SISTEMUL

NERVOS
SIMPATIC

ADRENERGIC
2 componente:
• nervoasă
– neuronii
– sinapsele la care neurotransmiţătorul este o
catecolamină
• endocrină - medulosuprarenala
– secretă hormoni cu structură catecolaminică
– origine embrionară comună cu SNV simpatic
• Neurotransmiţători:
o noradrenalina (NA)
o adrenalina (A)
o dopamina (D) catecolamine naturale
(CA)

• Denumirea de „catecolamine” - structura lor -

nucleu ortodifenol (pirocatecol) - un substituent
aminat
• noradrenalina (norepinefrina) – mediator :
- in sinapsele simpatice postganglionare
- in unele sinapse din SNC (trunchi cerebral)

• adrenalina (epinefrina) – mediator in unele

sinapse din SNC
• Dopamina – mediator
- in unele sinapse neuroefectoare simpatice
(vase splahnice şi renale)
- sinapse din SNC (sinapse dopaminergice
din sistemul limbic, sistemul extrapiramidal
şi hipotalamus)
 Biosinteza catecolaminelor

• Sintetizate în organism
dintr-un aminoacid
comun – fenilalanina –
• în prezenţa unei
hidroxilaze - în
tirozină
Biosinteza catecolaminelor
 Depozitare
• NA se găseşte în terminaţiile nervoase sub două
forme :

- depozitată în granule sub formă inactivă – legată

de ATP
- în citoplasmă sub formă protejată de inactivarea
enzimatică
Depozitare
• NA - eliberată – exocitoză - depolarizarea
membranei presinaptice – influx de Ca2+

• Recaptarea NA - transport activ - transportor

membranar specific

• 80 % din NA eliberată recaptată

• Reglarea eliberării şi recaptării – prin activarea
autoreceptorilor presinaptici

- α2 - stimulează recaptarea

- β2 - stimulează eliberarea
 Eliberarea mediatorului

Ajunse în fanta sinaptică – căi:

• fixare pe R postsinaptici

• fixare pe R presinaptici

• difuziune în spaţiul extrasinaptic (extracelular)

Metabolizarea catecolaminelor
• recaptare în terminatia presinaptica – parţial
degradat sub acţiunea monoaminooxidazei (MAO)
intracelulare

• degradare în fantă sub influenţa MAO extracelulare

şi COMT (catecol-O-metiltransferază)  acid
vanilmandelic
SISTEMUL NERVOS
SIMPATIC

Receptorii adrenergici
 Receptorii adrenergici

• Familia receptorilor în serpentină - receptori cuplaţi

cu proteina G
• Subtipuri:
– α1A, α1B, α1D
– α2A , α2C
– β1, β2, β3
 Receptorii adrenergici α

Receptorii α1
• localizaţi postsinaptic
• pe membrana celulară a organelor ţintă

Localizare:
• Bronșii
• Pereţii vaselor
• Plachete sanguine
• Insulele Langerhans
 Stimularea R 1
• Periferie
– Contractia muschilor netezi
• Vase – creste TA
• Vezica urinara – favorizeaza urinarea
• Intestin – contractia sfincterelor
• Muschii irisului – midriaza
– Glicogenoliza hepatica
• CNS
– Stimularea starii de veghe, de alerta
– Diminueaza somnolenta si senzatia de oboseala
• Receptorii α2 - sinaptic şi nesinaptic

α2 sinaptici
 post sinaptic:
vase sangvine
muşchi gastrointestinali
glande salivare
pancreas
zona juxtaglomerulară
SNC
α2 sinaptici

 presinaptic

 rol fiziologic de a modula eliberarea NA din

veziculele presinaptice
α2 nesinaptici

la nivelul trombocitelor

determină agregare plachetară
 Stimularea R 2
• Contractia muschilor netezi vasculari
• Relaxarea muschilor netezi intestinali –
reduce eliberarea de Ach – efect presinaptic
• Stimuleaza agregarea plachetara
• Reduce secretia de renina
• Reduce eliberarea de NA – efect presinaptic
• Reduce secretia de insulina
 Stimularea R 2 centrali
• Sedare
• Reducerea tonusului simpatic periferic – scade TA
• Reducerea secretiei glandelor exocrine - glande
salivare
 Receptorii β
• β1 - cord şi ţesutul adipos
• β2 – bronhii, arteriole musculare, uter
• β3 - în ţesutul adipos
Activarea β1

