Substane anestezice

utilizate n stomatologie
Obiective:
Noiuni de fiziologie a
transmiterii nervoase
Utilizarea anestezicelor n
stomatologie
Substanele anestezice
1.
3.
2.
4.
Substanele adjuvante ale
anestezicelor locale
6.
Definiii
Istoric
5.
Anestezia

Este o metod invaziv
prin care se suprim n mod
temporar i reversibil
perceperea sau
transmiterea durerii prin
introducere n organism
a unor substane chimice
sau ageni fizici.
Suprimarea unor
manifestri
neurovegetative
corelate cu
sensibilitatea
nervoas
Suprimarea
recepiei, transmi-
siei sau percepiei
durerii
Definiii
Suprimarea durerii n tratamentul afeciunilor dureroase, precum i
efectuarea unor intervenii chirurgicale n deplin linite pentru
bolnavi i medici au reprezentat din cele mai vechi tmpuri
deziderate majore ale practicii medicale (n care este inclus i
medicina dentar).
Anestezie: an- fr, estezis sensibilitate
Anestezia este o stare particular, indus cel mai adesea prin
introducerea n organism a unor substane chimice prin care se
suprim temporar perceperea sau transmiterea sensibilitii, n
special a sensibilitii dureroase, nsoit sau nu de somnul
anestezic, de stabilizare neuro-vegetativ i de relaxare muscular.
O bun anestezie suprim durerea, previne ocul operator generat
de durere i permite medicului s lucreze n condiii optime (Timoca,
Burlibaa).
Anestezia nseamn abolirea complet a tuturor senzaiilor,
inclusiv a celei dureroase (Gnu, Canavea).

Istoric
Antichitate dovezi ale utilizrii
proprietilor analgetice ale
alcoolului sau a diverselor
decocturi de plante cu aciune
analgezic sau sedativ
1250, Hugh i Teodoricus
burete somnifer pe baz de
opium
1540, Cordius descoper eterul,
substan cu proprieti anestezice
1773, Priestly descoper
protoxidul de azot gaz cu
proprieti anestezice deosebite,
folosit i astzi

Introducerea metodelor
anestezice n practica medical
curent are loc de facto n a
doua jumtate a secolului al
XIX-lea: 1842, dr. Crawford din
Georgia, administreaz prima
anestezie prin inhalaie cu
vapori de eter pentru o
intervenie chirurgical.
1844, Horace Wells, dentist din
Hartford (Connecticut)
extrage un molar n anestezie
general prin inhalaie cu
protoxid de azot.



1846, William Morton dentist
din Boston extirpeaz o
tumor mandibular n
anestezie general prin inhalaie
cu vapori de eter
1853 n Anglia se utilizeaz cloroformul pentru
analgeziile obstreticale (dup anestezia general
efectuat reginei Victoria la naterea prinului Leopold)
Descoperirea i utilizarea eterului, cloroformului i a
protoxidului de azot n practica medical au
satisfcut pentru o perioad necesitatea abolirii durerii
n practica curent medical
Dup 1920 ncep s apar diferite substane, ca de
exemplu ciclopropanul, mai bine tolerate, care
nlocuiesc cloroformul i eterul

Pn n 1950, toate anestezicele generale aveau una din
cele 2 defecte majore:
Toxicitate pentru bolnav (hepatotoxicitate,
nefrotoxicitate, efecte carcinogenetice)
Proprietatea de a exploda n prezena oxigenului.
Cercetrile farmaco-dinamice i clinice ulterioare au dus la
descoperirea de noi substane anestezice generale, cu
caliti superioare, care se apropie de calitile
anestezicului general ideal:

S nu fie inflamabil
S se evapore uor la temperatura ambiental
S fie activ s aib aciune anestezic puternic
S se solubilizeze n snge pentru a asigura rspndirea
anestezicului n toate esuturile
S aib metabolism minimal
S fie compatibil cu epinefrinele endogene
S dea o bun relaxare a musculaturii scheletice
S nu aib o activitate excesiv asupra SNV-simpatic
S nu fie iritant pentru cile aeriene
S fie bronhodilatator
S nu depresioneze excesiv miocardul
S nu determine vasodilataie cerebral
S nu fie hepato- i nefrotoxic

Anestezicele generale intravenoase au fost introduse n
practica medical curent n 1943 de Lundy, care folosete
tiopentalul
1942 introducerea D-tubocurarinei revoluioneaz
tehnicele de anestezie general, prin relaxarea excelent a
musculaturii scheletice
Opiaceele s-au folosit muli ani n combinaie cu protoxidul de
azot, dar i ca anestezic local n combinaie cu o doz mare de
fentanil (ex. Droperidol + Fentanil)
Dei descoperirea anesteziei generale se datoreaz celor doi
dentiti (Wells i Morton) totui din cauza dificultilor de
administrate prin inhalare, precum i a accidentelor la care
expune aceast anestezie nu a foswt prea mult utilizat n
practica curent stomatologic i OMF. n schimb, aceste
domenii au beneficiat de introducerea anesteziei locale i
regionale:

