FORME FARMACEUTICE INCAPSULATE.

CAPSULE

Tabelul 19. Principalele

255

avantaje ale capsulelor moi(AULTON M.E. - 2002)

Trsturi

Avantaje

imbunttesc vitza i gradul de absorbie i/sau reduc variabilitatea, n principal

pentru s.m. putin solubile n ap.
2, complianta pacientului i preferinta conSunt uor i comod de inghitit. Absenta problemelor de gust sau alte senzatii. Sunt
sumatorului
convenabile pentru administrarea formelor dozate cu s.m. lichide.
3.Sigurant pentru s.m. citotoxice sau puEvit problemele de prfuire 1n timpul fabricrii formelor dozate : obun siguran a
ternic active
operatorului i controlul mediului.
4. S.m. cu p.t. sczut i uleiuri
Evitarea problemelor care apar la fabricarea de comprimate i capsule dure.
5.Uniformitatea dozei pentru s.m. folosite O form lichid este mai precis dozat n procesul de fabricare dect o pulbere
n doze mici
Soluia s.m. ofer o cretere a omogenitii fat de pulberi sau amestecuri de granule.
6. Stabilitatea produsului
Vehiculele lipofile i peretii capsulelor moi protejeaz s.m. fat de actiune
oxigenului, luminii, umidittii
-

1. imbunattirea absorbtiei s.m.

De aceea, capsulele gelatinoase moi sunt o soluie ideal

pentru eliberarea de substante active cu biodisponibilitate
mic.
Capsulele gelatinoase moi pot Imbunti viteza de
absorbie a substantei active hidrofile, cu masa molecular
re 1 ativ mare.
De exemplu, inhibitorul proteazei Saquinavir a fost formulat ca. solutie n capsule gelatinoase moi, care au Imbuntit viteza de absorbtie comparativ cu formularea de
capsule operculate dure.
In unele cazuri, substana activ poate fi solubilizat
ntr-un vehicul capabil s se disperseze spontan ca emulsie,
n contact cu fluidul gastrointestinal.
Aceste- forme sunt cunoscute ca sisteme autoemulsionabile.
Zn alte cazuri, substana activ poate fi dizolvat ntr-un
vehicul uleios, asociat cu un surfactant ; acesta va produce
o microemulsie sau o nanoemulsie, n contact cu fluidul
gastrointestinal.
Astfel, s-a preparat nanoemulsia de progesteron, care,
n contact cu fluidul apos, produce o emulsie cu mrimea
picturilor mai mic de 100 nm.
Solubilitatea substanei active este meninut pe ct de
mult este posibil, cu eliberarea substantei solubilizate
direct la membrana eritrocitar. Aceasta va produce o
cretere a biodisponibilittii comparativ cu o formulare n
care substana este dozat n stare solid.
Formulrile de capsule gelatinoase moi pot conine
excipieni, ca de exemplu, surfactani, care ajut stabilitatea, umectarea i chiar perrneabilitatea substanei
medicamentoase.

c. scderea
plasmatice
Substanele active cu o biodisponibilitate limitat se
caracterizeaz printr-o variabilitate a nivelurilor de concentraie n plasm.
Prin formularea ca soluie, aceast variabilitate este
redus semnificativ. Astfel este formulat ciclosporina, o
polipeptid (Sandimmun Neoral), ca o microemulsie
preconcentrat, "in capsule moi.

complianta pacientului i preferina consumatorului

Pacienii prefer capsule moi din trei considerente :
se inghit uor, ofer comoditate ;
nu au gust neplcut ; pereii capsulelor gelatinoase moi
mascheaz gustul i mirosul neplcut al componentelor ;
au elegan. farmaceutic : aspect modern, nou, atractiv.

Un viitor aspect de finbuntire a complianei const n

utilizarea unei solulii a substanei active n sisteme de
eliberare tip capsule moi, care vor avea o biodisponibilitate
mrit ; este posibil s se reduc doza administrat, cu
scopul de a obine efectul terapeutic.
Pe aceast cale, este, de asemenea, posibil s se reduc
i mrimea capsulei, care desigur va Imbunti compliana
pacientului.

sigurana pentru ,substanele puternic active i citotoxice

Procesele de amestecare, granu1are, comprimare, umplere,
utilizate pentru fabricarea comprimatelor i capsulelor
dure pot genera o cantitate mare de pulbere purtat de aer.
Aceasta poate avea o mare influen asupra operatorilor
care se pot intoxica, ct i asupra mediului inconjurtor,
de aceea necesit protecie.
Prin prepararea ca solufie sau suspensie, substana activ
va fi protejat de lichid i nu mai apar problemele generate
de pulberea care se Imprtie n aer.
uleiuri substane active cu p.t. sczut
Dac o substan activ este dizolvat ntr-un lichid
uleios, ea va avea p.t. sub 75 C sau dac pune probleme 1a
comprimare, formularea ca soluie Inchis in capsule gelatinoase moi este o alternativ adecvat de prezentare a
formei solide.
Dac substana activ este un lichid uleios, el poate fi
ncapsulat direct n capsule moi, fr adugarea unui
diluant.
Astfel, substanele cu p.t. sczut pot fi formulate cu un
diluant uleios, cu scopul de a asigura curgerea satisfctoare a lichidului n interiorul capsulei moi.
uniformitatea dozei pentru substanele active n doze
mici
Multe avantaje deriv din faptul c procesul de Incapsulare
necesit ca substana activ s fie lichid, dizolvat,
solubilizat sau suspendat, Intr-un vehicul lichid.
Deoarece lichidul de umplere este msurat n capsule
individuale cu ajutorul pompelor dozatoare volumetrice,
se obtine un grad mai Inalt de reproductibilitate a dozei.
Astfel, se evit dificulttile Intlnite la pulberile care au o
curgere slab i produc o uniformitate sczut a coninutului.
De asemenea, n cazul unor doze foarte mici de pulberi
care trebuie diluate, sunt necesare cantitti de excipieni
mari, care se vor comprima sau vor umple capsulele dure.