TEHNICĂ FARMACEUTICĂ

CURS NR 14

1. Antifungice – Nistatin, Clortrimazol, Săruri de argint.

2. Antiinflamatoare – Hidrocortizon, Prednisolon, Prednison, Beta –
metazonă, Dexa – metazonă, Indometacin.
3. Analgezice – Fenazonă 5%, Clorhidrat de cocaină 5 – 10% în apă.
4. Astringente – se utilizează Săruri de cupru, Săruri de aluminiu,
Săruri de zinc.
5. Vasoconstrictoare – Clorhidrat de fenilefrină, Efedrină, Adrenalină.
6. Agenţi cerumenolitici – Tween 80.
7. Substanţe diverse – Vitamine (A, E, B2), Enzime.
8. Substanţe auxiliare – se utilizează substanţe polare sau nepolare.
Acestea trebuie să îndeplinească următoarele condiţii:
- să prezinte capacitate mare de dizolvare a substanţelor
medicamentoase;
- trebuie să nu reacţioneze cu substanţele medicamentoase
sau cu recipientele de condiţionare;
- trebuie să nu modifice pH-ul secreţiei urechii;
- trebuie să fie stabili şi neiritanţi;
- trebuie să asigure stabilitatea preparatului în timp;
- trebuie să aibă o vâscozitate pentru a putea permite o bună
aderenţă la nivelul conductului auditiv şi pentru a ceda uşor
substanţele medicamentoase.
Apa – acţionează printr-un efect de curăţare, răcire şi calmare a
proceselor inflamatorii. Pătrunde uşor în cavităţile profunde ale urechii. Asigură
un contact direct al medicamentului cu leziunea. Prezintă o acţiune rapidă, fiind
un solvent polar, se aplică uşor şi are preţ de cost mic.
Dezavantaje:
• nu dizolvă secreţiile auriculare, mucoasei sau muco – purulente –
SUNT INEFICIENTE;
• nu realizează un contact prelungit cu plaga deoarece secreţiile care
se produc îndepărtează rapid soluţia apoasă;
• nefiind miscibil cu secreţiile urechii menţin umiditatea crescută în
cavitatea auriculară;
• pot transporta infecţia până la sinusuri;
• favorizează reacţia de degradare a substanţelor medicamentoase
(prin oxidare şi hidroliză).
SOLUŢIILE APOASE SE INDICĂ ÎN TRATAMENTUL AFECŢIUNILOR
AURICULARE NESUPURATIVE.
Alcoolul – conduce la soluţii stabile şi conservabile. Prezintă acţiune
antiseptică (hidroliza substanţelor medicamentoase are loc la o concentraţie
sub 40% volum / volum de alcool). Prezintă acţiune bactericidă faţă de formele
vegetative ale microorganismelor. Sunt soluţii bine suportate de ureche şi se
asociază uşor cu apa şi glicerina crescând astfel capacitatea de dizolvare,
vâscozitatea şi capacitatea de absorbţie.
1
 SOLUŢIILE ALCOOLICE FAVORIZEAZĂ USCAREA SUPRAFEŢEI
AURICULARE ŞI SUNT INDICATE ÎN AFECŢIUNILE SUPURATIVE (CEL MAI
UZUAL FOLOSIT ESTE ALCOOLUL BORICAT 4%).
Glicerolul – este cel mai frecvent solvent formând preparate vâscoase.
Este un solvent miscibil cu secreţiile auriculare, prezintă proprietăţi dizolvante
bune. Este miscibil cu apa şi alcoolul utilizându-se ca şi cosolvent cu capacitate
de dizolvare şi absorbţie rapidă. Este un solvent higroscopic (absoarbe apa din
mediul exterior) favorizează uscarea suprafeţei auriculare şi facilitează
exudaţiile.
Propilen glicolul – este un bun solvent anhidru pentru substanţele
insolubile în apă sau care hidrolizează în soluţii apoase. Este bine tolerat de
ureche şi se absoarbe uşor. Este miscibil cu apa, alcoolul, glicerolul, eterul şi
cloroformul. Este netoxic şi neiritant. Are vâscozitate mare.
