MODAFINIL
Istoric
A fost aprobat în 1988 in USA sub denumirea de
Provigil. Se eliberează doar pe rețetă. În afară de
bolnavi, îl mai folosesc și soldații, sportivii de
performanță, astronauții pentru a-și optimiza
performanțele la locul de muncă
Denumire comercială:
Provigil, Alertec, Modiodal
Indicații de tratament:
1.Reduce somnolența la pacienții cu narcolepsie sau
cu tulburare de somn datorată programului de lucru
în schimburi
2.Reduce somnolența excesivă la pacienții cu apnee
obstructivă de somn/sdr. Hipopneic
3.Tulburări de hiperactivitate cu deficit de atenție
4.Astenia și somnolența din depresie
5.Astenia din scleroza multiplă
Farmacodinamică:
1.Necunoscut, însă este diferit de cel al
stimulantelor clasice cum ar fi metilfenidatul sau
amfetamina
2.Teoretic este un inhibitor al transportorului
dopaminei
3.Crește selectiv activitatea neuronala din
hipotalamus:
-printr-un mecanism necunoscut potențează
activitatea centrului hipotalamic al stării de veghe
din cadrul zonei hipotalamice de control a ciclului
somn-veghe
-activeaza neuronii eliberatori de histamină din
nucleul tuberomamilar
-activeaza alți neuroni hipotalamici care eliberează
orexină/hipocretină
Farmacocinetică:
1.Biodisponibilitatea: 80%
2.Concentrația plasmatică maximă la 2-3 ore după
administrare
3.T ½ 10-12 ore
4.Metabolizare: hepatică
5.Eliminare: renală
ATOMOXETINA
Istoric:
Inițial a fost patentat și folosit în trat.
depresiei. S-a dovedit că are efecte slabe
asupra depresiei, însă este eficient în
ADHD, patologie pentru care a fost
aprobat în 2002
Denumire comercială:
Straterra
Indicații de tratament:
1.Tulburarea hiperchinetică cu deficit de
atenție la adulți și copii cu vârsta peste 6
ani
2.Tulburarea depresivă rezistentă la
tratament
Farmacodinamică:
1.Crește concentrația NA și DA în cortexul
prefrontal
2.Blochează pompa de recaptare a NA
3.Poate crește neurotransmisia
dopaminergică la nivelul cortexului frontal
Farmacocinetică:
1.Biodisponibilitate de 63% pentru
metabolizatorii intensivi si de 94% pentru
cei slabi
2.Concentrația plasmatică maximă la 1-2
ore
3.T ½ 5 ore
4.Metabolizare: hepatică
AMFETAMINA
Istoric:
Amfetaminele au fost descoperite în 1887
și sunt sub 2 forme: levoamfetamină și
dextroamfetamină. În trecut, se foloseau
pentru depresie și congestie nazală
Denumire comercială:
Adderall, Adderall XR
Indicații de tratament:
1.Tulburarea hiperchinetică cu deficit de
atenție la copii cu vârste cuprinse între 3-
12 ani (Adderall)
2.Tulburarea hiperchinetică cu deficit de
atenție la copii cu vârste între 6-17 ani și la
adulți (Adderall XR)
3.Narcolepsia (Adderall )
4.Tulburarea depresivă rezistentă la
tratament
Farmacodinamică:
Crește activitatea NA și a DA prin
blocarea recaptării și facilitarea eliberării
lor.
1.Amplifică activitatea DA și NA,
îmbunătațește atenția, concentrarea,
controlul cognitiv și starea de veghe
2.Amplificarea activității dopaminei în
ganglionii bazali
3.Amplificarea activității DA și NA în
cortexul prefrontal medial și hipotalamus,
ameliorează depresia, fatigabilitatea,
somnolența
Farmacocinetică:
1.Biodisponibilitate de 75%
2.Concentrația plasmatică maximă la 3 ore
pt. Dextroamfetamină și 7 ore pt.
Levoamfetamină
3.T ½ 10 ore pt. D-amfetamină și 13 ore
pt. L-amfetamină
4.Metabolizare: hepatică
METILFENIDAT
Istoric:
Produs prima oară în 1944, aprobat
în USA în 1955.
Denumire comercială:
Concerta, Metadate CD, Ritalin, Ritalin
LA, Daytrana
Indicații de tratament:
1.Tulburarea hiperchinetică cu deficit de
atenție la copii și adulți
2.Narcolepsie
3.Depresia rezistentă la tratament
Farmacodinamică:
Crește acțiunile noradrenergice și mai
ales cele dopaminergice prin blocarea
recaptării celor doi neurotransmițători
1.Potențarea acțiunilor dopaminei și
noradrenalinei în anumite regiuni ale
creierului. Poate imbunătăți atenția,
concentrarea, funcția de execuție și
vigilitatea
2.Potențarea acțiunilor dopaminergice
din alte zone ale creierului. Poate
ameliora hiperactivitatea
3.Creșterea dopaminei și noradrenalinei
în alte regiuni ale creierului. Poate
ameliora depresia, astenia și somnolența
Farmacocinetincă:
1.Biodisponibilitate 11-52%
2.Concentrația plasmatică maximă la 1-2
ore
3.T ½ 2-3 ore
4.Metabolizare: hepatică
5.Eliminare: renală