1862, Schraft descoper proprietile anestezice ale cocainei,
punnd bazele anesteziei loco-regionale n practica medical
1884, Koller utilizeaz primul cocaina ca anestezic de
suprafa pentru o intervenie ocular
1836 Lafaque, 1841 Jayne, 1843 Wood imagineaz i
perfecioneaz seringa, ceea ce a determinat utilizarea pe
scar larg a anesteziei loco-regionale.
n ultimele decenii ale secolului al XIX-lea pentru extraciile
dentare se utiliza o soluie de cocain+morfin+atropin,
nglobate n glicerin
Cocaina din cauza toxicitii sale, precum i a accidentelor
locale pe care le-a produs a fost nlocuit de novocain,
descoperit de Einhorn n 1905, i pus n practic de Braun.
1943, Lofgren, sintetizeaz xilina, cel mai folosit anestezic i
astzi

Aspecte generale practice n anestezia
loco-regional
n stomatologie, anestezia local de cele mai multe ori este utilizat pentru a facilita
tratamentul stomatologic, n acest fel confortul este maximal att pentru pacient,
ct i pentru medic care poate lucra calm, cu precizie i concentraie. Anestezia
local este utilizat este utilizat deseori cu scop diagnostic pentru a identifica
cauza durerii n regiunea feei, folosind anestezia selectiv. Este de asemenea
ntrebuinata n prevenirea durerii postoperative de scurt sau lung durat.

Indicaii i contraindicaii
nainte de administrarea anestezicului, dentistul trebuie n primul rnd sa explice de
ce este necesar utilizarea anesteziei. Indicaiile i contraindicaiile se stabilesc n
funcie de starea pacientului. Prin urmare, trebuie atras atenia n cazul fiecrui
pacient dac este posibil sau adecvat tipul de anestezic. Acest lucru include
obinerea unei istorii medicale complete completerea anchetelor legate de
experienele anterioare cu anestezicele locale. Istoria medical trebuie s fie bine-
structurat, sistematizat i de preferin n form scris. Chiar i concluziile negative
ca niciun preparat, non-alergic i far tendin de sngerare trebuie
documentate.
Dup ce medicul explic pacientului tipul de atestezie ce va fi utilizat, acesta trebuie
s verifice dac a fost neles corect explicaiile. De asemenea, este important ca
pacientul s dea acordul utilizrii anestezicului (acord informativ), pentru c, din
punct de vedere juridic, dac pacientul nu protesteaz (nu este mpotriva) folosirii
anesteziei, nu nseamn c i-a dat implicit acordul.

GHID GENERAL I INDICAII PENTRU UTILIZAREA DIFERITELOR TEHNICI N VEDEREA ADMINISTRRII
ANESTEZIEI LOCALE
manopere mandibul maxil
Detartraj
Localizat AI AI
Generalizat BM AI
Obturare/preparare ortopedic BM+AI AI
Endodonie BM (IL) AI
Extracie BM+AI AI
Chirurgie parodontal BM+AI AT, ANI, NP
Extracia molarului 3 BM+AI NNP
Implantare BM+AI AT+NP
Chirurgie pre-implantologic BM+BNM AT+NP
Durere central sau periferic? BM AT+NP+AI
Odontogenic sau nu? BM ANI, AT
Care dinte? IL IL sau AI
Abrevieri:
AT anestezia la tuberozitate
IL anestezia intraligamentar
ANI anestezia nervului infraorbital
AI anestezia infiltrativ
BM blocaj mandibular
ANM blocajul nervului mentonier
NNP anestezia nervului nazopalatin
NP blocajul nervului palatin (mare)

Etapele generale ale anesteziei locale:
Anestezia local prin infiltraie se efectueaz dup o anumit
tehnic, urmnd cu strictee o serie de cerine:
Utilizai ace sterile, de unic folosin.
Acele sterile de unic folosin sunt sunt ascuite la prima utilizare,
ns cu fiecare penetrare n plus vrful lor ascuit se tocete. La a
treia, a patra injectare, operatorul simte o rezisten crescut a
esuturilor injectate. Clinic, aceste lucru se exprmi prin durere i
disconfortul postanestezic. Astfel este recomandat ca dup fiecare
a treia sau a patra injectare acul steril, inoxidabil, de unic
folosin, s fie schimbat.
Verificai permeabilitatea acului i micai pistonul (scoatei
aerul) printr-un jet de soluie anestezic.
Determinarea temperaturii carpulei cu anestezic
Acest lucru nu este necesar dac carpulele cu soluie anestezic
sunt depozitate n condiii de temperatura camerei, iar pacientul nu
va simi disconfort de temperatur la injectare (prea rece sau prea
cald). ns dac acestea sunt inute n frigider, nainte de utilizare
trebuie nclzite sau, mai bine, aduse i inute la temperatura
camerei nainte de utilizare.

