Sunteți pe pagina 1din 149

Acid acetilsalicilic

Profil farmacologic este un antiinflamator non-steroidian din familia salicilaților.


(încadrare în clasă)
Structură chimică

C9H8O4

Farmacocinetică Acidul acetilsalicilic în doze medii are acţiune analgezică şi antipiretică,


(LADME) atribuite inhibării ciclooxigenazei, cu diminuarea sintezei de prostaglandine.
Acţiunea analgezică se exercită la nivelul sistemului nervos central, mai puţin
la nivelul nocireceptorilor periferici. Acţiunea antipiretică se exercită la
nivelul hipotalamusului şi constă în normalizarea funcţiei centrului
termoreglării, afectată de pirogeni. Dozele mari de acid acetilsalicilic (3 – 4 g
pe zi) au acţiune antiinflamatoare. În doze mici, acidul acetilsalicilic are
acţiune antiagregantă plachetară de lungă durată. Inhibarea funcţiei plachetare
se datorează inactivării ireversibile, prin acetilare, a ciclooxigenazei, cu
blocarea consecutivă a sintezei tromboxanului A2 (eicosanoid agregant
plachetar fiziologic). Administrat oral, în doză mică, acidul acetilsalicilic
prelungeşte timpul de sângerare câteva zile. Nu afectează procesul de
adeziune plachetară şi nu prelungeşte durata de viaţă a plachetelor.

Farmacodinamie După administrare orală, acidul acetilsalicilic este hidrolizat în mucoasa


(mecanism de intestinală, sânge şi ficat, cu eliberare de acid salicilic, care apoi este
acțiune) metabolizat în parte şi excretat renal, sub formă nemetabolizată şi sub formă
de metaboliţi.
Farmacoterapie Ca analgezic şi antipiretic: - combaterea durerilor de intensitate slabă sau
(indicații) moderată, în cefalee, mialgii, dureri reumatice articulare şi periarticulare,
nevralgii, dureri dentare, dismenoree; - combaterea febrei.
Ca antiinflamator: - combaterea fenomenelor inflamatorii în reumatismul
poliarticular acut; - atenuarea inflamaţiei articulare în poliartrita reumatoidă.

Farmacotoxicologie Interactiuni : Anticoagulante și antiagregante plachetare și medicamente


(interacțiuni care conțin benzbromaronă sau metotrexat.
medicamentoase Reactii adverse :iritație a stomacului (varsaturi,greata), microhemoragii
reacții adverse, gastrointestinale, diaree; - pierderi de sânge, sângerare nazală,sângerare de la
efecte secundare) nivelul gingiilor ,apariția de mici pete roșii pe piele

Forme Forme farmaceutice : Comprimate, drajeuri, granule pentru susp. Orale


farmaceutice, Denumiri si concentratii : ACESIL 500 mg, ACID ACETILSALICILIC
Concentrații DCI, 75mg 100 mg 500mg, ALUPIRIN 75 mg, ASAPRIN 100mg 500mg,
Denumiri ASCARD 75mg, ASPENTER 100 mg, ASPICORD 75 mg, ASPIFOX 75mg
comerciale 100 mg, ASPIMAX 75mg 500 mg, ASPIRIN 100mg 500 mg 800mg 1000
mg, MIO-AAS 75 mg, PROTECARDIN 75 mg, THROMBO ASS 100 mg
Farmacografie Adult și copil peste 50 kg: 500 mg sau 1 g pe doză
(posologie, doze, Copil între 30 și 50 kg: 60 mg pe kg și pe zi, împărțit în 4 sau 6 prize
educarea
pacientului)
Agod Noemi-Renata

ACID ASCORBIC

Profil farmacologic (încadrare în Vitamine, acid ascorbic


clasă)

Structură chimică

Acid ascorbic

Acidul ascorbic prezintă o bună absorbție digestivă și este larg


Farmacocinetică (LADME) distribuit în ţesuturi, dar nu se depozitează în organism.
Acidul ascorbic traversează placenta.
Absorbţia este diminuată la cei cu hipoaciditate sau cu tranzit
intestinal accelerat
Metabolizare
Acidul ascorbic este rapid metabolizat.
Eliminare: renală

-participă ca un cofactor în multe sisteme enzimatice: formarea


Farmacodinamie colagenului şi a matricei intarcelulare , sinteza catecolaminelor,
(mecanism de acțiune) biosinteza carnitinei,
- favorizează absorbţia sărurilor de fier prin reducerea ionilor de fer şi
a formării de chelaţi ferici.
- blochează lanţul de reacţii activate de către oxigen, acţionând deci
ca antioxidant în cadrul compartimentelor hidrice ale organismului
Deficitul de acid ascorbic afectează sistemul imunitar, în special
chemotaxismul, activarea complementului şi producerea de
interferon.

1
- prevenţia şi tratamentul deficitului de vitamina C (sarcină,
Farmacoterapie (indicații) malnutritie, boli infectioase, consum cronic de alcool)
și -tratamentul scorbutului
Farmacografie -adm: oral, im, iv
➢ Adulti: 500-1000 mg pe zi
➢ Copii: 50-300 mg pe zi, in functie de varsta

Farmacotoxicologie
(interactiuni medicamentoase, reactii Efecte adverse: eczeme alergice, urticarie, greaţă, vărsături, diaree,
adverse, ➢ Este necesară prudenţă şi utilizarea dozei minime
efecte secundare) recomandate la pacienţii cu urolitiază recurentă sau
insuficienţă renală severă;
➢ Acidul ascorbic poate reduce efectul terapeutic al
fenotiazinelor.
➢ Consumul cronic al unor doze mari de acid ascorbic poate
interfera cu sistemul disulfiram-alcool etilic, când sunt
administrate concomitent.
➢ Acidul ascorbic creşte absorbţia aluminiului din tractul gastro-
intestinal, fapt ce trebuie luat în considerare la administrarea
antiacizilor care conţin aluminiu.
➢ Comprimate filmate
Forme farmaceutice, Concentrații DCI, Vitamina C , Richter :500mg OTC
Denumiri comerciale ➢ Cpr. Efervescente
Additiva Vitamin C : 1000 mg OTC
➢ Sol. Injectabilă RX
Vitamina C Arena, Mesfarma : 100mg/ml, 200mg/ml, 750mg/ml

Farmacografie
(posologie, doze, educarea pacientului) Doza indicată: 500-1000 mg / zi
Acidul ascorbic sub formă de comprimat trebuie luat după
consumarea unei mese, fără mestecare, şi cu mult lichid.
Comprimatele efervescente se dizolvă complet într-un pahar cu apă.
Dacă rămâne sediment în pahar, acesta se ia cu mai mult lichid.
Durata tratamentului depinde de nevoile fiziologice (de ex. în cazul
solicitărilor fizice crescute) şi de stări asociate deficienţei de vitamina
C (de ex. arsuri, alcoolism sau scorbut).

2
3.Acid salicilic

Profil farmacologic (încadrare în clasă) Acidul salicilic este un beta hidroxi acid care apare ca
și compus natural în plante. Are activitate directă ca
agent antiinflamator și acționează ca agent
antibacterian topic datorită capacității sale de a
promova exfolierea.
Structură chimică

Farmacocinetică (LADME) Cristale albe aciculare sau lamele albe cu gust și miros
slab acid.
Solubilitate: foarte puțin solubil în apă, ușor solubil în
alcool, solubil în cloroform,eter, in soluții de hidroxizi
și carbonați.
Farmacodinamie Are rol de agent antiinfectios, agent antifungic,
(mecanism de acțiune) keratolitic (care are proprietatea de a dizolva stratul
cornos al epidermei.)
Farmacoterapie EXTERN!Eticheta de culoare rosie
(indicații) Aditiv cheie în multe produse de îngrijire a pielii
pentru tratamentul acneei, psoriazisului, calosului,
batăturilor, keratozei pilare și negilor.
Tratamentul keratozei actinice
Farmacotoxicologie -Necroza pielii normale a fost asociată cu utilizarea
(interacțiuni medicamentoase, reacții adverse, excesivă a medicamentului. La concentrații mari (de
efecte secundare) exemplu, 20%), acidul salicilic are un efect caustic.
-Acidul salicilic este incompatibil cu iodul, sărurile de
fier și substanțele oxidante.
-Acidul salicilic nu este utilizat sistemic din cauza
efectului său iritant sever asupra mucoasei
gastrointestinale și a altor țesuturi; prin urmare,
derivați chimici mai bine tolerați au fost pregătiți
pentru utilizare sistemică.
-Utilizarea prelungită pe suprafețe mari, în special la
copiii mici și la pacienții cu insuficiență renală sau
hepatică semnificativă, poate duce la
salicilism.Semnele de intoxicație cu salicilați (greață,
vărsături, amețeli, pierderea auzului, tinitus, letargie,
hiperpnee, diaree, tulburări psihice).
Forme farmaceutice, Acidul salicilic e prezent în preparatele topice pentru
Concentrații DCI, acnee OTC (la concentrații de 2% până la 5%),
Denumiri comerciale analgezice externe și produse topice antifungice.
Acid salicilic soluție 5% se aplică local(topic) în (1)
Dermatită seboreică (2) Psoriazis de tip nespecificat
Farmacografie Produsul se aplică pe zonele afectate seara, dupa
(posologie, doze, educarea pacientului) curățarea în prealabil a pielii, iar pe timpul zilei
pacientului ii se recomandă un produs cu factor de
protecție solară(SFP), deoarece acidul salicilic este
fotosensibilizant, producând hiperpigmentare în urma
expunerii la soare.
Se aplică 1- 3 ori pe săptămână.
Alprazolam

Profil farmacologic Este un anxiolitic, un derivat benzodiazepinic.


(încadrare în clasă)

Structură chimică

Farmacocinetică (LADME) Absorbție: absorbție orală rapidă și completă, Concentraţiile


plasmatice maxime sunt atinse la 1-2 ore de la administrare.
Metabolizare: este metabolizat în special la nivel hepatic,
prin oxidare, prin sistemul enzimatic citocrom P450 .
Eliminare: renală
Timpul de înjumătățire: este de 12-15 ore iar la pacienţii
vârstnici de aproximativ 16 ore
Farmacodinamie Potențarea inhibiției neuronale mediate de acidul gama –
(mecanism de acțiune) aminobutiric(GABA) care facilitează inhibiția pre și post-sinaptică
de la nivelul SNC.
Farmacoterapie  tratamentul simptomatic al stărilor de anxietate moderat-
(indicații) severe -0,25-0,5 mg 3x/zi Doza se poate crește treptat până
la 4mg/zi.
 tratamentul stărilor de anxietate asociate cu depresie -
0,25-0,5 mg 3x/zi Doza se poate crește treptat până la
4,5mg/zi.
 profilaxia sau tratamentul tulburărilor de panică -0,5-1
mg 3x/zi . Doza de întreţinere se ajustează în funcţie de
răspunsul pacientului. Creşterile nu trebuie să depăşească 1
mg alprazolam la 3-4 zile
 profilaxie şi tratament în delirium tremens şi în
sindromul de abstinenţă la alcoolici. 0,5-0,75 mg de 3x/zi
Farmacotoxicologie Interacțiuni medicamentoase:
(interacțiuni medicamentoase  nu se administrează concomitent cu:
reacții adverse, efecte ketoconazol, itraconazol şi alte antimicotice de tip azolic.
secundare)  se admin cu prudență împreună cu: nefazodonă,
fluvoxamină ,cimetidina, alcool etilic, fluoxetină, propoxifen,
contraceptive orale, sertralină, diltiazem ,antibiotice
macrolide, ritonavir.
Efectele adverse includ: confuzie, sedare, somnolență,
insomnia, anxietate, agitație, agresivitate, toleranță,
dependență psihică și fizică (după câteva săptămâni de
administrare regulată). Sindrom de abstinență.
Forme farmaceutice,  comprimate:
Concentrații DCI, Alprazolam ATB 0,25 mg, 0,5mg, 1mg RX
Denumiri comerciale Frontin 0,25 mg, 0,5mg, 1mg RX
Prazolex 0,25 mg, 0,5mg, 1mg RX
Xanax 0,25 mg, 0,5mg, 1mg RX

Farmacografie 1,25 mg- 10mg /zi (în mai multe prize)


(posologie, doze, !Doza optimă de ALPRAZOLAM trebuie individualizată în
educarea pacientului) funcţie de severitatea simptomelor şi de răspunsul terapeutic
individual.
Tratamentul trebuie început cu cea mai mică doză eficace, iar
doza maximă recomandată nu trebuie depăşită.
Tratamentul se întrerupe treptat, cu reducerea progresivă a
dozelor. Se recomandă ca doza zilnică de alprazolam să nu fie
scăzută cu mai mult de 0,5 mg la fiecare 3 zile. Se recomandă ca
prima doză redusă sa fie cea de la mijlocul zilei.
!Tratamentul în stările de anxietate trebuie să fie cât mai scurt
posibil
În general, durata totală a tratamentului nu trebuie să depăşească
8–12 săptămâni, incluzând şi perioada de scădere progresivă a
dozei.
AMBROXOL
Profil farmacologic (încadrare în clasă) ➢ bronhosecretolitic- mucolitic
mucoregulator
➢ metabolit dimetilat si hidroxilat al
bromhexinei; clorhidrat
Structură chimică

Farmacocinetică (LADME) ➢ Absorbtie p.o rapida si aproape totala, dar


biodisponibilitatea este redusa(aprox.
1/3), datorita primului pasaj hepatic;
➢ legarea de proteinele plasmatice in
procent mare (in medie de 85%);
➢ difuzeaza in LCR, in laptele matern si
prin placenta;
➢ concentratiile in tesutul pulmonar sunt
mai mari decat in plasma (dupa
administrarea injectabila);
➢ eliminare majoritara sub forma de
metaboliti;
➢ T1/2 plasmatic al ambroxolului este peste
mediu (6-12h), dar T1/2 plasmatic al
ambroxolului si metabolitilor este lung
(aprox. 12h);
➢ clearance-ul hepatic este redus (in medie
de 30%) in afectiunile hepatice;
➢ semiviata eliminarii metabolitilor este
prelungita in insuficienta renala.
Farmacodinamie ➢ Mecanism de actiune prin fluidificarea
(mecanism de acțiune) directa asupra secretiei bronsice
➢ Mecanisc chimic mucoregulator prin
modificarea compozitiei mucinei;
➢ mucolitic mucoregulator
➢ stimulant al secretiei de surfactant
pulmonar, fiind util in profilaxia
sindromului de detresa respiratorie la
nou-nascut.
➢ efectul per os are latenta de 30 de minute
si durata relativ lunga (6-12h)

Farmacoterapie ➢ boli respitatorii acute si cronice, episoade


(indicații) acute ale bronhopneumopatiilor cronice
obstructive (BPOC)
Farmacotoxicologie ➢ Reactii adverse:
(interacțiuni medicamentoase -reactii de intoleranta gastrointestinala
reacții adverse, efecte secundare) (epigastralgii, diaree);
-reactii alergice (mai frecvent la indivizii
atopici);
-bronhospasm (cu precadere la astmatici, in
administrare inhalatorie);
➢ Contraindicatii:
-sarcina (primele 3 luni).
➢ Prudenta: ulcer gastroduodenal.
➢ Interactiuni:
Administrarea concomitenta de ambroxol si
antibiotice (amoxicilina, eritromicina, doxicilina)
creste concentratia pulmonara a antibioticului.
Forme farmaceutice, Ambroxol 0,3% solutie orala;
Concentrații DCI, Ambroxol 7,5mg/ml picaturi orale solutie;
Denumiri comerciale Ambroxol AL 15mg/5ml sirop;
Ambroxol EGIS 3mg/ml sirop;
Ambroxol 30mg/5ml sirop;
Ambrospray 50mg/ml spray bucofaringian
solutie;
Broxivan 6mg/ml solutie orala;
Mucosolvan 15mg guma orala;
Mucosolvan 30 mg comprimate;
Mucosolvan Max 75mg capsule cu eliberare
prelungita.
Farmacografie Posologie p.o.:
(posologie, doze, -adult, 90 mg/zi in 3 prize;
educarea pacientului) -copii, 15-45 mg/zi in 3 prize.
Dupa 14 zile, dozele pot fi reduse la jumatate.
Precautii: administrare dupa masa, cu lichide.
Bodea Anca Florina
Farmacie, an V, gr I

Amlodipina

Profil farmacologic (încadrare în clasă) Aparţine derivaţilor de dihidropiridină, este un


antagonist al canalelor de calciu

Structură chimică

Farmacocinetică (LADME) Administrarea se face p.o, amplodipina


 Absorţia este lentă şi nu este influenţată
de aportul alimentar concomitant.
 Metabolizare are loc la nivel hepatic
 Eliminare are loc prin urină 10% sub
formă de substanţă nemetabolizată iar
60% sub formă de metaboliţi
 Timp de înjumatăţire 35-50 h

Farmacodinamie Amlodipina prezintă 2 mecanisme de acţiune:


(mecanism de acțiune)  Amplodipina dilată arteriolele periferice
prin scăderea rezistenţei periferice
împotriva căreia inima pompează, alura
ventriculară rămâne constantă, scăderea
post- sarcinii determină scăderea
consumului de energie şi a necesarului de
oxigen la nivelul miocardului
 Dilatarea arterelor coronariene principale
şi a areteriolelor coronariene atât în
zonele miocardice indemne cât şi în
zonele cu ischemie, prin vasodilataţie are
loc cresterea aportului de oxigen la
nivelul miocardului în cazul pacienţilor
cu spasm coronarian
Farmacoterapie  Hipertensiune arterială esenţială
(indicații)  Angină pectorala cronică stabilă şi
vasospastică
Farmacotoxicologie Reactii adverse:
(interacțiuni medicamentoase  Edem al gleznelor
reacții adverse, efecte secundare)  Cefalee, somnolenţă, ameţeli, astenie,
greaţă, durere abdominală, crampe
musculare, micţiuni frecvente, tinnitus,
Bodea Anca Florina
Farmacie, an V, gr I

tulburări de vedere, senzaţia de uscăciune


a gurii, tremor, modificarea gustului
 Înroşirea facială bruscă cu senzaţie de
purpură
Interacţiuni:
 Amlodipină + Diltiazem => inhibă
metabilizarea amlodipinei, cresc
concentraţiile amlodipinei cu 50%, creşte
şi efectul amlodipinei
 Amlodipină + Ketoconazol, Itraconazol,
Ritonavir => cresc metabilizarea
amlodipinei şi intensifică efectul
 Amlodipină + antihipertensive şi
diuretice medicamente blocante ale
receptorilor beta-adrenergici, inhibitori
ECA, alfa-1 blocante => insuficientă
cardiac, hipotensiune arterială, infarct
miocardic
Forme farmaceutice, Comprimate
Concentrații DCI,  Norvasc 5 mg şi 10 mg, Tenox 5 mg şi 10
Denumiri comerciale mg,Almacor 5 mg şi 10 mg
Combinaţii
 Caduet 10/5 , 5/10 , Exforge 5/160

Farmacografie  p.o 5 mg/zi sau 10 mg/zi


(posologie, doze,
educarea pacientului)
[1]

Bibliografie

https://www.anm.ro/_/_RCP/RCP_7630_30.04.15.pdf

[1] Cristea AN, Negres S, Marineci CD. Tratat de farmacologie. Bucuresti: Editura Medicala;
2006.
AMOXICICLINA

PROFIL FARMACOLOGIC antibiotice betalactamice-peniciline cu spectru larg.


(INCADRARE IN CLASA)
STRUCTURA CHIMICA

FARMACOCINETICA - biodisponibilitate orala mai mare =96%, comparativ


(LADME) cu ampicilina (metabolizare redusa)
-absorbtia nu este influentata de prezenta alimentelor
-difuziune mai buna in tesuturi
-t1/2 =7 ore
-eliminarea renala 86% in forma activa, eliminare
renala redusa la nou nascut
FARMACODINAMIE - bactericid de tip degenerativ, prin inhibarea
(MECANISM DE ACTIUNE) peretelui bacterian
Spectru de activitate :
- spectru antimicrobian identic cu al ampicilinei
-coci G+: exceptie stafilococulpenicilinozopozitiv
-coci G-: meningococ, genococ
-Bacili G - : o parte au devenit rezistenti: klebsiella,
Enterobacter, Proteus vulgaris, Pseudomonas
FARMACOTERAPIE+ -infectii respiratorii:faringite, traheite, pneumonii
FARAMCOGRAFIE bacteriene, bronsite cronice
-infectii ORL - otite medii, sinuzite
-infectii urogenitale- infectii urinare cu germeni
sensibili, uretrita gonococica, anexita
- infectii biliare si digestive
- endocardita bactetiana
- gastroenterita salmonelozica
-infectii chirurgicale
FARMACOTOXICOLOGIE - Reactii adverse - reactii alergice - eruptii cutanate,
(INTEREACTIUNI urticarie, soc anafilactic, dispnee
MEDICAMENTOSE,REACTII - tulburari gastro intestinale: colita
ADVERSE,EFECTE SECUNDARE) pseudomembranoasa, diaree, greata
- tulburari hematologige: - anemie, leucopenie,
trombocitopenie
-tulburari renale - nefrita intestinala, cresterea
tranzaminazelor
FORME Amoxicilina +acid clavulanic
FARMACEUTICE,CONCENTRATII Amoxicilina 500 mg
DCI, DENUMIRI COMERCIALE Augumentin 625mg
Augumentin 1000mg
Amoksiklav 1000mg
Augumentin susp 457mg
Ospamox 1000mg
FARMACOGRAFIE - se admn oral, im, iv
(POSOLOGIE, DOZE, EDUCAREA -oral in inf usoare si medii
PACIENTULUI) -Adult- 250mg la 8 ore,
-Copii - sub 2 ani - 6,25mg la 8 ore
-Copii 2-10 ani - 125 mg la 8 ore
-Enterocolite - 1-2 gr pe zi
-Gonoree- 3gr pe zi doza unica
Muscaturi de animale:
- Adulti- 500 mg de 3 ori pe zi
-Copii- 40mg x3 pe zi
Ampicilina

Profil farmacologic Intră la clasa de antibiotice betalactamice – peniciline cu spectru larg


(încadrare în clasă)
Structură chimică

Ampicilină
Farmacocinetică Ampicilina este activă după administrare orala, nefiind distrusă de acidul clorhidric
(LADME) din stomac.
Absorbtie se realizează în intestine.
După administrarea i.m a 500 mg, respectiv 1 g ampicilină sodică, concentraţia
plasmatică maximă este atinsă după o oră, fiind de 7 g/ml, respectiv 10 - 15 g/ml.
Administrarea i.v a 500 mg ampicilină sodică determină o concentraţie plasmatică
după 4 ore de aproximativ 2 g/ml. Ampicilina se leagă de proteinele plasmatice în
proporţie de aproximativ 15%.
Metabolizare – este parțial metabolizata în acid benzilpeniciloic inactive
microbiologic.
Eliminare – predominant renal în formă active (82%), o parte se elimină prin bilă și
scaun.
Timpul de injumatățire este între 1-3 ore, crește în insuficiență renală și hepatică.

Farmacodinamie Ampicilina este o penicilină semisintetică cu spectru larg, cu acţiune bactericidă.


(mecanism de acțiune) Mecanismul de acţiune constă în legarea de proteinele membranare specifice (PBP -
penicillin binding protein) cu inhibarea sintezei peretelui bacterian şi activarea unor
enzime (autolizine şi mureinhidrolaze).
Farmacoterapie
(indicații) Infecţii cauzate de bacterii sensibile localizate în diferite părți ale corpului:
+Farmacografie ➢ la nivel respirator,
➢ ORL,
➢ urogenital,
➢ La nivelul pielii.
Este indicată și în meningită bacteriană, endocardită bacteriană și în
listerioză cu germeni sensibili.

Farmacotoxicologie Reacţii adverse


(interacțiuni - Reacții alergice – erupție cutanată, febră, bronhoconstricție, șoc anafilactic
medicamentoase reacții - Tulburării gastrointestinale – diaree, desbasbacterioză intestinală
adverse, efecte -candidoză
secundare) - colică pseudomembranoasă
- Tulburării hepato-biliare – creșterea tranaminazelor hepatice
- hepatită
- icter colestatic
- Tulburării hematologice – anemie, leucopenie, trombocitopenie
- Tulburării renale – nefrită interstițială
- Tulburări nervoase – amețeli, cefalee, convulsii, halucinații, anxietate,
insomnia.
Interacțiuni medicamentoase
- Alopuinol – crește nivelul reacțiilor cutanate
- Contraceptive orale care conțin estrogen
- Anticoagulante orale
- Metohexal - crește toxicitatea
Efecte secundare
- Pacienți alergici la penicilină
- Insuficiență renală, hepatica
- Risc pentru sarcină
!!! infecțiile renale Nu trebuie tratate cu antibiotice
Forme farmaceutice,
Concentrații DCI, - Capsule : ampicilină Arena 250 mg, 500 mg PRF
Denumiri comerciale Ampicilină Atb 250 mg, 500 mg PRF
Ampicilină Forte 500 mg PRF
Ampicilină Sandoz 250 mg, 500 mg PRF
- Pulbere pentru soluție injectabilă
Ampicilină Atb 1000 mg PRF
Ampicilină Atb 250 mg, 500 mg PRF
- Pulbere pentru suspensie orală
Ampicilină Sandoz 125 mg/ 5 ml, 250 mg/ 5 ml PRF
- Pulbere pentru soluție injectabilă/ perfuzabilă
Pamecil 1g, 500 mg PRF/S
Ampiplus 1000 mg/ 500 mg PR

Farmacografie Ora: Adult – 2-4 g/zi în 4 prize la 6 ore


(posologie, doze, Copii – 100-200 mg/kg zi în 3-4 prize
educarea pacientului) Nou- născut – 50-100 mg/kg/zi în 3-4 prize
Injectabil (i.m în perfuzie): Adult- 4-12g /zi în 4 prize
Copii - 200-400 mg/kg/ zi în 4 prize
Intrarahidian -în completarea tratamentului general – sugar = 5 mg, copil mic = 10
mg, copil mare și adult = 15-25 mg
Administrarea imediată după prepararea soluției sau la cel mult o oră.
Se evită asocierea cu alte substanțe, mai ales în flacoanele de perfuzie.
Profil farmacologic(incadrare in -hipocolesterolemiante şi hipotriglicerolemiante, inhibitori ai HMG-
clasa) CoAreductazei→Statine
Structura chimica

Farmacocinetica Absorbtia:
(LAMDE) După administrarea orală, atorvastatina este absorbită rapid,
concentraţia plasmatică maximă fiind atinsă în decurs de 1 până la 2
ore. Absorbţia creşte proporţional cu doza de atorvastatină
Metabolizare:
Atorvastatina este metabolizată de citocromul P450 3A4 în derivaţi
orto- şi para-hidroxilaţi şi diferiţi metaboliţi de beta-oxidare.
Eliminare:
Atorvastatina este eliminată, în principal, prin bilă după metabolizarea
hepatică şi/sau extrahepatică
Timpul de injumatatire:14h

Farmacodinamie(mecanism de Mecanism de actiune:


actiune) Atorvastatina este un inhibitor selectiv, competitiv al HMG-CoA
reductazei, enzimă care controlează viteza de transformare a 3-hidroxi-
3-metil-glutaril-coenzimei A în mevalonat, precursor al sterolilor,
inclusiv al colesterolului. La nivel hepatic, trigliceridele şi colesterolul
sunt incorporate în lipoproteine cu densitate foarte mică şi eliberate în
plasmă, pentru a fi distribuite în ţesuturile periferice.

Farmacoterapie(indicatii) Indicatii:
+Farmacografie ➢ hipercolesterolemie 10mg atorvastatina o data pe zi
➢ hiperlipidemie mixtă 10mg atorvastatina o data pe zi
➢ prevenirea bolilor cardiovasculare 10mg atorvastatina o data pe
zi

Farmacotoxicologie(interactiuni Interactiuni medicamentoase:


medicamentoase,reactii • Inhibitorii de CYP3A4 -pot duce la creşteri semnificative ale
adverse,efecte secundare) concentraţiilor plasmatice de atorvastatină de exemplu:
eritromicină, diltiazem, verapamil şi fluconazol
• Inductori ai CYP3A4 ) poate duce la scăderea variabilă a
concentraţiei plasmatice a atorvastatinei exemplu : rifampicina
• Ciclosporina
• Gemfibrozilul / derivaţi de acid fibri
• Acid fusidic
• Colchicină
• Warfarină
• Digoxina-poate creste starea de echilibru a digoxinei
Reactii adverse:
• Cefalee,ameteli
• rinofaringita
• trombocitopenie
• anafilaxie
• crestere in greutate
• amnezie
• flatulenta,greata
Contraindicatii:
• tulburari hepatice
• sarcina
• alaptare
• copii sub 10 ani
• alergie

Forme farmaceutice, -Amicor 10mg,20mg,40mg cpr


Concentratii DCI, -Ascord 10mg,20mg,40mg cpr
Denumiri comerciale -Atoris 10mg,20mg,30mg,40mg,60mg,80mg cpr
-Atorvastatin 10mg,20mg,40mg,80mg cpr
-Sortis 10mg,20mg,40mg,80mg cpr
- Torvacard 10mg, 20mg, 40mg cpr
-Torvazin 10mg,20mg, 40mg cpr

Combinatii:
-Caduet(atorvastatina+amlodipina) 10mg/5mg,10mg/10mg cpr
- Lipertance (atorvastatina+perindopril+amlodipina) 10mg/5mg/5mg
-Parvaxor(atorvastatina+perindopril) 10mg/5mg, 10mg/10mg,
20mg/10mg, 20mg/5mg, 40mg/10mg, 40mg/5mg capsule
-Torvazin Plus(atorvastatina+ezetimibum) 10mg/10mg, 20mg/10mg,
40mg/10mg capsule
-Zetovar(atorvastatina+ezitimibum) 10mg/10mg,10mg/20mg,
10mg/40mg, 10mg/80mg cpr

Farmacografie(posologie, Posologie:
doze,educarea pacientului) Atorvastatin Terapia este destinată administrării orale. Fiecare doză
zilnică de atorvastatină se administrează nefracţionată şi poate fi
utilizată în orice moment al zilei, în prezenţa sau absenţa alimentelor
Doze
Doza iniţială uzuală este de 10 mg atorvastatină o dată pe zi. Ajustarea
dozelor trebuie efectuată la intervale de 4 săptămâni sau mai mult.
Doza maximă este de 80 mg atorvastatină o dată pe zi.
Pentru pacienţii cu vârsta de 10 ani şi peste, doza inţială recomandată
este de 10 mg pe zi, care poate fi crescută până la 20 mg pe zi. La
pacienţii copii şi adolescenţi, ajustarea dozei trebuie efectuată în
funcţie de răspunsul individual la tratament şi tolerabiliate. Datele
privind siguranţa la pacienţii copii şi adolescenţi trataţi cu doze mai
mari de 20 mg, care corespund la aproximativ 0,5 mg/kg sunt limitate.
Profil farmacologic(incadrare in clasa) Este utilizat pentru ameliorarea contracţiilor spastice ale
muşchilor netezi de la nivelul tractului
gastro-intestinal şi tractului genitourinar (în stomac,
intestine, tract biliar şi urinar). Poate fi utilizat, de
exemplu, în caz de colici biliare sau renale, spasme gastro-
intestinale de diverse origini, sindrom de intestin iritabil sau
dureri din timpul ciclului menstrual.

