Se studiaz administrarea in ventriculul cerebral: dac substana se administreaz parenteral nu trece de bariera hemato-encefalic reacia de trezire a EEG fr trezirea

a animalului adormit. Doze mari convulsii (in patogenia unor forme de epilepsie), scderea mediaiei colinergice la varstinici deficit cognitiv. Ex: boala Alzhaimer = scderea mediaiei.

B) EFECTE DE TIP N
Numai dup blocarea receptorilor cu ATROPINA Receptori de tip N se gsesc in: ganglionii vegetativi (indiferent de natura acestora); medulo-suprarenal; placa neuro-muscular (receptori de tip Nm).

Efecte :
ACH - stimularea receptorilor postsinaptici fasciculaii musculare (de tipul unei secuse); convulsii (receptorii de tip N din crier) HTA - rezult stimularea ganglionilor vegetativi simpatici si ai medulosuprarenalei; are loc eliberarea de catecolamine (terminaiile nervoase - noradrenalin; medulosuprarenal - adrenalin). Efectele sunt de scurt durat deoarece substanele se inactiveaz rapid (datorit interveniei colinesterazei adevrate (foarte rapid) sau a pseudocolinesterazei (inactiveaz ali esteri de tipul adrenalinei)). efecte

d.mic

adm de atropin

doza d.mare

Medicamente ce acioneaz asupra sistemului vegetativ

Reproduc efectele Ach - colinomimetice (directe = efecte parsimpaticomimetce); (indirecte =inhib colinesteraza) - colinolitice (M colinolitice, N colinolitice)

Colinomimetice A)Directe
acioneaz preponderent asupra receptorilor M sunt de origine sintetic sau natural agonisti pe receptori esteri ai colinei cu diferii acizi:

CARBACOL Aciune: mai de durat dect Ach deoarece nu este inactivat de colinesteraz reproduce efectele asupra: tubului digestiv (creste peristaltismul, cantitatea de secreii), vaselor (vasodilataie periferic), ochi (scade presiunea intraocular). Administrare in: atonie (intestinal postoperatorie, vezical postpartum), tulburri de irigaie periferic (sindrom Renault, glaucom) Reacii adverse: crize de astm, hiperperistaltism. METACOLINA & BETANECOL Au efecte mai ales asupra vezicii urinare. 1)PILOCARPINA Alcaloid extras din pilocarpus. Efecte: la nivelul globilor oculari, secreiei exocrine. Utilizat: sub forma de: colir, clorhidrat , nitrat, in glaucom, in creterile secreiei salivare (pin la 150 ml ap). Administrare: per os, parenteral. Indicatii: xerostomie (sindrom Sjogren, dup atropin), calculoza glandelor parotide.

RA: hiperactivitate parasimpatic. Doze mari - efect nicotinic; doza maxim: 10mg/odat; 30mg/zi. 2)MUSCARINA Alcaloid ce se extrage din ciuperca Amanita Muscaria. Produce: diaree, grea, vrsturi, tulburri psihice. Intoxicaiile se trateaz cu atropin. Important: toxicologic, cercetarea receptorilor M. 3)ARECOLINA Produce tulburri psihice + hipersalivatie.

B)Indirecte
Blocheaz colinesterazele nu are loc scindarea Ach. Apar fenomene de tip colinergic I) reversibil II) ireversibile

I)Reversibil
Se fixeaz pe enzime si blocheaz centrii activi; dup un timp se hidrolizeaz. Produc acumulare de Ach. Administrare in: postoperator (atonie intestinal postoperatorie, vezical postpartum), glaucom, miastenia gravis (slbiciunea musculaturii; boala autoimun in care organismul produce anticorpi fat de receptorii N din placa neuromuscular), deurarizare (antagonist cu substanele urarizante; CURARA otrav paralizia animalelor la vntoare; ATI - pentru relaxarea musculaturii scheletice (este necesar respiraia artificial; in cantiti mari Ach poate nltura blocajul de pe plac). 1)FIZOSTIGMINA (EZERINA) Alcaloid se utilizeaz sub forma de colir in: glaucom (in Europa), in intoxicaiile cu medicamente M-colinolitice (in USA). 2)NEOSTIGMINA (MIOSTIN) Derivat teriar de amoniu. Poate ptrunde in SNC, in membrane, in tubul digestiv. Se administreaz per os 15-30 mg de 3 ori sau parenteral. 3)PIRIDOSTIGMINA Se utilizeaz in tratamentul sindromului Sjogren.