Poziionai corect pacientul pe scaunul stomatologic cu capul fixat
adecvat anesteziei pe care intenionai s o facei.
n timpul injectrii anestezicului pacientul trebuie s fie poziionat ntr-o
poziie fiziologic (cu capul i inima la nivel paralel cu podeaua camerei,
iar picioarele uor poziionate n sus). Acest poziie reduce apariia
diferitelor complicaii ce pot aprea n timpul anestezierii, cum ar fi
sincopa (simptom ce apare n urma ischemiei cerebrale i imposibilitii
inimii de a pompa snge oxigenat spre creier). ns n dependen i de
tipul de anestezie ce va fi efectuat, medicul adopt pacientului o poziie
comod procedeului.
Uscai locul punciei,
n acest scop se utilizeaz mee sterile de tifon, care pe lng faptul c
usuc cmpul operator, au rolul de a nltura i reziduurile de orice tip.
Folosii un antiseptic pentru mucoas (opional)
Se folosete pentru prevenirea infectrii locului de puncie. Se pot folosi
antiseptice pe baz de iod i clorhexidin, cele pe baz de alcool ar trebui
evitate pentru c pot provoca arsuri.
a. Utilizai un anestezic de contact pentru a diminua durerea punciei.
Se aplic pe mee sau aplicatoare speciale o doz nu prea mare (pentru c
absorbia lor este mare i n vederea prevenirii unui supradozaj) i se
menine cel puin timp de 1 minut.

7. b. Comunicarea continu cu pacientul
n timul aplicri anestezicului topic, este benefic ca medicul s explice apcientului de ce
folosete acest tip de anestezic (pentru a-i reduce durerea n timpul injectrii
anestezicului loco-regional). Acest lucru va diminua anxietatea pacientului, astfel reucnd
riscul apariiei complicaiilor vaso-vagale.
Stabilii un contact ferm al minilor: cea cu seringa, sprijinii-o de pacient iar cu cea
cealalt mn fixai reperele.
La aceast etap trebuie evitate 2 lucruri eseniale: instabilitatea seringii de orice tip
(poziionarea carpulei corect n sering, a acului, stabilitatea tuturor componentelor
seringii) i evitarea sprijinului minii operatorului de umrul sau mnii pacientului.
Punei esuturile n tensiune.
Acest lucru perminte tierea esuturilor, reducnd senzaia de durere. n caz invers, cnd
esuturile sunt libere, ele vor fi lacerate, rupte de bizoul acului.
Seringa este bine s nu stea n cmpul vizual al pacientului.
Reduce anxietatea pacientului.
Nu atingei cu acul dect locul punciei, fr a atinge buzele, obrajii, dinii, limba,
masa de operaie.
Acul se introduce cu bizoul spre os.
Acul se introduce ferm, lent, putnd fi injectate cteva picturi de anestezic pe
msur ce avansai n profunzime.
Aspirai (obligatoriu la anesteziile tronculare periferice).
Injectai lent anestezicul, rata optim fiind de 1 ml/minut.
Retragei seringa ncet pn la ieirea din esuturi.
inei pacientul sub observaie i nregistrai n fia de obervaie utilizarea
anestezicului.

Formarea i transmiterea normal a
influxului nervos
Procesul de conducere prin fibra nervoas depinde
de schimbrile de potenial. Cnd nervul este
inactiv, exist un potenial electric negativ de
repaos n interiorul fibrei
(-50mV-70mV), datorit
distribuiei specifice a
ionilor de Sodiu (Na) i
Potasiu (K).
La excitaie, se produce
o depolarizare prin
traversarea membranei
de ctre ionii de Na i K,
astfel se inverseaz
potenialul, devenind
pozitiv n interior
(+40mV).

Foarte rapid (0,7 milisec.)
se ncepe un proces de
repolarizare, fibra
nervoas redevenind
capabil de a transmite
un nou impuls.
Depolarizrile succesive
sunt responsabile de
propagarea impulsului
nervos de-a lungul
fibrei. n cele mielinizate,
schimbul de potenial
apare n nodurile Ranvier, iar anestezicele
acioneaz anume asupra acestor noduri,prevenind
astfel depolarizarea membranei n timpul
transmiterii impulsului nervos.


Clasificare
Toate anestezicele au o
structur format din 3
pri: inelul aromatic,lanul
intermediar i gruparea amino.
Lanul intermediar, care cuprinde fie un ester,
fie o legtur amidic, determin clasificarea
anestezicelor locale n:

esteri
amide
Gruparea ester (-COO-)
Legtura esteric este relativ instabil
i sunt hidrolizate uor, att n soluie,
ct i dup injectare n plasm, acest
lucru determinnd slaba lor toxicitate,
dar si durata lor scurt de aciune
Gruparea amidic (-NHCO-)
Este mai stabil, iar substanele n
soluie suport sterilizarea i
schimbrile de pH. De asemenea nu
sunt dezactivate n plasm i
majoritatea se metabolizeaz n ficat
(nu se elimin rapid)
Structura chimic determin
proprietile anestezicelor locale.

Puterea depinde de liposolubilitatea lor.
Bupivacaina i Etidocaina sunt extrem de
liposolubile i deci au o putere anestezic
mare; sunt urmate de cele cu o putere
medie, cum ar fi lidocaina, mepivacaina,
clorprocaina i n sfrit cele cu putere mic -
procaina.
Intensitatea efectului depinde de
concentraia anestezicului.




