LAGOSA 150 mg drajeuri

Forma farmaceutică
 
Drajeuri de culoare albă strălucitoare, biconvexe, cu suprafaţă omogenă,
netedă.1
Compressi obducti , Tabulettae (FRX) – comprimate acoperite cu zahăr.2
 
Considerații de formulare

Substanța activă:
Silimarină. Fiecare drajeu conţine silimarină 150 mg sub formă de extract
uscat metanolic de fruct de armurariu (Carduus marianus fructus) 240 mg.1
Substanță solidă, sub formă de pulbere. Este un amestec de flavonoide, format
în principal din silibină, silicristină și silidianină. 5
• Excipienți

• Nucleu:
• Lactoză- folosit la matriță. Agent de diluare.
• Celuloză microcristalină – substanță solidă, amorfă. Agent de aglutinare.
• Dioxid de siliciu coloidal – glisant.
• Croscarmeloză sodică tip A- dezagregant. Agent diluant.
• Povidonă K30 – pvp- pulbere albă, fină, sau alb-gălbuie, fără miros, sau
cu miros slab caracteristic, higroscopică. Solubilă în alcool, apă,
cloroform, glicerol, insolubilă în acetonă, benzen, eter. Folosit ca liant.
• Talc –hidrosilicat de magneziu natural. pulbere fină, albă, onctuasă la
pipait, aderentă, fără miros, fără gust. Insolubilă în apă, acizi. Parțial
solubil în soluții de hidroxizi alcalini. Lubrifiant. Trebuie să fie cel mult
3%.
• Stearat de magneziu-cel mult 1%. Pulbere microcristalină, ușoară,
onctuasă, albă. Insolubil în apă și alcool. Folosit ca lubrifiant.2,3
• Strat de drajefiere:
• Shellac – polimer gastrorezistent, insolubil în apă.
Plastifiant.
• Zahăr – substanță solidă, cristalizată, albă, dulce. Solubil
în apă, insolubil în solvenți organici. Agent de drajefiere.
• Carbonat de calciu – pulbere fină microcristalină, albă,
fară miros și fară gust. Insolubilă în alcool și apă. Se
dizolvă în acizi, cu degajare de dioxid de carbon.
• Talc-Lubrifiant
• Gumă arabică – pulbere fină, albă sau alb-gălbuie, fără
miros, cu gust fad și mucilaginos. Solubil în 2ml apa,
practic insolubilă în alcool, eter și glicerol. Plastifiant.
• Amidon de porumb – obținut din cariopsele platei Zea Mays L. Pulbere fină, albă, fară
miros și fară miros. Insolubil în alcool și apă la o temepratura între 8 și 15°C. Piredere
prin uscare,cel mult 15%. Are rol de diluant, aglutinant. 2,3
• Dioxid de titan (E 171) – opacifiant.
• Dioxid de siliciu coloidal 4-glisant.5
• Povidonă K30 – Aglutinant.
• Macrogol 6000 (polietilenglicol, carbowax) – masă solidă albă, sau alb-gălbui, fără
miros, cu gust slab dulceag, higroscopic. Foarte usor solubil în acetonă, alcool, apă și
cloroform, practic insolubil în eter, parafină lichidă și uleiuri grase. Lubrifiant.
• Glicerol 85% - lichid siropos, limpede, incolor, fără miros și gust dulceag, higroscopic.
Miscibil cu alcoolul și apa, puțin solubil în acetonă, practic inolubil în cloroform,eter,
uleiuri grase și volatile. Lubrifiant.
• Polisorbat 80 – tesioactiv neionic. Lichid vâscos, limpede, galben, până la galben
brun, cu miros slab caracteristic și gust slab amar, urmat de o senzație de căldură.
Diluat cu apa, produce prin agitare o spumă abundentă. Miscibil cu acetat de etil,
eter, apă, alcool, cloroform, metanol, toluen, uleiuri grase.Insolubil în parafină
lichidă. Stabilizator.2,3
• Ceară montan glicol – opacifiant. 4
 
• Preparare
• Substanța activă se aduce la gradul de fințe prevazut,
se omogenizează.
• Nucleul obținut se acoperă cu unul sau mai multe
straturi continue și uniforme, constituite din zahăr.
Masa învelișului drajeului nu trebuie să fie mai mare
decât masa nucleului. 2

• Dezagregare
• Comprimatele acoperite trebie să se dezagrege în
pepsină-soluție acidă, în cel mult 1h, dacă nu se
prevede altfel.2
• Proprietăţi farmacodinamice

• Grupa farmacoterapeutică: hepatoprotector cu acțiune lipotropă, codul ATC:

A05BA03 Silibina este parte constituentă a silimarinei, flavonoid natural extras din
fructele de Silybum marianum Gaertn. sinonim cu Carduus marianus L – armurariu,
familia Compositae. La animalele de laborator, silimarina exercită acțiune
hepatoprotectoare față de agresiunea prin substanțe toxice (tetraclorură de carbon,
tioacetamidă, D-galactozamină, alcool etilic, -amanitină, falocidină), inclusiv
medicamente cu risc toxic hepatic. Eficacitatea terapeutică a silimarinei se bazează pe
două mecanisme de acțiune: în primul rând, silimarina protejează structura externă a
membranei celulei hepatice, astfel încât substanțele hepatotoxice nu pătrund în
hepatocit; în al doilea rând, silimarina stimulează activitatea polimerazei A cu efect
de stimulare a sintezei 3 proteice ribozomale. Aceasta determină creșterea capacității
de regenerare hepatică și stimularea neogenezei hepatocitelor. 1
 

• Condiționare
• Cutie cu un blister din Al/PVC a 25 drajeuri. 1