Medicaia aparatului digestiv 2

Lucrarea practic nr. 11

2016-2017

II. Medicamente antispastice

III. Medicamente prokinetice
IV. Medicamente laxative si purgative
V. Medicamente antidiareice
VI. Medicamente antiemetice

II. Antispastice
Antispasticele = medicamente utilizate in: dureri sastice de diferite etiologii

Gastrointestinale
Biliare
Ureterale
Genitale

Mecanism de actiune:

Spasmul musculaturii netede determinat prin stimularea:

receptorilor muscarinici
miofibrilelor

Antispasticele inlatura spasmul prin:

* Blocarea receptorilor muscarinici = antispastice neurotrope (tip atropinic)
* Actiune directa asupra musculaurii netede = antispastice musculotrope (tip
papaverinic)

Antispastice neurotrope
Atropina
Butilscopolamina (Scobutil)
Propantelina
Oxifenoniu

Antispastice musculotrope
Papaverina
Drotaverina (No-Spa)
Mebeverina (Colospasmin)

PIAFEN = Metamizol (algocalmin) + pitofenona + fenpipramida

(analgezic) (antispastic (antipastic

1
 musculotrop) neurotrop)
Papaverina

Alcaloid extras din opiu sau produs sintetic

Mecanism de actiune
- Inhiba fosfodiesteraza (PDE)
=> nu se mai metabolizeaza AMPc
=> creste concentratia AMPc
=> activarea proteinkinaza
=> fosforilarea kinazei miozinei
=> scaderea afinitatii miozinei pentru complexul Ca-calmodulina
=> relaxare a musculaturii netede

Efecte farmacologice si indicatii

Antispastic: colicii digestive, biliare, ureterale, dismenoree
Vasodilatator: tulburarii circulatorii cerebrale si periferice

Reactii adverse si contraindicatii

- Aritmii, bloc atrioventricular
- Hipertensiune intracraniana
Farmacografie: 1cp = 100mg, 1f = 40mg

Drotaverina (No-Spa)

Mecanism actiune
- Ca si papaverina
- Nu actioneaza pe PDE din musculatura cardiovasculara => fara efecte
cardiovasculare

Efecte farmacologice si indicatii

- Antispastic: colicii digestive, biliare, ureterale, dismenoree

Farmacografie: 1cp = 40mg, 1f = 40 mg

Mebeverina (Colospasmin)

Mecanism actiune
- Blocant de canale de calciu la nivelul musculaturii netede a colonului

Indicatii
- Colon iritabil

Farmacografie: 1cp = 100 mg

2
 III Prokinetice
Metolopramida
Domperidona (Motilium)

Medicamente care stimuleaza motilitatea gastrointestinala

Mecanism de actiune
- Stimulante colinergice
- Blocante dopaminergice

Indicatii
Reflux gastroesofagian si duodenogastric
Gastropatia diabetica cu hipomotilitate

Metoclopramida

Efecte farmacologice
Efect prokinetic
1. Creste tonusul sfincterului esofagian inferior

2. Stimuleaza golirea stomacului

3. Relaxeaza sfincterul piloric
1+2+3 = impiedica refluxul gastroesofagian si
uodenogastric
4. Mareste peristaltism jejun => accelereaza tranzitul spre colon
Efect antivomitiv - prin mecanism central de inhibare a receptorilor D2
- prin efectul prokinetic

Indicatii
BRGE
Colon iritabil cu constipatie
Hipomotilitatea gastrica ex.: diabet zaharat
Antiemetic

Reactii adverse
- Sedare
- Tulburari extrapiramidale (tremuraturi ale extremitatilor)
- Torticolis
- Diskinezii

3
Farmacografie: 1cp = 10 mg, 1f = 10mg
Domperidona (Motilium)

- Propietati asemanatoare metoclopramidei

- Nu are actiune colinergica
- Nu trece bariera hematoencefalica => nu determina fenomenele determinate de blocarea
receptorilor dopaminergici centrali => reactii adverse mai putine decit metoclopramida

IV. Laxative si purgative

Laxativele determina formarea unui singur scaun.

Purgativele determina scaune multiple cu consistenta lichidiana.

Indicatii limitate
constipatia functionala (Constipatie = mai putin de 3 scaune/saptamana)
evitatarea efortului de defecatie
golirea colonului:
- pregatirea chirurgicala sau radiologica
- tratamentul unor intoxicatii

Contraindicatii:
- ocluzie intestinala
- dureri abdominale
* Administrarea repetata determina constipatie

Tipuri de constipatie functionala

de tranzit = inaintare incetinita a materiilor fecale in tubul digestiv
Mecanism spasm sau atonia colonului
terminala = tulburare de evacuare a scaunului
Mecanism hipotonie sfincter anal sau scaderea reflexului recto-anal

Tratamentul constipatiei:
- exercitiu fizic
- regim bogat in fibre vegetale (paine graham, fructe, salate)
- gimnastica
- administrarea medicamentelor laxative de volum

