Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
C9H8O4
ACID ASCORBIC
Structură chimică
Acid ascorbic
1
- prevenţia şi tratamentul deficitului de vitamina C (sarcină,
Farmacoterapie (indicații) malnutritie, boli infectioase, consum cronic de alcool)
și -tratamentul scorbutului
Farmacografie -adm: oral, im, iv
➢ Adulti: 500-1000 mg pe zi
➢ Copii: 50-300 mg pe zi, in functie de varsta
Farmacotoxicologie
(interactiuni medicamentoase, reactii Efecte adverse: eczeme alergice, urticarie, greaţă, vărsături, diaree,
adverse, ➢ Este necesară prudenţă şi utilizarea dozei minime
efecte secundare) recomandate la pacienţii cu urolitiază recurentă sau
insuficienţă renală severă;
➢ Acidul ascorbic poate reduce efectul terapeutic al
fenotiazinelor.
➢ Consumul cronic al unor doze mari de acid ascorbic poate
interfera cu sistemul disulfiram-alcool etilic, când sunt
administrate concomitent.
➢ Acidul ascorbic creşte absorbţia aluminiului din tractul gastro-
intestinal, fapt ce trebuie luat în considerare la administrarea
antiacizilor care conţin aluminiu.
➢ Comprimate filmate
Forme farmaceutice, Concentrații DCI, Vitamina C , Richter :500mg OTC
Denumiri comerciale ➢ Cpr. Efervescente
Additiva Vitamin C : 1000 mg OTC
➢ Sol. Injectabilă RX
Vitamina C Arena, Mesfarma : 100mg/ml, 200mg/ml, 750mg/ml
Farmacografie
(posologie, doze, educarea pacientului) Doza indicată: 500-1000 mg / zi
Acidul ascorbic sub formă de comprimat trebuie luat după
consumarea unei mese, fără mestecare, şi cu mult lichid.
Comprimatele efervescente se dizolvă complet într-un pahar cu apă.
Dacă rămâne sediment în pahar, acesta se ia cu mai mult lichid.
Durata tratamentului depinde de nevoile fiziologice (de ex. în cazul
solicitărilor fizice crescute) şi de stări asociate deficienţei de vitamina
C (de ex. arsuri, alcoolism sau scorbut).
2
3.Acid salicilic
Profil farmacologic (încadrare în clasă) Acidul salicilic este un beta hidroxi acid care apare ca
și compus natural în plante. Are activitate directă ca
agent antiinflamator și acționează ca agent
antibacterian topic datorită capacității sale de a
promova exfolierea.
Structură chimică
Farmacocinetică (LADME) Cristale albe aciculare sau lamele albe cu gust și miros
slab acid.
Solubilitate: foarte puțin solubil în apă, ușor solubil în
alcool, solubil în cloroform,eter, in soluții de hidroxizi
și carbonați.
Farmacodinamie Are rol de agent antiinfectios, agent antifungic,
(mecanism de acțiune) keratolitic (care are proprietatea de a dizolva stratul
cornos al epidermei.)
Farmacoterapie EXTERN!Eticheta de culoare rosie
(indicații) Aditiv cheie în multe produse de îngrijire a pielii
pentru tratamentul acneei, psoriazisului, calosului,
batăturilor, keratozei pilare și negilor.
Tratamentul keratozei actinice
Farmacotoxicologie -Necroza pielii normale a fost asociată cu utilizarea
(interacțiuni medicamentoase, reacții adverse, excesivă a medicamentului. La concentrații mari (de
efecte secundare) exemplu, 20%), acidul salicilic are un efect caustic.
-Acidul salicilic este incompatibil cu iodul, sărurile de
fier și substanțele oxidante.
-Acidul salicilic nu este utilizat sistemic din cauza
efectului său iritant sever asupra mucoasei
gastrointestinale și a altor țesuturi; prin urmare,
derivați chimici mai bine tolerați au fost pregătiți
pentru utilizare sistemică.
-Utilizarea prelungită pe suprafețe mari, în special la
copiii mici și la pacienții cu insuficiență renală sau
hepatică semnificativă, poate duce la
salicilism.Semnele de intoxicație cu salicilați (greață,
vărsături, amețeli, pierderea auzului, tinitus, letargie,
hiperpnee, diaree, tulburări psihice).
Forme farmaceutice, Acidul salicilic e prezent în preparatele topice pentru
Concentrații DCI, acnee OTC (la concentrații de 2% până la 5%),
Denumiri comerciale analgezice externe și produse topice antifungice.
Acid salicilic soluție 5% se aplică local(topic) în (1)
Dermatită seboreică (2) Psoriazis de tip nespecificat
Farmacografie Produsul se aplică pe zonele afectate seara, dupa
(posologie, doze, educarea pacientului) curățarea în prealabil a pielii, iar pe timpul zilei
pacientului ii se recomandă un produs cu factor de
protecție solară(SFP), deoarece acidul salicilic este
fotosensibilizant, producând hiperpigmentare în urma
expunerii la soare.
Se aplică 1- 3 ori pe săptămână.
Alprazolam
Structură chimică
Amlodipina
Structură chimică
Bibliografie
https://www.anm.ro/_/_RCP/RCP_7630_30.04.15.pdf
[1] Cristea AN, Negres S, Marineci CD. Tratat de farmacologie. Bucuresti: Editura Medicala;
2006.
AMOXICICLINA
Ampicilină
Farmacocinetică Ampicilina este activă după administrare orala, nefiind distrusă de acidul clorhidric
(LADME) din stomac.
Absorbtie se realizează în intestine.
