Forme farmaceutice Formularea farmaceutic poate fi definit ca procesul de selecionare cantitativ i calitativ a substanelor active i excipienilor n funcie de formaf

a r m a c e u t i c i d e o p e r a i i l e p e c a r e o b i n e r e a a c e s t e i a l e i m p l i c s a u c a procesul de selecionare a formei farmaceutice, pentru o substan activ dat, n funcie de calea de administrare. P e n t r u s t a b i l i r e a c o m p o z i i e i i f o r m e i u n u i m e d i c a m e n t , a d i c p e n t r u obinerea unei forme farmaceutice, se au n vedere o serie de factori i decons i d e r e n t e l e g a t e d e p r o p r i e t i l e f i z i c o - c h i m i c e a l e s u b s t a n e i a c t i v e , d e aspectele biofarmaceutice sau de biodisponibilitate i de cele terapeutice Formele farmaceutice pot fi clasificate n funcie de mai mu lte criterii,dintre care cele mai importante sunt urmtoarele: a) starea de agregare , n funcie de care formele farmaceutice se mpart n: forme farmaceutice lichide (soluii injectabile, soluii buvabile, soluii uz extern,soluii ofta lmice, unele emulsii sau suspensii injectabile, buvabile sau pentru uzextern); forme farmaceutice solide (pulberi, granule, comprimate, drajeuri, supozitoare,ovule); forme farmaceutice semisolide sau "moi" (unguente, creme, extracte). b) sistemul de dispersie ntruct orice form farmaceutic reprezint un sistem dispers, acestcriteriu de clasificare este considerat ca cel mai adecvat pentru studiul formelor farmaceutice. n funcie de particularitile structurale, respectiv de afinitatea reciproc acomponentelor i de gradul de dispersie (adic de raportul dintre mrimeaparticulelor fazelor care compun sistemul dispers), formele farmaceutice se mpart n categoriile ce vor fi menionate n continuare. Forme farmaceutice omogene sunt sisteme disperse omogene, respectivdispersii moleculare sau ultramicromoleculare, n care faza dispersat I mediulde dispersie, adic faza dispersant au afinitate reciproc, n sensul c suntmiscibile sau solubile una cu, respectiv n alta. Aceste sisteme sunt formate dintr-o singur faz cu una sau mai multe specii de molecule. Dimensiunile acestor molecule sunt comparabile, fiind de 10 la -7 cm. Dup modul de obinere, formele farmaceutice din categoriasoluiilor se mpart n: soluii obinute prin dizolvare (soluii uz extern, soluiiinjectabile i perfuzabile, soluii oftalmice) i soluii obinute prin extracie (soluiiextractive apoase i soluii extractive hidroalcoolice (tincturi, extracte fluide).Medicamentele din aceast categorie difuzeaz rapid n organism, seabsorb uor, dializeaz I de regul nu pot fi separate prin membrane filtrantesau ultrafiltrante. Forme farmaceutice neomogene (sau heterogene) sunt sisteme disperseheterogene. Ele sunt formate dou sau mai multe faze, ca urmare a lipsei deafinitate reciproc ntre componente i sau a diferenei dintre dimensiunileparticulelor fazei disperse (substana medicamentoas) i a celor ce formeazmediul de dispersie (substanele auxiliare). Formele farmaceutice din aceast categorie se caracterizeaz prin prezena suprafeelor de separaie ntre faze, cuconsecina apariiei unor fenomene specifice de interfa. Mrimea particulelor fazei disperse determin clasificarea dispersiilor heterogene n trei mari grupe: - dispersii ultramicroheterogene (coloidale) - dispersii microheterogene - dispersii macroheterogene c) repartizarea dozelor de substan activ n funcie de acest criteriu, formele farmaceutice pot fi: - unitare sau unidoze, care conin cantitatea de substan activcorespunztoare unei singure doze, respectiv administrri; aceste formefarmaceutice ofer o mai mare precizie la dozare i sunt mai uor de administrat(comprimatele); - multidoze sau doze multiple, care conin o cantitate de substan activcorespunztoare mai multor doze, din care bolnavul trebuie s-i msoare singur doza prescris de medic pentru administrare; avantajul acestor formefarmaceutice const n posibilitatea de adaptare a posologiei n funcie de bolnav(siropurile). -

