INFLUENȚAREA FARMACOLOGICĂ A SISTEMULUI

NERVOS VEGETATIV

CS I Dr. Bogdan Ionel TAMBA

 Sistemul nervos autonom:

1. Vegetativ
2. Visceral
3. Involuntar
4. Reglează funcții autonome – fără control
conștient
5. Nervi, ganglioni, plexuri (cord, vase, glande,
organe viscerale, mușchi neted)
 Nervi vegetativi vs. somatici
Vegetativ Somatic

Toate structurile inervate ale organismului M. scheletic

Sinapse distale – ganglioni – extranevraxial (pre- X ganglioni periferici – sinapse intraneveaxiale

/post- gg)
Plexuri periferice Nu există plexuri

post. – gg – non - mielinizate Mielinizate

Denervare - activitate spontană independentă Denervare – paralizie - atrofie

(m. Neted, glande)
 Aferențe viscerale
v Majoritatea reflexelor viscerale – integrate SNC
SISTEM SENZORIAL CRANIAL (PARASIMPATIC) SISTEM AFERENT VISCERAL SPINAL (SIMPATIC)

Mecano - chemoreceptor Temperatură, leziune tisulară (mecanică,

chimică, termică)

v Nervi cranieni cu aferențe senzoriale

Trigeminal (V) Cap, față (intern)
Facial (VII) Limbă - gust
Glosofaringian (IX) Palat dur, orofaringe superior
Vag (X) Corp carotidian, orofaringe inferior, laringe,
trahee, esofag, organe toracice și abdominale
(ex. Viscerele pelvine – segm spinale sacrate 2
- 4)
v Proiecții → nucleus tractus solitarius (NTS) – n parabrahial – trunchi, hipotalamus, talamus, cortex
 Aferențe viscerale
v Aferențe senzoriale spinale
Chemorecepție musculară Toate segmentele
Eferențe simpatice viscerale Toracic, pelvic
Temperatură, nocicepție Mecanic, chimic, termic
Căi – convergente cu aferețele Spinotalamic/spinoreticular/coloană dorsală
musculoscheletice
Colaterale, sistem cranial NTS, bulb (ventrolateral, n. Parabarhial)
v Neurotransmițători
Substanța P

CGRP Principale – + VIP, CCK, ATP, enkefalie, glutamat,

aspartat
v Integrare centrală – complex - hipotalamus, NTS → Patternuri integrate de răspuns simpatic/parasimpatic
 Diviziunile sistemului
nervos autonom

v Simpatic (toracolombar)

v Parasimpatic (craniosacrat)

v Acetilcolina (colinergic) → majoritate

postganglionare parasimpatice și unele
postganglionare simpatice

v Norepinefrina/Noradrenalina (adrenergic) →
postganglionare simpatice
 Mușchii circulari și ciliari
III ai ochiului • Fibre pre-gg. CNS + post-gg.

VII Glande salivare,• Mezencefal (tectal) – n. Edinger

Westfall – n III – gg. ciliar orbital
lacrimale
Măduva • Bulb
IX • VII (facial)
X
Cervical Inima • n. chorda tympani – gg.
glande submaxilare/
sublinguale
Toracic Plămini • N. pietros superficial – gg.
Sfenopalatin
• IX (glosofaringian)
• Gg. Otic – m. pupilar
constrictor, m. cicliar, gl.
Tract GI superior
Lombar Salivare, lacrimale, gl.
Mucoase nazale, bucale,
faringiene, +
Ganglioni vasodilatatoare
Pelvici • X (vag) – fibre pre-gg. – sinapsa
gg. Viscerali (organe toraco
Tract GI inferior abdominale; intestin – plexuri
Sacral mienteric si submucos
• Medular sacrat – II – IV – n. pelvici
Vezică, rinichi (n.erigentes) – vezica, rect, organe
sexuale
genitale
 Sistemul nervos
parasimpatic vs
simpatic
• Parasimpatic • Simpatic
• Descărcare discretă • Activ constitutiv
/ localizată • Fight or flight
• Conservare
• Coerent
energia/ activitate
minimală • Crește FC, BP
• ¯ FC, BP • ­ hematii splină
– circ
• ­ motilitate/
secreție GI • Debit sangvin
piele ® organe
• ­ absorbție
nutrienți • ­ glicemia
• Protejează retina • Dilatare broșiole,
pupile
• Golește vezica/rect
 ORGANIZAREA GENERALĂ A SNV PARASIMPATIC

