ANTIBIOTICE SI CHIMIOTERAPICE

Prof. Dr. Rodica Cinca

Era antibioticelor debut in urma cu 6 decenii a schimbat viziunea privind moartea prin infectie

Utilizarea irationala si abuziva numeroase reactii adverse schimbarea ecologiei microbiene (germeni de spital)

Prescrierea ATB a devenit pentru medicii si pacientii zilelor noastre un veritas viciu.

 Automedicatia

Patologia iatrogena postantibiotica

Inflatia de ATB => jungla terapeutica

se intalnesc 3 situatii: medicul constiincios si bine informat (balanta cost/beneficiu); medicul inconstient si putin informat; medicul neinformat, plafonat.

Important prescrierea rationala a ATB; cand prescrie ATB medicul zilei de azi trebuie sa se gandeasca la viitorul medicinei de maine; sanatatea nu are pret, dar are buget

CLASIFICARE: Dupa STRUCTURA CHIMICA: BETALACTAMINE GLICOPEPTIDE AMINOGLICOZIDE POLIPEPTIDE CICLICE MACROLIDE CICLINE LINCOSAMIDE RIFAMPICINE Dup SPECTRUL ANTIMICROBIAN: ATB cu spectru NGUST; ATB cu spectru LARG; ATB cu spectru ULTRALARG. Dup MECANISMUL DE ACIUNE: ATB BACTERICIDE (omoar germenii); ATB BACTERIOSTATICE (mpiedic multiplicarea germenilor). Dup ACIUNEA SELECTIV N INFECII LOCALIZATE ATB intestinale (neabsorbabile); Chimioterapice urinare.

BETALACTAMINE

N
Legatura amidica,locul de actiune al betalactamazelor

MECANISM DE ACTIUNE:
PERETE BACTERIAN

PBP+TRANSPEPTIDAZE
BACTERIE IMEDIAT DUPA FORMARE PERETE BACTERIAN

BACTERIE ADULTA

PBP+ATB
BACTERIE TANARA

CLASIFICAREA BETALACTAMINELOR
MONOBACTAMI: AZTREONAM DIBACTAMI: - PENAMI (PENICILINE) - IBL + PENAMI - PENEMI - CARBAPENEMI - CEFEME (CEFALOSPORINE) - CARBACEFEME TRIBACTAMI: SANFETRINEM

DIBACTAMI
PENAMI (PENICILINE)
1. A. PENICILINE BIOSINTETICE NATURALE BENZILPENICILINA PENICILINA G f. 400.000 UI actiune rapida 1.000.000 UI
5.000.000 UI

SA: CG +; CG -; BG + UT: boli provocate de germeni sensibili FC: doar parenteral c% plasmatica eficienta difuzeaza bine in tesuturi (exceptie LCR, ochi, seroase) RA: alergice soc anafilactic Adm: i.m. din 6 in 6 ore; i.v. in perfuzie Observatie: ! Cu ser fiziologic sau cu H2O distilata !!! NU cu glucoza sau alte M in siringa

B. FENOXIMETIPENICILINA PENICILINA V, OSPEN cp. 400.000 UI 1.000.000 UI Asemanatoare Penicilinei G cu actiune mult mai slaba Observatie: - pe stomacul gol cu o ora inainte de masa; - doze duble fata de Penicilina G; - din 6 in 6 ore.
C. PROCAINPENICILINA EFITARD fl 800.000 UI Asemanatoare Penicilinei G, dar de semidepozit i.m. monodoza

D. BENZATINPENICILINA - MOLDAMIN, RETARPEN fl. 600.000 1.200.000 UI Asemanatoare Penicilinei G, dar de depozit i.m. 1 doza/saptamana 2 3 saptamanai
Observatie: - NU dizolvata in H2O distilata - NU i.v. (pericol de embolie pulmonara) - NU la copii < 3 ani

2. PENICILINE ANTISTAFILOCOCICE PENICILINE M - METICILINA - OXACILINA - CLOXACILINA - DICLOXACILINA - NAFCILINA OXACILINA OXACILIN caps. 0,250; fl. 0,500 SA: stafilococi meticilinosensibili producatori de BL UT: - infectii stafilococice ca monoterapie - infectii stafilococice grave (endocardite septice) in asociere cu un AG FC: pe stomacul gol si parenteral c% sanguine eficiente Adm: caps, fl.

