Sunteți pe pagina 1din 75

MEDICATIA APARATULUI

DIGESTIV
MEDICATIA APARATULUI DIGESTIV
I.ANTIULCEROASE :

A.substanţe antiacide:
B.inhibitori ai secreţiei gastrice acide;
C.protectoare ale mucoasei;
D.asociaţii antimicrobiene anti H. Pylori

II. STIMULANTELE SI SUBTITUENTELE SECRETIEI DIGESTIVE


III. ANTIVOMITIVE
IV. ANTISPASTICE , ANTIFLATULANTE
V. LAXATIVE, PURGATIVE
VI. PROKINETICE, ANTIDIAREICE
VII. COLERETICE ŞI COLAGOGE
VIII. LIPOTROPE ŞI HEPATOPROTECTOARE. AMONIOFIXATOARE
IX. MEDICAMENTE UTILIZATE ÎN TRATAMENTUL BOLILOR
INFLAMATORII CRONICE ALE INTESTINULUI
I.ANTIULCEROASE
     In această grupă terapeutică sunt incluse
substanţe utilizate, în principal, în tratamentul
ulcerului gastric sau duodenal.
Medicamentele antiulceroase acţionează patogenic,
combătând dezechilibrul dintre :
factorii agresivi asupra mucoasei gastro-
duodenale - hipersecreţie gastrică clorhidro-
peptică, reflux biliar, infecţia cu H. pylori - şi
factorii protectori ai mucoasei gastroduodenale -
barieră de mucus, secreţia de bicarbonat,
capacitate de reinoire a celulelor mucoasei şi de
cicatrizare a leziunilor mucoasei.
    Fiziologic stomacul secretă o cantitate mare de acid
clorhidric la un pH în jur de 1. Secreţia acidă este rezultatul
activităţii celulelor parietale ale epiteliului fundic.
Activitatea secretorie a celulelor parietale este controlata
fiziologic prin intervenţia, în principal, a trei mecanisme:
control nervos vagal-parasimpat,
control endocrin - prin intermediul gastrinei eliberată din
celulele G de la nivelul mucoasei antrale
control paracrin - de exemplu prin intermediul histaminei
eliberată de mastocitele din mucoasa fundica( sub influenta
vagala si gastrinica) activeaza receptorii H2 situati pe
membrana celulelor parietale si secretia acida
Somatostatina hormon secretat de hipotalamus si de celulele D
ale pancreasului inhiba secretia de gastrina si secretia de acid
Prostaglandinele din seria E (PGE2) au efect citoprotector prin
stimularea:
secretiei de mucus si carbonat acid de sodiu;
troficitatii si regenerarii mucoasei;
fluxului sanguin in mucoasa
   Rolul principal îl are histamina care prin
intermediul receptorilor specifici H2
activează sistemul adenilat ciclază/AMPc.
Vagul şi gastrina stimulează secreţia acidă
la nivelul celulelor parietale printr-o
intervenţie directă asupra acestora.
Cu rol inhibitor asupra secreţiei acide
intervin prostaglandinele, mai ales cele din
seria E, şi somatostatina.
Dezechilibrul dintre factorii agresivi şi cei
protectori duce la apariţia bolii ulceroase.
Factorii implicati in producerea ulcerului

Fumat Antiinflamatorii
Factori genetici nesteroidiene
Stres

Acid clorhidric,
pepsina Helicoba
cter
pilori
Alterarea
ULCER apararii
mucoasei
   In tratamentul bolii ulceroase sunt folosite:

A.substanţe antiacide;
B.inhibitori ai secreţiei gastrice acide;
C.protectoare ale mucoasei;
D.asociaţii antimicrobiene anti H. Pylori
A. ANTIACIDE
    Antiacidele sunt baze slabe a căror acţiune
constă în neutralizarea acidităţii gastrice.
Secundar creşterii pH-ului gastric la valori mai
mari ca 5 are loc şi o inhibare a activităţii
proteolitice a pepsinei. Ca urmare, antiacidele
liniştesc durerea ulceroasă şi grăbesc
vindecarea ulcerului, fiind eficace în special în
ulcerul duodenal.
Antiacidele se clasifica in :
1. Antiacidele nesistemice
2. Antiacidele sistemice
1.Antiacidele nesistemice (neresorbabile)
sunt antiacide care se absorb putin in tubul digestiv
şi nu produc alcaloza metabolica
sunt :
saruri de Mg (magneziu) :
oxid de Mg
hidroxid de Mg
sulfat de Mg
au efecte antiacide care se instaleaza relativ lent
şi sunt de durata medie
produc diaree la pacientii cu insuficienta renala
Mg absorbit poate produce deprimare SNC
 sarurile de Ca (calciu) :
 carbonat de Ca
pot produce ca reactii adverse :
constipatie, hipercalciurie şi litiaza,
creşterea gastrenemiei cu revenire a
hiperaciditatii
 sarurile de Al (aluminiu) :
 oxid de Al
 hidroxid de Al
 efecte lente şi de durata lunga
ca reactii adverse pot produce constipatie
şi pierderea de fosfati din organism
2. Antiacidele sistemice (resorbabile)
se absorb din tubul digestiv şi pot produce alcaloza
sistemica
este reprezentat de bicarbonatul de sodiu
( NaHCO3 )
are efecte rapide, intense şi de durata scurta
 produce revenirea hiperaciditatii
poate determina creşterea volemiei cu
decompensari ale hipertensiunii arteriale sau ale
insuficientei cardiace
este contraindicata la hipertensivi şi la cei cu
insuficienta cardiaca.
B . Inhibitorii secreţiei gastrice 

Numeroase medicamente determină reducerea


secreţiei gastrice acide intervenind fie la nivelul
mecanismelor de reglare a acesteia fie asupra
metabolismului celulei parietale.