Maduva spinării Ganglion Țesut Țintă

Receptori Ach
Muscarinici

Acetilcolina

Acetilcolina

Receptori Ach Nicotinici

 GENERALITĂȚI

• Domeniul colinergic are ca mediator chimic: Acetilcolina (Ach)

• Acetilcolina = amină biogenă sintetizată în organism din colină şi

acetilcoenzima A sub acţiunea colinacetil-transferazei.

• Ach, eliberată din terminaţia presinaptică se poate fixa de:

• receptorii colinergici → îi activează
• acetilcolinesteraza → inactivarea Ach
 SNV PARASIMPATIC

Există 2 tipuri de receptori colinergici: HO

CH3
•receptori muscarinici (notaţi cu M/m); +N CH3 N
•receptori nicotinici (notaţi cu N/n); H3C
CH3 N CH3
Muscarina Nicotina
Amanita muscaria Tutun
Receptorii muscarinici
• sunt acţionaţi specific de muscarină
(substanţă toxică extrasă din
Amanita muscaria)
• subtipuri de receptori muscarinici:
M1, M2, M3, M4, M5
• sunt situaţi:
• în sinapsele neuroefectoare
parasimpatice din muşchii netezi,
miocard, glande exocrine
• în sinapsele neuroefectoare
simpatice din glandele sudoripare şi în
creier
 Receptorii nicotinici

• sunt acţionaţi specific de nicotină

• subtipuri de receptori nicotinici:
• receptorii NM = R de tip muscular / R de placă
terminală neuromusculară (în sinapsele
neuroefectoare somatice)
• receptorii NN = R de tip neuronal / R de tip
ganglionar; sunt situaţi în sinapsele
interneuronale din toţi ganglionii vegetativi
(parasimpatici, simpatici) şi din
medulosuprarenală
Efecte farmacologice acetilcolina

Cardiovascular:
• Vasodilatație (Nu exista inervatie
parasimp vasc.);
• Cronotrop negative;
• Dromotrop negativ (AV);
• Inotrop negativ.
 Efecte farmacologice acetilcolina
Tract respirator:
o Bronhoconstricție;
o Secreție traheobronșică;
o Stimularea chemoreceptorilor – carotidoaortici.
Tract urinar – greu de obs. – hidroliza butirilcolinesteraze
o Contracție detrusor;
o ­ presiunea vezică, peristaltism ureteral.
Tract digestiv:
o ­ tonus, amplitudine contracții , secreția
Alte efecte
o + secreție gl. Lacrimal, salivare, nazofaringeale, salivare,
sudoripare;
o Mioza (sfincter pupilar); acomodare aproape (contr. M
ciliar).
Parasimpaticomimetice
• Parasimpaticomimeticele sunt substanţe care
produc efecte asemănătoare stimulării
parasimpaticului şi activării sinapselor
neuroefectoare colinergice muscarinice

Pot fi:
• parasimpaticomimetice directe
• parasimpaticomimetice indirecte
(anticolinesterazice)
 MEDICAȚIA SNV PARASIMPATIC - CLASIFICARE

1. Parasimpaticomimetice cu mecanism direct (Colinergice, Agonişti colinergici)

• a) Esterii colinei:
• naturali:
• Acetilcolina
• sintetici:
• Carbacol
• Betanecol
• Metacolina
 MEDICAȚIA SNV PARASIMPATIC - CLASIFICARE

2. Parasimpaticomimetice cu mecanism indirect (anticolinesterazice):

• a) Reversibile:
• Fizostigmina
• Edrofoniu
• Neostigmina
• Piridostigmina

• b) Ireversibile:
• Ecotiofat
• Metrifonat
• Fluostigmina
• Paraoxon
• Sarin
Parasimpaticolitice

