ANTICOAGULANTELE

S T U D E N T: P E T R E A A N D R E E A N I C O L E TA

MEDICINĂ GENERALĂ, ANUL III, GR.1

FA R M A C O L O G I E C L I N I C Ă

C O O R D O N AT O R :

P R E P. U N I V. D R . G L I H O R R Ă Z VA N
CUPRINS
1. Ce sunt anticoagulantele?
2. Cum acţionează antocoagulantele?
3. Tipuri de anticoagulante
4. Antagonişti ai Vitaminei K
5. Heparina
6. Recomandări
7. Contraindicaţii
 1.Ce sunt anticoagulantele?

Anticoagulantele reprezintă, în mod generic, agenți

medicamentoși cu administrare parenterală (injectabilă) sau
orală care acționează prin diferite mecanisme asupra sistemului
plasmatic, determinând blocarea procesului coagulării sângelui
în situațiile în care acest proces are un caracter patologic.
Anticoagulantele fac parte din calsa antitromboticelor.

Ø Medicamentele antitrombotice se clasifică în trei grupe, după mecanismul de actiune:

A. Anticoagulante (cu doua subgrupe):

I. indirecte: antagonişti ai vitaminei K – trombostop, sintrom, warfarina 

II. directe: parenterale heparina, heparine cu greutate moleculară mică

B. Antiagregante plachetare

C. Fibrinolitice
 2.Cum acţionează anticoagulantele?

Sângele este format din doua componente: unul solid, celular şi altul lichid, plasma.
Plasma serveşte, printre altele, şi ca mediu de transport pentru trombocite. Coagularea
sângelui poate apărea fie prin închegarea trombocitelor, fie prin închegarea plasmei. Aceste
procese pot fi controlate de organism printr-un sistem propriu de coagulare.
Plasma şi trombocitele au diferiţi factori de coagulare. Factorii de coagulare constau din
proteine care pot fi activate în functie de necesităţi, şi care pot induce coagularea sângelui.
Spre exemplu, plasma conţine fibrină–o proteină cu proprietăţi similare adezivilor. Această
proteină poate fi folosită ca o plasă, provocând apariţia cheagurilor de sânge.
Anticoagulantele inhibă formarea fibrinei, şi astfel apariţia cheagurilor de sânge.
 3.Tipuri de anticoagulante
În funcţie de indicaţii, anticoagulantele au administrari specifice.Iată câteva dintre cele
mai frecvente substanţe active care se regasesc în anticoagulante:
Heparina este o substantă care se regăseşte în organism şi care trebuie injectată în
cazul tulburarilor de coagulare.
Antagonistii vitaminei K sunt medicamente sub formă de tablete care inhibă acţiunea
vitaminei K şi astfel apariţia cheagurilor de sânge.
Fondaparinux este o substantă produsă sintetic, prevazută cu o inhibare selectivă a
coagularii, administrată prin injecţie.
Hirudina este o substantă extrasă din lipitori, care poate fi însa produsă şi genetic şi
trebuie de asemenea administrată prin injectii.
Rivaroxaban este o substanţă activă disponibilă sub formă de tablete, folosită ca
inhibitor de coagulare în urma operaţiilor la articulaţiile de genunchi şi şold.
Apixaban este o substanţă activă introdusă pe piaţă în anul 2011, care prin acţiunea şi
forma de administrare este foarte asemănătoare Rivaroxabanului.
Dabigatran etexilat este o substanţă activă disponibilă sub formă de capsule şi este
folosită ca anticoagulant în tratamentul ulterior operaţiilor. De asemenea, dabigatran
etexilat este o terapie revoluţionară aprobată pentru prevenția accidentului vascular
cerebral la pacienţii cu fibrilaţie atrială.
 4.Antagonişti ai Vitaminei K

Antivitaminele K sunt substanțe chimice organice care blochează procesul de coagulare a

sângelui prin întreruperea acțiunii vitaminelor K la nivelul ficatului și sunt administrați pe cale
orală.
Anticoagulantele cumarinice utilizate în practica medicală sunt reprezentate de Warfarină,
Acenocumarol (Trombostop) și Tromexan (Pelentan).
Anticoagulantele cumarinice prezintă acțiune anticoagulantă in vivo, a cărui efect se instalează
lent, fiind dependent de timpul de înjumătățire al factorilor II, VII, IX și X ai coagulării. Cu toate
acestea însă, efectul anticoagulantelor cumarinice se menține timp îndelungat, chiar și la câteva
zile de la întreruperea medicației (timp care reprezintă durata necesară de refacere a nivelului de
factori ai coagulării în organism).
Anticoagulantele cumarinice blochează ultima faza a procesului de sinteză a factorilor
coagulării II, VII, IX și X la nivel hepatic, acționând în antagonism cu vitaminele K,
care favorizează desfășurarea acestui proces. În urma administrării de anticoagulante
cumarinice, apare un deficit de vitamină K în organism, cu apariția la nivelul plasmei a
unor factori ai coagulării anormali, care prelungesc timpul de coagulare.
Forme pentru administrare pe cale orală:
Anticoagulante cumarinice (Antivitamine K) – Acenocumarolum produs sub denumirea
de:
◦ Acenocumarol – cp. – 2 mg;
◦ Sintrom – cp. – 4 mg;
◦ Trombostop – cp.- 2 mg;
 Farmacocinetica
Anticoagulantele cumarinice se administrează pe cale orală, sunt obsorbite în totalitate
la nivelul mucoasei tubului digestiv, prezintă capacitatea de străbatere a barierelor
lipidice din organism și a placentei și se fixează în cantitate mare (aproximativ 95%) la
nivelul albuminelor plasmatice. 
Metabolizarea anticoagulantelor cumarinice se realizează la nivelul ficatului și sunt
eliminate prin scaun sau pe cale urinară.
Indicații terapeutice. Administrarea anticoagulantelor cumarinice este recomandată
în cadrul profilaxiei secundare a trombozelor și a emboliei pulmonare.
Efecte adverse
hemoragii (în caz de supradozaj cu apariția hemoragiilor, este
necesară administrarea substanței antidot, reprezentată de
Fitomenadionă sau a transfuziilor cu plasmă proaspătă)
purpură 
anorexie
alopecie reversibilă
urticarie
Contraindicaţii
Insuficiență hepatică severă
Insuficiență renală gravă
Hipertensiune arterială malignă
Ulcer gastro-duodenal aflat în evoluție
 5.Heparina

