ANTIBIOTICE

Tratamentul antibacterian cuprinde toate masurile destinate anihilarii agentului

patogen, inclusiv a toxinelor elaborate de agentii infectiosi.
Actiunea antibioticelor asupra germenilor sensibili poate fi :
Bactericida - distrugerea bacteriana ;
Bacteriostatica - stoparea procesului de multiplicare bacteriana.
PRINCIPALELE CLASE DE ANTIBIOTICE
I.

BETALACTAMINELE

- Penicilina (1941- descoperita de Fleming) este cel mai frecvent utilizata in

zilele noastre
- Sunt antibiotice bactericide, nu poseda un efect postantibiotic (cu exceptia
carbapenemelor)
CLASIFICARE

Peniciline
Asocieri de betalactamine cu inhibitori de betalactamaze
Cefalosporine
Carbapeneme
Monobactami

PENICILINELE NATURALE
Spectrul de actiune al penicilinelor este legat de capacitatea de penetrare in
celula bacteriei, inegala de la o specie, la alta. Penicilina este activa in vitro
pe :
- Coci gram pozitivi (streptococi, pneumococi, streptococi anaerobi) ;
- Coci gram negativ (memingococi, gonococi);
- Bacilli gram pozitiv: aerobi (carbunos, difteric);
anaerobi (clostridiile, bacillus tetani).
- Spirochetacee (treponema, leptospira, borrelia);

- Bacilli gram negative (pasteurella si fusobacterium);

Penicilina G:
- Disponibila sub doua forme: sodica si potasica ;
- Doza : 50000 U-250000 MU/kgc/zi ;
- Fractionata in 2-3 prize, intramuscular, intravenos ;
- Eliminare renala ;
- Penetrabilitate inegala, excelenta in tractul respirator superior, inferior,
nula in oase, articulatii, ochi, saliva, limfa;
- Netoxica in doze mari.
Peniciline orale:
- Penicilina V
Doza: 3-6 MU/zi la adult; 0.05 MU/kg la copil
Administrare per os, in absenta alimentelor
Peniciline cu actiune prelungita:
- Procain-penicilina
- Benzantin-penicilina
- Moldamin, Efitard 1200000 MU la adulti, 600000 U la copii, utilizate
pentru profilaxia reumatismului articular acut (RAA) si glomerulonefrita
poststreptococica (GNPS)
PENICILINELE CU SPECTRU LARGIT
a)
Aminopenicilinele : spectrul de actiune tulpini nesecretorii de
penicilinaze ale enetrobacteriaceelor uzuale (Salmonella, Shigella,
Escherichia coli, Klebsiella, H. influenzae, Bordetella pertussis si
parapertussis)
1. Ampicilina :

oral, parenteral

Difuziune excelenta in tesuturi

Resorbtie buna si rapida, neinfluentata de alimentatie

Doza :

50-200 mg/kgc/zi la copii (oral, i.v., i.m.)

250-500 mg-4x/zi la adulti

2. Amoxicilina :
Antibiotic utilizat frecvent in infectii acute ale tractului respirator
superior, inferior
50-150 mg/kgc (oral, i.v., i.m.)
b) Carboxipenicilinele:
1.Carbenicilina :
active Pseudomonas, Proteus, Enterobacter, Morganella,
Provinencia, Serratia spp ;
se utilizeaza numai parenteral.
1. Ticarcilina :
2

 Spectru asemanator, mai activ pe Pseudomonas

Doza : 50 mg-200 mg/kgc/zi i.v., in infectii sistemice
2. Ticarcilina+Acid clavulanic (Timentin): mult mai active pe germeni
gram negative
c) Ureidopenicilinele:
1. Azlocilina

Active pe coci gram pozitiv, Enterobacteriacee, Acinetobacter,

Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Escherichia
coli;

Doza: 12-16g/zi la ore, i.v.

2. Piperacilina
3. Mezocilina :
Activa pe gram negativ, actiune antipiocianic, Proteus
50-200 mg/kgc/zi i.v.
4. Piperacilina/Tazobactam=Tazocilina (Tazocin)
Doza:
50-100 mg/kgc/zi i.v.
200-350 mg/kgc/zi
d) Amidino-penicilinele: - active doar pe bacili gram negative
Pivmecilinam, Mecilinam
0,61,6 g/3x/zi i.v. la adult

