RECAPITULARE

Metamizol – substanta activa din Algocalmin.

Actiunea medicamentelor asupra receptorilor este de 2 feluri:
1. stimuleaza receptorii specifici lor si apar efectele substantelor biogene (aceste
medicamente mimeaza substantele biogene).
Exemple:
- medicamentele simpatomimetice mimeaza actiunea SNVS (actiunea
neurotransmitatorilor specifici lui – NA, A).
- medicamentele parasimpatomimeticele mimeaza actiunea SNVPS (ACH).

2. blocheazareceptorii specifici, deci substantele biogene nu se mai pot lega de acesti

receptori si deci efectele nu mai apar sau pot aparea efecte opuse.
Exemple:
- simpatolitice (antagonice) – blocheaza receptorii specifici SNVS (cei adrenergici –
deci NA si A nu mai au efecte).
- parasimpatolitice – blocheaza receptorii specifici SNVPS (blocheaza receptorii
colinergici – muscarinici si nicotinici) si deci neurotransmitatorul ACH nu-si mai
exercita efectul.

SNVS este in antiteza cu SNVPS. Au actiuni opuse in organism.

SISTEMUL NERVOS VEGETATIV
A. PARASIMPATIC
Neurotransmitator
- acetilcolina (ACH) – invers decat la simpatic – scade TA prin vasodilatatie,
deprimare cardiaca, bronhoconstrictie. Stimuleaza receptorii.
Receptori colinergici – muscarinici si nicotinici.
Parasimpatomimeticele – imita efectul ACH.
PSliticele – blocheaza efectul neurotransmitatorilor, deci blocheaza ACH.
B. SIMPATIC
Neurotransmitatori
- noradrenalina (NA)
- adrenalina (A) – stimuleaza functiile cordului, vasoconstrictie (creste TA),
bronhodilatator – se foloseste in soc anafilactic si soc cardio-respirator
Receptorii adrenergici – alfa 1, alfa 2, beta 1, beta 2, beta 3
- Simpatolitice – blocheaza efectele NA, A
- Smimetice – imita efectele substantelor biogene (NA, A)
Smimeticele actioneaza la fel ca PSlitice.
Slitice actioneaza la fel cu PSmimetice.
MEDICATIA APARATELOR SI SISTEMELOR
1. MEDICATIA COLINERGICA/MEDICATIA SNVPS
Clase de medicamente:

- PSmimetice,
- PSlitice,
- substante cu actiune ganglionara
- curarizante (adjuvante in anestezia generala – relaxeaza muschiul striat sau il blocheaza
in contractie)

A. PSMIMETICELE
Mimeaza actiunea SNVPS prin stimularea receptorilor colinergici (muscarinici si
nicotinici).

Localizarea receptorilor:

muscarinici

- glande exocrine(glandele salivare, pancreas, glandele mamare, secretiile de la nivelul

tubului digestiv),
- miocard (scad toate functiile inimii, scade TA),
- musculatura neteda viscerala(de aceea luam antispastice), cu exceptia sfincterelor. Apar
spasme musculare, vasoconstrictie, bronhoconstrictie.
- muschiul neted circular al irisului (contractie cu micsoreaza diametrul pupilar = mioza,
scaderea tensiunii intra-oculare - TIO)
- SNC

nicotinici

- ganglionii vegetativi
- musculatura striata(contractie – tremor, fasciculatii).

Efecte:

Stimuleaza receptorii si rezulta contractie, cu exceptia deprimarii cardiace.