1. Naturale:
a) Atropina
b) Scopolamina
2. Sintetice:
• a) Pirenzepina, Telenzepina, Propantelina,
Oxifenciclimina, Butilscopolamina
• b) Homatropina, Tropicamida, Ciclopentolat
• c) Trihexifenidil
 1. PARASIMPATICOMIMETICE DIRECTE
Mecanism de acţiune: acţionează direct pe receptorii
colinergici în sens agonist, îi activează şi produc
efecte caracteristice

a) Esterii colinei
• Prototipul: Acetilcolina, mediatorul chimic al
parasimpaticului, este agonist puternic al R
muscarinici şi nicotinici
Acţiune farmacodinamică:
Ach produce 2 tipuri de efecte:
• muscarinice
• nicotinice
 PARASIMPATICOMIMETICE DIRECTE –mecanism de acţiune
Receptori colinergici - creştere a permeabilităţii
membranare pentru diferite categorii de ioni
•la nivelul ţesutului excitoconductor cardiac – creşte
permeabilitatea pentru K+ şi Cl- - hiperpolarizarea
membranei – scade frecvenţa cardiacă
•la nivelul ganglionului vegetativ, muşchilor netezi,
muschilor striaţi – creşte permeabilitatea pentru Na+
- depolarizarea membranei – creşte tonusul
muscular
•la nivelul celulei glandelor exocrine (sudoripare,
salivare) – creşte permeabilitatea pentru Ca+ -
secreţia glandei
 PARASIMPATICOMIMETICE DIRECTE -
mecanism de acţiune

Receptorii nicotinici - cuplaţi la canalele de Na+/K+.

Cuplarea la receptorul nicotinic determină creştere moderată a
numărului de canale Na+ în poziţia deschis.

Legarea unui număr mare de molecule de Ach la receptorul

nicotinic determină blocarea canalelor de sodiu în poziţie
deschis (stabilizare membranară), respectiv, oprirea influxului
nervos.
 Parasimpatomimetice - utilizări
terapeutice

Acetilcholina
• local în oftalmologie
• Miochol (acetilcholine), sol. oftalmică 1%
• Administrare sistemică – TPSV
• Intracoronarian – chirurgie cardiacă
Carbacol
Acţiune farmacodinamică
• efecte muscarinice dar şi nicotinice
• predomină acţiunea pe: tub digestiv, vezica urinară
şi ochi (şi este mai persistentă decât a Ach)

Contraindicatii Utilizări terapeutice (limitat)

- Astm bronşic • ca miotic – în glaucom (local);
- Tireotoxicoză • stimulant m. netedă - atonie intestinală şi atonie
- Ulcer peptic vezicală postoperatorie (sistemic)

Efecte adverse:
- hipersecreţie gastrică puternică
 Parasimpatomimetice - utilizări
terapeutice

Metacolina - se hidrolizează mai lent Betanecol

Acţiune farmacodinamică: Numai efecte muscarinice,
Acţiune farmacodinamică: predominant la nivelul aparatului digestiv şi urinar, Durata de
predomină acţiunea pe aparatul cardiovascular acţiune este relativ prelungită (rezistent la colinesterază)
Utilizări terapeutice: atonie intestinală şi vezicală (oral sau
Utilizări terapeutice: s.c)
tahicardie paroxistică Efecte adverse: relativ frecvent colici abdominale, sudoraţie,
arterită dispnee
sindrom Raynaud Contraindicaţii: (intramuscular şi i.v) hTA, obstrucţia
mecanică a tractului digestiv sau a căilor urinare
 Parasimpatomimetice - utilizări terapeutice
Pilocarpina
Este un alcaloid din frunze de Pilocarpus jaborandi
Acţiune farmacodinamică: Efecte muscarinice cu predominanţă:
• mioză (contractă muşchiul circular al irisului - scăderea presiunii intracelulare; contractă muşchiul ciliar -
favorizează vederea de aproape). Mioza şi contracţia muşchiului ciliar favorizează creşterea drenării umorii
apoase prin canalul Schlemm → scade presiunea intraoculară
• hipersecreţia glandelor exocrine (salivare şi sudorale mai ales)
Utilizări terapeutice:
• glaucom (local în sacul conjunctival); efectul durează 4 - 6 ore
• irite şi irido-ciclite
• intoxicaţia cu Atropină (în administrare i.v.) antagonizează numai efectele periferice (limitat pentru adm
sistemică - IT mic)
• sialogog în litiaza glandelor salivare
 2. Parasimpaticomimetice cu acţiune
indirectă- (Anticolinesterazice)

