Derivati ai amfetaminei

DOM 50-100 de ori mai activ decat mescalina dar are 1/30 din efectele LSD-ului. Latenta efectului
dupa administrarea orala este de 90 min, iar picul se atinge dupa 3-4 ore. Produce euforie, halucinatii,
anxietate. Doza letala este de 60 mg/kg ( la sobolani), nu au fost inregistrate cazuri letale la oameni.
Reactii adverse sunt legate de stimularea simpatica ce da nastere la HTA, tahicardie, midriaza,
transpiratii. Efecte asupra SNC includ anxietatea, tensiune, tremur, oboseala, stimularea reflexelor
osteotendinoase.
MDA- derivat al amfetaminei cu proprietati intermediare, utilizat ca un drog de abuz incadrat in categoria
drogurilor asa numite party drog ?? datrorita efectelor psihoactive. Doza psihotropa este aproximativ 100
mg in ceea ce priveste actiunea halucinogena potenta MDA este de 3 ori mai mare decat a mescalinei. Ca
modalitate de consum pe cale orala sub forma de capsula, comprimate, inhalare, injectabil f rar.
Incertitudinea privind identitatea si puritatea produsului folosit reprezinta principalul pericol al
comsunatorului. Reactii adverse: stari de tensiune, comportament straniniu, delir, amnezie. Au fost
inregistrate si cazuri letale dupa consumul de MDA.
MDMA (Extasy) derivat al amfetaminei sintetizat in 1912 considerat un deprimant al apetitului, dar nu
a fost comercializat ca medicament. In 1970 a fost recunoscut de catre unii psihoteapeuti drept adjuvant
in psihoterapie, dar nu a avut aprobare pentru utilizarea terapeutica si nu exista studii care sa sustina
utilizarea ca medicament.
1999-2001- productia si consumul de Extasy a crescut inregistrandu-se o crestere alarmanta de pana la 71
%. Se relizeaza in laboratoare ilegale din Europa, Asia, America de nord. La nivel mondial ultimul raport
atesta faptul ca exista 8 milioane de consumatori de extasy, consumul abuziv inregistrandu-se in China. In
Romania, prevalenta cosumului de extasy la populatia generala cuprinsa intre 15-64 ani este de 0.3%, iar
la grupa 15-24 s-a inregistrat un consum de 0.8%. Consumul de Extasy in Bucuresti este de 0.3% ,
Oltenia 0.6%, Transilvania 0.2%. Se prezinta sub forma de cpr cu masa de aproximativ 300 mg, continut
in substanta activa de 75-125 mg. Se mai gaseste sub forma de comprimate de diferite culori, forme
inscriptionate cu diferite semne, litere, in functie de unitatea producatoare. Producatorii folosesc denumiri
comerciale deosebite de alte produse. Un pericol legat de consumul de Extasy pune in evidenta
incercitudinea produsului consumat deoarece s-au constatat comprimate cu subst inerte, dar cele mai
multe cazuri contin substanta medicamentoase sau toxice. Se folosesc supozitoare, combinatii cu
marihuana.
MDMA este un drog complex avand o structura similara cu metamfetaminele cat si cu muscalina,
efectele produse sunt stimulante, este considerat un drog de abuz, produce psihostimulare, halucinatii, iar
pe termen lung tulburari neuropsihice. Efectele principale constau in crearea unor stari placute de bine cu
euforie, dispozitie afectiva pozitiva, dorinta crescuta de comunicare, energizare, de crestere a increderii in
sine, de crestere a capacitatii de concentrare. La doze mai mari apar halucinatii vizuale. Agitatie, atac de
panica. Efecte adverse: anxietate, tahicardie, dureri musculare, slabiciune, dificultati de concentrare. S-au
semnalat crize hipertensive cu hemoragii cerebrale, aritmii cardiace, psihoze, tulburari de memorie,
ingerarea de doze masive determina rigiditate musculara,HTA, tahicardie, transpiratii, acidoza
metabolica, stop cardiac. Astfel de manifestare necesita interventie prompta cu masuri de tratament
adecvate. Efectele consumului regulat si repetat includ: scaderea ponderata, epuizare, iritabilitate,
depresie cu idei de suicid, psihoze.
