Seminar 1 Medicamentul

Lucrarea practică 1
- farmacologie generală -
Medicamentul
Dr. Mihaela Coroamă
USV - DSDU 1
BALNEOFIZIOKINETOTERAPIE
DEFINIŢIA
FARMACOLOGIEI
• Ştiinţa care studiază
interacţiunile dintre
medicamente şi
organism,
 etimologic
• pharmacon (medicament)
• logos (cuvânt, studiu,
ştiinţă)
USV - DSDU
2
Medicamentul
Substanţă sau asociere de substanţe destinată tratării, atenuării,

prevenirii sau diagnosticării unei boli.
USV - DSDU
3
• Preparat farmaceutic – substanţa
medicamentoasă şi substanţe auxiliare;
• Forma farmaceutică – condiţionare finală

a preparatelor farmaceutice.
USV - DSDU
BALNEOFIZIOKINETOTERAPIE 4
Originea medicamentelor
• vegetală – diferite părţi ale plantelor: folium,

flores, radix, semen, cortex. Exemple: morfina,
atropina, digoxinul.
• animală: hormoni (insulina porcină, bovină);
enzime (tripsina, amilaza)
• minerală: caolinul, bentonita
• semisintetice: unele antibiotice (penicilina G)
• sintetice: chimioterapicele, sulfamidele
antibacteriene, etc.
Dr. Mirmiran / SBMU 5

Medicament
• Substanţa activă - moleculă cu efect terapeutic;
• Excipienţi – substanţe auxiliare (adjuvanţi) fără efect
terapeutic:
 Modulează eliberarea principiului activ;
 Modifică absorbţia;
 Modifică proprietăţile organoleptice – miros, gust;
 Facilitează producerea medicamentului şi obţinerea
formei farmaceutice.
• Exemple:
 Apă, zahăr – forme lichide;
 Amidon – forme solide.
USV - DSDU
6
Denumirea medicamentelor
• Regulile de nomenclatură fixate de Uniunea
Internaţională de Chimie pură şi aplicată (IUPAC)
• Denumirea de cod - cifre şi/sau litere
USV - DSDU
7
- denumire chimică-
DENUMIREA CHIMICĂ
•indică structura chimică a produsului. este
complicată, de cele mai multe ori;
•este folosită numai pentru compuşii cu structură
simplă, de obicei anorganici.
• Exemplu: sulfatul de magneziu.
USV - DSDU
8
-denumire generică-
DENUMIRE COMUNĂ INTERNAŢIONALĂ
 1955 recomandată de OMS de la
 o singură denumire pentru un medicament - adaptat denumirea
cu o ortografie pe plan naţional;
chimică de
 derivă uneori din denumirea chimică,
“metilpropil-
 denumirea de referinţă cu utilizare preferenţială -
denumiri simple; propandiol
 segmentele cheie (sufixe sau prefixe) utilizate în DCI - clasa dicarbamat”
terapeutică; s-a stabilit
 se foloseşte ca denumire ştiinţifică a substanţelor denumirea
medicamentoase.
comună
 Excepţii - rar - două DCI –
• Adrenalina = Epinefrina,
internaţională
• Paracetamol= Acetaminofen de
“meprobamat
USV - DSDU
”
9
-denumire generică-
• DENUMIRE OFICINALĂ
• Este prevăzută de Farmacopee în limba latină.