Mecanism de acţiune:
• Anticolinesterazicele sunt substanţe care formează un
complex cu acetilcolinesteraza şi astfel îi blochează
(inhibă) activitatea de hidroliză a Ach

În consecinţă se acumulează Ach şi apar efectele Ach

mai puternice şi mai prelungite.
 Parasimpaticomimetice indirecte
reversibile
Neostigmina - compus cuaternar de amoniu

Farmacocinetica:
• traversează dificil membranele biologice
• absorbţia intestinală este redusă şi variabilă
• doza orală este cu mult mai mare decât cea injectabilă (x
15).
• durată efect 30 min
Mecanism de acţiune: blochează moderat reversibil
colinesterazele

Acţiune farmacodinamică: asemănătoare cu Ach.

• efecte muscarinice:
• stimulează motilitatea tractului digestiv şi a vezicii urinare
• efecte nicotinice:
• contractă selectiv musculatura striată (doze mici)
 Parasimpaticomimetice indirecte reversibile
Neostigmina
Utilizări terapeutice:
• atonie intestinală şi retenţie urinară (postoperatorie) (M)
• miastenia gravis (diagnostic şi tratament)(N)
• antidot în intoxicaţia cu curarizante antidepolarizante (tip d-tubocurarina)
• glaucom (rar)

Efecte nedorite (în supradozaj):

• greaţă
• vomă
• hipersalivaţie
• hipersecreţie bronşică, sudorală, colici abdominale

Contraindicaţii:
• astm, boala Parkinson
• obstrucţia mecanică a tractului digestiv/căilor urinare NEOSTIGMINE
• de evitat la gravide
 Parasimpaticomimetice indirecte reversibile

Fizostigmina (Ezerina)
Mecanism de acţiune: blochează moderat reversibil colinesterazele

Acţiune farmacodinamică: asemănătoare cu Ach, cu predominanţă:

• mioză - scade presiunea intraoculară; efectul se menţine 24 - 48 h
• efecte nicotinice stimulatoare somatice → contractă musculatura striată

Utilizări terapeutice:
• aplicată local în glaucom, ulcer cornean
• administrată i.v. lent antidot în supradozarea medicamentelor cu proprietăţi anticolinergice (Atropina,
fenotiazine, antidepresive triciclice)

Efecte adverse:
• iritaţie locală după administrare în cură prelungită
 Parasimpaticomimetice indirecte reversibile

Piridostigmina
Are acţiune asemănătoare cu Fizostigmina, dar mai intensă şi mai prelungită.

Utilizări terapeutice:
• atonie intestinală postoperatorie
• miastenia gravis

Edrofoniu
Acţiune farmacodinamică: PRIRIDOSTIGMINE
• este predominantă pe muşchii striaţi şi de scurtă durată (150 sec)
Utilizări terapeutice:
• diagnosticul miasteniei gravis
• antidot anticurarizant (tip d-tubocurarină)
 Parasimpaticomimetice indirecte ireversibile
(compuşi organofosforici)

În funcţie de compus au efecte muscarinice şi nicotinice cu teritoriu

de acţiune diferit

Mecanism de acţiune:
• se fixează ireversibil (prin legături covalente) pe centrul esterazic
al colinesterazelor şi le blochează (fosforilează hidroxilul serinei
din structura acestora)

Eliberarea enzimei blocate se realizează cu reactivatori ai

colinesterazei
• Obidoxima
PARASIMPATICOMIMETICE INDIRECTE
IREVERSIBILE

Farmacotoxicologie:
• Când nivelul colinesterazelor libere scade sub 30% din
valoarea normală apare intoxicaţia, prin acumulare şi
exces de Ach în SNC
• Criza colinergică se manifestă prin:
• Semne muscarinice
• mioză; hipersecreţie salivară şi bronşică; greţuri, vărsături,
diaree; bronhospasm cu tulburări respiratorii → asfixie;
bradicardie, hipertensiune apoi hipotensiune
• Semne nicotinice
• contracţii fasciculare ale musculaturii striate, convulsii;
• Dozele mari prin deprimarea respiraţiei produc decesul
 Tratamentul intoxicaţiei cu compuşi
organofosforici

