Ministerul Educaiei al Republicii Moldova

Universitatea de Stat din Moldova

Facultatea Chimie i Tehnologie Chimic
Departamentul Chimie Industrial i Ecologic

Referat
Tema: Relaii mecanism de aciune efecte terapeutice, mecanism de aciune
efecte adverse la dexketoprofenum

A elaborat:
Studenta anului IM,
Damian Ina ,
Specialitatea: TPCM

A verificat:
Ivancic Albert,
lector universitar.

Chiinu, 2016
 INTRODUCERE
Dexalgin este un medicament antiinflamator i este disponibil fr prescripie medical.
Dexalgin reprezint un analgezic rapid i eficient, utilizat utiliyat pentru tratamentul
simptomatic al durerii uoare i moderate, cum ar fi durerea musculoscheletal acut.
Dexalgin este disponibil n farmacii sub form de comprimate filmate i sachet cu granule
(pulbere ce se dizolv rapid n ap). Ambele forme ale acestui medicament sunt distribuite a cte
10 n ambalaj.
Dexalgin nu conine lactoz, innd cont de incidenta n cretere a intoleranei la lactoz la
tineri.
Dexalgin este un medicament, n general, bine tolerat, produs cu utilizarea biotehnologiei
moderne.
Scopul lucrrii este de a stabili relaia dintre mecanismul de aciune efectele
terapeutice i mecanismul de aciune efecte adverse la dexketoprofen prin efectuarea un studiu
bibliografic.
Pentru realizarea scopului propus s-au ndeplinit urmtoarele sarcini:
- studierea proprietilor farmacologice ale dexketoprofenului;
- studierea indicaiilor terapeutice, dozelor i modului de administrare ale dexalginului;
- analizarea reaciilor adverse i contraindicaiilor la dexketoprofen.
 PROPRIETI FARMACOLOGICE
Proprieti farmacodinamice
Dexketoprofen trometamol este sarea de trometamin a acidului propionic S-(+)2-(3-
benzoilfenil), un medicament analgezic,antipiretic i antiinflamator, care aparine grupei de
medicamente AINS. Mecanismul de aciune al AINS este legat de reducerea sintezei
prostaglandinelor prin inhibarea ciclooxigenazei. n mod specific, exist o inhibare a
transformrii acidului arahidonic n endoperoxizii ciclici PGG2 i PGH2, din care se formeaz
prostaglandinele PGE1, PGE2, PGF2alfa i PGD2, precum i prostaciclina PGI2 i tromboxanii
(TxA2 i TxB2). Mai mult, inhibarea sintezei prostaglandinelor poate afecta i ali mediatori ai
inflamaiei, cum sunt chininele, producnd o aciune indirect adiional cu aciunea lor direct.
A fost demonstrat att n studii la animale, ct i la om, c dexketoprofen este un inhibitor al
activitii COX-1 i COX-2. Studiile clinice efectuate pe mai multe modele de durere au
demonstrat activitatea analgezic a dexketoprofen trometamol. nceputul activitii analgezice a
fost obinut n unele studii la 30 de minute dup administrare. Efectul analgezic persist 4-6 ore.
Proprieti farmacocinetice
Concentraia plasmatic maxim la administrarea intern a granulelor pentru suspensie
oral se realizeaz n medie peste 0,25-0,30 ore. Timpul de njumtire plasmatic prin
distribuie i eliminare este de 0,35 ore, respectiv 1,65 ore. Deoarece medicamentul se leag n
proporie mare de proteinele plasmatice (99%), volumul aparent de distribuie este de 0,25l/kg.
Calea principal de eliminare a dexketoprofen trometamol este glucuronoconjugarea, urmat de
excreie renal. Dup administrarea de dexketoprofen trometamol numai enantiomerul S-(+) este
observat n urin, demonstrnd c la om nu exist transformare n enantiomerul R(-). n studiile
farmacocinetice cu doze repetate, s-a observat c aria de sub curba concentraiei plasmatice n
funcie de timp dup ultima administrare nu este diferit de cea obinut dup o doz unic, ceea
ce arat c nu apare fenomenul de acumulare a medicamentului. Cnd se administreaz
concomitent cu alimentele, aria de sub curba concentraiei de plasmatice n funcie de timp nu se
modific, totui Cmax scade i absorbia este ncetinit (crete Tmax).