3. AMPICILINE: PENICILINE A - AMPICILINA - AMOXICILINA

AMPICILINA AMPICILINA caps. 0,250 g fl. 0,250 g; 0,5 g SA: CG +; CG -; BG UT: boli provocate de acesti germeni FC: oral si parenteral c% biliara inalta = ATB biliar; se concentreaza renal Adm: oral din 6 in 6 ore i.m. din 6 in 6 ore i.v. perfuzie

AMOXICILINA AMOXICILINA caps 0,250 g; 0,5g; fl. 0,250 g SA: Bd% net superioara Ampicilinei; asemanatoare Ampicilinei UT: idem Ampicilina cu eficacitate mult mai mare

4. CARBOXIPENICILINELE CARBENICILINA TICARCILINA Active indeosebi pe piocianic

TICARCILINA TICARCILINA fl. 1 g, 3 g SA: piocianic, proteus, enterobacter, seratia UT: infectii cu germeni sensibili Adm: i.m., i.v., i.v. perfuzie

5. UREIDOPENICILINELE MEZLOCILINA AZLOCILINA PIPERACILINA

PIPERACILINA: PIPERACIL fl. 2 g, 3 g, 4 g SA: piocianic, proteus, enterobacter, seratia, enterococi UT: infectii severe urinare, biliare, osoase, meningiale Adm: i.m., i.v.

INHIBITORII DE BETALACTAMAZE (IBL)

ACIDUL CLAVULINIC SULBACTAM TAZOBACTAM ATB minore, scazute
BL Leg. betalactam N O

BACTERIA

Leg. betalactam N

ATB minor

Principalele prod. comerciale

IBL + BETALACTAMINE

1. ACID CLAVULANIC + AMOXICILINA = AUGMENTIN, AMOXIKLAV susp., caps., fl., la 8 ore 2. ACID CLAVULANIC + TICARCILINA = TIMETIN fl. (i.m., i.v.) la 6 ore 3. SULBACTAM + AMPICILINA SULTAMICILINA = UNASYN susp, caps, fl.(i.m., i.v.) la 8 ore

PENEMI
RITIPENEM fl. si caps

CARBAPENEMI
IMIPENEMI CILASTATINA : TIENEM SA: ultralarg toate bacteriile MA: asemanator se fixeaza pe PBP2 efect bactericid rapid si intens Fc: difuzeaza bine in tesuturi, LCR (90%), urina Adm: i.v., i.v. perfuzie

CEFEME CEFALOSPORINE
MA: idem Peniciline SA: difera de la o generatie la alta GENERATIA I CEFAZOLINA (KEFAZOL) CEFAZEDONA CEFALOTINA (KEFLIN) CEFAPIRINA Spectru largit ca si spectrul Penicilinei G Oxacilinei Ampicilinei

GENERATIA II
CEFUROXIMA (ZINNAT) CEFOTIAM CEFAMANDOL (MANDOL) CEFOTEM Spectru larg ca si spectrul Penicilinei G Oxacilinei Ampicilinei Gentamicinei Metronidazol

GENERATIA III CEFOTAXIMA (CLAFORAN) CEFTAZIDIMA CEFTRIAXONA (ROCEPHIN) CEFOPERAZONA (CEFOBID) Spectru ultralarg ca si spectrul Penicilinei G Oxacilinei Ampicilinei Gentamicinei Metronidazol Ticarcilina

GENERATIA IV
CEFPIROMA CEFEPIMA Spectrul foarte larg ce include si enterococul

CACIULA CIOBANULUI
P
O
CEF gen. I

A
BACTEROIDES FRAGILIS PIOCIANIC

CEF gen. II
PIOCIANIC

CEF gen. III

ENTEROCOC

SPECTRUL ANTIBACTERIAN AL CELOR 3 GEN. DE CEF

CARBACEFEME
LORACARBEF

MONOBACTAMI
AZTREONAM piocianic

TRIBACTAMI
SANFETRINEM spectru ultralarg G + si G -, aerobi si anaerobi

II. AMINOGLICOZIDE (AGZ)

SA: BG - aerobi CG + RA: ototoxicitate nefrotoxicitate !!! Adm: parenterala

GENERATIA I STREPTOMICINA activa pe BK KANAMICINA NEOMICINA SPECTINOMICINA GENERATIA II GENTAMICINA TOBRAMICINA GENERATIA III AMIKACINA