9.

UNGUENTELE

Conform F.R.X - sunt preparate farmaceutice semisolide, destinate aplicării pe piele sau
mucoase, în scop terapeutic sau de protecţie. Sunt constituite din excipienţi = baze de unguente
în care pot încorpora substanţe active. În funcţie de modul de dispersie pot fi: ¾ ungunete-
soluţii; ¾ unguente-suspenşii ; ¾ unguente-emulsii, ¾ sau unguente cu mai multe faze.
Fac parte din categoria preparatelor de uz topic – preparate farmaceutice destinate a fi
aplicate local pe piele sau mucoase şi pot fi preparate fluide, semisolide, solide sau sub formă
de aerosoli. Unguentele sunt considerate geluri cu capacitate de deformare plastică – sistem
dispers în care faza solidă este dispersată coloidal în faza fluidă şi în care sunt incluse
substanţele active (prin dizolvare, suspendare sau emulsionare). Cele mai multe unguente au
acest caracter de gel, fiind constituite dintr- un schelet lax, alcătuit din faza solidă în care este
inclusă prin adsorbţie sau reţinută mecanic, faza lichidă. Structura de gel poate fi distrusă în
urma ac ţiunii unor forţe mecanice sau termice, când preparatul se fluidifică, fiind de dorit ca
după încetarea acestor forţe, reţeaua de gel să se regenereze, deci să aibă proprietăţi tixotrope.
Unguentele sunt întrebuinţate fie pentru tratarea afecţiunilor dermatologice - pe piele şi pe
mucoase, fie pentru protejarea şi întreţinerea epidermei de acţiunea agresivă a unor agenţi
nocivi - unguente de protecţie, cele care contribuie la îngrijirea pielii sunt unguente dermato-
cosmetice.
Alte denumiri atribuite unor categorii de unguente în funcţie de compoziţia şi modul de
folosire al preparatului:
- astfel F.R. specifică denumirea de paste pentru unguentele-suspensii cu peste 25% substanţă
solidă şi creme pentru unguentele-emulsii cu peste l0% fază apoasă.
- denumirea pomadă – se referă uneori la unguente care au ca excipienţi substanţe liposolubile
şi care se înmoaie prin aplicare pe piele, lăsând un film superficial gras (în literatura franceză
unguentele, în general, se numesc pomadă).
- ceratele sunt preparate grase, solide care au un procent mare de ceară sau parafină, având un
punct de topire ridicat, folosite pentru îngrijirea buzelor: cerate labiale.
- gelatinele - glicerogel de gelatină.
- glicerolatele sunt geluri fie hidroglicerinate sau numai în glicerină având o macromoleculă
naturală sau de semisinteză în mediu glicerinat; de exemplu: glicerolatul de amidon.
Importanţa unguentelor a crescut datorită numărului crescut de afecţtiuni dermatologice şi
datorită agentilor nocivi, din mediul exterior. Integritatea pielii este afectată uşor prin tăieturi,
striviri, arsuri, muşcături şi înţepături de insecte, atacată de detergenţi, reziduuri chimice,
solvenţi organici şi alţi agenţi poluanţi. Microorganismele şi plantele eliberează alergeni de
contact, unele medicamente, fie cu acţiune topică sau sistemică, unele produse de toaletă şi
produse cosmetice, precum şi multe maladii, pot deteriora pielea. Un mod important pentru
modul de acţiune al preparatelor dermatologice îl joacă vehiculul = baza de unguent care nu
trebuie să conţină ingrediente care să afecteze funcţiile normale ale pielii, sau condiţiile
patologice care se tratează, să nu interfereze acţiunea substanţelor active încorporate, ci să o
stimuleze. Formularea acestor preparatearate trebuie să fie simplă, asociind un număr mare de

108
compuşi, creşte riscul de interacţiuni nedorite. Spre deosebire de alte forme farmaceutice
vehiculul poate avea un efect terapeutic, de aceea afecţiunile cutanate sunt tratate diversificat,
folosind anumite formulări dermatologice. Astfel, se folosesc loţiuni sub formă de soluţii
apoase în stadii acute, când este necesar un efect calmant şi răcoritor şi uşurarea drenării şi
îndepărtării crustelor şi diferitelor impurităţi. Loţiunile-suspensii se folosesc în faza subacută,
când se conjugă acţiunea răcoritoare cu cea protectoare realizată prin pulberea rămasă la
suprafaţa pielii, după evaporarea vehiculului; emulsii U/A şi creme sau hidrogeluri, cu acţiune
sicativă. Unguentele cu baze grase, cu efect ocluziv sunt indicate în dermatite uscate cu scuame,
la care este necesară şi ameliorarea pielii. Pastele în excipienţi graşi sunt utilizate pentru
absorbţia exudatelor şi formarea filmului ocluziv, iar unguentele- emulsii A/U utilizate pentru
acţiunea răcoritoare şi acoperirea suprafeţei cutanate cu film lipofil.