10-15 mg/kgc/zi i.v. la copil

Active pe Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus

Administrare : oral, parenteral 200-600 mg/3x/zi

e) Peniciline antistafilococice : Izoxazolipeniciline Oxacilina,
Cloxacilina, Dicloxacilina
Metilicilina
Nafcilina
In prezent, rezistenta stafilococului la aceste antibiotice se ridica pana la 30%.
Doza : 50-100 mg/kgc/zi i.v., i.m., p.o.
Peniciline asociate cu inhibitori naturali de betalactamaze :
1.
Augmentin (Amoxicilina+Acid clavulanic)
2.
Timentin (Ticarcilina+Sulbactam)
3.
Unasyn (Ampicilina+Sulbactam)
4.
Tazocilina (Piperacilina+Tazobactam)
Augmentin :

Aciune : Haemofhilius influenzae, Branhamella (infectii de cai

respiratorii superioare, inferioare)
Doza :30-50 mg/kgc/zi 2-3 adm. p.o., i.v.
3

Trimentinul:
Utilizat in infectiile genitourinare, abdominale, pelviene cu activitate pe
bacili gram negative
Doza: 3,1 g la 6 ore i.v.
Tezobactamul:
12-22,5 g/zi la adult, i.v./24h, la 8h interval
Difuzeaza excelent in LCR, activ pe bacili gram negativ (piocianic,
Klebsiella)
CEFALOSPORINELE
S-a propus, si se mentine clasificarea cefalosporinelor in generatii (I, II, III, IV)
in functie de ordinea aparitiei lor, dar si tinandu-se cont de farmacologia si
spectrul lor de actiune.

Administrare parenterala
Cefalotina : 2-10 g/zi
i.v. la adult
adult
Cefaloridina
Cefazolina : 2-6 g/zi i.v. la adult
Cefacetril
Cefanona

Administrare orala
Cefalexina : 2-4 g/zi p.o. la
Cefadroxil : 50-100 mg/kgc la copil
Cefatrizina : 2-3 g/zi p.o.
Cefradina
Cefadrezil 0,5-1 g 2x/zi p.o.

Tabel I Cefalosporinele de generatia I

Spectru actiune:
Coci, bacili gram pozitiv, inclusive stafilococul secretor de penicilinaza
Gram negativ: Escherichia coli, Proteus, Klebsiella
Absorbtie digestive buna, difuziune tisulara buna, toleranta buna. Ineficiente
pe enterococi, Listeria, SAMR
Indicatii : infectii ORL, bronsite comunitare, infectii urinare joase, infectii
cutanate, antibiotico-profilaxie in chirurgie.
Administrare parenterala
Cefamandola : 50-150 mg/kgc i.v.
Cefuroxim axetil : 20-100 mg/kgc i.v.la copil
Cefotiam
Cefoxitina : 80-160 mg/kgc i.v.

Administrare orala
Cefaclor : 20-40 mg/kgc
Cefprozil

Tabel II Cefalosporinele de generatia a II-a

Au o activitate antibacteriana mai puternica, fata de stafilococii patogeni,
streptococi, enterococi si pe unii bacili gram negativ (Haemophilius),
coci gram negativ (Neisseria spp.)
Penetrabilitate tisulara buna, exceptand SNC ;
Indicatii : infectii ORL, pneumonii comunitare, infectii ginecologice, cutanate si
de parti moi, infectii urinare, antibiotico-profilaxie.
Cafalosporinele de generatia a III-a
Spectru antibacterian larg, difuziune tisulara prin membrane, stabilitate la
actiunea betalactamazelor
Cefalosporinele de extrema stanga activi pe bacili gram negativ si coci
gram pozitiv (Ceftriaxona)
Cefalosporinele de centru cu activitate pe bacilul piocianic (Ceftazidima
si Cefoperazona)
Cefalosporinele de extrema dreapta activitate deosebita pe bacili gram
negativ anaerob (Bacteroides fragilis)
Nu sunt active pe enterococ, Listeria, SAMR
Penetrabilitate excelenta tisulara, LCR
Adminstrare parenterala
Cefotaxime: 100-200 mg/kgc i.v.
Ceftizoxime: 100-200 mg/kgc i.v.
adult
Ceftriaxona: 50-100 mg/kgc i.v.
Cefoperazona: 50-100 mg/kgc i.v.
Ceftazidima: 50-100 mg/kgc i.v.
Cefsulodina: 50-100 mg/kgc i.v.
Moxalactam: 50-100 mg/kgc i.v.
Flemoxef: 50-100 mg/kgc i.v.

