Influenţarea farmacologică a afecţiunilor

sistemului endocrin

1. Influenţarea farmacologică a hormonilor hipotalamici şi

hipofizari
2. Hormonii glandei corticosuprarenale. Analogi şi
antagonişti ai glucocorticoizilor
3. Influenţarea farmacologică a hormonilor tiroidieni
4. Influenţarea farmacologică a homeostaziei fosfocalcice
5. Hormonii pancreatici şi antidiabeticele orale
6. Hormonii sexuali. Analogi şi antagonişti ai hormonilor sexuali
7. Contracepţia hormonală

Coordonator de activitate didactică, Prof. Dr. Cătălina Elena Lupuşoru

 1. Influenţarea farmacologică a hormonilor
hipotalamici şi hipofizari
 1.1. Hormonii hipotalamici:
1.1.1. hormonul eliberator al hormonului de creştere (GH-RH);
1.1.2. hormonul de inhibare a eliberării hormonului de creştere
(Somatostatin);
1.1.3. hormonul eliberator al tirotropinei (TRH);
1.1.4. hormonul eliberator al corticotropinei (CRH);
1.1.5. hormonii eliberatori ai gonadotropinelor (Gn-RH, LH-RH);
1.1.6. hormon inhibitor al prolactinei (PIH, Dopamina).
 1.2. Hormonii hipofizei anterioare:
1.2.1. hormonul de creştere (GH sau STH);
1.2.2. tirotropina (TSH);
1.2.3. adrenocorticotropina (ACTH);
1.2.4. hormonul foliculostimulant (FSH); hormonul luteinizant (LH);
1.2.5. prolactina.
 1.3. Hormoni hipotalamici “depozitaţi” în hipofiza
posterioară:
1.3.1. oxitocina;Coordonator de activitate didactică, Prof. Dr. Cătălina Elena Lupuşoru
1 3 2 vasopresina
 5. Hormonii glandei corticosuprarenale
 În corticosuprarenală (CSR) sunt sintetizaţi:
hormoni mineralocorticoizi (hMC)  în zona glomerulară;
hormoni glucocorticoizi (hGC)  în zona fasciculată;
hormoni sexuali  în zona reticulată.
 Mecanism de acţiune a hormonilor glucocorticoizi: hormonii liberi
patrund în citosol  se cuplează la receptorii citosolici din celulele
ţintă (aceşti receptori sunt legaţi de un tip de proteine, numite heat
shock proteins sau Hsp, care împiedică complexarea receptorilor
cu situsurile nucleare)  produc modificări conformaţionale ale
receptorului, cu degajare de energie, care desprind receptorii de pe
proteinele Hsp (mai importante sunt Hsp90)  complexul formează
homodimeri care pătrund activ în nucleu, unde se leagă de situsurile
receptorilor pentru GCS ale genei ţintă (GRE) sau la alte situsuri
receptoare  transcripţia unor gene specifice  sinteze de proteine
cu rol de mediator.
 Mecanism de acţiune similar prezintă hormonii mineralocorticoizi,
tiroidieni, estrogeni,Coordonator
progestativi şi androgeni.
de activitate didactică, Prof. Dr. Cătălina Elena Lupuşoru
 5.1. Hormonii mineralocorticoizi
 Hormonii mineralocorticoizi: aldosteron, deoxicorticosteron (DOC).
 În terapie se folosesc derivaţi de sinteză:
Deoxicorticosteron acetat (DOCA);
Fludrocortison.

Coordonator de activitate didactică, Prof. Dr. Cătălina Elena Lupuşoru

 Antagonişti de aldosteron
 Clasificare:
antagonişti competitivi ai receptorilor pentru aldosteron
(blochează Na+/K+-ATP-aza din membrana celulelor ţintă):
• Neselectivi: Spironolactona, Prorenona, Drospirenone;
• Selectivi: Eplerenone;
antagonişti fiziologici (acţionează direct asupra transportului
de Na+ în tubii renali): Amilorid, Triamteren.

Coordonator de activitate didactică, Prof. Dr. Cătălina Elena Lupuşoru

 5.2. Hormonii glucocorticoizi
 Clasificare:
Glucocorticoizi naturali:
• Cortizon;
• Hidrocortizon.
Glucocorticoizi de sinteză:
• cu durată scurtă / medie de acţiune: Hidrocortizon (acetat sau
hemisuccinat), Prednison, Prednisolon, Metilprednisolone,
Meprednison;
• cu durată medie de acţiune: Triamcinolon, Parametazon,
Fluprednisolon;
• cu durată lungă de acţiune: Betametazon, Dexametazon.
 Administrare: p.o., spray, parenteral, soluţii topice, unguent.

Coordonator de activitate didactică, Prof. Dr. Cătălina Elena Lupuşoru

 Inhibitori ai sintezei de glucocorticoizi şi antagonişti ai
glucocorticoizilor
 Inhibitori ai sintezei de glucocorticoizi:
Metyrapone
Aminoglutetimida
Ketoconazol
Mitotan
Amphenone B
Trilostane
 Antagonişti ai receptorilor pentru glucocorticoizi:
Mifepristone

Coordonator de activitate didactică, Prof. Dr. Cătălina Elena Lupuşoru