Această grupă cuprinde:


blocante H2-histaminergice (cimetidina, ranitidina, 
famotidina etc);
inhibitori ai  pompei  protonice (omeprazol etc);
substanţe parasimpatolitice (pirenzepina);
substanţe antigastrinice (proglumida);
inhibitori ai carboanhidrazei (acetazolamida);
analogi ai prostaglandinelor (misoprostol, enprostil);
analogi ai somatostatinei (octreotid). 
i. Blocanteie H2-histaminergice 

o pin blocarea receptorilor H2 la nivelul celulelor


parietale
o impiedica efectele histaminei de stimulare a
secretiei gastrice
Sunt utilizate
Cimetidina (Tagamet, Histodil)
 Ranitidina (Ulcoran, Zantac)
 Famotidina (Quamatel, Gastrosidin)
 Nizatidina (Axid, Nizotin)
Diferenţele între ele provin din:
 potenţă,
 ritm de administrare,
 frecvenţa reacţiilor adverse.
Produc scăderea secreţiei acide în toate fazele,
cu efect mai intens decât parasimpatoliticele şi
cu procent de vindecare mare.
Se administrează pentru hipersecreţie mare, inclusiv
în sindromul Zolinger-Ellison, care este un gastrinom.
În ulcerele moderate are aceeaşi eficacitate ca
antiacidele.
Nu modifică evacuarea gastrică, pot fi administrate
şi în esofagite de reflux.
Reacţii adverse:
Sunt mai rare la ranitidină şi cu frecvenţă mare la
cimetidină:
Modificări de tranzit, explicat prin secreţia de
gastrină
Ginecomastie şi impotenţă
Cimetidina e inhibitor enzimatic: creşte efectul
teofilinei şi al macrolidelor.
ii. Inhibitorii pompei protonice (H+/K+-ATP-aza) 
   In această grupă sunt cuprinse substanţe care blochează
pompa protonică de la nivelul membranei apicale a celulelor
parietale.
Volumul secreţiei gastrice, secreţia de pepsină, factor
intrinsec şi viteza de golire a stomacului nu sunt modificate.
sunt indicate in tratamentul :
ulcerului gastric sau duodenal
esofagitei de reflux
sindromului Zolinger – Ellison.
Principalii reprezentanţi ai acestei clase sunt derivaţii
de benzimidazol:
Omeprazol (Omeran, Omez, Losec)
 Esomeprazol (Nexium)
 Pantoprazol (Controloc)
 Lansoprazol (Prevacid)
 Rabeprazol (Aciphex)
Substanţele parasimpatolitice 
iii.
Parasimpatoliticele (antagoniştii receptorilor muscarinici)
scad secreţia bazală şi secreţia stimulată prin mecanisme
nervoase (faza cefalică, gastrică, intestinală etc.) de acid
clorhidric paralel cu scăderea volumului secreţiei gastrice.
De asemenea, antagoniştii muscarinici inhibă secreţia de
pepsină şi gastrină.
Dezavantaje:
Uscăciunea gurii
Tulburări de vedere
Tahicardie
Constipaţie
Tulburări de micţiune
Creşte tonusul piloric şi scade motilitatea gastrică,
favorizând refluxul gastro-esofagian (esofagită de
reflux).
Dacă se asociază cu antiacide, tratamentul e îmbunătăţit.
Atropina
Are efecte adverse multiple.

Pirenzepina
Se absoarbe puţin şi are activitate foarte mare
pe receptorii M1, nu produce reacţii atropinice
(vedere) şi nu dă constipaţie.

Propantelina şi Butilscopolamina
Nu se absorb din tubul digestiv.

Eficacitatea parasimpatoliticelor e
asemănătoare, diferenţele sunt date de toleranţă.
Sunt folosite pentru aciditate moderată.
iv. Substanţele antigastrinice 
- sunt substante care impiedica
formarea de acid carbonic sub
actiunea hidrolazei carbonice
- sunt indicate ca :
antiulceroase,
antiepileptice,
antiglaucomatoase,
au efecte diuretice
Acetazolamida
- ca reactii adverse poate produce alergii şi
paraestezii ale extremitatilor, , somnolenţă,
dureri musculare, discrazii sanguine.

La diabetici sau la cei cu acidoză administrarea


trebuie făcută cu prudenţă, sub supraveghere
atentă, sau evitată.

Acetazolamida este contraindicată la cei cu


insuficienţă renală sau suprarenală gravă şi la
cei cu alergie la compuşi sulfonamidici. 
v. Analogii prostaglandinelor 

   Mucoasa gastrică secretă în principal prostaglandine


E2 şi I2 care, ca şi prostaglandinele E1, inhibă secreţia
gastrică acidă şi au proprietăţi citoprotectoare datorate
creşterii secreţiei de bicarbonat şi de mucus.
reacţii adverse ce pot apare în cursul administrării se
pot menţiona: diaree, greaţă, meteorism, dureri
abdominale, uneori colici, cefalee, ameţeli.
Misoprostol (PGE1)
Enprostil (PGE2)
vi.Analogii somatostatinei 

   Somatostatina, hormon secretat de hipotalamus


şi de celulele D pancreatice, inhibă secreţia
peptidelor sistemului endocrin
gastroenteropancreatic (gastrină, serotonină,
glucagon, insulina), secreţia hormonului de
creştere şi a hormonului eliberator al hormonului
de creştere.