Administrare orala
Cefixima: 8 mg/kgc/zi la copil
Cefpodoxima: 200-400 mg/zi la
Cefdinir:300-600 mg/zi la adult
Ceftibuten: 9 mg/kgc/zi la copil

Tabel III Cefalosporinele de generatia a III-a

Cefalosporinele de generatia a IV-a
Activitate pe: Citrobacter, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa
Indicatii: infectii severe intraabdominale, infectii bacteriene la
neutropenici
Cuprind : Cefeprim : 2-6 g/zi i.v. la adult
Cefpiramida

 Cefpirom : 2-4 g/zi i.v. la adult

CARBAPENEME
Sunt agentii importanti, utilizati in infectiile sistemice severe, cu agentii
patogeni, producatori de betalactamaze (Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter
spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus vulgaris, Providencia spp.,
Morganella)
Spectrul de actiune : coci gram pozitiv, coci gram negativ, bacili gram negativ,
bacili gram pozitiv, unii anaerobi; sunt antibiotice cu spectru ultra larg.
Pot fi utilizate in monoterapie, in infectii sistemice severe.
Tienamicina+Cilastatin (Tienam):
Inactiva pe SAMR, Pseudomonas aeruginosa
Doza:
15-25 mg/kgc/zi, i.v. la 8-12 ore la copil
2-4 g i.v. la adult; nu se recomanda in infectiile sistemului nervos central
Meropenem-Meronem :
Mai activi, decat anteriorul pe piocianic
Are o penetrare antibacteriana mai rapida si mai intensa
Este preferat in infectiile SNC
Doza : 30-40 mg/kgc/zi i.v.la 8 ore
Ertapenem:
Utilizat frecvent in infectiile severe abdominale, peritonite, pancreatite,
infectii cutanate si da parti moi
Doza: 1 g/zi i.v. la adult in priza unica
Alti reprezentanti ai seriei: Panipenem, Doripenem, Feropenem.
MONOBACTAMI
Poseda un singur inel betalactamic.
Aztreonam spectru de activitate redusa : germeni gram negativ, inactiv pe coci
gram pozitiv. Penetreaza bine tisular si LCR. Utilizat in infectii urinare, genitale,
hepatobiliare, abdominale, osteoarticulare, sepsis, meningite.
MACROLIDELE

Primul reprezentant al seriei Eritromicina (1952)

Toate macrolidele actioneaza intracelular
Eritromicina bacteriostatica in doze mici, bacteriocida in doze mari
Spectru de actiune: coci si bacili gram pozitiv, aeobi si anaerobi, coci
gram negative

 Bacili gram negativ Bordetella pertussis, Haemophilius influenzae,

Legionella, Helicobacter
Microbacterii atipice
Spirochete
Clamydia pneumoniae, ricketsii
Toxoplasma gondii.
De extractie naturala
Cu 12 atomi C
Cu 14 atomi C
Cu 15 atomi C
Cu 16 atomi C
Cu 17 atomi C

De semisinteza
Metilmicina
Eritromicina
Oleandomicina
Spiramicina
Josamicina
Lancacidina

Trioleandomicina
Roxitromicina
Claritromicina
Azitromicina
Rokitamicina
Miokacina

Tabel IV Clasificarea macrolidelor

Erirtromicina: 30-50 mg/kgc/zi p.o.
Spiramicina: 50 mg/kgc/zi p.o.
Claritromicina: 250-500 mg/2x/zi p.o., i.v. (15 mg/kgc/zi)
Azitromicina: 250-500 mg/zi la adult p.o., i.v. ; 10 mg/kgc/zi la copil p.o., i.v.
KETOLIDELE: reprezinta o noua clasa de antibiotice din familia macrolidelor.
Telitromicina: active pe streptococ, stafilococ, pneumococ, bacili gram negative,
Haemophilius, Moraxella, Bordetella, Legionella. Sunt utilizate in pneumonii
comunitare, sinuzite, angine, faringite.
SINERGISTINE: (Quinupristin+Dalfopristin=Sinercid): Antibiotice active pe
germeni gram pozitiv si gram negativ, aerobi si anaerobi (SAMR, pneumococi,
entreococi).
LINCOSAMODELE:
Mai active pe Bacteroides, penetreaza in os si articulatii, plamani,
sinusuri, cai biliare.
Indicate: in tratamentul osteomielitelor si osteoartritelor stafilocicice, si in
infectiile cu bacili gram negativ, anaerob pulmonare sau genitoabdominale-pelvine
Lincomicina :
30-40 mg/kgc/zi, 2-3x/zi i.v., i.m.
Clindamicina :
7

 Derivat de semisinteza a Lincomicinei

Administrare orala (Dalacin), i.m, i.v.
Doza
15-40 mg/kgc/zi la copii
0,6-2,4 g/zi la adulti