Timpul de instalare a anesteziei depinde de
liposolubilitatea anestezicului. Sarea
anestezicului penetrez bariera conjunctiv
pentru a ajunge la nerv, aceast capacitate
fiind dependent de liposolubilitate.



Durata aciunii anestezicului depinde de
capacitatea substanei de a se lega de proteine.
Fraciunea liber, nelegat de proteine,
determin intensitatea i durata aciunii
anestezice. Aceast fraciune crete cu ct
concentraia anestezicului anestezicului este
mai mare, dar crete astfel i riscul accidentelor
generale. Durata aciunii depinde i de
concentraia de forme cationice din jurul
axonului, iar aceast concentraie depinde de
capacitatea de difuzibilitate a anestezicului i de
rata lui de eliminare.

Tab. 1
Factori ce pot afecta activitatea intrinsec
a anestezicelor locale
factor
mecanism
graviditate
Progesteronul poate ridica potena anestezicului local asupra
efectului de blocare a nervului
Alteraia
pH-ului
Procesele inflamatorii i uremia scad pH-ul esuturilor. Acest lucru
reduce procentul formei neutre de baz. Alterarea pH-ului poate, de
asemenea, afecta legtura dintre plasm i proteinele tisulare, acest
lucru fiind relevant n apariia rapid a toleranei n cazul injectrii
repetate.
Vasodilataie
Vasodilataia repetat cauzeaz eliminarea rapid din locul
injectrii. (de exemplu bupivacaina este vasodilatator)
Vasoconstric-
ie
Un vasoconstrictor mascheaz proprietile vasodilatatoare inerente
ale anestezicelor locale i cauzeaz un efect crescut care poteneaz
i timpul de aciune al anestezicelor.
Esteri:
1. ai acidului paraaminobenzoic
procaina (novocaina)
clorprocaina
propoxicaina
2. ai acidului benzoic
cocaina
tetracaina
benzocaina
piperocaina
hexylcaina
butacaina

Amide:
lidocaina
mepivacaina
bupivacaina
etidocaina
prilocaina
articaina
cincocaina
Din punctul de vedere al compoziiei
chimice se descriu:
Astzi, n medicina modern, sunt utilizate substane
anestezice locale cu caliti superioare:

Efectul anestezic
Puterea anestezic este de dou
ori mai mare dect cea a procainei
- procaina a fost considerat
etalon pentru toate celelalte
anestezice locale, n ceea ce
privete potena anestezic i
toxicitatea (notare: procaina = 1);
n prezent se consider etalon
pentru celelalte anestezice
Iidocaina (notare: lidocaina = 1),
dar se menine i raportarea la
procain. Instalarea anesteziei este
mai rapid dect la procain (circa
2-5 minute), iar durata anesteziei
eficiente pentru actul terapeutic
este variabil, dar relativ redus
(20-45 de minute). Toxicitatea ei
este de 2 ori mai mare fa de
procain.
este din punct de vedere
chimic o acetamid
(C
14
H
22
N
2
O*HCl).
se comercializeaz sub
form de soluii apoase,
izotone, sterile, care
conin anestezic, cu sau
fr adrenalin, i care se
administreaz parenteral,
prin infiltraii anestezice.

Lidocaina
MECANISM DE ACIUNE:
Lidocaina stabilizeaz membrana
neuronal prin inhibarea fluxurilor
ionice responsabile pentru
iniierea i conducerea
impulsurilor nervoase; astfel, are
efect anestezic local.

Clorhidratulde lidocain este
complet absorbit dup
administrarea parenteral, rata de
absorbie n fluxul sanguin fiind
dependent de prezena sau
absena agentului vasoconstrictor.
Lidocaina clorhidrat trece bariera
hematoencefalic, cel mai probabil
prin difuziune pasiv.
Substana este metabolizat rapid
n proporie de aproximativ 90% la
nivel hepatic, iar metaboliii
i restul de 10% sunt eliminate
renal. Perioada de njumtire este
redus, la aproximativ 1,5-2 ore.

FARMACOCINETIC I METABOLISM:
Farmacologie

Dozaj i mod de administrare

Se recomand injectarea unei doze minime
de anestezic care s permit obinerea unei
anestezii eficiente. n medicina dentar i chirurgia
OMF, doza uzual pentru anestezia local este de
20-100 mg lidocain, deci 1-5 ml soluie 2%. Se va
avea n vedere s nu se depeasc doza maxim
pentru o edin.
Astfel, la adulii sntoi:
doza maxim de lidocain fr adrenalin este de
4,5 mg/kg-corp, fr a depi 300 mg;
doza maxim de lidocain cu adrenalin este de 7
mg/kg-corp, fr a depi 500 mg.
La copiii peste 3 ani, cu dezvoltare normal, doza
maxim de lidocain fr adrenalin este de 3-4
mg/kg-corp.