• Creşterea frecvenţei cardiace

• Creşterea forţei de contracţie a miocardului
• Cresterea conducerii AV
• Cresterea excitabilitatii miocardului
• Stimuleaza secretia de renina
Activarea β2

• bronhodilataţie

• relaxarea musculaturii netede a vaselor

• relaxarea uterului
Activarea β3
– Lipoliza in tesutul adipos
 Receptorii dopaminergici (D)

• Central şi periferic – înrudiţi cu cei adrenergici

• 5 subtipuri : D1 – D5

Localizare
• creier
• periferie: musculatura netedă a vaselor din teritoriul
renal
CATECOLAMINELE NATURALE
Adrenalina
(epinefrina)
• Adrenalina inj s.c.

• activarea receptorilor α1, β1, β2

 Efecte cardiace
Stimulare miocardică directă (efect β1) cu:
• Stimularea tuturor proprietatilor cordului – efect
brutal
– Cresterea fortei de contractie
– Creşterea metabolismului
– Creşterea consumului de O2
– Cresterea frecventei cardiace
– Cresterea conducerii AV
 Efecte cardiace
• Doze mari - creşte excitabilitatea miocardului -
aritmii ectopice

• Rar iv - creşterea bruscă a stimulării receptorilor β1

cardiaci - fibrilaţie ventriculară - stop cardiac
 Efecte vasculare
• Vasoconstricţie (efect α) în:

o teritoriul cutanat
o al mucoaselor
o vasele renale

o Reducerea perfuziei
tisulare
 Efecte vasculare
• Vasodilataţie (efect β2) la nivel :
– coronar
– cerebral
– arteriolele musculaturii striate

– Creste fluxul sangvin renal in aceste teritorii

 Efecte asupra TA
• Unul din cele mai potente
vasopresoare
• Cresterea TA sistolice,
mai putin TA diastolica si
medie
• Diferite mecanisme
– Stimularea cordului
– Vasoconstrictie
 Efecte asupra TA
• Doze mici (0.1 g/kg) – scadere de scurta durata a TA
• Doze mai mari – raspuns bifazic
– Sensibilitate mai mare a receptorilor 2 fata de
receptorii 
• Injectare sc – absorbtie scazuta (vasoconstrictie
locala)
 Efecte digestive
• relaxarea musculaturii netede gastrointestinale
• contracția sfincterelor

• Efectele dependente de tonusul preexistent

 Efecte oculare
• în aplicare locală – actiune minima asupra pupilei

– midriază activă
– scăderea presiunii intraoculare crescute
 Efecte genito-urinare
• relaxarea vezicii urinare
• contracţia sfincterului vezical

• retentie urinara

• relaxarea miometrului – efect tocolitic

• pe uterul gravid – reduce contractiile

 Efecte respiratorii
• Relaxarea muschilor netezi la nivelul bronsiilor
• Efect bronhodilatator – astm bronsic
• Inhiba eliberarea mediatorilor proinflamatori din
mastocite
 Efecte nervos - centrale
• Nu traverseaza BHE
• Modificari hemodinamice
– Stimulare, nervozitate
– Anxietate
– Cefalee
 Efecte musculare

• stimulează musculatura striată

• înlătură senzaţia de oboseală

 Efecte metabolice

• Hiperglicemie
• Lipoliza - cresterea
concentratiei AG liberi
• Hipopotesemie
 Reacţii adverse
• Exagerarea efectelor terapeutice
• Relatie directa doza - efect
– palpitaţii, tahicardie
– anxietate
– slăbiciune, neliniste
– cefalee
– tremor
– HTA
– tulburări de ritm grave
– accidente vasculare
– sc – tulburari trofice, necroza tisulara
Indicaţii- posologie
• Sub formă de pulbere puţin solubilă în apă

• Se păstrează
– în fiole de culoare brună
– la frigider
 Indicaţii- posologie
Administrare