INDICAII TERAPEUTICE
Tratament simptomatic de scurt durat al sindromului algic de intensitate uoar sau
moderat din partea aparatului locomotor; algodismenoree, odontalgii, etc.
 DOZE I MOD DE ADMINISTRARE
Maturi
n dependen de intensitatea durerii, doza recomandat constituie 25mg fiecare 8 ore.
Doza nictemeral maxim constituie 75 mg i nu trebuie depit.
Dexalgin sachet este prevzut pentru terapie de scurt durat i administrarea trebuie
limitat la perioada simptomatic. Administrarea concomitent cu alimentele ntrzie absorbia
medicamentului, astfel nct, n cazul durerilor acute se recomand administrarea cu cel puin 15
min naintea meselor.
Administrarea la virstnici
La pacienii vrstnici se recomand nceperea tratamentului cu doza cea mai mic (50 mg
doza zilnic). Doza poate fi crescut la cea recomandat la pacienii obinuii numai dac exist
o toleran general bun.
Administrarea la pacieni cu disfuncii hepatice
La pacienii cu insuficien hepatic uoar pn la moderat, tratamentul trebuie nceput
cu doze mici (50mg doza maxim zilnic), cu monitorizare atent clinic i biologic. La
pacienii cu disfuncii hepatice grave administrarea preparatului Dexalgin sachet este
contraindicat.
Administrarea la pacienii cu disfuncii renale
La pacienii cu insuficien renal uoar la cea recomandat la pacienii obinuii, doza
iniial trebuie redus pn la 50 mg dexketoprofen. Pacienilor cu disfuncie renal moderat
pn la sever administrarea preparatului Dexalgin sachet este contraindicat.
Administrarea la copii i adolesceni
La copii i adolesceni administrarea preparatului este contraindicat, deoarece studii
privind inofensivitatea i eficacitatea preparatului la copii nu s-ai efectuat. n caz de omitere a
unei doze, administrarea se continuie n conformitate cu prescripia medicului. Este interzis
dublarea dozei de medicament.

REACII ADVERSE
Ca i n cazul altor medicamente, la administrarea preparatului Dexalgin sachet se pot
dezvolt reacii adverse. Acestea sunt manifestate nu la toi pacienii.
Frecvenele se clasific dup cum urmeaz: foarte frecvente (1/10); frecvente ( 1/100 i
< 1/10); mai puin frecvente ( 1/1000 i < 1/100); rare ( 1/10000 i < 1/1000) i foarte rare (<
1/10000), cu frecven necunoscut (care nu poate fi estimat din datele disponibile).
 Tabelul 1. Frecvena reaciilor adverse la dexketoprofen

Aparate, frecvente mai puin rare foarte rare Cu

sisteme i ( 1/100 i frecvente ( ( 1/10000 i (< 1/10000) frecven
organe < 1/10) 1/1000 i < < 1/1000) necunoscut
1/100)

Tulburri Neutropenie,
hematologice trombocitopenie
i limfatice

Tulburri Reacie Edem

ale anafilactic, laringian
sistemului inclusiv oc
imunitar anafilactic

Tulburri Anorexie
metabolice i
de nutriie

Tulburri Anxietate,
psihice insomnie

Tulburri Cefalee, ameeli, Parestezie,

ale somnolen sincop
sistemului
nervos

Tulburri Vedere
oculare nceoat

Tulburri Vertij Tinitus

acustice i
vestibulare

Tulburri Palpitaii Tahicardie

cardiace

Tulburri Hiperemie facial Hipertensiune Hipotensiune

vasculare arterial arterial

Tulburri Bradipnee Bronhospasm,

respiratorii, dispnee
toracice i
mediastinale

Tulburri Grea i/sau Gastrit, Ulcer, ulcer Pancreatit

gastro- durere constipaie, peptic,
intestinale abdominal, xerostomie, hemoragic
diaree, flatulen sau perforat
dispepsie

Tulburri Afectare Afectare Hepatit

hepatobiliare hepatic hepatocelular

Afeciuni Erupie cutanat Urticarie, Sindrom Stivens

cutanate i tranzitorie acnee, Johnson,
ale esutului transpiraie necroliz
subcutanat excesiv epidermic
toxic (sindrom
Lyell), edem
angioneurotic,
edem facial,
reacii de
fotosensibilitate,
prurit