Lidocaina este contraindicat la pacineii
cunoscui cu hipersensibilitate la anestezice locale de
tip amidic.
Se vor monitoriza permanent dup anestezie
ritmul cardiac i cel respirator, precum i starea de
contien a pacientului.
Semnele precoce de neurotoxicitate central
sunt: agitaia, anxietatea, ameeala, tulburrile
de vedere, tremurturile, strile depresive i
somnolena.
Avnd n vedere metabolizarea hepatic a
anestezicelor de tip amidic, este necesar
administrarea cu precauie la pacienii cu afeciuni
hepatice severe.
Contraindicaii i precauii

Administrarea n timpul graviditii i lactaiei:
efectul teratogen: pare a fi relativ sczut, dar se
recomand temporizarea administrrii la gravide n
primul trimestru de sarcin, n care are loc
organogeneza;
monitorizarea cardiac fetal este recomandabil,
avnd n vedere faptul c lidocaina penetreaz
bariera feto-placentar;
hipotensiunea de sarcin poate aprea n rare
situaii
nu s-a dovedit clar faptul c lidocaina ar fi
eliminat n laptele matern; se recomand totui
nlocuirea alimentaiei la sn pentru 24 de ore

Manifestri SNC:
Manifestrile sunt de tip
excitaie sau/i inhibiie
cortical,
caracterizate prin senzaie
de cldur sau frig,
parestezii, fotofobie,
euforie, confuzie, ameeal,
somnolen, vedere dubl
sau neclar, grea i vom,
tremurturi, convulsii, stare
de incontien i chiar
stop cardio-respirator.

Manifestri cardiovasculare: au
caracter cardiodepresor, cu
bradicardie, hipotensiune i n cazuri
rare, colaps cardiovascular i stop
cardio-respirator.
Manifestri alergice: Reaciile alergice
sunt rare i se datoreaz mai degrab
conservantului (metilparaben). Clinic,
manifestrile alergice constau n
urticarie, edem sau reacii
anafilactoide. Evaluarea clinic a
sensibilitii la anestezic prin injectare
intradermic sau subcutanat are
valoare discutabil.
Reacii adverse i supradozaj
n supradozaj n primul rnd este
necesar o atitudine preventiv, cu
limitarea cantitii de substan
injectat, monitorizarea cardio-
respiratorie i cea a strii de
contien. La apariia oricror
semne de supradozaj, se va recurge
n primul rnd la oxigenoterapie, cu
continuarea monitorizrii semnelor
clinice. Dac simptomele nu se
remit, se va apela de urgen la un
serviciu specializat.

Atitudinea terapeutic
Mepivacaina

Mepivacaina este un anestezic local amidic,
C
15
H
22
N
20
* HCI (mepivacain clorhidrat). Produsele
anestezice locale pe baz de mepivacain sunt
disponibile ca soluii izotonice sterile pentru
administrare parenteraIe prin infiltraie.

Efectul anestezic
Are o poten de 2 n comparaie cu procaina (fa
de lidocain) i o toxicitate de 1,5-2 fa de
procain. Durata de instalare a anesteziei este
scurt (2-3 minute), iar durata anesteziei eficiente
este crescut (2-3 ore).

Farmacologie

Mecanismul de
aciune:
este similar
celorlalte anestezice
amidice, prin
blocarea
potenialului de
aciune membranar
la nivel neuronal.

Hemodinamic:
Absorbia
sistemic a
mepivacainei
produce unele
efecte minore
asupra aparatului
cardiovascular i
SNC. Efectul
vasodilatator este
redus, fapt pentru
care mepivacaina
poate fi
administrat
eficient i fr
vasoconstrictor.

Farmacocinetic i
metabolism
Rata de absorbie
este dependent de
doz, concentraie i
de prezena sau
absena adjuvantului
vasoconstrictor. Este
rapid metabolizat
hepatic, i doar 5-
10% din anestezic
este eliminat renal.
Perioada de
njumtire este de
2-3 ore la adult i 8-9
ore la copilul mic.
Traverseaz uor
bariera hemato-
encefalic i feto-
placentar.
Dozaj i mod de administrare

Se recomand injectarea unei doze de anestezic minime care s
permit obinerea unei anestezii eficiente. Mepivacaina se va administra
n doze reduse la pacienii n vrst sau/i cu afeciuni cardiace, hepatice
sau renale. Injectarea rapid a unui volum mare de anestezic este de
evitat, preferndu-se fracionarea dozei.
La pacienii aduli, normoponderali, fr afeciuni generale
asociate, doza maxim pentru o administrare este de 400 mg (1 ml
soluie injectabil conine 30 mg clorhidrat de mepivacain). O
administrare suplimentar de mepivacain este permis numai dup cel
puin 90 de minute. Doza total pentru 24 de ore nu va depi 1000 mg.
La copiii sub 15 kg, doza maxim va fi de 0,5 mg/kg-corp. O alt variant
de calcul a dozrii Mepivacainei pentru copii este:
Greutatea copilului (kg) doza maxim
-------------------------------- x recomandat pentru
75 adult (400 mg)

Contraindicaii i precauii

Mepivacaina HCl este contraindicat la pacienii cunoscui
cu hipersensibilitate la anestezice locale de tip amidic sau la alte
componente ale soluiei anestezice. Avnd n vedere
metabolizarea hepatic i eliminarea renal, este necesar
administrarea cu precauie la pacienii cu afeciuni hepatice sau
renale severe.
Administrarea n timpul graviditii i lactaiei:
efect teratogen- nu se va folosi mepivacaina ca anestezic local
n primul trimestru de sarcin dect n anumite cazuri, n care
beneficiul este mult mai mare dect riscul, deoarece 70% se
leag de proteinele plasmatice i 30% trece bariera feto-
placentar.
eliminarea mepivacainei n laptele matern este incert; se
recomand totui nlocuirea alimentaiei la sn pentru 24 de ore