Terapeutic se foloseşte octreotidul, o octapeptidă


sintetică, analog al somatostatinei.
Octreotidul este indicat ca tratament simptomatic în
acromegalie şi în diferite tumori endocrine
gastroenteropancreatice (vipom, glucagonom, gastrinom -
sindrom Zollinger-Ellison).

efecte adverse poate apare:


• anorexie, greaţă, vomă, meteorism, dureri abdominale,
diaree.
•Poate modifica toleranţa la glucoza, la bolnavii diabetici
insulino-dependenţi poate produce hipoglicemie, este
necesar controlul glicemiei.  
•Rar   poate   aparea   hepatită,   creşterea  
enzimelor   hepatice, hiperbilirubinemie, creşterea
incidenţei calculozei biliare.
•Local, la locul injectării, produce iritaţie cu durere şi
inflamaţie.
C. Protectoare ale mucoasei
   Această grupă cuprinde medicamente al căror
beneficiu terapeutic antiulceros este datorat în principal
unei acţiuni citoprotectoare şi favorizării factorilor de
protecţie şi apărare la nivelul mucoasei gastrice sau
duodenale.
Sunt substante care administrate intern in mediu acid
gastric, formeaza pelicule protectoare la suprafata
mucoasei favorizand astfel vindecarea ulcerului.
In această grupă sunt incluse:
sărurile de bismut;
sucralfatul;
carbenoxolona.
Sărurile de bismut
determină creşterea secreţiei de mucus şi bicarbonat,
scad activitatea proteolitică a pepsinei şi formează în
mediu acid un depozit cristalin aderent de resturile proteice
de pe suprafaţa leziunii ulceroase care împiedică retrodifuzia
ionilor de hidrogen şi agresiunea peptică.
Un rol important este atribuit acţiunii antibacteriene faţă de
H. pylori.
A fost descrisă şi o acţiune de stimulare a secreţiei de
prostaglandine cu efecte citoprotectoare
   Actual sunt folosiţi derivaţi cu un conţinut mic de bismut cum
sunt
subcitratul de bismut coloidal şi
subsalicilatul de bismut, administrate oral în 2 sau 4 prize,
cu jumătate de ora înaintea meselor. Asocierea cu antiacide
este dezavantajoasă.
Sucralfatul
oinsolubilă în apă,
oîn mediu acid eliberează aluminiu şi polimerizează
tridimensional formând un gel vâscos, aderent de
suprafaţa mucoasei şi mai ales la nivelul leziunii
ulceroase.
o Capacitatea de aderare este mai mare în cazul
leziunilor ulceroase duodenale decât în cele gastrice.
Acesta reprezintă mecanismul principal de producere
a efectului antiulceros.
oPe lângă acesta au mai fost descrise stimularea
formării de prostaglandine citoprotectoare, adsorbţia
pepsinei, creşterea secreţiei de mucus , favorizarea
formării factorului de creştere epitelial
Sucralfatul este indicat în principal în ulcerul
duodenal dar şi în cel gastric ca tratament
curativ sau pentru profilaxia recurenţelor, în
profilaxia ulcerului de stress este de asemenea
indicat şi poate aduce beneficii terapeutice la
bolnavii cu reflux gastroesofagian.
   Efectele adverse care pot apare în cursul
tratamentului sunt rare şi puţin importante. Cel
mai frecvent poate produce constipaţie. Mai rar
apar uscăciunea gurii, greaţă, vomă, cefalee,
erupţii cutanate.
   Carbenoxolona
un derivat al acidului gliceretinic (enoxolonă), este
activă în tratamentul ulcerului mai mult comparativ cu
placebo dar mai puţin comparativ cu H2 blocantele.
Mecanismul de acţiune este incert dar pare să fie în
legătură cu calitatea, compusului de a îmbunătăţi
capacitatea protectoare a mucusului, de a inhiba
pepsina şi de a stimula secreţia gastrică de
glicoproteine.
Beneficii terapeutice maxime sunt obţinute în ulcerul
gastric
contraindicată la vârstnici, la femei gravide, în caz de
hipokaliemie, bolile cardiace, hipertensiunea,
afectarea hepatică sau renală impun prudenţă.
D. Asociaţii antimicrobiene anti H. Pylori

    H. pylori:
este un bacil gram negativ care frecvent colonizează
mucusul de la suprafaţa epiteliului gastric.
Bacilul produce gastrita tnflamatorie şi scade
capacitatea de apărare a mucoasei, factori ce sunt
incriminaţi în patogenia bolii ulceroase, a limfomului
gastric şi adenocarcinomului gastric.
Prezenţa infecţiei cu H. pylori poate fi dovedită prin
cultură sau prin anticorpii circulanţi.
eradicarea bacilului este considerată o modalitate
utilă de tratament şi profilaxie a ulcerului
   Deoarece bacilul dezvoltă rapid rezistenţă
tratamentul antibacterian se face folosind asociaţii
terapeutice.
"Triterapia", din punct de vedere al reuşitei efectului antibacterian,
este cea mai avantajoasă. Sunt asociate: săruri de bismut (cărora li se
atribuie şi proprietăţi anti H. pylori), metronidazol sau tinidazol şi
tetraciclină sau amoxicilină sau claritromicină. Asociaţiile anti H. pylori
sunt administrate pe durata a 2 săptămâni în asociere cu medicaţie
antisecretorie, de obicei blocantele H2-histaminergice sau blocante ale
pompei protonice. După această perioadă se poate continua tratamentul
antisecretor pe o durată de până la 6 luni.