- stimuleaza secretia glandelor exocrine
- deprimant cardiac – rezulta scaderea TA
- stimuleaza contractia musculaturii netede (viscerale) – in special a tubului digestiv.
Rezulta defecatia – cu relaxarea sfincterelor (se relaxeaza pt ca nu sunt receptori acolo).
- stimuleaza contractia muschiului circular al irisului (mioza) – se micsoreaza diametrul
pupilar, scade presiunea intraoculara.
- stimuleaza SNC (psihotropele deprima SNC) – stimularea produce greata, varsaturi,
convulsii epileptiforme.
Indicatiiterapeutice:
- xerostomie (gura uscata – hiposecretie salivara). Prin PSmimetice se provoaca
hipersecretie salivara = sialoree
- HTA (PSmimetice scad TA)
- constipatie cronica (PSmimetice provoaca spasme, contractii)
- ileus paralitic (musculatura nu se contracta, e paralizata)
- glaucom (care produce presiune/tensiune intraoculara = TIO crescuta). (PSmimetice scad
TIO)
Exemple de medicamente PSmimetice:
- Carbacolina (are radical carboxil in loc de acetil) – antiglaucomatos
- Pilocarpina– antiglaucomatos (se foloseste f rar). Este antidot in intoxicatia cu PSlitice.
- Neostigmina/Miostinul (?) – inhiba enzima ce distruge ACH. Este antidot in intoxicatia
cu curarizante antidepolarizante.Curarizantele antidepolarizante sunt medicamente
care relaxeaza musculatura striata (miorelaxante) si sunt folosite ca adjuvant in anestezia
generala
- Rivastigmina. Donepezil.PSmimetice utilizate in boala Alzheimer (in Alzheimer avem o
dereglare: multa dopamina, prea putina ACH. PSmimeticele cresc secretia de ACH).
- Compusi organo-fosforici
Sunt medicamente care inhiba ireversibil enzima care distruge/metabolizeaza ACH. In
intoxicatia acuta apare criza colinergica, caracterizata prin:
colaps tensional (deprimare cardiaca)
hipersecretie gastrica
transpiratii profuze
defecatie masiva
convulsii
bronhospasm
fasciculatii musculare
mioza

Moartea survine prin paralizie respiratorie.

Tratamentul intoxicatiei acute cu compusi organo-fosforici

Se face cu antidot specific – Obidoxim.

Atropina (PS litic)
Anticonvulsivant OBLIGATORIU. (Diazepam – are si componenta miorelaxanta,
desi e anxiolitic).
 B. PS LITICE

Medicamente care blocheaza receptorii colinergici (receptorii parasimpaticului) si astfel

efectele ACH nu se mai produc.
In plus, pot aparea efecte opuse celor ale ACH.

Efecte:

Blocheaza receptorii colinergici si produc relaxare, cu exceptia miocardului (aici cresc

toate functiile).

- hiposecretia glandelor exocrine (xerostomia – gura uscata)

- miocard - HTA
- relaxareamusculaturii netede viscerale (vasodilatator, bronhodilatator, efect antispastic –
NoSpa). Hiposecretie gastrica (bune in ulcer, gastrita). Hiposecretie bronsica
(bronhodilatatie cu hiposecretie – BPOC, astm bronsic) - Tiotropium
- relaxeaza muschiul neted circular al irisului – midriaza (examinarea fundului de ochi),
cresterea tensiunii intraoculare
- deprimareaSNC, cu aparitia efectului de sedare (somn profund in care nu raspunzi la
stimuli si nu apar vise). – Dormicum

Exemple de medicamente PSlitice

- Atropina(atropa belladonna – matraguna) – examen fund de ochi, sub forma de colir. Sub
forma injectabila pentru urgente hipotensive. Contraindicatie absoluta: glaucom (PSlitice
cresc TIO).
- Scopolaminaare aceleasi actiuni ca atropina, e mai toxica decat atropina. In plus, efect de
sedare.
- Scobutil/ butilscopolamina. Efecte benefice: antispastic si antisecretor gastric (dureri
abdominale, tratarea simptomelor de arsura gastrica). Fara efectul de sedare de la
scopolamina.
- Tiotropium. Efecte: bronhodilatatie si hiposecretie bronsica. In criza de astm bronsic, in
BPOC.
- Drotaverina/NoSpa. Antispastic. Pe musculatura neteda de la nivelul tubului digestiv si
organele viscerale.