Reacii adverse i supradozaj


Reaciile adverse sunt similare celor
descrise pentru toate anestezicele amidice i se
datoreaz unor niveluri crescute de
mepivacain liber plasmatic, cauzate de
supradozaj, absorbie rapid, injectare
intravascular. Aceste reacii sunt, n general,
dependente de doz: nervozitate, agitaie,
tremor, nistagmus, cefalee, logoree, grea,
tahipnee urmat de apnee, hipotensiune
arterial.
Dozele mari pot produce vasodilataie,
colaps, tulburri de conducere, bradicardie, bloc
atrio-ventricular i chiar aritmii ventriculare.
Reaciile alergice, foarte rare, sunt
reprezentate de erupii cutanate, prurit, edeme sau
reacii de tip anafilactic. n caz de supradozaj poate
s apar methemglobinernie i stimulare nervoas
central (tremor, dezorientare, vertij, creterea
metabolismului i a temperaturii corporale i, n
cazul dozelor foarte mari, contractur spastic i
convulsii).

Atitudinea terapeutic n supradozaj

La apariia oricror semne de supradozaj, este
necesar instituirea de urgen a oxigenoterapiei
pe masc, cu oxigen 100%, fiind preferabil chiar un
sistem care s permit presiunea pozitiv a
oxigenului administrat. Se monitorizeaz semnele
clinice, iar dac simptomele de insuficien
respiratorie nu se remit, se va apela de urgen la
un serviciu specializat.
n caz de convulsii se administreaz i.v. Diazepam
5-10 mg; se vor evita barbituricele.

Articaina
Este considerat un anestezic local amidic, dar care
conine att o grupare amidic, ct i una esteric
(C
13
H
20
N
2
0
3
S* HCl - articain clorhidrat). Articaina se
comercializeaz sub form de soluie izotonic steril pentru
administrare parenteral.
Este indicat numai pentru anestezia loco-regional n
medicina dentar sau chirurgia OMF i se livreaz numai cu
adrenalin 1/20.0000 (forma simple) sau 1/100.000 (forma
forte).
Efectul anestezic
Are o poten de 4-5 n comparaie cu procaina (2 fa de
lidocain) i o toxicitate de 1-1,5 fa de procain. Durata de
instalare a anesteziei este scurt (2-3 minute), iar durata
anesteziei eficiente este de aproximativ 60-75 de minute
pentru cele cu vasoconstrictor.

Mecanismul de
aciune:
Blocarea potenialului
de aciune membranar
la nivel neuronal.

Farmacocinetic i
metabolism:
Dup anestezia la nivelul
prilor moi orale, peak-ul
plasmatic apare la aproximativ
30 de min. de la injectare.
Timpul de njumtire
plasmatic este de 100-110
min. Este hidrolizat rapid de
colinesterazele plasmatice n
proporie de 90%.
Metabolizarea articainei este
hepatic, ~8% iar eliminarea
din organism are loc n 12-24
h, n urin - 95% sub form de
metabolii, iar 2-5% sub form
de articain nemetabolizat.

Farmacologie

Dozaj i mod de administrare

Se recomand injectarea unei doze de anestezic minime care s
permit obinerea unei anestezii eficiente. n general, o carpul de 1,7-
1,8 ml de soluie anestezic este suficient pentru anestezia plexal i
1-2 carpule pentru anestezia troncular. Se recomand injectarea
ct mai lent a soluiei (1 ml/min). Nu este permis n niciun caz
injectarea intravascular de articain.
Articaina se va administra n doze reduse la pacienii n vrst
sau/i cu afeciuni cardiace, hepatice sau renale. La pacienii aduli,
normoponderali, fr alte afeciuni generale, doza maxim pentru o
administrare este de 7 mg/kg-corp, fr a depi 500 mg ntr-o edin,
ech ivalent a 12,5 mI articain cu adrenalin 1/100.000, tiut fiind c 1
ml soluie injectabil conine 40 mg clorhidrat de articain i 0,012 mg
clorhidrat de epinefrin. n acest caz, doza maxim exprimat n ml este
de 0,175 mI soluie injectabil pe kg/corp.

Contraindicaii i precauii

Articaina HCI este contraindicat la pacienii cunoscui
cu hipersensibilitate la anestezice locale de tip amidic
sau la alte componente ale soluiei anestezice. Se va
evita n special administrarea la pacienii care au
prezentat bronhospasm n antecedente, deoarece
anestezicele locale cu articain conin n general
conservani de tip sulfit (pentru adrenalin). Articaina
este de asemenea contraindicat la:
pacieni cu tulburri de conducere atrio-ventricular
severe;
pacieni epileptici fr tratament;
porfirie acut recurent.
Avnd n vedere metabolizarea hepatic i eliminarea
renal, este necesar administrarea cu precauie la
pacienii cu afeciuni hepatice sau renale severe.