După administrarea i.m a 500 mg, respectiv 1 g ampicilină sodică, concentraţia
plasmatică maximă este atinsă după o oră, fiind de 7 g/ml, respectiv 10 - 15 g/ml.
Administrarea i.v a 500 mg ampicilină sodică determină o concentraţie plasmatică
după 4 ore de aproximativ 2 g/ml. Ampicilina se leagă de proteinele plasmatice în
proporţie de aproximativ 15%.
Metabolizare – este parțial metabolizata în acid benzilpeniciloic inactive
microbiologic.
Eliminare – predominant renal în formă active (82%), o parte se elimină prin bilă și
scaun.
Timpul de injumatățire este între 1-3 ore, crește în insuficiență renală și hepatică.
Farmacocinetica Absorbtia:
(LAMDE) După administrarea orală, atorvastatina este absorbită rapid,
concentraţia plasmatică maximă fiind atinsă în decurs de 1 până la 2
ore. Absorbţia creşte proporţional cu doza de atorvastatină
Metabolizare:
Atorvastatina este metabolizată de citocromul P450 3A4 în derivaţi
orto- şi para-hidroxilaţi şi diferiţi metaboliţi de beta-oxidare.
Eliminare:
Atorvastatina este eliminată, în principal, prin bilă după metabolizarea
hepatică şi/sau extrahepatică
Timpul de injumatatire:14h
Farmacoterapie(indicatii) Indicatii:
+Farmacografie ➢ hipercolesterolemie 10mg atorvastatina o data pe zi
➢ hiperlipidemie mixtă 10mg atorvastatina o data pe zi
➢ prevenirea bolilor cardiovasculare 10mg atorvastatina o data pe
zi
Combinatii:
-Caduet(atorvastatina+amlodipina) 10mg/5mg,10mg/10mg cpr
- Lipertance (atorvastatina+perindopril+amlodipina) 10mg/5mg/5mg
-Parvaxor(atorvastatina+perindopril) 10mg/5mg, 10mg/10mg,
20mg/10mg, 20mg/5mg, 40mg/10mg, 40mg/5mg capsule
-Torvazin Plus(atorvastatina+ezetimibum) 10mg/10mg, 20mg/10mg,
40mg/10mg capsule
-Zetovar(atorvastatina+ezitimibum) 10mg/10mg,10mg/20mg,
10mg/40mg, 10mg/80mg cpr
Farmacografie(posologie, Posologie:
doze,educarea pacientului) Atorvastatin Terapia este destinată administrării orale. Fiecare doză
zilnică de atorvastatină se administrează nefracţionată şi poate fi
utilizată în orice moment al zilei, în prezenţa sau absenţa alimentelor
Doze
Doza iniţială uzuală este de 10 mg atorvastatină o dată pe zi. Ajustarea
dozelor trebuie efectuată la intervale de 4 săptămâni sau mai mult.
Doza maximă este de 80 mg atorvastatină o dată pe zi.
Pentru pacienţii cu vârsta de 10 ani şi peste, doza inţială recomandată
este de 10 mg pe zi, care poate fi crescută până la 20 mg pe zi. La
pacienţii copii şi adolescenţi, ajustarea dozei trebuie efectuată în
funcţie de răspunsul individual la tratament şi tolerabiliate. Datele
privind siguranţa la pacienţii copii şi adolescenţi trataţi cu doze mai
mari de 20 mg, care corespund la aproximativ 0,5 mg/kg sunt limitate.
Profil farmacologic(incadrare in clasa) Este utilizat pentru ameliorarea contracţiilor spastice ale
muşchilor netezi de la nivelul tractului
gastro-intestinal şi tractului genitourinar (în stomac,
intestine, tract biliar şi urinar). Poate fi utilizat, de
exemplu, în caz de colici biliare sau renale, spasme gastro-
intestinale de diverse origini, sindrom de intestin iritabil sau
dureri din timpul ciclului menstrual.
Structura chimica
Structură chimică
Structură chimică
Bibliografie
https://www.anm.ro/_/_PRO/PRO_14048_29.07.21.pdf
https://www.anm.ro/_/_RCP/RCP_11257_20.12.18.pdf
CIPROFLOXACINA
⦁ concentrații mai mari decât cele plasmatice în rinchi, prostată, ficat, plămâni, bilă, oase.
⦁ trec în LCR
⦁ chlamidii
⦁ mycoplasme
⦁ micobacterii
Farmacotoxicologie:
-SNC: convulsii
-reacții alergice
Interacțiuni:
⦁ scad absorbția fluorochinolonelor: antiacide cu Mg2+, Ca2+, Al3+, preparate cu fier,
antiulceroase (sucralfat)
⦁ probenecid, omeprazol
Farmacoterapie:
Farmacografie:
⦁ oral și i.v.
Forme farmaceutice:
Nucleu
Film
- hipromeloză2910,
- macrogol 20000,
Soluţie limpede, aproape incoloră până la uşor galbenă. pH-ul soluţiei este cuprins în intervalul 3,5 -
4,6.
Excipienți:
⦁ acid (S)-lactic
Excipienți:
⦁ clorura de sodiu,
⦁ edetat disodic,
Denumiri comerciale:
Farmacocinetică Absorbţie Claritromicina este stabilă în mediul acid gastric. Biodisponibilitatea după
(LADME) administrare orală este de aproximativ 55%
Metabolizare se metabolizează în ficat
Eliminare se excretă în urină sub formă de metaboliţi sau nemodificată şi în proporţie mai
mică în materiile fecale.