B. Antibiotice antihelicobacter pylori


 Amoxicilina
 Metronidazol
 Tinidazol
 Claritromicina
 Azitromicina
 Tetraciclina
 Subcitratul de bismut coloidal
II. STIMULANTELE SI
SUBTITUENTELE SECRETIEI
DIGESTIVE
1. Stimulantele secreţiei digestive (Amarele)
– sunt substanţe cu gust amar, ce stimulează reflex
secreţia salivară şi gastrică.
Se folosesc sub formă de tincturi :
-Tinctura de Genţiană
-Tinctura de China → conţine chinină
-Tinctura de nucă vomică → conţine stricnină
-Se administrează înainte de masă, câte 10-12
picături, pentru stimularea apetitului.
2. Substituientele secreţiilor digestive :

a.Acidul clorhidric diluat – este un preparat


oficinal ce conţine10% HCl.
Indicaţii :
în combaterea tulburărilor dispeptice,
la bolnavii cu aclorhidrie.
Se administrează oral, câte 2-10 ml diluaţi
într-un pahar cu apă
b.Pepsina – este o enzimă proteolitică a
sucului gastric, ce poate fi asociată cu HCl.
c. Pancreatina – este un preparat ce conţine
enzime pancreatice : tripsină, lipază,amilază.
Indicaţii :
oîn tulburări dispeptice din cadrul
insuficienţei pancreatice exocrine.
Mod de administrare:
Pentru că enzimele pancreatice sunt
inactivate de acidul clorhidric, se
administrează în timpul meselor sau se
folosesc preparate enterosolubile.
De asemenea, se mai pot asocia cu
anticolinergice sau cimetidină.
Preparate ce conţin pancreatină : Triferment,
Combizym, Cotazym, Nutrizym.
d. Colereticele – sunt substanţe ce stimulează producerea de bilă în ficat.
Acţionează, probabil, osmotic.
Ca substanţe coleretice se folosesc :
Acizii biliari naturali şi acidul dehidrocolic (obţinut prin semisinteză).
Aceste substanţe produc o secreţie biliară abundentă, apoasă = acţiune
hidrocoleretică.
Sunt folosiţi pentru drenarea bilei şi pentru spălarea căilor
biliare când acestea conţin nisip sau calculi mici.
Sărurile biliare se mai folosesc în caz de deficit de bilă, pentru a
uşura absorbţia şi digestia grăsimilor (fistulă biliară, colestază).
Acidul chenodezoxicolic – este un acid biliar natural ce favorizează
dizolvarea calculilor biliari de colesterol, prin solubilizarea acestuia. De
asemenea, scade concentraţia colesterolului în bilă.
Durata tratamentului este 6 luni – 2 ani. Este indicat când intervenţia
chirurgicală este contraindicată sau când simptomatologia este redusă.
Fenilpropanolul (Carbicolul) este un produs de sinteză care are acţiune
coleretică slabă şi nu are efecte adverse
III. ANTIVOMITIVE
Sunt medicamente capabile să înlăture senzaţia de greaţă şi
voma.
Greaţa şi vărsăturile pot apare în următoarele condiţii
fiziologice sau fiziopatologice:
*sarcina;
*răul de mişcare;
*obstrucţii gastro-intestinale;
*ulcer peptic;
*intoxicaţii medicamentoase;
*infarctul de miocard;
*insuficienţă renală;
*hepatite;
*în timpul chimioterapiei cancerului.
Mecanismele fiziologice responsabile de
producerea greţurilor şi a vărsăturilor nu sunt
complet cunoscute. Coordonarea activităţii motorii
complexe a stomacului şi a musculaturii abdominale
se face în "centrul vomei", care este localizat în
formaţiunea reticulată bulbară. Centrul vomei
primeşte impulsuri din zona chemoreceptoare
"trigger", localizată la baza ventriculului IV
cerebral, în aparatul vestibular şi în alte arii.
Zona trigger este stimulată de stimulii chimici,
cum ar fi agenţii chimioterapeutici, aparent prin
activarea receptorilor dopaminergici sau a
receptorilor serotoninergici.
Clase de medicamente :
1.Neuroleptice – în special fenotiazinele :
-Clorpromazina (Clordelazin,
Largactil, Plegomazin)
-Proclorperazina (Emetiral).
-Tietilperazina (Torecan).
Reacţii adverse : somnolenţă, hipotensiune
ortostatică.
Contraindicaţii : bolile hepatice, insuficienţa renală,
vârsta înaintată, asocierea cu anestezice generale sau
morfină, impun prudenţă.
2.Metoclopramida (Primeran, Reglan) – deprimă
zona chemoreceptoare declanşatoare (prin
antagonizarea dopaminei). De asemenea, stimulează
peristaltismul gastric şi relaxează sfincterul
piloric  este util în diskinezii digestive şi pentru
unele procedee diagnostice ( endoscopie, examen
radiologic).