Administrarea n timpul graviditii i lactaiei:
efect teratogen: Nu exist rezultate certe ale
studiilor efectelor articainei n sarcin, dar
se cunoate faptul c trece bariera feto-placentar;
din acest motiv, se recomand evitarea pe ct
posibil a folosirii articainei la femeia gravid, n
primul trimestru de sarcin. Articaina se leag n
procent de 90% de proteinele plasmatice, deci
numai 10% poate trece n circulaia fetal.
eliminarea articainei n laptele matern este
incert; se recomand totui nlocuirea alimentaiei
la sn pentru 24 de ore.

Reacii adverse i supradozaj

Reaciile toxice apar n relaie cu
concentraii plasmatice crescute de articain,
prin injectare intravascular, prin supradozaj;
mai rar apar fenomene de absorbie rapid.
Manifestri SNC: nervozitate, cefalee, tremur,
logoree, ameeal, grea;
Manifestri respiratorii: tahipnee, urmat de
bradipnee i n final apnee;
Manifestri cardiovasculare: reducerea
puterii de contracie a miocardului, cu
scderea alurii ventriculare i prbuirea
tensiunii arteriale;

Manifestri alergice: sunt rare i se manifest prin
rash, prurit, urticarie, reacie anafilactic.
Alte efecte adverse, tardive:
risc crescut de necroz local, corelat n special cu
injectarea rapid i n cantitate mare a
anestezicului;
tulburri persistente de sensibilitate pe traiectul
nervului anesteziat - se remit progresiv, n
aproximativ 8 sptmni;

Atitudinea terapeutic n supradozaj

Semnele clinice "clasice" de supradozaj pot fi
neltoare i pot avea o durat foarte scurt -
urmate rapid de stop cardio-respirator. Este
necesar instituirea de urgen a oxigenoterapiei
pe masc, cu oxigen 100%, precum i
administrarea la nevoie de medicaie
anticonvulsivant.
Se va apela de urgen la
un serviciu specializat.

Alte substane anestezice

Prilocaina
este un anestezic local aminoamidic, folosit mai rar
n medicina dentar i chirurgia oro-maxilo-faciaI .
Instalarea anesteziei este rapid, iar efectul este de
durat medie. Efectele asupra sistemului
cardiovascular sunt reduse, n schimb exist un risc
(minim) de methemoglobinemie n situaiile de
supradozaj. Doza maxim pentru o edin este de
6 mg/kg-corp, maximum 400 mg. Produsul
comercial pentru uz stomatologic este Citanest
(AstraZeneca) - prilocain 3% cu felipresin.

Bupivacaina
este un anestezic local amino-amidic, folosit mai
ales n anestezia epidural, dar uneori i n teritoriul
OMF. Anestezia se instaleaz n 2-10 minute i se
menine eficient aproximativ 90 de minute, n
schimb o relativ anestezie se poate menine multe
ore. Bupivacaina prezint o cardiotoxicitate
crescut, toxicitate SNC n doze mari. Doza maxim
admis pentru o edin este de 9-18 mg. Pentru
chirurgia OMF se recomand bupivacaina 0,5%, cu
sau fr adrenalin.
Se comercializeaz sub denumirile comerciale
(Astra Zeneca) de Marcain, Sensorcaine sau
Vivacaine.

Cocaina

Cocaina este un ester derivat dintr-o plant numit
Erythroxylon coca, de provenien sud-american, utilizat
ca anestezic topic i ca vasoconstrictor local. Se absoarbe
cu uurin prin mucoase i se leag de proteine n
proporie de 95%. Se inactiveaz hepatic prin hidroliz.
Se gsete sub form de soluie Moffatt (cocain 8%, 2
ml, bicarbonat de Na 1%, 2 ml, adrenalina 1:1000, 1 ml),
cu utilizare n ORL i sub form de crem 1%-4%. Are o
serie de reacii adverse: precipit hipertensiunea arterial
i aritmiile, poate duce la hipotermie. Doza maxim
zilnic este de 1,5 mg/Kg.
Adjuvani vasoconstrictori

Majoritatea anestezicelor locale au un oarecare
efect vasodilatator, care are ca rezultat o absorbie
rapid a anestezicului n circulaie, diminund
durata efectului anestezic local i cre scnd
concentraia plasmatic a substanei anestezice.
Din acest motiv, majoritatea preparatelor
anestezice locale conin un agent vasoconstrictor,
care permite:
o resorbie mai lent a anestezicului n circulaie;
efect anestezic local cu poten i durat
semnificativ crescute;
risc mai sczut de toxicitate sistemic;
diminuarea sngerrii locale.

Catecolamine: adrenalina
i noradrenalina


Catecolaminele - adrenalina i noradrenalina
sunt substane de tip monoamin, avnd n mod
obinuit rol de hormoni "de stress" i de
neurotransmitori. Adrenalina este o monoamin
simpatomimetic derivat din fenilalanin i tirozin.
Noradrenalina este un derivat de tirozin rezultat
din dopamin. Catecolaminele endogene sunt
secreta te de medulosuprarenal, n special n situaii
de stress sau efort, crescnd aportul de oxigen i
glucoz n creier i musculatura striat, cu limitarea
temporar a fluxului sanguin la nivelul tubului
digestiv sau la nivel cutanat. Adrenalina sau
noradrenalina exogen are aceleai efecte.