Polietilenii lichizi – sunt polimeri cu grad înalt de polimerizare (200, 300,
400). Sunt lichide anhidre cu vâscozitate mare, miscibile cu apa şi cu glicolii.
Prezintă capacitate de dizolvare mai mare decât apa. Sunt neiritanţi şi netoxici.
SUNT INDICAŢI ÎN TRATAMENTUL OTITELOR SUPURATIVE
UTILIZÂNDU-SE SINGURI SAU ÎN ASOCIERE CU APA DISTILATĂ.
Vehicule şi excipienţi lipofili – se utilizează uleiurile vegetale (ulei de
floarea – soarelui), lanolină, vaselină, untul de cacao.
Uleiul de floarea – soarelui – dizolvă substanţele lipofile, este bine
tolerat, prezintă proprietăţi emoliente, substanţele medicamentoase se absorb
mai greu dar are un efect prelungit.
NU ARE EFECT OSMOTIC – NU SE INDICĂ ÎN TRATAMENTUL
OTITELOR SUPURATIVE, NU SE UTILIZEAZĂ ULEIUL DE PARAFINĂ
DEOARECE FORMEAZĂ DEPOZITE DE PARAFINĂ LICHIDĂ ÎN ŢESUTURI
NUMITE OLEOANE.
Adjuvanţii – se folosesc în concentraţii foarte mici utilizându-se
antioxidanţi, stabilizatori, conservanţi, antimicrobieni, substanţe tensio – active
şi modificatori de pH.
Conservanţii antimicrobieni – sunt produse cu risc ridicat pentru că pot
produce leziuni la nivelul mucoasei.
Condiţionare:
Se condiţionează în flacoane de sticlă incolore sau colorate prevăzute cu
dop picurător. Se mai pot condiţiona în flacoane de plastomeri opace sau
transparente, prevăzute cu dop picurător. Volumul acestora este de 100 mililitri.
Se mai pot condiţiona în flacoane presurizate care au o valvă dozatoare. Sunt
forme moderne pentru că nu exercită presiune dăunătoare asupra timpanului.
Prezintă risc de contaminare între 2 administrări. Se folosesc atât cele unidoză
cât şi cele multidoză.
Controlul calităţii:
Soluţiile să fie limpezi, să aibă un pH cuprins între 5 – 7.5. Se controlează
obligatoriu sterilitatea şi conţinutul în substanţă activă.
Bio – farmacia:
Epiteliul urechii externe prezintă o rezistenţă mecanică mult mai mare
decât epiteliul nasului. Ca urmare condiţiile impuse compatibilităţii fiziologice nu
sunt aşa stricte ca în cazul preparatelor aplicate pe alte mucoase.
2
 Preparatele nu trebuie să exercite o presiune dăunătoare timpanului. În
cele mai multe cazuri prezenţa exudatului vâscos, în otitele cronice impune şi
realizarea unui tratament sistemic (se face antibiogramă şi se indică antibioticul
pentru care microorganismul este sensibil).
Soluţiile se administrează încălzite la temperatura corpului. Când secreţiile
sunt abundente se fac periodic spălaturi călduţe. Pacientul este culcat cu
urechea afectată orientată în sus. Timpul de contact al soluţiei este de 5 – 10
minute. Se execută mişcarea pavilionului urechii pentru a facilita pătrunderea
lichidului.
Soluţiile apoase administrate la nivelul urechii prezintă o acţiune topică
(locală) substanţele cedând rapid şi total.
Suspensiile, emulsiile şi unguentele aderă la suprafaţa urechii şi atunci
acţiunea este prelungită (este diminuat pericolul complicaţiilor micotice).
Spray-urile şi aerosolii sunt uşor şi rapid de aplicat mai ales în cazurile
dureroase. Prezintă o aderenţă foarte bună la nivelul urechii.
TEMĂ: Soluţie otică cu Cloramfenicol, Otocalm, Otis – t, Otalgin, Ciloxan,
Lidocaină spray, Garassone, Opthamesone.