MEDICAIA ANTIINFECIOAS

Sunt substante cu actiune etiotrop fa de agenii infecioi, fiind clasificate in funcie de toxicitatea lor fa
de organismul gazd.
Antisepticele i dezinfectantele au aciune nespecific, avnd efecte toxice aproximativ egale fa de agenii
patogeni i celulele organismului gazd. Se utilizeaz numai pentru dezinfecia mediului, instrumentarului
(efect dezinfectant), sau pentru aplicare extern la nivelul tegumentului sau mucoaselor (efect antiseptic).
Antibioticele (AB) i chimioterapicele (CT) sunt ageni cu activitate selectiv, care introduse n organism au
efecte toxice specifice fa de anumite microorganisme, fungi, parazii, avnd ns efecte toxice mai reduse
sau absente fa de celulele organismului gazd.
Diferena ntre antibiotice i chimioterapice const n originea lor diferit, in timp ce antibioticele sunt
produse de diferite specii de microorganisme (bacterii, fungi, actinomicete), chimioterapicele sunt obinute
prin sintez chimic. n prezent mai multe antibiotice se obin prin sintez sau semisintez, diferena ntre
cele dou tipuri de substane tinznd s dispar.
MEDICAIA ANTIINFECIOAS
Clasificarea acestor substane se face funcie de germenii pe care acioneaz n medicamente:
- antibacteriene - antifungice - antiprotozoarice - antihelmintice - antivirale
Mecanism de aciune: produc efect de tip bactericid sau bacteriostatic pe agenii patogeni.
- Substanele bactericide produc distrugerea germenilor fiind indicate n infecii grave, supraacute sau cnd
mecanismele imunitare sunt reduse (nou-nscui, btrni, infecii cronice) sau deprimate prin radioterapie,
corticoterapie, citostatice.
- Substanele bacteriostatice inhib multiplicarea germenilor i i fac vulnerabili la forele de aprare ale
organismului; sunt indicate n infeciile uoare sau medii i trebuie evitate n situaiile n care mijloacele de
aprare ale organismului sunt deficitare.
Efecte bactericid, bacteriostatic depind de antibiotic, de mecanismul su de aciune, de concentraia sa la
locul infeciei, de felul infeciei, de tipul de germene (faza de dezvoltare, condiii de via).
ANTIBIOTICE I CHIMIOTERAPICE ANTIBACTERIENE
Mecanisme generale de aciune
1. La nivelul peretelui celulei bacteriene, prin inhibarea sintezei acestuia.Astfel acioneaz penicilinele,
cefalosporinele, bacitracina.
2. La nivelul membranei citoplasmatice a celulei bacteriene prin alterarea structurii i funciei acesteia, cu
creterea excesiv a permeabilitii i pierderea de metabolii eseniali.Astfel acioneaz polimixinele, unele
antifungice i parial aminoglicozidele.
3. Asupra proceselor metabolice intracitoplasmatice prin inhibarea sau degradarea sintezei proteice la nivel
ribozomal(tetraciclinele, cloramfenicolul, eritromicina.) ,la nivelul nucleului celulei bacteriene, blocnd
ARNpolimeraza, cu scderea sintezei acizilor nucleici (rifampicina); prin
inhibarea sintezei de ADN, prin inhibarea ADN-girazei (acidul nalidixic i fluorochinolonele). si prin
antagonismul competitiv fa de un metabolit esenial,(sulfamidele prin inhibarea sintezei de acid folic).
Clasificarea antibiotice antimicrobiene
n funcie de structura lor chimic, antibioticele pot fi clasificate n urmtoarele grupe:
- betalactamine: dibactami: peniciline,cefalosporine,carbapenemi; monobactami; tribactamii;
- macrolide (eritromicina, claritromicina, spiramicina)
- lincosamide (lincomicina i clindamicina);
- aminoglicozide: streptomicina, kanamicina, gentamicina, tobramicina, amikacina;
- antibiotice cu spectru larg: tetraciclinele i cloramfenicolul.
- polipeptide: polimixinele, bacitracina.
- grupul rifampicinei
- glicopeptidice: vancomicina.

I. ANTIBIOTICE BETA-LACTAMICE
A. DIBACTAMI
PENICILINELE
- obinute prin extracie din culturi de mucegaiuri Penicillium sau prin semisintez.
- au efect bactericid, au toxicitate redus, proprieti alergizante, avnd o larg utlilizare terapeutic.
PENICILINELE NATURALE
a. INJECTABILE
1.Benzilpenicilina (Penicilina G) -sare de Na i K.
Prezentare o pulbere alb cristalin, foarte solubil n ap, care se dizolv n momentul ntrebuinrii cu ser
fiziologic
Dozare n uniti internaionale - U.I.
Administrare parenteral (niciodat s.c., ci numai i.m. i i.v - i n perfuzii, dozele mari).
Absorbia e rapid dup injectare i.m.traverseaz uor placenta, dar ptrunde greu n seroase, l.c.r.
Exctretie -rinichiul este principalul organ de excreie (70% se elimin sub form activ).
Activitatea antimicrobian: bactericid
Spectrul antibacterian, relativ ngust cuprinde:
-coci gram-pozitiv i negativ: Streptococul beta-hemolitic, pneumococi, meningococi, gonococi,
Stafilococul auriu secretor de penicilinaz este rezistent,enterococii (Streptococcus faecalis);
- bacili gram pozitiv: bacilul crbunos, clostridiile - C.tetani, perfringens, botulinum; Corynebacterium
diphteriae;
- spirochete: Treponema palidum, leptospirele, Borelia
- ali germeni: Listeria.
- bacilii gram negativ au rezisten natural la benzilpenicilin.
Psologia -administrarea dozei repartizat n 4-6 prize.
Asocieri: cu antibiotice aminoglicozidice: streptomicin, gentamicin, kanamicin
Nu se asociaz cu antibiotice bacteriostatice (tetracicline, cloramfenicol).
Efectele secundare:
- la doze mari, desi are toxicitate redus, n comparaie cu alte antibiotice, apare neurotoxicitatea, cu
creterea excitabilitii SNC, chiar apariia de convulsii epileptiforme.
- rar nefrotoxicitate, dup perfuzii cu doze foarte mari.
- principala reacie advers la penicilina G rmne alergia, manifestat fie sub forma reaciei imediate (oc
anafilactic, urticarie, edem angioneurotic) sau tardive cu febr, simptome ale bolii serului, erupii de diferite
tipuri.
2.Preparate retard
Procainpenicilina -insolubil n ap, se administreaz ca suspensie pe cale i.m.
Preparatul tipizat se numete Efitard, coninnd n proporie de 3:1 procainpenicilin i benzilpenicilin
Se administreaza i.m. de 1-2 ori pe zi.
Se folosete n dermato - venerologie n tratamentul sifilisului i gonoreei.
Benzatinpenicilina (Moldamin) acioneaz mai lent i mai durabil.
Se administraza n sifilis (se d la cteva zile) i mai ales pentru profilaxia de lung durat a recidivelor i
complicaiilor infeciilor streptococice (ex. glomerulonefrit) i pentru prevenirea recderilor n RAA,
adminstrndu-se la intervale de 3-4 sptmni, timp de mai muli ani.
Se d i.m. profund 1,2 - 2,4 milioane U.I. odat la 7 - 14 zile.
Se dizolv numai cu ap distilat.
CI:copiii sub 3 ani, la care masa muscular este slab dezvoltat i prin injectare se pot produce fibroze,
atrofii, cicatrizri cheloide musculare.
b. ORALE
Fenoximetilpenicilina (Penicilina V, Ospen) este o penicilin acidorezistent, activ pe cale oral.
Spectrul este identic cu al penicilinei G,
se indic n infecii uoare cu germeni foarte sensibili (cu streptococ hemolitic - sinuzite, otite)
Se administreaz sub form de comprimate, n doze de 2-4 milioane U.I. pe zi, n 3-4 prize, nainte de mas
cu o or pentru o absorbie mai bun.
Efecte adverse: tulburri gastrointestinale (grea, diaree), reaciile de sensibilizare fiind mai rare dect la
penicilinele injectabile.