Antidoturi:
• Atropina i.v. 2 → 4 fiole;
• Reactivatori de colinesterază: TOXOGONINA (obidoxima) i.v.
Utilizări terapeutice:
• exclusiv local în glaucom datorită toxicităţii crescute
Ecotiophatul - are efect de scădere a presiunii oculare intens şi durabil cu o durată de 1 - 2 săptămâni.
Efecte adverse:
• cataractă specifică după un tratament îndelungat, cu doze mari
Prezentare: colir 0,03 - 0,25% de 1 - 2 x /zi.
Fluostigmina - are proprietăţi asemănătoare ecotiophatului. Durata efectului de scădere a presiunii oculare 1
săptămână.
FARMACOLOGIA SNV PARASIMPATIC

• Parasimpaticolitice
 Clasificare
compuşi naturali
• Atropina
• Scopolamina

PARASIMPATICOLITICE compuşi de semisinteză şi sinteză

• amine cuaternare indicate în tratamentul afecţiunilor
gastro-intestinale şi genito-urinare
= substanţe care se opun efectelor
muscarinice ale Ach şi efectelor excitării • Propantelina
parasimpaticului • Metscopolamina
• Butilscopolamina
compuşi de semisinteză şi sinteză
• amine terţiare indicate în tratamentul afecţiunilor
gastro-intestinale şi genito-urinare
• Pirenzepina
• Oxibutinin
• amine cuaternare indicate în tratamentul astmului
bronşic
• Ipratropium
• amine terţiare indicate în tratamentul bolii
Parkinson/pseudoparkinsonism
• Benztropina
 PARASIMPATICOLITICE
(ANTIMUSCARINICE)
compuşi de semisinteză şi sinteză
• anticolinergice centrale indicate în tratamentul pseudoparkinsonismului
medicamentos
• Biperiden
• Trihexifenidil
• Orfenadrina
• anticolinergice centrale indicate în spasmul localizat al musculaturii striate
• Carisoprodol
• Ciclobenzaprina
• Clorzoxazona
• Orfenadrina,
compuşi de semisinteză şi sinteză
• antimuscarinice folosite în oftalmologie pentru producerea midriazei în scop
diagnostic
• Homatropina
• Ciclopentolat
• Tropicamida
1.Parasimpaticolitice naturale

a) Atropina - alcaloid extras din frunzele şi rădăcina de Atropa belladona şi alte

solanacee
Mecanism de acţiune: Mătrăguna (Atropa belladona)
• Atropina este un antagonist competitiv al efectelor muscarinice ale Ach

Se fixează pe receptorii colinergici muscarinici, îi blochează şi împiedică

formarea complexului R-Ach → se opune apariţiei efectelor caracteristice
ale substanţelor cu acţiune de tip parasimpaticomimetic

Farmacocinetica:
• se absoarbe rapid după administrare injectabilă sau oral
• difuzează bine în toate organele şi ţesuturile
• metabolizare hepatică → metaboliţi inactivi
• eliminare urinară (60% nemetabolizată)
Maselarița (Datura Stramonium)
 ATROPINA
Efecte farmacodinamice:

a) aparat cardiovascular
• doza mică şi tonus vagal normal → bradicardie şi hTA
(slabă)
• doza uzuală → tahicardie

b) aparat digestiv
• diminuă secreţia salivară (acţiunea cea mai intensă)
• hiposecreţie gastrică slabă
• relaxează musculatura netedă gastro-intestinală →
acţiune antispastică
• antispastic moderat la nivelul aparatului biliar
 ATROPINA
Efecte farmacodinamice:

