Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Lincomicine
Clindamicina
Lincomicina
Clindamicina
Mecanism de actiune
- inhiba sinteza proteinelor bacteriene la nivel ribozomal (subunitatea 50S)
- atentie la acelas nivel actioneaza si macrolidele si cloramfenicolul
Tipul de actiune antibacterian
- bacteriostatic
- bactericid - in doze mari
Spectrul de activitate
- coci gram pozitivi stafilococi penicilinorezistenti
- anaerobi ex. - bacteroides fragilis
- are actiune sinergica pe anaerobi impreuna cu metronidazolul, ceftazidima, ciprofloxacina
- actinomicete
- protozoare: toxoplasma, plasmodium, pneumocistis
Lincomicina
Farmacocinetica
- Distributie = f. Buna (exceptie LCR, creier)
ABCESE
OASE
Indicatii
- infectii grave cu anaerobi de electie in infectii cu bacteroides fragilis
- infectii stafilococice
- infectii articulare
- actinomicoza
Administrare
- intramuscular
- nu in bolus iv.=> hTA + stop cardiac
- da in perfuzii
Reactii adverse
- favorizeaza infectiile intestinale cu clostridium dificile => colita pseudomembranoasa cu clostridium
dificile
Tetracicline
Tetraciclina
Doxiciclina
Minociclina
Rolitetraciclina
1
Tetraciclina
Mecanism de actiune
- inhiba sinteza proteinelor bacteriene la nivel ribozomal (subunitatea 30S)
Tipul de actiune antibacterian
- bacteriostatic
Spectrul de activitate = larg
- bacterii gram pozitive si negative
- leptospire, spirochete, actinomicete
- mycoplasme, chlamydii, riketsii
- vibrionul holerei
- protozoare trichomonas
- inactiva pe germenii de spital
Rezistenta la tetraciclina
- incrucisata in cadrul grupului si cu cloramfenicolul
- mecanisme :
pompa de eflux a tetraciclinei
modificarea proteinei tinta
Farmacocinetica
- absorbtie = buna
- redusa de alimente si antiacide
- ce nu se absoarbe modifica flora intestinala => dismicrobism
- difuzie = buna, intra si intracelular
- in bila concentreaza de 10x > ca in plasma
- trece in placenta si in lapte matern
- depozitare in oase si dinti
- nu intra in SNC
Eliminare renala prin filtrare si prin scaun
Reactii adverse
- tulburari digestive
- modificarea florei intestinale => suprainfectii: candida, clostridium dificile, stafilococ
- tulburari hepatice mai ales cin exista afectare preexistenta
- alergie
- culoare galbena dinti, hipoplazie smalt, tendinta la carii => atentie la ultimile 4 luni de sarcina +
copii < 7 ani
- fototoxicitate => atentie le plaja
- ototoxicitate
Indicatii
- pneumonii cu mycoplasma pneumonie
- riketioze
- infectii cu clamydii
- holera
- bruceloza
- topice locale
- Ulcer gastric si duodenal eradicare HP
Contraindicatii
- infectii cu germeni de spital
- hepatite acute si cronice
- insuficienta renala si hepatica
- ultimile 4 luni de sarcina si copii < 7 ani
- asociera cu betalactamine = actiune antagonica
Doze = 2 4g/zi administrate la 6 ore
2
Doxiciclina
Minociclina
Cloramfenicol
Actiune locala
Sulfacetamida - colir
Sulfadiazin (Dermazin),
(Dermazin), Sulfadiazina argentica (Flamazine crem)
Mafenid (Sulfamylen) - crema
Trimetoprim
Chinolone
Fluorochinolone
Nitroimidazoli
Chinolone
Spectru de activitate
- bacili gram negativi
- Rezistenti cocii pozitivi, piocianic
Farmacocinetica
- Biodisponibilitate mare
Distributie slaba
- T/2 = 2 ore
Indicatii
- infectii urinare si intestinale
Contraindicatii
- copii => leziuni cartilaje
- sarcina si alaptare
- epilepsie
- deficit de G6PDH => anemii hemolitice
Avantajele fluorochinolonelor
- Administrare orala si patenterala
- Dfuziune tisulara buna
- Asociatii bune cu betalactamine si aminoglicozide
- Activitate crescuta pe germeni plurirexistenti
- Risc scazut de infectii cu candida
Indicatii
- infectii urinare
- prostatita bacteriana
- profilaxia cistitei recurenta la femei
- infectii cu neisseria gonoree
- infectii gastrointestinale
- alternativa la alte antibiotice in infectii respiratorii
- osteomielita
Fluorochinolone
NORFLOXACINA (Nolicin)
1CP = 400 MG
Doza
- 400mg x 2/zi
Indicatii
- infectii urinare