Structura chimica

Farmacocinetica (LAMDE) Absorbţie: Fiind un derivat cuaternar de amoniu, are


moleculă polară, fiind absorbită numai parţial după
administrare orală (8%) sau rectală (3%).
Distribuţie: Din cauza afinităţii crescute pentru receptorii
muscarinici şi nicotinici, butilscopolamina este în special
distribuită în celulele musculare din regiunea abdominală şi
pelviană, precum şi la nivelul ganglionilor intramurali ai
organelor abdominale.
Metabolizare: Principala cale metabolică este clivajul
hidrolitic al legăturii ester.
Eliminare: Este excretată prin materii fecale şi prin urină.
Timp de înjumătățire: de la 6,2 până la 10,6 ore.

Farmacodinamie(mecanism de actiune) Grupa farmacoterapeutică: medicamente pentru tulburări


funcţionale gastro-intestinale, alcaloizi de beladonă, compuşi
cuaternari de amoniu semisintetici.
Bromura de butilscopolamină are acţiune parasimpatolitică
periferică; acţionează antispastic neurotrop. Are acţiune
spasmolitică la nivelul musculaturii netede a tractului gastro-
intestinal, căilor biliare şi aparatului urogenital. Fiind un
derivat cuaternar de amoniu al scopolaminei,
butilscopolamina nu traversează bariera hematoencefalică şi
nu are efecte sedative. Acţiunea anticolinergică periferică
este rezultatul efectelor ganglioplegice şi antimuscarinice.
Farmacoterapie(indicatii) - doza recomandată este de 20 mg de 4 ori pe zi.
+Farmacografie - pentru ameliorarea simptomelor sindromului de colon iritabil,
doza iniţială recomandată este de 10 mg de 3 ori pe zi. Dacă este
necesar, această doză poate fi crescută la 20 mg de 4 ori pe zi.

Farmacotoxicologie(interactiuni Interactiuni medicamentoase:


medicamentoase,reactii adverse,efecte Butilscopolamina poate intensifica efectele următoarelor
secundare) medicamente: antidepresive tri şi tetraciclice, antihistaminice,
antipsihotice (de exemplu butirofenonă, fenotiazină), chinidină,
amantadină, disopiramidă şi alte anticolinergice (de exemplu
tiotropiu, ipratropiu, compuşi asemănători atropinei).
Administrarea în asociere cu antiacide sau antidiareice
adsorbante scade absorbţia medicamentelor anticolinergice. Se
recomandă administrarea acestor medicamente la 2-3 ore după
administrarea butilscopolaminei.
Anticolinergicele cresc pH-ul gastric, scăzând astfel absorbţia
ketoconazolului. Administrarea în asociere cu metoclopramidă
poate antagoniza efectele metoclopramidei asupra
motilităţii gastrice.
Asocierea cu analgezice opioide creşte riscul constipaţiei severe,
ileusului paralitic sau retenţiei urinare.
Asocierea cu beta1 simpatomimetice poate agrava tahicardia.
Butilscopolamina antagonizează efectele pentagastrinei şi
histaminei modificând rezultatele testelor pentru determinarea
secreţiei gastrice. Se recomandă păstrarea unui interval de 24
ore între administrarea parasimpatoliticelor şi efectuarea acestor
teste.
Reacții adverse:
-tahicardie
-xerostomie
-retenţie urinară
-dishidroză
-șoc anafilactic
-reacţii anafilactice
-dispnee
-reacţii cutanate
Contraindicaţii
Hipersensibilitate la butilscopolamină, în miastenia gravis;
megacolon, glaucom cu unghi închis și la copii cu vârsta sub 6 ani,
datorită concentaţiei mari în substanţă activă.
Sarcina si alaptare:
Ca măsură de prevedere, este de preferat să fie evitată
administrarea butilscopolaminei în timpul sarcinii şi alăptării.
Forme farmaceutice, Buscopan 10 mg DRAJ.
Concentratii DCI, Buscotil 10 mg COMPR.
Denumiri comerciale Bysimin 20 mg/ml SOL INJ.
Scobusal 10 mg COMPR.
Uscosin 10 mg SUPOZ.

Farmacografie(posologie, Adulți: 2 comprimate de 4 ori pe zi


doze,educarea pacientului) Copii cu vârsta cuprinsă între 6 şi 12 ani: doza recomandată este
de un comprimat Buscotil, de 3 ori pe zi.
Comprimatele se administrează întregi, cu o cantitate suficientă
de lichid.
Nu se administrează mai mult de 3 zile fără recomandare
medicală.
CANDESARTAN

Profil farmacologic (încadrare în clasă) Este un antihipertensiv, blocant al canalelor de


calciu, antagonist al angiotensinei-1

Structură chimică derivat de


tetrazol

Farmacocinetică (LADME) - biodisponibilitate p.o. scăzută, datorita


efectului primului pasaj hepatic
-legare de proteinele plasmatice inaltă (peste
95%)
-eliminare biliară si digestivă (predominant) si
urinară

Farmacodinamie Blocarea receptorilor de tip AT-1 ai


(mecanism de acțiune) angiotensinei 2, cu blocarea aparitiei efectelor
angiotensinei 2 la nivel cardiovascular si rezulta
efectul farmacoterapeutic.
Receptorii angiotensinei II de tip AT-2 nu sunt
blocati si sunt activati de excesul de angiotensina
II inoperabil la nivelul receptorilor AT-1 blocati,
rezultand efectele secundare specifice.
Receptorii AT-1 sunt receptori cuplati, prin
intermediul proteinei G, la enzime membranare.

Farmacoterapie In hipertensiune arterială esentială, insuficiență


(indicații) cardiacă, cazuri de tuse la inhibitoarele enzimei
de conversie a angiotensinei.
Asocierea cu un diuretic potentează efectul
antihipertensiv.

Farmacotoxicologie Efecte secundare: hipotensiune arterială,


(interacțiuni medicamentoase hipokaliemine, scăderea funcției renale, steanoza
reacții adverse, efecte secundare) bilaterala a arterei renale, infecţie respiratorie,
ameţeli/vertij, cefalee, tuse, eruptie cutanata
tranzitorie . Prezinta efect antiproliferativ si de
reducere a cresterii. Este contraindicat in
sarcina si alaptare!
Utilizarea concomitentă cu diuretice care
economisesc potasiu poate determina creşterea
concentraţiilor serice de potasiu.
S-au raportat creşteri reversibile ale
concentraţiilor serice de litiu şi toxicitate în
timpul administrării concomitente de litiu cu
inhibitori ai ECA.
Administrarea concomitenta cu medicamente
antiinflamatoare nesteroidiene poate duce la
atenuarea efectului antihipertensiv.

Forme farmaceutice, - comprimate


Concentrații DCI, Atacand 8mg, 16mg, 32mg; Karbis 8mg, 16mg,
Denumiri comerciale 32mg; Tandesar 8mg, 16mg, 32mg; Canzeno
8mg, 16mg, 32mg; Candesartan ATB 8mg,
16mg; Candesartan Aurobindo 8mg, 16mg,
Candesartan Sandoz 8mg, 16mg;

Farmacografie Doza iniţială recomandată şi doza de întreţinere


(posologie, doze, uzuală este de 8 mg, o dată pe zi. Cea mai mare
educarea pacientului) parte a efectului antihipertensiv este obţinut în 4
săptămâni. La unii pacienţi, a căror tensiune
arterială nu este controlată corespunzător, doza
poate fi crescută până la 16 mg, o dată pe zi, şi
până la maxim 32 mg, o dată pe zi. Tratamentul
trebuie ajustat în conformitate cu răspunsul
terapeutic al tensiunii arteriale. De asemenea, se
poate administra, împreună cu alte medicamente
antihipertensive. S-a demonstrat că adăugarea de
hidroclorotiazidă la diferite doze de are un efect
antihipertensiv aditiv.
Copii şi adolescenţi cu vârste cuprinse între 6 şi
18 ani: Doza iniţială recomandată este de 4 mg o
dată pe zi.
Profil farmacologic (încadrare în clasă) antibiotic din grupa cefalosporinelor de a II -a
generație

Structură chimică

Farmacocinetică (LADME) Absorbtie orala absenta pentru cefuroxin.


Absorbtie buna pentru cefuroxime-axetil, mai
mare dupa masa. Difuziune buna in tessuturi,
mai putin in l.c.r. Eliminare urinara in forma
activa (90%). Cefuroxim axetil este prodrug al
cefuroximei. Se hidrolizeaza in mucoasa
intestinala si in sange, eliberand cefuroxime.

Farmacodinamie Bactericid. Spectrul superior celor din generatia


I-a, pe toti bacilii gram negativi, pe unele tulpini
(mecanism de acțiune) rezistente la Enterobacter, Citrobacter,
Providencia, Proteus, Klebsiella, Indol pozitiv,
Haemophillus, Influenzae rezistent la ampicilina.
Inactiva pe Ptiocianic. Activitatea ridicata pe
gram negativi anaerobi, inclusiv Bacteroides
Fragilis.

Farmacoterapie Infectii cu stafilocci, haempophilus rezistent la


ampicilinia, pneumpnii cu Klabsiella pneum,
(indicații) infectii urinare, chirurgicale, in asociere cu
aminoglicozide in infectii grave cu
enerobacteriacee.

Farmacotoxicologie Reacțiile adverse sunt comune cefalosporinelor și


constă în:
(interacțiuni medicamentoase Reacții de hipersensibilizare:
erupții cutanate, febră, rar brohnospasm, șoc
reacții adverse, efecte secundare) anafilactic
Reacții hematologice: neutropenie,
trombocitopenie, rar hemoliză
Reacții gastrointestinale: grețuri,
vărsături
Reacții locale: flebită, dureri la
administrare IM
Nefrotoxicitate, Hepatotoxicitate
Convulsii la doze mari la sugari și
copii mici
Probenecid duce la prelungirea excreție a
antibioticului și creșterea concentrrațiilor
plasmatice ale acestuia.
Reduce eficacitatea contraceptivelor orale.
Furosemid și antibiotice aminoglicozidice
poate duce la insuficiență renală.
Antiacidelele reduc biodisponobilitatea
cufuroximei-axetil.
Anticoagulantele orale pot determina
creșterea valorilor INR.

Forme farmaceutice, • Axetine


-pulb pt sol. Inj iv/perf 1,5 g
Concentrații DCI, -pulb pt sol inj sau sol inj im/iv 250 mg,
750 mg
Denumiri comerciale • Cefuroxima ATB
-pulb pt susp (im)/sol. Omj (im,iv) 750
mg, 1,5 g
-sub forma de cefuroxim axetil
comprimate 250 mg
• Cefuroxima arena
-cefuroxim sub forma de cefuroxim axetil.
Caps 250 mg
• Zinnat
-cefuroxima sub forma de cefuroxim
axetil. Compr filma 125 mg, 250 mg, 500
mg
-gran pt suspensie orala 125 mg/5 ml, fl.
50 ml
Farmacografie • Oral, CEFUROXIM-AXETIL 500 mg de
2x/zi în infecții ale aparatului respirator și
(posologie, doze, 125 mg de 2x/zi în infecții urinare.
• im sub formă de suspensie și iv sub formă
educarea pacientului) de soluție, la adulți, 750 mg de 3x/zi. În
infecții grave, se poate crește doza la 1,5 g
de 3x/zi.
• La copii se administrează 10-15 mg/kg
corp/zi.
Ciancobalamina

Leordean Raul anul V

Profil farmacologic (încadrare în clasă) - Face parte din clasa vitaminelor


hidrosolubile

Structură chimică

Farmacocinetică (LADME) Cianocobalamina se leaga de proteine plasmatice


specifice, denumite transcobalamine.
Transcobalamina pare a fi implicată în transportul
rapid al cobalaminei la ţesuturi. Cianocobalamina se
stochează în ficat, se excretă prin bilă şi intră în
circulaţia entero-hepatică. O parte din doza
administrată se excretă prin urină, cea mai mare parte
în primele 8 ore. Vitamina B12 traversează placenta
şi trece în laptele matern. Concentraţia plasmatică
maximă se atinge la o oră după injecţia
intramusculară a unei doze.
Farmacodinamie Mecanism de acţiune: Cianocobalamina este un
(mecanism de acțiune) factor hematopoietic şi are acţiune antianemică.
Administrarea de vitamină B12 la bolnavii cu anemie
pernicioasă sau cu alte forme de avitaminoză B12
determină repede o ameliorare clinică şi biologică
spectaculoasă. Din primele zile, bolnavii percep o
ameliorare a stării clinice, starea mentală se
ameliorează, creşte apetitul, se atenuează uscăciunea
gurii. Transformarea normoblastică a măduvei
debutează la 8 ore de la prima injecţie şi este
completă după două zile. Sideremia scade datorită
producerii de hemoglobină (ceea ce face necesară
suplimentarea fierului). Dupa 2-3 zile creşte numărul
reticulocitelor, reticulocitoza fiind maximă la 5-10
zile. Concomitent creşte hematocritul şi volumul
plasmatic. Numărul hematiilor începe să crească după
apariţia reticulocitozei, ajungând la normal în 4-8
săptămâni. Trombocitopenia (dacă este prezentă) se
corectează în circa 10 zile, iar leucopenia în 2
săptămâni. Răspunsul hematologic poate fi micşorat
şi întârziat în prezenţa unor infecţii active, a bolilor
renale, a hipotiroidismului, a cancerului ca şi în cazul
abuzului de băuturi alcoolice.
Farmacoterapie Tratamentul şi profilaxia deficitului de vitamină B12
(indicații) în caz de:
- sindroame de malabsorbţie;
- gastrectomie totală;
- rezecţie a ileonului terminal;
- anemia Biermer;
- boala Imerslund.
Farmacotoxicologie Contraindicaţii
(interacțiuni medicamentoase Hipersensibilitate la substanţa activă, la substanţe
reacții adverse, efecte secundare) înrudite sau la oricare dintre excipienţi. Tumori
maligne: riscul de creștere progresivă trebuie luat în
considerare datorită acțiunii vitaminei B12 asupra
multiplicării rapide a celulelor și creșterii țesutului.
Atenţionari şi precauţii speciale pentru utilizare
Se va institui tratament cu vitamina B12 după
stabilirea tipului de anemie, altfel tratamentul cu
vitamina B12 va masca tipul de anemie preexistentă.
Cianocobalamina nu trebuie utilizată pentru
neuropatia optică ereditară Leber.
Forme farmaceutice, Vitamina B12 Lichida 2.5 mcg, 30 ml, Marnys
Concentrații DCI, Vitamina B12 Zentiva 1000 mcg / ml x 5 fiole x 1 ml
Denumiri comerciale solutie injectabila
Vitamina B12 Ankermann Vital, 50 comprimate,
Worwag Pharma

Farmacografie Se administrează în injecţii intramusculare ca


(posologie, doze, tratament de întreţinere: 100 µg cianocobalamină (2
educarea pacientului) fiole 50 µg/ml) o dată pe lună.

Bibliografie

https://www.anm.ro/_/_PRO/PRO_14048_29.07.21.pdf

https://www.anm.ro/_/_RCP/RCP_11257_20.12.18.pdf
CIPROFLOXACINA

Clasa terapeutică: chinolone antibacteriene, generația a III-a

Mecanism de acțiune: antibacteriene de tip bactericid, inhibă ADN giraza bacteriană

Rezistența se instalează lent, cu frecvență redusă

Farmacocinetică: oral – biodisponibilitate bună

⦁ concentrații mai mari decât cele plasmatice în rinchi, prostată, ficat, plămâni, bilă, oase.

⦁ trec în LCR

Farmacodinamie: spectru antimicrobian larg:

⦁ coci gram pozitivi: Staphilococcus aureus și epidermidis

⦁ coci gram negativi: N. gonorrhoeae, meningitidis

⦁ bacili gram negativi: E. Coli, Salmonella, Shigella, H. Influenzae, Moraxela, Legionella,


Pseudomonas aeruginosa.

⦁ chlamidii

⦁ mycoplasme

⦁ micobacterii

Farmacotoxicologie:

Reacții adverse rare, fluorochinolonele sunt bine suportate:

-aparat digestiv: greață, vomă, diaree

-SNC: convulsii

-reacții alergice

SUPRADOZAJ: În caz de supradozaj acut se impune hidratare adecvată si terapie de sustinere a


functiilor vitale. Hemodializa sau dializa peritoneala sunt indicate in caz de reactii toxice severe (in
special cand exista insuficienta renala severa).

Interacțiuni:
⦁ scad absorbția fluorochinolonelor: antiacide cu Mg2+, Ca2+, Al3+, preparate cu fier,
antiulceroase (sucralfat)

⦁ fluorochinolonele inhibă elminarea teofilinei

⦁ probenecid, omeprazol

⦁ tiazidină, metotrexat, fenitoină, ciclosporină, antagoniști ai vitaminei K, glibenclamidă,


duloxetină, lopirinol, lidocaină, clozapină, sildenafil.

Farmacoterapie:

⦁ inf. urinare, prostatită, cistită, gonoree

⦁ inf. gastrointestinale, pulmonare, ale pielii, osteomielită, tuberculoză.

Farmacografie:

⦁ oral și i.v.

Forme farmaceutice:

⦁ Ciprofloxacină – compr filmate 250mg, 500mg

Nucleu

- liant: amidon de porumb,

- diluant/dezagregant: celuloză microcristalină,

- lubrifiant: benzoat de sodiu, talc purificat, stearat de magneziu,

- dioxid de siliciu coloidal,

Film

- hipromeloză2910,

- macrogol 20000,

- dioxid de titan (E 171).

⦁ Ciprofloxacină - soluție perfuzabilă

Soluţie limpede, aproape incoloră până la uşor galbenă. pH-ul soluţiei este cuprins în intervalul 3,5 -
4,6.

Excipienți:

⦁ acid (S)-lactic

⦁ diluant: glucoză monohidrat


⦁ ajustarea pH-ului: acid clorhidric concentrat

⦁ apă pentru preparate injectabile

⦁ Soluție oftalmică și auriculară

Excipienți:

⦁ clorura de sodiu,

⦁ edetat disodic,

⦁ conservant: clorura de benzalconiu,

⦁ corectarea pH-ului: acid clorhidric 0,1 N,

⦁ solvent: apa purificată.

Denumiri comerciale:

Ciprinol 250mg, 500mg, compr filmate

Cuminol 250mg, 500mg, compr filmate

Ciprolen, Ciprocin 500mg, compr

Ciprofloxacina 10mg/mL, sol. perfuzabilă

OTOTIS ciprofloxacină+flucinolon 3mg/0,5mg/1mL, pic auriculare


Profil farmacologic Este un antibiotic din grupa antibioticelor macrolide , opreşte creşterea anumitor bacterii.
(încadrare în clasă)
Structură chimică

Farmacocinetică Absorbţie Claritromicina este stabilă în mediul acid gastric. Biodisponibilitatea după
(LADME) administrare orală este de aproximativ 55%
Metabolizare se metabolizează în ficat
Eliminare se excretă în urină sub formă de metaboliţi sau nemodificată şi în proporţie mai
mică în materiile fecale.
Timpul de înjumătăţire plasmatică a claritromicinei este de 3 – 4 ore, iar după doza de
500 mg la 12 ore, de 5 - 7 ore.
Farmacodinamie Este un derivat semisintetic al eritromicinei A. Acţiunea antibacteriană este determinată de
(mecanism de acțiune) legarea selectivă de subunitatea ribozomală 50S a microorganismului sensibil, inhibând
astfel sinteza proteică intracelulară.
Farmacoterapie -Infecţiei cu Helicobacter pylori în asociere cu un alt antibiotic şi un antisecretor, în caz
(indicații) de boală ulceroasă gastroduodenală Triplă terapie (7 până la 14 zile): 500 mg
claritromicină de 2 ori pe zi în asociere cu lansoprazol 30 mg de 2 ori pe zi şi amoxicilină
1000 mg de 2 ori pe zi, timp de 7 până la 14 zile.
-Infecţii micobacteriene: La adulţi, doza recomandată iniţial este de 500 mg claritromicină
de 2 ori pe zi.
-Pacienţi cu insuficienţă renală: cu clearance al creatininei mai mic de 30 ml/min trebuie
redusă doza de claritromicină la jumătate, de exemplu 250 mg o dată pe zi sau 250 mg de
două ori pe zi în cazul infecţiilor severe. În cazul acestor pacienţi, tratamentul nu trebuie să
depăşească 14 zile.
- infecţii ale căilor respiratorii inferioare (bronşite, pneumonii)
-infecţii ale căilor respiratorii superioare (faringită, sinuzită).
- infecţii cutanate şi ale ţesutului subcutanat (foliculită, celulită
Farmacotoxicologie Dureri abdominale, diaree, greaţă, vărsături şi modificare a gustului. Aceste reacţii adverse
(interacțiuni sunt de obicei de intensitate redusă şi sunt consecvente cu profilul de siguranţă cunoscut
medicamentoase pentru macrolide.
reacții adverse, efecte După punerea pe piaţă, în cazul utilizării concomitente de claritromicină şi triazolam au fost
secundare) raportate cazuri de interacţiuni medicamentoase şi efecte asupra sistemului nervos central
(SNC) (de exemplu somnolenţă şi stare confuzională)
Administrarea următoarelor medicamente este contraindicată datorită posibilităţii apariţiei
unor reacţii adverse grave:
Cisapridă, pimozidă, astemizol şi terfenadină
Alcaloizi din ergot
Efavirenz, nevirapină, rifampicină, rifabutină şi rifapentină
Ritonavir
Omeprazol
Forme farmaceutice, Forma farmaceutică: comprimate filmate
Concentrații DCI, 125mg/5ml, 250mg, 250mg/5ml, 250mg/ml, 500mg
Denumiri comerciale Clar, Claritromicin, Fromilid, Klabax, Klacid, Klerimed, Lekoklar

Farmacografie Doza uzuală recomandată este de 250 mg claritromicină de 2 ori pe zi; în cazul infecţiilor
(posologie, doze, severe, doza poate fi crescută până la 500 mg claritromicină de 2 ori pe zi. Durata
educarea pacientului) recomandată a tratamentului este de 6 - 14 zile.

CLARITROMICINA
Profil farmacologic (încadrare în clasă) Cloramfenicolul este un antibiotic din familiea
fenicoli.

Structură chimică

Farmacocinetică (LADME) Cloramfenicolul este bine absorbit pe cale orală.


Pentru tratamentul parenteral, trebuie utilizată
calea IV.

Cloramfenicolul intră în lichidele corporale,


inclusiv în lichid cefalorahidian, în concentrații
ridicate și este excretat în urină. Datorită
metabolismului său hepatic, cloramfenicolul
activ nu se acumulează în insuficiența renală.
Farmacodinamie Cloramfenicolul este bacteriostatic, dar poate fi
(mecanism de acțiune) bactericid în concentrații mari. Este un antibiotic
cu spectru larg de acțiune fiind utilizat împotriva
bacteriilor Gram-pozitive, Gram-negative și
anaerobe Cloramfenicolul acționează prin
inhibarea sintezei proteice prin legarea la
subunitatea ribosomală 50S și împiedicarea
directă a formării proteinei bacteriene[11] Alte
antibiotice care vizează, de asemenea,
subunitatea ribosomală 50S includ clindamicina
(o lincosamidă) și macrolidele, cum ar fi
eritromicina și claritromicina. Cu toate acestea,
aceste medicamente acționează diferit. La nivel
molecular, cloramfenicolul inhibă atașarea ARN
de transfer la situsul A de pe ribozomul 50S. În
schimb, lincosamidele acționează asupra
situsurilor A și P, în timp ce macrolidele
blochează tunelul prin care ies peptidele .
Farmacoterapie Cloramfenicolul este un antibiotic cu spectru larg
(indicații) fabricat pe cale sintetică. A fost izolat inițial din
bacteria Streptomyces venezuelae în 1948 și a
fost primul antibiotic sintetic produs în masa Cu
toate acestea, cloramfenicolul este un
medicament rar utilizat în Statele Unite din cauza
efectelor adverse grave cunoscute, cum ar fi
toxicitatea măduvei osoase și sindromul copilului
gri.

Indicațiile pentru utilizarea sa includ infecții


oculare superficiale (conjunctivită bacteriană), și
otita externă. De asemenea, este rezervat pentru
infecții severe, cum ar fi bolile rickettsiene,
meningita cauzată de Haemophilus Influenza,
Neisseria meningitidis sau Streptococcus
pneumoniae, sau în febra tifoidă cauzată de
Salmonella enterica serotip Typhi. Poate fi
folosit și pentru tratamentul holerei.

Unguentele cu cloramfenicol sunt, de asemenea,


utilizate perioperator ca profilaxie pentru
infecțiile plăgilor chirurgicale. Această terapie
este adesea necesară pentru chirurgia plastică și
chirurgia oculară.

Farmacotoxicologie Interacțiuni medicamentoase


(interacțiuni medicamentoase Din punct de vedere farmacodinamic,
reacții adverse, efecte secundare) cloramfenicolul prelungește timpul de
înjumătățire al tolbutamidei, clorpromazinei,
fenitoinelor, ciclofosfamidei și warfarinei.
fenitoine, ciclofosfamidă și warfarină.
Fenitoinele, rifampicina și fenobarbitalul scad
nivelurile serice de cloramfenicol.
Efecte secundare
Efectele adverse ale cloramfenicolului includ
 Insuficiența măduvei osoase (cea mai
severă)
 Greață, vărsături și diaree
 Sindromul bebelușului gri (la nou-
născuți)

Forme farmaceutice, CLORAMFENICOL ARENA 250 mg CAPS.


Concentrații DCI, Betabioptal, picaturi oftalmice, suspensie, 5ml,
Denumiri comerciale Thea

CLOROMICOL unguent.