c) aparatul excretor renal

e) Ochiul - topic Atropina are efecte puternice şi produce:
• diminuă tonusul şi amplitudinea contracţiilor fibrelor netede q midriază pasivă prin paralizia fibrelor circulare ale
ureterale şi vezicale → efect antispastic moderat irisului
q cicloplegie = paralizia acomodării pentru vederea de
d) aparatul respirator aproape, prin relaxarea muşchiului corpului ciliar
q creşterea presiunii intraoculare
• diminuă secreţiile bronşice;
q scade secreţia lacrimală
• Bronhodilatatie
• relaxează musculatura bronşică
• inhibiţia componentei vagale a bronhospasmului f) SNC
• stimulează respiraţia prin stimularea centrului respirator În funcţie de doză:
bulbar q în doze mari, stimulează SNC (stare de agitaţie,
halucinaţii, delir, paralizie bulbară şi deces)
q în doze uzuale, Atropina prin blocarea receptorilor
colinergici ai sistemului nigro-striat poate restabili
un echilibru între Dopamină şi Ach (efect favorabil
în boala Parkinson)
 Utilizări terapeutice:
q preanestezie (diminuă hipersecreţia bronşică indusă de unele anestezice
generale inhiba componenta vagala a bronhospasmului)
q antidot în intoxicaţiile cu Pilocarpină, anticolinesterazice (organofosforate)
q bradicardie sinusală , bloc A-V (stimulator cardiac)
q în oftalmologie: midriatic pentru tratamentul irido-ciclitelor si mai putin
pentru examenul fundului de ochi (durata prelungita a cicloplegiei)

Efecte secundare:
q uscăciunea gurii, constipaţie
q midriază cu cicloplegie, fotofobie
q retenţie urinară

Contraindicatii:
q glaucom cu unghi închis
q adenom de prostată
q stenoza pilorică
Intoxicaţia acută cu Atropină

efecte periferice
• midriază, fotofobie
• tahicardie
• uscaciunea mucoaselor, disfagie, constipaţie
• retenţie urinară
efecte centrale
• agitaţie, halucinaţii, convulsii, comă
• Hipertermie

Tratamentul intoxicaţiei:
• specific: Fisostigmină, Pilocarpina i.v.
• simptomatic: benzodiazepine (Diazepam) în faza de excitaţie

Prezentare: SULFAT DE ATROPINĂ

• Fiole cu solutie injectabila 1‰ şi 0,25‰ (s.c., i.m., i.v. lent);
• colir
• inclus în preparate tipizate (ex. Hidromorfon-atropina)

b)Scopolamina
este un alcaloid extras din Datura stramonium
Acţiune farmacodinamică:
qefecte parasimpaticolitice asemănătoare Atropinei,
dar de 2 ori mai intense şi de durată mai scurtă
qpredomină acţiunea pe glandele exocrine şi ochi
qefecte centrale: inhibă SNC, la doze mici → sedativ
psihomotor
Utilizări terapeutice:
qîn preanestezie (în asociere cu Hidromorfon,
Morfina)
qîn rău de mişcare
qîn Parkinson (mai intensă ca Atropina pe tremor)
2. Parasimpaticolitice de sinteză - sunt
medicamente parasimpaticolitice cu acţiuni selective
a) Antisecretoare gastrice
Utilizarea parasimpaticoliticelor în tratamentul bolii
ulceroase are ca scop diminuarea influenţelor
excitosecretorii vagale
Propantelina - are acţiune asociată
antimuscarinică şi ganglioplegică (la nivelul plexurilor
intramurale) → efectele inhibitoare ale secreţiei gastrice
şi motilităţii intestinale sunt mai selective
Utilizări terapeutice:
gastrită hiperacidă
ulcer gastric
Efecte nedorite: de tip atropinic, dar mai reduse
Pirenzepina
• Are acţiune antisecretorie gastrică intensă Selectivitatea pentru secreţia gastrică acidă se datorează probabil
blocării receptorilor muscarinici M1

• Eficacitatea terapeutică în ulcer este apropiată de a Cimetidinei

Utlizări terapeutice:
• ulcer gastro-duodenal; esofagita de reflux; sindrom Zollinger-Ellison (doze mari)
• Efectele nedorite atropinice sunt mai rare faţă de alte anticolinergice

Telenzepina
• Parasimpaticolitic cu potenţă antisecretoare gastrică de 4 - 10 ori mai mare decât Pirenzepina