• i.v. în bolus sau în perfuzie lentă

• i.m. sau s.c. – absorbtie mai lenta
• pe sonda endotraheală
• aerosoli
 Indicaţii- posologie
Şocul anafilactic
• inj sc, im, iv (excepţional)
• prima linie de tratament
• se pot asocia:
glucocorticoizi
 Indicaţii- posologie
• sc – 0,2 mg
• Im – 0,3-0,5 mg
• i.v. – 0,1-0,5 mg diluată în 10 ml ser fiziologic –
sub strictă supraveghere
• i.v. - există riscul aritmiilor cardiace - în stările
de urgenţă
• Autoinjectoare – Epipen, Anapen
 Indicaţii- posologie
În stopul cardiac

• i.v. 0,5 – 1 mg soluţie 1/10 000

• pe sondă endotraheală
• rar intracardiac
 Indicaţii- posologie
• vasoconstrictor
• împreună cu anestezicele locale
• 1/50 000 – 1/200 000
 Indicaţii- posologie

• Hemostatic

– În hemoragiile digestive superioare

– Administrare cu ajutorul endoscopului direct la

nivelul ulcerului

– Sol 1:10000
 Indicaţii- posologie
Medicaţie simptomatică în urgente:
• Astm bronșic la copil
• bronşite
• bronşiectazie cu emfizem
– Sub formă de aerosoli - inhalaţie

– 0,5 ml din soluţia 0,5 % diluaţi in 2,5 ml

 Indicaţii- posologie
• Doza curentă
• 0,25 – 0,5 mg odată, administrare sc

Preparatul românesc
• Adrenalina+ - fiole 1 mg/ml sau sol pentru uz intern
1 mg/ml
Noradrenalina
(norepinefrina)
• Mediator

SNC

fibrelele postganglionare simpatice

 Efecte

Injectabil i.v.

• aceleaşi efecte ca adrenalina

• acţiunile pe receptorii 1 - mai intense decât pe
receptorii β1
• nu actioneaza pe receptorii β2
 Efecte
• Produce vasoconstrictie in
toate teritoriile
• Mai ales venoconstrictie
• Reduce fluxul sangvin in
tesuturi si organe
• Creste TA – indiferent de doza
• Nu produce bronhodilatatie
 Indicaţii
• Vasoconstrictor pentru cresterea TA
– TA max < 50 mmHg - perfuzie lentă
• Hipotensiune dupa rahianestezie
• Socul septic
– Perfuzie lenta 1-5 g/kg/min
– Reajustarea dozei la 10-20 minute
• Oprirea perfuziei lent
• Oprirea bruscă – HTA
• Numai după refacerea volumului circulator
 Reacţii adverse
• Creşteri TA cu accidente vasculare şi cardiace
– Monitorizarea TA periodic in timpul perfuziei si
ajustarea dozelor
• Anxietate
• Cefalee
• Ischemie locală - gangrenă – administrare
perivenoasă
– Tratament – infiltraţii locale cu sol salină izotonă,
tolazolină
– Administrarea cu ajutorul unor
branule lungi
 Posologie
• Noradrenalina (Noratrinal+) – 2 – 4%o
• Perfuzii i.v.
– doza utilă - 2 – 4 µg (10 – 20 picături/ minut)
în stările hipotensive acute
Dopamina
 Dopamina
• precursorul metabolic al NA
• SNC - rol de neurotransmiţător
– Concentraţia în substantia nigra şi în striat -
scade în boala Parkinson
• extraneuronal in numeroase ţesuturi
– rinichi - în tubii proximali - efecte asupra
resorbţiei de sodiu
 Mecanism de actiune
• îşi exercită acţiunea asupra aparatului
cardiovascular prin:
- eliberarea NA din neuronii adrenergici
- interacţiunea cu α şi β receptorii adrenergici
- interacţiunea cu receptorii specifici dopaminergici
 Efecte
Cardiovasculare - în funcţie de concentraţia soluţiei
administrate
• in doze mici - 2-5 µg/kg/1 minut
– vasodilataţie în teritoriul:
• renal – cu cresterea diurezei
• coronar
• cerebral
– activarea receptorilor dopaminergici D1 şi D2
 Efecte
În doze medii - 5-15 µg/kg/1 minut
• creşte frecvenţa
• creşte forţa de contracţie a inimii