9.1. BAZE DE UNGUENT

A. baze de unguent grase – lipofile, anhidre

Au următoarele caracteristici: ¾ sunt solubile în ulei şi insolubile în apă; ¾ nu se pot
îndepărta prin spălare cu apă – nu sunt lavabile; ¾ nu pot încorpora apă dacă nu au în
compoziţie un component cu proprietăţi emulsive.
Se subîmpart în: 9.1.1. lipogeluri; 9.1.2. hidrocarburi-geluri; 9.1.3. silicongeluri.
9.1.1. LIPOGELURILE
- sunt constituite din grăsimi vegetale sau animale, sau din derivaţi ai acestora şi din ceruri.
Grăsimile sunt trigliceride de consistenţă fluidă, moale sau solidă, în funcţie de acizii graşi cu
care se face esterificarea. Conţin şi acizi graşi liberi, fosfatide, sterine, hidrocarburi şi
vitamine.
a. grăsimi vegetale:
Uleiurile vegetale fixe care datorită caracterului nesaturat sunt supuse autooxidării.
Sunt bine tolerate de piele; pentru a le mări stabilitatea şi consistenţa se pot hidrogena,
obţinând produse cu puncte de topire mai ridicate şi mult mai stabile. Uleiurile hidrogenate au
proprietăţi dermatologice asemănătoare axungiei. Se folosesc ulei de ricin, cocos, arahide,
măsline, ulei de floarea-soarelui, soia, sesam, seminţe de bumbac.
b. grăsimi animale:
Axungia – grăsime naturală obţinută prin topirea ţesutului adipos al porcului (grăsimea
de pe abdomen - osânza). Are o consistenţă mai mare şi un indice de aciditate mai mic. Este
consrâtituită din trigliceride semisolide cu p.t. în jur de 400C; poate încorpora până la 15%
apă. Are afinitate faţă de grăsimile din piele, cedând substanţele încorporate. Prezintă
dezavantajul că râncezeşte uşor şi pentru mărirea stabilităţii se adaugă antioxidanţi: Tinctura
Benzoe sau galatul de propil (Adeps suillus benzoinatum şi adeps suillus conservatus).
c. grăsimi de semisinteză:

109
 Sunt rezultate prin esterificarea glicerinei cu acizii graşi obţinuţi prin hidroliza
grăsimilor şi a uleiurilor naturale. Prin selectarea anumitor acizi cu o anumită greutate
moleculară se obţin gliceride de consistenţă variabilă. Pot fi constituite dintr-un amestec de
trigliceride, digliceride şi monogliceride. Acizii graşi fiind lipsiţi de duble legături, gliceridele
de semisinteză sunt stabile şi nu se autooxidează. Sunt produse: inodore, incolore, albe, cu
compatibilitate fiziologică corespunzătoare.
d. cerurile:
Sunt produse naturale constituite din esteri ai acizilor graşi şi ai alcoolilor superiori.
Pot fi de origine animală (majoritatea) sau vegetală. Cetaceu – ceara de caşalot alb, de balenă
(Physeter macrocephalus) sau spermaceti. Spermacetul este produs obţinut din substanţele
grase conţinute în cavitatea pericraniană a balenei. Compoziţie: palmitat de cetil şi miristat de
cetil alături de esteri ai acizilor graşi superiori nesaturaţi. În ultimul timp a fost înlocuit cu
palmitat de cetil. Este folosit în unguente medicamentoase şi cosmetice, deoarece conferă un
aspect omogen şi lucios. Lanolina – Cera lanae, Adeps lanae – grăsimea de lână este ceara
obţinută din secreţia care impregnează lâna de oaie. Această secreţie conţine trigliceride din
glandele sebacee şi ceară provenind din celulele epidermice cheratinizate. Această secreţie
este separată de pe lână cu solvenţi, debarasată apoi de trigliceride, rafinată prin neutralizare,
decolorare şi dezodorizare. Este un produs translucid. Proprietăţile sunt foarte diferite:
culoare, miros, compoziţie şi alte caracteristici, dependente de procesul tehnologic de obţinere
şi purificare. În F.R. X sunt două monografii: ¾ lanolina anhidră ¾ lanolina hidratată 25%
apă. Trebuie să corespundă condiţiilor de calitate din F.R. X: - punct de picurare, - indice de
aciditate, - indice de iod – mic, având un număr mic de duble legături, - indice de peroxid
important pentru că alcoolii din lanolină se oxidează uşor, - indice de apă mare, - solubilitate
în solvenţi organici: eter, cloroform, acetat de etil. Compoziţie.
Din punct de vedere chimic conţine 4 grupe mari de compuşi:
1. hidrocarburi 1% - cea mai mică cantitate;
2. esteri ai acizilor cu alcooli cu p.t. ridicat, în proporţie de 90-95%;
3. acizi graşi liberi
4. alcooli liberi în proporţie de 4%.
Principalii acizi graşi liberi sau esterificaţi sunt: ¾ acizi normali alifatici cu lungimea
lanţului de 10-26 atomi de carbon: izoacizi, antiizoacizi, oxiacizi-hidroxiacizi.
Dintre alcooli: 9 alcooli alifatici: normali, izoalcooli, anteizoalcooli, dioli; 9 steroli; 9
triterpenici. Cel mai important fiind colesterolul, apoi dihidrocolesterolul din grupa sterolilor;
lanosterolul, agnosterolul şi dihidrolanosterolul din grupa alcoolilor terpenici.
Dezavantajele lanolinei:
♦ miros persistent,
♦ aderenţă prea mare,
♦ vâscozitate mare,
♦ reacţii alergice şi sensibilitate la oxidare.