• Se foloseşte pentru prescrierea reţetelor
magistrale.
• Uneori coincide cu DCI.
USV - DSDU
10
Denumirea comercială
• Se referă la medicamentele în
formă finită (substanţa activă şi
forma farmaceutică).
• Acelaşi medicament poate avea
denumiri comerciale diferite în
diferite ţări sau chiar în aceiaşi ţară:
 protejată prin lege;
 diferă între ele prin cel puţin 3 litere.
• Este înregistrată şi patentată.
USV - DSDU
11
Farmacopeea
• Este un cod oficial referitor la denumirea,
prepararea şi controlul medicamentelor.
• Prima farmacopee din România a apărut în 1863,
fiind redactată de farmacistul C.Hepites în limba
latină şi în limba română.
• Actualmente este în vigoare ediţia a X-a (FR. X)
apărută în 1993. Completări apar din 2 în 2 ani sub
formă de suplimente.
USV - DSDU
12
Farmacopeea
• Este lucrarea care ghidează practica farmaceutică,
dar unele din prevederile sale interesează şi
medicii.
• Cuprinde monografii ale substanţelor
medicamentoase simple, formelor farmaceutice şi
preparatelor oficinale.
• Urmează apoi metodele de analiză folosite în
laboratoarele de farmacie, modul de administrare,
doza maximă pentru o administrare şi pentru 24 de
ore şi observaţii.
USV - DSDU
13
Denumiri din Farmacopee
• Oxizi, hidroxizi şi săruri – se indică întâi cationul în cazul Genitiv,
apoi anionul în cazul Nominativ. Ex. Magnesii oxydum, Calcii
carbonas
• Acizi anorganici – denumirea are o structură adjectivală. Ex.
Acidum salycilicum
• Derivaţii acizilor organici – au denumire cu structură adjectivală.
Ex. Phenobarbitalum natricum
• Drogurile vegetale - numele plantei (în cazul Genitiv) precede
partea din plantă folosită (în cazul Nominativ). Ex. Frangulae
cortex
• Preparatele oficinale – denumirea formei farmaceutice (în cazul
Nominativ) precede pe aceea a drogului vegetal (în cazul Genitiv).
Ex. Extractum Belladonnae siccum
USV - DSDU
Medicament
Medicament – agent farmacologic capabil să
interacţioneze cu organismele vii pentru a
produce efecte biologice
• Medicament prescris - PRF este abrevierea din limba engleză de
la Prescription Record Form. Se eliberează din farmacie doar pe bază de
prescripție (rețetă) medicală (pot avea efecte adverse severe);
• Medicament OTC - este abrevierea din limba engleză de

la Over The Counter. Se eliberează din farmacii cu sau fără prescripție
medicală. Din această categorie pot fi amintite: vitamine, minerale,
analgezice uşoare;
• Medicament controlat – cu potential de abuz.

USV - DSDU
15
Stabilitatea medicamentelor
• În practica farmaceutică obţinerea unor medicamente cu
stabilitate cât mai mare în timp, cu o biodisponibilitate,
securitate şi inocuitate cât mai ridicată, este o prioritate
de care trebuie să se ţină seama.
• În timpul prelucrării sau depozitării, medicamentele şi
substanţele de uz farmaceutic suferă diferite interacţiuni
fizico-chimice sau biologice, sub influenţa unor factori
interni sau externi, ceea ce are ca urmare:
 alterarea calităţii manifestate la exterior
 scăderea până la anulare a efectelor farmacologice
 efecte toxice.
USV - DSDU
• Medicamentele sunt considerate instabile atunci când
pierd mai mult de 10 % din activitatea lor în perioada de
timp de la preparare şi până la administrarea completă.
• Un medicament stabil, într-o perioadă de timp
determinată, trebuie:
 să conţină toate principiile active
 să aiba o eficacitate terapeutică mai mare de 90 % din valoarea
declarată
 să nu posede indici de toxicitate
 să nu modifice DL50
 să nu modifice toleranţa locală.
 să nu modifice parametrii organoleptici şi farmacotehnici.
USV - DSDU
• Stabilitatea medicamentelor este rezultatul
diversităţii principiilor activi, a excipienţilor, a
procedeelor tehnologice de fabricaţie, a formelor
galenice, a modului de condiţionare, a condiţiilor
de transport, depozitare, conservare.
• Pe întregul parcurs, de la preparare şi până la

utilizare, trebuie menţinute toate proprietăţile
fizico-chimice, microbiologice şi biofarmaceutice,
pe care le-au avut în momentul preparării.
USV - DSDU
• stabilitatea fizică: atestată prin păstrarea proprietăţilor fizice
iniţiale, aspect, culoare, miros, uniformitatea masei, forma
cristalină sau amorfă, solubilitatea, tendinţa de dispersie
• stabilitatea chimică: manifestată prin menţinerea în limite fixe a
integrităţii şi a reactivităţii chimice a fiecărui component
• stabilitatea microbiologică: constă în menţinerea sterilităţii sau a
rezistenţei la dezvoltarea microorganismelor, în condiţii
determinate, ca şi o eficacitate a conservanţilor, eventual
adăugaţi
• stabilitatea toxicologică: nu se admite nici o mărire
semnificativă a toxicităţii, evaluată cantitativ prin DL50
• stabilitatea terapeutică: care exclude orice modificare a
eficacităţii terapeutice.
USV - DSDU
Efectul farmacologic al
medicamentelor
Efectul farmacologic reprezintă ansamblul de
modificări produse de o substanţă medicamentoasă
după pătrunderea acesteia în organism, se mai
numește și răspuns.
USV - DSDU
Relația structură chimică-
efect.
Pentru a rezulta un efect farmacologic
dorit, substanța medicamentoasă trebuie să
îndeplinească câteva condiţii, şi anume:
•a. Să posede anumite proprietăţi pentru a
reacţiona cu o structură fiziologică. Acest
deziderat este dependent de structura chimică a
substanţei medicamentoase (nucleu+grupare
funcţională).
•b. Asigurarea unei concentraţii terapeutice la
locul de acţiune a substanței farmaceurice.
USV - DSDU
Pentru atingerea concentraţiei terapeutice sunt
importante, şi unele proprietăţi ale substanţei
medicamentoase:
1. Solubilitatea (lipo- şi hidrosolubilitatea).

