Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Rimantadina
Obinere:
+ HCOOH
Br2
Br
SOCl2
COOH
+ H2SO4
- 2 SO2
C2H5OMgCH(COOC2H5)2
C - CH3
C - Cl
+
H
+
NH2
2 HClO4
. ClO
4
+ Hg(CH3COO)2
HgCl2
CH3COOH
+ 2 CH3COOH
Zidovudin (Azidotimidin)
O
CH3
HN
N
O
HO - H2C
1-(31-azido-21-dezoxiribozil)-timidin
N
N
Sinteza:
Utilizri terapeutice:
antivirotic - virus HIV( crete limfocitele T - Helper)
Utilizri terapeutice:
- SIDA - prelungete viaa + scade nr. infeciilor
- infectia cu virusul Epstein Barr
- Hepatita virala B
Efecte adverse:
! toxicitate medular mare ! => deprimare medular
Administrare: oral
Idoxuridina
Sinteza idoxuridinei:
3etape
1
.
5ioduracil
Acetat de
mercur
1-acetil-5ioduracil
(I)
5iodmercurura
cil
2
.
2dezoxiriboz
a
(II)
5,3-di-o-tiozil-2-deoxiribofuranozil
clorur
idoxuridi
n
3
.
(I) +
(II)
Identificare:
Spectrul IR
Spectrul UV
Reacia pentru iod covalent
2-dezoxiriboza dup hidroliz d reacia cu orcin i FeCl3 -culoare verde
Impuriti:
CSS
HPLC
Dozare:
HPLC
Utilizri terapeutice:
infecii cu herpes cutaneo-mucoase, ex.: Zona Zoster
keratoconjunctivita herpetic
Administrare: extern
Lamivudin
5
Identificare:
Spectrul IR
Spectrul UV
La nclzire cu NaOH se degaj NH3 i H2S
Dozare:
Spectrofotometria UV
Neutralizare n mediu
de solveni protofili (dimetilformamid)
Utilizri terapeutice:
Antiviral activ contra virusului hepatitic B i antiretroviral n HIV.
Nevirapin
11-cyclopropyl-4-methyl-5,11-dihydro-6H- dipyrido[3,2-b:2,3-e][1,4]diazepin-6-one
Sinteza:
Identificare:
Spectrul IR
6
Aciclovir
Pulbere alb, cristalin; foarte puin solubil n ap i
alcool, eter, solubil n soluii de acizi i baze.
Sinteza aciclovirului:
Identificare:
Spectrul IR
Spectrul UV
HPLC
Impuriti:
guanin, CSS cel mult 0,7%
Alte impuriti cel mult 0,8%
HPLC
Dozare:
HPLC
Spectrofotometria UV
Neutralizare n mediu de solveni protogeni (acid acetic glaciar)
Utilizri terapeutice:
Ribavirin
8
l--D- ribofuranozil-1-1,2,4-tiazl--carboxamida
Sinteza:
Identificare:
Spectrul IR
CSS, n sistemul de solveni acetonitril:clorur de amoniu 9:2
Polarimetric, []= -33,5 - -370
pH-ul sol. 4,0 6,5
Dozare:
HPLC
Indicaii terapeutice
Dei prezint un spectru larg de activitate, ribavirinul este utilizat medicament de elecie n:
- broniolit i pneumonii produse de virusul respirator sinciial (RSV) l
copii i pacieni imunocompromii.
- - hepatit cronic de tip n sociere u interferonul-, ribavirinul dublnd rata de succes
tratamentului u interferon.
- - cale intravenoas, ribavirinul diminueaz rata de mortalitate n cazul febrei Lassa i
febrei hemoragice u sindrom renal produse de hantavirusuri
- - se poate utiliza altemativ n terapia infeciilor gripale i paragripale la
pacieni imunocompromii.
Ciprofloxacin
9
O
F
N
COOH
N
HCl
N
H
Identificare:
Spectrul UV, 2 maxime la 313 i 279 nm.
CSS, n sistemul de solveni
clorur de metilen:metanol: amoniac:acetonitril 4:4:2:1
Reacia pentru F covalent (cu CaCl2 sau alizarinat de zirconiu)
pH-ul sol. 4,0 6,5
Impuriti:
HPLC
Dozare:
HPLC;
Spectrofotometric, max 279 nm
10