110
 Ţinând cont de aceste lucruri s-a urmărit izolarea componentelor responsabile de
acţiunea emulsivă şi îmbunătăţirea calităţii lanolinei. Cei mai importanţi sunt alcoolii de lână
care s-au obţinut prin hidroliza lanolinei, reprezentând un amestec de colesterol,
dihidrocolesterol – colestanul, agnosterol, lanosterol, precum şi izoalcoolii alifatici şi dioli
optic inactivi. Se prezintă ca masă solidă galbenă până la brun deschis, cu consistenţă friabilă,
cu fractură strălucitoare, omogenă, cu miros asemănător lanolinei. Insolubili în apă, solubili în
solvenţi organici, apolari. Se dizolvă în alcool absolut la fierbere. Sunt folosiţi ca emulgatori
de tip A/U dar pot stabiliza şi emulsii U/A prin asociere cu emulgatori ce dau emulsii U/A. În
F.R. X nu este monografie de alcooli de lână.
Alte produse obţinute din lanolină – prin fracţionare s-au obţinut două produse:
- lanolină lichidă – cuprinde fracţiunea de esteri ai acizilor şi alcoolilor cu greutate
moleculară mică. Este fluidă şi se numeşte şi ulei de lanolină. Este miscibilă cu grăsimile, mai
puţin lipicioasă ca lanolina.
- lanolină ceroasă – este alcătuită din esteri cu greutate moleculară mare. Are consistenţă
apropiată cerii.
– prin hidrogenare catalitică se obţine lanolina hidrogenată formată din alcooli şi acizi saturaţi
rezultaţi din transformarea esterilor. Se prezintă ca o masă albă, omogenă, lipsită de miros şi
stabilă, având capacitate emulsivă A/U.
– prin esterificarea grupărilor OH libere din lanolina naturală se obţine lanolina acetilată. Este
un produs hidrofob, solubil în ulei vegetal şi ulei de parafină. Nu se poate folosi la emulsii
A/U, având însă proprietatea de a forma pe piele un film hidrofob, inodor, nelipicios.
– prin alcooliză se obţine esterul izpropilic al lanolinei lanolinatul de izopropil care este
inodor, incolor, cu acţiune emolientă, plasticizantă şi stabilizantă a emulsiei A/U.
– prin etoxilare cu oxid de etilen se obţine lanolina hidrosolubilă. Lanolinele etoxilate sunt
produse moi, mai puţin vâscoase ca lanolina, emoliente, cu proprietăţi tensioactive superioare
lanolinei. Sunt produse hidrofile, miscibile cu apa şi chiar solubile în apă, dacă raportul între
oxidul de etilen şi lanolină este de 30:1. Sunt utilizate pentru emulsii U/A, fiind şi plasticizanţi
şi emolienţi.
Ceara de albine este o altă ceară utilizată la obţinerea bazelor de unguent. Este o ceară
albă obţinută prin tratarea cerii galbene care este materia constitutivă a pereţilor fagurilor
construiţi de albine Apis melifica. Se topeşte fagurele la 100-1200C pentru a distruge
germenii, se filtrează pentru eliminarea fibrelor vegetale apoi este albită mai ales prin trecere
prin argilă şi cărbune şi apoi expunere la soare. Se prezintă ca produs alb, cu suprafaţa mată,
insolubil în apă, parţial solubil în alcool concentrat la cald şi eter. Este complet solubil în
uleiuri fixe şi volatile. Are p.t. 61-650C şi indice de aciditate crescut.
Este formată din trei tipuri de constituenţi:
- hidrocarburi liniare şi saturate cu 27-39 atomi de carbon, în proporţie de 20%;
- esteri de acizi şi alcooli (70%) cu greutate moleculară mare
– esteri ai acizilor liniari şi saturaţi cu 14-30 atomi de carbon şi alcooli liniari şi
saturaţi cu 14-30 atomi de carbon;

111
 - o proporţie de 10-20% o reprezintă acizii liberi, acizi liniari, saturaţi cu număr par de
atomi de carbon 14-30. Este utilizată pentru a mări consistenţa bazelor de unguent, favorizând
emulsiile A/U. intră în compoziţia cold-cremelor = răcoritoare.