II) Ireversibil
Se fixeaz covalent si inactiveaz definitiv enzimele (totui in primele ore se mai poate nltura, dup aceasta are loc mbtrnirea enzimelor). 1)PARADOXON 2) NITROSTIGMINA, EKATOX In agricultur se folosesc ca organofosforice; fixeaz ireversibil enzimele. 3) MALATION Ptrunde prin piele, respiraie, tubul digestiv. Intoxicaia apare la persoanele ce lucreaz cu ele, cei care consum fructe tratate si nesplate). 4) TRIOLI, SARIN, SOMAN, TABUN Sunt substane de atac: (efecte de tip colinergic + blocarea altor enzime tulburri psihice). Tratament: scoaterea individului din mediu, ndeprtarea toxicului, administrare de atropin, reactivatori ai colinesterazei (OBIDOXIMA, TOXOGOMINA).

Colinolitice
Efecte: blocheaz receptorii M mpiedic efectele Ach blocheaz efectele provocate prin stimularea parasimpaticului.

A)Naturale
Se extrag din plante solanacee (Atropa Belladona mtrguna; Hyoscyamus Niger mselaria; Datura Stramonium laur porcesc). Conin atropin si DL hiosciamin. ATROPINA Este un ester si se absoarbe bine in tubul digestiv sau la locul injectrii. Aciune: antagonizarea aciunii muscarinice a Ach scderea peristaltismului scderea secreiilor exocrine tahicardie (prin blocarea vagului) midriaz (paralizia parasimpaticului contracia de lung durat a muchilor radiari creste presiunea intraocular modific dimensiunea cristalinului pentru vederea de departe spasm de acomodare (la citit) fotofobie xerostomie Reacii adverse: midriaz tahicardie retenie urinar Indicatii: antispastic (colici) antiinflamator (astm - eficacitate slab) ulcer (scade secreia gastric) preanestezie (scade secreiile nedorite: s. bronsic, s. salivar) stabilizare vegetativ reflexe nocioceptive de origine vagal examenul fundului de ochi Contraindicaii: glaucom adenom de prostat tahicardie ileus paralitic Forme: sulfat de atropin Administrare: per os, parenteral doz <1mg (doza optim 0,5mg). Excepie: doza creste in intoxicaiile cu organofosforice pin la 5 mg). Preparate vegetale: extract / pudr de Belladona. Tipizate: FOLADON +DISTONOCALM (colinolitice + adrenolitice + tranchilizante). SCOPOLAMINA Se deosebete de atropin prin prezenta unei puni de oxigen. Efecte: colinolitic periferic, sedativ (!atropinaefect de excitaie!). Indicatii: pregtire preoperatorie kinetoze (ru de micare, de inltime datorit stimulrii aparatului vestibular). Intoxicaia acut: fenomene centrale (halucinaii, delir) fenomene periferice (inrosirea pielii, hipertermie, erupii) Diagnostic: midriaz, piele uscat , rguit. Diagnostic diferenial cu: scarlatin, pojarul. Se produce datorit: supradozrii la copii involuntar. Tratament: msuri pentru meninerea funciei organismului; anticolinesterazice NEOSTIGMINA.

B) De sinteza
Au efecte intite I) Colinolitice antisecretorii: BUTIRILSCOPOLAMINA (SCOBUTIL+); PROPANTERINA; PIRENZEPINA (GASTROZEPIN+) Eficace in ulcer; blocheaz selectiv la doze potrivite numai receptorii M1 din plexurile intramurale din stomac.

II) Midriatice (numai pentru ochi; la examenul fundului de ochi, viciilor de refracie): TROPICAMIDA (MIDRUM) o zi

Substane Ncolinolitice
Reproduc efectele Ach asupra receptorilor N. NICOTINA: Prototip: alcaloid extras din frunze de tutun (Nicotina Tabacum). Doza: mic (stimularea parasimpaticului) medie (stimularea simpaticului) mare (blocaj vegetativ) Efecte: modificri vegetative fenomene asupra SN si musculaturii (convulsii prin stimularea receptorilor N din SNC) elibereaz vasopresina Importanta: toxicologic; agricultur (insecticid). Intoxicaia acut: (greuri, vrsaturi, modificri funcionale, moarte) cronic: fumatul / tabagism creste incidena cancerelor (cancer bucal , cancer bronhopulmonar); scade secreia gastric, d fetopatie, tulburri de irigaie (la vasele coronare datorit eliberrii de ADH determin spasme).

T.A.

HTA

Respiraia

tahipnee administrare de nicotin