ANTIBIOTICE

În funcţie de structura lor chimică, antibioticele pot fi clasificate în următoarele grupe:

I.BETALACTAMINE
II.AMINOGLICOZIDE
III. MACROLIDE SI LINCOSAMIDE
IV.ANTIBIOTICE CU SPECTRU LARG
V.GLICOPEPTIDICE
VI.POLIPEPTIDE

I.BETALACTAMINE CLASIFICARE:
A. MONOBACTAMI
B.DIBACTAMI : 1.PENAMI (PENICILINE)
2. CEFEME (CEFALOSPORINE)
3. CARBAPENEMI etc.
C.TRIBACTAMI

1.PENICILNE
1.1.Peniciline biosintetice naturale:

 Injectabile - BENZILPENICILNA (PENICILINA G)

- BENZATINBENZILPENICILINA cu actiune retard (Moldamin)
- PROCAINBENZILPENICINA ( EFITARD)
 Orale : -FENOXIMETILPENICILNA (PENICILINA V, OSPEN)
1.2.Peniciline semisintetice :

 Peniciline cu spectru restrans (Antistafilococice-Penicine M) : OXACILINA

 Peniciline cu spectru larg (Ampiciline- Peniciline A) : AMPICILINA; AMOXICILINA
 Preparate combinate cu inhibitori de beta-lactamaza :AMOXICINA/ACID CLAVULANIC
( AUGMENTIN, AMOXIKLAV)
PENICILINE INJECTABILE
SPECTRUL ANTIBACTERIAN :
 CG+ ( steptococi, pneumococci, unii stafilococi- meticilinosensibili)
 CG- (gonococci, meningococci)
 BG+ aerobi/anaerobi (clostridiile - C.tetani, perfringens, botulinum; B. anthracis/bacilul
carbunos/antraxului; Corynebacterium diphteriae )
 Spirochete: Treponema palidum, leptospirele, Borelia
 Ricketsii ; Actinomyces Israeli
 Bacilii gram negativ au rezistenţă naturală la benzilpenicilină

Clasificare :
1.PENICILINA G f. 400.000 UI; 1.000.000 UI; 5.000.000 UI

 MA: T ½ scurt impune pentru obţinerea unui nivel efficient = actiune rapida;
 UT: boli provocate de germeni sensibili’
 FC: doar parenteral- c% plasmatica eficienta- difuzeaza bine in tesuturi (exceptie LCR,
ochi, serosae);
 ADM: i.m. din 6 in 6 h; i.v. in perfuzie;
 RA: Principala reacţie adversă la penicilina G rămâne alergia, manifestată fie sub forma
reacţiei imediate (şoc anafilactic, urticarie, edem angioneurotic) sau tardive cu febră,
simptome ale bolii serului, erupţii de diferite tipuri.
 OBS: cu ser fiziologic sau cu H2O distilata; NU se asociaza cu glucoza sau alte
medicamente.

2. BENZATINBENZILPENICILINA cu actiune retard (Moldamin)

 MA: mai lent si mai durabil decat Penicilina G

 SA: actiune pe streptococul beta-hemolitic (prin dozare ASLO cand ASLO<200)
 ADM: i.m. profund, rapid si cu ac gros 1 fiola la 7 zile (1,2 - 2,4 milioane U.I. odată la 7 -
14 zile)
 UT: sifilis şi mai ales pentru profilaxia de lungă durată a recidivelor şi complicaţiilor
infecţiilor streptococice (ex. glomerulonefrită) şi pentru prevenirea recăderilor în RAA.
PENICILINE ORALE
1.PENICILINA V ( nu se mai gaseste)
2. OSPEN - sirop 400.000 UI/5ml
- Cp. 1 mil UI, 1,5 mil. UI

 MA: asemanatoare penicilinei G cu actiune mult mai slaba

 UT: infectii bucale cu germeni G+/-, T. pallidum; boli parodontale (gingivita,
parodontita); în infecţii uşoare cu germeni foarte sensibili (cu streptococ hemolitic -
sinuzite, otite)
 ADM: obligatoriu pe stomacul gol cu cel putin o ora inainte de masa 1 cp. 500mg la 4-6
h sau 1 cp. 1500mg la 8 h; doza uzuala=1500mg*3=4,5g.