Timpul de înjumătăţire plasmatică a claritromicinei este de 3 – 4 ore, iar după doza de
500 mg la 12 ore, de 5 - 7 ore.
Farmacodinamie Este un derivat semisintetic al eritromicinei A. Acţiunea antibacteriană este determinată de
(mecanism de acțiune) legarea selectivă de subunitatea ribozomală 50S a microorganismului sensibil, inhibând
astfel sinteza proteică intracelulară.
Farmacoterapie -Infecţiei cu Helicobacter pylori în asociere cu un alt antibiotic şi un antisecretor, în caz
(indicații) de boală ulceroasă gastroduodenală Triplă terapie (7 până la 14 zile): 500 mg
claritromicină de 2 ori pe zi în asociere cu lansoprazol 30 mg de 2 ori pe zi şi amoxicilină
1000 mg de 2 ori pe zi, timp de 7 până la 14 zile.
-Infecţii micobacteriene: La adulţi, doza recomandată iniţial este de 500 mg claritromicină
de 2 ori pe zi.
-Pacienţi cu insuficienţă renală: cu clearance al creatininei mai mic de 30 ml/min trebuie
redusă doza de claritromicină la jumătate, de exemplu 250 mg o dată pe zi sau 250 mg de
două ori pe zi în cazul infecţiilor severe. În cazul acestor pacienţi, tratamentul nu trebuie să
depăşească 14 zile.
- infecţii ale căilor respiratorii inferioare (bronşite, pneumonii)
-infecţii ale căilor respiratorii superioare (faringită, sinuzită).
- infecţii cutanate şi ale ţesutului subcutanat (foliculită, celulită
Farmacotoxicologie Dureri abdominale, diaree, greaţă, vărsături şi modificare a gustului. Aceste reacţii adverse
(interacțiuni sunt de obicei de intensitate redusă şi sunt consecvente cu profilul de siguranţă cunoscut
medicamentoase pentru macrolide.
reacții adverse, efecte După punerea pe piaţă, în cazul utilizării concomitente de claritromicină şi triazolam au fost
secundare) raportate cazuri de interacţiuni medicamentoase şi efecte asupra sistemului nervos central
(SNC) (de exemplu somnolenţă şi stare confuzională)
Administrarea următoarelor medicamente este contraindicată datorită posibilităţii apariţiei
unor reacţii adverse grave:
Cisapridă, pimozidă, astemizol şi terfenadină
Alcaloizi din ergot
Efavirenz, nevirapină, rifampicină, rifabutină şi rifapentină
Ritonavir
Omeprazol
Forme farmaceutice, Forma farmaceutică: comprimate filmate
Concentrații DCI, 125mg/5ml, 250mg, 250mg/5ml, 250mg/ml, 500mg
Denumiri comerciale Clar, Claritromicin, Fromilid, Klabax, Klacid, Klerimed, Lekoklar
Farmacografie Doza uzuală recomandată este de 250 mg claritromicină de 2 ori pe zi; în cazul infecţiilor
(posologie, doze, severe, doza poate fi crescută până la 500 mg claritromicină de 2 ori pe zi. Durata
educarea pacientului) recomandată a tratamentului este de 6 - 14 zile.
CLARITROMICINA
Profil farmacologic (încadrare în clasă) Cloramfenicolul este un antibiotic din familiea
fenicoli.
Structură chimică
CLOROMICOL unguent.
Structură chimică
Structură chimică
1-4 benzodiazepină
Farmacocinetică ➢ Absorbție
(LADME) • Lipofilie crescută, absorbție PO rapidă, completă (crește la
asociere cu alcool)
➢ Distribuție
• Legare de proteinele plasmatice foarte înaltă
• Distribuție rapidă în creier prin BHE, apoi redistribuire în țesut
adipos => la obezi dozele se stabilesc în funcție de greutate
• În tratamentul de lungă durată => acumulare în țesut adipos =>
supradozare
➢ Metabolizare
• Biodisponibilitate scăzută PO din cause metabolizării în primul
pasaj hepatic
• T1/2 este crescut când biotransformarea gepatică e diminuată (ex:
nou-născuți, vârstnici, insuficiență hepatică, alcool)
• T1/2 e mai scăzut la fumători
• Biotransformare prin SOMH =>
1. dealkilare oxidativă la Nordazepam (T1/2 = 30-90h)
2. 3-hidroxilare la Oxazepam (T1/2 = 15-60h)
➢ Eliminare
• eliminare renală lentă ca metabolit glucuronoconjugat
• o parte se elimină pe cale biliară
Farmacodinamie 1. Potențarea neurotransmisiei inhibitoare GABA, cu activarea
(mecanism de acțiune) GABA-A
2. Inhibarea recaptării adenozinei în neuroni
➢ Acțiune farmacodinamică:
• Tranchilizantă-foarte puternică
• Sedativ/hipnotică-intensă
• Miorelaxantă-foarte puternică
• Antiepileptică/anticonvulsivantă-puternică
• Anxiolitică
1
Farmacoterapie ➢ Anxiolitic: 10-30mg/zi în 2-3 prize (una la culcare)
(indicații) • Sindromul anxios
• Sindrom psiho-neurovegetativ
• Nevroze și psihoze
• Anxietate și insomnie
➢ Miorelaxant: 10-30mg PO/zi
• Combaterea contracturilor și a stărilor spastice musculare
➢ Anticonvuulsivant: IM/IV status epilepticus: 0,150-
0,250 mg/kg repetat la 30-60’; tetanos: 200mg/zi
• Convulsii/tetanos
• Răul epileptic
➢ Sedativ-hipnoinductor: 5-20 mg
• Hipsomnia din nevroze/psihoze
• În preanestezie: IV: 0,5 mg/kg
Farmacotoxicologie ➢ Reacții adverse
(interacțiuni • Somnolență-cea mai comună benzodiazepinelor
medicamentoase • Ataxia (din cauza miorelaxării)-apare la doze mari
reacții adverse, efecte • Scade memoria de lungă durată
secundare) • Împiedică coordonarea motorie
➢ Sarcină
• Teratogen în primul trimestru
➢ Dependența
• Obișnuința apare după administrare cronică, cu tendință spre
mărirea dozei
• După cîteva zile de la întreruperea bruscă apare sindromul de
sevraj: insomnie, anxietate, agitație, confuzie
• Sindrom de sevraj-apare tarziu (din cauza T1/2), dar este brusc și
sever
• Supradozarea este letală
➢ Antidot
• Flumazenil (antagonist competitiv al benzodiazepinelor pentru
situsul benzodiazepinic)
➢ Contraindicații
• La șoferi, din cauza ataxiei
• alcoolici
• glaucom
• sugari
• miastenie
Forme farmaceutice, Diazepam Gedeon Richter 20 Cp X 10 mg
Concentrații DCI, Diazepam Terapia 30 Cp X 10 mg; Sol. inj.: 10mg/2ml 5Xfiole 2ml
Denumiri comerciale Diazepam Desitin Sol rectală 5mg/5ml; 10mg/2,5ml; tub 2,5mlX5
Diazepam Labormed Cp 10mg; 2 mg
Farmacografie Dozele trebuie individualizate foarte atent!