9.1.2. GELURI DE HIDROCARBURI

– sunt baze de unguent hidrofobe. Pot fi: ¾ hidrocarburi minerale: vaselina, uleiul de
parafină şi parafina solidă: ¾ hidrocarburi animale: perhidroscualen. Vaselina, parafina şi
uleiul de parafină sunt oficinale. Sunt obţinute din reziduurile de la distilarea petrolului brut,
care este supus mai întâi distilării la presiune normală, separându-se gazul, benzina şi petrolul.
Apoi reziduul este supus unei noi distilări sub presiune redusă, când separă uleiul de parafină
uşor (care este format din ulei fluid) şi parafina solidă (un ulei de parafină mediu), rămânând
un reziduu din care se obţine vaselina. Vaselina este formată din hidrocarburi saturate, cu
consistenţă moale; este obţinută prin purificarea şi înălbirea reziduului obţinut la distilarea
petrolului brut. Este constituită dintr-o dispersie mai mult sau mai puţin grosieră de
hidrocarburi solide şi lichide. În general conţine hidrocarburi saturate cu 22-35 atomi de
carbon, care sunt fie hidrocarburi aciclice, cu lanţ linear sau ramificat, fie hidrocarburi
naftenice (hidrocarburi ciclice). Este mai greu tolerată de piele, putând fi iritantă, nu are
afinitate pentru grăsimile pielii, deci nu se adsoarbe, fiind folosită pentru unguente de
protecţie, cu acţiune ocluzivă. Vaselina are structură de gel, format din ace fine cu aspect
cristalin, numite trichite, formând o reţea în care este înglobată faza fluidă. Prin încălzire sau
sub acţiunea unei forţe mecanice se distruge structura de gel, în repaus aceasta se reface, deci
are proprietăţi tixotrope. Nu încorporează apa, cantităţi mici de apă sunt reţinute datorită
vâscozităţii, deci este o cvasiemulsionare. Vaselina artificială , numită şi unguent de parafină,
este un amestec de ulei de parafină şi parafină solidă, în proporţie de 1:4 are tendinţa de
separare a fazelor. Uleiul de parafină este un amestec de hidrocarburi aciclice cu lanţ drept
sau ramificat sau hidrocarburi naftenice cu greutate moleculară mică. Este un produs fluid
prezentând două tipuri: ¾ uşor, cu densitate mică: Paraffinum perliquidum; - folosit pentru
scderea consistenţei preparatelor. ¾ greu, gros sau vâscos – cel mai folosit în preparatele
dermatologice: Paraffinum subliquidum.Tipul uşor se obţine prin distilare din fracţiunea
uşoară, din care se obţine şi parafina prin recristalizare la rece. Parafina este un amestec de
hidrocarburi solide, aciclice, cu lanţ drept, cu 22- 35 atomi de carbon, cu p.t. 48-620C. Este
asemănătoare cerii. Parafina este folosită pentru creşterea consistenţei unguentelor. Plastibaza
– este un gel artificial obţinut prin dizolvarea polietilenei cu greutate moleculară mai mică de
20.000 în ulei de parafină la 1300C şi răcire bruscă la 500C. polietilena este folosită în
proporţie de 5% se prinde într-o reţea de forma unui burete care reţine uleiul, rezultând un gel
plastic cu proprietăţi superioare vaselinei. Nu-şi modifică consistenţa la variaţii de
temperatură sau la asociere cu cantităţi mari de pulbere. Trebuie bine purificate, pentru a fi
bine tolerate de piele. Asocierea vaselinei cu componente emulsive, cum ar fi colesterolul
duce la obţinerea vaselinei colesterinate = EUCERINA. Vaselina împreună cu lanolina
formează unguentul simplu. Eucerina şi unguentul simplu sunt baze grase din categoria
bazelor de absorbţie care dau cu apa emulsii A/U.
Perhidroscualenul se obţine prin hidrogenarea scualenului, obţinut de la extracţia
vitaminei A din uleiul de ficat de peşte. Din punct de vedere chimic este hexametil tetracosan

112
- 24 atomi de carbon. Este incolor, are densitate mică, este solubil în solvenţi organici şi este
bine tolerat de către piele.

9.1.3. SILICONGELURI
– geluri de siliconi (polisiloxani) Siliconele sunt folosite în special pentru preparate
hidrofobe, fiind incluse în preparate de protecţie contra noxelor dermice hidrofile. Sunt compuşi
organici de siliciu, constituite din lanţuri din atomi de siliciu şi oxigen, celelalte valenţe fiind
satisfăcute de radicalii organici: metil, etil, fenil.
Lanţurile sunt liniare sau ramificate, caracteristicile variind în funcţie de natura
radicalilor organici, gradul de polimerizare şi gradul de ramificare. Din această categorie fac
parte: Uleiul de siliconă are structură liniară cu greutate moleculară mică şi grad de
polimerizare mic; Grăsimile de siliconă cu structură liniară şi greutate moleculară mai mare
(ca cea a fluidelor); Rezine de silicone cu greutate moleculară mai mică şi structură reticulară,
ramificată; Cauciucuri de silicone cu structură reticulară au şi punţi de etilen sau metilen care
se formează la obţinerea lor. Uleiul de silicon – dimetilpolisiloxanul, dimeticon, dimetilsilicon
este un produs lichid cu o gamă mai mare de viscozitate datorită gradului de polimerizare
diferit (n). Proprietăţi: hidrofobie pronunţată, stabil la temperaturi ridicate, lipsit de culoare şi
miros, inert faţă de agenţii chimici, lipsit de acţiune fiziologică proprie, fixându-se pe
numeroase tipuri de suprafeţe, pe care le face hidrofobe; se pune formării de spumă. Pot fi
emulsionate cu agenţi tensioactivi neionici, anionici sau cationici, formând emulsii stabile
U/A. Folosite în preparate de protecţie şi produse cosmetice. Acoperă epidermul cu un film
subţire şi durabil fără a modifica sensibilitatea tactilă sau să stânjenească respiraţia pielii. Nu
se recomandă când este necesară o drenare liberă sau pe pielea inflamată sau cu rosături. Sunt
iritante pentru mucoasa oculară – dau o senzaţie de arsură, care durează 1-2 zile, apoi trece
fără urmări.
Baze de unguent emulsii A/U. Au ca fază internă apa sau o soluţie apoasă iar ca fază
externă hidrocarburi, gliceride, ceruri, alcooli sau acizi superiori liberi, siliconi, iar pentru a
mări proprietăţile emulsive se impune adausul de emulgator. Aceste baze de unguent
formulate sub formă de vehicule anhidre sunt constituite dintr-o parte lipofilă alături de o
componentă miscibilă cu grăsimile, cu capacitatea de a da emulsii A/U: lanolină, colesterol,
alcooli de lână, steroli acetilaţi, monostrearat de gliceril, span. Aceste baze emulsionează o
cantitate mai mică sau mai mare de apă, şi sunt numite baze de absorbţie sau baze potenţial
emulsii A/U. Din această categorie fac parte: ¾ unguentul simplu, ¾ unguentul cetilic, ¾
unguentul de alcooli de lână anhidru. Dacă la preparare au apă în compoziţie sunt adevărate
baze emulsii A/U; de exemplu unguentul de lână hidratat. Prin aplicare pe piele dau un film
similar bazelor de hidrocarburi, cu efect oclusiv, micşorând penetrarea apei prin epidermă.
Sub formă hidratată au o putere de hidratare mai mare, pielea absorbind umiditatea din baza
de unguent. Nu sunt lavabile, au consistenţă mai bună decât bazele lipofile şi capacitate
superioară de penetrare şi cedare a substanţelor încorporate. Se amestecă cu sebumul. Sunt
folosite pentru acţiune superficială şi tratarea stratului cornos – hidratarea acestuia. Cele care
au ceară în compoziţie sunt denumite „cold-creme”; la aplicare dau o senzaţie răcoritoare pe
piele.