PENICILINE SEMISINTETICE
1.PENICILINE CU SPECTRU RESTRANS : OXACILINA

 SA: indicata exclusiv in infectiile cu unii stafilococi;

 UT: -Tratamentul infectiilor stafilococice.
-Infectii ale pielii si ale tesuturilor moi: dermatite, furunculoze, antrax, flegmoane,
limfadenite, mastite, plagi si arsuri infectate; panaritiu;
- Infectii ORL: abcese dentare, otite externe.
-Infectii ale tractului urogenital: sunt rareori datorate stafilococilor penicilinazo-secretori
(pielonefrite, pielocistite, endometrite).
 ADM: inainte de masa la 6 h ( are o biodisponibilitate redusa is dispozitia alimentelor)

2. PENICILINE SU SPECTRU LARG

AMPICILINA – administrare 1 caps. la 6 h inaintea mesei; 5-7 zile
AMOXICILINA – 1 caps. la 8 h, 5-7 zile;

 SA (SIMILAR) : Acţionează asupra germenilor sensibili la penicilina G, la streptococul

viridans şi enterococii fiind chiar mai sensibili; Bacili Gram negativi ca: H. influenzae,
E.coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella.

 PARTICULARITATI :
 Ampicilina se concentreaza in bila si urina, de aceea este preferata in infectii urinare si
biliare.
 Amoxicilina pentru ca nu este influentata de prezenta alimentelor si poate fi adm. la 8 h.
  Ambele sunt indicate in infectii respiratorii ORL si meningeale cu germeni sensibili (H.
influenza, pneumococ), precum si in în tusea convulsivă, endocardite, infecţii biliare şi
urinare, salmoneloză, febră tifoidă, dizenterie.

3. INHIBITORI DE BETALACTAMAZE (IBL)

AMOXICILINA+ACID CLAVULANIC=AUGMENTIN, AMOXIKLAV
AMPICILINA+SULBACTAN=SULTAMICILINA ( UNASYN)
OBS: Acidul clavulanic si Sulbactanul sunt IBL, astfel au avantajul de a mari SA fata de cel al
penicilinelor:
+ stafilococ-penicilinazo secretor;
+ gonococci care nu raspundeau la peniciline orale (tratarea gonoreei);
+ BG- :E. coli, K. pneumoniae, H. influenza.
OBS: cresterea intervalului dintre administrari- 1 cp. la 12 h
UT AUGMENTIN : infecţii ale tractului respirator superior şi inferior, infecţii ale tractului
genitourinar, infecţii ale pielii şi ţesuturilor moi, infecţii osteoarticulare, infecţii dentare.

CEFALOSPORINELE CLASIFICARE:
I.INJECTABILE:

 GENERATIA I: - Cefalotina
- Cefazolina

 GENERATIA II: - Cefamandol

-Cefuroxima (Zinnat)

 GENERATIA III: - Ceftazidina (cel mai frecvent)

- Ceftriaxona
- Cefoperazona
- Cefotaxima
  GENERATIA IV: Cefepima

II.ORALE:

 GENERATIA I: Cefalexina; Cefadroxil

 GENERATIA II: Cefaclor

 GENERATIA III: Cefixima, Cefuroxim-Axetil.

SPECTRUL ANTIBACTERIAN de baza este cel de la GENERATIA I, la care se adauga

particularitatile fiecarei generatii:
GENERATIA I:

 CG+ : strepto-, stafilo-, pneumococci;

 CG- : meningococci, gonococci;
 BG+ : Clostridium, B. difteric, B. carbunos (antraxul);
 BG- : Proteus, Klebsiella, E.coli.