3.Odansetron (Zofran) – este eficace în


vărsăturile severe provocate de citostatice. Este
anatgonist al serotoninei , care este eliberată sub
acţiunea citostaticelor.
4.Scopolamina – este anticolinergic şi sedativ
psihomotor. Este indicat în răul de mişcare, prin
inhibarea unor receptori colinergici la nivelul
nucleilor vestibulari.
5.Antihistaminice : Prometazina (Romergan),
Difenhidramina, Clorfeniramina, deprimă
centrul vomei şi nucleii vestibulari. Sunt indicate în
răul de mişcare, vărsăturile din sarcină, vărsăturile
medicamentoase.
IV. ANTISPASTICE , ANTIFLATULANTE

ANTISPASTICE
Antispasticele se împart în 2 grupe :
antispastice parasimptolitice – împiedică
influenţele excitomotorii vegetative.
antispastice musculotrope – acţionează direct
asupra musculaturii netede.
Antispastice Parasimpatolitice
Aceste medicamente reduc tonusul şi
peristaltismul gastrointestinal, fiind utile în ulcer
şi în afecţiunile spastice ale tractului
gastrointestinal.
Atropina – este un parasimpatolitic neselectiv, cu
efect de 3-5 ore.
Se administrează :
-injectabil subcutanat – 0,5-1 mg sulfat de atropină
-oral – 0,3-1 mg de 3-4 ori/zi.
Se mai folosesc extractul de beladonă şi tinctura
de beladonă.
Reacţii adverse : în doze mari apar :
-uscăciunea gurii
-tulburări de vedere
-dificultate în urinare (se contraindică în adenom
de prostată).
-constipaţie.
Butilscopolamina bromură - este un derivat
cuaternar de amoniu al scopolaminei  se
absoarbe puţin. De aceea, se administrează
injectabil i.v. sau i.m.

Preparatul Scobutil compus asociază


butilscopolamină cu un analgezic (Noramidopirină
metansulfonat).

Oxifenoniul şi Propantelina - sunt compuşi


cuaternari de amoniu ce efecte mai elective decât
atropina.
Antispastice Musculotrope

Papaverina este un alcaloid izochinolonic din opiu, ce are


proprietăţi antispastice şi vasodilatatoare prin acţiune
musculotropă. Are eficacitate terapeutică redusă.
Se administrează oral , câte 100 mg de 3-5 ori /zi, sau
injectabil subcutanat sau în perfuzie i.v. Injectarea i.v directă
trebuie evitată datorită riscului de aritmii, bloc AV.
Mebeverina (colospasmin) este antispastic de sinteză. Se
administrează oral şi este bine suportat.
Drotaverina (No-Spa)
Mecanism actiune
- ca si papaverina
-nu actioneaza pe PDE din musculatura cardiovasculara
-fara efecte cardiovasculare
ANTIFLATULANTE
Sunt medicamente capabile să uşureze eliminarea gazelor
din stomac şi intestin.
Dimeticona (Ceolat) sau Simeticona are proprietăţi
antiflatulente datorită modificării tensiunii active a
conţinutului intestinal gazificat, cu consecinţe
antispumante.
Cărbunele medicinal este puţin eficace pentru
combaterea flatulenţei.
Carminativele – favorizează eliminarea gazelor din tubul
digestiv. Se folosesc preparate vegetale : anason, mentă etc.
Efectul apare datorită unei acţiuni iritante slabe la nivelul
mucoasei ce are drept consecinţă stimularea slabă a
motilităţii şi relaxarea sfincterelor.
V. LAXATIVE, PURGATIVE

Sunt medicamente ce favorizează eliminarea


materiilor fecale.
Diferenţa dintre laxative şi purgative este
următoarea :
-cu ajutorul laxativelor se elimină un scaun moale
şi format.
-sub influenţa purgativelor se elimină scaune
numeroase de consistenţă lichidă sau semilichidă.
Mecanisme de acţiune
Laxativele şi purgativele acţionează prin :
-stimularea directă a motilităţii  grăbirea tranzitului intestinal

- creşterea difuziunii şi
secreţiei active a apei şi
electroliţilor în intestin
-reţinerea apei în intestin prin
forţe hidrofile măresc conţinutul în apă al
materiilor fecale

sau osmotice.
-înmuierea directă a
scaunului.
Indicaţii
*toxiinfecţiile alimentare;
*intoxicaţiile cu substanţe administrate pe cale
orală;
*afecţiunile în care consistenţa scaunaului trebuie
să fie moale (de exemplu, hemoroizi);
*afecţiunile în care trebuie evitat efortul de
defecare (de exemplu, în insuficienţa cardiaca, hernia
inghinală etc);
*constipaţia habituală (cu prudenţă, pentru a
nu crea obişnuinţă);
*ca terapie adjuvantă, în unele cazuri ale
tratamentului antihelmintic.
Contraindicaţii
*insuficienţa hepatică;
*insuficienţa renală;
*durerile abdominale nediagnosticate;
*apendicita acută;
*stările de deshidratare;
*iminenţa de avort;
*perioada de alăptare.
Clase de medicamente

1.Laxativele de volum – sunt reprezentate de


fibrele vegetale nedigerabile şi de coloizii hidrofili,
care, în contact cu apa îşi măresc volumul şi cresc
conţinutul colonului, stimulând peristaltismul.
Sunt indicate în : constipaţia funcţională, anorexie (nu
există aport suficient de fibre vegetale).
Cele mai utilizate sunt :
-Metilceluloza, Carboximetilceluloza sodică.
-Agarul (geloza), seminţele de in.
Eliminarea scaunului se produce după 1-3 zile.
2. Purgativele saline – sunt reprezentate de săruri ale unor
substanţe , care, administrate oral, au efect laxativ sau
purgativ, în funcţie de doză.

Mecanismul lor de acţiune este reţinerea apei prin osmoză.