Mecanism de actiune
= Stimularea directa a motilitatii intestinale
- Laxativele de volum
- Purgativele iritante
= Crestere a difuziunii si secretiei de apa si electroliti in lumenul intestinal
- Purgativele iritante

4
 = Retinerea de apa prin forte hidrofile si osmotice
- Purgativele osmotice
= Inmuiere scaunelor
- Laxativele emoliente

Clase terapeutice
Laxative
- emoliente si lubrifiante
- de volum
Purgative
- osmotice
- stimulante sau iritante

1. Laxativele emoliente si lubrifiante

Mecanism de actiune
- Inmoaie scunul si usureaza progresia continutului intestinal, fr a fi absorbite
Efect dupa 2-3 zile

Indicatii:
- hemoroizi sau fisuri anale
- bolnavi sau batrini care elimina greu scaunul
- bolnavi la care trebuie evitat efortul

Exemple
* Uleiul de parafina: Paragel
- interfera absorbtia unor vitamine liposolubile
- reactii granulomatoase in gg. mezenterici
* Docusatul sodic
- laxativ slab

2. Laxativele de volum

Mecanism de actiune
- Contin fibre vegetale nedigerabile si coloizi => cresc continutul colonului =>
stimuleaza peristaltismul.
- Administrate cu apa

Efect dupa 2-3 zile

Indicatii
constipatie functionala
anorexie pentru umplerea colonului si stimulare peristaltism
* Exemple
- Tarate de grau, seminte de in
- Semine de psylla (ispaghula): Purgolax, Plantaben

5
 - Metilceluloza, carboximetilceluloza, agar
- Mucilagiu de caragen (Galcorin)

3. Purgativele osmotice (saline)

Mecanism de actiune
- Saruri care retin apa in intestin => cresterea volumului intestinal lichid => cresterea
peristaltismului
- In functie de doza sunt fie laxative, fie purgative
- Evacuarea la doze mari se face in 1-3 ore

Indicatii
- pentru evacuarea rapida: intoxicatii, interventii chirurgicale, examene radiologice,
endoscopii

Efecte secundare
- voma
- deshidratare

Exemple
Lactuloza: Duphalac
Macrogol (polietilenglycol - PEG): Forlax, Sicolax
Fortrans = macrogol + sulfatul de Na
Sulfat, citrat, oxid de magneziu

4. Purgative stimulante (iritante)

Mecanism de actiune
- Irita mucoasa intestinala => se stimuleaza reflex peristaltismul
- Cresc difuziunea apei si electrolitilor in intestin => cresc volumul si scad
consistenta continutului intestinal => favorizeaza peristaltismul

Indicatii:
- necesitate de evacuare rapida: interventii chirurgicale, examene radiologice,
endoscopii

Efecte secundare
- Colici intestinale
- Declansarea travaliului uleiul de ricin
- Eruptii cutanate pigmentare fenolftaleina
- Colorarea urinii si fecale in rosu daca sunt alcaline - fenolftaleina

Exemple
Ulei de ricin (determina aparitia de acid rinoleic)
- 15 30 ml efect dupa 2-5 ore
Bisacodil: Dulcolax

6
 - Efect dup 1/2 - 1 ore
Preparate vegetale (purgative antrachinonice)
- Senna: Rixative, Regulax - efect dupa 6 - 12 ore
Scoarta de crusin (frangula): Cortelax - efect dup 6 8 ore scaune moi
- Indicate in cazuri rebele de constipatie functionala
Cascara, rubarba
Fenoftaleina: Ciocolax

V. Medicamente antidiareice
Diareea = sindrom caracterizat prin:
Scaderea anormala a consistentei scaunului
Cresterea greutatii scaunului (>200g/24 ore)
Cresterea numarului evacuarilor (> 3/24 ore)

Patogenie
Diarea osmotica purgative osmotica
Diarea secretorie
* Cauze exogene: purgative, medicamente, toxice (din alimente, ciuperci,
compusi organofosforici)
* Cauze endogene: congenitale, tumori vipom , gastrinom
Diareea inflamatorie
- Infectii bacteriene, virale, parazitare
- Chimioterapie, radioterapie
- Mecanisme imune si autoimune (Rectocolita ulcero-hemoragica-RCUH, Boala
Crohn)
Diareea prin tulburari de motilitate
- neurogena, vagotomie, hipertiroidism

7
Tratamentul diareei
Etiologic antibiotice
Patogenic glucocorticoizi, mesalazina in inflamatiile cronice
De inlocuire a pierderilor electroliti, glucoza
Simptomatic
Reducerea peristaltismului
- Opioizi
- Anticolinergice
Cresterea viscozitatii continutului intestinal
- Caolinul, carbonatul de calciu, hidroxidul de aluminiu
- Substante absorbante

* Se trateaza diareea cu durata mai mare de 24 de ore.

