- somnolen cteodat progresnd pn la pierderea contienei, com,
- afectarea respiraiei cteodat progresnd pn la stop respirator,
- tremur muscular, spasme musculare cteodat progresnd pn la
convulsii.
- Tulburri de vedere temporare (vedere nceoat, orbire, vedere dubl)
pot aprea n timpul sau la scurt timp dup injectarea anestezicului local n
regiunea capului.
- Leziuni ale nervilor (de exemplu pareza nervului facial) i reducerea
sensibilitii senzoriale i gustative n regiunea orofacial nu sunt efecte
secundare induse n mod specific de Articaina/adrenalina Sanofi-Aventis.
ns, astfel de reacii sunt teoretic posibile pentru orice intervenie
stomatologic i de aceea nu pot fi evitate. Ele sunt determinate de traseul
nervos din zona injeciei sau de tehnicile incorecte de injectare.
- Necroza esuturilor, printr-un aport inadecvat de oxigen, datorat unei
injecii involuntare ntr-un vas de snge, poate s apar foarte rar n zona de
injectare.
- Reacii de hipersensibilitate (alergice sau asemntoare alergiilor) pot s
apar. Acestea se pot manifesta prin umflarea sau inflamarea locului injectat.
Reaciile de hipersensibilitate care apar dar nu sunt legate de locul injectrii
sunt:
- roea,
- mncrime,
- inflamarea esutului conjunctiv,
- rceal obinuit,
- umflarea feei (sub forma edemului Quincke), cu umflarea buzei superioare
i/sau inferioare i/sau a obrajilor,
- inflamarea zonei laringeale cu senzaie de sufocare i dificultate la
nghiire,
- erupie pe piele asemntoare cu cea determinat de urzic,
- tulburri respiratorii pn la oc anafilactic.
- Datorit coninutului n metabisulfit de sodiu, reaciile de hipersensibilitate
manifestate prin vrsturi, diaree, respiraie uiertoare, episod acut de astm,
pierderea strii de contien sau oc, pot s apar foarte rar, n special la
pacienii cu astm bronic.

Reacii adverse suplimentare la copii

Comparativ cu adulii, la copii mici exist un risc crescut de auto-mucare,
care poate duce la deteriorarea esutului moale, din cauza amorelii
prelungite n zona gurii dup procedura dentar.

Not special:
Dac o reacie advers apare brusc sau se manifest puternic, anunai
imediat un medic. Acest lucru este n mod special important datorit faptului
c anumite reacii adverse (de exemplu scderea tensiunii arteriale sau
tulburrile respiratorii) pot pune viaa n pericol.
Dac manifestai orice reacii adverse, adresai-v medicului dumneavoastr,
medicului dentist sau farmacistului. Acestea includ orice reacii adverse
nemenionate n acest prospect.

5. Cum se pstreaz Articaina/adrenalina Sanofi-Aventis

Nu lsai acest medicament la vederea i ndemna copiilor.
Nu utilizai acest medicament dup data de expirare nscris pe cutie i pe
cartu dup EXP.
6. Coninutul ambalajului i alte informaii
Ce conine Articaina/adrenalina Sanofi-Aventis:
- Substanele active sunt clorhidratul de articaina i adrenalina (epinefrina).
1 ml soluie injectabil conine clorhidrat de articain 40 mg i adrenalin
(epinefrin) 0,010 mg.
1,7 ml soluie injectabil conine clorhidrat de articain 68 mg i adrenalin
(epinefrin) 0,017 mg.
- Celelalte componente sunt:
metabisulfit de sodiu (E223), clorur de sodiu, acid clorhidric, ap pentru
pentru preparate injectabile.
Cum arat Articaina/adrenalina sanofi-aventis i coninutul
ambalajului:
Articaina/adrenalina Sanofi-Aventis este o soluie limpede, incolor.
Articaina/adrenalina Sanofi-Aventis este disponibil n cutii a cte 100
cartue.
Deintorul autorizaiei de punere pe pia
sanofi-aventis Romnia S.R.L.
Str. Izvor nr. 80, etajele 6-11
Sector 5, Bucureti, Romnia
Fabricant
Sanofi-Aventis Deutschland GmbH
Industriepark Hchst
Brningstrasse 50, 65926 Frankfurt am Main, Germania