113
 Baze de unguent emulsii U/A. Au compoziţie variată şi sunt mai frecvent folosite. Se
prezintă ca baze anhidre sau hidratate. Cele anhidre sunt alcătuite din faza lipofilă având
emulgatori care în prezenţa apei dau emulsii U/A, reparatele fiind lavabile –
autoemulsionmabili. De exemplu în F.R. X unguentul emulgator. Emulgatorii cei mai folosiţi
sunt cerurile Lanette – amestecuri de emulgaori. Alcoolul cetilstearilic emulgator este format
din alcool cetilstearilic şi cetilstearilsulfat de sodiu şi dă emulsii de tip U/A; intră în
compoziţia unguentului emulgator, alături de ulei de parafină şi vaselină. Prin hidratarea
acestuia se bine unguentul emulgator hidratat. Cemele cu stearaţi au ca emulgatori săpunurile
de sodiu, potasiu, amoniu, T.E.A. şi sunt numite „vanishing cream”. Au o proporţie mare de
apă, pe care o pot pierde rapid. Pentru a încetini pierderea apei se adaugă substanţe
higroscopice: glicerină, propilenglicol, P.E.G. Sunt bine tolerate de piele, însă având o
compoziţie complexă apar incompatibilităţi. Sunt puţin stabile, se poate desface emulsia, se
pot deshidrata, înmuia sau râncezi. Se asociază cu substanţe bactericide, fungicide şi
antioxidante. Au penetrare mai bună, dar variabilă.
Prin substanţe tensioactive se uşurează peetrarea prin aparatul pilosebaceu. Sunt
lavabile. Baze de unguent hidrofile. Baze hidrosolubile, solubile în apă.
1. hidrogeluri – gel de macromolecule: 9 anorganice: bentonită, veegum, aerosil sau
hidroxid de aluminiu; 9 semisintetice: derivaţi de celuloză; 9 sintetice: carbopol şi A.P.V.;
2. geluri de polietilenglicoli. Hidrogelurile au cantitate mai mare de apă sau apă şi
glicerină, care reprezintă mediul de dispersie şi este în proporţie de peste 90%. Gelurile de
P.E.G. sunt alcătuite din amestecuri de P.E.G.-uri fluide şi solide în anumite proporţii.
Hidrogelurile sunt geluri apoase sau hidroglicerinate în care macromoleculele formează o
reţea tridimensională care cuprinde întreaga fază lichidă (gel de amidon - glicerogel).
Avantaje: - sunt fiziologic indiferente, - sunt lavabile, - se usucă după aplicare pe piele
formând un film la locul de aplicare, - sunt preferate de bolnavii seboreici (cu pielea sensibilă
la grăsimi), - sunt indicate în tratamentul regiunilor păroase, a mucoaselor sau pe pielea
traumatizată; - pH-ul poate fi reglat prin tamponare; - consistenţa este influenţată puţin de
temperatură sau nu variază deloc.
Dezavantaje:
- în funcţie de natura macromoleculelor prezintă incompatibilităţi cu unele substanţe
active;
- sunt instabile, au tendinţa de a se deshidrata, neajuns ce poate fi evitat prin asociere
cu glicerină.
Gelurile din macromolecule organice naturale sunt medii bune de cultură pentru
microorganisme. Pentru a evita dezvoltarea în special a mucegaiurilor se adaugă substanţe
antifungice. Puterea de penetrare fiind nulă, nu se utilizează decât pentru acţiunea de
suprafaţă. Dacă substanţa activă nu este legată de polimer, este cedată uşor. Porii din reţeaua
gelurilor permit o difuziune relativ liberă a moleculelor de substanţe active, cu dimensiuni nu
prea mari. Gelul de P.E.G. se obţine prin amestecarea P.E.G.-lor lichid şi solid, în proporţii
determinate de consistenţa preparatului final, obţinându-se produşi uşor de etalat şi cu
aderenţă corespunzătoare pe piele.