PENICILINE SEMISINTETICE
Peniciline penicilinazorezistente au spectru asemntor penicilinei G, fiind ns mai puin active dect
aceasta pe germenii sensibili i au avantajul c sunt rezistente la penicilinaz, fiind indicate n infeciile cu
stafilococi penicilinazosecretori. Principalele reacii adverse sunt de natur alergic.
Oxacilina este o penicilin acido- i penicilinazorezistent, ce se d n infecii stafilococice (acnee,
furunculoz, osteomielit, septicemii).
Doza pe zi: 2-4 g, n cazuri severe pn la 6 g pe zi, administrndu-se fracionat la intervale de 4-6 ore.
Asocieri favorabile: cu kanamicina sau gentamicina.
PENICILINE CU SPECTRU LARG -aminopeniciline- au efecte antibacteriene care se extind i asupra
unor bacili Gram negativi.
Ampicilina este stabil n mediu acid, putndu-se da i oral.
Nu este rezistent la penicilinaz.
Acioneaz asupra germenilor sensibili la penicilina G, streptococul viridans i enterococii fiind chiar mai
sensibili; este activ i fa de bacili Gram negativi ca: H. influenzae, E.coli, Proteus mirabilis, Salmonella,
Shigella.
Se elimin mai ales sub form activ pe cale renal, ns cantiti apreciabile trec i n bil.
Este indicat n infecii respiratorii i meningeale cu Haemophylus influenzae, n tusea convulsiv,
endocardite, infecii biliare i urinare, salmoneloz, febr tifoid, dizenterie.
Doza uzual la adult este de 2-4 g/zi, oral sau i.m. la 6 ore;
Efectele adverse sunt de natur alergic, erupii cutanate, accidentele alergice majore au aceeai frecven ca
la penicilina G.
Se poate combina cu aminoglicozide.
Amoxicilina (Amoxil, Ospamox) este derivatul hidroxilat al ampicilinei.
Are avantajul c se absoarbe mai bine digestiv, avnd o Bd de 80% neinfluenat de prezena alimentelor.
Se elimin pe cale renal i n forma activ.
Spectrul antimicrobian, indicaiile, reaciile adverse i contraindicaiile sunt identice cu ale ampicilinei.
Doza este de 1,5 - 3 g pe zi , n trei prize la adult.
Carbenicilina se administreaz parenteral, este foarte activ fa de bacilul piocianic (Pseudomonas
aeruginosa), Proteus , Enterobacter.
Preparate combinate
Amoxicilina n combinaie cu acid clavulanic (Augmentin, Amoxiklav) e activ n infecii cu germeni
productori de penicilinaz, avnd avantajul spectrului mai larg dect al penicilinelor. Este indicat n infecii
ale tractului respirator superior i inferior, infecii ale tractului genitourinar, infecii ale pielii i esuturilor
moi, infecii osteoarticulare, infecii dentare.
Ritmul administrrii este de 2-3 ori pe zi, cte un comprimat la adult i copil peste 12 ani, iar la copii mici de
3 ori pe zi sub form de suspensie.
Exist i preparate pentru administrare intravenoas. Alte combinaii: ampicilin cu sulbactam (Unasyn).
CEFALOSPORINELE (cefene)
Definitie sunt antibiotice cu structur beta-lactamic, au efect bactericid, acionnd ca i penicilinele, prin
inhibarea sintezei peretelui rigid al celulei bacteriene.
Se pot folosi ca antibiotice de rezerv ale penicilinelor (n cazuri de rezisten i alergie) i pe de alt parte n
infecii cu germeni gram negativ.
Clasificare in fncie de proprietile farmacocinetice i de spectrul de aciune exist patru generaii.
- Generaia I: acioneaz asupra majoritii cocilor Gram pozitiv, inclusiv stafilococul auriu penicilinazopozitiv, coci gram negativi, unii bacili gram pozitiv i bacili gram negativ (analog ampicilinei) dar acionnd
n plus i pe Klebsiella.
Cefalotina, cefazolina i cefapirina se administreaz parenteral i.m i i.v, se folosesc mai ales n infecii
respiratorii i urinare,
Cefalexina (Ospexin) este stabil n mediu acid i se administreaz pe cale oral n doz de 0,5 g de 4 ori pe
zi n infecii ale cilor respiratorii (cu Haemophylus influenzae) i infecii urinare.
- Generaia a II-a au spectru ceva mai larg, cuprinznd i unele specii de Proteus,
Cefamandolul
Cefuroxima (Zinacef, Zinnat) se poate administra parenteral i oral.
Cefoxitina -n peritonite, infecii ginecologice
Cefaclorul (Ceclor) se administreaz oral n infecii ORL, respiratorii, urinare.

- Generaia a III-a cuprinde antibiotice mai active fa da bacilii Gram negativ, inclusiv Pseudomonas
aeruginosa, avnd o difuzibilitate bun n l.c.r. Sunt indicate n cazuri selecionate de septicemie, meningite
cu bacili Gram negativ, infecii ginecologice avort septic, infecii nosocomiale (intraspitaliceti).
Cefoperazona acioneaz marcat asupra bacilului piocianic, se excret masiv prin bil i poate fi folosit n
infecii biliare.Se administreaz de dou ori pe zi parenteral.
Ceftriaxona (Rocephin)
Cefotaxima folosit n infecii grave.
- Generaia a IV-a cuprinde substane cu spectru antibacterian larg i probabilitatea mai mic de rezisten a
bacteriilor, ndeosebi a celor care secret betalactamaze.
Cefepima se d i.v, la interval de 12 ore, n infecii foarte grave, la bolnavii imunocompromii.
B. MONOBACTAMII, TRIBACTAMII sunt antibiotice beta-lactamice, cu spectru antibacterian foarte
cuprinztor, a cror molecul este rezistent fa de cele mai multe beta-lactamaze.
Imipenemul intr n compoziia unui preparat numit Tienam care se administreaz i.m sau n perfuzie. Se
folosete n infecii nosocomiale unde sunt suspectate bacterii gram - negativ multirezistente, asociaii de
bacterii anaerobe i aerobe sau Pseudomonas aeruginosa.
II.MACROLIDE
ERITROMICINA I ALTE MACROLIDE
Eritromicina este instabila la pH acid . Dup absorbie intestinal este scindat n eritromicina baz care este
rspunztoare de aciunea terapeutic; difuzeaz n esuturi destul de bine, nu ptrunde n l.c.r i nici n
nevrax nu atinge concentraii eficiente.
Pentru o absorbie intestinal mai bun se administreaz naintea meselor.
Se elimin n parte urinar i n proporie mai mare pe cale biliar. In parte este inactivat la nivel hepatic;
Se administreaz din 6 n 6 ore.
Activitatea antimicrobian: are proprieti bacteriostatice sau bactericide, funcie de doz. Spectrul
antimicrobian este asemntor cu al penicilinelor cu spectru larg; se poate folosi ca antibiotic de rezerv al
penicilinelor.
Acioneaz asupra cocilor gram pozitiv i gram negativ, bacililor gram pozitiv (bacilul difteric, clostridiii,
bacilul antracis), Treponemei pallidum, bacililor gram negativ (H.influenzae, Legionella, Campylobacter),
chlamydii, ricketsii i mycoplasme.
Efectele adverse: greuri, vrsturi, diaree; accentuate cnd se administreaz pe stomacul gol. Ocazional
reacii alergice (erupii cutanate, febr). Au fost semnalate cazuri de hepatit colestatic ,de hipoacuzie
tranzitorie .
Indicaiile: infecii respiratorii, urinare, biliare. n difterie de prim alegere pentru eradicarea bacilului la
purttori i profilactic. Se folosete frecvent n pediatrie.
Posologie: oral in doze de 1-3 g pe zi , n 4 prize.
Spiramicina (Rovamycine) este mai rezistent la acidul clorhidric dect eritromicina, dar mai puin eficace.
Claritromicina (Klacid) este un derivat de eritromicin mai activ dect aceasta fa de stafilococi,
streptococi, Helicobacter i muli anaerobi. Are o biodisponibilitate oral superioar eritromicinei, absorbia
putnd fi crescut cnd se administreaz la mese. Se administreaz de 2 ori pe zi la mese. Este relativ mai
bine suportat dect eritromicina.
Azitromicina (Sumamed) este o azalid, o subclas a macrolidelor
III. LINCOSAMIDE
Lincomicina este un antibiotic natural, care se absoarbe incomplet din tractul gastrointestinal, fiind mai puin
activ i provocnd mai frecvent reacii adverse dect clindamicina.
Au o difuziune foarte bun n esuturi, realiznd concentraii mari intracelular (leucocite) i n esutul osos,
fiind foarte utile n infecii stafilococice grave (osteomielite).
Toxicitatea este relativ redus, ns prin dismicrobism intestinal poate favoriza suprainfecii cu Clostridium
dificile i apariia colitei pseudomembranoase.