(posologie, doze,
educarea pacientului)
2
Digoxina
Farmacodinamie Latența 1-3ore după aadministrare oralăși 5-30 minute după i.v. Efect maxim
(mecanism de acțiune) după 6-7 ore, respectiv 1-3 ore. Acțiunea dispare după 4-8 zile în cazul
administrării orale și la 3 zile după i.v.
Farmacoterapie Digoxina este un medicament indicat in terapia inimii si a sistemului
(indicații) cardiovascular. Este utilizat in:
+ Farmacografie
- insuficienta cardiaca congestiva cu disfunctie sistolica dominanta,
ETORICOXIB
Structură chimică
Structură chimică
Interactiuni:
-Antagonişti ai calciului,anticoagulantele
orale,hormoni sexuali feminine,hormoni
tiroidieni,beta blocante,montelukast:
fenobarbitalul determină diminuarea
eficacitatii concentraţiilor plasmatice prin
intensificarea metabolizării hepatice a acestora.
Forme farmaceutice, comprimate
ConcentrațiiDCI,Denumiri comerciale Fenobarbital arena 100mg RX
Fenobarbital zentiva 100mg RX
solutie injectabila
Fenobarbital zentiva 100mg mg/ml RX
Farmacografie (posologie, doze,educarea Doza uzuala: 180-300 mg
pacientului) -Se recomandă reducerea dozelor administrate
la pacienţii cu insuficienţă respiratorie,
insuficienţă renală, insuficienţă hepatică (este
necesară monitorizarea prin intermediul
testelor de laborator datorită riscului de
encefalopatie hepatică).
Structură chimică
Farmacocinetică (LADME) Absorbția: toți fibrații se absorb rapid pe cale orală. Absorbția
din tractul gastro-intestinal este crescută dacă se administrează cu
alimentele
Metabolizarea: fenofibratul este rapid hidrolizat de către esteraza
la metabolitul activ, acidul fenofibric.
Eliminarea prin urină.
Timpul de înjumătățire: 20 ore
Interacțiuni medicamentoase:
Anticoagulantele orale → cresc riscul de sângerare
Ciclosporine → insuficiență renală severă
Inhibitori ai HMG-CoA reductazei sau alţi fibraţi → toxicitate
musculară gravă
Glitazone → reducere reversibilă paradoxală a HDL-colestrolului
fluconazol
FUROSEMID
Profil farmacologic este un medicament diuretic (creşte eliminarea de urină) de ansă cu acţiune
(încadrare în clasă) intensă.
Structură chimică
derivat sulfonamidbenzoic
20-40 mg/zi
Farmacografie Este necesară monitorizarea echilibrului hidro-electrolitic
(natremie, kaliemie), a valorilor serice ale ureei şi creatininei.
(posologie, doze,
Comprimatele se înghit întregi, cu o cantitate suficientă de apă pe
educarea pacientului) nemâncate.
Se evită administrarea la femeia gravidă.
GENTAMICINA
Interactiuni medicamentoase:
Precautii:
! Insuficienta renala;
! Varstnici;
! Sarcina, alaptare;
! Nou-nascutii prematuri datorita imaturitarii renale a fatului;
! Diabet;
! Disfunctii ale aparatului vestibular, otite medii;
! Nu se utilizeaza in infectii usoare sau cu germeni sensibili la alte
antibiotice.
Structură chimică
Farmacocinetică (LADME) Aluminiul din hidroxid se absoarbe partial din tubul digestiv.
Realizeaza concentratii plasmatice neglijabile
Po , reactioneaza cu HCl gastric, formand AlCl3,din care
Al3+ se absoarbe limitat eliminandu-se urinar Al(OH)3+3HCl
--> AlCl3+3H2O
In intestin, hidroxidul de aluminiu in exces formeaza saruri
insolubile (fosfat,carbonat), care se elimina prin material
fecale.