Studiille experimentale pe animale utilizand tehnici performante au aratat fenomene de distrugere a
neuronilor . la continuarea admnistrarii de MDMA se constata instalarea de perturbari ale memoriei
verbale si vizuale. Un studiu a aratat ca consumatorii aceste substante au probleme de memorie care
persista cel putin 2 sapt dupa oprirea administrarii. MDMA manifesta toxicitate in vitro care are o petenta
ridicata, iar administrarea in asa numitul sco recreativ produc distrugeri permanente la nivelul creierului,
1

observatiile asupra consumului au aratat ca MDMA se deosebeste de alte substante utilizate in mod
obisnuit in acelasi scop. De regula utilizatorii fac o pauza de 2-3 sapt intre dozele de MDMA, utilizarea
frecventa scade efectele dorita si creste incidenta efectelor adverse, efectele dorite sunt diferite cu diecare
doza administrata, nu exista rapoarte despre indivizii care utilizeaza doze mari pe perioade lungi de timp,
toate aceste observatii ar sugera ca exista un potential efect ireversibil pe termen lung asupra creierului.
Nu exista dovezi ca MDMA ar produce dependenta. S-a raportat un grad de dependenta psihica la
consumul repetat.
PMA cunoscut sub denuminrea de fals-Extasy, se comercializeaza sub forma de cpr cu aceleasi
dimensiuni, culori, inscrisuri, avand si acelasi pret de vanzare. In ultimii ani consumul a crescut
constatandu-se o raspandire accentuata. PMA a fost semnalat pt prima data in Canada in 1973. Forma de
prezentare in traficul ilegal este cea comuna pentru amfetamine: cpr, capsule albe, roz, uneori pulbere
alb,roz. Se administreaza oral sau injectabil. La consumatori mari exista riscul de intoxicatie, consumuri
ridicate produc agitatie psihomotorie, tahicardie, tensiune arteriala, spasme musculare, convulsii. Efectul
advers cel mai grav este hipertermia care este cauza celor mai multe decese
COCAINA alcaloidul de baza obtinut din fruzele de coca, arbust originar din America de Sud , scoarta
de culoare cafenie roscata, frunzele diverselor specii de coca variaza ca forma si aspect, la toate speciile
fata superioara a frunzelor este mai inchisa decat cea inferioara pe care se afla 2 nervi paraleli cu nervii
de baza, fiind caracteristica de baza a frunzelo de coca. Frunzele proaspete au culoarea verde, cele mai
vechi culoare verde bruna, au miros slab caracteristic, gust amar, produc o usoara anestezie.
In sec XIX uzura arbustului de coca s-a extins foarte mult, iar in 1857 au fost aduse in Europa primele
frunze de coca. Cocaina a capatat faima ca fiind produsul care inlatura oboseala si creste rezistenta la
eforturi, iar in 1880 cocaina si-a facut intrarea in arsenalul medical ca anestezic local. Popularitatea
cocainei a crescut odata cu aparitia potiunilor tonice. In 1868 legea farmaciei din Anglia a restrictionat
vanzarea cocainei si a derivatilor, in prezent ......organismelor interne arata ca in intreaga lume cultura de
arbore de coca s-a diminuat cu 18%. In Columbia a scazut cu 30% in anii 2001-2002, in 2005 58%. In
Romania studiul Agentiei Nationale antidrog in 2004 a monitorizat consumul si dependenta de drog de
coca, la grupa de varsta 15-24 ani un consum de 0.4%, 15-64 ani 0.2%. Obtinerea cocainei din frunzele
de coca este un proces relativ simplu , in America de Sud exista numeroase laboratoare clandestine(patria
cocainei este Columbia), frunzele sunt recoltate in Bolivia si Peru si procesate in Columbia. Cei mai
importanti dintre alcaloizii din frunzele de coca sunt cei tropanici din seria cis si anume esteri ai
ergoninei. Dintre tipurile de cocaine: frunzele de coca care se pot mesteca proaspete sau uscate si
maruntite. Pasta de coca este produsul primei faze in procesul de extractie a cocainei din frunzele de
coca, contine 50-90% sulfat de cocaina si impuritati toxice,
Clorhidrat de cocaina pulbere alba, cristalina, gust amar, efect anestezic destul de durabil, foarte solubil
in apa, alcool, insolubila in esteri. Se utilizeaza sub forma de prizare, administrate injectabil(i.v)
Cocaina baza se obtine dupa precipitarea din solutia apoasa a clorhidratului de cocaina , are o toxicitate
intensa, procedeul de transformare in baza a fost introdus la mijlocul anului 1970.