Farmacografie Adulți: 25 până la 50 mg/kg/24 ore, adică


(posologie, doze, aproximativ 2 până la 3 g/zi, împărțit în 3 până la
educarea pacientului) 4 doze.
Copii cu vârsta de la 6 ani: 30 până la 100
mg/kg/24 ore.
CODEINA
Profil farmacologic Antitusiv, opioid natural, cu acțiune centrală
(încadrare în clasă) Officinal în FR X, se păstrează în VENENA
Structură chimică

Oficinal în FR X în 3 monografii: Codeină, clorhidrat de codeină și


fosfat de codeină
Farmacocinetică (LADME) - După administrare orală, codeina și sărurile ei sunt rapid
absorbite din tractul gastrointestinal;
- Traversează bariera feto-placentară și se excretă în lapte
- Biodisponibilitate medie de 50% (este parțial metabolizată la
primul baraj hepatic
- Se leagă de proteinele plasmatice în proporție de aprox. 25%
- Concentrația plasmatică maximă este atinsă după aproximativ
o oră de la administrare.
- Timpul de înjumătățire plasmatică este de la 3 până la 4 ore
- Este metabolizată în ficat unde suferă O- ți N- demetilare
pentru a forma morfină și norcodeină.
- Eliminare prin rinichi, sub formă de glucuronoconjugați
Farmacodinamie Codeina este un alcaloid de opiu cu proprietăți antitusive (cu
(mecanism de acțiune) acțiune centrală), analgezice (de intensitate medie) și diareice.
Acționează la nivelul receptorilor opioizi din creier. Se comportă
ca antagonist al tuturor receptorilor opioizi (µ, k, σ).
- Fiind un analgezic slab cu acțiune centrală își exercită efectul
prin intermediul receptorilor µ, cu toate că are afinitate scăzută
pentru acești receptori.
- Efectul analgezic este determinat de conversia la morfină.
- Acțiune antitusivă – prin deprimarea centrului tusei
- În asociere cu paracetamol, s-a aratat că este eficace în durerea
nociceptivă acută
Farmacoterapie - Tuse iritativă neproductivă, uscată (antitusiv de referință)
(indicații) - Dureri (de intensitate medie), în asociere cu ANA-AP,
Paracetamol sau AAS
- Folosit ca și analgezic în amestecuri antinevralgice
- Cazuri selecționate de diaree
- Nu se administrează timp îndelungat din cauza riscului de
dezvoltare a dependenței.
Farmacotoxicologie Interacțiuni medicamentoase:
(interacțiuni medicamentoase - Inhibitori de monoaminooxidază (IMAO)-risc toxic mare.
reacții adverse, efecte Codeina nu se administrează timp de două săptămâni după
secundare) întreruperea administrării IMAO, deoarece creşte riscul
deprimării respiratorii şi se poate produce toxicitate la nivelul
SNC.
- Agonişti-antagonişti morfinici (nalbufină, buprenorfină,
pentazocină): diminuarea efectului analgezic prin blocaj
competitiv al receptorilor µ, cu riscul apariţiei unui sindrom de
abstinenţă.
- - Metoclopramida,domperidona,cisaprida-contracarează
efectele gastro-intestinale;
- Antiulceroase-cimetidina inhibă metabolizarea analgezicelor
opioide;
- Antidiareice (loperamida,caolinul)-risc crescut de constipaţie
severă;
- Chinidina-reducerea efectului analgezic;
- Antivirale-ritonavirul poate determina creşterea concentraţiilor
plasmatice ale codeinei
RA: - Rareori constipație,grețuri, amețeli.
- La doze mari somnolență, deprimare respiratorie
- La copil poate produce convulsii
Intoxicația acută - se manifestă prin deprimarea centrilor
respiratori (cianoză, bradipnee, apnee) somnolență, comă, HTA,
vărsături.
- Tratamentul constă în evacuare gastrică și asistarea respirației.
În intoxicația gravă se utilizează ca antidot naloxona.
Forme farmaceutice, ➢ Comprimate: P-RF
Concentrații DCI, Codeină fosfat 15 mg, Codeină fosfat LPH 15 mg, Codeină fosfat
Denumiri comerciale MCC 15 mg, Codeină fosforică -EEL 15 mg.
➢ Combinații: P-RF
- Brufen Plus 30/400mg (Codeină fosfat și Ibuprofen)
- Paradoren 30,60/500 mg (Codeină fosfat și Paracetamol)
- Ultracod 30/500 mg (Codeină fosfat și Paracetamol)
Farmacografie ➢ Ca și antitusiv: Oral, s.c., i.m.,:
(posologie, doze, Adulți: 10-20 mg (15-30 mg) de 3-4 ori pe zi, repetat la 4-6 ore,
educarea pacientului) (maxim 120 mg/zi)
Copii peste 6 ani: 200-300 mcg/kg de 3-4 ori pe zi (la 4-6 ore/zi)
➢ Ca și analgezic (Oral):
Adulți: 15-60 mg la 4 ore (sau 30-60 mg) – maxim 240 mg/zi
Copii: 0,5 mg/kg la 4-6 ore
➢ Ca și antidiareic: 15 mg de 3-4 ori/zi
Durata tratamentului trebuie limitată la 3 zile, iar dacă nu se
obține un efect este necesară adresarea la medic.
!!!Nu se administrează la copii sub 12/5 ani din cauza riscului
de toxicitate la opioide
COLECALCIFEROLUL(VIT.D3)
PROFIL FARMACOLOGIC clasa de vitamine liposolubile
(INCADRARE IN CLASA)
STRUCTURA CHIMICA

FARMACOCINETICA -vitamina D3 administrata oral se absoarbe rapid si


(LADME) complet.
-absorbtia scade in afectiuni biliare, hepatice si
sindrom de malabsorbtie
-metabolizarea are loc la nivelul ficatului si rinichilor
FARMACODINAMIE - vitamina D3 este implicata in hemostazia calciului
(MECANISM DE ACTIUNE) si fosfitilor
-la nivel intestinal - stimuleaza absorbtia calciului si
fosfatului, favorizand sinteza unor proteine numite
colbindine
-la nivel renal - creste retentia de urina a calciului si
fosfatului prin cresterea neabsorbtiei acestora la
nivelul tubilor renali
-la nivel osos - stimuleaza depunerea sarurilor
minerale in oase
-participa la mineralizarea oaselor cand nevoile
calcemiei scad
FARMACOTERAPIE+ Colecalciferolul se sintetizeaza in piele prin expunere
FARAMCOGRAFIE la radiatii ultraviolete si se transforma in forma activa
biologic.
In forma sa activa biologic stimuleaza absorbtia
intestinala a calciului si mobilizarea calciului in oase.
Indicatii - prin aport insuficient prin alimente, femei
insarcinate, persoanele care folosesc doze mari de
glucocorticoizi, persoane cu malabsorbtie,
FARMACOTOXICOLOGIE - administrarea im cantitati mari de vitamina D poate
(INTEREACTIUNI duce la fenomene de hipervitaminoza;
MEDICAMENTOSE,REACTII Tulburari gastro intestinale-diaree, constipatie,
ADVERSE,EFECTE SECUNDARE) flatulenta, dureri abdominale
- tulburari renale-poliurie
-tulburari ale oaselor- dureri musculare, intarziere de
crestere la copii, osteoporoza,
-afectiuni cutanate: prurit, eritem, urticarie
FORME Vitamina D3 - vigantol, vigantoletten, sun wave
FARMACEUTICE,CONCENTRATII SunD3
DCI, DENUMIRI COMERCIALE Rx-Alpha D3 - 0.5mg si 0,25 mg
Fosavance 70mg/2800ui=acid
alemdronic/colecalciferol
FARMACOGRAFIE -profilactic in rahitism - 200-400.000 ui la 6 luni
(POSOLOGIE, DOZE, EDUCAREA -Curativ in osteomalacie - 200.000ui la 2 sapt timp de
PACIENTULUI) 3 luni
-Necesarul zilnic de vitamina D3
Copil pana la 1 an -0.0075mg
Copil 1-10 ani - 0.010mg p zi
Barbati 0.005-0,010mg
Femei 0,005-0,010mg
Femei insarcinate 0,010mg
DEXAMETAZONĂ

Profil farmacologic este un glucocorticoid mono-fluorurat cu proprietăți pronunțate anti-alergice,


(încadrare în clasă) antiinflamatorii, stabilizatoare de membrană și efecte asupra metabolismului
carbohidraților, proteinelor și lipidelor
Structură chimică

Derivat de cortizol (hidrocortizon)

Farmacocinetică − Se administrează sub formă de comprimate, soluție


(LADME) injectabilă/perfuzabilă, picături/gel oftalmic
Absorbție:
− P.O: este absorbită rapid și aproape complet în stomac și intestinul subțire
− Sol. inj./perf.: este administrată i.v. doar în situații de urgență, când se
dorește o absorbție foarte rapidă, iar pentru întreținere se alege calea i.m
− Pic./gel oftalmic: absorbția sistemică poate apărea și după administrarea
locală, dexametazona atingând concentrații terapeutice după instilarea în
sacul conjunctival
− Traversează bariera feto-placentară și se secretă în cantități mici în
laptele matern
Metabolizare: în special la nivelul ficatului, dar şi în rinichi
Eliminare: renală
Timpul de înjumătățire: aproximativ 3h, cu efect de lungă durată (36-54h)
Farmacodinamie − este un hormon sintetic cu activitate antiinflamatoare de aproximativ 7 ori
(mecanism de acțiune) mai puternic decât prednisolonul și de 30 de ori mai puternic
decât hidrocortizonul
− molecula își exercită acțiunea asupra axei hipotalamo-hipofizo-
suprarenale (HPA) prin legarea de receptori specifici de pe membrana
plasmatică celulară
− în alte țesuturi, molecula trece membranele celulare și se răspândește în
citosol prin combinarea cu receptori citoplasmatici specifici, receptorul
glucocorticoid (GR). Complexul care se formează intră în nucleul
celular și stimulează sinteza proteinelor
− în mod caracteristic, această moleculă prezintă în principal o activitate
glucocorticoidă; capacitatea sa de a determina retenția renală de sodiu și
apă (sau activitatea mineralocorticoidă) este în schimb semnificativ mai
mică decât cea a altor molecule din aceeași clasă
Farmacoterapie Edem cerebral: doza inițială este de 8-10 mg (până la 80 mg) administrată i.v.,
(indicații) urmată de administrarea pe cale orală a dozei de 16-24 mg (până la 48 mg) pe zi,
+ Farmacografie împărțită în 3-4 (până la 6 ) prize individuale, timp de 4-8 zile
Edem cerebral indus de meningită bacteriană: 0,15 mg/kg greutate corporală,
la interval de 6 ore, timp de 4 zile, copii și adolescenți: 0,4 mg/kg greutate
corporală, la interval de 12 ore, timp de 2 zile, înainte de administrarea primului
antibiotic
Exacerbări acute ale astmului bronșic: Adulți: 8-20 mg, apoi, dacă este
necesar, 8 mg la interval de 4 ore. Copii și adolescenți: 0,15-0,3 mg/kg greutate
corporală
Afecțiuni acute ale pielii: în funcție de cauza și amploarea bolii, doze zilnice de
8-40 mg, urmate de tratament cu doze descrescătoare
Fază activă a bolilor reumatice sistemice: lupus eritematos sistemic: 6-16 mg
pe zi
Formă severă progresivă a artritei reumatoide active: în forme cu distrugere
rapidă 12-16 mg pe zi, în formele cu manifestări extra-articulare 6-12 mg pe zi.
Boli infecțioase severe cu stări toxice (de exemplu, tuberculoză, febră tifoidă):
4-20 mg, timp de câteva zile, numai cu terapie antiinfecțioasă concomitentă.
Tratamentul paliativ al tumorilor maligne: inițial 8-16 mg pe zi, în tratamentul
prelungit 4-12 mg pe zi.
Sindrom adrenogenital congenital la vârstă adultă: 0,25-0,75 mg pe zi, în
doză unică. Dacă este necesar, se adăugă un mineralocorticoid (fludrocortizon).
În cazurile de stres fizic deosebit (de exemplu, traumatisme, intervenții
chirurgicale), infecții intercurente, etc., poate fi necesară o creștere a dozei
Farmacotoxicologie Efectele adverse includ aritmiile, bronhospasmul, hipotensiune arterială sau
(interacțiuni hipertensiune arterială, colaps circulator, stop cardiac, imunodepresie, retenție de
medicamentoase, sodiu cu edeme, creștere a excreției de potasiu (risc de aritmii), creștere a
reacții adverse, efecte greutății corporale, scădere a toleranței la glucoză, diabet zaharat,
secundare) hipercolesterolemie, hipertrigliceridemie, creștere a apetitului alimentar
Interacțiuni:
- Estrogeni (inclusiv contraceptive orale): crește T½ al glucocorticoizilor și
deci, se potențează acțiunea lor
- Antiacide: administrarea concomitentă de hidroxid de aluminiu sau
hidroxid de magneziu poate duce la o reducere a absorbției
glucocorticoizilor. Se recom 2h diferență între administrări
- Medicamente care induc CYP3A4 (cum sunt rifampicina, fenitoina,
carbamazepina, barbituricele și primidona): efectul glucocorticoizilor
poate fi redus
- Medicamente care inhibă CYP3A4 (cum sunt ketoconazolul și
itraconazolul): efectul glucocorticoizilor poate fi crescut
- Glicozide cardiace: efectul glucocorticoizilor poate fi crescut, prin deficit
de potasiu.
- Saluretice/laxative: excreția de potasiu poate fi crescută.
- Antidiabetice: efectul hipoglicemic poate fi redus
- Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), salicilați și
indometacină: riscul de ulcer gastrointestinal și hemoragii este crescut
Forme farmaceutice, - Comprimate de 0,5 mg, 4 mg, 8 mg, 20 mg, 40 mg
concentrații DCI, - Soluții inj/perf: 4 mg/ml
denumiri comerciale - Pic oftalmice: 1 mg/ml (MAXIDEX, NETILDEX, DUCRESSA)
Se eliberează numai pe bază de prescripție care rămâne în farma PRF

Farmacografie - Dozele administrate depind de natura și severitatea afecțiunii și de


(posologie, doze, răspunsul individual al pacientului la tratament. În general, se
educarea pacientului) administrează doze inițiale relativ mari.
- Comprimatele trebuie administrate împreună cu alimentele sau după masă.
Trebuie înghițite întregi, cu o cantitate suficientă de lichid. Doza zilnică trebuie
administrată în doză unică dimineața, dacă este posibil (terapie circadiană). La
pacienții care necesită o terapie cu doze mari, pentru a obține un efect maxim
sunt adesea necesare doze zilnice administrate în mai multe prize
- Local- in afecțiuni severe 1 picătură la fiecare oră, iar cronic 3-6 pic/zi
DEXTROMETORFAN

Profil farmacologic este un antitusiv central opioid sintetic.


(încadrare în clasă)

Structură chimică

Farmacocinetică Absorbție rapidă din tractul gastrointestinal, unde intră în fluxul


(LADME) sanguin și traversează bariera hemato-encefalică.
Metabolizare la nivelul ficatului prin sistemul enzimatic
microzomal citocrom P450 CYP și se transformă în metabolitul activ
dextrorfan.
Eliminare renală.
Timpul de înjumătățire este scurt (4h) și durată de acțiune medie
(3-6 h), debutul efectului este între 15-30 min. (oral), efect maxim la
aprox. 2h după ingestie.
Farmacodinamie Dextrometorfanul este un derivat morfinic sintetic antitusiv cu
(mecanism de acțiune) acţiune centrală care reglează spasmele tusei deprimând centrul
medular al acesteia.
Mecanismul de acțiune constă în ridicarea pragului de stimulare a
centrului tusei, prin inhibarea stimulilor căilor aferente.
Farmacoterapie Tratamentul simptomatic al tusei neproductive (fără a include
(indicații) cazurile cu reţinere a secreţiilor în căile respiratorii), de etiologii
diverse, tuse care adesea însoţeşte răceli şi infecţii respiratorii.
Farmacotoxicologie La doze terapeutice nu produce deprimarea centrilor respiratori,
(interacțiuni dependenţă sau toxicomanie; la doze mari poate provoca deprimare
medicamentoase, reacții respiratorie. Nu se utilizează la copii sub 2 ani!
adverse, efecte secundare) Efectele adverse includ: somnolență, deprimare respiratorie, reacții
cutanate alergice, constipație.
Contraindicat la pacienţi cu insuficienţă respiratorie sau cu risc de
insuficienţă respiratorie (pacienţi cu BPOC sau pneumonie, sau pe
parcursul unei crize de astm sau al exacerbării astmului). O atenţie
deosebită trebuie acordată şi în cazul utilizării concomitente cu
inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) sau cu antidepresive
triciclice.
Contraindicat în tratamentul concomitent sau recent (în urmă cu cel
mult 14 zile) cu inhibitori de monoaminooxidază (IMAO), datorită
riscului de apariţie a sindromului serotoninergic (febră, hipertensiune
arterială, aritmii).
Forme farmaceutice,  Siropuri
Concentrații DCI, Tussin 6,5 mg/5 mL, Rofedex 15 mg/5 mL, Dinarex 1,5 mg/mL RX
Denumiri comerciale  Comprimate
Tussin forte 20 mg, Rofedex 10 mg, Rofedex 20 mg RX
 Soluții orale
Robitussin antitussicum 7,5mg/5mL, Robitussin jun.3,75mg/5ml RX
Farmacografie Posologie per os
(posologie, doze, Adult: 60-120 mg/zi în 4-6 prize
educarea pacientului) Copii 2-12 ani: 15-60 mg/zi în 4-6 prize
 Tratamentul trebuie să fie de scurtă durată (maxim 5 zile)
 Nu se recomandă asocierea unui expectorant sau mucolitic cu
un antitusiv.
 Nu se recomandă asocierea cu alcool etilic, datorită potenţării
efectului sedativ al bromhidratului de dextrometorfan (se va
evita administrarea de băuturi alcoolice sau de medicamente
ce conţin alcool etilic în timpul tratamentului).
Diazepam
Profil farmacologic Tranchilizant benzodiazepinic cu timp lung de înjumătățire
(încadrare în clasă)

Structură chimică

nucleu benzenic condensat


cun un nucleu diazepinic

1-4 benzodiazepină

Farmacocinetică ➢ Absorbție
(LADME) • Lipofilie crescută, absorbție PO rapidă, completă (crește la
asociere cu alcool)
➢ Distribuție
• Legare de proteinele plasmatice foarte înaltă
• Distribuție rapidă în creier prin BHE, apoi redistribuire în țesut
adipos => la obezi dozele se stabilesc în funcție de greutate
• În tratamentul de lungă durată => acumulare în țesut adipos =>
supradozare
➢ Metabolizare
• Biodisponibilitate scăzută PO din cause metabolizării în primul
pasaj hepatic
• T1/2 este crescut când biotransformarea gepatică e diminuată (ex:
nou-născuți, vârstnici, insuficiență hepatică, alcool)
• T1/2 e mai scăzut la fumători
• Biotransformare prin SOMH =>
1. dealkilare oxidativă la Nordazepam (T1/2 = 30-90h)
2. 3-hidroxilare la Oxazepam (T1/2 = 15-60h)
➢ Eliminare
• eliminare renală lentă ca metabolit glucuronoconjugat
• o parte se elimină pe cale biliară
Farmacodinamie 1. Potențarea neurotransmisiei inhibitoare GABA, cu activarea
(mecanism de acțiune) GABA-A
2. Inhibarea recaptării adenozinei în neuroni
➢ Acțiune farmacodinamică:
• Tranchilizantă-foarte puternică
• Sedativ/hipnotică-intensă
• Miorelaxantă-foarte puternică
• Antiepileptică/anticonvulsivantă-puternică
• Anxiolitică

1
Farmacoterapie ➢ Anxiolitic: 10-30mg/zi în 2-3 prize (una la culcare)
(indicații) • Sindromul anxios
• Sindrom psiho-neurovegetativ
• Nevroze și psihoze
• Anxietate și insomnie
➢ Miorelaxant: 10-30mg PO/zi
• Combaterea contracturilor și a stărilor spastice musculare
➢ Anticonvuulsivant: IM/IV status epilepticus: 0,150-
0,250 mg/kg repetat la 30-60’; tetanos: 200mg/zi
• Convulsii/tetanos
• Răul epileptic
➢ Sedativ-hipnoinductor: 5-20 mg
• Hipsomnia din nevroze/psihoze
• În preanestezie: IV: 0,5 mg/kg
Farmacotoxicologie ➢ Reacții adverse
(interacțiuni • Somnolență-cea mai comună benzodiazepinelor
medicamentoase • Ataxia (din cauza miorelaxării)-apare la doze mari
reacții adverse, efecte • Scade memoria de lungă durată
secundare) • Împiedică coordonarea motorie
➢ Sarcină
• Teratogen în primul trimestru
➢ Dependența
• Obișnuința apare după administrare cronică, cu tendință spre
mărirea dozei
• După cîteva zile de la întreruperea bruscă apare sindromul de
sevraj: insomnie, anxietate, agitație, confuzie
• Sindrom de sevraj-apare tarziu (din cauza T1/2), dar este brusc și
sever
• Supradozarea este letală
➢ Antidot
• Flumazenil (antagonist competitiv al benzodiazepinelor pentru
situsul benzodiazepinic)
➢ Contraindicații
• La șoferi, din cauza ataxiei
• alcoolici
• glaucom
• sugari
• miastenie
Forme farmaceutice, Diazepam Gedeon Richter 20 Cp X 10 mg
Concentrații DCI, Diazepam Terapia 30 Cp X 10 mg; Sol. inj.: 10mg/2ml 5Xfiole 2ml
Denumiri comerciale Diazepam Desitin Sol rectală 5mg/5ml; 10mg/2,5ml; tub 2,5mlX5
Diazepam Labormed Cp 10mg; 2 mg
Farmacografie Dozele trebuie individualizate foarte atent!
(posologie, doze,
educarea pacientului)

2
Digoxina

Profil farmacologic Este un glicozid digitalic, cardiotonic.


(încadrare în clasă)
Structură chimică

Farmcocinetică Absorbție digestivă 60-70%. Merabolizare sub 20%. Epurare predominant


LADME renală, 80% neschimbată. Eliminarea completă din organism în 3-4 zile.

Farmacodinamie Latența 1-3ore după aadministrare oralăși 5-30 minute după i.v. Efect maxim
(mecanism de acțiune) după 6-7 ore, respectiv 1-3 ore. Acțiunea dispare după 4-8 zile în cazul
administrării orale și la 3 zile după i.v.
Farmacoterapie Digoxina este un medicament indicat in terapia inimii si a sistemului
(indicații) cardiovascular. Este utilizat in:
+ Farmacografie
- insuficienta cardiaca congestiva cu disfunctie sistolica dominanta,

- insuficienta cardiaca cronica asociata cu fibrilatie atriala;


- tahiaritmii supraventriculare: flutter si fibrilatie atriala, tahicardie paroxistica
supraventriculara, tahicardie jonctionala.

Farmacotoxicologie Reacții adverse: tulburări digestive(hiporexie sau anorexie, grețuri, vânturi,


(interacțiuni diaree, dureri abdominale), cardiace(extrasistole atrialesau ventriculare,
medicamentoase, reacții bradicardie până la bloc complet a-v, tahicardie atrială sau ventriculară,
adverse, efecte agravarea insuficienței cardiace, fibrilație ventriculară), neurologice(astenie,
secundare) somnolență, cefalee, confuzie, halucinații)
Forme farmaceutice, DIGOXIN 0,25 MG Zentiva România
Concentrații, DCI, (comprimate, sol. inj.)
Denumiri comerciale LANOXIN Wellcome Anglia
(sol. orală 0,5 mg/ml)
Farmacografie Adulți: Digitalizare rapidă a) i.v. în 8 ore, inițial 0,5 mg apoi 0,25 mg la 2-4
(posologie, ore, 3-4 doze, b) oral, în 24 de ore inițial 1 mg apoi câte 0,5 mg la 8 ore, 23-4
doze,educarea doze. Digitalizare lentă în 3-5 zile un comprimat la 6 ore. Doză de întreținere
pacientului) 0,25-0,5 mg pe zi, într-o priză (cu limite între 0,125 în insuficiența renală și
0,75 mg). Nou-născuți: Doza de saturație 0,03- 0,05 mg/kg, cea de întreținere
0,005,0,01 mg/kg. Copii între săpt.-2ani: Doza de saturație 0,06-008 mg/ kg,
cea de întreținere 0,008-002 mg/kg. Copii între 2-10 ani: Doza de satura’ie
0,04-0,06 mg/kg, cea de ]ntre’inere 0,012-0,02 mg/kg. Dozele zilnice se
administrează în 1-3 prize
DROTAVERINA

Profil farmacologic Este un medicament antispastic analog de papaverină utilizat în


(încadrare în clasă) tratamentul spasmelor la nivelul tractului gastrointestinal, urinar
și vezical
Structură chimică

Farmcocinetică LADME Absorbţie Clorhidratul de drotaverină se absoarbe rapid şi


complet, atât după administrare orală cât şi parenterală.
Distribuţie Se leagă în proporţie mare de proteinele plasmatice
umane (95-98%), în special de albumină, gama şi beta globuline.
Concentraţia plasmatică maximă (Cmax) se atinge la 45-60
minute după administrarea orală. Metabolizare După
metabolizare la primul pasaj hepatic, numai 65% din doza
administrată ajunge nemodificată în circulaţia sistemică.
Drotaverina este metabolizată la nivel hepatic. Eliminare Timpul
său de înjumătăţire plasmatică este de 8-10 ore. După 72 ore,
drotaverina nu se mai regăseşte în organism. Este eliminată prin
urină în proporţie de peste 50% şi în proporţie de aproximativ
30% prin fecale. Se excretă în principal sub formă de metaboliţi,
forma sa nemodificată neregăsindu-se în urină.

Farmacodinamie Clorhidratul de drotaverină este un derivat izochinolinic al cărui


(mecanism de acțiune) efect spasmolitic se bazează pe acţiunea sa de a inhiba activitatea
enzimatică a fosfodiesterazei IV (PDE IV). Ca urmare, creşte
concentraţia de AMPc, care, prin inactivarea miozinkinazei
uşoare (MLCK), duce la relaxarea muşchiului neted.
Farmacoterapie (indicații) Spasmul musculaturii netede asociat afecţiunilor căilor biliare:
+ Farmacografie litiază biliară, colangiolitiază, colecistită, pericolecistită,
colangită, papilită.

Spasmul musculaturii netede asociat afecţiunilor tractului urinar:


litiază renală, litiază ureterală, pielită, cistită şi în spasme ale
musculaturii vezicii urinare.

Farmacotoxicologie Inhibitorii fosfodiesterazei de tipul papaverinei scad efectul


(interacțiuni antiparkinsonian al levodopei. Prin urmare, dacă drotaverina se
medicamentoase, reacții administrează în asociere cu levodopa, rigiditatea şi tremorul se
adverse, efecte secundare) pot agrava.
Reactii adverse : reacţii alergice (angioedem, urticarie, erupţie
cutanată, prurit) , palpitaţii, hipotensiune arterială, cefalee, vertij,
insomnia, greaţă, constipaţie.
Forme farmaceutice, - Solutie injectabila : NO-SPA inj 40 ml/2 ml RX
Concentrații, DCI, Denumiri - Comprimate
comerciale Spaverin 40 mg, 80 mg OTC
Antispasmin 40 mg OTC
Antispasmin forte 80 mg OTC
No-spa 40 mg OTC
No-spa forte 80 mg, comprimate filmate 80 mg OTC

Farmacografie (posologie, Doza recomandată este de 120-240 mg clorhidrat de drotaverină


doze,educarea pacientului) pe zi, fracţionat în 2-3 prize
În cazul unui supradozaj, pacientul trebuie atent monitorizat şi
trebuie instituit un tratament simptomatic şi de susţinere a
funcţiilor vital. Supradozajul cu drotaverină a fost asociat cu
tulburări de ritm cardiac şi de conducere intracardiacă, inclusiv
bloc complet de ramură şi stop cardiac, care pot fi letale.
ENALAPRIL

Profil farmacologic este un antihipertensiv, inhibitor al enzimei de conversie a


(încadrare în clasă) angiotensinei (IECA)
Structură chimică

derivat de L-alanină și L-prolină


Farmacocinetică Absorbție rapidă din tractul gastro-intestinal, neinfluențată de prezența
(LADME) alimentelor, cu o biodisponibilitate de 60-70% după administrare orală.
Metabolizare transformat în ficat în enalaprilat, forma activă, metabolit
responsabil de activitatea biologică; nu este metabolizat în continuare.
Distribuție se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de 50-60% în
ţesuturile organismului, traversează bariera placentară şi se excretă în
laptele matern.
Eliminare renală.
Timpul de înjumătățire este lung (11 h., după administrare repetată),
durată de acțiune lungă (24 h.), starea de echilibru a concentrațiilor
serice atinsă după 4 zile de tratament.
Farmacodinamie Inhibitor al enzimei care convertește angiotensina, adică
(mecanism de acțiune) peptidildipeptidaza care catalizează transformarea angiotensinei I în
angiotensină II, substanță vasoconstrictoare și stimulantă a secreției de
aldosteron.
Prin inhibare ECA, se reduce sinteza angiotensinei II în țesut și plasmă,
(rezultând scăderea tensiunii arteriale prin reducerea rezistenței
vasculare periferice) şi creşterea consecutivă a activităţii reninei
plasmatice şi scăderea secreţiei de aldosteron.
Farmacoterapie ➢ Hipertensiune arterială
(indicații) ➢ Insuficiență cardiacă
➢ Profilaxia insuficienţei cardiace simptomatice la pacienţii cu
disfuncţie ventriculară stângă asimptomatică
Farmacotoxicologie Efectele adverse includ astenie, anorexie, cefalee, depresie, vedere
(interacțiuni încețoșată, amețeli, tahicardie, hipotensiune arterială, greață, diaree,
medicamentoase, dureri abdominale, modificări ale percepției gustului, tuse, dispnee,
reacții adverse, efecte febră, dureri toracice, tulburări de ritm, angină pectorală, erupții cutanate
secundare) tranzitorii, angioedem al feței, fatigabilitate, hiperpotasemie.
• combinația de medicamente anestezice și enalapril crește riscul
de hipotensiune arterială; cele mai marcate efecte sunt
înregistrate în faza de inducție a anesteziei
• la subiecții diabetici, asocierea enalaprilului cu tratamentul
anterior cu insulină, agenți hipoglicemici sau sulfoniluree,
poate facilita apariția crizelor hipoglicemiante chiar și la doze
terapeutice normale
• AINS scade efectul antihipertensiv al IECA
Forme farmaceutice, ➢ comprimate
Concentrații DCI, Enalapril 5mg, 10mg, 20mg,
Denumiri comerciale Enalapril Arena 5 mg, 10mg, 20mg,
Enalapril Laropharm 5mg, 10mg, 20mg, RX
Enalapril LPH 5mg, 10mg, 20mg,
Enalapril Slavia 5mg, 10mg, 20mg,
Enalapril Terapia 5mg, 10mg, 20mg,
Enalapril Vim Spectrum 10mg
Enap 2,5mg, 5mg, 10mg, 20mg
Renitec 5mg, 10mg, 20mg
➢ soluție injectabilă/perfuzabilă
Enap 1,25 mg/ml RX, în spital
Farmacografie ➢ Hipertensiune arterială
(posologie, doze, • Doza iniţială: 5 - maxim 20 mg, în fcț. de severitate, adm. o
educarea pacientului) dată/zi, zilnic
• Doza de întreţinere uzuală: 20 mg/zi
• Doza de întreţinere maximă: 40 mg/zi
➢ Insuficienţă cardiacă/Disfuncţie asimptomatică a ventricului
stâng
• Doza iniţială: 2,5 mg (adm. sub supraveghere medicală
atentă pt. a observa răspunsul la tratament)
• Doza trebuie crescută treptat (în decurs de 2-4 săpt.) până la
doza de întreţinere uzuală: 20 mg, divizată în 1 sau 2 prize/zi
• Doza zilnică maximă: 40 mg, divizată în 2 prize.
Comprimatele se pot administra anterior, concomitent sau ulterior
ingestiei de alimente. După administrarea primei doze, pacientul va
rămâne culcat şi sub supravegherea medicului cel puţin 2 ore, pentru a
evita eventualele fenomene ortostatice.
Pop-Dila Laura-Andreea

ETORICOXIB

Profil farmacologic - Antiinflamator nesteroidian


(încadrare în clasă) - Apartinand claesei coxibilor
- Utilizat ca : antiinflamatoare, analgezic, antireumatic