Efecte adverse: colite secundare,

Clostridium dificile

ulceromembranoase

cu

GLICOPEPTIDELE :
Mecanism de actine : inhiba sinteza peretelui celular
Antibiotice bactericide
Spectru de actiune : stafilococ aureu patogen si epidermidis, inclusiv
tulpinele rezistente la meticilina, streptococi de grup B, enterococi,
pneumococi, germeni anaerobi gram pozitiv si negativ, Listeria
monocytogenes
Indicate in infectiile severe cu SAMR
Efexte adverse: nefrotoxicitate
Teicoplanina: 6 mg/kgc/zi prima zi 3mg/kgc/zi i.v.
Vancomicina: 10-40 mg/kgc/zi i.v. (penetrabilitate in LCR)
AMINOGLICOZIDELE
Bactericide, sunt utilizate in asociere cu alti agenti antibacterieni, in
infectii severe, cauzate de germeni aerobi, gram pozitiv si negativ
Administrare i.m., i.v.
Reactii adverse:ototoxicitate, nefrotoxicitate, blocada neuromusculara
Spectru larg: bacili gram negativ, coci gram pozitiv, microbacterii tipice,
atipice
1944

1963

1972
1975

Streptomicina : 15 mg/kgc/zi
i.m.
Neomicina
Kanamicina
Gentamicina: 3-5 mg/kgc i.v.,
i.m./zi
Tobramicina: 2 mg/kgc/zi i.v.
Sisomicina
Dibekacina: 3 mg/kgc.zi i.v.,
i.m.
Amikacina: 5-7-15 mg/kgc/zi
i.v., i.m.
Netilmicina: 4-7 mg/kgc/zi i.v.,
8

1978
1980

i.m.
Isepamicina: 8-15 mg/kgc/zi i.v.,
i.m.
5- Episisomicina
Sagamicina

Tabel V Aminoglicozide si anul descoperirii

ANTIBIOTICELE POLIPEPTIDE
Sunt antibiotice de extractie naturala, din bacterii di genul Bacillus:
poliminele B si E, Bacitracina, Tirotricina
Antibiotice bactericide nu se absorb din intestin, prezinta actiune locala
toxicitate renala
Colimicina (Colistina, Polimixina E) :
Cel mai putin toxic
Administrare orala, i.v.
Doza : 100000-250000 U/kg/zi, recomandat in boala diareica acuta, cu
germeni sensibili (Shigella, Salmonella)
Administrat parenteral, este indicat in infectii urinare, genitale,
sistemice,
meningite (activa pe Acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa, enterococ)
CLORAMFENICOLII
Antibiotice bacteriostatice, mod de administrare oral, parenteral
(Cloramfenicolul, Tiamfenicolul)
Spectru de actiune: streptococi, grupele A, B si viridans, pneumococi,
gonococi, meningococi, Listeria, Salmonella, Shigella, Haemophilius,
Vibrio cholerae, ricketsioze
Penetrare in LCR utilizat in meningite, abcese cerebrale
Doza: 25-50 mg/kgc/zi
Efecte secundare: anemie hemolitica, aplastica, ireversibila si fatala
SULFAMIDELE
Preparate bacteriostatice
Spectru de actiune extinsa: Haemophilius, Shigella, Listeria, Pneumococ,
Pneumocystis
Efectele secundare : anemie aplastica, neutropenie, reactii alergice
(sindrom Stevens-Johnson)
Clotrimazolul (BISEPTOL):
Cuprinde Trimetoprim/Sulfametoxazol
Administrare orala, parenterala
9

 Doza: 4-6 mg 2x/zi

Pirimetamina+Sulfadoxina=Fansidar:
toxoplasmozei

folosit

in

tratamentul

malariei,

FLUROCHINOLONELE
1962 Acidul nalidixic
Antibiotice bactericide
Spectru de actiune: coci gram pozitiv (stafilococi, enterococi), gram
negativ (Neisseria spp.), enterobacteriacee, bacili gram negativ, inclusive
Pseudomonas aeruginosa, microbacterii, mycoplasme, clamydii
Administrare orala, parenterala
Eliminare urinara, biliara
Efecte secundare: sunt contraindicate la copii hematologice, nervoase,
hepatice

Norfloxacina: 800 mg/zi p.o.

Pefloxacina: 800 mg/zi p.o.
Ciprofloxacina: 800 mg/zi
p.o.;
400-600 mg/zi i.v.
Ofloxacina: 400-800 mg/zi
p.o.