GENERATIA II: SA de la Gen. I la care se mai adauga: bacilul H. influenza, CG+( stafilococul
meticilinorezistent sau MRS)

GENERATIA III: cele ma active pe CG+, CG-, enterobacterii; au effect redus asupra Bacteroides
fragilis si Pseudomonas aeruginosa(bacilul piocianic).
**Ceftazidima este active pe P. aeruginosa

GENERATIA IV: toate grupele de microorganisme

ADMINISTRARE:

 CEFALEXINA (I) la 6 h;
 CEFLACLOR (II) la 8 h;
 CEFIXIMA, CEFUROXIM-AXETIL (III) la 12 h.
INDICATII:
IACRS (INFECTII ACUTE CAI RESP. SUP), I. ORL, infectii urinare necomplicate, ICRI ( generatia III).

II. AMINOGLICOZIDE
Generatia I: streptomicina,kanamicina,neomicina,spectinomicina
Generatia II: gentamicina, tobramicina
Generatia III: Amikacina,Netilmicina

Reactii adverse: neurotoxicitate, nefrotoxicitate

Spectru de actiune:
- bacilli gram- aerobi:Proteus,E.Coli,Klebsiella,Pseudomonas,Enterobacter,Acinetobacter
-coci gram+ (fara stafilococ auriu)

Particularitate:
Generatia I
1. Streptomicina este activa pe bacilul Koch (tratament TBC)
Forma farm.: 1g pulbere solutie injectabila (Strevital)
Posologie: 15 mg/kg fara a depasi 1 g/zi i.m. zilnic sau de 2-3 ori pe saptamana

2.Kanamicina
Forma farm.: unguent oftalmic 5mg/10mg
DC:kanamicina H
Indicatii: tratamentul infectiilor externe ale globului ocular si anexelor, conjunctivita, cheratita,
ulcer cornean, blefarita.
Posologie:1 aplicare de 3-4 ori pe zi.

3.Neomicina
Forma farm:comprimate 500 mg (flacon ) , picaturi oftalmice , corticosteroid,
unguent(Baneocin)
DC: Neopreol 2,5 mg/5mg/g (unguent)
Indicatii:arsuri gr.I si II, dematite suprainfectate, dermatita atopica, de contact)
Spectru de actiune-bacili gram negativ

DC:Polygynax (sulfat de neomicina/polimixina B/nistatina) – forma farm.-capsule moi vaginale

(35.000 U.I)
Indicatii:infectii vaginale; profilactic- inaintea interventiilor chirurgicale in zona micului bazin,
inainte de nastere, inaintea histerografiei etc.
-adm. Pe cale vaginala, 1/zi timp de 12 zile

4.Spectinomicina – spectru larg, actiune bactericida pe N.gonorrhoeae

Forma farm. Solutie injectabila 2 g (pentahidrat de spectinomicina dihidroclorica BP)
Posologie: doza unica, 2-4 g i.m. profund

Generatia II
1.Gentamicina are efect sistemic.
Forma farm: 40 mg/2ml solutie injectabila sau 80 mg/2 ml sol.injectabila
Indicatii: infectii bacteriene(inclusive de tract urinar, plamani), septicemie, bacteriemie
Posologie: 3-6 mg/kg/zi, doza unica, sau divizat in 2 subdoze, i.m sau i.v.

2.Tobramicina
Forma farm.-300 mg/5ml solutie de inhalat
Indicatii: infectii ale plamanilor provocate de Pseudomonas Aeruginosa, fibroza chistica
Posologie: 2 fiole/zi, timp de 28 de zile cu o pauza de 12 ore intre cele 2 doze.

DC:Tobrex 3mg/ml picaturi oftalmice

Indicatii: infectii externe ale ochiului
Posologie: 1-2 pic. La interval de 4 ore; in cazuri severe- 1-2 pic. Adm la interval de 1 ora.

Celelalte se utilizeaza pe cale externa din cauza toxicitatii renale si hepatice. Se limiteaza
asocierea lor cu cefalosporine din cauza riscului de nefrotoxicitate, cu furosemid, cu
miorelaxante centrale pt. nu a creste riscul de bloc neuromuscular.

III.MACROLIDE SI LINCOSAMIDE

MACROLIDE:

 MACROLIDE ,,VECHI’’: eritromicina; spiramicina, oleandomicina;

 MACROLIDE ,,NOI’’ : claritromicina; azitromicina;

1.ERITROMICINA

 MACROLIDE: (asemanator penicilenor)-inhiba sineza ribozomiala a proteinelor

bacteriene prin fixarea pe subunitatea 50S ribozomiala; efect bacteriostatic la doze mici;
bactericid la doze mari.