Structură chimică

- Formula chimica: C18H15ClN2O2S


Farmacocinetică Absorbţie: După administrare orală etoricoxibul este bine absorbit.
(LADME) Biodisponibilitatea absolută este de aproximativ 100%.
Distribuţie: La om, etoricoxib, se leagă în proporţie de aproximativ 92% de
proteinele plasmatice
Metabolizare : Etoricoxibul se metabolizează în proporţie mare, <1% dintr-o
doză regăsidu-se în urină sub formă netransformată. Calea metabolică
principală pentru formarea 6’-hidroximetil derivatului este catalizată de
enzimele CYP.
Eliminare: se face aproape exclusiv prin metabolizare, urmată de excreţie
renală
Farmacodinamie Etoricoxib administrat pe cale orală este un inhibitor selectiv al
(mecanism de ciclooxigenazei 2 (COX-2) cu efect antiinflamator si analgezic.
acțiune) Ciclooxigenaza este responsabilă de producerea de prostaglandine. COX-2
este izoforma enzimei dovedită a fi indusă de stimuli proinflamatori şi este
considerată ca fiind, în primul rând, responsabilă de sinteza de mediatori
prostanoizi ai durerii, inflamaţiei şi febrei. De asemenea, COX-2 este
implicată în ovulaţie, implantare şi închiderea canalului arterial, în reglarea
funcţiei renale şi a funcţiilor sistemului nervos central (inducţia febrei,
percepţia durerii şi funcţia cognitivă).
Farmacoterapie Indicat în tratamentul simptomatic al:
(indicații)
 artritei reumatoide, artritei psoriazice, osteoartritei, spondilitei
anchilozante, durerilor cronice sau acute, artrită gutoasă acută
Farmacotoxicologie Interacţiuni farmacodinamice
(interacțiuni Anticoagulante orale: la pacienţii trataţi cu anticoagulante orale trebuie
medicamentoase monitorizat cu atenţie timpul de protrombină INR, mai ales în primele zile de
reacții adverse, la începerea tratamentului cu etoricoxib sau atunci când doza de etoricoxib
efecte secundare) este modificată
Diuretice, inhibitori ai ECA (enzima de conversie a angiotensinei) şi
antagonoşti ai receptorilor angiotensinei II: AINS pot reduce efectul
diureticelor şi al altor medicamente antihipertensive
Acid acetilsalicilic: Nu este recomandată administrarea concomitentă a
etoricoxibului cu doze de acid acetilsalicilic mai mari decât cele folosite în
profilaxia cardiovasculară sau cu alte AINS( deoarece pot produce ulceratii)
Ciclosporină şi tacrolimus: Funcţia renală trebuie monitorizată atunci când
etoricoxib se foloseşte în asociere cu oricare dintre aceste medicamente,
deoarece pot amplifica efectul nefrotoxic al ciclosporinei sau tacrolimusului
Litiu: AINS reduc excreţia renală de litiu, crescând astfel litemia.
Metotrexat: se recomandă monitorizarea corespunzătoare a toxicităţii legate
de administrarea metotrexatului concomitant cu etoricoxib.
Contraceptive orale: Etoricoxib 120 mg administrat asociat cu contraceptiv
oral, fie concomitent, fie la interval de 12 ore unul faţă de celălalt, a dus la
creşterea la starea de echilibru a ASC0-24ore a EE cu 50-60%. A
Prednison/prednisolon: etoricoxib nu a prezentat efecte importante din punct
de vedere clinic asupra farmacocineticii prednisonului/ prednisolonului.
Digoxină: pacienţii cu risc crescut de toxicitate digitalică trebuie monitorizaţi
din acest punct de vedere atunci când se administrează concomitent
etoricoxib şi digoxină.
Efectele altor medicamente asupra farmacocineticii etoricoxibului
Rifampicină: Administrarea concomitentă de etoricoxib cu rifampicină, a dus
la scăderea cu 65% a concentraţiilor plasmatice ale etoricoxibului.
Reactii adverse :
Dureri abdominale , flatulență , pirozis, diaree, greață, astenie, creșteri ale
ALT.
Forme farm., Comprimate filmate
Concentrații DCI, 30, 60, 90, 120 mg
Denumiri Etoricoxib; Arcoxia; Coxinet; Imesol; Kostarox; Roticox; Gerocoxan;
comerciale Doloxib

Farmacografie Adm. ORALĂ (poate fi luat cu sau fără alimente)


(posologie, doze, Boală artrozică: 30 mg o dată p/ zi sau 60 mg o data/zi când nu se
educarea amelioreaza simptomele
pacientului) Poliartrită reumatoidă: 90 mg o data/zi
Artrită gutoasă acută: 120 mg o data/zi (timp de maximum 8 zile.)
Spondilită anchilozantă: 90 mg o dată / zi.
FENOBARBITAL

Profil farmacologic (încadrare în clasă) intra la clasa de hipnotice barbiturice si


antiepileptice

Structură chimică

Farmacocinetică (LADME) Absorbţie: la nivelul tractului gastro-intestinal

Metabolizare metabolizat parţial în ficat


(75%). Principalul metabolit, derivatul p-
hidroxifenil rezultat prin intervenţia enzimelor
microzomale hepatice, este inactiv biologic.

Excreţie: excretat în urina

Timpul de înjumătăţire plasmatică :este de


50-140 ore la adult şi 40-70 ore la copil,
crescând semnificativ la vârstnici şi în caz de
insuficienţă hepatică şi renală.
Farmacodinamie(mecanismde acțiune) Efectul său se datorează probabil facilitării
acţiunii inhibitoare a GABA. Barbituricele se
fixează de un sediu reglator alosteric pe
receptorul GABA-ergic, favorizând acţiunea
GABA de deschidere a canalelor de clor, cu
hiperpolarizare consecutivă. Inhibă efectele
stimulatoare ale glutamatului, mediate de
activarea receptorului de tip QUIS al acestui
neurotransmiţător excitator în sistemul nervos
central.
Farmacoterapie(indicații)+Farmacografie Antiepileptic: 100 mg de 2-3 ori/zi fracţionat
până la dispariţia convulsiilor.
Hipnotic: 100 mg seara la culcare
Sedativ: 6 mg/kg/zi în trei prize oral
Farmacotoxicologie(interacțiuni Efecte adverse:sedare, somnolenţă matinală,
medicamentoasereacții adverse, efecte modificări ale dispoziţiei, mai ales depresie,
secundare) dar şi iritabilitate, tulburări cognitive,
diminuarea capacităţii de concentrare si
memorare, agitaţie psihomotorie ,stări
confuzionale, apar mai ales la bătrâni,anemie
megaloblastică, reacţii alergice cutanate.

Interactiuni:

- Valproatul determină creşterea concentraţiei


plasmatice a fenobarbitalului (valproatul inhibă
metabolizarea fenobarbitalului.

-Asocierea fenitoinei cu fenobarbital


determină creşterea concentraţiilor plasmatice
ale fenobarbitalului datorită inhibării prin
competiţie a metabolizării acestuia

-Antagonişti ai calciului,anticoagulantele
orale,hormoni sexuali feminine,hormoni
tiroidieni,beta blocante,montelukast:
fenobarbitalul determină diminuarea
eficacitatii concentraţiilor plasmatice prin
intensificarea metabolizării hepatice a acestora.
Forme farmaceutice, comprimate
ConcentrațiiDCI,Denumiri comerciale Fenobarbital arena 100mg RX
Fenobarbital zentiva 100mg RX
solutie injectabila
Fenobarbital zentiva 100mg mg/ml RX
Farmacografie (posologie, doze,educarea Doza uzuala: 180-300 mg
pacientului) -Se recomandă reducerea dozelor administrate
la pacienţii cu insuficienţă respiratorie,
insuficienţă renală, insuficienţă hepatică (este
necesară monitorizarea prin intermediul
testelor de laborator datorită riscului de
encefalopatie hepatică).

-Fenobarbitalul influenţează capacitatea de a


conduce vehicule şi de a folosi utilaje deoarece
poate determina sedare, somnolenţă şi vertij.
FENOFIBRAT

Profil farmacologic Face parte din clasa hipolipemaintelor, hipocolesterolemiante →


(încadrare în clasă) FIBRAȚI

Structură chimică

Farmacocinetică (LADME) Absorbția: toți fibrații se absorb rapid pe cale orală. Absorbția
din tractul gastro-intestinal este crescută dacă se administrează cu
alimentele
Metabolizarea: fenofibratul este rapid hidrolizat de către esteraza
la metabolitul activ, acidul fenofibric.
Eliminarea prin urină.
Timpul de înjumătățire: 20 ore

Farmacodinamie • Fibrații → agenţi reducători ai lipidelor serice/reducători ai


(mecanism de acțiune) colesterolului şi trigliceridelor/fibraţi,
• Cresc HDL (lipoproteine cu densitate mare)
• Nu influențează LDL (colesterolul)
• Antiagregant plachetar

Farmacoterapie • Tratamentul hipertrigliceridemiei severe cu sau fără valori


(indicații) mici ale HDL-colesterolului
• Tratamentul hiperlipidemiei mixte, în cazul în care statinele
sunt contraindicate sau nu sunt tolerate
• Tratamentul hiperlipidemiei mixte la pacienţi cu risc
cardiovascular crescut, în asociere cu o statină, în cazul în care
valorile trigliceridelor şi HDL-colesterolului nu sunt controlate
corespunzător.

Farmacotoxicologie Reacții adverse:


(interacțiuni medicamentoase • Tulburări digestive: greață vărsături, diaree, flatulență, dureri
reacții adverse, efecte abdominale.
secundare)
• Tulburări hepatobiliare: creșterea transaminazei, colelitiază,
hepatită.
• Tulburări cutanate: alopecie, reacții de fotosensibilitate,
hipersensibilitate (prurit, urticarie)
• Tulburări musculare: mialgie, miozită, spasme musculare și
slăbicune.
• Cefalee
• Tromboembolism

Interacțiuni medicamentoase:
Anticoagulantele orale → cresc riscul de sângerare
Ciclosporine → insuficiență renală severă
Inhibitori ai HMG-CoA reductazei sau alţi fibraţi → toxicitate
musculară gravă
Glitazone → reducere reversibilă paradoxală a HDL-colestrolului

Forme farmaceutice, Comprimate filmate


Concentrații DCI, Lipantil Nano 145 mg, Lipanthyl Supra 160 mg, Fenofibrat Terapia
Denumiri comerciale 160 mg
Capsule
Lipivim 200 mg, Lipofib 160 mg

Farmacografie Doza recomandată este de un comprimat de 145-160 mg fenofibrat,


(posologie, doze, administrat o dată pe zi. Poate fi administrat indiferent de aportul
educarea pacientului) alimentar.
Pacienţii care urmează deja tratament cu fenofibrat de 200 mg sau
de 160 mg, pot fi trecuţi pe fenofibrat un comprimat de 145 mg pe
zi, fără alte ajustări ale dozei.
Fenoximetilpenicilina

Profil farmacologic Penicilina V


(încadrare în clasă) Face parte din clasa antibacteriene beta-lactamice- peniciline
sensibile la betalactamaza
Structură chimică

Farmacocinetică (LADME) - se administreaza oral ca sare de potasiu sub forma de


comprimate sau sare a benzatinei sub forma sirop (susp.
orala)
- este relative stabilă la actiunea HCl din stomac –
fenoximetilpenicilina potasica nu este inactivate de catre
acidul gastric
- biodisponibilitate orala medie aprox. 50%
- este absorbita rapid astfel incat se ating in decurs de 30-60
min dupa adm concentratiei plasmatice si tisulare
terapeutice
- alimentele ii scad absorbtia, datorita legarii de proteinele
alimentare ( este preferabil ca adm sa se faca pe stomacul
gol)
- legarea de proteinele plasmatice se face in proportie de 80%
- traverseaza placenta si in laptele matern sunt excretate
cantitati mici
- timpul de injumatatire aprox 45 min (dependent de doza)
- eliminarea este predominant renala, doar o mica parte a
dozei adm este eliminate ca atare pe cale biliara
Farmacodinamie - mecanismul actiunii antibacteriene este bactericid de tip
(mecanism de acțiune) degenerative , penicilinele fiind active numai in faza de
poliferare a germenilor
- are efect bactericid pe microorganismele care polifereaza,
sensibile la actiunea acesteia, prin inhibarea sintezei
peretelui bacterian- legare de proteinele membranare PBP
care servesc drept receptori specifici pentru beta lactamine.
Farmacoterapie - in infectii usoare sau medii (mai ales la copii si pentru
(indicații) profilaxie)
- infectii ORL- boli streptococice: amigdalita, faringita
- infectii respiratorii : bronsita bacteriana, pneumonii
- infectii cutanate: furunculoza
- rani provocate prin muscaturi
- profilaxie : infectii streptococice – profilaxia reumatismului
( cand nu este posibila adm de benzatin peniciline), febra
reumatica, angine.
Farmacotoxicologie Reactii adverse:
(interacțiuni medicamentoase - tulburari ale sistemului imunitar : reactii alergice severe
reacții adverse, efecte - tulburari gastro intestinale: greata, varsaturi, dureri
secundare) abdominale, diaree, durere la nivelul gurii
- afectiuni cutanate: urticaria, prurit, eritem
- trombocitopenie
- nefrita intestinala
- convulsii, febra , frisoane, edem
Interactiuni medicamentoase:
- guma de guar- reduce absorbtia fenoximetilpenicilinei
- anticoagulante- interfera cu controlul anticoagulantelor
- probenicid- reduce excretia fenoximetilpenicilinelor
- metotrexiat- scaderea excretiei metotrexiatului- creste riscul
de toxicitate
- vaccinul febrei tifoide
Forme farmaceutice, OSPEN 500000 u.i (500), 1 milion u.i (1000), 1,5 milioane u.i
Concentrații DCI, (1500)- comprimate filmate – PRF
Denumiri comerciale OSPEN 400000 u.i/5ml – suspensie orala – PRF

Farmacografie Ospen la 8 ore de 3 ori pe zi


(posologie, doze, Oral ( pe stomacul gol) cu o ora inaintea meselor
educarea pacientului) Adult: 400.000 – 1.000.000 u.i /kg/zi la 4-6 ore
Nou nascuti 50.000 u.i/kg/zi in 2-3 prize
Sugar si copil pana la 6 ani : 50.000-200.000 u.i/kg/zi in 4 prize
Copii peste 6 ani : 1-10.000.000 u.i/zi la 4-6 ore in 6-8 prize
Proflaxia reumatismului : 800.000 u.i/zi in 2 prize
Muscaturi de caine sau pisica /profilactic : adult 500mg de 4 ori pe
zi , copii 50mg/kg/zi – 3 zile
Profil farmacologic (încadrare în clasă) Fluconazolul (2-(2,4-difluorofenil)-1,3-
bis(1H-1,2,4-triazol-1-yl) propan-2-ol) este
cel mai utilizat agent antifungic
Structură chimică

Farmacocinetică (LADME) Fluconazolul se administrează oral și intravenos.


Farmacocinetica fluconazolului IV și oral este
similară.
 Absorbția:
Absorbția gastrointestinală este rapidă și
aproape completă.
 Distribuţie :
Volumul aparent de distribuţie este
aproximativ acela al apei totale din
organism. Procentul de legare de proteinele
plasmatice este scăzut (11-12%).
Fluconazolul se distribuie bine în toate
lichidele organismului studiate.
Concentraţiile de fluconazol în salivă şi
spută sunt similare cu cele plasmatice. La
pacienţii cu meningite fungice, concentraţia
fluconazolului în LCR este aproximativ
80% din concentraţia plasmatică.
 Metabolizare :
Fluconazolul este metabolizat în proporţie
mică. Numai 11% dintr-o doză marcată
radioactiv se elimină în urină sub formă de
metaboliţi. Fluconazolul este un inhibitor
moderat al izoenzimelor CYP2C9 şi
CYP3A4 (vezi pct. 4.5). Fluconazolul este
un inhibitor puternic şi al izoenzimei
CYP2C19.
 Eliminare :
Valoarea medie a timpului de înjumătăţire
plasmatică este de aproximativ 30 de ore.
Calea principală de excreţie este cea renală,
aproximativ 80% din doza administrată
eliminându-se în urină sub formă
nemodificată
Farmacodinamie Mecanism de acţiune Fluconazolul este un
(mecanism de acțiune) antifungic triazolic. Modul său principal de acţiune
este reprezentat de inhibarea 14- demetilării alfa-
lanosterolului mediată de citocromul P 450 din
fungi, o etapă esenţială în biosinteza ergosterolului
fungic. Acumularea de 14-alfa-metil-steroli se
corelează cu pierderea ulterioară de ergosterol în
membrana celulei fungice şi poate fi responsabilă
pentru activitatea antifungică a fluconazolului. S-a
dovedit că fluconazolul prezintă selectivitate mai
mare pentru enzimele citocromului P 450 din fungi
decât pentru diversele sisteme enzimatice ale
citocromului P 450 de la mamifere.
Farmacoterapie  Meningitei criptococice .
(indicații)  Coccidiodomicozei .
 Candidozei invazive.
 Candidozei mucoaselor
 Candidozei cronice orale atrofice
 Candidozei vaginale, acute sau recurente
 Dermatomicoze
Farmacotoxicologie  Reacţii adverse cutanate :
(interacțiuni medicamentoase În timpul tratamentului cu fluconazol,
reacții adverse, efecte secundare) unii pacienţi au dezvoltat rar reacţii
cutanate exfoliative, cum sunt sindromul
Stevens-Johnson şi necroliza epidermică
toxică. Au fost raportate reacții la
medicament asociate cu eozinofilie și
simptome sistemice (DRESS). Pacienţii cu
SIDA prezintă o tendinţă mai crescută la
reacţii cutanate severe la multe
medicamente. Dacă apare erupţie cutanată
tranzitorie atribuibilă fluconazolului, la un
pacient tratat pentru o infecţie fungică
superficială, se va întrerupe tratamentul cu
fluconazol. Dacă pacienţii cu infecţii
fungice invazive sau sistemice dezvoltă
erupţie cutanată tranzitorie, vor fi
monitorizaţi cu atenţie şi, în cazul apariţiei
leziunilor buloase sau a eritemului
polimorf, tratamentul cu fluconazol va fi
întrerupt.
 Interacţiuni cu alte medicamente :
- Cisapridă
- Astemizol
- Chinidină
- Eritromicină

Forme farmaceutice,  Capsule :


Concentrații DCI, Diflucan 50 mg , 150 mg
Denumiri comerciale  Pulbere pentru suspensie orală :
Diflucan 50 mg/5 ml
 Soluţie perfuzabilă :
Diflucan 2mg/ml
Farmacografie Adulți: Doza optimă nu a fost stabilită, deși s-au
(posologie, doze, utilizat doze de 50 până la 200 mg PO sau IV o
educarea pacientului) dată pe zi.

fluconazol
FUROSEMID

Profil farmacologic este un medicament diuretic (creşte eliminarea de urină) de ansă cu acţiune
(încadrare în clasă) intensă.

Structură chimică

derivat sulfonamidbenzoic

Furosemid, administrat intravenos, își manifestă efectul diuretic din


primele 5 minute. Furosemida se leagă de proteinele plasmatice în
proporţie de 99%.

Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare este de aproximativ o


oră, dar creşte la pacienţii cu insuficienţă hepatică, renală şi cardiacă. La
nou-născut este prelungit, probabil datorită clearance-ului renal şi hepatic
Farmacocinetică scăzut.
(LADME)
Absorbție digestivă rapidă dar incompletă, pic plasmatic după 30-60
minute.

Excreţia se face rapid, în principal pe cale renală, dar şi biliar/fecal. În caz


de insuficienţă renală, creşte excreţia pe cale biliară, fără acumularea
medicamentului. La om, se excretă în lapte.

Furosemida este slab dializabilă.


Furosemida este un derivat sulfonamidbenzoic din grupul diureticelor de
ansă cu acţiune saliuretică intensă. La doze terapeutice, odată ajunsă în
lumenul tubular, acţionează în principal la nivelul epiteliului porţiunii
ascendente a ansei Henle, unde inhibă reabsorbţia sării fără apă.
Consecutiv, la nivelul tubului contort distal sunt stimulate schimburile
sodiu-potasiu şi sodiu-hidrogen, crescând excreţia ionilor de potasiu şi de
Farmacodinamie hidrogen. Furosemida acţionează şi la nivelul tubului contort proximal
(mecanism de
inhibând reabsorbţia izoosmotică.
acțiune)

Acţiunea saliuretică creşte direct proporţional cu doza administrată şi


persistă chiar în cazul insuficienţei renale.

Creşte fluxul sanguin renal în favoarea corticalei renale.

Datorită efectului saliuretic, determină scăderea tensiunii arteriale

 urgenţe cardiace: 20-60mg i.m. sau i.v.


 edem pulmonar acut;
 hipertensiune: Di: 20-100 mglzi, în 1-2 prize/ Dîntreținere: 20-40
mg de 2-3 ori/saptamana.
 insuficienţă cardiacă congestivă: 20 mg – 40 mg i.v./ 80 – 160
mg. cpr.
Farmacoterapie  edeme din ciroza hepatică sau afecţiuni renale (edeme severe şi
(indicații)
+Farmacografie rezistente la diuretice tiazidice, eventual în asociere cu acestea; de
asemenea, se poate asocia cu diuretice care economisesc potasiu):
20 mg – 40 mg.
 insuficienţa renală acută cu oligurie: Di – 40mg, i.v./ 80 mg/zi
cpr.
 hipercalcemie.
Efecte adverse: tulburări electrolitice (inclusiv simptomatice),

Farmacotoxicologie deshidratare și hipovolemie, în special la pacienții vârstnici, creșterea


valorilor creatininemiei, creşterea concentraţiei plasmatice a trigliceridelor,
(interacțiuni hipokalemie, hipotensiune arterială, hipotensiune arterială ortostatică,

medicamentoase creșterea volumului de urină, greață, prurit, urticarie, erupții cutanate,


febră.
reacții adverse, efecte
Interacțiuni medicamentoase: AINS, diuretice tiazidice, glucocorticoizi,
secundare) corticosteroizi, inhibitori ai ECA, laxative, amfotericinaB, eritromicină,
astemizol, bepridil, vincamină, fenitoină, antibiotice aminoglicozidice.

Forme farmaceutice: Sol Inj/perfuzie, comprimate, tablete.

 Furosemid ZENTIVA 20 mg/2 ml soluţie injectabilă


 FUROSEMID (Farmacom; Romania) Compr. 40 mg. FI. x 20.
 FUROSEMID LPH O (LaborMed Pharma, Romania) Compr. 40
Forme farmaceutice,
mg. Ct. x 20.
Concentrații DCI,  FUROSEMID (Magistra C & C, Romania) Compr. 40 mg. Ct. x

Denumiri comerciale 20.


 FUROSEMIDA (Laropharm, Romania)
 FUROSIL ® (Slavia, Romania)
 LASIX ® (Aventis, Germania) - Compr. 40 mg. Ct. x 12. Fiole 10
mg/ml - 2 ml. Ct. x 5

 20-40 mg/zi
Farmacografie  Este necesară monitorizarea echilibrului hidro-electrolitic
(natremie, kaliemie), a valorilor serice ale ureei şi creatininei.
(posologie, doze,
 Comprimatele se înghit întregi, cu o cantitate suficientă de apă pe
educarea pacientului) nemâncate.
 Se evită administrarea la femeia gravidă.
GENTAMICINA

Profil farmacologic Este un antibiotic aminoglicozidic. Acesta distruge bacteriile ce produc


(incadrare in clasa) diverse infectii grave in organismul uman.
Structura chimica

Farmacocinetica  Absorbtie: Administrată intramuscular, gentamicina prezintă o


(LADME) absorbţie rapidă şi completă.
 Absorbtia din tubul digestiv este neglijabila/absenta.
 Metabolizare: Gentamicina nu este metabolizată în organism.
 Excretie: este excretată sub formă nemodificată, activă
microbiologic, preponderent pe cale renală.
 Timpul de injumatatire plasmatica: La pacienţii cu funcţie renală
normal T1/2 este de aproximativ 2 până la 3 ore. Valorile medii
ale timpului de înjumătăţire prin eliminare sunt de aproximativ 8
ore la nou-născuţi prematuri cu vârstă gestaţională de 26 până la
34 săptămâni, comparativ cu 6,7 ore la nou-născuţii cu vârstă
gestaţională de 35 până la 37 săptămâni.
Farmacodinamie  Mecanismul de actiune este bactericid => patrunde in celulele
(mecanism de bacteriene prin difuziune si transport activ si se fixeaza
actiune) (ireversibil) pe subunitatile ribozomale 30s inhiband astfel sinteza
proteica bacteriana.
 In celula bacteriana se realizeaza concentratii foarte mari de
gentamicina, ce depasesc semnificativ pe cele din vecinatatea
celulei bacteriene.
Farmacoterapie  sepsis sau alte infecţii sistemice severe;
(indicatii) +  infecţii intraabdominale: peritonită, abcese;
Farmacografie  infecţii neonatale severe;
 infecţii alte tractului urinar şi respirator;
 infecţii secundare arsurilor, leziunilor traumatice sau chirurgicale.
 tularemie;
 endocardită.
Farmacotoxicologie  Gentamicina are un efect toxic asupra aparatului vestibular,
(interactiuni auditiv şi renal, precum şi un efect inhibitor asupra transmisiei
medicamentoase, neuromusculare.
reactii adverse, efecte  Alte reacţii adverse posibile sunt: reacţii de hipersensibilitate,
secundare) creşterea temperaturii corpului, proteinurie, cefalee, oboseală,
parestezii, tulburări vizuale, palpitaţii, creşterea valorilor ureei,
creatininei, bilirubinei şi a activităţii transaminazelor.
 S-a raporta posibilitatea apariţiei unei diarei persistente, datorată
suprainfecţiei cu bacterii rezistente.

Interactiuni medicamentoase:

 Alte aminoglicozide, cefalosporine => potential ototoxic si


nefrotoxic;
 Diuretice => creste riscul de ototoxicitate;
 Musculo-relaxante => blocaj neuromuscular si paralizie
respiratore;
 Indometacin => creste concentratia plasmatica a gentamicinei la
nou-nascuti;
 Anticoagulante => risc de hemoragie;
 Bifosfonati => creste riscul de hipocalcemie;
 Toxina botulinica => blocaj neuromuscular crescut;
 Antibiotiec polipeptidice (polimixina B) => risc de paralizie
respiratorie si disfunctie renala;
 Peniciline => actiune sinergica.

Precautii:

! Insuficienta renala;
! Varstnici;
! Sarcina, alaptare;
! Nou-nascutii prematuri datorita imaturitarii renale a fatului;
! Diabet;
! Disfunctii ale aparatului vestibular, otite medii;
! Nu se utilizeaza in infectii usoare sau cu germeni sensibili la alte
antibiotice.

Forme farmaceutice Solutie injectabila: - Gentamicin Krka 40mg/1ml;


Concentratii DCI - Gentamicin Krka 80mg/2ml;
Denumiri comerciale Picaturi oftalmice: - Gentamicina Sulfat Epico 3mg/ml.
Farmacografie Gentamicina se administrează i.m sau i.v, în aceleaşi doze. Timpul de
(posologie,doze, injectare va fi de 2-3 minute.
educarea pacientului) Adulti: - doza zilnica = 3-6mg/kg intr-o singura doza sau in doua
subdoze;
- doze mai mari prezinta risc de ototoxicitate si nefrotoxicitate;
- in asociere cu beta-lactamine dozele pot fi mai mici;
- durata totala a tratamentului in insuficienta renala NU treuie sa
depaseasca 6 zile;
Copii/adolescenti: - doza zilnica 3-6mg/kg doza unica sau fractionata in
doua doze;
Sugari (1-12luni): -doza zilnica 4,5mg-7,5mg/kg doza unica sau
fractionata in doua doze;
Sugari cu varsta pana la 1 luna: - 4-7mg/kg/zi, doza unica;
 La nou-născuţi, sugari şi copii, aceleaşi doze, raportate la
greutatea corporală, vor determina concentraţii plasmatice de
gentamicină mai mici decât la adulţi. De aceea, la aceste grupe de
vârstă sunt necesare doze terapeutice mai mari.
 Din motive de siguranţă, la copii se recomandă determinarea
zilnică a concentraţiei plamatice a gentamicinei. La 1 oră de la
administrare, concentraţia plasmatică a gentamicinei trebuie să fie
de cel puţin 4 µg/ml.
Durata tratamentului: - 7-10 zile, iar în cazul infecţiilor foarte severe şi
complicate se poate prelungi.
HIDROCORTIZON ACETAT

Profil farmacologic (încadrare în clasă) Intra in clasa de glucocorticoizi (antiinflamatoare tiroidiene)


Este principalul glucocorticoid fiziologic=Hidrocortizon
Se utilizează ca cetone si sub forma de esteri
Structura chimică

Farmacocinetică (LADME)  administrat oral, se absoarbe ușor


 concentrația plasmatica maxima se înregistrează după o ora
 aplicat local sub forma de unguent, hidrocortizonul acetat se
acumulează la nivelul stratului cornos, iar restul se distribuie
in sens descrescător in straturile epidermului si doar o
cantitate mica ajunge in derm si ulterior in circulația
sistemica
 absorbția sistemica este limitata
 cantitatea absorbita transdermic este crescuta la copil, prin
masaj la căldura, in prezenta leziunilor stratului cornos, sau in
cazul tratamentului îndelungat
 corticosteroizii sunt rapid distribuiți in toate țesuturile,
traversează placenta, la cantități mici se pot excreta in laptele
matern
 se leagă in proporție mare de proteinele plasmatice
 se face in principal la nivel hepatic, iar metaboliții lor si cei
conjugați se elimina prin urina
 ½ plasmatic al formei este de aproximativ 90 de minute
Farmacodinamie  efect local antiinflamator, antipurginos
(mecanism de acțiune)  acțiunea antiinflamatoare de referința pentru glucocorticoizi
 retenție marcata, de referinta pentru corticoizi
 activ local
 hidrocortizon: utilizat sub forma de hidrocortizon acetat
suspensie apoasa pentru:
- acțiune antiinflamatoare si hidrocortizon soluție 1N
pentru acțiune sistemica in afecțiuni severe, acute
 hidrocortizon se folosește sub forma: hidrocortizon acetat,
hemisuccinat sodic, fosfat de sodiu, malerat, alcool
Farmacoterapie local:
(indicații) o eczeme (inclusiv atopice)
o neurodermatoze
o dermatita seboreica
o înțepături de insecte
o lupus cutematos
o infecții inflamatorii si alergice ale ochiului
sistemic (inj):
o leziuni ale urechii medii
o poliartrita reumatoida
o dureri reumatice si traumatice
o criza acuta de guta
o sinuzite alergice
o polipoza nazala
Farmacotoxicologie - reacții adverse locale: senzație de arsura, iritație,
(interacțiuni medicamentoase, tulburări trofice cutanate
reacții adverse, efecte secundare) - in cazul utilizării topice au fost raportate tulburări de
pigmentare si lipopigmentare
- aplicarea unor cantități mari de unguent, timp
îndelungat, pe suprafețe întinse de piele
- tulburări ale sistemului imunitar
- tulburări endocrine
- tratamentul cu glucocorticoizi al psoriazului
- nu se recomanda tratamentul pe termen lung
Forme farmaceutice, - Hidrocortizon ATB, 10 mg/g unguent
Concentrații DCI, - Hidrocortizon Fiterman 10 mg/g unguent
Denumiri comerciale - Fucidin H crema – acid fucidinic+hidrocortizon acetat
- Zovirax Duo 50 mg /10 mg/ g crema -aciclovir
+hidrocortizon

Farmacografie - se administrează prin injectare locala sau topic


(posologie, doze, - se administrează sub forma de suspensie apoasa pentru
educarea pacientului) injectare locala:
- interarticular = 0,5-2 ml, aproximativ 8 – 10 mg, la
fiecare 8 – 10 zile
- epidural = 1 – 2 ml
- subconjunctival= 0,25 – 1 ml
- intersinusal= 3 ml
- submucos= 0,5 – 1 ml
- pentru uz topic, in preparate dermatologice si
oftalmologice, in concentrație de 0,25 - 2,5 unguente,
creme , supozitoare, emulsii, spume, loțiuni, spray-uri
- local: aplicații locale de 2 – 3 ori/zi a unguentului
- pulverizări sau inhalații de 3 – 4 ori/zi, maximum 3 – 4
zile
HIDROXID DE ALUMINIU

Profil farmacologic Antiacide si neutralizante


(încadrare în clasă)

Structură chimică

Farmacocinetică (LADME)  Aluminiul din hidroxid se absoarbe partial din tubul digestiv.
 Realizeaza concentratii plasmatice neglijabile
 Po , reactioneaza cu HCl gastric, formand AlCl3,din care
Al3+ se absoarbe limitat eliminandu-se urinar Al(OH)3+3HCl
--> AlCl3+3H2O
 In intestin, hidroxidul de aluminiu in exces formeaza saruri
insolubile (fosfat,carbonat), care se elimina prin material
fecale.