• stimularea receptorilor β1
• eliberarea de noradrenalină
 Efecte
În concentraţii mari -15-20 µg/kg/1 minut
• eliberare de CA - acţiune pe receptorii 
• vasoconstricţie
• creşte rezistenţa periferică
 Indicaţii
• Tratamentul şocului cardiogen datorat:
– unui infarct miocardic
– unei insuficienţe cardiace congestive
• Tratamentul:
– şocului septic
– traumatic
• Avantajul utilizării în şoc - efect inotrop pozitiv +
vasodilataţie renală
• Chirurgie cardiovasculară
• hTA – intervenţie pentru feocromocitom
 Reacţii adverse

• greturi, varsaturi
• dureri anginoase
• tahicardie
• aritmii
• HTA
• hTA – întrerupere lentă
• necroza ischemica la perfuzarea paravenoasa
 Posologie

• Dopamină clorhidrat - fiole 50mg/5ml

• Solutia se prepara extemporaneu
• Perfuzia nu se intrerupe brusc
• NU este eficienta pe cale orala
• Se iniţiază tratamentul cu doze mici - corectarea
diurezei
 Posologie
• doze mai mari - TA poate creşte mult - se
reduce viteza perfuziei
• în timpul administrării - volumul sanghin, funcţia
cardiacă, funcţia renală şi perfuzia organelor
vitale
• monitorizarea TA, ECG, presiune venoasă
centrală, diureză;
• apariţia efectelor adverse - încetinirea sau
oprirea perfuziei
Adrenomimetice vasoconstrictoare
• Acţiune generală
• Acţiune locală

• Efectul vasoconstrictor
– stimularea receptorilor adrenergici α – efecte
directe – fenilefrina, metaraminol
– eliberarea presinaptică a NA – efecte indirecte -
tiramina, amfetamina
– mixte - efedrina, pseudoefedrina
 Adrenomimetice
vasoconstrictoare locale

• Produc vasoconstricţie după aplicare pe mucoase

• Cea mai cunoscută – NAFAZOLINA
 Adrenomimetice
vasoconstrictoare locale
• pentru efectele vasoconstrictoare pe mucoasele
nazală şi oculară
• local – picături, spray
• preparatele nazale
– rinita alergică,
– rinita vasomotorie
– rinita acută - afecţiunile căilor respiratorii
superioare
• efect decongestant
• in oftalmologie - conjunctivite acute, mai ales în cele
alergice
 Reactii adverse
•  7 zile – rinita atrofica
• repetat - tahifilaxie - si DEPENDENTA!!!

• În doze mari – efecte adverse generale:

– HTA
– cefalee
– insomnie
• Contraindicaţii - copii sub 7 ani
 Nafazolina- Rinofug+
• derivat sintetic
• predominant indirect
• exclusiv local – sol 1‰
• decongestiv al mucoasei:
– nazale
– gingivale
– conjunctivale
 Nafazolina
• PROCULIN+ colir
• În conjunctivite
– 1-3 picături de 2-3 ori/zi
– maxim 7 zile
 Oximetazolina
Xilometazolina (Olynth®)
• Nu produc toleranţă
• Reacţiile adverse – mai puţin severe
• Se pot indica şi la copiii mici şi sugari
 Adrenomimeticele
vasoconstrictoare generale
• în tratamentul hipotensiunii ortostatice esenţiale,
• în hipotensiunea arterială perioperatorie
• în supradozarea cu antihipertensive.