C. MEDICAMENTE CU ACTIUNE GANGLIONARA

 Actioneaza pe ganglionii vegetativi.
Nicotina
- substanta naturala, toxica.
- actiune bi-fazica: initial stimuleaza receptorii colinergici si ulterior ii blocheaza.
- prezinta dependenta fizica si intoxicatie cronica, numita tabagism. Dependenta fizica se
manifesta print-un fel de sindrom de sevraj.

faza I:

greata
creste peristaltismul intestinal
cresc secretiile exocrine
hTA.

faza II

blocarea receptorilor colinergici

cresterea concentratiei de catecolamine (A si NA), rezultand:
agitatie
fasciculatii musculare
HTA
ulterior convulsii (din catecolamine).
Tratamentul intoxicatiei cronice:

- terapie de substitutie (plasturi, guma de mestecat, spray bucal)

- psihoterapie
- administrarea de antidepresive – este program national.
Bupropion (doar originalul, nu Generic)
Vareniclina.
 D. CURARIZANTELE

Sunt adjuvante in anestezia generala, pentru ca fie relaxeaza, fie blocheaza in contractie /
paralizeaza musculatura striata.
Exemple:
- Atracurium (antidot: Neostigmina)
- Suxamentoniu
2. MEDICATIA ADRENERGICA/MEDICATIA SNVS
Neurotransmitatorii specifici:A, NA - stimuleaza receptorii adrenergici.In functie de
localizarea acestor receptori, A si NA indeplinesc diferite roluri.

Efectele fiziologice:

Alfa 1
Localizare:

- musculatura neteda din endoteliul vascular. Prin stimulare (A) apare contractie la nivelul
endoteliului vascular, rezulta vasoconstrictie. Rezulta creste TA.
- muschiul neted radiar al irisului, stimuleaza receptorii de aici. Prin stimularea receptorilor
apare contractie. Rezulta midriaza. Rezulta TIO (tensiunea intra-oculara) creste.
- sfinctere (in special cele digestive). Prin stimularea receptorilor rezulta contractie.

Alfa 2
Localizare:
- doarpresinaptic, la nivelul SNC. Prin stimulare rezulta scaderea secretiei de catecolamine
(adica A si NA). Adrenalina isi scade singura secretia, ducandu-se pe receptorii alfa 2.

Beta 1
Localizare:
- cord. Stimuleaza receptorii. Rezulta cresterea functiilor inimii. Rezulta creste TA.
 Beta 2
Localizare: in musculatura neteda viscerala. Prin stimulare se obtine relaxare.
- stimularea receptorilor din muschii netezi de la nivelul bronhiilor – determina relaxare.
Bronhodilatatie. Medicament: Ventolin (spray) – salbutamol.
- musculatura neteda intestinala, stimulare. Rezulta relaxare. Rezulta constipatie.
- musculatura neteda a vezicii urinare, stimulare. Rezulta relaxare. Retentie urinara.
- muschiul neted al uterului, stimulare. Rezulta relaxare. Efectul tocolitic = relaxare a
uterului gravid. Deci poate incetini travaliul. Deci nu se administreaza Parasinus inainte
de nastere, in ultimul trimestru.

Beta 3
Localizare: tesutul adipos. Prin stimulare rezulta lipoliza. Creste acizii grasi din sange
(trigliceride, HDL, LDL).

a. Medicamente Smimetice:

- Adrenalina
Se gaseste ca solutie injectabila in fiole de culoare bruna. Concentratia e de 1 mg/ml.
adica 1 la mie. Pt injectarea de 0,1 ml adrenalina se face amestec 9 ml de ser fiziologic +
1 ml adrenalina, deci se dilueaza si se extrage 1 ml din dilutie. Solutia de adrenalina 1 ml
e instabila sub actiunea luminii si oxigenului (se transforma in adrenocrom - hemostatic).
Indicatii terapeutice
Stop cardiac
Adm IV. Pana la 8 mg odata. Rezulta 8 ml, 8 fiole. Se repeta daca pacientul nu-si
revine.
Soc anafilactic
Adm SC. Sunt pen-uri. Daca nu, dilutie.
Cu anestezice locale
Local, in asociere cu anestezice locale (stomatologie), pentru a prelungi efectul
anestezicelor locale (prin vasoconstrictie).
- Noradrenalina

Vasoconstrictor f puternic. Se administreaza exclusiv in perfuzie, pe injectomat, se

calculeaza doza pe minut. Branula sa fie IV, pt ca administrarea para-venoasa (in afara
 vasului) determina necroza pe tesut, tot din cauza vasoconstrictiei. Tesutul nu-si mai
revine, nu mai poate fi irigat.