IV.ANTIBIOTICE ANTISTAFILOCOCICE DE REZERV(GLICOPEPTIDICE)

Vancomicina este un antibiotic de rezerv, bactericid care se administreaz intravenos pentru aciunea
sistemic.
Este utilizat n infecii cu stafilococi rezisteni la peniciline, oxacilin, n infecii grave cu germeni gram
pozitiv.
Este un antibiotic destul de toxic (ototoxic), poate elibera histamin din esuturi, producnd hipotensiune
arterial.
V. AMINOGLICOZIDELE Sunt antibiotice bactericide
Clasificare in functie de spectrul antibacterian, rezistena bacterian i toxicitate.
- Generatia 1 cuprinde streptomicina, kanamicina i neomicina;
- Generaia a 2-a cuprinde gentamicina, tobramicina, larg folosite n infecii cu germeni Gram negativi.
- Generaia a 3-a fac parte amikacina i netilmicina, pentru care rezistena microbian este mai puin
important i toxicitatea mai mic.
Fiind hidrosolubile nu se absorb din tubul digestiv. Pot fi ns folosite n infecii intestinale. Pentru efecte
sistemice se administreaz parenteral, i.m sau i.v. Difuzeaz numai n lichidul extracelular, nu intr n celule,
nici la nivelul l.c.r. sau S.N.C. n meningite administrarea se face intrarahidian. Nu se descompun n
organism.
Eliminarea se face sub form activ, prin filtrare glomerular.
Spectrul de aciune e relativ larg: streptococi (hemolitic i viridans), enterococi, stafilococi, Neisseria
(gonoreae, meningitidis); bacili Gram negativi: E.coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, H. influenzae, P.
aeruginosa, Brucella, Pasteurella, Mycobacterium tuberculosis, Salmonella, Shigella.
Toxicitatea aminoglicozidelor este considerabil, fiind legat n special de neuro- i nefrotoxicitate.
Neurotoxicitatea se manifest prinapariia de leziuni cohleare i vestibulare. Ototoxicitatea e ireversibil,
ducnd la surditate. Leziunile vestibulare se manifest prin greuri, ataxie, nistagmus, dar sunt reversibile.
Fenomenele nefrotoxice se datoresc acumulrii aminoglicozidelor n corticala renal. Potenialul nefrotoxic
difer funcie de compus: gentamicina, kanamicina, neomicina sunt mai nefrotoxice dect streptomicina.
Datorit toxicitii asemntoare a acestor antibiotice nu se combin niciodat ntre ele. Se evit asocierea cu
alte nefrotoxice.
Rezistena la aminoglicozide este unidirecional, n sensul c dezvoltarea rezistenei fa de un antibiotic nu
se extinde i la ali derivai descoperii mai trziu; de ex.germenii rezisteni la streptomicin nu sunt rezisteni
la kanamicin, gentamicin. n cazul apariiei rezistenei la gentamicin se folosesc tobramicina sau
amikacina (aceasta fiind antibiotic de rezerv). Streptomicina se folosete azi mai mult ca antituberculos n
asociere cu tuberculostatice; se poate combina cu penicilina n infecii penicilino-rezistente.
Se contraindic la gravide datorit efectelor fetotoxice
Efectele asupra ftului n perioada perinatal sunt identice cu cele provocate la organismul adult
(ototoxicitatea).
Kanamicina este mai toxic dect streptomicina, se administreaz mai rar pe cale sistemic. Este indicat n
caz de rezisten la streptomicin, n infecii grave cu germeni gram negativi. n infecii stafilococice se
asociaz cu oxacilina. Se poate administra uneori oral la copii n enterocolite. Se poate aplica i local sub
form de unguente.
Gentamicina este antibioticul aminoglicozidic cel mai utilizat datorit activitii antimicrobiene intense i
toxicitii ceva mai reduse dect a kanamicinei. Acioneaz pe Klebsiella, Haemophillus, Enterobacter.
Este indicat n infecii grave cu germeni rezisteni la alte antibiotice - meningite, endocardit, infecii
respiratorii, urinare, hepatobiliare, arsuri ntinse infectate. n infecii urinare se folosete ca atare sau n
asociere cu alte antibiotice.
Oto- i nefrotoxicitatea sunt prezente, fiind favorizate de concentraii mari, tratamente prelungite. Alte reacii
adverse: erupii cutanate, purpur, febr, bloc neuromuscular.
Tobramicina (Brulamycin) are acelai spectru de activitate i aceleai indicaii terapeutice ca i gentamicina,
fiind mai activ pe tulpinile de Pseudomonas i ceva mai puin nefrotoxic.
Neomicina (Negamicin) nu este utilizat sistemic datorit toxicitii. Se administreaz oral n enterocolite,
naintea interveniilor chirurgicale pe colon pentru sterilizare, insuficien hepatic pentru reducerea florei
intestinale, scznd formarea de amine biogene previne autointoxicaia amoniacal. n tratamente prelungite
se pot produce tulburri ale florei intestinale cu manifestri clinice de malabsorbie prin aciune asupra
mucoasei. Local se asociaz cu bacitracina (Baneocin i Neobasept) sau polimixina B.

VI. ANTIBIOTICE CU SPECTRU LARG -cuprinde tetraciclinele i cloramfenicolul, avnd efect

bacteriostatic.
TETRACICLINELE
Tetraciclina se absoarbe incomplet din tubul digestiv. Absorbia este sczut prin complexare cu anumii ioni
bivaleni (Ca, Mg) i trivaleni (Fe, Al), formndu-se chelai neresorbabili. Din acest motiv nu se asociaz cu
lapte i produse lactate, medicamente antiacide coninnd aceste metale, preparate cu fier.
Distribuia este bun, se leag de proteinele plasmatice 30%, se leag de proteinele tisulare, ptrunde
intracelular, iar n l.c.r. ajunge n concentraii de 10-20%.
Datorit proprietii de a forma chelai se poate depune n oase, smalul dentar.
Se elimin pe cale renal, biliar,avnd tendin la cumulare.
Are efect bacteriostatic. Spectrul este foarte larg cuprinznd coci, bacili gram pozitiv, gram negativ;
vibrionul holeric; ricketsii; mycoplasme, Chlamydia trachomatis; spirochete, protozoare (Entamoeba
hystolitica, Trichomonas vaginalis), oxiuri.
Este indicat n infecii puin sensibile sau insensibile la alte antibiotice: tifosul exantematic, holer,
psitacoz, pneumonie cu micoplasme, trahom, pest, leptospiroz.
Efecte adverse: pirozis, grea, diaree, anorexie, colici, disbioza (dismicrobismul), putnd produce
suprainfecii, cu Candida albicans i fenomene de hipovitaminoz K i complex B.
Depunndu-se n oasele i dinii ftului i copilului mic poate cauza tulburri de cretere, de dezvoltare a
oaselor i dinilor, colorarea brun i hipoplazia smalului.
Se contraindic din a 4-a lun de graviditate, iar pn la vrsta de 8 ani nu trebuie folosit dect n caz de
indicaie vital.
La unii bolnavi induce fotosensibilizare, care impune evitarea expunerii bolnavilor la soare.
Local se aplic sub form de unguent 3%. Uneori poate apare sensibilizare la aplicarea local.
Doxiciclina (Vibramycin) un derivat semisintetic, este mai avantajoas dect tetraciclina, fiind mai
liposolubil, prezint o absorbie intestinal mai rapid i complet, mai puin influenat de alimente, n
special de lapte i eliminare considerabil mai lent,
Se elimin n cea mai mare parte prin scaun sub form inactiv, deci fenomenele de disbioz sunt mai
reduse. Eliminarea urinar este mai limitat, ceea ce permite administrarea la pacienii cu insuficien renal.
Aciunea asupra germenilor este mai intens, ptrunde mai activ n celule, realizeaz concentraii mari n
esutul i secreiile bronice.
Se utilizeaz mai ales n episoadele acute ale bronitelor cronice i n pneumoniile atipice.
Se administreaz oral, 100 mg la 12 ore n prima zi (4 mg/kgc/zi la copii), apoi 100 mg odat pe zi (2
mg/kgc/zi la copii).
Minociclina
Tigeciclina (TYGACIL)
CLORAMFENICOLUL un antibiotic cu spectru larg obinut n prezent prin sintez. Cu toate c prezint
multe aspecte utile terapeutice, este considerat un antibiotic de rezerv datorit toxicitii sale mari.
Caracteristicile farmacocinetice sunt foarte avantajoase.
Se absoarbe rapid din intestin n proporie de 90%, difuzeaz bine n majoritatea esuturilor, ptrunde i
intracelular, precum i n l.c.r. i nevrax, n cazul inflamaiilor meningeene concentraiile din l.c.r. sunt egale
cu cele sangvine.
Se inactiveaz complet la nivelul ficatului .
Se elimin renal, biliar sub form inactiv.
Aciunea bacteriostatic de datorete inhibrii sintezei proteice bacteriene,
Spectrul de activitate: majoritatea bacteriilor gram pozitiv i negativ, ricketsii, chlamydii, spirochete,
mycoplasme, i majoritatea germenilor anaerobi - clostridii, Bacteroides.
Se utilizeaz n infecii intestinale, fiind un antibiotic de elecie n febra tifoid, n alte salmoneloze, infecii
urinare recidivante cu germeni rezisteni la alte antibiotice, infecii ale meningelui, abces cerebral, infecii cu
anaerobi gram negativ, ricketsioze, etc.
Se folosete limitat datorit toxicitii.
Reacia advers cea mai grav este inhibarea hematopoezei.
Tulburrile digestive ce constau n grea, anorexie, vrsturi, colici, diaree sunt mai reduse dect la
tetraciclin. Mai grave sunt tulburrile produse prin dismicrobism - candidoza localizat sau generalizat. La
nou nscui apare un accident toxic grav, cunoscut sub numele de "sindrom cenuiu". El se datoreaz
insuficienei hepatice funcionale care duce la metabolizarea deficitar a cloramfenicolului, cu acumulare de
metabolii toxici i se manifest prin hipotermie, hipotonie muscular, tulburri ale circulaiei periferice,