Majoritatea substanţelor medicamentoase sunt
electroliţi slabi, având în moleculă atât grupări
hidrofile, cât şi lipofile în procente variabile şi
dependent de compusul respectiv. În funcţie de
acest procent pentru fiecare substanţă este
caracteristic un coeficient de partiţie lipide/apă.
2. Coeficientul de partiţie Pentru a fi facilitat
transferul prin membranele biologice, este foarte
important ca substanţa medicamentoasă să aibă
un coeficient de partiţie în favoarea lipofiliei.
USV - DSDU
Medicament
3. Constanta de ionizare (pKa). Acest parametru este caracteristic
fiecărei substanţe medicamentoase şi influenţează hotărâtor transferul
acestora prin membranele biologice. Forma disociată (ionizată) este
mai hidrosolubilă, iar forma nedisociată este mai liposolubilă.
Moleculele disociate în ioni nu traversează membranele biologice
prin difuziune simplă
4. Legarea de structuri biologice cu rol de cărăuş sau complexarea,
sunt de asemenea, aspecte de importanţă deosebită pentru transferul
substanţelor prin membranele biologice.
5. Masa moleculară. Moleculele mici şi solubile în apă pot penetra
prin membranele biologice la nivelul porilor apoşi dacă dimensiunea
acestora nu depăşeşte diametrul porilor (de aproximativ 8 µm).
USV - DSDU
Factorii dependenţi de substanţa medicamentoasă,
care influenţează biodisponibilitatea medicamentelor
• Gradul de disociere influenţează hidrosolubilitatea

substanţei şi depinde de diferenţa dintre pKa-ul
(coeficientul de partiție) al substanţei şi de pH-ul de la locul
de administrare. Modificarea pH-ului influenţează
hidrosolubilitatea substanţelor în următorul mod:
 pentru substanţe medicamentoase sub formă de acizi slabi,
substanţele auxiliare bazice cresc hidrosolubilitatea;
 pentru substanţe medicamentoase sub formă de baze slabe,
substanţele auxiliare acide cresc hidrosolubilitatea;
USV - DSDU
• Gradul de dispersie a substanţei medicamentoase -

În general, viteza de dizolvare şi absorbţia creşte
proporţional cu creşterea gradului de dispersie.
• Solubilitatea substanţelor - Dizolvarea
substanţelor medicamentoase are loc când gradul
de dispersie creşte până la nivel molecular şi
substanţa este solubilă în lichidul biologic existent
la locul administrării.
USV - DSDU
• Mărimea moleculei influenţează, de asemenea,