Tulburri Dorsalgii
musculo-
scheletice, i
ale esutului
conjunctiv

Tulburri Insuficien Sindrom nefritic Insuficien

renale i ale renal acut sau nefrotic renal acut
cilor Poliurie
urinare

Tulburri Tulburri
ale menstruale,
aparatului afeciuni ale
genital i prostatei
 snului

Tulburri Fatigabilitate, Edem

generale i la durere, astenie, periferic
nivelul frisoane, stare
locului de general de ru
administrare

Gastro-intestinal: cele mai frecvente reacii adverse observate sunt cele de natur gastro-
intestinal. Poate apare ulcerul peptic, perforat sau hemoragic, uneori letal, n special la vrstnici.
Au mai fost raportate n urma administrrii grea, vrsturi, diaree, flatulen, constipaie,
dispepsie, dureri abdominale, melen, hematemez, stomatit ulceroas, agravarea colitei i bolii
Crohn. Gastrita a fost observat mai puin frecvent. La asocierea cu alte AINS au fost observate
edem, hipertensiune arterial i insuficien cardiac. Similar altor AINS pot s apar
urmtoarele reacii adverse: meningit aseptic care apare, n special la pacienii cu lupus
eritematos sistemic sau boal mixt de esut conjunctiv; reacii hematologice (purpur, anemie
aplastic i hemolitic i, rar, agranulocitoz i hipoplazie medular). Foarte rar, pot apare reacii
buloase, inclusiv sindromul Stevens Johnson i necroliza epidermic toxic. Studiile clinice i
datele epidemiologice sugereaz c utilizarea anumitor AINS (n special n doze mari i n
tratament de lung durat) se poate asocia cu un risc uor crescut de apariie a evenimentelor
trombotice arteriale (de exemplu: infarct miocardic sau accident vascular cerebral).

CONTRAINDICAII
- Pacieni cu hipersensibilitate la dexketoprofen, orice alt antiinflamator nesteroidian
(AINS) sau la oricare dintre excipieni;
- Pacieni la care substane cu aciune similar (de exemplu acid acetilsalicilic sau alte
AINS) precipit crizele de astm bronic, bronhospasmul, rinita acut sau determin
formarea de polipi nazali, urticarie sau edem angioneurotic;
- Pacieni cu ulcer peptic hemoragic activ sau suspectat sau cu antecedente de episoade
recurente de ulcer peptic hemoragic (dou sau mai multe episoade de ulcer
diagnosticat sau hemoragie) sau dispepsie cronic;
- Pacieni cu antecedente de ulcer gastro-intestinal hemoragic sau perforat, determinat
de o terapie anterioar cu AINS;
- Pacieni care au avut hemoragii gastro-intestinale, alte hemoragii active sau boli
hemoragice;
- Pacieni cu boal Crohn sau colit ulcerativ;
 - Pacieni cu antecedente de astm bronic;
- Pacieni cu insuficien cardiac sever;
- Pacieni cu diatez hemoragic sau alte tulburri de coagulare;
- n timpul celui de-al treilea trimestru de sarcin i al alptrii.

SUPRADOZAJ
Simptomatologia ca urmare a supradozajului au produs tulburri gastrointestinal
(vrsturi, anorexie, dureri abdominale) sau neurologice (somnolen, vertij, dezorientare,
cefalee) i disfuncie renal, hipotensie, tulburri respiratorii,cianoz.
n caz de supradozaj accidental sau utilizare n exces, trebuie instituit imediat tratamentul
simptomatic n funcie de starea clinic a pacientului. Se poate administra crbune activat dac s-
a ingerat de ctre un adult sau copil mai mult de 5 mg/kg dexketoprofen, n mai puin de o or.
Dexketoprofen trometamol poate fi ndeprtat prin dializ.
 CONCLUZII
1. Dexalgin este un AINS cu o selectivitate sczut, este un ihibitor att al COX 2 ct i
al COX 1.
2. Cele mai frecvente reacii adverse observate sunt cele de natur gastro-intestinal.
3.