Anestezia dentar

Anestezia dentar reprezint o parte integrant a stomatologiei, adresndu-se

unor problem des ntlnite n aceast practic: anxietatea legat de cabinetul
stomatologic, cooperarea cu medicul i durerea. Printre substanele cu
proprieti anestezice cele mai utilizate n stomatologie se numr: xilina,
mepivacaina, prilocaina, hostacaina, bupivacaina, articaina, procaine,
tetracaina, cocaina.
Anestezia este procedura medicala prin care se introduce n organism
substane ce au efectul de a atenua sau suprima temporar perceperea
senzaiilor dureroase.
Indicaii
Anestezia n stomatologie este indicate pentru procedurile dureroase i de
lung durat cele mai frecvente sunt extraciile dentare i tratarea
infeciilor dentare i ale gingiilor, n cazul n care pacientul sufer de reflex
faringian sau are o rezisten foarte mica la durere. Anestezia poate fi i o
procedur electiv, n cazul uneia dintre cele mai commune probleme n
stomatologie frica de dentist.
Principiul de aciune al anesteziei
Substanele anestezice fucioneaz prin blocarea transmisiei semnalelor
dureroase ctre creier. Mai specific, prin reducerea influxului ionilor de
sodiu n citoplasma neuronal. Dac sodiul nu intr n neuron, ionul de
potasiu nu poate iei, inhibndu-se astfel depolarizarea nervului i aprnd
anestezia.
Pentru partea superioar a maxilarului anestezicul local este injectat ct mai
aproape de os, deoarece acesta este foarte poros i distribuie foarte bine
substanta pn la nerv.
Dac se dorete anestezierea unei poriuni din mandibula nsa, datorit
faptului c osul este foarte dens, subsanta trebuie s ating exact nervul
principal care recepteaz senzaiile din zona de interes - acest nerv se afl n
spatele cavitaii bucale. Din acest motiv, odat cu amorirea dinilor de pe
 mandibul, se pierd i senzaiile n buza i brbie, acestea fiind deservite de
o ramur a nervului principal. Este posibil s fie atini n mod accidental de
efectul anesteziei i ali nervi alturai, cum ar fi cel lingual sau cel facial.
Efectul anesteziei este temporar datorit faptului c substana intr n
circuitul sanguin i este redistribuit in organism. Circulaia sanguin din
maximarul superior este mai intens, astfel nct efectul anesteziei locale
aplicate n maxilar dureaz mai puin dect n mandibul. Totodat, durata i
efectul anestezicului depind i de grasimile din corp, greutatea pacientului,
concentraia substanei, precum i diferena dintre PH-ul anestezicului i cel
al zonei anesteziate. Calea
de administrare a anesteziei dentare
enteral (intestinal) - pe cale oral, sublingual sau rectal.
parenteral (n afara tubului digestiv) - intravenos, intramuscular sau
intraosos.
prin piele - prin plasturi sau ionoforeza.
prin difuzare n membranele mucoase orale
prin inhalarea unui gaz sau a unor substante volatile.