1.5. Doza terapeutic Aciunea medicamentelor n organism este condiionat de o serie defactori, ntre care se numr: doza terapeutic, proprietile fizico-chimice alesubstanelor medicamentoase, forma farmaceutic, biodisponibilitatea,reactivitatea individual. Dintre aceti factori,doza terapeutic, deine un rolprimordial n terapie. Cantitatea de medicament care se administreaz bolnavului pentruobinerea efectului terapeutic urmrit, constituie doza terapeutic. Aceasta variaz de la substan la substan, fiind determinat pe cale experimental, invitro, asupra unor organe izolate i apoi in vivo, asupra animalelor de laborator. Orice substan medicamentoas folosit n cantitate mai mare dectdoza terapeutic prescris poate deveni toxic. Toxicitatea unei substane nueste absolut, ci relativ, ea fiind strns legat de condiiile particulare deaciune, care depind att de substana nsi, ct i de organismul asupra cruia acioneaz. Cantitatea minim dintr-un medicament care produce dispariia dinorganism a agentului patogen sau a simptomelor unei anumite boli poartnumele de doz minim curativ, iar cantitatea maxim de medicament pe careo poate suporta organismul fr a aprea fenomene toxice poart numele dedoz maxim tolerat.Toxicitatea medicamentelor se determin pe animale i se exprim prindoza ce provoac moartea a 50% dintr-un numr mare de animale testate( DL50). Clasificarea medicamentelor Printre cele mai des folosite criterii de clasificare amedicamentelor se numr: modul de formulare, concepia terapeutic, calea deadministrare, locul de aciune i modul de eliberare . a) Modul de formulare n funcie de acest criteriu, se disting trei categorii de medicamente: - medicamente oficinale; - medicamente magistrale; - medicamente industriale. Medicamentele oficinale sunt cele care sunt formulate farmaceutic dupformule fixe, prevzute n farmacopeele actuale. Formulele oficinale suntintroduse n farmacopee dup o folosire ndelungat care a confirmat valoare lor i reprezint preparate de larg utilitate. Aceste medicamente se gsesc deobicei gata preparate n farmacie (ex. soluia de Rivanol), ele putnd fi pstrate odurat corespunzoare perioadei lor de valabilitate. Medicamente megistrale sunt preparatele a cor formulare este stabilit demedic sub form de reet (prescripie).Formulele magistrale se prepar n farmacie la cerere, numai pe bazaprescripiei medicale. Modul de preparare a acestora i condiiile de calitaterespectn principiu normele i ndicate n farmacopee pentru grupa de preparate dincare fac parte (soluii, unguente, supozitoare,etc). De obicei aceste medicamenteau o perioad valabilitate restrns i se elibereazn cantiti mici, pentru folodireimediat. Medicamentele industriale (specialiti farmaceutice) sunt medicamentelepreparate n industrie sau n laboratoare farmaceutice dup formule aprobate deM.S.F sau care provin din import. Aceste medicamente au o compoziie fix iaciune bine determinat, fiind introduse n terapeutic s ub denumirea generic(D.C.I.); ele pot avea i o denumire convenional, nregistrat i folosit nexclusivitate de productor (nume depus). Aceste medicamente sunt stabile,putnd fi pstrate i folosite mult timp dup fabricare. b) Concepia terapeutic Pe baza acestui criteriu tmedicamentele se mpart n alopate Ihomeopate. Alopatia (Contraria contrariis curantur), este o concepie terapeuticbazat pe cunoaterea proprietilor substanelor medicamentoase, a modului lor de aciune, chiar la nivel celular sau molecular. Medicamentele alopate acioneaz ca un antidot, fie combtnd agentul patogen, fie neutralizndtulburrile din organism cauzate de acesta. Alopatia folosete medicamenteleatt n scop profilactic, ct I curativ. Medicamentele alopate sunt administrate ndoze ncepnd de la fraciuni de miligram, pn la zeci de grame, n funcie detoxicitatea medicamentului; n acelai timp, dozele

variaz dup bolnav, nefiindfixe, ca n homeopatie, ci n conformitate cu principiul c "nu exist boli, cibolnavi" I cu reactivitatea organismului. Medicamentele homeopate au la baz principiul "similitudinii", Similia similibus curantur conform cruia, un medicament este folosit n combaterea uneiboli, dac el provoac omului sntos aceleai simptome ca maladia respectiv.Cu alte cuvinte, conform acestui principiu, o maladie va fi vindecat de acelemedicamente care ar da reacii fiziologice similare cu cele ale maladieirespectice, n cazul n care ar fi administrate unui organism sntos; de exemplu, n tratarea unei stri febrile se administreaz un medicament capabil sprovoace o stare febril la un om sntos, ns n doze extrem de mici. n cazulacestor medicamente este deci necesar s se cunoasc perfect aciunea lor asupra omului