Cruck-ul derivat de cocaina baza care se obtine prin alcalizarea solutiei apoase a clorhidratului de
NaHCO3 sau amoniac, incalzirea amestecului fiind urmata de o racire cu viteza mare si filtrarea
precipitatului. Preparatul este prelucrat in cuburi, prezenta pe piata ilicita sub forma de cuburi, pietricele
alb galbui. Denumirea provine de la sunetele produse la incalzire. Formele de cocaina baza se prefera
pentru fumat datorita formei de prezentare si datorita volatizarii la temperatura scazuta. Puritatea cocainei
vanduta pe piata variaza in limite largi, la momentul producerii in jungla sud americana are o puritate de
80-90%, impuritati solventi de la extractie. Diluarea ulterioara in scopul valorificarii pe piata se face
prin adaugarea unui anestezic local care nu este controlat, fie a unor substante inerte, uneori se adauga
amfetamina, fiind mai ieftina, in toate aceste cazuri culoarea si aspectul sunt foarte putin modificate.
Dupa diluare concentratia cocainei in traficul ilicit este de 30-50%.
2

Dintre modalitatile de consum:

mestecarea frunzelor au efect cu latenta de 5-10 minute, durata de aproximativ 1 ora,
prizare, absorbita la nivelul mucoasei nazale(clorhidrat de cocaina), se obtine o fractiune din
substanta cu ajutorul unui corp ascutit, doza tipica de prizat contine 20-30 mg, linia se
intinde pe o suprafata neteda (oglinda) se prizeaza cu ajutorul unui pai sau unui tub de
hartie. La prizare efectul se declanseaza rapid in 2-5min, ating ......pic in 15-30 min, durata
de actiune fiind de 30 min-1 ora.
Fumat se volatilizeaza la temperaturi scazute , iar latenta efectului este scurta de 8-10 sec,
durata efectului este scurta de aproximativ 15min, starea de euforie este urmata de
deprimare rapida care indeamna repetarea administrarii uneori la cateva minute, in cursul
episodului......de fumat, pana la terminarea resurselor de drog.
Injectabil modalitate de consum cu potentialul cel mai mare de a dezvolta dependenta
aproximativ 18% consumatorilor ce recurc la injectabil iv, latenta efectului 15-30 sec.
Aceasta categoerie de consumatori furnizeaza vele mai multe cazuri letale, uneori se recurge
la combinatii foarte periculoase pt actiunea sinergica de depresie respiratorie.
Oral clorhidrat de cocaina
Toxicocinetica cocainei
Absorbtia cocainei de la locuri de aplicare are o viteza limitata de vasoconstrictie locala desi proprietatile
fizico- chimice favorizeaza o absorbtie rapida. Trece in circulatia generala unde incepe hidroliz, fazele de
trasfer a cocainei dau nastere diferitelor combinatii cu actiune asupra centrilor nervosi.
Biotransformarea cocainei furnizeaza un exemplu de luat in seama privind importanta relatiei dintre
toxico-cinetica si analiza toxicologica, metabolizarea cocainei fiind distribuita in diferite medii biologice
(sange, saliva, urina, par). Testul initial se face pe urina prin diverse metode. Latenta cat si durata
efectului sunt dependent de calea de administrare. Cu cat absorbtia este mai rapida cu atat efectul
euforizant este mai intens, la injectare sau fumat se produce un val de placere, dar si durata de actiune
este mai scazuta. Un incepator dupa prizare are senzatia de anestezie nazala si de frig in toata zona
nasului, apare imediat o stare de euforie cu cresterea aparenta a inteligentei, indraznelii. Bucuria produsa
este activa, opusa euforiei pasive a toxicomanului. Subiectul se simte curajos, rezistent, viguros, mai
lucid, este antrenat si dovedeste o nevoie de miscare intensa si de viteza. Aceasta miscare este urmata de
o stare de apatie, deprimare cu tristete,teama, ochi sticlosi iar pentru a depasi aceasta perioada este nevoie
de o noua doza. De regula, noua doza este mare in conditii in care apar halucinatii auditive, vizuale,
olfactive, instalarea unei stari delirante cu tendinta de evadare. Halucinatiile tactile, cutanate, mucoase
reprezinta o caracteristica aparte a intoxicatiei cu cocaina , se manifesta senzatii anormale de frig,
furnicaturi, senzatie de nisip, de sticla pisata, fibre textile la nivelul mucoasei bucale, existenta parazitilor
pe piele care induc individului diverse reactii adverse, scarpinat, zgarierea pielii.