Neutralizant
Absorbant
Astringent si decongestionant al mucoasei gastrice
Inhibitor al peptinei(Al3+)
Stimulant al secretiei de PGE
Farmacodinamie
Farmacotoxicologie Interactiuni
Reactii adverse
Constipatie
Hipofosfatemie si osteomalacie , datorita impiedicarii
absorbtiei fosfatului ,prin legarea fosfatului ca fosfat de Al
si eliminarea prin fecale(la doze mari si tratament indelung
Reactii de hipersensibilitate – prurit , urticarie
Farmacografie Posologie
Profil farmacologic (încadrare în Drogul reprezintă vârfurile înflorite prelevate de la exemplare de Hypericum
clasă) perforatum L., sunătoare sau pojarniță, din familia Hypericaceae.
Structură chimică
Farmacocinetică (LADME)
Farmacografie ( Posologie, doze, educarea Reacţiile adverse pot fi reduse la minimum prin
pacientului) utilizarea celei mai mici doze eficace pentru cea mai
scurtă perioadă necesară controlării simptomelor
Ibufen este indicat pentru adulţi şi copii cu greutatea
peste 20 kg (cu vârsta de aproximativ 6 ani). Adulţi,
adolescenţi şi copii cu greutatea mai mare sau egală
cu 40 kg: Doza iniţială este de 200 mg sau 400 mg
ibuprofen. Dacă este necesar, pot fi utilizate doze
suplimentare de 1 sau 2 comprimate filmate (200 -
400 mg ibuprofen). Intervalul dintre administrarea
dozelor trebuie stabilit în funcţie de simptomele
IBUPROFEN
Structură chimică
Farmacocinetică
(LADME)
Absorbţie
Cantitatea de indapamidă eliberată este absorbită rapid şi în totalitate la
nivelul tractului gastro-intestinal. Alimentele cresc uşor viteza de absorbţie,
dar nu influenţează cantitatea de medicament absorbită.
Biodisponibilitatea indapamidei este mare (93%).
Timpul necesar atingerii concentratiei plasmatice maxime (Tmax) variază între 1-
2 ore de la administrarea unei doze de 2,5 mg indapamidă.
Distribuţie
Legarea de proteinele plasmatice a indapamidei este de 79%.
Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare este de 14-24 ore (cu o medie
de 18 ore).
Concentraţia plasmatică la starea de echilibru este
atinsă după 7 zile. Administrarea repetată nu
determină acumularea medicamentului.
Eliminare
Clearance-ul renal reprezintă 60-80% din clearance-ul total. Eliminarea
este în principal urinară (70% din doză) şi fecală (22%) sub formă de
metaboliţi inactivi.
Structură chimică
Metamizol(Noraminofenazona)
Farmacocinetică (LADME) ➢ absorbtie p.o. rapida si completa;
difuziune rapida in tesuturi
➢ biotransformare hepatica, majoritar prin
N-dimetilare(40%) si apoi N-acetilare;
➢ T1/2 scurt (T1/2= 3-5 ore)
Metabolitul acid rubazoic coloreaza urina in
brun-roscat, simuland hematurie.
Farmacodinamie ➢ analgezic si antispastic mai intens;
(mecanism de acțiune) utilizat p.o si i.m
➢ analgezic si antipiretic mai intens decat
acidul acetilsalicilic
➢ antiinflamator moderat
➢ antispastic moderat (cu mecanism
miotrop)
➢ mecanism central, la nivel talamic,
ridicand pragul perceperii durerii;
➢ mecanism periferic,analgezic si
antiinflamator, de inhibare a biosintezei
de prostaglandine implicate in nociceptie
si inflamatie; precum si eliberarea de
substanta P, provocand hiperalgie
Farmacoterapie ➢ Durerii moderate şi intense, de toate
(indicații) tipurile (nevralgii, mialgii, cefalee,
dismenoree, colici renali şi biliare)
inclusiv post operator
➢ Dureri de origine tumorala 4x1 g /zi
(max 8 cpr/zi)
➢ Febra mare care nu raspunde la alte
mijloace terapeutice
Farmacotoxicologie ➢ Agranulocitoza -cresterea riscului de
(interacțiuni medicamentoase aparitie apare dupa utilizarea
reacții adverse, efecte secundare) tratamentului cu metamizole o perioada
mai mare de 7 zile (caracterizata prin
modificari inflamatorii ale mucoaselor)
➢ Noduli locali , la injectare i.m
➢ Greata, varsaturi, dureri abdominale
Interactiuni
➢ Metamizol + clorpromazina –
hipotermie severa
➢ Metamizol + ciclosporine -scade
concentratia de plasmatica a
ciclosporinei, necesita ajustarea dozei
➢ Anticuagulante orale
➢ Captopril
➢ Litiu
➢ Metotrexat
➢ Triamteren
➢ Antihiperternsive
➢ Diuretice
[1] Cristea AN, Negres S, Marineci CD. Tratat de farmacologie. Bucuresti: Editura Medicala;
2006.
METILPREDNISOLON
PROFIL FARMACOLOGIC clasa de glucocorticoizi (antiinflamatoare si
(INCADRARE IN CLASA) antireumatice)
STRUCTURA CHIMICA
Farmacografie(posologie, Doza unică recomandată este de 10 mg, repetată de până la trei ori
doze,educarea pacientului) pe zi cu 30 de minute inainte de masa.
Doza zilnică maximă recomandată este de 30 mg sau 0,5 mg/kg
greutate corporală.
Durata maximă a tratamentului este de 5 zile.