114
 Consistenţa este aleasă în funcţie de modul de administrare, condiţiile climatice
suportate de preparate şi de natura principiilor active, care pot să modifice vâscozitatea bazei
de unguente, acţionând asupra legăturilor de polimeri. P.E.G.-urile (macrogolii) nu
hidrolizează, putându-se asocia cu excipienţii anhidri: vaselină, lanolină şi uleiuri. Au
activitate osmotică exagerată datorită higroscopicităţii, ceea ce prezintă un avantaj în
exemplele supurative, când secreţiile sunt adsorbite. În general, activitatea osmotică este
considerată ca un neajuns, deshidratând pielea şi întârziind penetrarea prin învelişul cutanat.
Datorită higroscopicităţii sunt contraindicaţi în dermatoze când pielea este deja uscată.
Datorită hidrofiliei nu favorizează penetrarea prin pielea intactă. Aceste baze sunt utilizate
mai ales pentru acţiunea de suprafaţă. Ele pot încorpora antiseptice sau antifungice. Când
stratul cornos este alterat sau lipseşte, P.E.G.-urile sunt utilizate pentru administrarea de
substanţe care trebuie să se disperseze în secreţiile plăgilor. Unguentele cu P.E.G.-uri sunt
neocluzive, se amestecă u şor cu secreţiile plăgilor, nu pătează lenjeria. În ele se dizolvă multe
substanţe active, gudroane, Balsam de Peru, anestezină. Vâscozitatea consistentă a acestor
baze poate fi ameliorată prin administrarea unei proporţii mici de apă (10%). O cantitate mai
mare fluidifică baza. Pentru a încorpora o cantitate mai mare de apă se înlocuieşte o parte de
P.E.G. cu alcool cetilstearilic sau alcool stearilic prin topire. Incompatibilităţi: iod, iodură de
potasiu, acid tanic, fenol, săruri de aur, mercur sau bismut. Diminuă activitatea sărurilor
cuaternare de amoniu şi a nipaesterilor, inactivând rapid şi unele antibiotice – bacitracina şi
penicilina. Printr-o formulare adecvată este remediat acest dezavantaj major – tendinţa se
uscare a pielii, ca urmare a absorbţiei umidităţii. Sunt lavabile şi se pot aplica pe zonele
păroase; nu macerează ţesuturile, permit schimbul între piele şi exterior, sunt puţin rezorbite.
Bazele de unguent se aleg n funcţie de afecţiunea tratată, natura şi cantitatea substanţelor
active încorporate şi de cantitatea de substanţe active, posibilitatea de încorporare omogenă.
Când nu se specifică baza de unguent se foloseşte o bază de unguent oficinală: ¾ unguentul
simplu fie ca bază de unguent grasă, fie ca bază de absorbţie, formând cu apa emulsii A/U; ¾
unguentul emulgator obţinându-se emulsii U/A; ¾ unguent cu P.E.G., unguent cu glicerină
(folosit mai mult pentru acţiunea emolientă) ca baze hidrosolubile. În bazele de unguent se
mai pot adăuga agenţi de îngroşare, emulgatori, sisteme tampon, antioxidanţi, conservanţi,
parfumuri.

9.2. PREPARAREA UNGUENTELOR

Se obţin: 9 unguente-soluţii cu substanţele active solubilizate; 9 unguente-suspensii cu

substanţele dispersate în excipienţi; 9 unguente-emulsii ce conţin o soluţie apoasă de
substanţe active emulsionată în faza grasă, au soluţie uleioasă emulsionată în faza hidrofilă.
9 Unguente-polifazice care conţin una sau mai multe substanţe active suspendate,
altele emulsionate, unele putând să fie dizolvate. Obţinerea bazelor de unguent prin procedeul
de topire este necesar atunci când acestea au p.t. diferite, sau este uşurată dizolvarea unor
principii active. Prin încălzire este uşurată malaxarea, iar emulsionarea are loc la o anumită
temperatură (la cald). În toate cazurile se continuă amestecarea până la răcire, pentru a nu se
produce separarea componentelor. Bazele de unguent geluri se obţin dependent de natura
macromoleculelor la rece sau la cald. Încorporarea substanţelor active se face în funcţie de
proprietăţile acestora şi proporţia lor în baza de unguent. Când substanţele sunt solubile într-