Tipuri de anestezie dentar

1. Anestezia local
Anestezia local nseamn pierderea reversibil a senzatiei n cmpul operator, prin
administrarea de drog anestezic n acea zon. Dezavantajul const n faptul c este
rezervat unor intervenii de mica amploare. Anestezia local poate fi de dou
tipuri:
a. Anestezia de contact (suprafa) - prin instilaii, badijonare, spray
Acest tip de anestezie este folosit n general pentru a amori zona care urmeaz a
fi injectat, aplicnd anestezicul direct pe mucoas. Substanele anestezice de
contact (suprafa) sunt: benzocaina, cincocaina, lidocaina (xilina, xilocaina),
tetracaina, cocaina. Se mai pot folosi substante volatile ce rcesc tegumentul, cum
ar fi clorura de etil. Timpul necesar pentru instalarea analgeziei de suprafa prin
contact este de aproximativ 1 - 2 minute, iar durata medie de 10 - 15 minute.
Procedurile stomatologice n care se utilizeaz anestezia de contact sunt incizia
unui abces, extracia unui dinte temporar.
b. Anestezia prin injecie - infiltraie
Anestezicul este infiltrat direct n esuturile n care urmeaz a se interveni sau n
diverse puncte aflate la distan de zona n care se va lucra. Substanele anestezice
de infiltraie sunt: lidocaina (xilina, xilocaina), mepivacaina (carbocaina),
bupivacaina (marcaina) .
Injectarea sau infiltraia local se realizeaz n urmatoarele moduri: intramucos,
punctiform, liniar, difuz, intragingival, plexal - se injecteaz direct n dreptul
dintelui ce se dorete a fi amorit, n baraj, troncular - se injecteaz n vecintatea
unui nerv, pentru a amori mai muli dini odat, intraligamentar - n periodontiu,
intrapapilar, intraseptal, intraosos, intrapulpar - n pulpa dintelui.
Procedurile stomatologice n care se utilizeaz anestezia local prin injectare sau
infiltraie sunt obturaii, curaarea cariilor, pregtire dinilor pentru coronare sau
boli parodontale.
2. Anestezia de conducere sau regional (troncular)
Anestezia regional reprezint pierderea reversibil a senzaiei i a miscrii intr-o
regiune, prin blocarea selectiv a nervilor periferici, plexurilor nervoase i cilor
medulare ale regiunii respective. Anestezia de conducere include anestezia plexal,
troncular, intravenoas sub garou, rahianestezia i anestezia peridural.
Substanele anestezice de conducere sau regionale sunt: bupivacaina (marcaina),
etidocaina, lidocaina (xilina, xilocaina), procaina (novocaina).
Anestezia locoregional cuprinde dou tipuri particulare cum ar fi blocajul nervos
realizat prin injectarea direct n jurul nervului ce inerveaz regiunea de interes i
anestezia regional intravenoas (bloc Bier). Anestezie regional prin acopunctur
sau electropunctur.
Prin stimularea anumitor puncte-cheie n acupunctur se poate obine o analgezie a
zonei-int, efectul instalndu-se n 15 - 20 de minute. Pentru reuita acestei tehnici
este necesar colaborarea i ncrederea pacientului n tehnic.
3. Sedarea contient
Sedarea este diferit de anestezie, prin faptul c nu se adreseaz nlaturrii durerii,
ci eliminrii stresului i anxietii produse de stomatolog. Pacientul se relaxeaz i
dup trecerea efectului sedrii nu simte durere sau chiar nu i mai amintete
procedura stomatologic.
Sedarea poate fi usoar - asemanatoare strii uor euforice induse de alcool, medie
- pacientul este contient i poate executa instruciunile stomatologului, ns are
corpul amorit, sedare profund - pacientul alterneaz ntre starea de constien i
cea de pierdere a contienei, i sedarea total - pacientul este complet adormit i
nu simte nimic. Primele dou etape ale sedrii se pot realiza pe cale orala,
itravenoas sau prin inhalaie, iar ultimele dou etape se obin pe cale intravenoas.
Protoxidul de azot sau gazul ilariant - acest anestezic este utilizat ca atare sau n
combinaie cu analgezice locale, iar renumele provine de la faptul c pacienii care
l inhaleaz intr ntr-o stare euforic foarte placut i relaxant, ce le strneste
rsul. Administrarea acestui gaz necesit aparate i instructaj specializat, fiind mai
putin utilizat n afara Statelor Unite.
4. Anestezia general
Anestezia general se utilizeaz foarte rar n stomatologie i este indicat atunci
cnd anestezia local nu este eficient sau nu se poate efectua. Aceast procedur
necesit asistena unui medic anestezist. Indicatiile anesteziei generale sunt
cazurile de fobie extrema si interventiile chirurgicale complicate. Anestezia
general este asociat cu pierderea contienei sau somnul profund, dispariia
durerii i relaxarea muscular.
Riscurile implicate de anestezie n stomatologie:
Zona anesteziat nu amorete. Acest lucru se ntmpl atunci cnd n zona
anesteziat este prezent o infecie sau o anomalie anatomic (esut osos foarte
dens). S-a observat c pacienii sub influena alcoolului, sau care sunt alcoolici,
sunt mai greu de anesteziat.
Dureri foarte mari n timpul injectrii. Acest lucru se ntampl cand acul
penetreaz direct terminaiile nervoase sau o arter. Probabilitatea acestui risc este
mai mare la pacientii slabi.
Dureri prelungite, amoreal, parestezie (senzaii de mancrime sau ustruime).
Penetrarea periostului produce dureri puternice.
Leziuni vasculare sau nervoase.
Parez temporar (o or) a nervului facial n cursul anesteziei pentru dinii
inferiori.
Hematomul obrazului - Apare n cursul anesteziei pentru dinii superiori, ca
urmare a lezarii vaselor de snge cu acul. Se trateaz cu pansament compresiv i
tratament cu antibiotice.
Necroza mucoasei.
Ruperea, inghiirea sau aspirarea acului. Acest lucru se intmpl mai ales cand
pacientul se mic brusc.
Intoxicatii sistemice. Apare atunci cnd se depaete doza adecvat de anestezic
i se manifest prin sedare, dureri de cap, vorbire incoerent, tremur, convulsii,
hipotensiune.
Nevritele postanestezice - apar datorit ineprii fibrelor nervoase sau iritaiei
acestora de ctre subsanta anestezic.
Reacii alergice sau de hipersensibilitate. Complicaiile care intervin n acest caz
pot merge pn la deces. Este bine ca, inainte de anestezia local, s se efectueze
test alergologic.
Reacii adverse date de vasoconstrictor.
Trimusul sau limitarea temporar a amplitudinii deschiderii gurii cu dificulti n
masticaie.
Alte riscuri accidentale cum ar fi convulsiile, pierderea cunostinei, fluctuaia
glicemiei, infarctul miocardic.