1. Antidiareice opioide

Efecte farmacologice
- Scad miscarile peristaltice
- Cresc contractiile segmentare
- Cresc tonusul sfincterelor
- Inhiba reflexul anal de defecatie
- Scad secretia biliare si pancreatica

Tinctura de opiu

- 1ml = 10 mg morfina = 56 picaturi

- 10 15 pic x 3/zi
- Risc de dependenta

8
 Codeina

- 1cp =15 mg
- 1 2 cp x 4/zi
- Risc mic dependenta

Loperamida (Imodium)

- 1 cp = 2 mg
- 2cp initial, apoi 1cp/scaun
maxim 8 cp/zi, maxim 5 zile
Indicatii: batrini cu incontinenta,
scaderea evacuarilor la nivelul
ileostomei.

9
 2. Antidiareice anticolinergice

Atropina
Tinctura de beladona 30 60 pic./zi
Butilscopolamina (Scobutil)
Propantelina

Indicatii
diareea cronica
colonul iritabil

3. Caolinul, carbonatul de calciu, hidroxidul de aluminiu

Caolinul

- Este un silicat de aluminiu hidratat natural

5 15 g pulbere dupa repaus digestiv

Carbonatul de calciu

Hidroxidul de aluminiu

4. Substante absorbante

Carbunele medicinal (Carbomedicinalis, Norit, Carbophos)

Indicatii: diaree, flatulenta, distensie abdominala, intoxicatii acute

2 8 g/zi

Dimeticona (Ceolat , Saab-simplex cp masticabile, Espumisan cps)

80 160 mg/zi dupa mese si la culcare

Diosmectita (Smecta)

- Absoarbe gazele, protejeaza mucoasa intestinala,

- Nu modifica peristaltismul si volumul scaunelor
3 g x 3/zi

VI. Medicamente antiemetice

Voma = arc reflex care const n evacuarea brusc a coninutului gastric i duodenal prin
cavitatea bucal
Arcul reflex al vomei
= Receptori: aparat digestiv, faringe, uter, vestibul, meninge
= Calea afrent: nervul vag
= Centrii vomei
Zona chemoreceptoare declanatoare (ZCD): in bulb i nucleii vestibulari cu
neuromediatori dopamina i serotonina
Centrul vomei: n bulb cu neuromediator acetilcolina
= Calea eferent: parasimpatic, simpatic

Declanarea vomei se produce prin stimularea:

- receptorilor periferici
- ZCD

Indicaiile antivomitivelor
Tulburri digestive
Rul de micare, boala Meniere
Greaa i voma induse de terapia cu chimioterapice arineoplazice
Grea i voma din sarcin

Medicamente antivomitive
Antihistaminice
Antidopaminergice
Antiserotoninergice
Antimuscarinice
Canabinoidele

1. Antivomitive antihistaminice

Prometazina (Romergan), ciclizina, meclozina, feniramina, difenhidramina

Mecanism de aciune
- Blocarea histaminergic H1 si colinergic la nivelul centrului vomei i
nucleilor vastibulari
Reacii adverse
- Sedare, somnolen, uscciunea gurii
Indicaii
Ru micare
Boala Meniere
Vrsturi din sarcin
Vrsturi medicamentoase

2. Antivomitive antidopaminergice

= Fenotiazine
Tietilperazina (Torecan), proclorperazina (Emetiral), clorpromazina
- Sunt neuroleptice
- Antiemetice eficiente
 - Aciune mai slab pe voma produs de chimioterapicele anticanceroase
Efecte secundare
- Hipotensiune
- Agitaie
- Sedare
- Sindrom extrapiramidal
= Benzamide
- Metoclopramida
- Domperidona (Motilium)
= Butirofenonele
- Haloperidolul
- Droperidolul

4. Antivomitive antimuscarinice

Scopolamina
- Anticolinergic cu aciune centrala
- Deprimant psihomotor
- Antiemetic n rul de micare
Efecte secundare
- Tip anticolinergic

5. Antivomitive antiserotoninergice

Ondasetron (Zofran, Emeset)

Garnisetron (Kytril)

Tropisetron (Novoban)

Mecanism de aciune:
- Blocarea receptorilor 5HT3 centrali (ZCD) i periferici
Indicatii - n voma produs de chimioterapice anticanceroase i radioterapie

6. Canabinoidele antivomitive

Dronabilolul

Nabilona
- Indicate n voma postchimioterapie
- Au multe reacii nedorite: disforie, sedare, halucinaii, dezorientare, vertij

7. Alte clase folosite n tratamentul vomei

= Benzodiazepine
Alprazolam
 Lorazepam
= Glucocorticoizii
- Prednison
- Metilprednisolon
- Dexametazon

* Se folosesc n asociere cu alte antiematice:

- benzodiazapine - au efecte sedative, anxiolitice - n voma anticipativ
- glucocorticoizii - n voma determinat de chimioterapice