- diarea
diarea calatorului
Contraindicata la copii si in sarcina
5
Inhibitori ai transcriptiei:
Rifampicina
Tuberculostatice
Bacilul Koch
- are multiplicare lenta
- se cantoneaza in leziuni greu accesibile
- dezvolta foarte rapid rezistenta
- se folosesc asociatii de chimioterapice
Regimurile terapeutice
Rifampicina
Izoniazida
Etambutol
Pirazinamida
Medicamente antifungice
(Antimicotice)
7
Nistatina - bucal sau local
Natamicina (Pimafucin) - local
b. Azoli = impiedica sinteza ergosterolului
Clotrimazol - bucal, local
Miconazol - intern, bucal, local
Ketoconazol - intern, local
Itraconazol intern
Fluconazol intern
c. Alilamine = inhiba scualen-epoxidaza => acumularea de scualeni cu efect fungicid
Terbinafina - intern, local
Nistatina (Stamicin)
Structura polienica
Mecanism de actiune
- se leaga de ergosterolul din membrana citoplasmatica =>alterarea permeabilitatii ei => pierdere de
ioni in mediu extracelular
Spectru de activitate
- levuri si fungi ce determina infectii superficiale
- actiune foarte intensa pe candida = fungistatic sau fungicid in functie de doza
Rezistenta - nu determina rezistenta
Indicatii - infectii cu localizare cutaneo-mucoasa, bucofaringiana, digestiva, vulvovaginala
Doze - oral - 500 000 - 1 000 000 ui/zi x 7 zile
- local unguente pe piele de 2-3 ori pe zi pina la vindecare
- ovule in candidoza vaginal 1 ovul/zi x 3 saptamini
Clotrimazol (Canesten)
Structura imidazolica
Spectru de activitate
- Micosporum
- Tricophyton
- Epidermophyton
- Pitirosporum
- activitate slaba pe Candida
- este anitrichomoniazic, antibacterian - la concentratii mari
Indicatii
- micoze cutanate si mucoase
- trichomoniaza vaginala
Prezentare
- creme 1%, solutii 1%, comprimate vaginale 0,1g
Miconazol
Ketoconazol (Nizoral)
Fluconazol (Diflucan)
Griseofulvina
Mecanism de actiune
- se leaga de proteinele microtubulare => distrugerea fusului mitotic => inhibarea sintezei
Spectru de activitate
- Tricophyton
9
- Epidermophyton
- Micosporum
Farmacocinetica
- se acumuleaza in tegumente si fanere
- inductoar enzimatic => scade eficacitatea anticoagulantelor si a anticonceptionalelor
Indicatii - micozele pielii capului, parului, unghiilor
Durata tratament
- durata 1- 6 luni + inca 2 luni dupa vindecare
- in onicomicoza trebuie scoasa unghia
Doza - 500 mg x 2/zi
Amfotericina B
Structura polienica
Mecanism de actiune
- se leaga de sterolii din membrana fungica => formeaza pori => creste permeabilitatea pentru K+ =>
K+ iese
Spectru de activitate
- Candidoza viscerala, Aspergilius, Histoplasma, Criptococus
Indicatii
- Meningite, infectii micotice sistemice la bolnavii cu SIDA
Reactii adverse = frecvente si grave
- insuficienta renala, insuficienta hepatica
- leziuni nervoase, pancitopenie
Flucitozina (Ancotil)
Medicatia antivirala
Virusurile
- se inmultesc cu ajutorul enzimelor celulei gazda.
Medicamentele antivirale
- blocheaza replicarea virusului
- blocheaza si metabolismul celulelor gazda
=> limita intre doza terapeutica si cea toxica este mica.
Etapele infectari virale
10
- impiedicarea replicarii virale Acilovir,
Acilovir, Ganciclovir
- impiedicarea sintezei proteinelor virale Inteferonii
- inhibarea asamblarii virusurilor Indinavirul,
Indinavirul, Ritonavirul
- impiedicarea eliberarii virusurilor din celula gazda Zanamivirul,
Zanamivirul, Oseltamivirul
1. Antivirale antivirus gripal
amantadina
rimantadina
zanamivirul
oseltamivirul
2. Antivirale antiherpes virusuri
acilovirul
valaciclovirul
famciclovirul
penciclovirul
ganciclovirul
foscarnetul
3. Antivirale cu spectrul larg
ribavirina
interferonii
Aciclovir (Zovirax)
Amantadina (Vyregt)
Indicatii
- infectii cu virusul gripal A
- administrat curativ sau profilactic la persoane cu risc
Doze - 100mg x 2/zi
Amantadina are si actiune anticolinergica
=> utilizata in boala Parkinson
Profilaxia cu antibiotice
Asocieri de antibiotice
11
Greseli in terapia cu antibiotic
Principiile profilaxiei cu antibiotice
13