Farmacodinamie Mecanism de actiune

(mecanism de acțiune) -actioneaza prin mai multe mecaisme :

 Neutralizant
 Absorbant
 Astringent si decongestionant al mucoasei gastrice
 Inhibitor al peptinei(Al3+)
 Stimulant al secretiei de PGE

Hidroxidul de aluminiu neutralizeaza HCl hastric , protejand


mucoasa eso-gastro-duodenala.

Hidroxidul de aluminiu este un antiacid cu actiune slaba si lenta,


Are actiune antiacida directa , leaga acizii biliari si inhiba
motilitatea gastro-intestinala.

Farmacodinamie

 Ph-ul gastric nu este crescut peste 3-4


 Al(OH)3 are o slaba capacitate antiacida
 1 g Al(OH)3 neutralizeaza 3-7 mEg HCl
 Latenta = 15 min
 Sinteza teoretica de eliberare a puterii antiacide :
80-100% in 30 minute
 Durata actiunii = 20-60 min –admin pe stomacul
gol

=2-3 ore – administrat dupa masa

Farmacoterapie  Durerile determinate de afectiunile eso-gastro-intestinale,


insotite de hiperaciditate
(indicații)  Gastrita hiperacida sindrom diareic ulcer gastro-duodenal
 Esofagita de reflux
 pirozis

Farmacotoxicologie Interactiuni

(interacțiuni medicamentoase  scad biodisponibilitatea multor medicamente – tetraciclina,


digoxina,propranolol, saruri de fier, prednisolon,
reacții adverse, efecte
ketoconazole, fluorochinolone.
secundare)
 Cresc biodisponibilitatea diazepamului
 Salicilati- cresterea excretiei renale a salicilarilor prin
alcalinizarea urinii.

Reactii adverse

 Constipatie
 Hipofosfatemie si osteomalacie , datorita impiedicarii
absorbtiei fosfatului ,prin legarea fosfatului ca fosfat de Al
si eliminarea prin fecale(la doze mari si tratament indelung
 Reactii de hipersensibilitate – prurit , urticarie

Forme farmaceutice, Forme farmaceutice

Concentrații DCI, ALMAGEL A suspensie – otc ( Mg(OH)2+Al (OH)3 + benzocaina

Denumiri comerciale DICARBOCALM N comprimate masticabile –otc


(Al(OH)3+Mg(OH)2

MAALOX 400/400 mg- comprimate masticabile – otc


(Al(OH)3+Mg(OH)2)

MAALOX 35 mg /40 mg / ml suspensie orala – otc


(Al(OH)3+Mg(OH)2)

EPICOGEL – suspensie orala – otc Al(0H)3+Mg (OH)2 +


simeticona

Farmacografie Posologie

(posologie, doze, Oral :hidroxidul de aluminiu 0.5-1g o data / zi


educarea pacientului) Fosfatul de aluminiu0.4-0.8 g o data /zi

Dozele se repeta la 2-4 ore

Se recomanda adm la 1-2 ore interval fata de alte


medicamente
Proiecte - SUBSTANȚE FARMACEUTICE
Constă în caracterizarea unei substanțe medicamentoase sub următoarele aspecte: farmacologic,
tehnologic, toxicologic, analiza medicamentului, fiind încorporată într-o formă farmaceutică
cunoscută.
- word (conform model), max.2 pagini;
- bibliografie - Ghid, tratat, agenda medicală, memomed
Termen: 08.iunie 2022!

Profil farmacologic (încadrare în Drogul reprezintă vârfurile înflorite prelevate de la exemplare de Hypericum
clasă) perforatum L., sunătoare sau pojarniță, din familia Hypericaceae.

Structură chimică

Farmacocinetică (LADME)

Farmacodinamie  Acțiunea antidepresiva, constatandu-se:


(mecanism de acțiune)  realizarea unui efect fotodinamic, dar si prin inhibarea MAO de catre
hipericine, mangiferina si flavonoide;
 cresterea concentrației intracelulare de Na' prin aportul de hiperforină (la
depresivi, reducerea gradientului de sodiu intraneuronal determina o
limitare a activitatii proteinelor de transport);
 inhibarea nespecifică a recaptarii sinaptozomale a seotoninei, dopaminei,
GABA și a alfa-glutamatului, ceea ce asigura in spațiul intrasinaptic un
nivel ridicat de neurotransmitatori (extract);
 cresterea secreției de melatonina (extract);
 stimularea si accentuarea utilizarii luminii solare
 influentarea axei hipotalamo-pituitare, in sensul reducerii nivelului seric
de cortizol si prolactina (ambele crescute in situati de stres in
suprarenale).
Reglarea de către hiperforina a activitați neurotransmitatorilor aceticolină si
glutamat duce la reducerea formarii de B-amiloid polimer (toxina Alzheimer) si
la degradarea toxicului deja existent.
De asemenea, hiperforina și hipericinele activeaza un mecanism de transport
cu ajutorul caruia excesul de beta-amiloid monomer este eliminat prin
traversarea, de catre acesta, a barierei hemato-encefalice.
Extractul de sunatoare determina, prin componentele sale bioactive, o crestere
a nivelului cerebral de serotonina, neurotransmitatorul find un activator potent al
neurogenezei, care participa totodată la degradarea excesului de beta-amiloid
monomer.
Pentru maceratul uleios, Hyperici oleum coctum, s-au dovedit actiunile:
cicatrizania (prin stimularea formarii tesutului de granulatie), analgezică, de
stimulare locala a circulației sanguine si antlinflamatoare, precum si
antibacteriana si antivirală date de hiperforină si hipericine.
Farmacoterapie Administrare internă:
(indicații)  Antidepresiv blând- medicamente ce conțin extract uscat, în doză de 600-
900mg
 Antidiaretic- datorită taninului și a hiperforinei
 Coleretic-colecistokinetic
 Antibacterian- datorită hiperforinei(atât formele de uz intern, cât și
extern)
Aplicare topică:
 Antivirală
 Antiflogistică
 Cicatrizantă
 Activatoare a circulației sanguine la nivel dermic
Farmacotoxicologie Efecte adverse
(interacțiuni medicamentoase Preparatele pe bază de extract uscat de sunătoare pot determina, la expunere
reacții adverse, efecte secundare) prelungită, o fotosensibilizare, dar în mod normal, la doze de 600-900 mg/zi,
aceasta este redusă.
Se recomandă însă ca pe perioada tratamentului cu medicamente ce conțin
astfel de extracte, ochii să fie protejați de soare, pentru a reduce riscul
dezvoltării unei cataracte.
Interacțiuni medicamentoase
Studii efectuate după anul 2000 au evidențiat posibile interacțiuni
medicamentoase intre componentele fitocomplexului şi o serie de medicamente
importante și care se bazează pe calitatea de inductor enzimatic pentru sistemul
CYP 450. În mod deosebit, este stimulată producția hepatică a izoenzimei CYP
450 3A4, care metabolizează aproximativ 50% din medicamente.
Datorită metabolizării accelerate a acestora (şi eliminării crescute), se reduce
activitatea urmätoarelor medicamente: digoxină, anticoagulante de tip
cumarinic, inhibitori proteazici, citostatice, nefazodonă, amitriptilinā,
nortriptilină, paroxetină, dertralină, contraceptive orale, teofilină.
Forme farmaceutice,
Concentrații DCI, Preparatele medicamentoase obținute din partea aeriană înflorita de sunătoare se
Denumiri comerciale indică intern:
 colalog și coleretic;
 în episoade depresive uşoare până la medii (medicamente cu extract
uscat standardizat in hipericine/hiperforină, 600-800 mg/zi);
 în tulburări psihovegetative (600 mg/zi);
 ca anxiolitic (350-600 mg/zi);
 în stări de agitație (300-450 mg/zi);
 în tulburări de micțiune (300-450 mg/zi);
 ca adjuvant în Alzheimer (600 mg/zi);
Uleiul de sunătoare se prescrie:
 intern, in tulburări dispeptice (o linguriță o dată până la de două ori/zi);
 topic, in tratamentul şi posttratamentul rănilor (sub formă de compresă
sau pensulație);
 vindecarea arsurilor de gradul I (prişnițe, comprese);
în tratamentul și posttratamentul unor mialgii (sub formă de masaj).
Farmacografie Se recomandă ca pe perioada tratamentului cu medicamente ce conțin astfel de
(posologie, doze, extracte, ochii să fie protejați de soare, pentru a reduce riscul dezvoltării unei
educarea pacientului) cataracte.
IBUPROFEN

Profil farmacologic ( incadrare in clasa) Aparţine uneigrupe de medicamente numitea


ntiinflamatore nesteroidiene (AINS).
Structura chimica

Farmacocinetica Absorbţie: Ibuprofen se absoarbe rapid din tractul


(LADME) gastro-intestinal, valoarea concentraţiilor plasmatice
maxime fiind atinsă la 1-2 ore de la administrare.
Distribuţie . ÎnIbuprofen este rapid distribuit în
întregul organism. Se leagă de proteinele plasmatice
în proporţie de 99 lichidul sinovial ibuprofenul se
regăseşte în concentraţii stabile între 2-8 ore de la
administrarea orală. Ibuprofenul este detectat în
plasmă la mai mult de 8 ore după administrare.
Metabolism Ibuprofen este metabolizat la nivel
hepatic (hidroxilare, carboxilare). Metabolizându-se
rapid, nu se acumulează în organism şi nu determină
procese de inducţie enzimatică.
Eliminare
Timpul de înjumătăţire plasmatică este de
aproximativ 2 ore. Eliminarea se face în principal pe
cale renală: din doza administrată, iar restul sub
formă neschimbată.sub formă de metaboliţi
inactivi, aproximativ 90 Ibuprofen se excretă în
laptele matern
Farmacodinamie Ibuprofen este un AINS cu acţiune antiinflamatoare,
analgezică şi antipiretică. Modelele convenţionale de
durere şi inflamaţie din experimentele la animale
arată că ibuprofenul inhibă eficace sinteza de
prostaglandine. La om, ibuprofenul reduce durerea,
posibil determinată de inflamaţie sau conexă acesteia,
edemul şi febra. Ibuprofenul exercită un efect
inhibitor asupra sintezei de prostaglandine prin
inhibarea activităţii ciclooxigenazei. În plus,
ibuprofenul are efect inhibitor asupra agregării
plachetare indusă de ADP (adenozin difosfat) sau
colagen
Farmacoterapie Ibufen este indicat pentru:
(indicatii) - tratamentul afecţiunilor reumatismale acute sau
+ Farmacografie
IBUPROFEN

cronice: reumatism articular inflamator sau


degenerativ şi al afecţiunilor reumatismale
extraarticulare;
- tratamentul simptomatic al afecţiunilor dureroase:
cefalee, migrenă (tratament şi profilaxie), dureri
dentare, dismenoree, dureri osteo-articulare şi
musculare (inclusiv tendinite, bursite, luxaţii,
entorse);
-tratamentul simptomatic al febrei şi al durerilor
musculare asociate răcelii comune
Farmatoxicologie (Interactiuni Cele mai frecvente evenimente adverse observate
medicamentoase, reactii adverse, efecte sunt de natură gastro-intestinală. Pot apărea ulcere
secundare) gastroduodenale, perforaţie sau hemoragie gastro-
intestinală, uneori letală, în special la vârstnici.
Greaţă, vărsături, diaree, flatulenţă, constipaţie,
dispepsie, durere abdominală, melenă, hematemeză,
stomatită ulcerativă, exacerbarea colitei şi boala
Crohn au fost raportate după administrare. Gastrita a
fost observată mai puţin frecvent. Majoritatea
reacţiilor adverse sunt dependente de doză. În special,
riscul de apariţie a hemoragiilor gastrointestinale
depinde de doză şi de durata tratamentului. Pentru alţi
factori de risc cunoscuţi. Studiile clinice şi datele
epidemiologice sugerează că utilizarea ibuprofenului,
în special în doze mari (2400 mg pe zi) şi în
tratament de lungă durată, se poate asocia cu un risc
uşor crescut de apariţie a evenimentelor trombotice
arteriale (de exemplu, infarct miocardic sau accident
vascular cerebral). Edem, hipertensiune arterială şi
insuficienţă cardiacă au fost raportate în asociere cu
tratamentul cu AINS. Reacţiile adverse sunt mai
puţin frecvente când doza zilnică maximă este de
1200 mg.
Ibuprofen (ca alte AINS) trebuie luat numai cu
prudenţă în asociere cu următoarele substanţe:
Moclobemidă, Fenitoină, litiu, Glicozide cardiace (de
exemplu, digoxina), Diuretice şi antihypertensive,
Captopril, Ciclosporină, Tacrolimus, Zidovudină,
Ritonavir, Mifepristonă, Probenecid sau
sulfinpirazonă, Antibiotice chinolone, Corticosteroizi,
Antiagregante
plachetare (de exemplu, clopidogrel şi ticlopidină,
Alcool etilic, bifosfonaţi şi pentoxifilină.
IBUPROFEN

Forme farmaceutice, concentratii DCI, Cipla- ibuprofen 600 mg,comprimate filmate


denumire comerciala Ibalgin rapid- contine Ibuprofen 400mg,comprimate
filmate
Paduden® SR-contine ibuprofen 300mg,capsule cu
eliberare prelungita
Reuprofen®-contine ibuprofen 400mg, comprimate
filmate
Advil-contine ibuprofen 200mg,drajeuri
Advil ultra-contine ibuprofen 200mg,capsule moi
Advil ultra forte-contine ibuprofen 400mg, capsule
moi
Mig 400- contine ibuprofen 400mg. comprimate
filmate
Brufen®- contine ibuprofen 400 mg, comprimate
filmate
Ibufen®-contine ibuprofen 200 mg, comprimate
filmate
Nurofen-contine ibuprofen sub forma de gel
Nurofen express forte- contine ibuprofen 400
mg,capsule moi
Nurofen forte- contine ibuprofen 400 mg,drajeuri
Nurofen express- contine ibuprofen 200 mg,capsule
moi
Nurofen raceala si gripa- contine ibuprofen 200 mg,
comprimate filmate
Nurofen immedia ultra- contine ibuprofen 400 mg
sub forma de ibuprofen sodic dihidrat 512 mg,
drajeuri
Nurofen- contine ibuprofen 200 mg, drajeuri
Ibalgin Junior (6-12 ani)- contine ibuprofen 200mg,
suspensie orala

Farmacografie ( Posologie, doze, educarea Reacţiile adverse pot fi reduse la minimum prin
pacientului) utilizarea celei mai mici doze eficace pentru cea mai
scurtă perioadă necesară controlării simptomelor
Ibufen este indicat pentru adulţi şi copii cu greutatea
peste 20 kg (cu vârsta de aproximativ 6 ani). Adulţi,
adolescenţi şi copii cu greutatea mai mare sau egală
cu 40 kg: Doza iniţială este de 200 mg sau 400 mg
ibuprofen. Dacă este necesar, pot fi utilizate doze
suplimentare de 1 sau 2 comprimate filmate (200 -
400 mg ibuprofen). Intervalul dintre administrarea
dozelor trebuie stabilit în funcţie de simptomele
IBUPROFEN

observate şi de doza zilnică recomandată maximă.


Acest interval nu trebuie să fie mai mic de 6 ore
pentru doza de 400 mg şi de 4 ore pentru doza de 200
mg. Este recomandat să nu se depăşească o doză
totală de 1200 mg ibuprofen, într-un interval de 24 de
ore.
≥ 40 kg = 1 sau 2 comprimate filmate (echivalentul a
200 mg sau 400 mg ibuprofen)= 6 comprimate
filmate (echivalentul a 1200 mg ibuprofen)
Copii cu greutatea mai mică sau egală cu 39 kg :
Ibufen trebuie utilizat doar la copiii care au o greutate
corporală de cel puţin 20 kg. Doza zilnică totală
maximă de ibuprofen este de 20-30 mg / kg/zi,
divizată în 3 - 4 doze, cu intervale între administrarea
dozelor de 6 până la 8 ore. Doza zilnică maximă
recomandată nu trebuie depăşită. Este recomandat să
nu se depăşească o doză totală de 30 mg
ibuprofen/kg, într-un interval de 24 de ore. În cazul
utilizării Ibufen la copii, se aplică următoarele
recomandări de dozaj: Copii cu greutatea de 20 kg -
29 kg= 1 comprimat filmat (echivalentul a 200 mg
ibuprofen)= 3 comprimate filmate (echivalentul a 600
mg ibuprofen); Copii cu greutatea de 30 kg - 39 kg =
1 comprimat filmat (echivalentul a 200 mg
ibuprofen) = 4 comprimate filmate (echivalentul a
800 mg ibuprofen).
Dacă este necesar ca acest medicament să fie
administrat mai mult de 3 zile pentru febră sau mai
mult de 4 zile pentru calmarea durerilor sau dacă
simptomele se agravează, pacientul trebuie avertizat
să se adreseze unui medic. Se recomandă ca pacienţii
cu hipersensibilitate gastrică să utilizeze Ibufen
împreună cu alimente. Dacă este administrat la scurt
timp după masă, debutul acţiunii Ibufen poate
întârzia. Dacă se întâmplă acest lucru, nu se va
administra o doză de Ibufen mai mare decât cea
recomandată .(Doze şi mod de administrare) sau până
când nu a trecut intervalul corect pentru
administrarea unei doze noi.
Indapamina
Profil farmacologic Diuretic de tip tiazidic utilizat în tratamentul hipertensiunii arteriale.
(încadrare în clasă)

Structură chimică

Farmacocinetică
(LADME)
Absorbţie
Cantitatea de indapamidă eliberată este absorbită rapid şi în totalitate la
nivelul tractului gastro-intestinal. Alimentele cresc uşor viteza de absorbţie,
dar nu influenţează cantitatea de medicament absorbită.
Biodisponibilitatea indapamidei este mare (93%).
Timpul necesar atingerii concentratiei plasmatice maxime (Tmax) variază între 1-
2 ore de la administrarea unei doze de 2,5 mg indapamidă.

Distribuţie
Legarea de proteinele plasmatice a indapamidei este de 79%.
Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare este de 14-24 ore (cu o medie
de 18 ore).
Concentraţia plasmatică la starea de echilibru este
atinsă după 7 zile. Administrarea repetată nu
determină acumularea medicamentului.

Eliminare
Clearance-ul renal reprezintă 60-80% din clearance-ul total. Eliminarea
este în principal urinară (70% din doză) şi fecală (22%) sub formă de
metaboliţi inactivi.

Pacienţi cu grad mare de risc


La pacienţii cu insuficienţă renală parametrii farmacocinetici nu sunt
modificaţi.
Farmacodinamie Proprietăţi farmacodinamice
(mecanism de acțiune)
Grupa farmacoterapeutică: diuretice cu acţiune de intensitate redusă,
exclusiv tiazide; sulfonamide; codul ATC: C03BA11.

Indapamida este un derivat sulfonamidic cu un inel indolic înrudită


farmacologic cu diureticele tiazidice. Administrarea unei doze zilnice de
2.5 mg indapamidă la om exercită un efect antihipertensiv susţinut la
pacienţii hipertensivi.
Studiile doză-efect au demonstrat că, la doza de 2,5 mg pe zi, efectul
antihipertensiv este maxim și efectul diuretic este subclinic.
La această doză antihipertensivă de 2,5 mg pe zi, indapamida reduce
hiperreactivitatea vasculară la noradrenalină în cazul pacientilor
hipertensivi şi scade rezistenţa arteriolară şi periferică totală.

Mecanismul vascular de acţiune al indapamidei constă în:


- o reducere a contractilității mușchiului neted vascular, ca urmare a
unei modificări a schimburilor transmembranare de ioni, în special a
celor de calciu;
- vasodilatație datorită stimulării sintezei de prostaglandină PGE2
și prostaciclină PGI2 cu rol vasodilatator și antiagregant;
- potențarea acțiunii vasodilatatoare a bradikininei.

De asemenea, s-a arătat că la pacienţii cu hipertensiune arterială,


tratamentul pe termen scurt, mediu şi lung cu indapamidă:
- nu interferă cu metabolismul lipidic: trigliceridele, LDL-
colesterolul şi HDL-colesterolul; - nu interferă cu metabolismul
glucidic, nici măcar la pacienţii diabetici hipertensivi.

Asocierea indapamidei cu alţi agenţi antihipertensivi (beta-


blocante, blocante ale canalelor de calciu, inhibitori ECA)
îmbunătăţeşte controlul hipertensiunii arteriale şi creşte
procentul respondenţilor, raportat la monoterapie.
1

Farmacoterapie ●hipertensiune arteriala


(indicații) ●eczeme
Farmacotoxicologie
(interacțiuni
medicamentoase Interacțiuni
reacții adverse, efecte - medicamente utilizate pentru tulburări ale ritmului inimii (de exemplu:
secundare) chinidină, hidrochinidină, disopiramidă, amiodaronă, sotalol, ibutilidă,
dofetilidă, digitală);
- medicamente utilizate pentru tratamentul bolilor mintale, cum sunt
depresia, anxietatea, schizofrenia (de exemplu: antidepresive triciclice,
medicamente antipsihotice, neuroleptice);
- bepridil (utilizat pentru a trata angina pectorală, o afecţiune care
determină dureri în piept);
- cisapridă, difemanil (utilizate pentru tratamentul problemelor gastro-
intestinale);
- sparfloxacină, moxifloxacină (antibiotice utilizate pentru tratamentul
infecţiilor);
- halofantrină (medicament antiparazitar utilizat pentru tratamentul
anumitor forme de malarie);
- pentamidină (utilizată pentru tratamentul anumitor forme de
pneumonie);
- mizolastină (utilizată pentru tratamentul reacţiilor alergice, cum este
febra fânului);
- medicamente antiinflamatoare nesteroidiene utilizate pentru tratarea
durerii (de exemplu: ibuprofen) sau doze mari de acid acetilsalicilic;
- inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (inhibitori ai ECA)
(utilizaţi pentru a trata tensiunea arterială mare şi insuficienţa cardiacă);
- corticosteroizi orali utilizaţi pentru a trata diferite afecţiuni, inclusiv
astmul bronşic sever şi poliartrita reumatoidă;
- laxative stimulante;
- baclofen (pentru tratamentul rigidităţii musculare care apare în afecţiuni
cum este scleroza multiplă);
- diuretice care economisesc potasiu (amilorid, spironolactonă, triamteren);
- metformin (pentru tratamentul diabetului zaharat);
- substanţe de contrast iodate (utilizate pentru diagnosticarea anumitor
afecţiuni cu ajutorul razelor X);
- medicamente care conţin calciu sau alte suplimente care conţin calciu;
- ciclosporină, tacrolimus sau alte medicamente care deprimă sistemul
imunitar utilizate după transplantul de organe sau pentru tratamentul
afecţiunilor autoimune, dermatologice sau reumatice severe; -
tetracosactidă (pentru tratamentul bolii Crohn).
Forme farmaceutice, IDUREN SR 1,5 mg – cpr cu eliberare prelungita
Concentrații DCI, INDAPAMID LPH 1,5 mg cpr cu eliberare prelungita P6L +25 mg
Denumiri comerciale INDAPAMIDA STADA 1,5 mg
INDAPAMID ZENTIVA 1,5mg
Farmacografie Mod de administrare ,posologie .
(posologie, doze, În HTA esențială oral -2,5 mg/zi preferabil dimineața
educarea pacientului)
În eczeme oral -2,5 -5 mg /zi
/zi 2
KETOCONAZOLUL
Profil farmacologic (incadrare in Ketoconazolul este un antifungic derivat de imidazol
clasa):
Structura chimica:

Farmacocinetica: Ketoconazolul administrat per os se degradeaza la nivelul stomacului


(LADME) in mediu acid
Aborbtie: la nivelul intestinului subtire.
Metabolizare: la nivelul ficatului.
Eliminare: renala.
Metabolizare:
Timp de înjumătăţire: de 2 ore în primele 10 ore şi de 8 ore ulterior.
Timpul de înjumătăţire al ketoconazolului creşte odată cu doza şi
durata tratamentului. La doze > 400 mg/zi, s-au raportat timpi de
înjumătăţire de 3 până la 10 ore.
Farmacodinamie: Ketoconazolul este un inhibitor de steroidogeneză. Ketoconazolul
(mecanism de actiune) este un derivat de imidazol, care este un puternic inhibitor al sintezei
cortizolului, acţiune care rezultă din capacitatea sa de a inhiba mai
multe enzime ale citocromului P450 din glandele suprarenale.
Ketoconazolul inhibă în principal activitatea 17 -hidroxilazei, dar
inhibă şi etapele 11-hidroxilării, iar la doze mai mari enzima de
clivaj a lanţului lateral al colesterolului. Prin urmare, ketoconazolul
este un inhibitor al sintezei cortizolului şi aldosteronului.
Ketoconazolul este, de asemenea, un inhibitor puternic al sintezei de
androgeni, inhibând activitatea C17-20 liazei în glandele suprarenale
şi totodată în celulele Leydig. Pe lângă efectul de blocare a glandelor
suprarenale, ketaconazolul poate avea şi efecte directe asupra
celulelor tumorale corticotropice la pacienţi cu boala Cushing.
Farmacoterapie: -infectii sistemice de etiologie fungica
(indicatii) -infectii cutanate si ale mucoaselor, in cauk in care aceste infectii nu
au raspuns la tratament local, datorita intinderii leziunilor sau
rezistentei fungice
-candidoza orofaringiana si esofagiana
-candidoza vaginala sau recurenta
-
paracoccidioidomicoza,histoplasmoza,coccidiomicoza,blastomiocoza
-prevenirea infectiilor fungice la pacientii imunodeprimati
Farmacotoxicologie: Reacţii adverse: Cele mai frecvente reacţii adverse sunt insuficienţa
interactiuni medicamentoase suprarenală, greaţa, vărsăturile, durerile abdominale, diareea,
efecte adverse pruritul, erupţiile cutanate tranzitorii şi nivelurile crescute ale
efecte secundare enzimelor hepatice.
Medicamentele care pot interacţiona cu Ketoconazole HRA
includ: - pasireotidă, alt medicament utilizat pentru a trata un subset
de pacienți cu sindromul Cushing, deoarece poate duce la efecte
secundare severe la pacienții cu afecțiuni ale inimii - medicamente
administrate pe cale orală care previn formarea cheagurilor de sânge:
rivaroxaban, apixaban, edoxaban, cilostazol, warfarină şi alte
medicamente cumarinice - medicamente anti-HIV, precum
maraviroc, indinavir, nevirapină, ritonavir - anumite medicamente
utilizate pentru tratamentul cancerului, precum alcaloizi din vinca,
busulfan, docetaxel, erlotinib, imatinib, dasatinib, sunitinib,
lapatinib, nilotinib, bortezomib, paclitaxel, vincristină, vinblastină,
cabozantinib, dabrafenib, cabazitaxel, crizotinib, ibrutinib - anumite
medicamente utilizate pentru tratamentul infecţiilor: rifabutină,
telitromicină, rifampicină, isoniazidă, claritromicină, isavuconazol -
anumite antidiabetice: repaglinid, saxagliptin - anumite medicamente
utilizate pentru tulburări psihice: buspironă, aripiprazol, haloperidol,
rebotexină, risperidonă - anumite medicamente pentru inimă –
verapamil, digoxin, nadolol, aliskiren - anumite anticonvulsivante:
carbamazepină, fenitoină - anumiţi glucocorticoizi – precum
budesonidă, fluticazonă, dexametazonă, metilprednisolon,
ciclesonidă - anumite analgezice (narcotice) puternice – precum
alfentanil, fentanil, buprenorfină (administrată prin injecţie şi
sublingual), oxicodonă - anumite medicamente utilizate pentru greaţă
şi vărsături: domperidonă, aprepitant - naloxegol (medicament
utilizat pentru tratarea constipației cauzată în special de analgezice
puternice) - solifenacină, fesoterodină, la pacienți cu insuficiență
renală - altele: sildenafil, tolterodină, mitotan, praziquantel,
eletriptan, salmeterol, bosentan, midazolam (administrat prin
injecţie), tadalafil, vardenafil, temsirolimus, cinalcacet, tacrolimus,
ebastină, ciclosporină, colchicină
Forme farmaceutice, Concentratii Ketoconazole HRA 200 mg comprimate
DCI, Denumiri comericale Nizoral 2% sampon
Nizoral 20mg/g crema
Ketoconazol crema 2%

Farmacografie Iniţiere: Doza recomandată la iniţierea tratamentului în cazul


Posologie, doze, educarea adulţilor şi adolescenţilor este de 400-600 mg/zi, administrată pe cale
pacientului orală în două sau trei prize, iar această doză poate fi crescută rapid la
800-1200 mg/zi în două sau trei prize.
Doza zilnică de ketoconazol trebuie ajustată periodic de la un
individ la altul, cu scopul de a normaliza nivelurile de cortizol liber
urinar şi/sau de cortizol plasmatic.
O doză de întreţinere de 400 mg/zi până la o doză maximă de 1200
mg/zi administrată pe cale orală în 2 - 3 prize poate fi necesară
pentru a restabili nivelurile normale de cortizol.
Nu se administreaza la copii cu greutatea sub 15kg.
La copii cu greutate cuprinsa intre 15-35 kg se administreaza doza
uzuala de 100mg x1/zi dupa masa.
La copii cu greutate peste 35kg se administreaza doza de adulti.
Agod Noemi și Saad Abdellaoui
LORATADINA :

Profil farmacologic (încadrare în antihistaminice de uz sistemic, generatia


clasă) a 2-a
Structură chimică

Farmacocinetică (LADME) Loratadina se absoarbe rapid şi în


proporţie mare
Metabolizare: hepatică, de către
CYP3A4 şi CYP2D6
Eliminare: prin urină și fecale
Timp de injumatatire: 12h loratadin,
18h metabolit activ
Farmacodinamie -Prezintă activitate antagonist-selectivă
(mecanism de acțiune) pe receptorii periferici H1.