115
un component al bazei de unguent, se dizolvă, de obicei la cald, în excipientul topit, având
grijă ca la răcire să nu se obţină soluţii suprasaturate din care pot recristaliza. Substanţele
volatile se adaugă aproape la răcire, pentru a nu se volatiliza. Unguentele-suspensii conţin
substanţele pulverizate n funcţie de natura unguentului (ex. oftalmic) şi locul de aplicare, fiind
amestecate apoi după pulverizare cu baza de unguent. Unguentele-emulsii – substanţele active
liposolubile se dizolvă în faza uleioasă şi se emulsionează U/A, iar cele hidrosolubile se
dizolvă în faza apoasă înainte de emulsionare şi se realizează emulsia în condiţii determinate
de temperatură. La fel se încorporează şi alţi adjuvanţi: conservanţi, antioxidanţi, substanţe
tampon. În farmacie prepararea se face la mojar, iar în industrie sunt folosite amestecătoare
planetare, care au şi sistem de raclare-curăţare de pe pereţi, prevăzute cu sistem de forfecare,
diferit în funcţie de consistenţa preparatului – un sistem simplu de cârlig când preparatele sunt
foarte vâscoase şi sisteme mai complexe, atunci când vâscozitatea este mică. Se va evita
încorporarea aerului în masa de unguent prin plasarea sistemului de amestecare la o adâncime
suficientă în masa de unguent şi cu o viteză reglată în mod corespunzător. Aceste malaxoare
au o manta prin care circulă apa în timpul amestecării, înlocuind apoi apa caldă cu apă rece,
continuând amestecarea până la răcirea completă.
În timpul preparării unguentelor trebuie să se regleze temperatura. În afara
amestecătoarelor tip mixer se folosesc amestecătoare cu elice, care asigură obţinerea de
unguente omogene. Sunt folosite dispozitive mai perfecţionate – omogenizatoare tip filieră
pentru unguentele-emulsii. Acestea au un dispozitiv cu un piston care lucrează sub presiune şi
forţează unguentul să treacă prin orificii fine, mori coloidale pentru unguentele- suspensii,
care dau randament mare, dar se încălzesc. Se mai folosesc mori cu valţuri dar dau randament
mic. Ambalarea unguentelor – în cutii de material plastic, uşoare, ieftine, care asigură o
păstrare satisfăcătoare. Conservarea este mai bună în borcane de sticlă sau de porţelan, de
formă cilindrică, cu deschidere largă, pentru a favoriza prelevarea şi capac închis prin
înşurubare. Unguentul trebuie introdus uniform, fără goluri de aer, netezit la suprafaţă,
recipientele trebuie să fie cât mai bine umplute, bine închise şi acoperite cu un disc de hârtie
impermeabilă pentru grăsimi. Materiile plastice sunt indicate pentru păstrarea limitată câteva
săptămâni. Unele substanţe active reacţionează cu materiile plastice ex: salicilatul de metil,
uleiurile esenţiale, gudroanele, precipitatul alb de mercur. Cutiile de bachelită reacţionează cu
unele componente sau pot ceda unele componente în preparat.. în industrie se folosesc tuburi
din metale sau material plastic, care sunt prevăzute cu o canulă şi un orificiu, prin care iese
unguentul prin apăsare. Peretele tubului nu este elastic, rămâne deformat şi nu permite
retracţia unguentului şi intrarea aerului. Tuburile din materiale plastice revin la forma iniţială
după presare, permiţând intrarea aerului, fiind greu de prelevat ultimele doze. Tuburile
metalice sunt confecţionate din aluminiu sau staniu şi sunt lăcuite la interior; mai rar se
foloseşte plumbul căptuşit cu staniu sau aluminiu; cel mai ieftin este aluminiu; staniu este cel
mai scump. Umplerea tuburilor se face cu maşini speciale, pe la partea inferioară, până se
elimină tot aerul, apoi se pliază terminaţia bazală, urmată apoi de sudare, astuparea orificiului
cu capac plat urmată de etichetare. Uneori la bază se ştanţează şarja. Tuburile sunt introduse
în cutii de carton.

116
 9.3. CONTROLUL UNGUENTELOR

Organoleptic, determinarea pH-ului, probe reologice, capacitatea de încorporare a

apei, control chimic, determinarea toleranţei cutanate, controlul variaţiei în greutate, controlul
sterilizării pentru preparatele care trebuie să fie sterile. Controlul organoleptic: omogenitate,
culoare şi miros caracteristic componentelor. Omogenitatea se controlează prin întinderea
unguentului pe o placă şi observarea cu lupa. Se determină m ărimea particulelor pentru
unguentele suspensii (obişnuite şi oftalmice). Determinarea pH-ului se realizează
potenţiometric, în fază apoasă şi trebuie să fie cuprins între 4,5-8,5.
În cazul unguentelor-emulsii se separă fazele, se agită la cald faza grasă cu o porţiune
de apă, se filtrează şi apoi se face determinarea. În cazul celor hidrosolubile se dizolvă şi se
determină. pH-ul este important pentru stabilitatea sistemului dispers al emulsiei, stabilitatea
substanţelor active, vâscozitatea gelurilor influenţând activitatea conservanţilor, pH-ul pielii pe
care-l poate modifica. Probele reologice care determină consistenţa unguentelor sunt greu de
apreciat, pentru cî derivă dintr-un complex de proprietăţi ale componentelor: compoziţie
chimică, forma şi mărimea moleculelor, forţele de adeziune intermoleculare, elasticitatea.
Pentru a aprecia consistenţa unguentelor sunt patru tipuri de probe reologice: - probe de
viscozitate, - probe de penetraţie, - probe de întindere, - probe de elasticitate. Determinarea
vâscozităţii. Unguentele sunt corpuri plastice şi tixotrope, vâscozitatea modificându-se
dependent de temperatură şi forţele de forfecare aplicate. Se folosesc vâscozimetre rotaţionale,
cu cilindri concentrici. Cilindrul interior se roteşte cu viteze variate, supunând materialul la
diverse forţe de forfecare. Fiecare vâscozimetru este dotat cu mai mulţi cilindrii, corespunzător
diverselor vâscozităţi. Determinarea penetraţiei stabileşte duritatea preparatului. Măsurătorile
penetrometrice stabilesc gradul de consistenţă a unguentului după adâncimea la care pătrunde
un corp cu greutate determinată. Se citeşte pe cadran distanţa la care a pătruns conul în unguent,
după o anumită perioadă de timp. Probe pentru determinarea capacităţii de întindere – produsul
testat este supus unor forţe asemănătoare celor aplicate în momentul întinderii unguentului pe
piele. Determinarea plasticităţii care uneori se confundă cu capacitatea de întindere. Se foloseşte
dispozitivul Ofeda şi Arbussa, alcătuit din 2 plăci de sticlă de anumite dimensiuni, aplicând pe
placa inferioară o anumită cantitate de unguent, peste care se suprapune placa superioară, şi se
măsoară suprafaţa de întindere. Se pun apoi diverse greutăţi şi se fac citirile după fiecare
greutate, determinându-se suprafeţele de întindere. Se obţin date numerice, care permit
aprecierea valorilor orientative ale plasticităţii unguentelor. Pentru bazele de unguent-emulsii
de determină capacitatea de absorbţie a apei. Pentru aceasta se determină indicele de apă
reprezintă cantitatea cea mai mare de apă exprimată în grame, care este reţinută de 100 g bază
de unguent anhidră la 200C.
Capacitatea de reţinere a apei în timpul păstrării impune un repaus de 24 de ore,
excesul de apă fiind îndepărtat, determinându-se astfel capacitatea de reţinere la stocare.
Unguentele reţin mai uşor apa, mai greu soluţiile apoase. Controlul chimic priveşte
identificarea şi dozarea substanţelor active, erorile + sunt în funcţie de concentraţia în
preparat. Caracterizarea bazelor de unguent grase se face prin determinarea indicelui de
aciditate, de saponificare şi peroxid. Variaţiile în greutate faţă de valoarea declarată sunt în
funcţie de cantitatea de preparat. Sunt admise variaţii mai mari pentru preparatele obţinute în
farmacie, faţă de cele industriale. Pentru preparatele industriale o probă aparte privind: -