Lomefloxacina: 400-800 mg/zi

p.o.
Sparfloxacina
Gatifloxacina: 400 mg/zi p.o.
Levofloxacina: 500-1000 mg/zi
p.o., i.v.
Moxifloxacina: 400 mg/zi p.o., i.v.

Tabel VI Florochinolone noi

BENZIMIDAZOLI Metronidazolul
Spectru de actiune: anaerob, gram pozitiv si negativ
Efect bactericid
Mod de administrare : oral, parenteral
Indicatii : parazitoze, tetanos, Helicobacter Pylori, colita ulceroasa,
chirurgia colonului
Doza : 50 mg/kgc/zi 3x/zi
CICLINELE
Sunt antibiotice bacteriostatice, dar pot fi bactericide in anumite situatii
Active pe coci gram pozitiv, coci gram negative, bacilli gram pozitiv,
bacili gram negativ
Contraindicatie in sarcina, alaptare, copii, pacienti cu insuficienta renala
10

Tertaciclina: 25-30 mg/zi p.o., i.v.

Doxiciclina: 200 mg/zi p.o., i.v.
Minociclina: 200 mg/zi p.o., i.v.
Tigecylina (Tygacil): activ pa SAMR
OXAZOLIDINONE
Sunt antibiotice bacteriostatice
Active pe: coci gram pozitiv aerobi, inclusiv SAMR, enterococ fecal,
bacili gram pozitiv; indicate in infectii severe, pneumonii nozocomiale,
infectii de parti moi, neuroinfectii, etc.
Linezolid: 1,2 g/zi i.vi., p.o., la 12 ore
ANTIFUNGICE
Fungicide, fungistatice
Antifungice sistemice, locale
Clasa de antifungice
1, Poliene
Amfotercina B
Amfotercina B
liposomala
Nistatina
2, Azoli
Ketoconazol
Miconazol
Fluoconazol
Intraconazol
Voriconazol
Posaconazol
3, Alilamine
Terbinafina
4, Flucitoza
5, Griseofulvina
6, Echinocandine
Anidulafungin
Caspofungin
Micafungin

Mecanism de actiune
Fungistatice
Fungicide la doze mari

Blocheaza sinteza ergosterului

Fungicid
Inhiba sinteza acizilor nucleici
Inhiba sinteza acizilor nucleici si
mitozele
Blocheaza sinteza 1,2 beta-glucan
cu
dezorganizare de peretele celular
fungic

11

Tabel VII Antifungice clasificare

Indicatii: infectii sistemice cu Cryptococcus, candidoze severe (Amfotericina B,
Fluconazol), aspergiloza invaziva, fusarioza, infectii invazive cu tulpini de
Candida nonalbicans (Voriconazol, Caspofungin), stomatite (Nistatin).
Efecte adverse: hepatotoxicitate, nefrotoxicitate, fotosensibilizare, hipotensiune
arteriala, tulburari digestive.
AGENTI ANTIHERPETICI
Aciclovir: 10-40 mg/kgc/zi p.o., i.v., indicat un encefalita herpetica,
herpesul neonatal, infectii cu VVZ sau HSV, herpes genital
Valaciclovir: 0,5 g 2x/zi p.o., indicat in herpes zoster, infectii genitale cu
HSV
Famaciclovir: 0,5 g 3x/zi p.o., indicat pe susele acyclovir rezistente
Glaciclovir: 2x5 mg/kgc/zi p.o. sau intravitros utilizat in terapia sau
profilaxia infectiei cu CMV. Reactii adverse : meduloxicitate,
hapatotoxicitate, nefrotoxicitate, cefalee, convulsii
Valganciclovir: 900x2 mg/zi p.o. utilizat in terapia sau profilaxia infectiei
cu CMV
Foscarnet: 2x90 mg/kgc/zi p.o. utilizat in infectia CMV si cea cu herpes
virusuri
Cidofovir :5 mg/kgc i.v., utilizat in infectia CMV, la pacientii HIV si in
papilomatoza
AGENTI ANTIVIRALI
Agentii antigripali suprima replicarea virala
Amantadina, Rimantadina: 100 mgx2/zi p.o. Efecte adverse : cofuzie,
agitatie, tulburari de somn.
Zanamivirul (Relanza): 10 mgx2/zi, 5 zile. Se utilizeaza in decurs de 30
ore de la debutul simptomelor gripale, activ pe virulsul gripal A,B
Oseltamivir (Tamiflu): 75 mgx2/zi p.o., 5 zile, inhibitor al
neuraminidazei, activ pe virusul gripal A, B.

12