Farmacoterapie (indicații) Loratadina este indicată în tratamentul


și simptomatic al rinitei alergice şi al
Farmacografie urticariei cronice idiopatice.
Adulți: 10mg/zi , preferabil după micul
dejun
Copii: 2-12 ani -sub 30kg: 5mg/zi
-peste 30kg:10 mg/zi

Farmacotoxicologie Interactiuni :Asocierea cu cimetidina,


(interactiuni medicamentoase, reactii ketoconazol, fluconazol, eritromicina
adverse, sau fluoxetina poate creste concentratiile
efecte secundare) plasmatice ale loratadinei.
Reactii adverse : somnolenţă, dureri de
cap, creşterea apetitului şi tulburări ale
somnului

Forme farmaceutice, Concentrații DCI, Loratadină Arena 10 mg comprimate


Denumiri comerciale Loratadină Biofarm 5 mg/5 ml sirop

Farmacografie Posologie : Adulţi şi copii: un


(posologie, doze, educarea pacientului) comprimat Loratadină 10mg pe zi cu un
pahar cu apă, cu sau fără alimente.
Mentol
Profil farmacologic (încadrare în clasă) Mentolul, un produs natural al plantei de mentă Mentha
piperita (Lamiaceae), este o monoterpenă care este utilizată
pe scară largă ca produs natural în cosmetică, agent de
aromatizare și ca intermediar în producerea altor compuși.
Diverse extracte din mentă conțin mentol ca un constituent
activ major și au fost folosite de secole ca medicamente
tradiționale pentru o serie de afecțiuni, inclusiv infecții,
insomnie și sindromul colonului iritabil, precum și un
repelent pentru insecte.
Structură chimică

Farmacocinetică (LADME) Solubilitate: Foarte solubil în alcool și uleiuri volatile;


usor solubil in apa

Farmacodinamie DL-Menthol este utilizat ca aromatizant, dezinfectant și


(mecanism de acțiune) compus de răcire în produse de cofetărie, lichioruri, gume
de mestecat, paste de dinți, produse cosmetic, unguente și
medicamente pentru uz uman. L-mentolul este utilizat în
cantități mari în țigări, produse cosmetice, paste de dinți,
gumă de mestecat, dulciuri și medicamente. D-mentol este
folosit doar în cercetare.
Farmacoterapie INTERN și EXTERN
(indicații) -antipruriginos
-aromatizant
-ușor analgezic
-antiinflamator
-antiseptic

Poate fi utilizat pentru ameliorarea tulburărilor tractului


respirator. De asemenea, este util pentru contracararea
formării gazelor intestinale.
Pentru uz extern este recomandat local pentru acțiunea sa
tonică și revigorantă în beneficiul mușchilor. Este adesea
folosit ca ingredient în creme și unguente, de asemenea,
pentru a îmbunătăți circulația sângelui la nivelul membrelor
inferioare.
Farmacotoxicologie Mentolul poate provoca reacții alergice (de exemplu,
(interacțiuni medicamentoase dermatită de contact, înroșire și dureri de cap) la anumite
reacții adverse, efecte secundare) persoane.
Aplicarea unui unguent care conține mentol pe nările
sugarilor pentru tratamentul simptomelor răcelii poate
provoca colaps instantaneu
Dacă este luat în doze mari, poate provoca manifestări
simptomatice care afectează sistemul digestiv, cum ar fi
arsurile la stomac. În plus, trebuie să se acorde o atenție
deosebită pentru a evita contactul cu ochii, deoarece ar
putea provoca arsuri și iritații.
Forme farmaceutice, Afrin mentol 15 ml (decongestionant nazal) OTC
Concentrații DCI, Gaviscon mentol comprimate masticabile, plicuri, suspensie
Denumiri comerciale OTC
Strepsils Mentol pastile OTC
Mentholax cps moi OTC
Mentol C cpr de supt OTC
Alcool mentolat 1 %, Mixtura mentolata- EXTERN OTC
Farmacografie Intern:
(posologie, doze, -(Mentholax) 1 cps seara
educarea pacientului) - comprimate de supt: cate un comprimat la 2-3 ore
Extern:
- Bandijonări și tamponări locale.Inhalații și gargarisme
pentru dezinfecția mucoasei bucofaringiene. Aplicații
locale.
METAMIZOL

Profil farmacologic (încadrare în clasă) ➢ analgezic si antipiretic

Structură chimică

Metamizol(Noraminofenazona)
Farmacocinetică (LADME) ➢ absorbtie p.o. rapida si completa;
difuziune rapida in tesuturi
➢ biotransformare hepatica, majoritar prin
N-dimetilare(40%) si apoi N-acetilare;
➢ T1/2 scurt (T1/2= 3-5 ore)
Metabolitul acid rubazoic coloreaza urina in
brun-roscat, simuland hematurie.
Farmacodinamie ➢ analgezic si antispastic mai intens;
(mecanism de acțiune) utilizat p.o si i.m
➢ analgezic si antipiretic mai intens decat
acidul acetilsalicilic
➢ antiinflamator moderat
➢ antispastic moderat (cu mecanism
miotrop)
➢ mecanism central, la nivel talamic,
ridicand pragul perceperii durerii;
➢ mecanism periferic,analgezic si
antiinflamator, de inhibare a biosintezei
de prostaglandine implicate in nociceptie
si inflamatie; precum si eliberarea de
substanta P, provocand hiperalgie
Farmacoterapie ➢ Durerii moderate şi intense, de toate
(indicații) tipurile (nevralgii, mialgii, cefalee,
dismenoree, colici renali şi biliare)
inclusiv post operator
➢ Dureri de origine tumorala 4x1 g /zi
(max 8 cpr/zi)
➢ Febra mare care nu raspunde la alte
mijloace terapeutice
Farmacotoxicologie ➢ Agranulocitoza -cresterea riscului de
(interacțiuni medicamentoase aparitie apare dupa utilizarea
reacții adverse, efecte secundare) tratamentului cu metamizole o perioada
mai mare de 7 zile (caracterizata prin
modificari inflamatorii ale mucoaselor)
➢ Noduli locali , la injectare i.m
➢ Greata, varsaturi, dureri abdominale
Interactiuni
➢ Metamizol + clorpromazina –
hipotermie severa
➢ Metamizol + ciclosporine -scade
concentratia de plasmatica a
ciclosporinei, necesita ajustarea dozei
➢ Anticuagulante orale
➢ Captopril
➢ Litiu
➢ Metotrexat
➢ Triamteren
➢ Antihiperternsive
➢ Diuretice

Forme farmaceutice, comprimate


Concentrații DCI, ➢ Algocalmin 500 mg, Localmin 500 mg,
Denumiri comerciale Algozone 500 mg,
solutie injectabila
➢ Algocalmin 1g/2 ml
Picaturi orale
➢ Localmin 500mg/ml Algocalmin 500
mg / ml, Alvotor 500 mg / ml
Supozitoare
➢ Novocalmin 300 mg
Farmacografie ➢ p.o adult 0,5 g de 2-3 ori/zi (max 3g/zi)
(posologie, doze, copii 3-15 ani 0,125-0,375 mg de 2 -3 ori
educarea pacientului) /zi
➢ i.r la adult 1g de 2-3 ori /zi, la copii 1-15
ani 0,3g 1-3 /zi
➢ i.m la adult 0,5-1g de 1-3 ori /zi[1]

[1] Cristea AN, Negres S, Marineci CD. Tratat de farmacologie. Bucuresti: Editura Medicala;
2006.
METILPREDNISOLON
PROFIL FARMACOLOGIC clasa de glucocorticoizi (antiinflamatoare si
(INCADRARE IN CLASA) antireumatice)
STRUCTURA CHIMICA

FARMACOCINETICA -se absorabe rapid , adm. oral sau im (iv-urgente).


(LADME) -biodisponibilitate crescuta 82%-89%
-se leaga de proteinele plasmatice
-se metabolizeaza la nivelulficatului pana la
meraboliti inactivi- metabolizare prin CYP3A4
-se excreta prin urina sub forma de sulfati si compusi
neconjugati
-t1/2 plasmatic – 3,5ore
FARMACODINAMIE -actiune antinflamatoare,antialergica
(MECANISM DE ACTIUNE) -actiune mai intense decat prednisolonul(potenta
superioara prednisolonului)
-efect redus asupra metab.proteic
-efect slab de tip mineralocorticoid
FARMACOTERAPIE+ -afectiuni endocrine
FARAMCOGRAFIE -cologenoze: lupus eritematos, dermatomiozita
sistemica
-boli dermatologice: eritem multiform sever,dermatita
exfolianta, micozis fungoid, dermatita seboreica
severa
-stari alergice:rinite , astm bronsic
-boli oftalmice, respiratorii, neoplazice,
gastrointestinale
FARMACOTOXICOLOGIE -In timpul tratamentului – regim desodat!
(INTEREACTIUNI -tulburari psihice: stare de depresie
MEDICAMENTOSE,REACTII -tulburari gastro-intestinale:hemoragie gastrica,
ADVERSE,EFECTE SECUNDARE) pancreatita
-tulburari endocrine:hipotiroidism
-tulburari ocular,acustice,cardiac
Contraidicatii: diabet zaharat, osteoporoza,stari
infectioase, hipersensibilitate
FORME -ADVANTAN 1mg/g-unguent
FARMACEUTICE,CONCENTRATII -ADVANTAN 1mg/g-crema
DCI, DENUMIRI COMERCIALE -ADVANTAN MILK 1mg/g- emulsie cutanata
MEDROL 4mg, 32 mg comprimate
FARMACOGRAFIE -ca antiinflamator oral
(POSOLOGIE, DOZE, EDUCAREA Forma solubila : ADULTI: doza de atac 20-60
PACIENTULUI) mg/zi;doza de intretinere 4-20 mg/zi
COPII: 4-20 mg/kg, se poate repeta dupa 2-6 ore in
functie de evolutia clinica
Forma depot: i.m = 20-120 mg la 2-4 sapt; local= 4-
30mg
METILPREDINSOLON ACETAT –suspensie
apoasa 40 mg/ml i.m
METILPREDINSOLON SCCINAT DE SODIU 1%:
forma stabile, reprezentata pentru situatii de urgenta
(i.v)
Profil farmacologic(incadrare in Este un medicament utilizat pentru tulburarile functionale
clasa) gastrorezistente propulsive.
Structura chimica

Farmacocinetica Absorbtie:-metoclopramidul se absoarbe rapid din tubul digestiv;


(LAMDE) Metabolizare: Este putin metabolozat(-metabolizat semnificativ la
primul pasaj hepatic prin sulfo- şi glucuronoconjugare);
Eliminare: Este eliminat prin urina sub forma nemodificata iar
metabolitii sunt eliminati atat sub forma libera cat si sub forma
conjugata.
Timp de injumatatire:5-6h;

Farmacodinamie(mecanism de Grupa farmacoterapeutică: medicamente în tratamentul tulburărilor


actiune) funcţionale gastrointestinale, propulsive.
Mecanism de acţiune:
Acţiunea metoclopramidei este strâns asociată cu controlul nervos
parasimpatic al tractului gastro-intestinal superior, unde efectul
este de susţinere a acţiunii peristaltice normale. Metoclopramida
este un derivat de benzamidă care acţionează periferic pentru a
intensifica acţiunile colinergice ale sinapselor muscarinice şi la
nivelul sistemului nervos central pentru antagonizarea dopaminei.
Aceasta furnizează o abordare fundamentală pentru controlul
acestor afecţiuni unde motilitatea gastrointestinală afectată este un
factor comun preexistent.

Farmacoterapie(indicatii) -Explorari digestive: 10mg metoclopramid cu 5-15min inaintea


+Farmacografie probei;
-gastropareza diabeticilor 10mg cu 30min iainte de masa (2-8
saptamani);
-Reflux gastroesofagian 10mg inaite de masa cu 15 min;
-Prevenirea varsaturilor-i.r 1-2mg/kg cu 30min inainte de
chimioterapie;
-Greturi si voma postoperatoire i.m 10mg;

Farmacotoxicologie(interactiuni Interactiuni medicamentoase:


medicamentoase,reactii Asociere contraindicată: Levodopa sau agoniştii dopaminergici şi
adverse,efecte secundare) metoclopramida prezintă un antagonism reciproc.
Alcoolul potenţează efectul sedativ al metoclopramidei.
Anticolinergice şi derivaţi ai morfinei pot avea un antagonism
reciproc cu metoclopramida asupra motilităţii tractului digestiv
Deprimante ale sistemului nervos central (derivaţi ai morfinei,
anxiolitice, antihistaminice H1 sedative, antidepresive sedative,
barbiturice, clonidină şi medicamente asociate) sunt potențate
efectele sedative. Neuroleptice: Metoclopramida împreună cu alte
neuroleptice pot avea un efect aditiv asupra apariţiei tulburărilor
extrapiramidale.
Medicamente serotoninergice poate să crească riscul de apariţie a
sindromului serotoninergic.
Digoxina: Metoclopramida poate să scadă biodisponibilitatea
digoxinei.
Ciclosporina: Metoclopramida creşte biodisponibilitatea
ciclosporinei .
Mivacurium şi suxametoniu: Metoclopramida soluţie injectabilă
poate să prelungească durata blocului neuro-muscular (prin
inhibarea colinesterazei plasmatice). Inhibitori puternici ai
CYP2D6 , cum sunt fluoxetina şi paroxetina, nivelurile de
expunere ale metoclopramidei sunt crescute.
Reactii adverse:
-tulburari hematologice si limfatice;
-tulburari cardiace:infarct miocardic;
-tulburari endocrine:amenoree,galactoree;
-tulburari gastro-intestinale:diaree;
-tulburari ale sistemului imunitar:hipersensibiltate;
-tulburari ale sistemului nervos:somnolenta,Parkinson,reducerea
nivelului de cunostinta, convulsii;
-tulburari psihice:depresie,halucinatii;
-tulburari vasculare:hipotensiune arteriala;
Contraindicatii:epilepsie,hemoragii digestive,ocluzii, perforatii
gastrointestinale, Feocromocitom confirmat sau suspectat, datorită
riscului de episoade de hipertensiune arterială severă - Antecedente
de dischinezie tardivă indusă de neuroleptice sau metoclopramidă,
boala Parkinson ,asocierea cu levodopa sau agonişti dopaminergic.
Sarcina si alaptare:
Poate fi folosit in varsturile de sarcina , poate favoriza lactatia;

Forme farmaceutice, Metoclopramid terapia5mg/ml solutie injectabila;


Concentratii DCI, Metoclopramid terapia 10mg cpr;
Denumiri comerciale Metoclopramid arena10mg cpr;
Metoclopramid biofarm 1mg/5ml sirop;
Metoclopramid laropharm 10mg cpr;
Metoclopramid slavia 10mg cpr;
Metoclopramid Bp 5mg/2ml solutie injectabila;
Metoclopramid BP 10 mg cpr;

Farmacografie(posologie, Doza unică recomandată este de 10 mg, repetată de până la trei ori
doze,educarea pacientului) pe zi cu 30 de minute inainte de masa.
Doza zilnică maximă recomandată este de 30 mg sau 0,5 mg/kg
greutate corporală.
Durata maximă a tratamentului este de 5 zile.
Posologie: per os,i.m, i.r;
Trebuie respectat un interval minim de 6 ore între două
administrări, chiar şi în caz de vărsături sau respingere a dozei.
METOPROLOL

Profil farmacologic (încadrare în clasă) Antihipertensiv, beta-blocant selectiv-β1, beta-


adrenolitic

Structură chimică

Farmacocinetică (LADME) Biodisponibilitate: 50% (o singura doza)


Metabolism: hepatic
Timp de înjumătățire: 3-7 ore
Mod de excreție: renal

Farmacodinamie Mecanismul antiaritmic este reprezentat de


(mecanism de acțiune) antagonizarea competitiva a efectelor
stimulatoare cardiace provocate de excitarea
simpaticului si de catecolaminele circulante, prin
blocarea receptorilor adrenergici beta-1 cardiaci.

Farmacoterapie - hipertensiune arterială;


(indicații) - profilaxia crizelor de angină de efort;
- infarct miocardic acut: tratament de
înlocuire a metoprololului introdus
intravenos; - tratament de lungă durată
după infarct miocardic (scăderea
mortalităţii);
- manifestări funcţionale cardiace: eretism
cardiac;
- profilaxia migrenei;
- adjuvant în terapia hipertiroidismului.

Se mai poate folosi în tratamentul unor diferite


tulburări de ritm, cum sunt: aritmii
supraventriculare (tahicardie, flutter şi fibrilaţie
atrială, tahicardie joncţională) şi aritmii
ventriculare (extrasistole ventriculare, tahicardie
ventriculară).

Farmacotoxicologie Administrarea concomitentă cu


(interacțiuni medicamentoase amiodarona poate să provoace tulburări ale
reacții adverse, efecte secundare) contractilităţii, ale automatismului şi ale
conducerii prin supresia mecanismelor simpatice
compensatoare.
Asocieri care necesită precauţii la utilizare
Asocierea cu anestezicele generale
inhalatorii halogenate reduce reacţiile
cardiovasculare compensatorii ale blocantelor
beta-adrenergice (inhibiţia beta-adrenergică poate
fi înlăturată în timpul intervenţiei chirurgicale de
către stimulantele beta-adrenergice).
Administrarea concomitentă a unor blocante ale
canalelor de calciu (bepridilul, diltiazemul şi
verapamilul) determină tulburări ale conducerii
atrioventriculare şi deprimarea excesivă a
contractilităţii miocardice prin efect sinergic. În
cazul asocierii cu antiaritmice aparţinând clasei
IA (chinidină, disopiramidă), pot să apară
tulburări ale contractilităţii, ale automatismului şi
ale conducerii prin supresia mecanismelor
simpatice compensatoare. Baclofenul creşte
efectul antihipertensiv al metoprololului.
Cimetidina creşte concentraţia plasmatică a
produsului prin inhibarea metabolizării sale
hepatice, cu creşterea acţiunii şi efectelor adverse,
de exemplu, bradicardie marcată. Metoprololul
poate să crească concentraţiile plasmatice ale
lidocainei cu eventuala creştere a efectelor ei
adverse neurologice şi cardiace. Antiacidele
compuşi de aluminiu, de magneziu şi
carbonatul de calciu scad absorbţia
metoprololului, de aceea antiacidele trebuie
administrate la distanţe de cel puţin 2 ore de
metoprolol. Antiinflamatoarele nesteroidiene
micşorează efectul hipotensor al metoprololului
prin inhibarea prostaglandinelor vasodilatatoare şi
retenţie hidrosalină. Utilizarea concomitentă cu
antidepresive imipraminice (triciclice) şi
neuroleptice determină hipotensiune arterială şi
hipotensiune ortostatică severă. Glucocorticoizii
şi tetracosactidul scad efectul antihipertensiv al
metoprololului datorită retenţiei hidrosaline pe
care o provoacă. Fenobarbitalul şi rifampicina
scad concentraţiile plasmatice ale metoprololului
prin inducţie enzimatică, reducând astfel efectele
acestuia.

Forme farmaceutice, Betaloc zok


Concentrații DCI, -compr. Film. Elib. Prel 25 mg, 50 mg, 100 mg
Denumiri comerciale
Betaloc (astrazeneca)
-sol inj iv/perf 1mg-ml, fiola 5 ml.

Egilok
-Compr 25 mg, 50 mg, 100 mg
Egilok ep
-compr elib. Prel. 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200
mg

Metoprolol Salvia Pharma


-compr 50 mg, 100 mg

Metoprolol Terapia
-compr 50 mg, 100 mg
-compr elib. Retard 100 mg

Metoprolol Zentiva
-compr 50,100 mg
Farmacografie Dozele de metoprolol trebuie întotdeauna ajustate
(posologie, doze, la necesităţile individuale ale pacientului.
educarea pacientului)

• Tensiune arteriala mare: doza initiala de


100 mg pe zi. Doza poate fi crescută, dacă
este necesar, până la 200 mg pe zi, cu
administrare în priză unică sau în mai
multe prize.
• Durere puternica in piept (angina
pectorala): de obicei, 50 - 100 mg, de doua
ori pe zi.
• Ritm neregulat al inimii (aritmie): 100 -
200 mg pe zi.
• Terapie preventiva dupa un infarct
miocardic: doza uzuala de intretinere este
de 100 mg de doua ori pe zi.
• Tratamentul profilactic al migrenei: 50 -
100 mg de doua ori pe zi.
Nitroglicerina
Profil farmacologic (încadrare în Trinitrat de gliceril, substanţa activă a medicamentului Nitroglicerină
clasă) lărgeşte (dilată) vasele de sânge. Acesta aparţine grupei de
medicamente numite nitraţi.

Structură chimică

Farmacocinetică (LADME) Absorbție După administrare sublinguală, trinitratul de gliceril este


foarte rapid absorbit prin mucoasa cavităţii bucale.
Metabolizare este metabolizat în ficat şi în endoteliul arterelor şi
venelor până la dinitraţi, metaboliţi activi care exercită efecte
vasodilatatoare importante şi mononitraţi, metaboliţi inactivi.
Eliminare se realizează la nivel renal sub formă de metaboliţi
denitraţi şi conjugaţi cu acidul glucuronic. Prin hemodializă se
îndepărtează 16-29% din metaboliţi.

Farmacodinamie Trinitratul de gliceril este denitrat în celulele musculare netede cu


(mecanism de acțiune) eliberare de oxid nitric, care se leagă de receptorii ce conţin gruparea
sulfhidril de pe molecula enzimei guanilat-ciclază, şi activează aceşti
receptori. Ca urmare, concentrația GMPc creşteși determină relaxarea
musculaturii netede a vaselor de sânge. Prima consecinţă este
venodilataţia, cu creşterea capacităţii patului vascular venos, scăderea
întoarcerii venoase (presarcina), a presiunii de umplere a ventriculului
stâng, precum şi a volumului pulmonar.
Debitul cardiac şi consumul miocardic de oxigen scad.

Farmacoterapie Nitroglicerina actioneaza prin venodilatatie determinand scaderea


(indicații) umplerii ventriculare. Permite de asemenea restabilirea echilibrului
intre nevoile de oxigen ale miocardului si cantitatea de oxigen
disponibila efectiv.

La doze mai mari provoaca vasodilatatie arteriolara cu diminuarea


presiunii arteriale. Aceste proprietati hemodinamice justifica utilizarea
si ca tratament adjuvant al insuficientei cardiace severe.
Farmacotoxicologie Reactii adverse :
(interacțiuni medicamentoase  Cefalee, care apare la începutul tratamentului şi se remite
reacții adverse, efecte secundare)  Ameţeli
 Ataxie, sincopă
Interactiuni medicamentoase :
 Inhibitorii de fosfodiesterază de tip 5, cum sunt sildenafil,
vardenafil, tadalafil
 Administrarea acestor medicamente este contraindicată în
timpul tratamentului cu nitraţi, având în vedere riscul de
eveniment letal prin accentuarea efectului hipotensor.
Medicamente care stimulează guanilat ciclaza solubilă (GCs),
care este receptorul pentru oxidul nitric (NO) (de exemplu
riociguatul).
Forme farmaceutice, NITROGLICERINĂ 0,5 mg comprimate sublinguale
Concentrații DCI,
Denumiri comerciale NITROGLICERINA 0,5 mg x 20 COMPR. SUBLING. 0,5mg

ZENTIVA SA

Farmacografie La începutul crizei de angină pectorală sau cu câteva minute înainte


(posologie, doze, de a planifica o anumită activitate solicitantă (igiena de dimineaţă,
educarea pacientului) luarea mesei, mersul la servici, căratul greutăţilor, efortul fizic intens,
trecerea într-un mediu mai rece, etc.), 0,25mg se dizolvă sublingual.
În caz de insuficienţă cardiacă stângă acută sau infarct miocardic acut,
1-2 comprimate se dizolvă sublingual cu controlul tensiunii arteriale
(tensiunea arterială sistolică peste 100 mmHg).
Înainte de angiografia coronariană, trebuie dizolvate sublingual 1-2
comprimate.
Omeprazol

Leordean Raul farmacie anul V

Lihet Aida farmacie anul V

Profil farmacologic (încadrare în clasă) Se incadreaza in clasa inhibitorilor pompei de


potasiu

Structură chimică

Farmacocinetică (LADME) Omeprazol este prima substanță dintr-o grupa de


antiulceroase de inhibitori ai secreției gastrice numită
"inhibitori ai pompei protonice gastrice". Prin blocarea
sistemului enzimatic hidrogen/potasiu adenozin-
trifosfataza (H+K+-ATPaza) - asa-numita pompa
protonică a celulelor parietale – inhiba stadiul terminal
al proceselor de secretie acidă. O doza unica zilnică de
20 mg inhibă secreția acidă gastrică pentru mai mult
de 24 de ore. Instalarea acțiunii este rapidă și
dependentă de doza. Efectul este crescut în primele 4
zile de tratament, apoi este stabil. Secreția gastrică
devine normala dupa 3-4 zile de la întreruperea
administrării medicamentului.
Farmacodinamie Produsul este format din microcapsule
(mecanism de acțiune) enterosolubile ce contin omeprazol, acesta fiind stabil
in mediul acid. Absorbția omeprazolului începe după
ce acesta părăsește stomacul. Absorbția este rapidă,
0,5-3,5 ore. Biodisponibilitatea absolută este de 30-
40% după administrarea unei doze de 20-40 mg,
datorită unei metabolizări presistemice însemnate.
După administrări repetate ale unei doze zilnice unice,
biodisponibilitatea crește până la 60%. Prezența
alimentelor nu influențează biodisponibilitatea
omeprazolului. La subiecții sănătoși timpul de
înjumatațire este de 0,5 - 1 ora și clearance-ul total este
de 500-600 ml/min. Omeprazolul se leagă de proteine
in proporție de 95%.

Farmacoterapie Aparţine unei clase de medicamente denumite


(indicații) „inhibitori ai pompei de protoni”. Ele acţionează prin
scăderea cantităţii de acid produse de stomacul
dumneavoastră. Omeprazol pulbere pentru soluţie
perfuzabilă poate fi utilizat ca o alternativă la
tratamentul pe cale orală.