 SA: Acţionează asupra cocilor gram pozitiv şi gram negativ, bacililor gram pozitiv (bacilul
difteric, clostridiii, bacilul antracis), Treponemei pallidum, chlamydii, ricketsii şi
mycoplasma.

 Indicaţiile: infecţii respiratorii, urinare, biliare. În difterie de primă alegere pentru

eradicarea bacilului la purtători şi profilactic. Se foloseşte frecvent în pediatrie.

 Posologie: 2 compr. la 6 h inainte de masa

 OBS: este antibiotic de inlocuire la bolnavii cu alergie la peniciline!!!

 OBS: nu se asociaza cu Cloramfenicol deoarece au acelasi loc de actiune.
Spiramicina
-1 cp la 8 ore
-compr.filmate,
 - tratamentul si profilaxia infectiilor cu germeni sensibili la spiramicina, mai ales cu manifestari in
sfera: ORL, bronho-pulmonara, cutanata, stomatologica (la nivelul cavitatii bucale) si genitala (non-
gonococice);

-Toxoplasmoza la gravide

-Profilaxia meningitei meningococice, in caz de contraindicatie la rifampicina

-Tratamentul profilactic al recidivelor reumatismului articular acut, la pacienti alergici la penicilina.

2. CLARITROMICINA (KLACID)

 SA: stafilococi, streptococi, Helicobacter pylori şi mulţi anaerobi;

 Indicatii : Infecţii ale plămânului, cum sunt bronşita şi pneumonia ; Infecţii ale gâtului şi
sinusurilor; Infecţii ale pielii şi ţesuturilor moi ; Ulcere gastro-duodenale asociate cu
bacteria Helicobacter pylori;

 Activitate pe mycoplasma avium prezenta in ultimele stadii SIDA.

 Posologie : 1 cp.la 12 ore minim 5 zile, pana la 7-10 zile (valabil sip t clasa
betalactamine)
 Doza uzuală este de 125/ 250 /5ml suspensie (pediatrie)
 Comprimate 250mg, 500 mg de doua ori pe zi

3.AZITROMICINA (SUMAMED)
Indicatii. Se indică în tratamentul infecțiilor ușoare-moderate ale cailor respiratorii superioare:
faringite/amigdalite bacteriene, sinuzite și otite medii.
- în infecții ale căilor respiratorii inferioare: bronșita bacteriană, pneumonia interstițială și
alveolară.
- în infecții ale pielii și țesuturilor moi: erizipel, impetigo.
- în boli cu transmitere sexuală: uretrite/cervicite necomplicate,
- în infecții gastrice și duodenale cauzate de Helicobacter pylori.
Forma farm.:
- suspensie orala 100mg/200mg/5ml
-comprimate filmate 250/500 mg
Posologie :
-500 mg o dată pe zi, timp de 3 zile, pentru o doză totală de 1500 mg. Alternativ medicul
dumneavoastră poate decide să prescrie o doză totală de 1500 mg pe o perioadă de 5 zile cu,
500 mg în doză unică în prima zi, apoi 250 mg în zilele 2 până la 5.
-la 24 h pt ca are T1/2 crescut cu efect postantibiotic cel putin de 60 h, dupa care se elimina
-T1/2 aparte de aproxim.60 de h( 3 zile)
-atinge concentratie crescuta in sputa, plamani, sinusuri, organe genitale masculine si prostate.
Eficacitate pe Sarscov2
BTS: doza unica 1 g de azitromicina (2 cpr.o data)

LINCOSAMIDE:
1. LINCOMICINA
2. CLINDAMICINA
1.Lincomicina

 MA: se fixează de subunităţile ribozomale 50 S şi inhibă sinteza proteică, fiind

bacteriostatic sau bactericid, funcţie de microorganism şi de doza.

 SA: majoritatea bacteriilor gram, cu activitate sporita asupra stafilococului auriu şi

majoritatea anaerobilor patogeni (Clostridii, Fusobacterium fusiforme, Bacteroides
fragilis).