Posologie: per os,i.m, i.r;
Trebuie respectat un interval minim de 6 ore între două
administrări, chiar şi în caz de vărsături sau respingere a dozei.
METOPROLOL
Structură chimică
Egilok
-Compr 25 mg, 50 mg, 100 mg
Egilok ep
-compr elib. Prel. 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200
mg
Metoprolol Terapia
-compr 50 mg, 100 mg
-compr elib. Retard 100 mg
Metoprolol Zentiva
-compr 50,100 mg
Farmacografie Dozele de metoprolol trebuie întotdeauna ajustate
(posologie, doze, la necesităţile individuale ale pacientului.
educarea pacientului)
Structură chimică
ZENTIVA SA
Structură chimică
Copii şi adolescenţi:
Pentru tratamentul simptomelor precum
senzaţia de arsură şi regurgitarea acidă: copiii cu vârsta
peste 1 an şi cu gretatea mai mare de 10 kg, pot lua
omeprazol. Doza pentru copii este dată în funcţie de
greutatea copilului şi medicul va decide doza corectă.
Bibliografie:
https://www.anm.ro/_/_PRO/PRO_11068_13.11.18.pdf
PARACETAMOL
Profil farmacologic - Este analgezic și antipiretic,
(încadrare în clasă) - Sinonim: Acetaminofen
- Este metabolitul activ (principal) al fenocetinei
Structură chimică - este un derivat de para-aminofenol din clasa anilidelor
Farmacocin ➢ Absorbție
etică • absorbția per os este bună şi rapidă și nu este influențată de alimente
(LADME) • concentraţia plasmatică maximă este atinsă în decurs de 1 oră; T1/2=1H
• 27% din cantitatea totală de perindopril administrată ajunge în sânge sub forma perindoprilatului
• prezintă un singur metabolit activ, perindoprilat
• concentraţia plasmatică maximă a perindoprilatului este atinsă în decurs de 3-4 ore
• ingestia de alimente scade conversia perindoprilului la perindoprilat
➢ Distribuție
• distribuție tisulară largă, dar nu traversează BHE
• bioactivează prin dezesterificare hepatică
• este biotransformat la perindoprilat, metabolit activ cu tropism endotelial
• legarea de proteinele plasmatice a perindoprilatului este de 20%, dependentă de concentrație
➢ Eliminare:
• renală, prin urină
• timpul terminal de înjumătăţire plasmatică prin eliminare a fracţiunii libere este de aproximativ
17 ore, atingând starea de echilibru în decurs de 4 zile
• excreţia perindoprilatului este scăzută la vârstnici şi la pacienţii cu insuficienţă cardiacă/renală
• la pacienţii cu ciroză hepatică clearance-ul hepatic al substanţei nemodificate este redus la
jumătate, dar cantitatea de perindoprilat rezultată din metabolizare nu este redusă, deci nu este
necesară ajustarea dozei
Farmacodi ➢ Acțiuni farmacodinamice:
namie • arteriolodilatație cu scăderea rezistenței arteriolare periferice şi postsarcinii;
(mecanism • efect antihipertensiv (reduc TA diastolică > sistolică);
de acțiune) • ameliorarea performanței inimii (consecință a scăderii postsarcinei);
• efect cardio-protector, în HTA cu insuficienţă cardiacă (este prevenită hipertrofia ventri-
• culului stâng);
• dilatarea arteriolelor glomerulare; fluxul sanguin renal creşte, dar filtrarea glomerulară nu
• este modificată;
• reflexele vegetative circulatorii, frecvența cardiacă şi debitul cardiac nu sunt modificate
Farmacoter • IEC sunt antihipertensive eficace atat in monoterapie cat mai ales in asociere cu diuretice
apie • De electie in urmatoarele cazuri de HTA: insuficienta cardiaca,disfunctie VS,post infarct
(indicații) miocardic,boli vasculare perificerice,nefropatie diabetica
➢ Asocieri indicate:
-Biterapie:IEC +diuretic tiazidic sau blocant al canalelor de calciu
-Triterapie:IEC+diuretic tiazidic+beta-blocant sau simpatolitic central
ORAL-in HTA-4mg/zi poate fi necesara cresterea dozei pana la 8mg/zi in priza unica
-in Insuficienta cardiaca-2mg/zi ,dimineata in primele 2 saptamani de tratament ,apoi se
poate creste la 4mg/zi inainte de masa intr-o priza
-in Insuficienta renala dozele se ajusteaza in functie de clearance-ul creatininei
-preventie dupa Infarct miocardic sau revascularizare 4mg pana la 8mg/zi ,intr-o priza
Farmacoto ➢ RA ale antagonistilor AT-1 sunt de 3 tipuri
xicologie • efecte secundare comune pt AT-1 si IEC
(interacțiuni -hTA
medicament -hiperkaliemie
oase -scaderea functiei renale:stenoza bilaterala a arterei renale
reacții -hTA este favorizata la pacientii cu TA dependenta de angiotensina II(in hipovolemie provocata de
adverse, diuretice,IC,hipertensiune renovasculara,ciroza)
efecte -Hiperkaliemia este favorizata de factori care antreneaza hiperkaliemie (IR,alimente bogate in K,
secundare medicamente hiperkaliemiantebca IEC,diuretice antialdoseronice)
• efecte secundare de tip AT-2,proprii antagonisti AT-1,ca :
-efectul antiproliferativ si de reducere a cresterii
-efect nociv asupra dezvoltarii fatului
• efect secundar specific pt IEC dar nu si pentru antagonistii AT-1:
-IEC prezinta actiune asupra metabolismului bradikininei(creste nivelul bradikininei)
➢ CI :sarcina si alaptare
Reactii adverse
-ameteli ,cefalee/vertij, crampe musculare, astenie,greata ,varsaturi,constipatie,diaree,tulburari de
vedere,tinitus
➢ Interactiuni
• litiu creste toxicitaea
• nitroglicerina reduce suplimentar tensiunea arteriala
• saruri de aur creste riscul de reactii adverse
• simpatomimeticele scad efectul antihipertensiv
• antidepresivele triciclice
• diuretice care nu economisesc potasiu(risc de a scadea excesiv TA)
Forme ➢ comprimate
farmaceutic • ERNYOM 4mg ,8mg, PRINDEX 4mg ,8mg, TREZEN 4mg, 8mg.
