MACROLIDE Sunt antibiotic complexe alcatuite dintr-un inel lactonic de dimensiuni variabile.

Sunt stocate in multe tesuturi realizand concentratii mari intracelulare (in special in granulocyte si macrofage). Principalul reprezentant este eritromicina

MECANISM DE ACTIUNE Se leaga reversibil de subunitatile 50S ribozomale inhiband sinteza de proteine. Actiunea eritromicinei este bacteriostatica la concentratii mici si bactericida la concentratii mari de antibiotic.

SPECTRUL DE ACTIUNE coci gram+: streptococi grup A (40-60% rezistenti), strep. viridans, enterococ, pneumococ (15% rezistenti), stafilococi (rezistenta in crestere). coci gram-: meningococ si gonococ (cel rezistent la penicilina este rezistent si la eritromicina) bacilli gram+: Listeria, b. carbunos, b. difteric bacilli gram-: Bordetella, H. inf., Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Legionella spp. Anaerobi: Altii: treponeme, Chlamydii, Mycoplasme (de 50 de ori mai activa decat tetraciclinele), unele Rickettsii.

FARMACOCINETICA Se absorb de la loul de administrare si se concentreaza in diferite tesuturi si PMN. Nu patrund in LCR. Se concentreaza in bila. Este metabolizat in mare parte la nivelul ficatului.

REACTII ADVERSE 1. reactii iritative:

- dureri abdominale, greturi, varsaturi, diaree - mai ales la copil si adultul tanar (nc. lactomic stimuleaza motilitatea gastrica) - tromboflebite la adm. iv.

2. reactii alergice: eruptii, febra, eozinofilie 3. toxicitate hepatica - hepatita colestatica mai frecventa la femeia gravida. 4. suprainfectii cu Candida si BGN.

INDICATII CLINICE - infectii de cai respiratorii superioare, penumonii atipice - inlocuieste BL in caz de sensibilizare. Doza: 30-50 mg/Kgc/zi - 2 g/zi (max.) la adulti.

MACROLIDE DE SEMISINTEZA: roxitromicina, azitromicina, claritromicina. Au o activitate superioara pe Mycoplasme, Chlamidii, Legionella, Mycrobacterii atipice si Toxoplasma gondii. Claritromicina este mai activa de 4 ori de Str. pyogenes, pneumococ si H.pylori. Azitromicina este mai activa pe M. pneumoniae si H. inf.

Au proprietati farmacocinetice superioare: buna distributie tisulara, cu realizarea unor niveluri ridicate intracelular, T50 lung, fapt care permite adm. in 2 prize/zi sau chiar o singura priza. Sunt mai bine tolerate. Ketolidele (pseudomacrolide): Telitromicina este activa pe bacteriile care si-au castigat rezistenta la macrolide clasice (mai ales pneumococ).