• dupa corectarea hipovolemiei - de fluide şi sânge

 Fenilefrina

• efecte vasoconstrictoare puternice cu activare

minimă a cordului
• în hipotensiunea arterială după anestezia
rahidiană
• topic - decongestant nazal şi midriatic în
oftalmologie
 Efedrina
• alcaloid utilizat din antichitate în medicina
tradiţională chineză
• creşte TA, stimulează cordul, relaxează musculatura
bronşică
• efecte de stimulare nervoasă
• Indicatii
– efectele presoare în anestezia rahidiană
– sindromul Adams – Stocks
– narcolepsie
– oral, sdministrare locală - decongestant nazal
 Pseudoefedrina
• Stereoisomer al efedrinei
• Proprietăţi farmacologiece şi utilizări similare
efedrinei
• Fara prescriptie – forme farmaceutice lichide, solide
– decongestionant nazal
• Risc de reactii adverse – TA, stimulare SNC – mai
reduse
 Amine simpatomimetice
cu acţiune centrală
• Liposolubilitate pronunţată
• Amfetamina - prototipul medicamentelor stimulante
centrale
• SNC - efect dependent de doza
– doze mici - creşte motilitatea, stimulează ideaţia,
creşte performanţele motorii şi intelectuale
– efect anorexigen
– doze mai mari - nelinişte, iritabilitate, insomnie, tremor
– dozele exagerate - reacţii psihotice întru totul similare
celor observate în schizofrenie
 Amine simpatomimetice cu
acţiune centrală
• Periferic - efecte adverse
– tahicardie, aritmii cardiace,
– hipertensiune arterială.
– utilizarea de lungă durată - apariţia toleranţei şi
dependenţei
• Amfetamina - substanţă de abuz, prescrisă în regim
special
• Substanţă de dopaj în sport.
 Amine simpatomimetice cu
acţiune centrală
Indicaţii terapeutice
• extrem de limitate
• amfetamina - în narcolepsie, în sindromul de deficit
de atenţie şi hipermotilitate
• in trecut - obezitate şi enurezis nocturn,
• analogii amfetaminei - metamfetamina, fentermina,
amfepramona şi metilfenidat.
 Metilfenidat
• în tratamentul sindromului
de deficit de atenţie şi
hipermotilitate la
• diminuă explorarea haotică
locomotorie şi ameliorează
funcţiile cognitive.

• derivat al amfetaminei,
MDMA („ecstasy”) -
substanţă de abuz -
pronunţat efect euforic.
2 adrenomometicele
 Clonidina
• CatapresanR, CatapresR, HaemitonR
• derivat imidazolic
 Efecte
stimulează receptorii alfa2-adrenergici centrali
 diminuarea tonusului simpatic periferic – nivelul
plasmatic al NA scade cu peste 80
 scădere moderată a TA
 scade fluxul sanguin cerebral
 calmarea anxietăţii
• stimulează receptorii
alfa2-adrenergici periferici
• efect util în profilaxia migrenei
 Indicaţii
• HTA - obligatoriu cu un diuretic şi/sau cu un
vasodilatator direct – hidralazina
• Profilaxia migrenei - migrena de cauze dietetice
• Stări de anxietate - stările de panică
• Sindromul de abstinenţă la alcoolici, nicotina,
opioide
• Diaree cronica – pacienti diabetici cu neuropatie
• Menopauza – administrare transdermica pentru
reducerea bufeurilor si flushingului
 Efecte adverse
• sedare
• uscăciunea gurii - inhibă secreţia salivară prin
acţiune centrală
• tulburări ischemice de tip sdr Raynaud – la
începutul tratamentului
• oprirea bruscă - creştere rapidă a TA - criză
hipertensivă
• reluarea administrării - în perfuzie fentolamină -
blocant alfa-adrenergic
• dermatita de contact
β adrenomimeticele
 Clasificare
 Neselective – acţionează şi pe β1 şi pe β2 -
Isoproterenol, epinefrina
 Selective - numai pe β1 - dobutamina
 Selective – numai pe β2
 Dobutamina

• Agonist 1
• Efecte farmacologice
– Cresterea contractilitatii
– Cresterea frecventei cardiace
– Nu modifica rezistenta periferica
 Dobutamina