e, ➢ comprimate filmate
Concentrați • PERINDOPRIL ARGININA 2,5mg, 5mg, 10mg,
i DCI, • PERINDOPRIL TOSILAT 5mg, 10mg,
Denumiri • PRESTARIUM 5mg ,10mg
comerciale ➢ comprimate orodispersabile
• PRENESSA 4mg, 8mg
• PRESTARIUM 5mg, 10mg
Farmacogr -Initial ,doze mici(1/4-1/2 din doza obisnuita)
afie -Medicatia diuretica anterioara si dieta hiposodata sunt intrerupte cu 2-3 zile inainte
(posologie, -Asocierea IEC cu diuretice se incepe cu doze mici de diuretic
doze, -CI :asocierea cu diuretice antialdosteronice
educarea hiperkaliemiante(spironolactona,amilorid,triamteren),deoarece se potenteaza hiperkaliemia
pacientului) -Monitorizarea functiei renale la bolnavi cu risc si intreruperea IEC la diminuarea functiei renale
-Potenta IEC prodroguri moderne este mai mare si dozele eficace sunt mai mici
Piroxicam
Farmcocinetică Este bine absorbit din intestin. Nivelul maxim din plasmă este atins
LADME după 3-5 ore de la administrare. T1/2 plasmatic este 30-80 ore, media 50
ore. Este biotransformat extensiv în ficat. Metaboliți care sunt inactivi
sunt excretați în urină(două treimi) și în scaun(o treime).
Structură chimică
Structură chimică
Farmacotoxicologie Reacții
(interacțiuni medicamentoase adverse:anemie,trombocitoză,trombocitopenie,
reacții adverse, efecte secundare) reacţie alergică, dermatită alergică, angioedem şi
edem alergic,prurit, ameţeli, cefalee, hemoragie
cerebrală şi intracraniană, sincopă, hemoragie
oculară, tahicardie, hipotensiune arterială,
hematom, epistaxis, hemoptizie, sângerare gingivală,
hemoragie la nivelul tractului gastrointestinal, dureri
gastrointestinale şi abdominale, dispepsie, greaţă,
constipaţie, diaree, vărsături,creştere a valorilor
serice ale transaminazelor, hemoragie la nivelul
tractului urogenital.
Interacțiuni medicamentoase:
-antimicotice azolice (ketoconazol, itraconazol,
voriconazol şi posaconazol) sau inhibitori ai proteazei
HIV (ritonavir). Aceste substanţe active sunt
inhibitori puternici atât ai CYP3A4 cât şi ai
glicoproteinei P (gp-P) şi în consecinţă pot creşte
concentraţiile plasmatice ale rivaroxaban până la
valori clinic care pot duce la creşterea riscului de
sângerare;
-antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), acid
acetilsalicilic, inhibitori ai agregării
plachetare(enoxaparină,clopidogrel,acenocumarol)
sau inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei
(ISRS) și inhibitori ai recaptării serotoninei și
norepinefrinei (IRSN)
-claritromicină,eritromicină,rifampicină( inhibitori
CYP3A4 şi gp-P)
-fenitoină,carbamazepină,sunătoare(Hypericum
perforatum)
-dronedarona
Capsule
Structură chimică
-hepatoprotector
-regenerator al celulei hepatice
Structură chimică
Farmacocinetică (LADME)
Silibinina cunoscută și sub denumirea de silibină este
Comprimate filmate
-Silymarin Milk Thistle 7000 mg Walmark ,
Silimarină Forte Walmark 1000 mg
Drajeuri
-Lagosa 150 mg
Capsule
- Silimarină Forte 140 mg Rotta Natura, Silimarină
Milk Thistle 300 mg Solgar, Silimarină Extra Forte
300 mg Laropharm, Silymarin Forte 300 mg Zenyth,
Capsule moi
Tablete
Tincutură Armurariu
Ceai de Armurariu
Silimarină pulbere
Profil farmacologic Face parte din clasa diureticelor diuretice antialdosteronice (care
(încadrare în clasă) economisesc potasiul)
Structură chimică
Farmacocinetică (LADME) Absorbție bună după administrare orală, în proporție de 60-70%. Este
metabolizată intens la primul pasaj hepatic.
Metabolizarea la nivelul ficatului. Parte din metaboliți (canrenona +
acidul canrenoic) sunt activi biologic, fiind antagoniști competitivi ai
aldosteronului.
Eliminarea în principal prin urină și secundar prin bilă
Timp de înjumătățire lung 14 ore
Farmacodinamie Efect diuretic relativ slab, favorizează eliminarea sodiului prin urină
(mecanism de acțiune) şi reţinerea potasiului în organism. Răspunsul se dezvoltă după 3-4
zile de tratament şi se menţine 2-3 zile după întreruperea acestuia.