117
controlul capacităţii de extrudere – capacitatea de expulzare din tub prin presare, dependent
de consistenţă şi omogenitate; - includerea de aer în preparat; - controlul închiderii tuburilor.
Determinarea toleranţei cutanate în special în faza de experimentare a unor baze de unguente
noi sau noi unguente medicamentoase prin testul de acantoză. La anumite solicitări externe
sau prin frecare, epidermul se lăţeşte prin mărirea stratului de celule în formă de spini. Se
folosesc cobai pe pilea cărora se aplică prin masare zilnică, timp de 10 zile, preparatul testat.
Pe partea opusă se masează pielea fără unguent. După 10 zile se prelevează pielea şi se
urmăreşte la microscop, observându- se modificările histologice ale acesteia. Testul de
acantoză reprezintă raportul între grosimea pielii tratate şi grosimea pielii netratate. Ideal acest
raport are valoarea 1; între 2-4 indică o acantoză pronunţată, cu toleranţă mică, iar peste 5 o
acantoză puternică. Este bine ca acest factor de acantoză să aibă valoarea până la 1,5.
Sterilitatea unguentelor trebuie controlată pentru unguentele care urmează a fi aplicate pe
plăgi deschise, arsuri, pielea sugarilor şi pentru unguentele oftalmice.

9.4. CONSERVAREA UNGUENTELOR

Conservarea unguentelor se face în recipiente bine închise, la 200C. În timpul păstrării

se pot produce fie modificări fizice, desfacerea unguentelor-emulsii, desfacerea unguentelor-
geluri, formarea de grunji în unguentele-suspensii, modificarea pH-ului, impurificarea cu
particule străine din materialul de ambalaj sau modificări chimcie prin oxidarea bazelor de
unguent grase – râncezire, fiind mai accentuată când unguentele conţin şi apă, deoarece în
timpul emulsionării se introduce şi aer care împreună cu apa grăbeşte râncezirea.
Se adaugă antioxidanţi: substanţe lipofile α-tocferol, esterii acidului galic – nipaesterii
B.H.A., B.H.T. Aceştia trebuie să fie: ¾ eficienţi la concentraţii mici, ¾ neiritanţi,
nesensibilizanţi, ¾ lipsiţi de acţiune farmacologică proprie, ¾ eficienţi la valori mari de pH,
¾ inerţi chimic, ¾ nevolatili. Pot grăbi descompunerea substanţelor active din unguente
afectând acţiunea terapeutică sau revenind iritante. Invadarea cu microorganisme când bazele
de unguent conţin produşi naturali – carbohidraţi sau proteine, sau chiar râncezirea creează
condiţii favorabile unor microorganisme saprofite, care devin patogene în cazul în care
organismul este slăbit. Chiar şi pentru unguentele nesterile, nu trebuie să aibă o încărcătură
microbiană peste anumite limite (Pseudomonas), care poate proveni de la materia primă, apă,
echipamentul de la preparare, materialul de ambalaj, condiţii de lucru şi lipsa de igienă a
personalului. Trebuie să se respecte regulile de bună practică de fabricaţie (GMP). Nu există
conservant antimicrobian universal, trebuie ales cel compatibil cu componentele: stabil la
încălzire, să asigure păstrare îndelungată şi tolerabilitate, să fie neiritant, netoxic, nesensibilizant.

9.5. BIBLIOGRAFIE
1. Conf. univ. Dr. Farmacist VICAŞ LAURA GRAŢIELA, TEHNICĂ FARMACEUTICĂ, Editura
Universităţii din Oradea – 2006, pp. 297 - 323

118