Farmacotoxicologie Interacțiuni cu alte substanțe medicamentoase


(interacțiuni medicamentoase Substanţe active cu absorbţie dependentă de
reacții adverse, efecte secundare) pH: Scăderea acidităţii intragastrice în timpul
tratamentului cu omeprazol poate creşte sau scădea
absorbţia substanţelor active cu absorbţie dependentă
de pH-ul gastric.
- Digoxină: Tratamentul concomitent cu
omeprazol (20 mg pe zi) şi digoxină la
subiecţii sănătoşi a dus la creşterea cu 10% a
biodisponibilităţii digoxinei. Rareori, s-a
raportat toxicitatea digoxinei. Cu toate
acestea, este necesară precauţie când se
administrează omeprazol în doze mari la
pacienţii vârstnici. Monitorizarea
tratamentului cu digoxină trebuie luată în
considerare.
- Fenitoină: Se recomandă monitorizarea
concentraţiilor plasmatice de fenitoină în
primele două săptămâni după iniţierea
tratamentului cu omeprazol şi, dacă se
ajustează doza de fenitoină, este necesară
monitorizarea şi o altă ajustare a dozei la
terminarea tratamentului cu omeprazol.
- Cilostazol: Omeprazolul, administrat în doze
de 40 mg la voluntarii sănătoşi într-un studiu
încrucişat, a determinat creşterea Cmax şi
ASC pentru cilostazol cu 18% şi, respectiv,
26%, iar pentru unul dintre metaboliţii săi
activi cu 29% şi, respectiv, 69%.
Alte substanţe active: Absorbţia de posaconazol,
erlotinib, ketoconazol şi itraconazol este redusă
semnificativ şi astfel eficacitatea clinică poate fi
afectată. Utilizarea concomitentă de posaconazol şi
erlotinib trebuie evitată
Forme farmaceutice, Capsule gastrorezistente: conţine 20 mg omeprazol.
Concentrații DCI, Conţinutul capsulei - manitol, amidon, zahăr, dextrină,
Denumiri comerciale laurilsulfat de sodiu, fosfat disodic anhidru, carbonat
de sodiu anhidru, carbonat de calciu, hidroxipropil
metilceluloză, copolimer de acid metacrilic tip C,
dietilftalat, talc, dioxid de titan (E171).
Învelişul capsulei: capac - dioxid de titan (E171),
Albastru strălucitor FCF (E 133), eritrozină (E 127),
gelatină; corp - dioxid de titan (E171), galben de
chinolină (E104), Verde S (E 142), gelatină.
Farmacografie Adulţi:
(posologie, doze, Pentru tratamentul simptomelor de precum
educarea pacientului) arsuri şi regurgitare acidă: doza recomandată este de
20 mg o dată pe zi, timp de 4-8 săptămâni;
Pentru tratamentul ulcerului la nivelul
stomacului (ulcer gastric): doza recomandată este de
20 mg (o capsulă gastrorezistentă Omeprazol LPH) o
dată pe zi, timp de 4 săptămâni;
Pentru tratamentul ulcerului la nivelul părţii
superiore a intestinului (ulcer duodenal): doza
recomandată este de 20 mg (o capsulă gastrorezistentă
Omeprazol LPH) o dată pe zi, timp de 2 săptămâni;
Pentru tratamentul acidităţii crescute la nivelul
stomacului determinată de o creştere a pancreasului
doza uzuală este 60 mg omeprazol pe zi;

Copii şi adolescenţi:
Pentru tratamentul simptomelor precum
senzaţia de arsură şi regurgitarea acidă: copiii cu vârsta
peste 1 an şi cu gretatea mai mare de 10 kg, pot lua
omeprazol. Doza pentru copii este dată în funcţie de
greutatea copilului şi medicul va decide doza corectă.

Bibliografie:

https://www.anm.ro/_/_PRO/PRO_11068_13.11.18.pdf
PARACETAMOL
Profil farmacologic - Este analgezic și antipiretic,
(încadrare în clasă) - Sinonim: Acetaminofen
- Este metabolitul activ (principal) al fenocetinei
Structură chimică - este un derivat de para-aminofenol din clasa anilidelor

Farmacocinetică (LADME) - Absorbție p.o. rapidă și aproape completă; afect al primului


pasaj hepatic redus
- Biodisponibilitate p.o. înaltă =88%
- După administrare orală, paracetamolul se absoarbe rapid şi
aproape complet din tubul digestiv.
- Se leagă de proteinele plasmatice în proporţie de aproximativ
20-50%.
- Difuziune și distribuire largă (inclusiv prin bariera
hematoencefalică)
- Metabolizarea are loc în ficat, 90-95% prin glucurono- şi
sulfoconjugare.
- Timpul de înjumătăţire plasmatică este de aproximativ 2-3
ore.
- Durata acţiunii este de 3-4 ore, fiind maximă între 1 şi 3 ore.
- Epurarea se face prin metabolizare hepatică.
- Se elimină prin urină sub formă de metaboliţi şi în procent de
3% sub formă nemodificată.
- Se poate elimina prin hemodializă, hemoperfuzie şi dializă
peritoneală

Farmacodinamie - Analgezic și antipiretic moderat


(mecanism de acțiune) - !!! NU este antiinflamator
- Acţiunea analgezică se bazează pe inhibarea sintezei
prostaglandinelor la nivelul sistemului nervos central şi în mai
mică măsură la nivel periferic.
- Ca antipiretic acţionează probabil prin inhibarea formării
prostaglandinelor la nivelul centrului termoreglator din
hipotalamus.
- Acţiunea antiinflamatoare este foarte redusă, probabil datorită
lipsei afinităţii pentru ciclooxigenaza din periferie.
Farmacoterapie - Tratamentul simptomatic al durerilor de intensitate uşoară până
(indicații) la moderată, cu diferite localizări: cefalee, algii dentare,
artralgii, mialgii, dismenoree, dureri după intervenții
chirurgicale, entorse, fracturi și luxații.
- Tratamentul simptomatic al febrei.
Farmacotoxicologie - Tulburari hematologice
(interacțiuni medicamentoase - Toxicitate hepatica la doze mari, administratat in perioade
reacții adverse, efecte lumgi poate produce afectarea functiei renale pana la
secundare) insuficienta renala
- Reactii alergice: eruptii cutanate
- Pancreatita acuta dupa administare prelungita
Forme farmaceutice, - Paracetamol SLAVIA 500 mg , Paracetamol Zentiva ,
Concentrații DCI, Paracetamol Terapia 500 mg comprimate
Denumiri comerciale - BIOFLU BABY 120 mg/5 ml
- PANADOL BABY 120ml/5ml-suspensie
- PANADOL RAPID 500 mg comprimate
- PROSINUS 150mg/5ml+solutie orala
- Combinatii : Tramadol, Fervex, Coldrex,Fasconal, Ultracod,
Theraflu
Farmacografie - Oral: ADULTI = 0,5-1g de 2-4ori/zi; COPII(3-15 ani)= 0,125-
(posologie, doze, 0,375 g de 2-3ori/zi
educarea pacientului) - Intrarectal: ADULTI= 1g de 2-3 ori/zi; COPII: 0-12 luni =
0,006 1-3ori/zi; 3-7 ani = 0,25g de 1-2ori/zi; 7-15 ani= 0,375g
de 1-3 ori/zi
- I.M: ADULTI: = 1g de 1-2ori/zi
- Perfuzabil: ADULTI + COPII peste 10 kg = 15mg/kg; COPII
sub 10 kg = 7,5mg/kg
Perindopril
Profil Inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei (IEC), un prodrug
farmacologi
c
(încadrare
în clasă)
Structură
chimică

Farmacocin ➢ Absorbție
etică • absorbția per os este bună şi rapidă și nu este influențată de alimente
(LADME) • concentraţia plasmatică maximă este atinsă în decurs de 1 oră; T1/2=1H
• 27% din cantitatea totală de perindopril administrată ajunge în sânge sub forma perindoprilatului
• prezintă un singur metabolit activ, perindoprilat
• concentraţia plasmatică maximă a perindoprilatului este atinsă în decurs de 3-4 ore
• ingestia de alimente scade conversia perindoprilului la perindoprilat
➢ Distribuție
• distribuție tisulară largă, dar nu traversează BHE
• bioactivează prin dezesterificare hepatică
• este biotransformat la perindoprilat, metabolit activ cu tropism endotelial
• legarea de proteinele plasmatice a perindoprilatului este de 20%, dependentă de concentrație
➢ Eliminare:
• renală, prin urină
• timpul terminal de înjumătăţire plasmatică prin eliminare a fracţiunii libere este de aproximativ
17 ore, atingând starea de echilibru în decurs de 4 zile
• excreţia perindoprilatului este scăzută la vârstnici şi la pacienţii cu insuficienţă cardiacă/renală
• la pacienţii cu ciroză hepatică clearance-ul hepatic al substanţei nemodificate este redus la
jumătate, dar cantitatea de perindoprilat rezultată din metabolizare nu este redusă, deci nu este
necesară ajustarea dozei
Farmacodi ➢ Acțiuni farmacodinamice:
namie • arteriolodilatație cu scăderea rezistenței arteriolare periferice şi postsarcinii;
(mecanism • efect antihipertensiv (reduc TA diastolică > sistolică);
de acțiune) • ameliorarea performanței inimii (consecință a scăderii postsarcinei);
• efect cardio-protector, în HTA cu insuficienţă cardiacă (este prevenită hipertrofia ventri-
• culului stâng);
• dilatarea arteriolelor glomerulare; fluxul sanguin renal creşte, dar filtrarea glomerulară nu
• este modificată;
• reflexele vegetative circulatorii, frecvența cardiacă şi debitul cardiac nu sunt modificate
Farmacoter • IEC sunt antihipertensive eficace atat in monoterapie cat mai ales in asociere cu diuretice
apie • De electie in urmatoarele cazuri de HTA: insuficienta cardiaca,disfunctie VS,post infarct
(indicații) miocardic,boli vasculare perificerice,nefropatie diabetica
➢ Asocieri indicate:
-Biterapie:IEC +diuretic tiazidic sau blocant al canalelor de calciu
-Triterapie:IEC+diuretic tiazidic+beta-blocant sau simpatolitic central
ORAL-in HTA-4mg/zi poate fi necesara cresterea dozei pana la 8mg/zi in priza unica
-in Insuficienta cardiaca-2mg/zi ,dimineata in primele 2 saptamani de tratament ,apoi se
poate creste la 4mg/zi inainte de masa intr-o priza
-in Insuficienta renala dozele se ajusteaza in functie de clearance-ul creatininei
-preventie dupa Infarct miocardic sau revascularizare 4mg pana la 8mg/zi ,intr-o priza
Farmacoto ➢ RA ale antagonistilor AT-1 sunt de 3 tipuri
xicologie • efecte secundare comune pt AT-1 si IEC
(interacțiuni -hTA
medicament -hiperkaliemie
oase -scaderea functiei renale:stenoza bilaterala a arterei renale
reacții -hTA este favorizata la pacientii cu TA dependenta de angiotensina II(in hipovolemie provocata de
adverse, diuretice,IC,hipertensiune renovasculara,ciroza)
efecte -Hiperkaliemia este favorizata de factori care antreneaza hiperkaliemie (IR,alimente bogate in K,
secundare medicamente hiperkaliemiantebca IEC,diuretice antialdoseronice)
• efecte secundare de tip AT-2,proprii antagonisti AT-1,ca :
-efectul antiproliferativ si de reducere a cresterii
-efect nociv asupra dezvoltarii fatului
• efect secundar specific pt IEC dar nu si pentru antagonistii AT-1:
-IEC prezinta actiune asupra metabolismului bradikininei(creste nivelul bradikininei)
➢ CI :sarcina si alaptare
Reactii adverse
-ameteli ,cefalee/vertij, crampe musculare, astenie,greata ,varsaturi,constipatie,diaree,tulburari de
vedere,tinitus
➢ Interactiuni
• litiu creste toxicitaea
• nitroglicerina reduce suplimentar tensiunea arteriala
• saruri de aur creste riscul de reactii adverse
• simpatomimeticele scad efectul antihipertensiv
• antidepresivele triciclice
• diuretice care nu economisesc potasiu(risc de a scadea excesiv TA)
Forme ➢ comprimate
farmaceutic • ERNYOM 4mg ,8mg, PRINDEX 4mg ,8mg, TREZEN 4mg, 8mg.
e, ➢ comprimate filmate
Concentrați • PERINDOPRIL ARGININA 2,5mg, 5mg, 10mg,
i DCI, • PERINDOPRIL TOSILAT 5mg, 10mg,
Denumiri • PRESTARIUM 5mg ,10mg
comerciale ➢ comprimate orodispersabile
• PRENESSA 4mg, 8mg
• PRESTARIUM 5mg, 10mg
Farmacogr -Initial ,doze mici(1/4-1/2 din doza obisnuita)
afie -Medicatia diuretica anterioara si dieta hiposodata sunt intrerupte cu 2-3 zile inainte
(posologie, -Asocierea IEC cu diuretice se incepe cu doze mici de diuretic
doze, -CI :asocierea cu diuretice antialdosteronice
educarea hiperkaliemiante(spironolactona,amilorid,triamteren),deoarece se potenteaza hiperkaliemia
pacientului) -Monitorizarea functiei renale la bolnavi cu risc si intreruperea IEC la diminuarea functiei renale
-Potenta IEC prodroguri moderne este mai mare si dozele eficace sunt mai mici
Piroxicam

Profil farmacologic Apartine medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene, cu proprietati


(încadrare în clasă) antiinflamatorii (reduc inflamatia), analgezice (amelioreaza durerea),
antipiretice (reduc temperatura corpului, in caz de febra) si antiagregante
plachetare (impiedica formarea cheagurilor de sange)
Structură chimică

Farmcocinetică Este bine absorbit din intestin. Nivelul maxim din plasmă este atins
LADME după 3-5 ore de la administrare. T1/2 plasmatic este 30-80 ore, media 50
ore. Este biotransformat extensiv în ficat. Metaboliți care sunt inactivi
sunt excretați în urină(două treimi) și în scaun(o treime).

Farmacodinamie Are efect de lungă durată- circa 24 de ore. Are și acțiuni


(mecanism de condroprotective. Efectele sunt explicate prin inhibarea ciclooxigenazei
acțiune) și a sintezei prostaglandinelor, totodată și prin diminuarea chimiotaxiei
leucocitare. Poate fi utilizat în combinație cu sărurile de
aur, corticosteroizi și alte antiacide
Farmacoterapie Piroxicam HELCOR este utilizat pentru a ameliora unele simptome
(indicații) determinate de osteoartrită (care pot să apară în artroză, boală
+ Farmacografie degenerativă a articulaţiilor), poliartrită reumatoidă (boală inflamatorie a
articulaţilor mâinilor) şi spondilită anchilozantă (reumatismul coloanei
vertebrale), cum sunt: inflamaţia, înţepenirea articulaţiilor şi durerea
articulară. Acest medicament nu vindecă artrita şi vă va ajuta doar în
perioada în care îl utilizaţi.

Farmacotoxicologie Uneori iritație a mucoasei digestive - stomatită, anorexie, greață,


(interacțiuni neplăcere epigastrică, dureri abdominale, rareori ulcerații și sângerări
medicamentoase, gastrointestinale (mai ales pentru tratament prelungit cu doze mari);
reacții rareori flatulență și constipație, edeme maleolare (retenție hidrosalină),
adverse, efecte tulburări neuro-psihice (amețeli, cefalee, vertije, parestezii, somnolență
secundare) sau insomnie, nervozitate, depresie, confuzie), tulburări vizuale, prurit și
erupții cutanate creșterea creatininemiei și afectarea rinichiului,
creșterea transaminazelor; trombocitopenie, leucopenie și
eozinofilie, purpură vasculară, epistaxis; supozitoarele pot provoca
iritație locală.
Forme farmaceutice, - Pulbere : Flamexin 20 mg RX
Concentrații, DCI, - Comprimate : piroxicam 20 mg RX, flamexin 20 mg RX
Denumiri comerciale - Unguent : piroxicam 10 mg OTC
Farmacografie T1/2 peste 24 ore
(posologie, Mod de administrare: în afecțiunile musculo-scheletice acute 40 mg/zi
doze,educarea primele 2 zile, apoi 20 mg/zi 1-2 săptămâni; în criza de gută 40 mg/zi 5-
pacientului) 7 zile. Unguentul se aplică local, pe piele, cu masaj ușor, de 1-2 ori/zi.
Înainte de a prescrie piroxicam, medicul va evalua beneficiul pe care îl
puteţi obţine din utilizarea acestui medicament comparativ cu riscul de a
avea reacţii adverse. Deoarece luaţi piroxicam, poate fi nevoie ca
medicul să vă facă controale periodice şi vă va spune de câte ori este
necesar acest lucru.
RANITIDINA

Profil farmacologic este inhibitor al secreției gastrice + ANTIHISTAMINIC H2.


(încadrare în clasă)

Structură chimică

Farmacocinetică Absorbție rapidă din tractul gastrointestinal, unde intră în fluxul


(LADME) sanguin și traversează bariera hemato-encefalică.
Metabolizare la nivelul ficatului în procent redus.
Eliminare renală.
Efect maxim la aprox. 2-3 h după ingestie. BD aprox. 50%.
Farmacodinamie  Antagonist al receptorilor H2-histaminergici, cu acțiune
(mecanism de acțiune) rapidă
 Inhibă atât secreția gastrică bazală, cât și pe cea stimulată (cu
insulină, cofeină/alimente), reducându-se atât volumul
secreției cât și conținutul ei în HCl și pepsină
 Blochează selectiv receptorii histaminici H2 implicați în
secreția HCl din mucoasa gastrică, prin antagonizarea
competitivă a histaminei (care are funcție excitatoare gastrică)
la nivelul receptorilor H2 situați pe membrana celulelor
glandulare parietale, acțiune urmată de scăderea conc de AMPc
intracelular

Farmacoterapie  Ulcer gastro-duodenal: 300 mg seara, timp de 4-6 săptămâni


(indicații)  Esofagita de reflux și ulcer prin AINS: 300 mg seara, 8-12
săptămâni
 Sindrom Zollinger-Ellison: 3x150 mg/zi
 Tratament de întreținere: 150 mg seara
 Tratament simptomatic al refluxului gastroesofagian: 75
mg la apariția arsurilor, de cel mult 3 ori pe zi, maxim 2
săptămâni
 Eradicarea H. pylori în asociere cu antibacteriene: 300 mg
seara/2 prize, 7-10 zile
 ! în insuficiența renală dozele se reduc la jumătate
 Copii peste 8 ani: 2x150 mg/zi
Farmacotoxicologie Efectele adverse includ: cefalee, vertij, erupții cutanate, reacții de
(interacțiuni hipersensibilitate (urticarie, edem angioneurotic, febră, bronhospasm,
medicamentoase, reacții hipotensiune, șoc anafilactic), uneori chiar la prima administrare.
adverse, efecte secundare) Efectele adverse sunt de intensitate mai mică și frecvență mult mai
redusă: discraziile sanguine (leucopenie, trombopenie) sunt foarte rare
(la obezi); hepatita, însoțită sau nu de icter, cu creșterea transminazelor
serice, este reversibilă; efecte endocrine antiandrogenice
(oligospermie, ginecomastie, tulburări de comportament sexual) slabe,
deoarece afinitatea pentru receptorii androgeni este mică.
Absorbția ranitidinei este scăzută la asocierea cu sucralfat,
antiacide (cu Al, Mg, Ca), se recomandă un interval de 2h între
administrări.
Nu se utilizează la copii sub 6 ani!

Forme farmaceutice,  Comprimate


Concentrații DCI, Ranitidin Helcor 150 mg, 300 mg
Denumiri comerciale Ranitidină ATB 150 mg
 Capsule
Ulcoran 150 mg, Ulcoran forte 300 mg
Farmacografie Posologie per os
(posologie, doze, Adult: 150-300 mg/zi în 1-2 prize
educarea pacientului) Copii: experiența clinică fiind limitată în cazul copiilor, tratamentul va
fi efectuat sub stricta supraveghere medicală; se recomandă pentru
ulcerul gastric și cel duodenal 2mg/kg corp/zi, cu o doză maximă de
300 mg/zi.
 Momentul optim de administrare este seara la culcare (noaptea
este crescut tonusul parasimpatic)
 Interval de 2h între administrări la asocierea cu sucralfat,
antiacide.
RETINOL

Profil farmacologic sinonim: vitamina A1, intră în clasa de VITAMINE LIPOSOLUBILE


(încadrare în clasă)
Structură chimică

derivat din izopren


Farmacocinetică Absorbție rapidă și aproape în totalitate din intestin; absorbție micșorată
(LADME) în caz de tulburări ale digestiei și absorbției grăsimilor.
Metabolizare: în ficat și suferă oxidarea la retinal și acid retinoic; în
plasmă se leagă în proporție de 90% de o alfa1-globulină sintetizată în
ficat.
Eliminare pe cale renală și prin materiile fecale.
Farmacodinamie Toate cele 3 forme ale vitaminei A, retinolul, retinalul și acidul retinoic
(mecanism de acțiune) sunt active.
Farmacoterapie ➢ stări de hipovitaminoză asociată carenței alimentare,
(indicații) tulburărilor de absorbție și depozitare a vitaminei A,
manifestate prin adaptare deficitară la întuneric, nictalopie,
xeroftalmie, ulcerații coreene, keratomalacie, xeroză cu
hipercheratoză foliculară
➢ afecțiuni cronice însoțite de modificări structurale și funcționale
la nivel cutanat: ozenă, bronșită cronică, stomatită, glosită,
gastritp atrofică.
➢ se mai indică în dermatoze, xeroftalmie, conjunctivite, infecții și
inflamații ale căilor respiratorii
Farmacotoxicologie Interacțiuni medicamentoase
(interacțiuni ➢ Administrarea concomitentă de neomicină, ulei mineral,
medicamentoase, colestipol sau colestiramină reduce absorbţia vitaminei A,
reacții adverse, efecte scăzând concentraţia plasmatică a acesteia.
secundare) ➢ Administrarea contraceptivelor orale concomitent cu vitamina A
poate creşte concentraţia plasmatică a acesteia.
➢ Administrarea concomitentă de vitamina A şi etretinat sau
isotretinoin creşte riscul apariţiei reacţiilor adverse.
➢ Tetraciclina administrată concomitent cu vitamina A în doze
zilnice de 50000 U.I. sau mai mari, poate determina
hipertensiune intracraniană benignă.
➢ Vitamina E facilitează absorbţia, depozitarea hepatică şi
utilizarea vitaminei A, reducând toxicitatea acesteia.
➢ Doze zilnice mari de vitamina A (25000 U.I.) pot contracara
efectele de la nivelul osului ale tratamentului cu medicamente
care conţin calciu, fiind posibilă apariţia hipercalcemiei.
Reacții adverse:
➢ hipertensiune intracraniana si hiperostoza in supradozare
➢ Tulburari hepatice la doze de 7,5 mg (25.000 UI) pe zi,
prelungite
➢ Retinolul poate produce fenomene de hipervtaminoza, dupa doze
marei adm. Peste 5-6 luni
Forme farmaceutice, Vitamina A Biofarm 20 mg/ml, picături orale, soluţie 30000 UI.
Concentrații DCI, Vitamina A FORTE BIOFARM 50000 UI capsule moi
Denumiri comerciale Vitamina A 50000 UI ( Pharco Impex 93) capsule moi
Farmacografie Posologie: Adm: ORAL
(posologie, doze, Tratament
educarea pacientului) Solutie
➢ Adulti 50-100 pic./zi timp de 3 zile, apoi 50 picături orale,
soluţie, timp de 15 zile; curele se repetă la fiecare 15 zile până la
refacerea rezervei hepatice normale.
➢ Sugari:2-40pic./zi in 1-3 prize
➢ Copii 2-15 ani 10-60 pic./zi in 2 prize ; curele se repetă la fiecare
15 zile până la refacerea rezervei hepatice normale.
Se recomandă administrarea în timpul mesei sau după masă.
O picătură orală, soluţie conţine aproximativ 1000 UI vitamina A.
În hipovitaminoza severă, la copii, se recomandă administrarea
preparatelor injectabile.
Prevenţie Se recomandă individualizarea tratamentului în funcţie de
vârstă.
➢ Copii cu vârsta sub 2 ani: o pic./ zi.
➢ Copii cu vârsta între 2-8 ani: 2 pic./ zi.
➢ Copii cu vârsta peste 8 ani şi adulţi: 3 pic./ zi.
Capsule moi:
➢ Adulţi şi adolescenţi:
2X1cps/zi (100000 UI), timp de 3 zile, uramata de 1cps/pe zi timp de
15 zile; curele se repetă la fiecare 15 zile, până la refacerea rezervei
hepatice normale.
În sindromul de malabsorbţie se administrează o capsulă moale (50000
UI) pe zi.
În condiţii de carenţă alimentară a vitaminei A asociată cu malabsorbţie
se administrează 4 capsule moi (200000 UI) la fiecare 3-5 luni.
➢ Copii cu vârsta cuprinsă între 8-15 ani:1cps./zi cura se repeta tot
la 15 zile
➢ Copii cu vârsta sub 8 ani: Nu se recomandă
RIVAROXABAN

Profil farmacologic (încadrare în clasă) Clasa de ANTITROMBOTICE → Inhibitori direcți


ai factorului XA

Structură chimică

Farmacocinetică (LADME) Absorbție orală rapidă și ridicată


,biodisponibilitate crescută 80-100%, concentrația
plasmatică maximă (pic seric) la 2-4 ore după
administrarea comprimatului, biotransformare 2/3.
Farmacocinetica rivaroxaban este aproximativ lineară
până la aproximativ 15 mg o dată pe zi. La doze mai
mari, rivaroxaban prezintă absorbţie limitată de
solubilitate, cu biodisponibilitate scăzută şi rată de
absorbţie scăzută, pe măsură ce doza este crescută,
fenomen mai accentuat în condiţii de repaus
alimentar. Absorbţia rivaroxaban este dependentă
de situsul eliberării acestuia în tractul
gastrointestinal. Legarea de proteinele plasmatice
aproximativ 92% - 95%.Din doza administrată de
rivaroxaban, aproximativ 2/3 este supusă degradării
metabolice, din care jumătate(50 %) este eliminată
pe cale renală şi cealaltă jumătate prin materii
fecale. Rivaroxaban este metabolizat prin intervenţia
CYP3A4, CYP2J2 şi a mecanismelor independente
de sistemul enzimatic CYP. După administrarea
orală, eliminarea este limitată de viteza de absorbţie.
Eliminarea din plasmă a rivaroxaban are loc cu un
timp de înjumătăţire plasmatică prin eliminare de 5
până la 9 ore la indivizii tineri şi cu un timp de
înjumătăţire plasmatică prin eliminare de 11 până la
13 ore la vârstnici.
Farmacodinamie Rivaroxaban este un inhibitor direct, cu
(mecanism de acțiune) selectivitate crescută, al factorului Xa, cu
biodisponibilitate după administrare orală. Inhibarea
factorului Xa întrerupe calea intrinsecă şi extrinsecă a
cascadei coagulării sângelui, inhibând atât
formarea trombinei cât şi dezvoltarea trombilor.
Rivaroxaban nu inhibă trombina (factorul II activat)
şi nu s-au demonstrat efecte asupra trombocitelor.
Farmacoterapie Prevenirea evenimentelor tromboembolice
(indicații) venoase în chirurgia ortopedică.

Farmacotoxicologie Reacții
(interacțiuni medicamentoase adverse:anemie,trombocitoză,trombocitopenie,
reacții adverse, efecte secundare) reacţie alergică, dermatită alergică, angioedem şi
edem alergic,prurit, ameţeli, cefalee, hemoragie
cerebrală şi intracraniană, sincopă, hemoragie
oculară, tahicardie, hipotensiune arterială,
hematom, epistaxis, hemoptizie, sângerare gingivală,
hemoragie la nivelul tractului gastrointestinal, dureri
gastrointestinale şi abdominale, dispepsie, greaţă,
constipaţie, diaree, vărsături,creştere a valorilor
serice ale transaminazelor, hemoragie la nivelul
tractului urogenital.
Interacțiuni medicamentoase:
-antimicotice azolice (ketoconazol, itraconazol,
voriconazol şi posaconazol) sau inhibitori ai proteazei
HIV (ritonavir). Aceste substanţe active sunt
inhibitori puternici atât ai CYP3A4 cât şi ai
glicoproteinei P (gp-P) şi în consecinţă pot creşte
concentraţiile plasmatice ale rivaroxaban până la
valori clinic care pot duce la creşterea riscului de
sângerare;
-antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), acid
acetilsalicilic, inhibitori ai agregării
plachetare(enoxaparină,clopidogrel,acenocumarol)
sau inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei
(ISRS) și inhibitori ai recaptării serotoninei și
norepinefrinei (IRSN)
-claritromicină,eritromicină,rifampicină( inhibitori
CYP3A4 şi gp-P)
-fenitoină,carbamazepină,sunătoare(Hypericum
perforatum)
-dronedarona

Forme farmaceutice,  Comprimate filmate


Concentrații DCI,
Denumiri comerciale -Xarelto 2,5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, Runaplax 10
mg, 15 mg, 20 mg, Rivaroxaban Teva 10 mg, 15
mg, 20 mg, Rivaroxaban Aurobindo 10 mg, 15 mg,
20 mg ( RX)

 Capsule

-Xanirva 10 mg, 15 mg , 20 mg (RX)


Farmacografie -inițial 10 mg la 6-10 ore de la intervenție, dacă s-a
(posologie, doze, obținut o hemostază
educarea pacientului)
-10 mg / zi , 2 săptămâni după operație la genunchi
sau 5 săptămâni după operație la coapsă

-tromboză venoasă profundă ,embolie pulmonară 15-


20 mg /zi

→ comprimatele de 2,5 mg şi 10 mg rivaroxaban


pot fi administrate cu sau fără alimente, iar
concentrațiile de 15 mg, 20 mg rivaroxaban
(Xanirva) trebuie administrate împreună cu
alimente
SALBUTAMOL

Profil farmacologic (încadrare în clasă) face parte din clasa simpatomimetice


bronhodilatatoare(β2- adrenergice selective)
Structură chimică

Farmacocinetică (LADME) Absorbtie:După administrare pe cale orală,


salbutamolul se absoarbe din tractul gastro-
intestinal
Metabolizare: se metabolizează în proporţie
mare la primul pasaj hepatic, rezultând sulfat
fenolic
Excretie: pe cale urinară.
Timp de injumatatire: 4 – 6 ore
Farmacodinamie(mecanismde acțiune) Salbutamolul este un agonist beta2-adrenergic
selectiv. La doze terapeutice, acţionează asupra
receptorilor beta2-adrenergici de la nivelul
musculaturii bronşice, stimularea receptorilor
adrenergici produce dilatarea muschilor netezi ai
bronhiilor şi determină bronhodilataţie cu durată
scurtă (4-6 ore).
Farmacoterapie(indicații)+Farmacografie Este recomandat pentru combaterea
bronhospasmului în toate tipurile de astm
bronşic, bronşită astmatiformă, bronşită
cronică obstructivă, bronhopneumopatie
obstructivă cronică şi emfizem pulmonar.
Varsta ≥ 12 ani:2,5-5 mg la fiecare 20 min,
treidoze consecutive apoi 2,5-10 mg la fiecare
1-4 ore daca este necesar sau 10-15 mg/h
continuu.