colaps, tulburri respiratorii, tulburri digestive, colorarea n cenuiu a tegumentului. Moartea poate surveni
n decurs de 24 de ore de la apariia primelor simptome dac tratamentul nu se ntrerupe imediat.
Cloramfenicolul crete nivelul plasmatic al anticoagulantelor, antiepilepticelor, sulfamidelor.
Se d obinuit oral, n doz de 1,5 - 3 g pe zi, la 6 ore.
Preparatul injectabil se administreaz i.m sau i.v n infecii severe cnd administrarea oral nu este posibil
(stri comatoase, vrsturi incoercibile).
Exist i colir 1%. 607
VII.ANTIBIOTICE POLIPEPTIDICE
Sunt neuro - i nefrotoxice.
Bacitracina are aciune bactericid pe majoritatea germenilor gram pozitiv (inclusiv stafilococi penicilinazorezisteni), coci gram negativ.
E indicat n aplicaii locale n plgi traumatice i chirurgicale infectate, eczeme, ulcere cutanate infectate.
Se asociaz cu neomicin n preparatul Baneocin unguent i Neobasept pulbere.
Polimixinele sunt mai multe dintre care mai importante sunt Polimixina B i E. au efect bactericid.
Polimixina B are aciune bactericid fa de majoritatea bacililor gram- negativ: Salmonella, Shigella,
Pasteurela, Klebsiella i multe tulpini de Pseudomonas, cu excepia Proteusului. Se folosete local n infecii
ale pielii i mucoaselor
Este foarte toxic.
Polimixina E sau Colistin (Colimicin) se absoarbe foarte puin din tubul digestiv.
Se elimin pe cale renal, fiind eficace n infeciile urinare. Nu ptrunde n l.c.r. nici la administrare
parenteral, de aceea n meningite se d intrarahidian.
Se folosete pe cale oral n infecii intestinale, enterocolite, dizenterie i pe cale parenteral pentru infecii
sistemice.
Are o toxicitate mai mic dect polimixina B, dar nu se asociaz cu alte medicamente nefrotoxice, ca
aminoglicozidele.
Nu se asociaz cu curarizantele

CHIMIOTERAPICELE ANTIBACTERIENE
Clasificare:
- chinolone si fluorochinolone
- sulfamide antibacteriene
- diaminopirimidine
- derivati de nitrofuran
- derivati de chinolina
- derivati de imidazol
- alte structuri
- alte antimicrobiene
SULFAMIDELE ANTIBACTERIENE
Efectul sulfamidelor este bacteriostatic, interfernd cu sinteza bacterian de acid folic
Aciunea antibacterian a sulfamidelor este inhibat n prezena puroiului i a esuturilor,
Spectrul antibacterian cuprinde majoritatea germenilor gram pozitiv i muli germeni gram negativ,
actinomicete, chlamidii, fungi, unele protozoare (Toxoplasma).
Se utilizeaz terapeutic mai ales n infecii urinare ,toxoplasmoz.
Majoritatea se absorb bine digestiv. Se distribuie n lichidele organismului, unele ptrund intracelular, strbat
batriera hematoencefalic, de aceea se pot utiliza n meningite.
Se leag reversibil i n diverse grade de proteinele plasmatice.
Se metabolizeaz prin acetilare, compuii rezultai neavnd efect antibacterian.
Excreia se face pe cale renal prin filtrare i secreie, se concentreaz n urin.
Solubilitatea lor la pH acid sau neutru este mic. De aceea n aceste condiii poate apare precipitarea
cristalelor de sulfamide n tubii renali, cu apariia de leziuni, cristalurie. Pentru a preveni aceast complicaie
se recomand un aport mrit de lichide pentru a asigura o diurez de 1200-1500 ml/zi, eventual alcalinizarea
urinii, care permite dizolvarea sulfamidelor.

Viteza eliminrii variaz n limite largi. Astfel exist trei grupe importante de sulfamide cu aciune sistemic
n funcie de valoarea timpului de njumtire :cu eliminare rapid,semiretard ,cu aciune prelungit,
posologia variind n funcie de aceste proprieti.
Efectele adverse: tulburri gastrointestinale (grea, vrsturi, diaree); reacii de hipersensibilizare alergic
(erupii cutanate, fotosensibilizare, oc anafilactic, edem angioneurotic, sindrom Stevens Johnson, sindrom
Lyell); leziuni renale (cristalurie, oligurie, anurie); reacii hematologice (agranulocitoz, trombocitopenie,
anemie hemolitic); icter nuclear la nou nscui prin deplasarea bilirubinei de pe albumina plasmatic i
ptrunderea acesteia n SNC (de aceea se evit perinatal, mai ales cele cu legare masiv de proteinele
plasmatice); efecte neurologice (nevrite periferice, insomnie, cefalee).
I. Sulfamide cu aciune sistemic i durat scurt:
Sulfafurazol (Neoxazol) are o absorbie digestiv bun, difuzeaz n toate esuturile, se elimin renal
Este indicat n infecii urinare sau sistemice - meningite cu germeni sensibili.
Se administreaz oral , la nceput 2 g odat, apoi 1 g din 6 n 6 ore. In prima zi se dau deci 8 g, iar apoi 4-6
g/zi.
Exist i preparat injectabil intramuscular. Sulfadiazina ptrunde bine n l.c.r.Se folosete n meningite.
II. Sulfamide cu aciune sistemic de durat medie: au t 1/2 mai lung datorit reabsorbiei i redifuziunii la
nivelul tubilor renali i legrii mai pronunate de proteinele plasmatice. Sulfafenazol
Sulfametoxazol are t 1/2 de cca 12 ore. Este ultilizat n combinaie cu trimetoprimul n preparatul compus
cotrimoxazol.
III. Sulfamide cu aciune cu aciune sistemic i eliminare lent: au T1/2 peste 24 de ore.
Sulfametoxipiridazina (Sulfametin) are T1/2 de 35 de ore, aciune de lung durat, se administreaz ntr-o
singur priz pe zi.
Efectul este bacteriostatic, deci nu vindec complet.
Sulfadoxina se folosete n tratamentul malariei.
IV. Sulfamide cu aciune intestinal: deoarece se absorb foarte puin din intestin acioneaz local i se
utilizeaz n infecii intestinale, n enterocolite.
Ftalilsulfatiazol se administreaz n doz de 4-8 g pe zi n infecii intestinale.
Salazosulfapiridina sau sulfasalazina (Salazopirina) se folosete n colita ulceroas, enterocolit hemoragic
i purulent,rectocolita ulcerohemoragic, acionnd prin efect antibacterian dar i antiinflamator
Acest preparat se mai folosete i n tratamentul poliartritei reumatoide.
V. Sulfamide utilizate local
Sulfacetamida se folosete ca soluie 10-30 % n conjunctivite i infecii oculare cu germeni sensibili.
Sulfadiazina argentic crem 1% pentru profilaxia i tratamentul infeciilor plgilor, acionnd att prin
sulfamid ct i prin argintul pe care-l elibereaz lent.
Mafenidul (Sulfamylon) are un spectru antibacterian asemntor sulfamidelor i n plus mai cuprinde
germeni anaerobi , fiind singurul preparat a crui aciune nu este inhibat n prezena puroiului.
Se utilizeaz sub form de colir 5% i crem 10% pentru profoilaxia infeciilor arsurilor, n infecii
chirurgicale cu anaerobi gram pozitiv.
VI. Preparate compuse cu trimetoprim
Trimetoprimul este un chimioterapic bacteriostatic care are spectru de activitate antibacterian similar cu
sulfamidele.
Asocierea cu sulfamidele realizeaz inhibiia secvenial a aceluiai proces metabolic microbian, sulfamidele
inhibnd sinteza acidului folic, iar trimetoprimul activarea acidului folic, efectul combinaiei fiind bactericid,
iar spectrul mai larg dect pentru fiecare component n parte.
Preparatul cotrimoxazol (Biseptol, Septrin, Bactrin,Tagremin) se prezint sub form de comprimate
coninnd n proporie de 5:1 o sulfamid cu aciune de durat medie - sulfametoxazolul i trimetoprim (400
mg sulfametoxazol i 80 mg de trimetoprim).
Se absoarbe bine digestiv, ptrunde i n l.c.r., are un T1/2 de 12 ore, administrndu-se n 2 prize pe zi.
Posologia: la nceputul tratamentului se poate administra de 2 ori cte 3 comprimate pe zi, apoi de 2 ori 1- 2
comprimate pe zi. La copii doza este de 1/4 din doza adultului.
Este indicat n special n infecii respiratorii i urinare, infecii biliare, enterite.
Este contraindicat n graviditate,la nou-nscut, bolnavi cu anemie megaloblastic,la bolnavii alergici.

