Adrenomimeticele (AM) i adrenoblocantele (AB)

Adrenoreceptorii se clasific n i adrenoreceptori.

Aceti receptori sunt prezeni n unele i aceleai organe, ns n fiecare organ predomin unul din aeste
subtipuri.
Alfa adrenoreceptorii se mpart n 1- i 2 adrenoreceptori .Excitarea 1 adrenoreceptorilor este nsoit
de spasmul vaselor, splinei, veziculelor seminale .
Rolul principal al 2-adrenoreceptorilor const n participarea n reglarea eliberrii mediatorilor sistemului
nervos simpatic din terminaiunile nervilor adrenergici.
Beta-adrenoreceptori se clasific n 1i 2 adrenoreceptori.
1-adrenoreceptorii se gsesc n cord, SNC, aparatul juxtaglomerular renal, 2-adrenoreceptorii - n vasele
sanguine, bronhi, miometru, muschii scheletici, musculatura neted a tubului digestiv i aparatului genitourinar.
Dup selectivitatea aciunii adrenomimeticele (AM) se clasific n:
+ AM: epinefrin, norepinefrin,efedrin

AM

1 AM:fenilelfrin, etilefrin, metoxamin, metaraminol, midodrin;

2 AM

periferice: nafazolin, xilometazolin, oximetazolin

centrale: clonidin, metildop, guanfacin, guanabenz

BAM: 1+ 2 AM: izoprenalin, orciprenalin

1 AM: dobutamin
2 AM:salbutamol, terbutalin, fenoteralol, salmeterol, formoterol, clenbuterol,
hexoprenalin, ritodrin.
Particularitile farmacodinamice ale aredomimeticelor:
- efect inotrop pozitiv ( contractilitatea miocardului, volumul sistolic i minut volumul)
efect cronotop pozitiv ( FCC)
efect dromotrop pozitiv ( conducerea prin nodul AV, f.His, fibrele Purkinje)
efect batmotrop pozitiv ( automatismul i excitabilitatea miocardului)
necesitatea miocardului n oxigen
TA sistolic
La administrare epinefrinei se modific att activitatea cardiac ct i tonusul vascular.
TA se modific n 4 faze:
Faza I - TA n urma creterii debitului cardiac i creterii FC.
Faza II - TA n urma bradicardiei reflectorii
Faza III - TA n urma stimulrii receptorilor i spasmului vascular
Faza IV - TA n urma stimulrii 2 receptorilor i dilatrii vaselor muchilor scheletici.
Alfa adrenomimeticele acioneaz asupra receptorilor (fenilefrina, etilefrina .a)
Efectele farmacodinamice:
- vasoconstrucia vaselor pielii i mucoaselor, mezenteriale , renale cu creterea presarcinii i
postsarcinii;
- arterio i venoconstricie sistemic;
- TA datorit vasoconstriciei sistemice cu presarcinii
- rezistena vascular periferic
- transmisia neuro muscular, , Ach din terminaiile presinaptice