Adrenalina este cel mai eficient vasoconstrictor
folosit n soluiile anestezice locale. Se prezint
sub form de sare hidrosolubil, n concentraii de
1:50.000 pn la 1:200.000, fiind necesar i
adugarea unui conservant de tip bisulfit.
Noradrenalina are efecte similare, dar prezint o
serie de dezavantaje, unele generale cum
ar fi hipertensiunea arterial marcat, altele
ceprivesc anestezia local i se refer la o
vasoconstricie la locul injectrii mult mai redus.
Rata risc/beneficiu pentru noradrenalin este de 9
ori mai mare dect pentru adrenalin.

Efecte locale
Adrenalina i noradrenalina au efect vasoconstrictor la locul
injectrii, prin stimularea receptori lor din pereii arteriolari.
Constricia sfincterelor precapilare este cea responsabil pentru
limitarea fluxului sanguin la nivelul locului de injectare, inducnd
o hemostaz rapid i eficient. Totodat, vasoconstricia reduce
rata de absorbie a anestezicului n fluxul sanguin, ceea ce induce
o putere anestezic mai mare i un efect mai ndelungat.

Farmacocinetica
Dup injectarea n teritoriul oro-maxilofacial de anestezic local cu
vasoconstrictor, peak-ul plasmatic apare la 10-20 de minute.
Majoritatea catecolaminelor sunt absorbite i redistribuite, fiind
ulterior inactivate de catechol-o-metiltransferaz (prezent n
majoritatea esuturilor). Eliminarea metaboliilor se face la nivel
renal.

Contraindicaii i precauii

Pacieni cu afeciuni cardiovasculare: efectul sistemic al adrenalinei din
anestezicele locale este n primul rnd cel asupra aparatului
cardiovascular. Efectele sunt dependente de doza administrat -
adrenalina induce hipertensiune arterial (sistolic) i tahicardie. Spre
deosebire de adrenalin, n cazul noradrenalinei efectul simpatomimetic
este mai semnificativ. Apare o vasoconstricie periferic generalizat i o
bradicardie prin reflex compensator vagal, care determin apariia unei
hipertensiuni arteriale marcate, nensoit de tahicardie. Pacienii cu
vasculopatii periferice i cei cu hipertensiune arterial pot prezenta un
rspuns local exagerat la administrarea de vasoconstrictor. Preparatele
cu vasoconstrictor vor fi de asemenea administrate cu precauie la
pacienii sub anestezie general, deoarece pot induce
aritmii cardiace.

Pacieni cu astm bronic: se va evita administrarea de adjuvani
catecolaminici la cei care au prezentat bronhospasm n
antecedente, din cauza conservanilor de tip sulfit.
Pacieni diabetici: catecolaminele au efect hiperglicemiant
semnificativ, fapt pentru care se va evita pe ct posibil anestezia
local cu substane cu vasoconstrictor.
Pacieni alergici: dei teoretic adrenalina are efect antihistaminic,
se va evita administrarea de anestezice cu vasocorectiv la aceti
pa cieni, datorit riscului alergogen al conservantului bisulfit.
Paciente gravide: adrenalina i noradrenalina trebuie evitate n
primul trimestru de sarcin. De asemenea, avnd n vedere
efectul de contracie a uterului gravid, nu se administreaz n
ultimul trimestru de sarcin (risc de declanare a travaliului).

Ali vasoconstrictori

Fenilpresina este un vasoconstrictor local non-
catecolaminic, derivat de vasopresin. Nu are efecte directe
de tip adrenergic asupra miocardului, fapt pentru care
riscurile folosirii felipresinei la pacienii cu afeciuni
cardiovasculare este semnificativ redus. Felipresina are ns
efect ocitocic, fiind contraindicat la gravide. Este de obicei
folosit n combinaie cu prilocain 3%.
Doza maxim pentru bolnavii cu afeciuni
cardiovasculare, de soluie anestezic, este de 8,8 ml la care
se adaug fenilpresin 1/2000000 deoarece supradozajul
produce vasoconstricie coronarian i deci tahicardie.
Aceast cantitate este echivalent cu 4 carpule. La un adult
sntos 13 ml de anestezie cu adaos de 1/2000000 de
fenilpresin.


Fenilefrina
Structura chimic este asemntoare
adrenalinei, la fel i proprietile acesteia: aciune
simpatomimetic, este stabil n soluie i astfel o
durat mai mare de aciune, ns are o activitate
presoare mai sczut. Este lipsit de efecte cardiace
sau efecte centrale averse, toxicitate mic. Ca i
vasoconstrictor nu produce aritmii.
Se utilizeaz concentraia de 1/2500, doza
total nu trebuie s depeasc 4 mg sau 10 ml
soluie la un adult sntos (respectiv o doz mai
mic la un pacient cardiovascular)

Mulumesc
pentru
atenie!!!