Concluzie
Anestezia loco-regionala are avantaje multiple, de aceea astazi este considerata ca
metoda de uz curent pentru ingrijirile stomatologice de rutina. Printre cele mai
cunoscute avantaje, se numara:

Actiunea anestezicului este limitata la structurile pe care se intervine, fara a

influenta teritorii prea intinse si fara risc de accidente toxice generale grave.
Deoarece nu necesita pregatiri speciale preanestezice, supravegherea
indelungata sau ingrijiri deosebite postanestezic, se poate folosi cu rezultate
foarte bune in conditii de ambulator.
Expune la cele mai putine riscuri vitale.
Nu suprima reflexele protectoare, deci se evita pericolul patrunderii de sange,
secretii, corpi straini in caile respiratorii superioare.
Bibliografie
1. Aitkenhead AR, Smith G. Textbook of anaesthesia, Churchill Livingstone,
Edinburgh, 5th ed, 2007, p. 52-63.
2. Azamfirei L. Farmacologie pentru anestezisti. University Press, Tg. Mure 2008,
p.127-144.
3. Barash PG, Cullen BF, Stoelting RK. Clinical Anesthesia. Lippincott Williams
Wilkins 2006, p.453-474.
4. Brunton L, Parker K, Blumenthal D, Buxton I. Manual of Pharmacology and
Therapeutics. The MacGrow Hill Company, USA, 2008. 13, p. 229-232.
5. Davies NJH, Cashman JN. SNVSnopsis of Anaesthesia. Elsevier Butterworth
Heineman, Philadelphia, 2006.
6. Dunn PF. Clinical Anesthesia Procedures of the Massachussetts General
Hospital. Lippincott Williams & Wilkins, 2007.
7. Evers AS, Maze M. Anestehtic Pharmacology. Physiologic principles and
clinical practice. Churchill Livingstone, Philadelphia, 2004.
8. Fletcher A. The cell membrane and receptors, Anaesth Intens Care Med 2007;
8:443-446.
9. Hadzic A. Textbook of regional anesthesia. McGraw Hill Medical 2007; 105-
145 10. Hemmings HC, Hopkins PM.
Foundations of anesthesia. Basic sciences for clinical practice. Elsevier Mosby,
Philadelphia, 2006.
11. Lullmann H, Mohr K, Hein L, Bieger D. Color atlas of pharamacology.
Thieme, New York, 2005.
12. Morgan GE, Mikhail MS, Murray MJ. Clinical Anesthesiology, Lange Med
Books, 4th ed 2006: 263-275.
13. Miller RD. Anesthesia. 7th ed. Mosby 2009, p.573-604.
14. Omoigui S. The anesthesia drug handbook, Mosby Year Book, St. Louis, 1992.
15. Peck TE, Hill SA, Williams M. Pharmacology for anaestesia and intensive
care. Cambridge Medicine, Cambridge, 2008.
16. Stern RJ. Drugs, diseases & anesthesia, Lippincott-Raven Publ, New York,
1996.
17. Stoelting RK, Hillier SC. Handbook of pharmacology and physiology in
anesthetic practice. Lippincott Williams & Wilkins, 2006.
18. Stoelting RK, Hillier SC. Pharmacology & Physiology in Anesthetic Practice,
2006.
19. Stoelting RK. Handbook of pharmacology and physiology in anesthetic
practice, Lippincott-Raven Publ, New York, 1995.
20. Thiel H, Roewer N. Pharmacologie et therapeutique en anestehesie. Medecine-
Sciences Flammarion, Paris, 2006.
21. Weir CJ. Ion chanels, receptors, agonist and antagonist. Anaesth Intens Care
Med 2007; 8: 437-442.