Forme farmaceutice:
Comprimate de 100mg, 200mg
Doze:
-pentru somnolență: 200-800 mg/zi
-pentru cei cu probleme de concentrare: 50-200 mg
5.Eliminare: renală 5.Eliminare: renală
Forme farmaceutice: Forme farmaceutice:
Capsule de 10mg, 18mg, 25mg, 40mg, Tablete dublu crestate cu eliberare
60mg, 80mg, 100mg imediată: 5mg, 7,5mg, 10mg, 12,5mg,
15mg, 20mg, 30mg
Tablete cu eliberare prelungită: 5mg,
10mg, 15mg, 20mg, 25mg, 30mg
Doze: Doze:
-40-100 mg/zi -în narcolepsie 5-60mg în prize multiple
-în ADHD 5-40mg în priză unică
dimineața pt. tablete cu eliberare
prelungită și în mai multe prize pt.
tabletele cu eliberare imediată
Forme farmaceutice:
-comprimate cu elib. Imediată de 5mg,
10mg, 20mg (Ritalin, Methylin,
metilfenidat generic)
-comprimate masticabile cu elib.
imediată de 2,5mg, 5mg, 10mg
-soluție orală de 5mg/ml, 10mg/5ml
-comprimate cu eliberare prelungită mai
recente: 18mg, 27mg, 36mg, 54mg
(Concerta)
-capsule cu eliberare prelungită mai
recente: 20mg, 30mg, 40mg (Ritalin
LA), 10mg, 20mg, 30mg (Metadate CD)
-plasturi transdermici 27mg/12,5
cm2(10mg/9 ore), 41,3 mg/18,75cm2
(15mg/9 ore), 55 mg/25 cm2 (20mg/9
ore), 82,5 mg/37,5 cm2 (30mg/9 ore)
Doze:
Vezi sub tabel

-Ritalin,Methylin, metilfenidat generic cu elib imediată (durata de actiune 2-4 ore) :

ADHD: inițial 5mg dimineața, 5mg la prânz, se poate crește cu 5-10mg săptămânal. Doza maximă uzuală 60mg/zi.

Narcolepsie: fiecare doza se administrează cu 30-45 de minute înaintea meselor, doza maximă uzuală este 60mg/zi

-Forme cu eliberare controlată mai recente, pt ADHD:

Concerta(durata de acțiune de până la 12 ore), inițial 18mg/zi dimineața, se poate crește cu câte 18mg pe săptămână, doza maximă uzuală 72mg/zi

Ritalin LA și Metadate CD (durată de acțiune de până la 8 ore): inițial 20mg o dată pe zi, doza poate fi ajustată cu creșteri săptămânale de câte
10mg până la un maxim de 60mg/zi administrat dimineața

-Forma transdermică pentru ADHD

Inițial 10mg/9 ore, se poate crește cu câte 5mg/9 ore săptămânal, doza maximă uzuală 30mg/9 ore
Plasturele trebuie aplicat cu 2 ore înainte de momentul instalării efectului și trebuie purtat timp de 9 ore

Pacienții trebuie să urmeze aceiași schemă de creștere a dozei indiferent dacă primesc prima doză de metilfenidat sau dacă înlocuiesc o altă formă

Bibliografie:

1. Stahl
2. Maudsley
3. www.drugs.com
4. www.drugbank.com
5. wikipedia