2.Clindamicina

 SA: Bacteroides fragilis

 Indicatii: antibiotic de elective pentru abcesele deontoalveolare; osteite purulente si

infectii osoase.

 Forma farmaceutica: 300 mg/2ml solutie injectabila si 600 mg comprimate filmate

 Particularitati: Antibiotic de electie si in infectiile cu Bacteroides fragilis, in abcese

dentare.

 Utilizat pt. actiune locala in acnee si rozacee (Duac gel)

  Recomandata utilizarea limitata deoarece produce dismicrobism la nivel intestinal.

 Posologie. În funcţie de localizarea şi gravitatea infecţiei, doza zilnică este de 600 mg -

1800 mg clindamicină (2 - 6 comprimate filmate Clindamycin-MIP 300 mg). În infecţii
grave doza poate ajunge până la 2400 mg pe zi (8 comprimate filmate Clindamycin-MIP
300 mg). Luaţi doza zilnică în 2, 3 sau 4 prize.
Ds.int:/ 300 mg la 6 ore
/600 mg la 12 ore

IV. ANTIBIOTICE CU SPECTRU LARG

Cuprinde tetraciclinele şi cloramfenicolul, având efect bacteriostatic.

1.TETRACICLINE

 Tetracicline ,,vechi’’ : - tetraciclina;

-clortetraciclina;
-oxitetraciclina

 Tetracicline ,, noi’’: - doxiciclina;

- minoclicina.

1.1.Tetraciclina

 MA. Acţionează prin legarea specifică de subunitatea ribozomală 30S cu inhibarea

consecutivă a sintezei proteice bacteriene, având efect bacteriostatic.

 SA este foarte larg cuprinzând coci, bacili gram pozitiv, gram negativ; vibrionul holeric;
ricketsii; mycoplasme, Chlamydia trachomatis; spirochete, protozoare (Entamoeba
hystolitica, Trichomonas vaginalis), oxiuri.
  Indicatii. Este indicată în infecţii puţin sensibile sau insensibile la alte antibiotice: tifosul
exantematic, pestă, leptospiroză. trahom.

 Posologie: Adulţi: 1-2 g pe zi (4-8 capsule) Tetraciclină Atb, administrată fracţionat la

intervale de 6-8 ore. Copii cu vârsta peste 12 ani: doza recomandată este de 25-50
mg/kg corp/zi Tetraciclină Atb, administrată fracţionat la intervale de 6-8 ore.

1.2. Doxiciclina (Vibramycin)

 MA. Acţiunea asupra germenilor este mai intensă, pătrunde mai activ în celule,
realizează concentraţii mari în ţesutul şi secreţiile bronşice.

 Indicatii. Se utilizează mai ales în episoadele acute ale bronşitelor cronice şi în

pneumoniile atipice.

 Posologie. Doza recomandată este de 200 mg doxiciclină pe zi, în prima zi, apoi 100 mg
doxiciclină pe zi, în prize unice, dar poate varia în funcţie de tipul infecţiei. (1 caps de
100mg)

2.CLORAMFENICOLUL un antibiotic cu spectru larg obţinut în prezent prin sinteză. Cu toate că

prezintă multe aspecte utile terapeutice, este considerat un antibiotic de rezervă datorită
toxicităţii sale mari.

ANTIBIOTICE CU SPETRU LARG

1.CLORAMFENICOL ( nu mai este folosit in terapeutica; utilizat doar in combinatie cu un
corticosteroid – pic.oftalmice)
DC: BETABIOPTAL ( cloramfenicol 0.5g)-pic.oftalmice
Indicatii: infectii si inflamatii oftalmice nepurulente,conjunctivite bacteriene si alergice
Posologie:1-2 pic. De 3-6 ori pe zi
DC: SPERSADEX COMP 5mg/ml+1mg/ml – pic.oftalmice
Posologe: 1 pic. De 3-5 ori pe zi pana la 10 zile

TETRACICLINA (generatia I)
Adm: 2 caps la 6 ore
DC:Tetraciclina ATB 250 mg caps.
Indicatii- infectii cu Mycoplasma pneumoniae, gonoree, sifilis, acne, prostatita, infectii din sfera
ORL, bruceloza, holera, infectie cu Chlamydia
In situatiile in care tratamentul enterocolitei nu functioneaza (infectie cu Clostridium) –
tetraciclina 4 caps. o data (doza de atac), apoi 2 caps. la 6 ore pe parcursul a 24 de ore.