CHINOLONELE ANTIBACTERIENE
CHINOLONELE au efect bactericid.
Derivaii de chinolon se mpart n dou categorii:
a) Acidul nalidixic i alte chinolone
b) Fluorochinolonele care au proprieti farmacologice deosebite.
a) Acidul nalidixic (Negram) activ mai ales fa de germenii gram negativ, exceptnd Pseudomonas.
Se absoarbe bine din tubul digestiv,se leag n msur mare de proteinele plasmatice, nu difuzeaz n
esuturi, are t 1/2 de 1,5 ore.
Se elimin repede pe cale urinar, 50% sub form activ i se concentreaz n urin, fiind eficace n infecii
urinare: cistite, pielite, cistopielite.
Rezistena apare repede, de aceea este nevoie ca dup administrare ndelungat s se testeze sensibilitatea
prin uroculturi. Se folosete n infecii urinare acute i recurente, necomplicate cu organisme
administrndu-se n cazuri acute n doze de 1 g odat de 4 ori pe zi timp de o sptmn
n infecii subacute se d de 2 ori cte 1 g pe zi, iar n cele cronice de 2 ori 0,5 g pe zi , pentru o perioad mai
lung.
Poate produce tulburri digestive, reacii alergice, tulburri neurologice, insomnie, tulburri de vedere
(discromatopsii), reacii psihotice,tendin la convulsii (la epileptici). Este contraindicat la psihotici, la
epileptici, n primul trimestru de sarcin, n cursul alptrii, la copii mici
b) Fluorochinolonele sau chinolonele din a II-a generaie sau floxacinele au efect bactericid.
Spectrul este mai larg, acionnd pe E.coli, Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Shigella, Salmonella,
Haemophyllus, Legionella, Helicobacter pylori (agentul etiologic al ulcerului), Chlamidii, Mycoplasme,
Pseudomonas, dar i pe germeni gram pozitiv: stafilococ i asupra gonococului.
Potena acestor medicamente este mai crescut.
Din punct de vedere farmacocinetic se distribuie n organism, ptrund n toate esuturile, realiznd
concentraii mari n esuturi chiar i intracelular, respectiv n diferite secreii. Acest fapt explic utilitatea n
infecii sistemice: infecii respiratorii, osteomielit, infecii chirurgicale, infecii urinare i intestinale.
Prezint avantajul unui volum de distribuie mare, traversarea barierei hematoencefalice realiznd
concentraii bune n l.c.r., fiind utile inclusiv n meningite.
Reprezentanii se deosebesc ntre ei din punct de vedere al potenei i proprietilor farmacocinetice.
Norfloxacina (Nolicin) are o biodisponibilitate oral de 35-50 %. Se metabolizeaz n proporie de 20%,
restul se elimin pe cale urinar , sub form activ.
Se utilizeaz n infecii urinare: cistite, pielonefrite n doz de 0,4 g de 2 ori pe zi.
Pefloxacina este un derivat asemntor, avnd o biodisponibilitate oral mai bun (95%), dar se
metabolizeaz n proporie mai mare.
Ciprofloxacina (Ciprinol) are o biodisponibilitate de 75%, se metabolizeaz n proporie de 20-30%,
Se administreaz n doz de 0,5 g de 2 ori pe zi n infecii urinare, intestinale i sistemice.
Ofloxacina (Tarivid) are o biodisponibilitate foarte bun de peste 90%, se metabolizeaz puin n organism
(cca 3%), se elimin ca atare pe cale renal. Se administreaz n infecii cu diferite localizri n doz de 0,2
g de 2 ori pe zi .
Efectele adverse al fluorochinolonelor: tulburri gastrice, creterea excitabilitii SNC
Sunt contraindicate n graviditate, la epileptici, la copii sub 16 ani,
ALTE ANTISEPTICE I CHIMIOTERAPICE URINARE I INTESTINALE
Antiseptice urinare
Derivaii de nitrofuran. Din punct de vedere al mecanismului de aciune sunt situai la limita dintre
chimioterapice i antibiotice.
Sunt utilizai ca antiseptice urinare sau intestinale.
Mecanismul de aciune: au efect bacteriostatic care la concentraii mari devine bactericid.
Au afinitate numai pentru celula microbian, nu i pentru celulele organismului gazd. Nitrofurantoina are
absorbie digestiv bun i se leag de proteinele plasmatice n proporie mare; nu difuzeaz n esuturi, se
elimin n mare parte sub form neschimbat prin rinichi, realiznd concentraii urinare suficiente pentru a
inhiba germenii patogeni ntlnii obinuit n infeciile urinare.
Se indic n cistite, pielite, cistopielite, chiar cnd s-a dezvoltat rezistena la sulfamide i antibiotice.
Rezistena la nitrofurantoin este mai rar.
Spectrul de aciune include : - bacili Gram negativ : E.coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter; -coci
Stafilococi, Enterococi; - Trichomonas vaginalis.

Se administreaz oral n doze de 100 mg odat, de 3-4 ori pe zi, timp de 1-2 sptmni. Are efecte adverse
gastrice (grea, vom, anorexie, colici , diaree), accidente hemolitice (la cei cu deficit de glucozo-6-fosfat
-dehidrogenaz), neurotoxice i poate produce fibroz pulmonar cnd eliminarea prin rinichi este sczut.
Nu se administreaz n sarcin, alptare, la nou-nscut.
Metenamina -administrat oral se absoarbe bine digestiv. Se elimin nemodificat prin urin.
Deoarece tranzitul prin cile urinare superioare este rapid, aciunea bactericid este limitat la vezica urinar.
Este indicat pentru tratamentul cronic supresiv al infeciilor tractului urinar
este avantajoas ndeosebi atunci cnd germenii prezint rezisten multipl i n infeciile cu fungi.
Are aciune iritant pe mucoase; nu se folosete n infecii acute.
Albastru de metilen are efect antiseptic urinar.Doza este de 0,1 - 0,3 g oral. Se elimin urinar, nemodificat,
activ.
Terizidona intr n compoziia preparatului Urovalidin, cu efect antiseptic urinar.
Antiseptice intestinale
Furazolidonul este un derivat de nitrofuran, care se d oral n afeciuni digestive cu germeni sensibili (Gram
negativ, Shigella), boala diareic acut a sugarului, colit ulceroas, giardioz.
Doza la adult e 100 mg odat, de 4 ori pe zi, iar la copil 5 mg/kgc/zi.
Efectele adverse sunt asemntoare cu cele ale nitrofurantoinei, iar n cazul asocierii cu alcoolul d reacii de
tip disulfiram (intoleran la alcool, prin acumulare de acetaldehid n organism).
Nifuroxazid (Antinal, Ercefuryl) este un derivat de nitrofuran care nu se absoarbe din intestin. Este un
antiseptic intestinal, activ pe majoritatea germenilor implicai n infecii intestinale ( E.coli, Salmonella,
Shigella, Proteus).
Este indicat n diarei acute presupuse de cauz bacterian.
Poate produce reacii alergice cutanate, tulburri digestive.
Este contraindicat la nou-nscui i copii sub 1 an; interacioneaz cu alcoolul; de evitat n sarcin.
Doza la aduli este de 800 mg pe zi, n 2-4 prize zilnice.
Durata tratamentului este n medie de 7 zile; se va face rehidratarea bolnavilor dup necesiti.
Clorquinaldolul (Saprosan) exercit efect bactericid, antifungic i are i aciune antiprotozoaric. Se
administreaz oral sub form de drajeuri n tratamentul enterocolitelor banale, estivale, infeciilor intestinale
micotice, amoebiene.
Este un eubiotic - nu distruge flora microbian saprofit.
Doza la adult este de 100 - 200 mg odat, de 3-4 ori pe zi, iar la copil 10 mg/kgc/zi. Este bine tolerat, dar nu
se administreaz mai mult de 3 sptmni deoarece devine neurotoxic i produce neuropatie mielooptic
subacut. Se poate folosi i n aplicaii locale (este keratoplastic) sub form de pulbere 3% pe plgi infectate,
eczeme infectate, foliculit, furunculoz, micoze cutanate, leziuni de decubit.
Clioquinolul (Vioform, Cifoform) conine clor i iod n molecul. Exercit aciune antiprotozoaric mai
puternic dect clorchinaldolul, se poate utiliza n amibiaz.