- Efedrina

(Parasinus, Nurofen, Theraflu etc au pseudoefedrina. Face vasoconstrictie si

decongestioneaza mucoasa nazala.)

Efedrina – sub forma de solutie injectabila. Se foloseste in urgente hipotensive. Are

actiune terapeutica asemanatoare A, dar mai blanda (efecte mai slabe) si de durata mai
lunga (A are durata scurta).

Se foloseste in enurezis nocturn.

- Nafazolina

Sub forma de:

- picaturi nazale (Bixtonim). Vasoconstrictie locala. Efecte adverse: atrofie a mucoasei

nazale, apnee la copiii sub 3 ani in special.
- colir = picaturi de ochi. Colirul se numeste Proculin. Tot pt vasoconstrictie, dar se da in
conjuctivite fara cauze virale sau bacteriene, ci doar alergica.
- Xilometazolina

Olynth. Decongestionant nazal, spray. Nu are efectele adverse ale nafazolinei.

- Tetrazolina

Visine. In conjunctivite. Vase rosii in ochi – dilatate. Face vasocontrictie, deci se curata
ochiul.
- Dopamina
Hormon, dar si medicament.
la doza mica: stimularea functiilor inimii si vasodilatatie, in special la nivel renal (acolo
sunt si receptori dopaminergici) deci creste diureza, deci scade TA.

in doze mari stimuleaza functiile inimii si determina vasoconstrictie, deci creste TA (se
da in insuficienta cardiaca, dar daca insuficienta cardiaca e asociata cu cardiopatie
ischemica trebuie data

- Dobutamina (se duce doar pe cord, nu mai face vasoconstrictie, creste TA natural).

- Bronhodilatatoare:
 Ventolin (Salbutamol)– efect de scurta durata. In tratamentul crizelor de astm bronsic.
Necesita administrare de mai multe ori pe zi.

Salmeterol (Serevent)– actiune mai lunga (se poate administra o singura data pe zi).

b. MedicamenteSlitice
Blocheaza receptorii adrenergici, deci:
- scad functiile inimii, scad TA.
- vasodilatatie, scad TA.
- pe iris – mioza, scade TIO, folosite in glaucom.
- relaxeaza sfincterele
- contractie pe musculatura neteda viscerala. Deci au efect laxativ, cresc diureza
(mecanism complementar pt scaderea TA), bronhoconstrictor, contractie uterina (efect
ocitocic – declanseaza travaliul)
- deprima SNC, efect anxiolitic. In atacuri de panica. Scad pulsul.
Exemple:
Clasa vasodilatatoare

- dau hTA ortostatica, deci ameteli si caderi chiar mortale, de aceea se administreaza de
obicei seara, iar dimineata pacientul trebuie sa stea la marginea patului, sa nu se ridice
brusc.
- Indicatii terapeutice: hipertrofie benigna de prostata

- Prazosin

- Tamsulosin
Clasa alcaloizi din ergot
(din cornul secarei – o ciuperca ce ataca secara)
- in doza mica au efect vasoconstrictor.

Cofedol: tratamentul migrenei (care face vasodilatatie) – asociat cu alte substante

(analgezice).
[Si cafeaua face vasoconstrictie.]

Distonocalm: efect anxiolitic.

- in doza mare au efect vasodilatator (in special la nivel cerebral).

Se administreaza: post AVC ischemic (nu hemoragic)

ateroscleroza cerebrala
tulburari de memorie si atentie
Clasa betablocante
(blocheaza receptorii beta)
- neselective

determina scaderea TA si bronhoconstrictie.

contraindicata administrarea in astm bronsic, BPOC.

Propranolol (sistemic, antiHTA)

Timolol (local, sub forma de colir, in glaucom).
- selective

determina scaderea TA si au si efect anxiolitic. La doza mare isi pierd selectivitatea.

Metoprolol (in Betaloc)
Bisoprolol