Apa reţinută în intestin realizează un scaun lichid, de volum
crescut, ceea ce determină secundar şi creşterea
peristaltismului.
Reacţii adverse:
-soluţiile concentrate sunt iritante producând greaţă/vomă.
pot duce la deshidratare.
-Mg2+ din sulfatul de magneziu, poate produce deprimare
centrală marcată dacă nu este bine eliminat din organism (în
insuficienţa renală şi la copii.
- Na+ din sulfatul de Na+ poate fi dăunător la bolnavii cu
insuficienţă cardiacă.
3. Purgative iritante – are acţiune iritantă asupra
mucoasei colonului, stimulând mişcările propulsive
datorită declanşării de reflexe mediate de plexul
submucos. De asemenea, favorizează difuziunea şi
secreţia electroliţilor şi a apei în intestin.

Indicaţii : sunt utile când este necesară evacuarea


rapidă a intestinului. În constipaţia obişnuită este
indicată numai în cazurile refractare la măsurile
igieno-dietetice şi la purgativele de volum.

Contraindicaţii : apendicita acută şi abdomenul acut


reprezintă contraindicaţii absolute.
Uleiul de ricin
Purgative antrachinonice – Frangula .
Dantronul – derivat antrachinonic de sinteză cu proprietăţi
asemănătoare purgativelor antrachinonice.
Fenolftaleina (Ciocolax) – este un compus de sinteză derivat
din difenilmetan. Efectul este prelungit datorită intrării în
ciclul enterohepatic a unei părţi de medicament.
Colorează urina şi fecalele în roşu.
Produce unoeri reacţii alergice, mai ales erupţii cutanate
pigmentare.
Oxifenisatina – este un alt derivat de difenilmetan cu
proprietăţi purgative. Poate afecta toxic ficatul.
4. Laxativele prin înmuierea scaunului –
uşurează progresia conţinutului intestinal şi
înmoaie direct scaunul.
Sunt de ales la persoanele care elimină greu
scaunul : bătrâni, bolnavi la pat, în afecţiunile
anale acute (hemoroizi, fisuri anale) şi în toate
situaţiile care impun evitarea efortului de
defecare.
Uleiul de parafină, administrat oral,
înmoaie scaunul. Este nedigerabil şi rămâne
în cea mai mare parte în intestin,
pătrunzând în bolul fecal, uşurându-i
progresiunea şi eliminarea.
VI. PROKINETICE, ANTIDIAREICE

A. Medicaţia prokinetică
Cuprinde medicamente care stimulează
motilitatea gastrointestinală, fiind utile în
sindromul de hipomotilitate gastrică, în esofagita
de reflux şi pentru examenul radiologic al tubului
digestiv.
Acţionează prin antagonism central şi periferic
faţă de dopamină şi/sau prin mecanism colinergic
periferic, la nivelul plexului mienteric.
Metoclopramida – este un antagonistdopaminergic, care
are şi proprietăţi stimulante colinergice. Grăbeşte golirea
stomacului şi creşte peristaltismul intestinului subţire.
Domperidona (Motilium) şi Cisaprida sunt alte
medicamente prokinetice.
Domperidonul
Este un antagonist al receptorilor dopaminergici
Creşte motilitatea gas­tro-intestinală şi are şi acţiune
antiemetică.
produce relaxa­rea musculaturii netede gastro-esofagiene
de­termină creşterea presiunii scăzute a sfincterului
esofagian (inhibând, astfel, refluxul gastro-esofagian),
stimulează golirea stomacului şi creşte peristaltismul
duodenal. Nu stimulează secreţia acidă gastrică.
Este indicat în golirea gastrică, în refluxul gastric
cronic şi ca antiemetic.
Preparate. Mod de administrare. Doze.
* Domperidomul (Motilium®) se prezintă sub
formă de tablete de
10 mg, cu administrare pe cale orală.
Dozele diferă în funcţie de indicaţie:
*pentru tulburările de motilitate gastro-intestinală,
se admi­nistrează câte 10 mg x 3(4)/zi cu 15-30 minute
înainte de mesele principale şi seara, înainte de
culcare;
*pentru greţuri şi vărsături se administrează câte 20
mg x 3(4)/zi.
Pentru copii nu s-au stabilit dozele.
B. Antidiareice

Sunt substanţe care acţionează prin :


-reducerea peristaltismului (opioidele şi anticolinergicele)
-cresc vâscozitatea conţinutului intestinal (substanţe
absorbante şi protectoare).

Opioidele
Reduc mişcările peristaltice, producând în schimb stimularea
contracţiilor segmentare şi creşterea tonusului sfincterelor.
De asemenea, inhibă reflexul anal de defecaţie.
Efectele sunt explicate prin :
-interferarea unor mecanisme colinergice şi necolinergice
(mediate de endorfine, serotonine) la nivelul plexului
mienteric ;
-reducerea secreţiilor biliare şi pancreatice.
În terapie se foloseşte tinctura de opiu ce conţine 10
mg morfină la 1 g de tinctură sau la 56 de picături (1 %
morfină). Se administrează câte 10-15 picături de 3-4
ori /zi.
Indicaţii : diareea acută, ileostomie, colostomie.
Reacţii adverse : riscul apariţiei dependenţei.
Contraindicaţii : colita ulceroasă şi ocluzia intestinală.
Alt opioid folosit este Codeina, având aceleaşi
proprietăţi constipante ca şi morfina, dar riscul de
dependenţă este mult mai mic.
Se administrează 20-30 mg la 6 ore.
Alte medicamente cu efect opioid antidiareic sunt
Difenoxilatul şi Loperamida (Imodiu). Acestea au
acţiune mai specifică pe tubul digestiv şi produc
dependenţă.
Parasimpatoliticele

Atropina are acţiune anticolinergică asupra tubului


digestiv, inhibând-i motilitatea.
Se administrează oral, câte 0,5 mg de 3-4 ori /zi.
Se mai utilizează şi ca extract de beladonă, câte
30 mg, sau tinctură de beladonă, câte 30-60
picături.

