FORME FARMACEUTICE NCAPSULATE.

CAPSULE

- viteza de, dispersare n tractul gastrointestinal,

dup ruperea peretilor capsulei i a eliberrii
matritei de umplere ;
capacitatea de a menine substana activ n
soluie, n fluidul gastrointestinal ;
- compatibilitatea cu pereii capsulelor gelatinoase moi ;
capacitatea de a optimiza viteza, mrimea i consistena
substanei active absorbite. .

Fig. 86.

Formul
ri de
capsule

gelatinoase moi

263

microemulsii preconcentrate ;
nanoemulsii.
Aceste formulri moderne au fost dezvoltate n scopul :
de a optimiza stabilitatea chimic a substanei active ;
de a imbunti biodisponibilitatea substanei active ;
de a permite o procesare eficient i o umplere adecvat ;
de a obine un produs stabil fizico-chimic.
Stabilitatea produsului fmal se datoreaz compatibilitii
lichidului de umplere cu peretele capsulei.
Pentru operaia de umplere a capsulelor gelatinoase moi,
cei mai importani factori sunt :
- temperatura produsului de umplere ;
viscozitatea sa : lichidele sau combinaiile de lichide
pentru Incapsulare trebuie s aib o viscozitate adecvat
pentru a putea fi dozate exact cu pompa dozatoare, la
temperatura de 35 C sau mai puin i nu trebuie s se
nire (s formeze o coard), pentru a putea permite o
rupere clar' la vrful pompei ;
activitatea superficial ; aceste propneti nu trebuie s
interfereze cu formarea pereilor capsulelor moi ;
n cazul suspensiilor : m'rimea particulei de substan
activ suspendat : sub 200 um, pentru a asigura o
omogenizare maxim ;
temperatura necesar sigilrii capsulelor este de 37-40 C.
Astfel, formulrile moderne pot conine de la solulii
hidrofile i lipofile, la sisteme autoemulsionabile mult mai
cornplexe.
5.2.1. Formularea matrielor lichide de umplere
a capsulelor moi
,

(AULTON M.E. 2002)

1.capsul de gelatin moale goal : a. perete ; b. matria
de umplere
2.capsul cu matria cu s.m. n soluie lipofil
3.capsul cu matria cu s.m. n suspensie lipofil
4.capsul cu matria cu s.m. n soluie sau suspensie
lipofil sau hidrofil, cu nveli de eliberare enteric
sau cu eliberare ntrziat (c)
5.capsul cu matria cu s.m. n soluie hidrofil 6.,
capsul cu matria cu s.m. n suspensie hidrofil

Dezvoltarea formul'rii capsulelor moi este influenat

de performana caracteristicilor dorite
n primul rnd, n procesul de formulare se va ine
seama dac se cere prepararea :
- unor capsule moi transparente, care s conin soluia
unei substane medicamentoa'se ;
- unor capsule moi opace, care s conin o alt form ;
suspensie, emulsie, semisolid etc. ;
2'n al doilea rnd, trebuie s se determine dac formularea este propus pentru a dovedi bioechivalena cu un
alt produs fabricat sau aceast nou formulare are o performan in vivo mai mare, de exemplu, o absorbie mai
mare i mai complet, dect produsul cu care se compar.
n general, formularea capsulelor gelatinoase moi ia n
considerare mai mult tehnologia solufilor lichidelor,
dect a pulberilor. Materialele sunt formulate 1n aa fel,
pentru a produce capsule moi, ct de mici posibile, cu
maxim stabilitate, efect terapeutic, dar i cu o fabricare
eficient.
Formulri pentru umplerea capsulelor gelatinoase moi
Capsulele gelatinoase moi pot fi utilizate pentru a elibera
substanele active care sunt formulate ca :
soluii ;
forme semisolide ;
suspensfi ;

Matria lichid cu care se umplu capsulele gelatinoase

moi poate fi foarte variat.
Soluiile sau suspensiile lipofile au fost tradiionale i
mult mai utilizate n trecut pentru formularea de substane
lipofile lichide sau cu p.t. sczut, ca vitaminele A, D i E,
a substanelor active cu gust neplcut i miros, ca
vitaminele din grupul B, extracte de plante, substane cu
stabilitate critic, ca de exemplu, substane sensibile la
lumin i oxigen, ct i substane active n doze mici.

Lichide lipofile/uleiuri (lichide nemiscibile cu apa)

n aceast grup, sunt incluse uleiurile vegetale, uleiurile volatile, hidrocarburile alifatice, aromatice i clorurate ;
esteri, eteri, cu masa molecular inalt, acizi organici i
unii alcooli.
Dintre uleiurile vegetale, uleiul de soia este mult utilizat ; dac se utilizeaz singur, are o capacitate de dizolvare
limitat. Totui, substane active ca : hidroxicolecalciferolul
i ali omologi ai vitaminei D, steroizi ca estradiolul, pot
fi formulai n soluii uleioase simple pentru umplerea
capsulelor moi.
Se mai utilizeaz ulei de castor i gliceride cu lan
mediu. Se pot asocia i semisolide, care acioneaz ca
modificatori de viscozitate i sunt uleiuri hidrogenate sau
ceruri : uleiul de castor hidrogenat, ceara de albine.

Lichide hidrofile (lichide miscibile cu apa)

Mult utilizate sunt lichidele polare cu masa molecular

nalt ca : polietilenglicolii (PEG 400, care rmne lichid
la temperatura ambiant), PEG 600, surfactani anionici
ca polisorbaii. PEG-urile au capacitatea de a se amesteca
cu apa rapid i accelereaz dizolvarea substanei active
dizolvate sau suspendate.
Formulrile cu PEG se pot utiliza pentru a Imbunti
solubilitatea substaneIor greu solubile n ap sau pentru

substane active n doze mici sau cu aciune putemic :