Oxifenciclimina
• Acţiune antisecretoare de tip atropinic cu efect durabil (6 - 8 ore); relativ bine suportată
b)Antiastmatice
• Ipratropium
• astmul bronşic incipient
in astmul bronşic cu evoluţie de lungă durată, produce o creştere a vâscozităţii secreţiilor bronşice, cu colabare
bronşică

c)Antispastice urinare
• Oxibutinin
• ameliorarea spasmului vezicii urinare după intervenţii chirurgicale
• La copii cu incontinenţă urinară (meningomielocel sau alte afecţiuni neurologice)
• Se administrează
• pe cale orală
• sau sub formă de instilaţii vezicale pe cateter (creşte continenţa vezicii urinare, reduce riscul infecţiei şi lezarea renală)
d)Anticolinergice midriatice
Acţiune farmacodinamică:
• produc midriază şi cicloplegie mai scurtă decât Atropina

Utilizări terapeutice: în oftalmologie pentru examenul fundului de ochi şi

preoperator pentru cataractă
qHomatropina, colir 1%
§ Midriaza şi cicloplegia sunt rapide şi durază 1 - 3 zile
qCiclopentolatul, colir 1%
§ Midriaza şi cicloplegia durază 24 h
qTropicamida
§ Midriaza şi cicloplegia se menţin ~ 6 ore
 MIORELAXANTE CU ACŢIUNE
SINAPTICĂ (CURARIZANTE)-
- blocanţi ai receptorilor nicotinici de la nivelul plăcii neuromusculare
I. Curarizante de ordinul I (pahicurare sau curarizante nedepolarizante) II. Curarizante de ordinul II
1. derivaţi isochinoleinici (leptocurare sau curarizante
depolarizante)
• d-Tubocurarina
• Succinilcolina
• Metocurine
Dezavantaje:
• Atracurium
• menţinerea canalelor ionice în poziţia
• Doxacurium
deschis duce la o pierdere celulară
• Cisatracurium continuă de potasiu determinând
• Mivacurium HIPERPOTASEMII la: la bolnavii cu
insuficienţă renală, hiperpotasemii primare
2. derivaţi steroidici
(arsuri, paralizii/plegii musculare)
• Pancuronium
• lipsa antidotului – în caz de supradozare
• Rocuronium
• Vecuronium • dureri musculare la revenirea din curarizare
• Pipecurium Avantajele leptocurarelor:
3. alte structuri: Galamina • instalare şi încetare rapidă a efectului
• asigură o foarte bună relaxare a glotei
 Pahicurarele - mecanism de acțiune

• Antagonişti competitivi ai receptorilor nicotinici situaţi la poarta canalelor de Na/K

Decuplarea de pe receptor este mult mai lentă decât a acetilcolinei, care găseşte receptorul ocupat – miorelaxare

• Parţial efectul se datorează blocării canalelor de sodiu găsite în poziţie deschisă

• Antagonizarea efectelor pahicurarelor se face cu parasimpaticomimetice indirecte cu acţiune de durată medie (neostigmina,
clorura de ambenoniu)
• d-Tubocurarina are o durată de acţiune de 20-40 minute (25 minute)
• Gallamina este un antagonist alosteric pe receptorii M2 şi de aceea dă tahicardie
• Metocurium: are şi efecte slabe ganglioplegic şi eliberator de histamină, nu influenţează receptorii M2
• Mivacurium: nu influenţează receptorii nicotinici neuronali, nu are efecte pe receptori muscarinic M2 , eliberează slab
histamina.
• Pancuronium blochează moderat receptorii M2
• Rocuronium blochează slab receptorii M2
Leptocurarele

Indicaţii:
• obţinerea miorelaxării în intervenţii chirurgicale (permit scăderea dozelor de
narcotic)
• laringoscopii, bronhoscopii, esofagoscopii
• manevre ortopedice (reducerea de luxaţii, alinierea fragmentelor osoase în
fracturi)

Contraindicaţii
• intervenţii chirurgicale pe globul ocular (creşte presiunea intraoculară)
• miotonie (conduce la paralizii spastice)
“Cel mai bun doctor oferă întodeauna cât mai puține
medicamente.”
Benjamin Franklin