DOXICICLINA – 100 mg capsule

-mai activa pe acest spectru de actiune
-structura sa chimica o face de 5 ori mai solubila si rezulta cresterea T1/2
Administrare: caps.100 mg- 1 caps. la 12 ore in prima zi, apoi 1 caps. la 24 de ore timp de 5 zile
Indicatii: infectii bacteriene (pneumonie),infectii tract genital,infectii tract respirator, infectii
ORL, acne, boala Lyme,tifos, rozacee.
Posologie: 200 mg pe zi, in prima zi, apoi 100 mg pe zi, in prize unice.

VI. GLICOPEPTIDICE : VANCOMICINA

VII.POLIPEPTIDE: polimixinele, bacitracina;
 CHIMIOTERAPICE (pentru examen)

Principalele clase de chimioterapice sunt :

I.CHINOLONE SI FLUOROCHINOLONE
II.SULFAMIDE ANTIBACTERIENE
III. DERIVATI DE NITROFURAN

I.CHINOLONE SI FLUOROCHINOLONE
SA: larg, cuprinzand apropate toate microorganismele – CG+, CG-, BG+ aerobi si anaerobi,
chlamydia, Mycoplasma.
OBS: Spre deosebire de antibiotice, rezistenta antimicrobiana se instaleaza mult mai greu sau
deloc.

CLASIFICARE CHINOLONE:
1.VECHI sau GENERATIA I : ACIDUL NALIXIDIC (NEGRAM) (neutilizat in terapeutica )
2.NOI sau GENERATIA II : FLUOROCHINOLONE sau FLOXACINE

Substantele representative utilizate din clasa FLUOROCHINOLONE sunt:

 Norfloxacina (Nolicin) 400mg;

 Ciprofloxacina (Ciprinol) 250mg, 500mg;
 Ofloxacina (Tarivid) 200mg;
 Levofloxacina 500mg;
 Moxifloxacina 400mg.
INDICATII TERAPEUTICE:

 Infectii urinare (cauzate frecvent de BG-);

 Cistite bacteriene, prostatite bacteriene;
 Infectii pulmonare, TBC.

POSOLOGIE: toate se administreaza la 12 h, exceptie facand MOXIFLOXACINA si

LEVOFLOXACINA care se administreaza la 24 h.
PRECAUTII FLUOROCHINOLONE:
- Comsumul de lactate, la fel ca si la tetracicline;
- Medicamnete antiacide cu Ca si Mg;
- Preparate ce contin Fe 2+ bivalent;
- Atentie la asocierea cu medicamente ce au indice terapeutic mic deaorece
fluorochinolonele au activitate de inhibitie enzimatica;
- Se recomanda consumul ridicat de lichide, minimum 2l/zi pentru evitarea cristaluriei si
pentru prevenirea formarea calculilor renali (ex: ceai diuretic-cozi de cirese+jum. De
lamaie); consumul redus de carne pentru a nu acidifia urina;
- OBS: expunere la arsuri solare deoarece fluorochinolonele produc fotosensibilitate.

II. SULFAMIDE ANTIBACTERIENE

SA: CG+, CG-, BG+, BG-, Chlamidia, Toxoplasma, unele protozoare.
OBS: sunt bacteriostatice in doze mici si bactericide in doze mari.
COMBINATIA: SULFAMETOXAZOL(400mg)+TRIMETOPRIM(80mg)= SUMETROLIM (5:1 sau
400mg/80mg) comprimate
OBS: se recomanda alcalinizarea urinei pt. evitarea cristaluriei.
POSOLOGIE: 2 compr. la 12 h
III.DERIVATI DE NITROFURAN
1.FURAZOLIDONA compr. 25mg, 100mg
SA: redus, fiind recomandat in infectii intestinale bacteriene sau protozoarice cu Salmonella,
Shigella, Proteus, Giardia, Trichomonas.
UTILIZARI: enterite, enterocolite, dispepsii la sugari.
POSOLOGIE: 1 cp la 6 h
PRECAUTII:
-cu alcoolul da reactia de sulfina;
-cu antidepresive (IMAO) da hipotensiune grava pana la colaps.