Indicatii
• Decompensare cardiaca – tratament de scurta durata
– Chirurgia cardiaca,
– Insuficienta cardiaca congestiva,
– Dupa IMA.
Administrare
– T1/2 = 2 minutes
– Efect rapid – piv - 2.5 and 10 g/kg/min
 Dobutamina
• Efecte adverse
– Creste TA si FC – reducerea ratei de perfuzie
– Aritmii ventriculare
– Cresterea zonei de infarct
– Toleranta - zile
• Contraindicatii
– HTA
– Fia
β adrenomimetice selective
 Efecte
• acţionează doar pe receptorii β2
• la doze uzuale nu au efecte adverse
cardiovasculare
• produc bronhodilataţie rapidă
• înlătură criza de astm bronşic
• au efecte tocolitice – înlătură contracţiile uterului
gravid
 Clasificare
Dupa durata de actiune:
– Durata scurta, efect imediat – salbutamol,
terbutalina, fenoterol
– Durata lunga de actiune – salmeterol,
formoterol
– Durata foarte lunga de actiune - carmoterol,
indacaterol
 Indicaţii
• prima linie în tratamentul astmului bronşic
– Criza de astm bronsic – compusii cu efect
imediat de durata scurta
– Tratamentul de fond – compusii cu durata lunga
de actiune, numai in asociere cu GC inhalatori
• bronşitele cronice obstructive, BPOC
• iminenţa de naştere prematură
 Administrare
• inhalator - nebulizări
- aerosoli presurizaţi dozaţi
– efect rapid
– 10%-30% - inhalare, restul - inghitita
– efectul – local, rapid
• oral – efect intarziat
• s.c., i.v. – în crizele severe de astm
 Reacţii adverse
• Reduse prin administrarea inhalatorie
– tahicardie, palpitaţii
– aritmii - la doze mari
– tremor
– cefalee
– anxietate
– hipopotasemie tranzitorie
 SALBUTAMOLUL - VentolinR
• Albuterol
• Cel mai utilizat
• Oral - astmul cu dispnee continuă
• Inhalator – in criza de astm
• Doza - 4-8 mg de 2-4 ori/zi oral
• Inhalator - 2 pufuri la 3-5 minute interval
- max 8 pufuri/zi
 TERBUTALINA - BricanylR
• Oral - crize frecvente; dispnee continuă
• Inj sc – tratamentul de urgenţă
• Inhalator – in tratamentul crizei de astm bronsic
 FENOTEROLUL - BerotecR
• Inhalator
• In asociere cu M colinolitice – preparate compuse
(Berodual)
• Indicat - profilaxia crizelor
- în exacerbare
• Oral – iminenta de nastere prematura
 SALMETEROL (Serevent®)
• acţiune de lungă durată
• debut al efectului – lent
• nu se administrează în criza de astm bronşic
• tratamentul astmului moderat si sever persistent
• numai in asociere cu GC inhalatori
• doza: 2 pufuri de 2 ori/zi
 FORMOTEROL
• Debutul efectului – in cateva
minute, durata 12 ore
• Afinitate mare pentru
receptorii 2
• astm, BPOC
• In combinatie cu
glucocorticoizi inhalatori
• Symbicort –
Budesonid+Formoterol
– 2x1 puff/zi
 INDACATEROL
• Compus cu durata lunga de actiune
• Administrare unica/zi
• Astm si BPOC
• Risc redus de tahifilaxie dupa administrare
continua

• Carmoterol, vilanterol
Simpatolitice = adrenolitice
 Alfa adrenolitice
• blocheaza receptorii adrenergici 
• Efecte farmacologice:
– scad TA
– produc hTA ortostatica
– tahicardie
• Alte efecte:
– mioza
– congestie nazala – nas infundat
 Clasificare
• 2 grupe:
– selective - blocheaza receptorii 1
• Prazosin, terazosin, tamsulosin
– neselective - blocheaza receptorii 1 si 2
• Fenoxibenzamina, fentolamina

• Alte medicamente cu efect secundar  adrenolitic

– Psihotrope
– Unele beta adrenolitice – labetalol, carvedilol
– Ketanserina - antiserotoninic
Alfa adrenolitice
1 selective
 Prazosinul - Minipress®
• α1 blocant selectiv
Efecte
– vasodilataţie arterială şi arteriolară
– scade TA
– tahicardie reflexa
– efect favorabil asupra metabolismului lipidic –
cresc HDL si scad LDL colesterolul
Indicaţii
– HTA
– Boli vasculospastice – sindrom Raynaud
 Reactii adverse
• hTA ortostatica
– fenomenul primei doze - sincopa dupa prima
administrare
– 30-90 minute dupa administrare sau la cresterea
rapida a dozelor
• cefalee
• ameteli
• congestia nazala
 Posologie
• se incepe cu 0.5 mg seara, in pozitie culcata

• doza se creste progresiv cu 1 mg la cateva zile

pana la doza eficace de 20 mg/zi
 Alte 1 adrenolitice
• Doxazosin – Cardura
• Terazosin

• actiune de lunga durata – 1administrare/zi

• Indicatii: adenom de prostata + HTA
• Efecte adverse: hTA ortostatica
 Alte 1 adrenolitice
Tamsulosin – Omnic

