10.11.

2010 SNV parasimpatic colinergic SNV simpatic adrenergic Mediatorii chimici: peste 50 Structura adrenalinei: nucleo catecolic, 2 at de C, grupare amino
Farmacologie ilustrat Lipincott schema

1 vase 2 sinapsa 1 cord 2 musculatura neted a uterului

ADRENALINA (simpatomimetic, agonistic adrenergic)

Mecanism de aciune: Stimuleaz toi receptorii adrenergici, la doze mici efectele sunt predominat de tip beta Efecte farmacologice: 1. Cardiovasculare Cord crete fora de contracie -crete frecvena cardiac -crete debitul cardiac Vase prin receptorii vasoconstricie la nivel mucos, cutanat i viscere -prin receptorii 2 vasodilataie la nivelul muchilor scheletici i la artere hepatice => crete TA sistolic, scade TA diastolic = crete difereniala (i n insuficiena aortic crete) 2. Respiratorii bronhodilataie prin stimularea receptorilor 2 3. Metabolice hiperglicemie glicogenoliz prin stimularea receptorilor 2 hepatici/eliberarea de glucagon prin stimularea 2 pancreatici Indicaii oc anafilactic (transpiraii, dispnee. la tensiune sub 8 nceteaz perfuzia renal. De pe la 7,6 ncepe ocul) criza de astm bronic (subcutanat) astmul bronic se caracterizeaz prin bronhospasm adrenalina provoac bronhodilataie oftalmologie (colire cu 2% adrenalin-scderea secreiei umorii apoase n tratamentul glaucomului) asociere cu anestezice locale prelungirea anesteziei (vasoconstricia scade absorbia medicamentelor)

Reacii adverse aritmii cardiace creterea TA + angin pectoral, hemoragie cerebral, EPA (edem pulmonar acut) SNC: anxietate, team, cefalee, tremor

NORADRENALINA
Mecanism de aciune:

Stimuleaz receptorii 1,2,1 Efectele farmacologice Cardiovasculare: vasoconstricie aciune predominant de tip Reflex baroreceptor: dac scade TA, se stimuleaz receptorii de arc aortic i de la nivelul sinusului carotidian, impulsurile se duc la nivelul trunchiului cerebral care d comenzi. Rspunsul reflex: impulsurile eferente reflexe via SN autonom produc inhibiia parasimpaticului i activ componentei simpatice

Indicaii Hipotensiune sau oc

IZOPRENALINA
Mecanism de aciune: Stimuleaz r 1 i 2 (are un radical voluminos izopropil la niv catenei laterale) Efecte farmacologice: Cord crete fora de contracie, ritmul ventricular i debitul cardiac Vase vasodilataie (musculatura scheletic); crete diferena ntre TA sistolic (crete) i diastolic (scade) Pulmonar bronhodilataie Metabolice crete glicemia i acizii grai Indicaii Bloc atrioventricular grad 1 (crete funcia cronotrop, inotrop i dromotrop) Astmul bronic

Reacii adverse Aritmii cardiace Crize de angor pectoris fenomenul patogenic este existena unui dezechilibru dintre cerere i oferta de oxigen. Dac se administreaz izoprenalin, noradrenalin, adrenalin se stimuleaz frecvena cardiac, i are nevoie de i mai mult oxigen

DOBUTAMINA
= catecolamin de sintez. Este o substan metabolizat rapid. i face efectul doar ct e administrat n perfuzie Mecanism de aciune Aciune selectiv beta1 Efecte farmacologice = predominant pe cord Crete fora de contracie

Crete alura ventricular Crete debitul cardiac

Indicaii oc cardiogen insuficiena cardiac refractar

NB: crete puin sau deloc consumul de oxigen. Tolerana cnd este folosit ndelungat Contraindicaii fibrilaia atrial exist n fibrilaie o dif ntre contracia atrial i cea ventricular, pt c contracia atrial este dat de toate impulsurile, dar nu ajung toate i la ventricul pt c la niv nodulului AV se produce o ntrziere fiziologic. Dac dm dobutamin, conducerea e mai rapid, perioada refractar de la niv nodulului AV este mai mic i deci ajung mai multe impulsuri la ventricul.

AGONITI SELECTIVI B2 ADRENERGICI Efecte farmacologice: bronhodilataie relaxare a uterului =: mpiedicarea contraciilor uterine (medicamente tocolitice)

Indicaii: astm bronic iminena de avort sau natere prematur

Reacii adverse: minime dac se administreaz inhalator tahicardie (pt c n doze mari pot aciona i pe b1) hiperglicemie tolerana la nivelul unor esuturi

Clasificare bronhodilatatoare: beta2 agoniti cu aciune scurt (Salbutamol, Fenoterol, Terbutalina, Pributerol, Albuterol, Metaproterenol) i cu aciune lung (Salmeterol, Fomoterol; nu se folosesc n criza de astm bronic pt c au efect ntrziat) NB: tratamentul de fond al astmului se face cu antiinflamatoare (corticoizi i antileucotriene) - tocolitice: Salbutamol, Fenoterol, Terbutalina, Ritodrina, Hexoprenalina (Gynipral) -