MEDICAIA ANTITUBERCULOAS
- cuprinde chimioterapice de sintez i antibiotice.
- tratamentul trebuie s asocieze mai multe chimioterapice - polichimioterapie, s se fac sub supraveghere
strict medical i s fie ndelungat (de la 6 luni la 2 ani).
- clasificare n dou grupe mari: - antituberculoase majore, primare sau de prim alegere
- antituberculoasele minore, de rezerv, utile la bolnavi cu intoleran la
medicamentele majore sau n situaii de rezisten a germenilor la acestea.
Majoritatea schemelor terapeutice prevd administrarea zilnic a medicaiei n primele 2- 3 luni, urmat n
urmtoarele 4 sau 6 luni, de administrare intermitent (de 3 ori pe sptmn) a dou sau trei chimioterapice.
Polichimioterapia are rolul de a eradica infecia i mutanii rezisteni, face ca rezistena s apar mai trziu,
iar sinergismul permite utilizarea unor doze mai mici cu inciden mai redus a reaciilor adverse.
Reaciile adverse considerabile i tratamentul ndelungat impune grij n alegerea medicamentelor i
supravegherea continu a bolnavilor.
ANTIBIOTICE ANTITUBERCULOASE
Streptomicina se folosete la nceputul tratamentului asociat cu 1-2 medicamente
Rifampicina (Sinerdol) este un antibiotic obinut prin semisintez din rifamicin,
Este colorat n rou , poate colora secreiile (saliv, sput, secreii lacrimale i sudorale) i urina n rouportocaliu., se absoarbe bine din tubul digestiv, difuzeaz bine n esuturi, chiar i n l.c.r. Se elimin mai ales
biliar i renal.
La nivel hepatic este metabolizat parial .
Activitatea antimicrobian este bactericid,
Aciunea nu este selectiv asupra bacilului Koch, mai acionnd pe micobacterii atipice, stafilococi rezisteni
la alte antibiotice, Neisseria, bacili gram - negativ: E.coli, Klebsiella, Proteus. Dar importana n tratamentul
tuberculozei este aa de marcat nct nu se prea folosete n alte infecii.
n tratamentul tuberculozei se administreaz oral , zilnic sau 3 zile pe sptmn.
Efectele adverse: cuprind acuze gastrice, grea, vom, diaree, afectarea toxic a ficatului, cu leziuni
parenchimatoase, chiar icter (este contraindicat n afeciuni hepatice), tulburri hematopoetice (mai rar) leucopenie, trombocitopenie, anemie; accidente alergice.
Cea mai grav manifestare este insuficiena renal acut cu anurie, care necesit dializ, un accident cu
caracter imunoalergic, care apare de obicei la reluarea tratamentului.
Este contraindicat la gravide.
Rifabutinul este un derivat al rifampicinei, care acioneaz mai ales asupra micobacteriilor atipice, fiind util
n unele forme de tuberculoz rezistente la rifampicin.
Cicloserina (Tebemicin)
Viomicina i capreomicina sunt 2 antibiotice polipeptidice care se folosesc rar din cauza toxicitii.
CHIMIOTERAPICE ANTITUBERCULOASE
Izoniazida sau hidrazida acidului izonicotinic (HIN) este principalul antituberculos datorit activitii
intense, caracteristicilor farmacocinetice favorabile i efectelor adverse reduse.
Acioneaz selectiv pe micobacterii, bactericid numai asupra germenilor n faza de multiplicare,
bacteriostatic asupra bacililor n repaus.
Se absoarbe bine din intestin, se leag de proteinele plasmatice 50%, difuzeaz bine n esuturi, determinnd
concentraii active n n l.c.r., lichid pleural i ascitic.
Epurarea se face prin metabolizare hepatic i eliminare urinar.
Metabolizarea hepatic
Principala complicaie a tratamentului const n afectarea toxic a ficatului, mai frecvent la cei cu leziuni
hepatice preexistente i la vrstnici.
Efect benefic crete pofta de mncare i favorizeaz asimilaia i creterea n greutate
Efectul nedorit al aciunii central-excitante este apariia insomniei, creterea excitabilitii motorii, n
supradozare putnd apare convulsii epileptiforme. La nivelul sistemului nervos periferic produce polinevrite,
datorit unei carene de vitamin B6 prin creterea eliminrii urinare a piridoxinei. De aceea se
suplimenteaz tratamentul cu piridoxin. De asemenea, mai pot apare fenomene de hipotensiune arterial,
constipaie, ngreunarea miciunii.
Interaciuni medicamentoase care pot modifica activitatea sa- asocierea cu rifampicina crete riscul
hepatotoxicitii datorit efectului inductor enzimatic al acesteia.
Este folosit n toate formele de tuberculoz pulmonar i extrapulmonar, ct i profilactic la pacienii cu
risc crescut.

Se administreaz oral 3 zile pe sptmn.

La contaci se practic chimioprofilaxia, administrndu-se ca monoterapie.
Exist i preparat injectabil, care se poate administra n perfuzii, n leziuni tuberculoase, n fistule.
Etambutolul este un compus de sintez, are activitate marcat i toxicitate redus.
Prezint aciune toxic electiv asupra bacilului Koch i asupra unor micobacterii atipice. Nu este activ
asupra altor specii bacteriene. Aciunea sa este bacteriostatic
Este bine tolerat, dar poate produce tulburri de vedere datorit nevritei optice retrobulbare, manifestat prin
scotom central, ngustarea cmpurilor vizuale.
Mai poate produce anorexie, tulburri digestive, cefalee, parestezii ale extremitilor.
Pirazinamida este un antituberculos major, cu efect bactericid, realiznd sterilizarea leziunilor tuberculoase.
Efectele adverse sunt frecvente, cel mai important fiind hepatotoxicitatea; mai produce acuze digestive,
reacii alergice cutanate, fotosensibilizare, creterea acidului uric n snge.
Etionamida este un antituberculos minor. Provoac frecvent tulburri digestive; poate afecta toxic ficatul;
ANTIMICOTICE (ANTIFUNGICE)
Sunt substane active fa de diferite ciuperci patogene , avnd un spectru ngust sau larg; multe au toxicitate
mare i sunt folosite doar local.
Infeciile micotice pot apare datorit dismicrobismului care apare dup tratamentul cu antibiotice cu spectru
larg sau n caz de imunodepresie patologic sau postmedicamentoas.
In unele micoze locale pot fi folosite unele antiseptice care nu difuzeaz i acioneaz numai local.iodul,
acidul salicilic,clorhexidina, violetul de genian.
Antimicoticele propriu-zise sunt medicamente care acioneaz mai selectiv.
Pot avea efect fungicid i fungistatic.
Exist derivai care se aplic doar local i derivai care acioneaz sistemic (n micoze viscerale).
Ele sunt clasificate n funcie de structura chimic i mecanismul de aciune n 5 grupe: azoli; antibiotice
polienice, alte antibiotice, antimetabolii, alte structuri.
I. Azolii -au un efect fungicid.
Majoritatea se folosesc local, dar exist i compui cu toxicitate redus sistemic care sunt activi i local.
Clotrimazol (Canesten) se gsete sub form de crem, soluie pentru uz extern - 1%, comprimate vaginale 0,1g, ovule, pudr.
Se aplic pe tegumente, mucoase, eventual pe plgi.
Este un fungicid cu spectru larg de aciune: Candida albicans (care apare la imunodeprimai, diabetici);
dermatofite: Epidermophyton, Trichophyton, Microsporum; Blastomyces, Coccidioides; Hystoplasma.
Nu poate fi folosit n infecii sistemice.
Este bine tolerat de esuturi. Uneori are efect iritant (senzaii locale de arsur sau usturime
Miconazol (Micotop) se folosete predominent local sub form de soluie, crem - 2% - i ovule. Spectrul de
aciune este asemntor clotrimazolului.
Ketoconazol (Nizoral) se gsete sub form de comprimate de 200 mg, ovule, crem i ampon - 2%.
Se folosete sistemic, avnd ns i efect local.
Are un spectru de aciune larg, putnd fi folosit n infecii micotice profunde. Se folosete n candidoze
generalizate, infecii cu dermatofii
Se absoarbe bine din tubul digestiv mai ales cnd secreia de acid clorhidric este abundent. n hipoclorhidrie
i n combinaii cu antiacide absorbia este sczut.
Difuzeaz bine n esuturi, dar n l.c.r. realizeaz concentraii mai reduse.
Se administreaz oral, dup mncare, n doz de 200 mg odat, de 2 ori pe zi, la nceputul tratamentului, apoi
ntr-o singur priz pe zi.
Tratamentul poate dura 2-3 sptmni.
Reacii adverse ginecomastie datorit interferrii cu sinteza steroizilor fiziologici (testosteron), afectare
hepatic (interfereaz cu metabolizarea altor medicamente), tulburri gastro-intestinale, erupii cutanate i
prurit.
Fluconazol (Diflucan) Se prezint sub form de capsule de 50 mg, 100 mg, 150 mg i 200 mg, pulbere
pentru suspensie oral, soluie intravenoas.
Se folosete n criptococoze (inclusiv meningita criptococic), mai ales la pacieni cu SIDA, candidoze
sistemice, candidoze ale mucoaselor, dermatomicoze.
Are o absorbie digestiv bun, neinfluenat de alimente;

Se distribuie bine n toate esuturile i umorile, inclusiv n l.c.r.