Beta adrenomimeticele: 1 i 2 izoprenalina,orciprenalina

1 dobutamina, dopexamina
2 salbutamol, terbutalina, fenoterol, clenbuterol, salmeterol,
formoterol.
Efectele farmacodinamice: a) prin 1 receptorii din cord
- efect introp pozitiv - contractilitatea miocardului cu volumului sistolic i minut volumului
- efect cronotrop pozitiv - FCC
- efect dromotrop pozitiv conductibilitatea n cile de conducere
- efect batmotrop pozitiv - automatismului i excitabilittii miocardului
- TA sistolic
- necesitatea miocardului n oxigen.
b) prin 2 receptorii din vase:
- vasodilataia vaselor musculaturii striate, vaselor ficatulu, vaselor plmnilor, coronarodilataie, vaselor
intracorebrale;
- rezistenei vasculare periferice cu TA diastolice i TA medii;
c) prin 2 receptorii din bronhi:
- bronhodilataie cu nlturarea bronhospasmului de diferit genez;
- secreia de surfactant
Efectele metabolice:
- glicogenoliza cu hiperglicemie moderat
- lipoliza cu creterea nivelului acizilor grai n plasm
- metabolismul bazal
- stimuleaz eritropoieza
Utilizarea Beta2 - adrenomimeticelor n pregtirea sportivilor
Adrenomimeticele se utilizeaz n calitate de remedii anabolice i n calitate de remedii ce ameliorez
accesul prin cile respiratorii i astfel cresc aportul oxigenului ctre esuturi.
Mai frecvent sunt utizate de ctre sportivi preparatele: clenbuterol, salbutamol, terbutalina, fenoterol,
salmeterol, reproterol, tolbuterol, care au fost declarate i ca preparate doping.
n calitate de preparate inhalotorii se utilizeaz salbutamol, fenoterol, terbutalin, salmeterol i
preparatele lor combinate: berodual, intal-plus, ditec, seretid s.a. Utilizarea acestor preparate sub form
inhalatorie cu scopul tratamentului strilor astmatice la sportivi nu este interzis, dar utilizarea lor
trebuie argumentat din punct de vedere medical i iniial despre aceasta se informeaz federaia
sportiv. Aceste preparate cresc capacitatea de contracie a muchilor i posed efect marcat
anticatabolic.
Din toat grupa de 2 adrenomimetice o utilizare mai mare n practica sportiv are clenbuterolul, n
special n bodibilding. Printre sportivii profesioniti clenbuterolul este foarte popular n perioada de
pregtire pentru competiii. Clenbuterolul este contrindicat n caz de hipersensibilitate la preparat,
tireotoxicoz, tahiaritmiimi, tahicardie, stenoz subaortal, infarct acut de miocard, primul i ultimul
trimestru al sarcinii.
La administrarea beta2 adrenimimeticelor pot fi reacii adverse: tahicardie, extrasistolie, tremurul
degetelor, cefalee, fatigabilitate, xerostomie, greuri, hipotensiune arterial, reacii alergice. innd cont
de riscul reaciilor adverse utilizarea acestor preparate n practica sportiv trebuie sa fie limitat.
Beta adrenoblocantele sunt preparate care blocheaz beta receptorii mpiedicnd transmisia
excitaiei adrenergice. Din grupul beta blocantelor fac parte: atenolol, alprenolol, acebutolol, betaxolol,
bisoprolol, bunolol, carvedilol, carteolol, labetolol, levobunolol, metipranolol, metoprolol, sotalol,
timolol, celiprolol, esmolol s.a.
n dependen de selectictivitate se clasific:
1. Neselective 1+ 2 adrenoblocante:
a) fr activitate simpatomimetic intrinsec (ASI): propranolol nadolol, timolol s.a
b) cu ASI: pindolol, oxprenolol s.a.
2. Selective 1:a) fr ASI: metroprolol, atenolol, betaxolol,bisoprolol, nebivolol s.a.
b) cu ASI:talinolol, celiprolol, acebutolol s.a.

3. Neselective alfa beta adrenoblocante: labetolol, carvedilol s.a.

Beta adrenoblocantele se utilizeaz n clinic cu scop antianginos, antiaritmic, antihipetensiv.
Aciunea antianginoas se datoreaz efectelor inotrop negativ, cronotrop negativ, ce duc la diminuarea
necesitii miocardului n oxigen. n afr de aceasta beta- adrenoblocantele blocheaz efectele
metabolice ale catecolaminelor(intensificarea proceselor de glicogenoliz, lipoliza). Aceasta contribuie
la aciunea antianginoas a preparatelor.
Aciunea antiaritmic se datoreaz diminurii excitabilitii i ale automatismului n nodul sinusal i
cile de conducere din cord, inhibrii automatismului ectopic.
Aciunea anihipertensiv se datoreaz diminurii debitului cardiac i aciunii deprimante asupra
sistemului renin-angiotensin- aldosteron.
Beta adrenoblocantele lipofile penetreaz bariera hemato- encefalic i pot avea aciune deprimant
asupra SNC, pot diminua viteza reaciilor psihomotorii, capacitatea de concentrare a ateniei.
La soportivi beta blocantele pot fi utilizate pentru diminuarea excitabilitii excesive, diminuarea
tremurului, diminuarea FCC efecte ce pot fi utile n timpul competiiilor la sportivii ce practic
tragerea n int cu pistolul, cu arcul, la schiorii ce sar de pe trambulin la sportivii ce practic bobslei.
n acelai timp beta blocantele pot avea influien negativ asupra rezultatelor n tipurile de sport care
necesit reacii psihomotorii rapide, coordonare nalt a miscrilor, rezisten sporit.