Heparina este o substanță alcătuită dintr-un ansamblu de mucopolizaharide acide sulfurate, cu o

greutate moleculară cuprinsă între 5. 000 și 20. 000, sintetizată la nivelul organismului uman și
acumulată la nivelul mastocitelor.
Heparina prezintă un efect anticoagulant imediat atât in vivo cât și in vitro, acționând la un timp relativ
scurt de la administrare, prin întreruperea procesului de coagulare a sângelui. Aceasta se realizează prin
împiedicarea formării fibrinei și prin creșterea activității anticoagulante a antitrombinei III. La rândul
ei, antitrombina III inactivează în mod direct trombina prin blocarea conversiei protrombinei în
trombină și blochează acțiunea factorilor coagulării aflați în forme activate.
Heparinele cu greutate moleculară mare prezintă o acțiune de inhibare a procesului de coagulare a
sângelui mult mai pronunțată față de heparinele cu greutate moleculară mică, datorită afinității pe care
acestea o au pentru antitrombina III.
Administrată sub formă injectabilă, heparina
asigură clarificarea plasmei lipemice postprandiale
prin eliberarea de lipoproteinlipază tisulară,
substanță enzimatică care aparține categoriei
lipazelor, cu rol în hidrolizarea trigliceridelor și a
lipoproteinelor cu densitate mică, la nivelul
endoteliului capilar.
Forme de prezentare:
1.Heparin soluţie injectabilă, fiole de 1ml, 5ml –
5000ui/ml, se administrează strict intravenos, în
amestec cu soluţie salină izotonă urmată de perfuzie
continuă.
2.Heparine fracționate ( cu greutate molculară
mica= HGMM) Reviparinum, Enoxaparinum,
Nadroparinum, Dalteparinum.
 Farmacocinetica
Datorită dimensiunilor moleculare mari și a încărcării negative intense, heparina este administrată
doar pe cale parenterală. Preparatele administrate sub formă injectabilă pe cale intravenoasă sunt
heparinatul de calciu, heparinatul de sodiu, iodo-heparinatul de sodiu. Preparatele care se
administrează sub formă injectabilă subcutanat sunt reprezentate de heparinatul de magneziu și
heparinatul de calciu. Datorită riscului de apariție a hematoamelor, este contraindicată administrarea sa
intramuscular.
Timpul de înjumătățire al heparinelor este cuprins între una și două ore, în funcție de doza de
administrare. În cazul anumitor afecțiuni, precum ciroza hepatică sau alte boli hepatice, timpul de
înjumătățire al heparinei poate fi prelungit.
Heparina este metabolizată în mare parte (aporximativ 50%) la nivel hepatic. Heparina
netransformată și produșii inactivi sunt eliminați pe cale urinară.
Indicaţii terapeutice
Prevenirea apariției trombozelor venoase (prin scăderea producției de
fibrină, trombii venoși fiind alcătuiți cu predominanță din fibrină) 
Embolia pulmonară
Embolia arterială periferică
Apariția trombozei în contextul fibrilației atriale
Embolia pulmonară și tromboza venoasă profundă postoperatorie
Trombozele coronare
 Efecte adverse

Supradozajul de anticoagulante poate duce la apariția unor reacții

alergice, la apariția trombocitopeniei, la instalarea osteoporozei și la
apariția alopeciei tranzitorii.
Contraindicaţii
Este contraindicată administrarea medicamentelor anticoagulante la
persoanele alergice la heparină sau la antagoniști ai vitaminei K, la
bolnavii cu tuberculoză activă, la cei cu endocardită bacteriană, la cei
cu ulcer gastro-duodenal sau în asocierea unor antiagregante
plachetare, precum Aspirina.
 6.Recomandări
respectarea dozelor terapeutice conform prescripției medicale
determinarea testelor de eficacitate și de securitate la recomandarea medicului
monitorizarea regulată a INR-ului
adoptarea unei alimentații echilibrate, sărace în vitamină K
renunțarea pe cât posibil la consumul de alcool (deoarece poate determina apariția unor modificări ale
INR-ului sau a celorlalte teste de coagulare)
comunicarea medicului curant a oricărei reacții adverse care apare pe parcursul tratamentului cu
anticoagulante
respectarea unui program regulat de administrarea a medicamentelor anticoagulante, de preferat în
fiecare zi la aceeași oră
VĂ MULŢUMESC PENTRU ATENŢIE!