• Indicatii: adenom de prostata

• Administrare – 0.4-0.8 mg/zi
Blocante β adrenergice
β - adrenoliticele
Principalele efecte terapeutice
• antihipertensiv
• antianginos
• antiaritmic

• Prototipul - propranololul
 Efecte cardiovasculare
• Scad:
frecventa cardiaca – bradicardie
forta de contractie a miocardului
debitul cardiac (DC)
consumul de O2 al miocardului
excitabilitatea miocardului – utilizate in aritmii
TA crescuta – in utilizare cronica
 Efecte
• aparat respirator
– bronhoconstrictie
– in special - bolnavii cu astm bronsic
• ochi
– scad presiunea intraoculara
– mai ales la cei cu glaucom
 Efecte
• Metabolice
– La diabetici – risc de hipoglicemie
– Scad HDL si cresc LDL colesterolul si Tgl –
mai ales BB neselcetive
• Efecte anxiolitice
– inlatura anxietatea – mai ales manifestarile
vegetative ale emotiilor
Efecte
 Efecte adverse
• declansarea IC
• bradicardie si blocuri atrioventriculare
• senzatie de extremitati reci
• tulburari de somn
• declansarea crizei de astm
• tulburari de somn, cosmaruri
• depresie – tratament cronic
• tulburari de dinamica sexuala
 Efecte adverse
• Intreruperea brusca:
– aritmii
– IMA
– chiar moarte subita
• Scaderea progresiva a dozelor – intreruperea
tratamentului cronic in 10-14 zile
• Evitarea eforturilor fizice in aceasta perioada
 Indicatii
• HTA – mai ales tineri
• Cardiopatia ischemica
– angina pectorala cronica stabila
– IMA
• scad mortalitatea post infarct
• previn aparitia unui nou infarct
• Reduce mortalitatea cu 25%
• Aritmiii ventriculare si supraventriculare – mai ales cele
prin exces de catecolamine
 Indicatii
• IC usoara, medie
– cresc supravietuirea, beneficii dupa saptamani
– luni de tratament
– Metoprolol, Bisoprolol, Carvedilol, Nebivolol
• Hipertiroidism
• Glaucom
– aplicatii locale – colir sau sistemic
• Migrena – pentru prevenirea crizelor
• Prolaps de valva mitrala
• Anevrism disecant de aorta
 Indicatii

• Atac de panica + controlul emotiilor

• Tremorul esential
• Prevenirea rupturii varicelor esofagiene la
bolnavii cu hipertensiune portala
• Sindromul de abstinenta la alcoolici
 Contraindicatii
• Astmul bronsic, BPCO
• Bloc atrioventricular
• Bradicardie - < 60 batai/min
• IC decompensata
• Diabetici – risc de reactii hipoglicemice
• Administrare de adrenalina si simpatomimetice
directe – risc de accidente hipertensive
• Boli vasculare periferice
• Nu se intrerupe brusc tratamentul cronic
Beta adrenolitice

Reprezentanti
Beta adrenolitice neselective
 Propranololul
• prototipul medicamentelor beta blocante
• blochează în măsură egală receptorii beta1 şi
beta2
• substanţă foarte liposolubilă
• absorbit aproape complet după administrarea
orală
• biodisponibilitatea - redusă (25%) datorită
metabolizării extensive la prima trecere prin ficat
 Propranololul
• Variaţii interindividuale mari ale metabolizării
hepatice la primul pasaj
• Variabilitate mare a:
– concentraţiilor plasmatice realizate
– eficacităţii medicamentului
• Creşterea dozei de propranolol:
– scăderea proporţiei de medicament
metabolizată la prima trecere prin ficat
– creşterea biodisponibilităţii
 PROPRANOLOL®
• cpr. 10 mg şi 40 mg, f. 5 mg/5 ml
• Doza în HTA:
– 10 - 40 mg de 2-3 ori/zi iniţial
– se creşte doza până la obţinerea răspunsului
terapeutic dorit (după 1-2 săptămâni)
– Nu se depăşesc 320 mg/zi
 PROPRANOLOL®
• i.v.
• la pacienţii cu aritmii grave
• sub control clinic şi elecrocardiografic - 1-3 mg
foarte lent (1 mg/minut)
• dacă frecvenţa cardiacă scade sub 45
bătăi/minut se administrează atropină 0,5 mg
 Carvedilolul (Dilatrend®, Careg®)
• cpr. 12,5 mg. şi 25 mg
• beta adrenolitic neselectiv
• acţiune α1-blocantă
• proprietăţi antioxidante - rol benefic în
insuficienţa cardiacă
• HTA - 12,5 mg/zi în două prize
• dacă nu se obţine răspunsul terapeutic scontat -
25 mg/zi, în 2 prize
 Sotalolul (Darob®, Sotalex®)
• cpr. 80 şi 160 mg
• beta adrenolitic neselectiv pur
• acţiune de blocant al canalelor de K+ - intârzie
repolarizarea ventriculară
• se foloseşte şi ca antiaritmic
• HTA - 160 mg/zi, apoi se creşte până la maxim
600 mg/zi în 1-2 prize
Beta adrenoliticele selective
 Atenololul (Atenolol+, Tenormin®,
Vascoten®, Atenil®, Blocotenol®)