2.NIFUROXAZID cu DC= ERCEFURYL 200mg capsule

- este un antidiareic infectios, utilizat in diaree acuta infectioasa;
POSOLOGIE:
- 1 caps. la 6 h pentru adulti;
- 1 caps. la 12 h pt. copii>6 ani;
- Tratamentul este pentru 5-7zile.
OBS: antidiareice opioide- o alta clasa de antidiareice ce scad motilitatea intestinala.

NU ESTE PENTRU EXAMEN!!! INFORMATII IN PLUS!!!

***CHINOLONELE – au efect bactericid. Sunt derivaţi de chinolină, medicamente care

acţionează prin inhibiţia ADN-girazei, o topoizomerază care modifică structura spaţială a
catenei de ADN prin răsucirea acesteia.
Derivaţii de chinolonă se împart în două categorii:
a) Acidul nalidixic şi alte chinolone
b) Fluorochinolonele care au proprietăţi farmacologice deosebite.

a) ACIDUL NALIXIDIC (Negram)

 SA: activ mai ales faţă de germenii gram negativ, exceptând Pseudomonas.
 MA: inhibă sinteza microbiană de ADN, prin inhibarea ADN girazei, o topoizomerază.
 Indicatii : infecţii urinare: cistite, pielite, cistopielite;
 Posologie: în cazuri acute în doze de 1 g odată de 4 ori pe zi timp de o săptămână; În de
2 ori câte 1 g pe zi, iar în cele cronice de 2 ori 0,5 g pe zi , lungă.

b) FLUOROCHINOLONELE sau CHINOLONELE DIN a II-a generaţie sau FLOXACINE

 MA: Acţionează tot prin inhibiţia ADN - girazei, având efect bactericid.
 SA: Spectrul este mai larg, acţionând pe E.coli, Proteus, Enterobacter, Klebsiella,
Shigella, Salmonella, Haemophyllus, Legionella, Helicobacter pylori (agentul etiologic al
ulcerului), Chlamidii, Mycoplasme, Pseudomonas, dar şi pe germeni gram pozitiv:
stafilococ şi asupra gonococului.
 Indicatii : în infecţii sistemice: infecţii respiratorii, osteomielită, infecţii chirurgicale,
infecţii urinare şi intestinale;

REPREZENTANTI:
1. Norfloxacina (Nolicin) are o biodisponibilitate orală de 35-50 %. Se metabolizează în
proporţie de 20%, restul se elimină pe cale urinară , sub formă activă.T este de 4 ore. Se
1/2 utilizează în infecţii urinare: cistite, pielonefrite în doză de 0,4 g de 2 ori pe zi.

2. Pefloxacina este un derivat asemănător, având o biodisponibilitate orală mai bună

(95%), dar se metabolizează în proporţie mai mare. Prezintă eliminare renală şi biliară. T
este de 1/2 8-11 ore, dă concentraţii mari în ţesuturi şi secreţii, pătrunde în spaţiul
intracelular şi în l.c.r. Se foloseşte în infecţii respiratorii, urinare, abdominale în doză de
0,4 g de 2 ori pe zi.

3. Ciprofloxacina (Ciprinol) are o biodisponibilitate de 75%, se metabolizează în proporţie

de 20-30%, are T de 3-4 ore. Se administrează în doză de 0,5 g de 2 ori pe zi în infecţii
1/2 urinare, intestinale şi sistemice. Are efect remanent în ţesuturI.

4. Ofloxacina (Tarivid) are o biodisponibilitate foarte bună de peste 90%, se metabolizează

puţin în organism (cca 3%), se elimină ca atare pe cale renală. T este de 5-7 ore. Se 1/2
administrează în infecţii cu diferite localizări în doză de 0,2 g de 2 ori pe zi .