MEDICAMENTE ANTIASMATICE
Astmul

Clinic: sindrom care determin obstrucie bronic generalizat recurent, reversibil care se manifest prin: dispnee expiratorie, wheezing Funcional: hiperreactivitate bronic la diferii stimuli Anatomopatologic: boal inflamatorie (cronic eozinofilic descuamativ) la nivelul pereilor broniici Patogenie astm Obstrucia bronic este determinat de: - constricia musculaturii bronice (det de mediatori chimici: histamina, acetilcolina, adenozian, leucotriene, PAF, tahichinine) Bronhodilatatoare - aciune prin SNV: simpatomimetice, parasimpatolitice - aciune direct pe musculatura bronic: aminofilina Antiinflamatoarii - glucocorticoizi - antileucotriene Inhibitori ai degranulrii mastocitelor - ketotifenul - cromoglicatul disodic Medicamente ajuttoare n tratamentul astmului: - expectorante mucolitice - antibiotice

AGONISTE ALE RECEPTORILOR ALFA ADRENERGICI FENILEFRINA, ETILEFRINA

asemntoare structural cu adrenalina se produc prin sinteza nu sunt degradate de COMT

Efecte farmacologice Vasoconstricie =: crete TA NB: nu acioneaz pe cord, dar dau bradicardie reflex Indicaii Topic pe mucoasa nazal/n sacul conjunctival oc hTA oral TPSV (tahicardia paroxistic supraventricular) crete tensiunea i prin reflex scade excitabilitatea Efecte secundare Cefalee prin creterea TA METOXAMINA

se prod prin sinteza se leag predominant pe a1

Efecte farmacologice: Vasoconstricie creste TA efecte pe vag scade frecvena cardiac Indicatii TPSV prin aciunea pe vag hTA determinat de halotan Efecte secundare cefalee prin creterea TA XILOMETAZOLINA (OLINTH)

MEDICAMENTE AGONISTE DOPAMINERGICE

DOPAMINA Caractere generale catecolamin natural are receptori att la periferice ct i la SNC este metb f rapid

Mecanism de aciune este n funcie de doz: La doze mici efect de tip dopaminergic La doze medii dopaminergic+beta adrenergic La doze mari beta adrenergic (mai ales) F mari alfa adrenergic Consecine: la doze mici vasodilataie renal (crete perfuzia renal) i mezenteric prin stimularea receptorii D1 i D2 La doze mari stimulare cardiac prin stimularea receptorilor i vasoconstricie prin stimularea receptorilor Efecte farmacologice Cord: crete fora de contracie, crete frecvena cardiac, creste debitul cardiac Vase: vasoconstricie, creste TA Renal i visceral: vasodilat renal i mezeneteric: creste fluxul plasmatic renal i respectiv ultrafiltrrii glomerulare Indicaii oc: dopamina = medicamentul de elecie n tratamentul ocului

BROMOCRIPTINA
Mecanism de aciune Agonist selectiv pe receptorii dopaminergici D2 Efecte farmacologice Scderea sintezei de prolactin Scderea eliberrii hormonului de cretere Indicaii Acromegalie Galactoree Amenoree Encefalopatie portal (exist teoria conform creia e provocat de afectarea receptorilor dopaminergici D2) Unele forme de Parkinson

MEDICAMENTE AGONISTE DOPAMINERGICE APOMORFINA

Mecanism de aciune Acioneaz pe D2 Efecte farmacologice Stimuleaz centrii vomei Indicaii Provocarea vomei
Sd Mendelson: cnd mori nghind propria vom

SIMPATOMIMETICE INDIRECTE (NEUROSIMPATOMIMETICE) I MIXTE

Mecanism de aciune Determin eliberarea de NE din butonii terminali n fanta sinaptic =: stimulare Exemple Tiramina produs de degradare a tirozinei n brnz Amfetamina Efedrina Nafazolina

AMFETAMINA Stimulant psihomotor Folosit n al II-lea RM Mecanism aciune Stimuleaz eliberarea de NE n fanta sinaptic Blocheaz aciunea monoaminoxidazei asupra noradrenalinei NE =: disponibilul de NE n fanta sinaptic =: stimulare (asemntoare cu a cocainei care mpiedic recaptarea NE) Efecte farmacologice SNC: stimulare mduv, TC, cortex =: convulsii (doze mari) SNS: stimulare ntreg SNS Indicaii Limitate pt c determin dependen psihic, fizic i toleran mai ales pt anorexie, euforie - deficit de atenie - scdere apetit - depresie EFEDRINA Caractere structurale Nu are OH fenolici =: mai puin polar =: se absoarbe mai uor, mai greu degradat de MAO i trece mai uor n SNC Prezena CH3 i mrete stabilitatea Mecanism de aciune Stimuleaz eliberarea de NE n fanta sinaptic Stimuleaz direct receptorii Efecte farmacologice crete TA sistolic i diastolic bronhodilataie crete contracia musculaturii striate =: indicat n miastenia gravis asociat cu anticolinesterazice stimuleaz SNC: crete vigilena, scade oboseala, ndeprteaz somnul mbuntete performanele atletice

Indicaii: decongestiv nazal

NAFAZOLINA (LINOFUG) Mecanism de aciune Stimuleaz eliberarea de NE n fanta sinaptic Stimuleaz direct receptorii Efecte farmacologice Vasoconstricie local Indicaii Decongestionant n rinite, sinuzite, conjunctivite Efecte adverse - la folosirea abuziv Tahifilaxie (epuizarea rezervelor) Rinita cronic prin hipertrofia/atrofia mucoasei nazale