Spironolactona acţionează la nivelul celulelor epiteliale din porţiunea
terminală a tubului contort distal şi la sistemul colector din corticala
rinichiului.
Structură chimică
Absorbţie :
Tamsulosinul este absorbit din intestin şi este
biodisponibil aproape în întregime. Atât
viteza, cât şi gradul de absorbţie ale
tamsulosinului sunt reduse în cazul
administrării la 30 de minute după masă.
Uniformitatea absorbţiei poate fi îmbunătăţită
dacă pacientul utilizează întotdeauna Twinpros
după aceeaşi masă. În cazul tamsulosinului
există o relaţie de proporţionalitate între doză
şi expunerea plasmatică.
Distribuţie :
Tamsulosin La om, tamsulosinul se leagă în
proporţie de 99% de proteinele plasmatice.
Volumul de distribuţie este mic (de
aproximativ 0,2 l/kg).
Metabolizare :
Efectul de prim pasaj hepatic al tamsulosinului
este scăzut, fiind metabolizat lent. Cea mai
mare concentraţie de tamsulosin este prezentă
Farmacocinetică (LADME)
în plasmă, sub formă nemodificată.
Medicamentul este metabolizat la nivel
hepatic.
Studiile la şobolan au demonstrat un efect
inductor enzimatic scăzut al tamsulosinului
asupra enzimelor microzomale hepatice.
Rezultatele in vitro sugerează faptul că
CYP3A4 și, de asemenea, CYP2D6 sunt
implicate în metabolizare, cu posibile
contribuții minore la metabolizarea
clorhidratului de tamsulosin ale altor
izoenzime CYP. Inhibarea metabolizării prin
intermediul enzimelor CYP3A4 și CYP2D6
poate duce la o expunere crescută la clorhidrat
de tamsulosin .
Niciunul dintre metaboliţii tamsulosinului nu
este mai activ decât medicamentul
nemetabolizat.
Eliminare :
Tamsulosinul şi metaboliţii săi sunt excretaţi,
în principal, în urină. Cantitatea eliminată sub
formă nemodificată a substanței active este
estimată la aproximativ 4 - 6% din doză,
administrată sub formă de Tamsulosin
Aurobindo comprimate cu eliberare prelungită.
După administrarea unei doze unice de
tamsulosin, după atingerea stării de echilibru,
au fost măsurați timpi de înjumătăţire
plasmatică de aproximativ 19, respectiv 15
ore.
Mecanism de acţiune
Tamsulosinul se leagă selectiv şi competitiv de
Farmacodinamie receptorii postsinaptici alfa-1, în special, de
(mecanism de acțiune) subtipul alfa1A şi alfa1D, care influenţează
contracţiile musculaturii netede de la nivelul
prostatei şi uretrei.
Tratamentul simptomelor tractului urinar
Farmacoterapie inferior (STUI) determinate de hiperplazia
(indicații) benignă de prostată (HBP).
Efecte secundare : Interactiuni :
durere de cap cimetidină
ameţeală eritromicină
curgerea nasului paroxetină
Farmacotoxicologie diaree terbinafină
(interacțiuni medicamentoase tuse ketoconazol
reacții adverse, efecte secundare) durere în gât Sildenafil
dureri de spate tadalafil
oboseală alfuzosin
greaţă
Omul nu poate sintetiza vitamina B1, dar se pot consuma alimente precum:
Drojdia de bere;
Cereale nedecorticate;
Paine integrala;
Nuci;
Carne de porc;
Organe animale: ficat
TIMOLOL
Profil farmacologic beta- adrenoliticlipofil, neselectiv
Structura chimica
– (S) – 1 – (terț-Butilamino)-3-(4-morfolino-1,2,5-
tiadiazol-3-il-oxi) propan-2-ol
Forme farmaceutice, concentratii Nyolol gel, Novartis Pharma; gel oft. 0,1%;
DCI, denumiri comerciale Timabak 5 mg/mL, Lab. Thea; Sol. oft. 0,5 %;
Timolol 0,25%; Timolol 0,5%, E.I.P.I.C.O; sol.
Oft. 0,25%, 0,5%;
Timolol RPH 0,25%; Timolol RPH 0,5%,
Rompharm; sol. Oft. 0,25%, 0,5%;
Timoptic 0,5%, Merck Sharp & Dohme; Sol. Oft.
0,5%;
Structură chimică
Farmacocinetică
(LADME)
•Se absoarbe incomplet din tubul digestiv , este depozitata în ficat și
țesutul adipos și este eliminata prin intermediul bilei in fecale ( 50% din
cantitatea ingerata ) , bila , urină și lapte .
•transportul în sânge se face cu ajutorul lipoproteinelor
•se distribuie larg în organism , țesuturile cu o concentrație ridicata de
vitamina E fiind țesutul adipos , ficatul , anumite glande endocrine și
trombocitele.
• poate trece și în laptele matern
•vitamina E e puțin sau deloc metabolizata în organism suferind procese
de oxidare si conjugare .
Farmacodinamie Proprietăţi farmacodinamice
(mecanism de acțiune) - Actioneaza ca Antioxidant ,protejând acizii grași și vitamina A si
împiedicând formarea unor produși nocivi rezultați din
metabolismul ac. Grași. Vitamina E intervine în echilibrul
colesterol liber /esterificat , în sinteza nucleoproteidelor, în
desfășurarea activității glandelor sexuale ( asigurând desfășurarea
normala a proceselor de reproducere ) și în funcția normala a
hipofizei . Favorizează sinteza glicogenului și intervine în
integritatea morfo -funcțională a mușchilor.
1