Varsta ≤ 12 ani:0,15mg/kg la fiecare 20 min


pentru 3 doze consecutive si apoi 0,15-
0,3mg/kg pana la 10 mg la fiecar 1-4 ore atat
cat este necesar sau0,5 mg/kg/h sub forma de
nebulizare continua.
Farmacotoxicologie(interacțiuni Efecte adverse: tremor, cefalee,
medicamentoasereacții adverse, efecte tardiace:tahicardie, palpitaţii,vasodilataţie
secundare) periferică, crampe musculare..
Interactiuni: -Tratamentul cu beta2-agonişti
poate determina hipokaliemie potenţial gravă

-obstrucţia severa a căilor respiratorii, acest


efect poate fi potenţat de tratamentul
concomitent cu derivaţi de xantine, diuretice şi
corticosteroizi.

-pot să apară aritmii potenţial grave în cursul


administrării concomitente de digoxină şi
salbutamol.

-Inhalarea de anestezice care conţin


hidrocarburi halogenate, de exemplu halotan,
tricloroetilenă şi enfluran, poate creşte
susceptibilitatea la reacţiile adverse
cardiovasculare ale beta2-agoniştilor, în
consecinţă, fiind necesară o monitorizare
strictă.
Forme farmaceutice, Sirop-Salbutamol eipico 2mg/5ml RX
ConcentrațiiDCI,Denumiri comerciale Comprimate-Salbutamol MCC 4mg RX
Solutie injectabila-Ventolin 0,5 mg/ml RX
Suspensie de inhalat pasteurizata-Ventolin
100 inhaler cfc-free ,Salbutamol Sandoz 100
micrograme/doza RX
Solutie de inhalat prin nebulizator-Ventolin
5mg/ml ,Ipratropiu/salbutamol amring 0,5/2,5
mg RX

Farmacografie (posologie, doze,educarea Varsta ≥ 12 ani:2,5-5 mg la fiecare 20 min,


pacientului) Varsta ≤ 12 ani:0,15mg/kg la fiecare 20 min

-Pentru ameliorarea simptomelor, la


tratamentul cu Salbutamol se pot asocia
bronhodilatatoare inhalatorii cu durată scurtă
de acţiune
-Evitarea factorilor declansatori alergici
cunoscuti ar putea ameliora simptomatologia
-Pacientii sensibili ar trebui sa evite factorii
declansatori din mediu(ex. Animalele)
-fumatorii ar trebui incurajati sa renunte la
fumat.
Profil farmacologic (încadrare în clasă) Folosit in preparate cu actiune laxative si
purgativa

Structură chimică

Farmacocinetică (LADME) Medicamentul este administrat pe cale orală sau


prin rect . În mod obișnuit, începe să funcționeze în
aproximativ 30 de minute când este administrat prin
rect și în douăsprezece ore când este administrat
pe cale orală
Farmacodinamie Produsele de descompunere ale sennei
(mecanism de acțiune) acționează direct ca iritante pe peretele colonului
pentru a induce secreția fluidelor și motilitatea
colonului.
Farmacoterapie Efectele secundare frecvente ale senna glicozidei
(indicații) includ crampe abdominale.Nu este recomandat
pentru utilizare pe termen lung, deoarece poate
duce la o funcție intestinală slabă sau probleme
electrolitice.
Farmacotoxicologie Efecte adverse
(interacțiuni medicamentoase Efectele adverse sunt de obicei limitate la reacțiile
reacții adverse, efecte secundare) gastro-intestinale și includ dureri abdominale sau
crampe, diaree, greață și vărsături.Utilizarea
regulată a produselor senna poate duce la o
pigmentare maro caracteristică a peretelui colonic
intern văzut pe colonoscopie. Această pigmentare
anormală este cunoscută sub numele de melanoza
coli.
Forme farmaceutice,  Capsule :Senna,Sennalax,Laxativ cu
Concentrații DCI, senna
Denumiri comerciale  Ceai :Senna,Laxativ

Farmacografie -Se recomanda consumul de 1 capsula pe zi, cu


(posologie, doze, un pahar de lichid(apa minerala).
educarea pacientului) -Produsul se poate folosi ocazional sau permanent
fara restrictii.
Profil farmacologic (încadrare în clasă) Silybi mariani fructus sau Cardui mariae
fructus(fructe de armurariu)
-Ordinul Asterales, Familia Asteraceae, Specia S.
marianum

-hepatoprotector
-regenerator al celulei hepatice

Structură chimică

Farmacocinetică (LADME)
Silibinina cunoscută și sub denumirea de silibină este

principalul constituent activ al silimarinei, un extract

standardizat din semințele de ciulin de lapte, care

conține un amestec de flavonolignani constând în

silibinină, izosilibinină, silichristină, silidianină și

altele, alături de ulei gras 20-30%,

acizi:linoleic,oleic,palmitic, proteine, aminoacizi,

steroli, tocoferol. Solubilitatea slabă în apă și

biodisponibilitatea silimarinei au condus la

dezvoltarea unor formulări îmbunătățite.Complexul

de incluziune silimarină cu β-ciclodextrină este mult

mai solubil decât silimarina în sine.Preparate

glicozide ale silibinei prezintă o solubilitate mai bună

în apă și un efect hepatoprotector chiar mai puternic.


Farmacodinamie Fructele prezină interes din puct de vedere
(mecanism de acțiune) fitoterapeutic deoarece acționează asupra
hepatocitelor, obținându-se din acestea produse
farmaceutice cu acțiune hepatoprotectoare. Protejează
celula hepatică, împiedicând pătrunderea toxinelor
din afară prin membrana celulară,care ar duce la
distrugerea ei, și ajută la regenerarea acesteia.
Farmacoterapie -hepatoprotector
(indicații) -regenerator al celulei hepatice
-hepatite acute și cronice, ciroză hepatică
-insuficiență hepatică
-tonic-amar, eupeptic(ușurează digestia)
-antihepatotoxic, laxativ.
Farmacotoxicologie
(interacțiuni medicamentoase Silibinina și toți ceilalți compuși găsiți în
reacții adverse, efecte secundare)
silimarină(silichristina)→ perturbatori puternici ai

sistemului tiroidian prin blocarea transportorului

MCT8. Aportul pe termen lung de silimarină →o

anumită formă de boală tiroidiană, iar în timpul

sarcinii → dezvoltarea sindromului Allan-Herndon-

Dudley. Silimarina, ca și alte flavonoide, inhibă

efluxul celular mediat de glicoproteina P → absorbție

alterată și biodisponibilitate a medicamentelor care

sunt substraturi ale glicoproteinei P, inhibă enzimele

citocromului P450 și nu poate fi exclusă o

interacțiune cu medicamente eliminate în principal de

P450.Reacții adverse→ reacții alergice dacă există o

predispoziție la unul din componente sau, în cazuri

extreme, poate provoca tulburări gastro-intestinale

sau amețeli.Contraindicații→ copiilor sub 6 ani,

femeilor însărcinate sau care alăptează, oricine suferă


de sensibilitate la estrogen,afecțiuni hormonale.

Forme farmaceutice,  Comprimate


Concentrații DCI, -Silimarină Terapia 150 mg,Silimarină Milk Thistle
Denumiri comerciale Terapia 1000 mg, Silimarină Forte 150 mg Polisano,
Silimarină Alevia 150 mg, 300 mg , Silimarină 140
mg Hyllan, Silimarină Biofarm 35 mg, Silimarină
Forte 150 mg Biofarm, Silimarină 70 mg Remedia,
Hepatoprotect 70 mg, Hepatoprotect Forte 150 mg

 Comprimate filmate
-Silymarin Milk Thistle 7000 mg Walmark ,
Silimarină Forte Walmark 1000 mg
 Drajeuri
-Lagosa 150 mg
 Capsule
- Silimarină Forte 140 mg Rotta Natura, Silimarină
Milk Thistle 300 mg Solgar, Silimarină Extra Forte
300 mg Laropharm, Silymarin Forte 300 mg Zenyth,

 Capsule moi

-Silymarin Milk Thistle 1000 mg Biofarm, Silymarin


Milk thistle 1000 mg Alevia

 Tablete

-Silimarină 1400 mg Cosmo Pharm Premium,


Silimarină Forte 2500 mg Cosmo Pharm

 Tincutură Armurariu
 Ceai de Armurariu
 Silimarină pulbere

Farmacografie Silimarina pulbere se administrează înainte de masa.


(posologie, doze, Pulberea se ține sub limbă și se înghite ulterior cu
educarea pacientului) apă, ceai sau suc de fructe. De asemenea, pulberea
poate fi consumată sub formă de ceai.
Doza zilnică recomandată este în jur de 420 mg.
Se pot administra aproximativ 150 mg de trei ori pe
zi. În plus, fiecare formă farmaceutică trebuie să
conțină cel puțin 70-80% extract de silimarină
pentru a maximiza efectele tratamentului.
Tinctură: Copii intre 3 si 12 ani: cate 10-15 picaturi
de 3 ori pe zi.Copii si tineri intre 12 si 18 ani: cate
15-20 picaturi de 3 ori pe zi.Adulti: cate 30 picaturi
de 3 ori pe zi.Infuzia: 1 lingură plantă la 250 mL
apă,3 căni pe zi cu 30 minute înainte de mese. La
persoanele cu sensibilitate gastrică silimarina se
administrează după masă.
SPIRONOLACTONA

Profil farmacologic Face parte din clasa diureticelor  diuretice antialdosteronice (care
(încadrare în clasă) economisesc potasiul)

Structură chimică

compus de semisinteză - analog structural al aldosteronului

Farmacocinetică (LADME) Absorbție bună după administrare orală, în proporție de 60-70%. Este
metabolizată intens la primul pasaj hepatic.
Metabolizarea la nivelul ficatului. Parte din metaboliți (canrenona +
acidul canrenoic) sunt activi biologic, fiind antagoniști competitivi ai
aldosteronului.
Eliminarea în principal prin urină și secundar prin bilă
Timp de înjumătățire lung  14 ore

Farmacodinamie Efect diuretic relativ slab, favorizează eliminarea sodiului prin urină
(mecanism de acțiune) şi reţinerea potasiului în organism. Răspunsul se dezvoltă după 3-4
zile de tratament şi se menţine 2-3 zile după întreruperea acestuia.
Spironolactona acţionează la nivelul celulelor epiteliale din porţiunea
terminală a tubului contort distal şi la sistemul colector din corticala
rinichiului.

Farmacoterapie  De elecție în hiperaldosteronismului primar.


(indicații)  Hipertensiune arterială asociată cu medicaația hipertensivă
 Hiperaldosteronism secundar asociat cu edeme (asociat cu
diuretice)
 Edeme în insuficienţă cardiacă, ciroză hepatică
 Acnee vulgară când terapia cu uzuală nu e eficace.

Farmacotoxicologie Reacții adverse: tulburări electrolitice: hiperkaliemie, hiponatriemie


(interacțiuni medicamentoase tulburari gastro-intestinale: greata, dureri
reacții adverse, efecte abdominale, diaree
secundare) tulburari ale sistemului nervos: somnolenta, ataxie,
cefalee
afecțiuni cutanate: erupții cutanate
tulburari endocrine: impotența sexuală
tulburari ale aparatului genital: tulburari menstruale
Interacțiuni medicamentoase:
- alte diuretice care economisesc potasiu- risc de
hiperpotasemie cu potential letal
- saruri de potasiu - risc de hiperkaliemie cu potential letal
- litiu - cresterea likmiei, cu semne de supradozaj
- IECA - risc de hiperkaliemie
- metformin - risc de acidoză lactică
- diuretice hipokaliemiante ( de ansă, tiazide) - posibilitatea de
aparitie a hipokaliemiei
- digoxina - prelungeste timpul de injumatatire digoxinei,
crescandu-i toxicitatea
- indomethacin - reducerea efectului antihipertensiv si/sau
diuretic
- corticosteroizi - diminuarea efectului antihipertensiv
- fenilbutazona – diminuarea efectului antihipertensiv
- spironolactone scade efectul cardiotonicelor – prin
hiperpotasemie
Forme farmaceutice, ALSPIRON 25mg, 50mg- comprimate filmate -P6L
Concentrații DCI, SPIRONOLACTONA LPH 25mg- capsule – P6L
Denumiri comerciale SPIRONOLACTONA ARENA 25mg, 50mg – capsule – P6L
SPIRONOLACTONA BIOEEL 25mg – comprimate – P6L
SPIRONOLACTONA TERAPIA 25 mg- comprimate filmate – P6L
VEROSPIRON 50 mg, 100 mg – capsule P6L
Farmacografie Adult: initial : 25-50 mg de 4 ori/zi (maxim 400 mg/zi)
(posologie, doze, Intretinere: 25 mg de 1-3 ori/zi
educarea pacientului) Copii: 3 mg spironolactone/ kg/ zi, fractionat in 1 sau 2 prize ( la 6
ore )
TAMSULOSIN
Tamsulosinul aparţine unui grup de
Profil farmacologic (încadrare în clasă) medicamente denumit blocanţi selectivi ai
receptorilor adrenergici α–1A/1D.

Structură chimică

 Absorbţie :
Tamsulosinul este absorbit din intestin şi este
biodisponibil aproape în întregime. Atât
viteza, cât şi gradul de absorbţie ale
tamsulosinului sunt reduse în cazul
administrării la 30 de minute după masă.
Uniformitatea absorbţiei poate fi îmbunătăţită
dacă pacientul utilizează întotdeauna Twinpros
după aceeaşi masă. În cazul tamsulosinului
există o relaţie de proporţionalitate între doză
şi expunerea plasmatică.
 Distribuţie :
Tamsulosin La om, tamsulosinul se leagă în
proporţie de 99% de proteinele plasmatice.
Volumul de distribuţie este mic (de
aproximativ 0,2 l/kg).
 Metabolizare :
Efectul de prim pasaj hepatic al tamsulosinului
este scăzut, fiind metabolizat lent. Cea mai
mare concentraţie de tamsulosin este prezentă
Farmacocinetică (LADME)
în plasmă, sub formă nemodificată.
Medicamentul este metabolizat la nivel
hepatic.
Studiile la şobolan au demonstrat un efect
inductor enzimatic scăzut al tamsulosinului
asupra enzimelor microzomale hepatice.
Rezultatele in vitro sugerează faptul că
CYP3A4 și, de asemenea, CYP2D6 sunt
implicate în metabolizare, cu posibile
contribuții minore la metabolizarea
clorhidratului de tamsulosin ale altor
izoenzime CYP. Inhibarea metabolizării prin
intermediul enzimelor CYP3A4 și CYP2D6
poate duce la o expunere crescută la clorhidrat
de tamsulosin .
Niciunul dintre metaboliţii tamsulosinului nu
este mai activ decât medicamentul
nemetabolizat.
 Eliminare :
Tamsulosinul şi metaboliţii săi sunt excretaţi,
în principal, în urină. Cantitatea eliminată sub
formă nemodificată a substanței active este
estimată la aproximativ 4 - 6% din doză,
administrată sub formă de Tamsulosin
Aurobindo comprimate cu eliberare prelungită.
După administrarea unei doze unice de
tamsulosin, după atingerea stării de echilibru,
au fost măsurați timpi de înjumătăţire
plasmatică de aproximativ 19, respectiv 15
ore.
Mecanism de acţiune
Tamsulosinul se leagă selectiv şi competitiv de
Farmacodinamie receptorii postsinaptici alfa-1, în special, de
(mecanism de acțiune) subtipul alfa1A şi alfa1D, care influenţează
contracţiile musculaturii netede de la nivelul
prostatei şi uretrei.
Tratamentul simptomelor tractului urinar
Farmacoterapie inferior (STUI) determinate de hiperplazia
(indicații) benignă de prostată (HBP).
Efecte secundare : Interactiuni :
durere de cap cimetidină
ameţeală eritromicină
curgerea nasului paroxetină
Farmacotoxicologie diaree terbinafină
(interacțiuni medicamentoase tuse ketoconazol
reacții adverse, efecte secundare) durere în gât Sildenafil
dureri de spate tadalafil
oboseală alfuzosin
greaţă

- Tamsulosin Aurobindo 400 micrograme


Forme farmaceutice,
capsule
Concentrații DCI,
- Vesomni 6 mg/0,4 mg, comprimate
Denumiri comerciale
- Tamsol 0,4 mg capsule
- Contiflo MR 0,4mg capsule
 Un comprimat zilnic.
poate fi administrat fără alimente.
 Comprimatele trebuie înghiţite
întreagi şi nu trebuie sfărâmate sau
mestecate, deoarece acest lucru
Farmacografie afectează modul de eliberarea al
(posologie, doze, substanţei active.
educarea pacientului)  În insuficiența renală, nu este necesară
ajustarea dozei.
 În insuficiența hepatică ușoară până la
moderată, nu este necesară ajustarea
dozei
TIAMINA

Profil farmacologic  Tiamina intra in clasa de vitamine hidrosolubile;


(încadrare în clasă)  Vitamina 𝑩𝟏 este o vitamina hidrosolubila, distrusa la 100° C;
 Au fost obținuți si derivațiti aminici de sinteza printre care:
benfotiamina, octotiamina, acetiamina, cetotiamina. Acestea au toate
proprietatile vitaminice si farmacodinamice ale tiaminei.
Structura chimică

Farmacocinetică  Vitamina B1 se absoarbe rapid din tubul digestiv după administrare


(LADME) orala ;
 Absorbția se face printr-un mecanism activ însă la folosirea de doze
mari pot interveni si mecanisme pasive;
 Absorbția parenterala este rapida si completa;
 Capacitatea maxima de absorbție este de 10-15 mg/zi;
 In mucoasa intestinala, vitamina B1 este transformata enzimatic in
tiaminpirofosfat (TTP);
 Distribuția se face larg in organism, in toate țesuturile, fără a acumula in
anumite organe, excesul de vitamina eliminându-se renal;
 Vitamina nu se stochează decât in cazul unui aport excesiv, la nivel
hepatic;
 Metabolizarea se realizează la nivel hepatic;
 Dozele mici, similare celor aduse prin aport alimentar minim, se
metabolizează in întregime;
 Eliminarea este renala prin urina in principal sub forma de metaboliti;
 Tiamina trece in laptele matern;
Farmacodinamie  Tiamina se combina cu ATP si formează in organism tiaminprofosfat,
(mecanism de acțiune) forma activa a tiaminei, numita si tiamin-difosfat. Tiamina - profosfat nu
se poate folosi ca cetone, deoarece nu penetrează membrana celulara,
lucru esențial pentru activitatea sa.
 Tiamin - profosfat (TPP) are rol de coenzima, intervenind in
metabolismul carbohidratilor. Participa la:
- decarboxilarea acizilor x – cetonici, cum ar fi acidul piruvic, care
este transformat in acetil coenzima A;
- la reacții de transceolizare a glucidelor;
 Vitamina B1 este implicata in:
- transformarea glucidelor in lipide;
- favorizarea depunerii glicogenului in ficat;
- transformarea acidului piruvicin aminoacizi;
- sinteza acetil colinei.
Farmacoterapie Carenţă de vitamină B1:
(indicații)  Boala beri-beri (insuficienţă cardiacă, edeme);
 Fenomene de encefalopatie: sindrom Wernicke, sindrom Korsakoff.

Se mai poate administra in:


 Reumatism;
 Boli cardiace;
 Diabet zaharat;
 Diete restrictive;
 Arsuri intense;
 Alcoolism.

Deficitul de B1 in care se impune administrarea preparatelor cu vitamina B1,


poate avea diferite cauze:
 Alcoolismul, ciroza si afectiunile gastro-intestinale => malabsorbtie;
 Aportul insuficient la persoanele in varsta;
 Necesarul crescut la femeile insarcinate, care alapteaza, la copiii in
crestere, infectii si afectiuni hepatice;
 Aport crescut de glucide;
Farmacotoxicologie Interactiuni medicamentoase:
(interacțiuni  nu se cunosc interactiuni cu alte substante medicamentoase.
medicamentoase,
reacții adverse, efecte Reactii adverse:
secundare) ! Administrarea vitaminei B1 prezinta risc scazut de reactii adverse si
supradozare, excesul eliminandu-se prin urina;
 Hipotensiune arteriala tranzitorie;
 Reactii de hipersensibilitate =>soc anafilactic;
 Efecte dermatologice: prurit, urticarie, senzatie de caldura;
 Efecte asupra SNC: slabiciune musculara, neliniste psihomotorie;
 Greata, senzatie de strangulare;
 In cazuri mai severe: cianoza prin edem Quinke, hemoragie digestiva,
colaps vascular, prabusirea tensiunii arteriale, exitus.
 In administrarea i.m => induratie locala.
Forme farmaceutice, Solutie injectabila: - Vitamina B1 Zentiva 100mg/2ml (PRF)
Concentrații DCI, Capsule: - Vitamina B1 100mg x 60 cps Vitaking (Supliment alimentar);
Denumiri comerciale Combinatii: - Milgamma NA Solutie injectabila (clorhidrat de tiamina +
clorhidrat de piridoxina) (PRF);
- Neuromultivit cpr filmate (B1+B6+B12) (P6L).
Farmacografie Vitamina B1 se poate administra oral sub forma de clorhidrat de tiamina:
(posologie, doze,  Adulti:30-10mg/zi
educarea pacientului)  Copii: 5-20mg/zi

Vitamina B1 mai poate fi administrata i.m sau i.v:


 1-2 fiole/zi;
 Doza recomandata este de 100-200mg clorhidrat de tiamina ahidru/zi.
In unele cazuri poate fi necesara cresterea dozei (pana la 1000mg/zi);
 Daca doza zilnica este mai mare de 200mg/zi aceasta trebuie
administrata in mai multe prize, pe parcursul a 24h;
 In cazul administrarii intravenoase, produsul trebuie injectat lent timp
de 10 min.

Necesarul zilnic recomandat de vitamina B1 este:


 Copii pana la 1 an = 0,3-0,4mg
 Copii intre 1-10 ani = 0,7-1,0mg
 Barbati = 1,2-1,5mg
 Femei = 1,0-1,1mg
 Femei gravide = 1,5mg
 Femei care alapteaza = 1,6mg

Omul nu poate sintetiza vitamina B1, dar se pot consuma alimente precum:
 Drojdia de bere;
 Cereale nedecorticate;
 Paine integrala;
 Nuci;
 Carne de porc;
 Organe animale: ficat
TIMOLOL
Profil farmacologic beta- adrenoliticlipofil, neselectiv

Structura chimica

– (S) – 1 – (terț-Butilamino)-3-(4-morfolino-1,2,5-
tiadiazol-3-il-oxi) propan-2-ol

Farmacocinetica Efectul maleatului de timolol se manifestă rapid, în


aproximativ 30 minute după instilarea oculară a
picăturilor. Reducerea presiunii intraoculare atinge
nivelul maxim după 1-2 ore de la administrare şi se
menţine timp de 24 ore. Această perioadă de acţiune
permite controlul presiunii intraoculare şi pe timpul
nopţii.
Farmacodinamie Maleatul de timolol este un beta-blocant neselectiv,
fără acţiune simpatomimetică intrinsecă
semnificativă, efect de deprimare directă asupra
miocardului sau acţiune anestezică locală (nu
determină stabilizare de membrană). Maleatul de
timolol se leagă reversibil la nivelul receptorului
beta-adrenergic şi inhibă răspunsul care poate apărea
prin stimularea acestui receptor. Acest antagonism
competitiv specific blochează stimularea beta-
adrenergică de către agonişti, indiferent dacă aceştia
sunt de origine exogenă sau endogenă. Blocarea
poate fi anulată prin creşterea concentraţiei
agonistului care va reinstala răspunsul biologic.
Farmacoterapie ( indicatii) + Timolol picături oftalmice, soluţie este un blocant al
Farmacografie receptorilor beta-adrenergici utilizat în reducerea
presiunii intraoculare crescută în diverse condiţii
inclusiv la pacienţii cu:
- hipertensiune oculară;
- glaucom cronic cu unghi deschis inclusiv pacienţii
afakici;
- anumiţi pacienţi cu glaucom secundar.
Farmacotoxicologie Timolol 2,5 mg/ml este, în general, bine tolerat.
Urmatoarele reactii adverse au fost raportate la
administrarea oftalmică de timolol maleat, fie în
timpul studiilor clinice sau în timpul experienţei
acumulate de la punerea pe piaţă a produsului.
Efecte adverse adiţionale au fost raportate în
experianţa clinică cu timolol maleat administrat
sistemic şi pot fi considerate efecte potenţiale în
administrarea oftalmică de timolol maleat.
Poate induce efecte secundare sistemice, prima
absorbție după administrarea locală.
Precauții: astm, insuficiență cardiacă congestivă.
Reacții adverse: iritație oculară, arsuri și înțepături
oculare, conjunctivite, blefarite, keratite, scăderea
sensibilității corneene, uscăciune oculară, tulburări
vizuale, diploplie, tinitus, Hta, sincopă, stop cardiac,
edeme, extremități reci, alopecie, insomnii, aritmii
etc.

Forme farmaceutice, concentratii Nyolol gel, Novartis Pharma; gel oft. 0,1%;
DCI, denumiri comerciale Timabak 5 mg/mL, Lab. Thea; Sol. oft. 0,5 %;
Timolol 0,25%; Timolol 0,5%, E.I.P.I.C.O; sol.
Oft. 0,25%, 0,5%;
Timolol RPH 0,25%; Timolol RPH 0,5%,
Rompharm; sol. Oft. 0,25%, 0,5%;
Timoptic 0,5%, Merck Sharp & Dohme; Sol. Oft.
0,5%;

Farmacografie (posologie, doze, Caracterizarea soluțiilor oftalmice d.p.d.v.


educarea pacientului) tehnologic
- Soluțiile izotone sunt preferabile.
- Soluțiile hipertone sunt acceptate, deoarece
sunt bine tolerate
- pH-ul favorabileste de 7,4 - 8, dar nu sunt
iritante nici soluțiile cu pH= 7,4 - 9,6
- soluțiile oftalmice trebuiesă fie sterile
(sterilizare cu vapori de apă sub presiune – la
121°Ccelpuțin 15 minute sau la 115 °C cel
puțin 30 de minute; metoda aseptică)
-
Doza uzuală este de o picătură de Timolol 2,5
mg/ml instilată în sacul conjunctival al ochiului
afectat de doua ori pe zi. Dacă este necesar,
Timolol picături oftalmice, soluţie poate fi
asociat cu alte medicamente antiglaucomatoase.
Utilizarea concomitentă a 2 medicamente topice
beta-blocante nu este recomandată. Deoarece
normalizarea presiunii intraoculare necesită la
unii pacienţi câteva săptămâni de administrare a
timololului, se recomandă evaluarea eficacităţii
tratamentului după 4 săptămâni.
Dacă presiunea intraoculară este menţinută la
nivele satisfăcătoare, Timolol se poate administra
o dată pe zi.
Tocoferol
Profil farmacologic vitamina E – antioxidant larg răspândit
(încadrare în clasă)

Structură chimică

Farmacocinetică
(LADME)
•Se absoarbe incomplet din tubul digestiv , este depozitata în ficat și
țesutul adipos și este eliminata prin intermediul bilei in fecale ( 50% din
cantitatea ingerata ) , bila , urină și lapte .
•transportul în sânge se face cu ajutorul lipoproteinelor
•se distribuie larg în organism , țesuturile cu o concentrație ridicata de
vitamina E fiind țesutul adipos , ficatul , anumite glande endocrine și
trombocitele.
• poate trece și în laptele matern
•vitamina E e puțin sau deloc metabolizata în organism suferind procese
de oxidare si conjugare .
Farmacodinamie Proprietăţi farmacodinamice
(mecanism de acțiune) - Actioneaza ca Antioxidant ,protejând acizii grași și vitamina A si
împiedicând formarea unor produși nocivi rezultați din
metabolismul ac. Grași. Vitamina E intervine în echilibrul
colesterol liber /esterificat , în sinteza nucleoproteidelor, în
desfășurarea activității glandelor sexuale ( asigurând desfășurarea
normala a proceselor de reproducere ) și în funcția normala a
hipofizei . Favorizează sinteza glicogenului și intervine în
integritatea morfo -funcțională a mușchilor.
1

Farmacoterapie vitamina E are un rol important în sinteza prostaciclinei în celulele


(indicații) endoteliale şi inhibă formarea de tromboxani în trombocite, reducând
astfel agregarea trombocitelor la suprafaţa epiteliului vascular. Aceste
efecte asupra agregării trombocitare sunt importante în ceea ce priveşte
riscurile pentru ateroscleroza coronariană şi tromboză.
Necesarul zilnic de vitamina E este direct proporţional cu vârsta şi
cantitatea de acizi polinesaturaţi din alimentele consumate, putând fi
asigurat în general de o dietă echilibrată. Bătrânii, femeile însărcinate şi
cele care alăptează au nevoie de un aport suplimentar de vitamina E.
Nou-născuţilor trebuie să li se administreze tocoferol până la apariţia
propriei flore intestinale, deoarece laptele matern este sărac în această
vitamina.
Tratamentul precoce cu vitamina E poate întârzia sau preveni neuropatia
cu ataxie, care se dezvoltă în timpul abetalipoproteinemiei, având, de
asemenea, un efect favorabil asupra cazurilor moderate şi severe de
retinopatie indusă de prematuritate sau abetalipoproteinemie.
Farmacotoxicologie Doze mari , timp îndelungat ,produc oligo și azoospermie ,involuția
(interacțiuni ovarelor ,tulburări menstruale ( se oprește administrarea)
medicamentoase
reacții adverse, efecte
secundare)

Forme farmaceutice, Vitamina E liquid Marnys -30 ml / 30 , 60 de zile în funcție de doza


Concentrații DCI, utilizata
Denumiri comerciale Vitamina E Gym Beam – 400 UI /cps
Vitamina E Solgar 1000 IU 671 MG
Tiolin Complex Sun wave farma 60 cps
Tocotrienols – Swanson – 50 mg
Farmacografie Mod de administrare ,posologie . , Necesar zilnic
(posologie, doze, • Copii 5 mg
educarea pacientului) • Femei 10 – 12 mg
• Bărbați, femei însărcinate și în lactație-12 -15 mg

S-ar putea să vă placă și