modalităţile de transfer prin membrane şi implicit
biodisponibilitatea diferitelor substanţe, deoarece prin
porii apoşi pot traversa odată cu apa substanţe solubile
în apă dependent de raportul dintre mărimea moleculei şi
mărimea porilor membranei respective.
• Doza Prin creşterea dozei se ating concentraţii
plasmatice terapeutice chiar la substanţe
medicamentoase care au biodisponibilitate perorală
mică, ca de exemplu: neostigmina.
USV - DSDU
Parametrii farmacocinetici
• Procesele (absorbtie, distributie, metabolizare, eliminare)
prin care trece o SM dupa administrarea medicamentului
sunt caracterizate printr-o serie de parametrii specifici care
asigura stabilirea dozelor în terapie, biodisponibilitatea
substantei medicamentoase dintr-o forma farmaceutica,
reducerea efectelor toxice.
Parametrii farmacocinetici
• Procesele (absorbtie, distributie, metabolizare,
eliminare) prin care trece o SM după
administrarea medicamentului sunt caracterizate
printr-o serie de parametrii specifici care asigură
stabilirea dozelor în terapie, biodisponibilitatea
substantei medicamentoase dintr-o formă
farmaceutică, reducerea efectelor toxice.
USV - DSDU
28
Paramaetrii farmacocinetici
sunt reprezentați de:
• Concentrația plasmatică,
• Viteza de absorbție,
• Volum aparant de distribuție,
• Clearence-ul,
• Timpul de înjumatatire,
• Biodisponibilitatea substantei medicamentose.
USV - DSDU
29
Concentrația plasmatică
• Obiectivele determinării biodisponibilităţii unei substanţe medicamentoase
dintr-o formă farmaceutică:
 conţinutul de substanţă medicamentoasă şi
 viteza cu care ajunge în sânge.
• Evoluţia substanţei medicamentoase în organism se poate urmări prin
măsurarea concentraţiei în unele compartimente uşor accesibile (sânge,
plasmă), la perioade de timp diferite, după administrarea medicamentului
pe diverse căi.
• Doza de medicament, forma farmaceutică, calea de administrare şi
comportarea farmacocinetică a substanţei medicamentoase influenţează
concentraţia plasmatică (C) care va determina efectul terapeutic şi reacţiile
secundare.
USV - DSDU
30
Volumul aparent de
distribuție
Volumul aparent de distribuţie ( Vd ) - parametru farmacocinetic
prin care se apreciază distribuţia SM în organism după
administrarea medicamentului.
Prin cunoaşterea Vd se stabileşte:
•afinitatea SM pentru componentele organismului faţă de sânge;
•relaţia între doza prescrisă şi concentraţia plasmatică necesară
efectului terapeutic
•se poate calcula doza de atac.
Vd = volumul total de
lichid în care s-a
dizolvat medicamentul
Vd se obţine din raportul între doza D = doza
administrată pe cale i.v. Și administrată i.v. (mg)
concentraţia plasmatică, conform Co = concentrația
relaţiei: USV - DSDU
plasmatică (mg/l)
31
Clearance-ul substanței
medicamentoase
• Clearance-ul (Cl) - parametru farmacocinetic care exprimă viteza de
epurare (V) raportată la concentraţia substanţei medicamentoase (C)
în lichidele biologice.
• Eliminarea medicamentelor depinde de capacitatea de epurare a
ficatului (Clh) şi a rinichiului (Clr), intervenind în clearance-ul
sistemic total.
• Clearance-ul renal al SM intervine în ritmul diminuării renale
stabilind pentru constanta de eliminare (Ke) conform relaţiei:
• Funcţia normală a rinichiului prin evaluarea indicelui clearance-ului

creatininei este 120 – 140 ml/min faţă de valoarea de 10 - 20 ml/min
în cazul insufucienţei renale.
USV - DSDU 32
Timpul de înjumătățire
• Timpul de înjumătăţire (T1/2) - timpul în care cantitatea de
substanţă medicamentoasă din organsim scade la jumătate.
• T1/2 se deduce din relaţia în care Ke este constanta de
• eliminare:
• T1/2 este o caracteristică a substanţei medicamentoase şi nu

depinde de doza administrată fiind necesar în stabilirea:
 dozei parţiale (durata acţiunii unei doze este în relaţie logaritmică cu doza)
 intervalului dintre doze
 timpului de administrare pe o anumită cale de administrare
USV - DSDU
33
USV - DSDU
34
USV - DSDU
35
USV - DSDU
36
USV - DSDU
37
USV - DSDU
38
USV - DSDU
39
USV - DSDU
40
USV - DSDU
41
USV - DSDU
42
USV - DSDU
43
USV - DSDU
44
USV - DSDU
45
USV - DSDU
46
USV - DSDU
47
USV - DSDU
48
USV - DSDU
49
USV - DSDU
50
USV - DSDU
51
USV - DSDU
52

Seminar 1 Medicamentul

Încărcat de

Informații document

Titlu original

Drepturi de autor

Formate disponibile

Partajați acest document

Partajați sau inserați document

Opțiuni de partajare

Vi se pare util acest document?

Este necorespunzător acest conținut?

Drepturi de autor:

Formate disponibile

Seminar 1 Medicamentul

Încărcat de

Drepturi de autor:

Formate disponibile

Lucrarea practică 1

Dr. Mihaela Coroamă

Substanţă sau asociere de substanţe destinată tratării, atenuării,

• Forma farmaceutică – condiţionare finală

• vegetală – diferite părţi ale plantelor: folium,

Dr. Mirmiran / SBMU 5

• Este prevăzută de Farmacopee în limba latină.

• Medicament OTC - este abrevierea din limba engleză de

• Medicament controlat – cu potential de abuz.

• Pe întregul parcurs, de la preparare şi până la

1. Solubilitatea (lipo- şi hidrosolubilitatea).

• Gradul de disociere influenţează hidrosolubilitatea

• Gradul de dispersie a substanţei medicamentoase -

• Mărimea moleculei influenţează, de asemenea,

• Funcţia normală a rinichiului prin evaluarea indicelui clearance-ului

• T1/2 este o caracteristică a substanţei medicamentoase şi nu

S-ar putea să vă placă și