• cpr. 50 mg şi 100 mg
• beta1 adrenolitic „pur”
• se administrează în doză de 50-100 mg/zi în doză
unică dimineaţa
• T1/2 – lung
• reactii adverse SNC – mai reduse (hidrosolubil)
 Metoprololul (Betaloc®, Betaloc-
zok®, Bloxan®, Egiloc®, Metoprolol)
• cpr. 50 mg, 100 mg şi 200 mg
• beta blocant selectiv pe receptorii beta1
• scade mortalitatea în IMA
• reduce riscul de recidivă a infarctului
• creşte supravieţuirea în insuficienţa cardiacă
• în HTA - 50-300 mg/zi în 1-2 prize
• după mese - biodisponibilitatea creşte prin
administrare cu alimente
 Esmolol
• Beta blocant selectiv
• Efect rapid, durata scurta – T1/2=8 minute
• Administrare iv in urgente
– Tahicardie ventriculara
– HTA severa
• Doze de incarcare, urmata de perfuzie de
intretinere
 Bisoprolol

• Agonist beta1 cu selectivitate mare

• Indicatii
– HTA
– IC – in asociere cu IECA si diuretice
– Aritmii cardiace
– Cardiopatie ischemica
• Bine tolerat
• Absorbtie buna dupa administrare orala, T1/2
prelungit
• 5-10 mg/zi
 Carvedilol

• B1 antagonist, cu efect alfa1 blocant

• Proprietati antioxidante, cardioprotectoare
• HTA, insuficienta cardiaca congestiva, IC post IMA
• Absorbtie rapida dupa administare orala,
metabolizare hepatica
• Interactiuni medicamentoase – cimetidina, chinidina,
fluoxetina
Nebivolol

• Efect vasodilatator prin eliberare de NO

• Proprietati antioxidante
• HTA, insuficienta cardiaca congestiva
• Compus lipofilic, metabolizare hepatica
• 5-10 mg/zi
Simpatolitice indirecte
Neurosimpatolitice
• scăderea
• blocarea tonusului simpatic

• Nu blochează receptorii adrenergici

• Nu împiedică acţiunile NA pe receptorii

adrenergici
Alfa-metildopa - Aldomet®, Dopegyt®

• traversează bariera hemato - encefalică

• pătrunde în creier - se transformă în
α-metildopamină şi apoi în α-metilnoradrenalină
 Alfa-metildopa
• stimulează receptorii α adrenergici centrali 
scăderea activităţii simpatice şi a TA
• indicat în
– HTA moderată sau severă în asociaţie cu diuretic
– în HTA cu insuficienţă renală
– In HTA de sarcina
• efecte adverse
– sedare
– reactii imune – anemie hemolitica
– toxicitate hepatica
 Rezerpina - Hiposerpil+, Raunervil®
• alcaloid conţinut în plante - genul Rauwolfia
serpentina
• împiedică recaptarea NA - în granulele de depozit
• utilizare limitata – in prezent doar experimental
 Reactii adverse
• Potential ulcerigen
• Depresie marcata – tentativa de suicid
• Congestie nazala
• Sedare
• Disfunctii sexuale