sntos. Specific pentru medicamentele homeopate este faptul c ele se folosesc n doze extrem de mici, aceasta deoarece prin administrarea unei dozecorespunzoare medicaiei alopate, substanele respective ar avea efecte inverse. Dup modul de administrare, medicamentele se mpart n medicamentepentru uz intern i medicamente pentru uz extern. Medicamentele pentru uz intern sunt socotite acele medicamente care seintroduc n organism pe cale oral (bucal, enteral sau digestiv) I care suntpreluate n circuitul fluidelor biologice din tubul digestiv, mai ales din intestin(absorbie enteral). Medicamente pentru uz extern sunt toate cele care nu se administreazpe cale oral, adic acelea care administreaz:- pe ci parenterale (medicamente injectabile) - pe cale cutanat (se aplic pe tegumente); - pe ci transmucozale c) Locul de aciune i modul de eliberare a substanei active Acest criteriu conduce la clasificarea medicamentelor n: medicamente cu aciune local (topic), care sunt acele medicamente deuz extern ce se aplic pe piele sau mucoase i sunt utilizate pentru aciunea lor local; aceste medicamente nu au n general o posologie strict. medicamente cu aciune general sau sistemic (sistematic), n caresunt incluse medicamentele administrate pe cale enteral (oral), i celeadministrate parenteral, precum i unele supozitoare sau alte sistemeterapeutice care, indiferent de locul de aplicare, permit prunderea substaneiactive n circuitul sangvin. Medicamentele cu aciune general se pot mpri la rndul lor n funciede modul i viteza de eliberare a substanei active n urmtoarele dou categorii: medicamente convenionale (clasice sau cu eliberare imediat), din caresubstana activ se elibereaz de obicei dup o cinetic ordinul I, care depindemai ales de proprietile fizico -chimice ale substanei active; medicamente cu eliberare modificat, din care substana activ seelibereaz cu o vitez modificat voit, n funcie de modul de formulare; n cadrulacestei categorii se disting mai multe tipuri: - forme farmaceutice cu eliberare accelerat; - forme farmaceutice cu eliberare ncetinit (care la rndul lor pot fi: cucedare repetat, cu cedare prelungit, cu cedare controlat, respectivprogramat) - medicamente cu eliberare la int (sisteme medicamentoase de transporti cedare la int denumite i sisteme vectorizate, care sunt forme farmaceuticecu un grad de dispersie foarte avansat, realizate prin asocierea substanei activecu substane de natur variabil, care au capacitatea de a transporta n organismsubstanele active, modulndu-le absorbia. Nomenclatura medicamentelor Exist mai multe posibiliti de a denumi un medicament. Acestea sunt:

Denumirea chimic sistemic care red structura chimic a substaneimedicamentoase i este de obicei prea complicat pentru a fi utilizat practic; nmod uzual, denumirile chimice se folosesc numai pentru unele medicamente custructur simpl sau relativ simpl. Denumirea generic sau comun , de regul o prescurtare a denumiriichimice, este recomandat pentru evitarea confuziilor I are caracter oficial.Denumirea generic poate fi internaional sau oficinal. Denumirea internaional (DCI denominatio communis internationalis) este propus sau recomandat de Organizaia Mondial a Sntii (NaiunileUnite), are drept scop internaionalizarea numelor substanelor medicamentoaseI se folosete n literatura tiinific. Astfel, s -a propus ca pentru medicamenteledin aceeai grup terapeutic s fie folosite, n componena denumirii, aceleaisilabe sau grupe de silabe, care se gsesc de cele mai multe ori la sfritul cuvntului. Denumirea oficinal este cea prevzut n farmacopee, n cazul riinoastre, n Farmacopeea Romn (ultima ediie, a X-a) I reprezint denumireaoficial n ara respectiv, fiind folosit n farmacii I pentru prescripiamagistral. n Farmacopeea Romn multe denumiri corespund celor internaionale. Denumirea comercial sau nregistrat (se noteaz cu indicativul ) estestabilit de firma sau fabrica ce a produs medicamentul I este considerat ca ogaranie a calitii acestuia. Ea se refer la medicament n forma lui final, carecuprinde substana sau substanele active, prezentate ntr -o anumit formfarmaceutic. Denumirile comerciale sunt larg rspndite I se ntrebuineaz curent n prescripia medicamentelor. Ele sunt de regul simple I uor dememorat, dar nu ntotdeauna adecvate, putnd crea confuzii I chiar greeli terapeutice.