Butilscopolamina (Scobutil) şi Propantelina au


acţiune mai electivă pentru tubul digestiv.
Antidiareice cu acţiune absorbantă şi protectoare

Caolinul – este silicat de aluminiu . Se administrează


câte 5-15 g, pe nemâncate, în cazuri de diaree
acută. Nu se asociază cu alte medicamente pentru
că micşorează absorbţia.

Cărbunele medicinal activat – se administrează


câte 2-8 g /zi în diarei acute, flatulenţă. În doze
mari este indicat în intoxicaţiile cu medicamente
administrate oral.
VII. COLERETICE ŞI COLAGOGE
TRATAMENTUL MEDICAMENTOS AL
LITIAZEI BILIARE
Colereticele sunt medicamente care intensifică
procesul de formare a bilei.
Colagogele sunt medicamente care intensifică
procesul de evacuare a bilei.
Majoritatea substanţelor utilizate în terapeutică
exercită am­bele acţiuni, cu predominenţa uneia sau
alteia.
1. Coleretice
Favorizează procesul de formare a bilei prin creşterea
circu­laţiei hepatice şi a permeabilităţii endoteliului
sinusoidelor, cu creşterea procesului de filtrare a bilei.
Indicaţii:
*stări de malabsorbţie a lipidelor şi vitaminelor
liposolubile;
*colecistite cronice;
*litiaza biliară;
*ateroscleroza;
*constipaţie prin cantitate insuficientă de bilă;
*meteorism;
*unele stări migrenoase.
Contraindicaţii: colica hepatică, icterul obstructiv şi
hepatita acută.
A. Bila
Bila are acţiune coleretică prin conţinutul său în acizi
biliari: colic, dezoxicolic, chenodezoxicolic şi litocolic.
Preparatele de bilă administrate pe cale orală
provoacă o se­creţie biliară abundentă, diluată
(hidrocolereza) utilă pentru mobilizarea şi eliminarea
calculilor mici şi pentru profilaxia infecţiilor biliare
- Prin conţinutul în acizi exercită o acţiune
bacteriostatică slabă asupra germenilor coliformi din
intestin şi stimulează moderat peristaltismul intestinal,
accelerând tranzitul intestinal.
Se foloseşte sub formă de extract de bilă de bou,
în doză de 200-500 mg, administrat pe cale orală, după
mesele principale.
B. Acidul dehidrocholic
Acidul dehidrocholic (Fiobilin) este un hidrocoleretic şi un colagog
mai activ decât extractul de bilă, prezentând şi un efect slab laxativ.
C. Acidul chenodezoxicholic
Acidul chenodezoxicholic - este util în dizolvarea calculilor biliari
de colesterol
D. Acidul ursodeoxycholic (Ursofalk®),
E. Monooctanoil (Moctanin®)
F. Colereticele vegetale
Sunt reprezentate de:
Anghirol(+) - este un extract de Cinară Scolimus
( Anghinara ) , condiţionat sub formă de drajeuri sau soluţie pentru
uz intern;
extractul şi infuzia de boldo (Pneumus boldus).
Ambele preparate exercită acţiuni coleretice, colagoge şi diuretice.
G. Colereticele sintetice
Sunt reprezentate de:
Salicilatul de sodiu are acţiune slabă coleretică, antispastică şi
antiseptică. Preparatul Colebil(+) conţine salicilat de sodiu, bilă de
bou uscată şi Metenamină (cu rol antiseptic);
Propilbenzenul (Carbicol(+)) este coleretic şi colecistokinetic
2. Colagoge
Colagogele stimulează motilitatea veziculei biliare
(colecistokinetice) şi relaxează sfincterul Oddi
(colespasmolitice), favorizând astfel, drenarea bilei in
intestin.
Sunt indicate în:
*hipotonia colecistului;
*hipokinezia colecistului;
*colecistite cronice;
*litiaza biliară.
Sunt contraindicate în:
*colica hepatică;
*icter obstructiv;
*hepatita acută.
a)Colagogele alimentare
Colagogele alimentare au acţiuni colecistokinetice. Dintre
colagogele alimentare se pot aminti: uleiul de măsline şi
floarea-soarelui, gălbenuşul de ou, smântână, peptonele
(produşi de degradare a proteinelor sub acţiunea sucului
gastric).
b) Sulfatul de magneziu
Sulfatul de magneziu, administrat pe cale orală şi/sau prin
tubaj duodenal, este colespasmolitic. Este indicat în scop
diagnostic şi mai puţin în terapie.
Peptocolin(+) (Sulfat de magneziu + peptonă) este un prepa­
rat cu larga utilizare. Se prezintă sub formă de granule. Se
adminis­trează câte o linguriţă într-un pahar cu apă călduţă (15o
ml), dimi­neaţa, cu jumătate de oră înainte de masă, pacientul
stând apoi cul­cat în decubitus lateral drept, timp de 30 minute.
c)Colecistokinina
Este un hormon secretat de duoden; administrat i.v.,
produce evacuarea colecistului, acţionând direct
asupra musculaturii netede, rapid şi intens şi pentru
o durată scurtă de timp. Este utilă în cadrul
examenului radiologie cu substanţă de contrast.
d)Uleiurile volatile sau eterice (menthol,
borneol, pinen, cineol) au o slabă acţiune coleretică,
antispastică şi antiseptică. Dintre pre­paratele
disponibile amintim: Rowachol® (o asociere de
uleiuri volatile) şi Boldocholin® (o asociere de
menthol + acid salicilic + carbonat de magneziu +
extract de boldo).
VIII. LIPOTROPE ŞI
HEPATOPROTECTOARE. AMONIOFIXATOARE
Lipotropele sunt substanţe care împiedică
degenerescenta grasă a ficatului.
Hepatoprotectoarele sunt substanţe care împiedică
sau reduc necroza hepatică.
1. Lipotrope şi hepatoprotectoare
1.1. Colina (Colisan(+))
Este indicată în infiltraţia grasă a ficatului (prin
deficit alimentar), hepatită cronică, ciroză, retinopatie
şi neuropatie diabetica.
Foarte frecvent, se asociază cu alte lipotrope. Mierea
de al­bine conţine cantităţi mari de colină.
1.2. Metionina - provine în cea mai mare parte
din alimentaţie iar o mică cantitate se sintetizează în
orga­nism din homocisteină. în organism, participă la
reacţiile de trans­metilare, asigurând biosinteză
colinei, creatininei, adrenalinei.
Efectul lipotrop se produce indirect prin
intermediul colinei.
Este indicată în hepatite cronice, ciroze, unele
insuficienţe hepatice.
În România se utilizează preparatele:
*Metaspar(+) - conţine metionina asociată cu
vitamina B şi acid aspartic;
*Mecopar(+) -conţine colină + metionina + vitamina B.
1.3. Mezoizonitolul (Tonozit(+))