Reacii adverse tulburri gastro-intestinale, rash, colestaz, rar citoliz hepatic.
Este contraindicat n sarcin i alptare.
E mai bine suportat dect ketoconazolul, neavnd efectele endocrine ale acestuia.
Intraconazol (Orungal) cu spectru larg activ pe cale oral.
Antiacidele i antisecretoarele gastrice i pot scdea Bd dup administrare oral.
Reacii adverse: grea, vom, ameeli, reacii alergice, hipertrigliceridemie, cderea prului, sdr. Stevens
Johnson (rar), creterea enzimelor hepatice.
Se folsete n aspergiloz, meningit criptococic, dermatofiii, pitiriazis (3 luni).
II. Antibioticele polienice au efect fungicid.
Nistatin (Stamicin) se gsete sub form de pulbere pentru suspensie oral, suspensie pentru uz intern,
drajeuri, unguente, ovule.
Se folosete n special local deoarece se absoarbe n mic msur digestiv. Se indc n micoze cutanate,
orale, ale cilor respiratorii, intestinale, vaginale, mai ales cu Candida albicans.
Natamicin (Pimafucin) se d local, avnd aceleai indicaii cu nistatina.
Amfotericina (Amfotericin B)
III. Alte antibiotice
Griseofulvina este puin solubil, absorbindu-se digestiv lent i incomplet.
n organism se distribuie n esuturi; prezint o acumulare n tegumente, n celulele aflate n curs de
keratinizare. Are efect fungistatic,
Este indicat n micoze ale pielii capului, onicomicoze, epidermofiii.
Se administreaz timp ndelungat: n micoze cutanate 2-6 sptmni; n micoze ale unghiilor de la mini: 2-3
luni; n micoze ale unghiilor de la picioare: 4-6 luni.
Este contraindicat la gravide, n porfirie
Ca reacii adverse poate produce tulburri digestive (grea, vom, colici abdominale, diaree, leziuni
hepatice), fenomene alergice, fotosensibilizare.
IV. Antimetaboliii
Flucitozina (Ancotil)
E. Alte structuri
Natamicin (Pimafucin) comprimate pentru supt, ovule, crem. Se absoarbe puin din tubul digestiv fiind
folosit local.
Tolnaftat (Miconaft) este un antifungic activ fa de dermatofii i pitiriazis versicolor. Se administreaz topic
n unguente, soluie i pudr 1%. Se aplic de 2-3 ori pe zi.
Ciclopirox (Batrafen) este un antifungic local, cu spectru larg, activ fa de dermatofii, Candida. Se aplic
local, de 2 ori pe zi, ca soluie sau crem 1%; se gsete i sub form de lac de unghii 8%.
Naftifin (Exoderil) este foarte activ fa de dermatofii. Se administreaz sub form de crem i soluie
extern 1%, cte 2 aplicaii pe zi.
Terbinafin (Lamisil) administrat oral, se concentreaz n piele (i n sebum) i unghii, la niveluri care asigur
aciunea fungicid.
Se indic n infecii fungice ale pielii i unghiilor produse de dermatofii, n candidoze.
Se gsete sub form de comprimate i crem 1%. Poate produce simptome gastro-intestinale, reacii
cutanate.
Se evit administrarea la gravide i la femeile care alpteaz.
ANTIPROTOZOARICE
I.ANTIMALARICELE acioneaz asupra agenilor patogeni ai malariei: Plasmodium vivax, Pl.falciparum,
Pl.malariae, Pl. ovale.
Au importan pentru ntreinerea eradicrii malariei, prin combaterea infeciilor de "import", n terapia altor
parazitoze; n colagenoze i poliartrita reumatoid.
Combat sau previn manifestarea clinic a bolii (terapie i profilaxie supresiv),realizeaz profilaxia cauzal a
bolii, impiedic rspndirea bolii, realiznd profilaxia epidemiologic.
Clorochina n afara aciunii antimalarice, clorochina are dup administrare ndelungat proprieti
antiinflamatorii, reprezentnd una din modalitile de tratament de fond al poliartritei reumatoide.
Are tendin mare de acumulare.
Tratamentul antimalaric este suficient s se administreze 3 zile.
Efectele adverse: tulburri gastrointestinale, erupii cutanate depigmentate, prurit, depunere de pigmeni la

periferia corneei i retinei, fenomene neuropsihice (ameeli, cefalee, dezorientare),

Este contraindicat n graviditate.
Hidroxiclorochina se folosete mai mult ca antiinflamator n tratamentul de fond al poliartritei reumatoide.
Chinina in afar de aciunea antimalaric, chinina are i alte efecte:efect antimiotonic, la nivelul uterului, n
doze mici stimuleaz contraciile i n doze mari le deprim; are efect anestezic local; irit mucoasa gastric
i datorit gustului amar poate fi folosit ca tonic amar, crescnd pofta de mncare; are aciune analgetic i
antipiretic slabe; la doze mari deprim inima i scade presiunea arterial; are efect teratogen.
Ca reacii adverse produce un sindrom toxic, cinconismul: tulburri de auz (vjituri, hipoacuzie), tulburri
de vedere, hipotensiune arterial, colaps, grea, vom, diaree, produce anemie hemolitic.
E contraindicat la bolnavii cu idiosincrazie, alergici.
Pirimetamina inhib sinteza de acid folic. mpiedic dezvoltarea gameilor la nari, putnd fi folosit pentru
profilaxie.
Proguanilul (Paludrine) se folosete pentru profilaxia malariei cu Pl.falciparum.
II.MEDICAIA ANTITRICHOMONAZIC, ANTIAMIBIAN, ANTILAMBLIAZIC
Metronidazolul (Flagyl, Klion)- Intoxic specific unele protozoare: Entamoeba histolytica, Trichomonas
vaginalis, Giardia intestinalis. Acioneaz bactericid fa de bacilii gram-negativ anaerobi: Bacteroides
fragilis, Helicobacter, fa de coci gram pozitiv anaerobi i fa de majoritatea clostridiilor.
O indicaie particular o constituie infeciile cu Helicobacter pylori la bolnavii cu ulcer gastric sau duodenal.
Relativ frecvent apare anorexie, grea, un gust neplcut metalic, mai rar vom, diaree, cefalee, erupii
cutanate banale. Dozele mari i tratamentele ndelungate pot provoca tulburri neurologice de natur toxic:
slbiciune, nevrit periferic cu parestezii, vertij, ataxie, crize epileptice.
Ingestia pe timpul tratamentului a buturilor alcoolice determin reacii de tip disulfiram. Dozele foarte mari
administrate timp ndelungat la animale de laborator au aciune cancerigen, dar asemenea fenomene nu au
fost observate n timpul utilizrii clinice.
Contraindicat n cursul graviditii, alptrii, la pacieni cu afeciuni neurologice i hematologice.
Tinidazolul (Fasigyn) are proprieti asemntoare metronidazolului.n tricomonaz i giardioz este
suficient o doz unic de 2 g.
Ornidazolul (Tiberal) are aciune pe anaerobi, Trichomonas, Giardia, Entamoeba.
ANTISEPTICELE SI DEZINFECTANTELE
SUBSTANELE OXIDANTE elibereaz oxigenul atomic care reacioneaz cu substanele organice i le
descompune, realiznd efectul antiseptic.
Peroxidul de hidrogen (apa oxigenat) n concentraie de 1-3 %. are efect antiseptic; efect dezodorizant al
plgilor prin ndeprtarea substanelor organice, curirea mecanic prin efervescen. , decolorant;
hemostatic, favoriznd coagularea; n concentraii mari e caustic (ex.n concentraie de 35% se numete
Perhidrol).
n stomatologie e folosete pentru irigarea canalelor, splturi n gingivita ulcerativ. Dup utilizarea
ndelungat pentru asepsia cavitii bucale poate produce hipertrofia papilelor linguale.
Permanganatul de potasiu are efect antiseptic de lung durat, dezodorizant, astringent, nu e decolorant.
Poate colora esturile, iar la contactul cristalelor cu pielea are efect caustic. Se folosete n conc. de 0,2-0,5
. Efectul e mai intens n mediul acid, putndu-se asocia cu acidul boric.
HALOGENII acioneaz prin eliberarea oxigenului atomic din ap (oxidani indireci) i prin denaturarea
proteinelor.
Clorul intr n compoziia compuilor anorganici (hipocloriii) i organici (cloraminele). Cloramina B
reacioneaz cu apa, formnd treptat hipoclorit de sodiu i clor activ. Are efect bactericid, dezodorizant,
dezinfectant. Se folosete ca antiseptic n concentraii de 1- 5 , iar ca dezinfectant n concentraii de 1-3%.
Iodul e un compus liposolubil i volatil, cu efect bactericid, virulicid, amoebicid i fungicid. Se utilizeaz sub
form de Tinctur de iod (2% I 2 i KI pt. prevenirea formrii acidului iodhidric) pentru dezinfecia pielii. Pe
mucoase se aplic soluia Lugol (soluie apoas de I 2 1% i KI 2%).
Iodoformul este un derivat organic ce conine iod fixat de o macromolecul, care elibereaz treptat iod
elementar. Se folosete n stomatologie pentru tratamentul plgilor. Intr i n compoziia preparatului
Septozolcare se folosete ca antiseptic pentru piele, mucoase i ca dezinfectant.
Polividon iodat este un complex al iodului cu polivinilpirolidona. Intr n peparatul Betadine - soluie, spun
chirurgical, unguent, supozitoare, geluri vaginale. Este un antiseptic cu spectru larg antimicrobian