Dependenta de cocaina
Consumul cronic de cocaina se datoreaza potentialului extrem de ridicat de creare a dependentei legat de
efectul de recompensa pozitiva. Mecanismul implicat in dezvoltarea depdendentei este actualmente larg
acceptat faptul ca potentialul ...... manifestat de cocaina este legat de capacitatea acetuia de a bloca
recaptarea dopaminei. Cocaina actioneaza ca blocant al transportatorilor avand afinitate similara pentru
transportul dopaminei, serotoninei, noradrenalinei.
Blocarea si recaptarea dopaminei la nivelul centrilor circuitului de recompensa sta la baza
potentialului de abuz al cocainei in timp ce blocarea recaptarii noradrenalinei justifica manifestarea
efectelor toxice. Toleranta pentru efectele psihice placute induse de cocaina se dezvolta, majoritatea
consumatorilor cresc doza pentru a identifica si pt a prelungi efectele euforice, se ajunge in acest fel la
un sonsum de cateva grame de cocaina pe zi. Toleranta acuta este determinata de modificari care au loc la
nivelul neuronilor pre si post-sinaptici dezvoltati pentru a regla si a mentine functionarea sistemului
dopaminergic.
3

Dependenta fizica este definita prin prezenta simptomelor de abstinenta la oprirea consumului de
cocaina . sindromul de abtinenta este relativ putin marcat dominant de apatie, depresie. Mecanismul de
actiune explica complicatii toxice asociate consumului de cocaina. Nu exista nicio cale sigura de consum
pe orice ruta de administrare, se poate ajunge la absorbtia de cocaina care conduce la urgente medicale de
ordin cardio vascular, cerebelo-vascular. Injectiile i.v facute rapid ca si fumatul produc nivele tranzitorii
crescute in creier si inima ce determina convulsii, aritmii cardiac, in timp ce in aceleasi doze ingerate sau
prizate produc euforie. Cazuri letale se inregistreaza si in cazul masluitorilor de substante toxice care nu
au o atitudine clara privind potenta si consumul de cocaina. Deoarece sucurile digestive pot coroda
invelisul pachetelor? Se poate ajunge la absorbtia de cantitati toxice de cocaina manifestate cu un sfarsit
letal. Manifestarile toxice la nivelul SNC pot evolua pana la rigiditate musculara si convulsii, hipertermia
este in mod tipic asociata insuficientei renale, insuficientei organice multiple cauzata de un evantual
infarct cerebral.
Delirul de excitatie (hipertermie, delir, tulburari cardio circulatorii) se pot manifesta la consumatorii
cronici de cocaina si poate conduce la deces. Consumul cronic de cocaina cu perioade lungi de timp este
asociat cu diverse tulburari: prizarea de substante poate duce la perforarea septului nazal, la fumatorii de
cocaina bruta: patologie pulmonara grava, afectarea functiei de reproducere, la barbati impotenta iar la
femei tulburari de ciclu.
Se pot instala sindroame neurologice la dependentii de drog se evidentiaza afectarea performantelor si
timpulul de reactie comparativ cu subiectii nedependenti. Se pot manifesta o serie de tulburari
psihice(anxietate, depresive, psihoze) care sunt observate la consumatorii cronici. Consumul de cocaina
de catre femeia insarcinata este corelat cu riscul crescut de avort spontan, moartea sugarului, intarzieri de
cresteri si a dezvoltarii pruncului in primii ani de viata.
Tratamentul dependentei de cocaina
Intrucat sindromul de dependenta nu are manifestari marcate nefiind necesara tratarea sindromului de
abstinenta, problema majora a tratamentului dependentilor de cocaina consta in reabilitarea pacientilor in
sprijin, dar sa reziste dorintei de a relua consumul. Sistemul dopaminergic si serotominergic au constituit
tinta a numeroase studii in care s-au folosit agonisti si antagonosti ai receptorilor specifici. In cadrul
operatiei de detoxifiere au fost testati in diverse stadii clinice. Acest medicament este sustinut de ipoteza
dependentei dopaminergice in cazul abuzului cronic de cocaina. In cadrul reabsorbtiei in cadrul
dependentei de cocaina au fost testatate in diferite studii clinice diverse medicamente antidepresive, iar in
multe studii preclinice antagonostii dopaminergici care blocheaza efectul de reintarire a cocainei. Avand
in vedere mecanismul de actiune al cocainei(blocarea transportorului dopaminergic) in tratamentul
toxicomaniei au fost testate o serie de medicamente care leaga de transportorii dopaminergici.