Se foloseşte frecvent asociat cu alte hepatoprotectoare.

1.4. Acidul aspartic (Aspatofort(+)) are efect


hepatoprotector prin mai multe mecanisme:
*participă la biosinteză nucleotidelor pirimidinei, deci, a
acizilor nucleici şi, în ultimă instanţă, a proteinelor;
*intensifică sinteza coenzimelor uridinice, ceea ce explică
creşterea conjugării bilirubinei;
*restabileşte fosforilarea oxidativă şi, prin aceasta, metabo­
lismul energetic;
*inhibă deconjugarea bilirubinei;
*fixează amoniacul prin una din grupările sale carboxilice;
- stimulează ureopoeza, înlăturând excesul de amoniac, prin
transformarea sa în uree.
2. Amoniofixatoare
Sunt indicate pentru combaterea hiperamoniemiei din insufi­
cienţa hepatică sau de alte cauze.
2.1. Arginina-Sorbitol®
Arginina are rol important în ciclul ureei şi scade concen­
traţia de amoniac din sânge, iar Sorbitolul serveşte la
vehicularea argininei şi ca substrat energetic pentru utilizarea
acesteia.
Medicamentul este indicat în:
*stări de hiperamoniemie;
*stări de denutriţie;
*coma hepatică.
Este contraindicat în acidozele hipercloremice (mai ales în
prezenţa unei nefropatii, eventual a anuriei).
Se prezintă sub formă de flacoane de câte 250 ml, conţinând
12,5 g de clorhidrat de arginina şi 25 g sorbitol.
2.2. Acidul glutamic (Glutarom(+)) şi Glutamidul de
sodiu, de potasiu şi de calciu (Multiglutin(+)), acţionează
ca detoxifianţi prin fixarea amoniacului.
Sunt indicaţi în:
*insuficienţa hepatică;
*precoma hepatică;
*coma hepatică;
*encefalopatia portală.
2.3. Ornitina (Ornicetil), scade hiperamoniemia,
detoxificând or­ganismul.
Indicaţiile sunt aceleaşi ca la acidul glutamic.
Contraindicaţii: insuficienţa renală severă.
Nu se asociază în aceeaşi perfuzie cu Penicilina,
Rifampicina, Meprobamatul, Diaze-pamul, Fitomenadiona.
De asemenea se administrează cu prudenţă în primul
trimestru de sarcină.
3. Tratamentul encefalopatiei portale

În tratamentul encefalopatiei portale se folosesc:


3.1. Acid glutamic (Glutarom(+)) şi Glutamat de
sodiu, de pota­siu şi de calciu (Multiglutin(+));
3.2. Lactuloza (Cephulac®), este un dizaharid
sintetic (galactoză-fructoză), neabsorbabil, eficient
în condiţiile encefalopatiei portale sistemice.
3.3. Neomicina, antibiotic neabsorbabil, cu
spectru îngust, este indicată în coma hepatică.
IX. MEDICAMENTE UTILIZATE ÎN
TRATAMENTUL BOLILOR
INFLAMATORII CRONICE ALE
INTESTINULUI
1. Corticosteroizii şi alţi agenţi
imunosupresivi sunt principalele medicamente
utilizate în tratamentul bolilor intestinale inflamatorii
cronice (colite ulcerative, boala Crohn)
2. Salicilaţii
Acidul 5-aminosaIicilic (5-ASA) (Mesalamina) este
un agent antiinflamator activ în boli­le inflamatorii ale
intestinului.
Mesalamina (Rowasa®) se administrează pe cale
rectală, sub formă de clismă, în suspensie conţinând
4 g/60 ml.
Sulfasalazine (Azulfidine®) a fost introdus în
1940 în trata­mentul artritelor reumatoide.
Ulterior, s-a dovedit eficient în trata­mentul
colitelor ulcerative, colitelor Crohn şi mai puţin în
boala Crohn a intestinului subţire.
În colitele ulcerative, medicamentul este mai
eficient în menţinerea, decât în obţinerea unei
remisiuni clinice.
Olsalazine (Dipentum®), cu administrare orală,
sub formă de capsule de 250 mg;
Balsalazide (aflat în stadiul de experiment).

S-ar putea să vă placă și