Analgezicele,opioide

OPIOIDE=subst. natural semisintetice sau de sinteza ce actioneaza la nivelul

talamusului si a scaritei cerebrale.
Morfinomimeticele
-influenteaza putin alte tipuri de sensibilitate precum tactile,termica,profunda si
functiile senzoriale(vaz,auz,miros) si produc sedare ,apatie,somnolenta sis cade
capacitatea de concentrare
-deprima respiratia,bronhoconstrictie,antitusiv,scad peristaltica ->
constipatie,produc retentive de urina prin cresterea constractiilor sfincterului
vesical, mioza prin contactia muschiului ciliar.
Clasificare:-provenienta:-1)Naturale-alcaloizi de opiu(morfina si codeine)
-2)semisinteza-derivati ai alcaloizilor de opiu(hidromorfina)
-3)Sintetice-fentanil si metadona
-putere analgezica,clasa chimica,tip ac agonist-antagonist:
1 Agonisti puternici:
*Fenantrene(morfina si hidromorfina)
*Fenilpiperidine(fentonil)
*Merfinani(levorfanol)
2 Agonisti slabi si medii:
*Fenontrene(tip cocleina,dihidrocadeina)
*Feniltreptinamina
*Fenilpiperidin(loperamin)
3 Agonisti antagonisti:
*Morfinari(butorfanol)
*Benzamorfani(pentazocina)
Opioidele se administreaza in durerea acuta (traumatism post apro);in durerea
cronica (neoplasm in stadiu terminal)
Morfina
-forma clorhielat de morfina
-acces pe toate caile,ies sit trec la copil prin placenta
-se observa pe toate caile(oral,parental,pulmonar)
-actiunea analgezica luat ca etalon luata ca etalon pentru substante ce scad
durerea
-dupa administrarea cutanata actiunea incepe dupa 10-15 min,max 1 h si dureaza
4-6 ore
-dupa administrarea orala actioneaza max 1-2h si dureaza 5-7h(max 60 mg)
-intramuscular IV (max10 mg)
-efecte-deprimare centrului respirator bulbar
-bronhoconstrict
-deprimarea cetrului tusei
-scade secretia si materia gastrica
-scade secretia si materia intestinala si pancreatica
-contracta sfincterul anal
-produce retentie de urina
-produce mioza
-scade metabolismul bazal si consumul de O2
In doze mari deprima miocardul ->hipotensiune
Administrare
1Analgezice preoperator 10-20 mg N/IM(adulti-0,05-0,1 mg/kg IM
2Anestezic-IV 0,1mg/kg corp repetat 40-60 min
3Angalgezic post operator
-adulti->10-20mg IV la44 -perfuzie lenta 8-10 mg 30min -
-copii 0,1-0,2 mg/kg
Metadona-bun absorbant digestiv,excretie urinara si bilica
-efect->sedativ,miotic,retentie acuta de urina,constipant,
Preparat sinbolgon (comprimate 5-15 comprimate odata)
Fentonyl
-analgezic 10x mai puternic decat morfina
-dupa admin. IV,efectul apare instantaneu,maxim dupa 2-3 min si persista 30 min
Efect-sedativ(aprox 20 min)
-hipotensiune si tahicardie
-creste peristaltismul
-administrarea in anestezie generala(60 mg initial,la nevoie peste 20-30 min
inca 50 mg

Tranchilizante
1-efecte-reduc anexietatea si forme de teniune psihica
-linistesc starile de agitatie
-amelioreaza tulburarile de comportament
-echilibreaza reactiile emotionale
-au effect miorelaxant,anticonvulsivant si potenteaza de inhibarii ale SNC
precum anestezicele gen,hipnoticele,analgezicele si anticonvulsivantele
Hiprotice-sunt deprimante neselective de SNC ce produc inhibatii acestuia intr un
grad asemanator cu cel intalnit in somnul psihologic
-pt producerea somnului se utilizeaza:
1 substante hiprocoercitive care forteaza somnul si au efect inhibator general
asupra celulelor nervoase barbiturice
2 substante hipnoinductoare ce induc somnul in cazul in care instalarea lui este
dificila provocata de tulburari psihice, astfel de efect il au
tranchilizantele,nevrileptice,antisedative cu efect intens
-hiprocoercitivele au effect asupra respiratiei,aparatului cardiovascular si aspura
temperaturii corpului,produc dependenta si sunt toxice in supradozare (scop
suicid)
-hipnoinduc(benzodia zapine)au effect minim asupra
SNV,circulatiei,respiratiei,supradozare fara risc de suicid.
Sedative-sunt deprimante neselective de SNC,produc diminuarea
hiperexcitabilitatea psihomotorii si sensitive cu tendinta de revenire la normal a
tonusului muscular nervos
Clasificare
1 Natura chimica-benzodiazepine-diazepan
-nitrozepan
-derivati de propan diol-meprobamat
-derivati de difenil metan-hidroxizinc
-derivati de dibenzooctadiena-benzactamina
-tranchilizante diverse-mepriprezol
-barbiturice-troperten
-alcooli
-aldehide
-alchindini
-sedative vegetale-valeriana
2 Loc de activare la nivel celular
 -substante cu actiune asupra membrelor celulare nespecifica barbiturice si
ureide aciclice
-specifica-benzodiazepine
3 Dupa utilitatea farmaco terapeutica
-tranchilizante-benzodiapezine
-substante hiprocoecitive(barbiturice)
-substante hiproinductoare-benzodiazepine
-substante sedative-cele vegetale
-bromuri
-barbiturice hipnotice(in doze mici)
-substante anticonvulsionale-diazepan
Ferobarbital
Ficare dintre aceste efecte,predomina la unele substante,uneori se modifica cu
doze si in mod frecvent se indica.Hipnoticele in doze mici au efecte
sedative,sedativele sunt anxiolitice,iar tranchilizantele produc inductia somnului.