recomandat pentru dezinfecia pielii i mucoaselor, inclusiv pentru pregtirea preoperatorie a bolnavului i
personalului medical.
COMPUII DE METALE GRELE acioneaz prin denaturarea proteinelor.
Compuii de Hg sunt compui anorganici cu toxicitate mare, ducnd la intoxicaii grave. Oxidul galben de
Hg se folosete ca unguent n concentraie de 1-2%, n oftalmologie, dermatologie.
Derivaii organo-mercurici au o toxicitate mai redus i o activitate mai intens, de ex.fenilmercuriboratul
(Fenosept) care are efect bacteriostatic i antifungic. n soluie apoas are efect antiseptic i dezinfectant. Se
aplic i pe mucoase (se indic n gingivite, stomatite, faringite).
Argintul i derivaii si sunt substane cu efect astringent, antiseptic i bactericid.
Nitratul de argint se folosete sub form de soluie apoas i de unguent. n concentraii cuprinse ntre 11% favorizeaz epitelizarea plgilor; n concentraie de 1% are efect astringent; n concentraii mai mari 10%
are efect caustic.
Proteinatul de Ag (Protargol) este o soluie coloidal de argint care se folosete n concentraie de 1-2 pe
mucoase.
Zincul i cuprul sunt ageni antiseptici mai slabi, utilizai n oftalmologie, stomatologie. Sulfatul de Zn este
slab antiseptic (1-2), astringent i caustic(n concentraii mari). Clorura de Zn este mai coroziv,
astringent i cauterizant, fiind utilizat n stomatologie.
ALCOOLI I ALDEHIDE
Alcoolul etilic acioneaz n concentraie de 70%. Are efect rcoritor, antipruriginos, datorit unui slab efect
anestezic, efect astringent, efect degresant i iritant pe mucoase. Nu distruge sporii bacterieni.
Formaldehida este un gaz, care se utilizeaz sub form de soluie apoas 35%, numit formol. Are efect
antiseptic i astringent, reacioneaz chimic cu proteinele i formeaz compui stabili, imputrescibili. Are
efect mumifiant, folosindu-se pentru conservarea pieselor anatomice. Scade secreia sudoral. n concentraie
de 1-5% se folosete ca antiseptic, iar n concentraie de 5-10% se folosete ca antihidrotic (scade
transpiraia).
FENOLII:
Fenolul este un compus liposolubil, denatureaz proteinele. Are efect antiseptic, anestezic local,
antipruriginos, mumifiant. Se folosete n stomatologie.
Compuii fenolici (polifenoli): resorcinolul este solubil n ap, folosindu-se n dermatologie sub form de
comprese ca antiseptic, cheratolitic, antipruriginos.
Uleiurile volatile: Eugenolul este componenta principal a uleiului de cuioare, are aciune antiseptic,
anestezic local; se folosete n stomatologie.
Timolul se gsete n cimbru. Are efect antibacterian, antifungic i intr n compoziia unor ape de gur,
paste de dini .
Mentolul are efect antiseptic mai slab, stimuleaz termoreceptorii pentru rece i are efect rcoritor.
ACIZII:
Acidul boric este un acid slab, folosit pentru splturi oculare n concentraie de 1-3%. Boraxul (tetraboratul
de sodiu) 10% n soluie glicerinat (glicerina boraxat) se folosete n candidoza bucal.
Acidul salicilic se folosete sub form de soluie alcoolic, unguente, paste. Are efect antiseptic, antifungic,
cheratolitic (n conc. mai mari de 2%), cheratoplastic (n concentraii mai mici).
Acidul benzoic i esterii lui (benzilbenzoatul - Balsamul de Peru - se folosete pentru epitelizarea plgilor i
ca scabicid).
DETERGENII au proprieti tensioactive.
Bromocetul este cel mai cunoscut. Se folosete pe tegumente avnd efect de curire, degresare,
antibacterian, antimicotic. Irit mucoasele, de aceea se evit aplicarea pe mucoasa conjunctival.
COMPUII ORGANICI:
Dequaliniul se aplic pe plgi, mucoase n concentraie de 4-5. .
Clorhexidina este un antiseptic activ, care nu elibereaz clor. Se folosete n conc. 0,1-1 pe piele, mucoase,
plgi.
Ambazona (Faringosept) se folosete ca antiseptic al mucoasei bucale, faringiene sub form de comprimate
pentru supt.
COLORANII:
Etacridina (Rivanol) are culoare galben, folosindu-se pentru tratamentul plgilor supurate (soluie 1).
Albastrul de metilen se folosete pentru badijonarea cavitii bucale, faringiene, dar i pe cale intern n
infecii urinare.
Violetul de genian (metilrozanilina, pioctanina) se folosete n concentraie de 1-2% pe plgi i mucoase,
avnd efect antibacterian i antimicotic.

ANTISEPTICE SPECIFICE BUCO-FARINGIENE

Hexetidina (Hexoral), clorhexidina, cetrimid (Citrolin), benzidamina (Tantum verde).
Hexetidina (HEXORAL) spray 200 mg/100 ml. Este antibacterian, antifungic. Spectrul de activitate este
larg. Are o foarte bun aderen la mucoase, iar resorbia este practic nul. Se indic n infecii ale zonei orofaringiene, inclusiv cele dentare cu germeni sensibili. Dup ntrebuinare ndelungat apare o iritaie
local.Tratamentul se aplic de 2 ori/zi de preferat dimineaa i seara, dup mese i toaleta local.
Clorhexidina este eficient mpotriva unei varieti mari de bacterii gram-negativ i grampozitiv, fungi,
dermatofii i virusuri lipofile. Se leag puternic de tegumente, mucoase i alte esuturi i de aceea se
absoarbe foarte puin. Se gsete n numeroase ape de gur (Corsodyl, Lacalut, Ossidenta), dar i sub form
de tablete pentru supt: Hexoraletten.
Benzidamina (TANTUM VERDE) - comprimate pentru supt 3 mg, spray. Este antiinflamator, antiseptic,
analgezic local cu bun penetrare n esuturile oro-faringiene. Se indic n inflamaii oro-faringiene: faringit,
amigdalit, gingivit, stomatit, parodontopatii, leziuni ale mucoasei bucale de diferite etiologii (proteze,
iradieri, manevre stomatologice).
CITROLIN este o ap de gur antiseptic pentru gargar cu proprieti antiinflamatoare i anestezice locale.
Cetrimidul este un antiseptic ce induce o aciune bactericid efectiv pe gram-pozitivi i unii gram-negativi
fr a cauza iritaia mucoasei bucale sau gingivale.
Lidocaina clorhidrat este un anestezic local cu durata de aciune lung i prompt. Se indic n infecii ale
gtului i orofaringite; amigdalite acute; post-amigdalectomie; gingivite; stomatite; post-extracii dentare,
pentru irigarea canalului dentar i a alveolei dentare.