Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
A.BARBITURICE: TIOPENTAL
A. Mecanism de acţiune: agonist GABA-A cu creşterea
conductanţei pentru ionul Cl- şi hiperpolarizare neuronală.
Inducţie şi durată ultrascurte
– Indicaţii:
• Inducţia anesteziei generale; intervenţii de scurtă durată.
• Dozele sunt variabile în funcţie de: indicaţie, sex şi
vârstă. Bărbaţii şi tinerii necesită doze mai mari.
ANESTEZICE GENERALE INTRAVENOASE (i.v.)
B. BENZODIAZEPINE: MIDAZOLAM
• Sedativele
– Deprimante neselective ale SNC, care la doze terapeutice
sedative, produc o stare de liniste, prin diminuarea
hiperexcitabilitatii senzitive si psihomotorii
A. In functie de criteriile
farmacodinamic si
farmacoterapeutic, hipnoticele se
impart in doua mari grupe
– Hipnocoercitive (forteaza somnul)
– Hipnoinductoare sau hipnogene
(favorizeaza somnul)
• Hipnocoercitivele:
– inhiba difuz diferitele segmente ale SNC (scoarta
cerebrala, formatia reticulata, talamus, hipotalamus)
– Efectele deprimante sunt de intensitate gradata,
dependent de doza: sedare - somn hipnotic -somn
narcotic – coma -exitus
– efecte deprimante asupra respiratiei, aparatului
cardiovascular si temperaturii
– Forteaza somnul si la indivizii normali
– Intrarea in somnul hipnotic fortat de hipnocoercitive,
este precedata de somnolenta, trezirea se face cu
dificultate si este urmata de somnolenta reziduala
– Reduc durata somnului rapid si o cresc pe cea a somnului
lent
– Produc o datorie de somn paradoxal la administrare
repetata cu consecinte negative asupra echilibrului psihic
– Produc obisnuinta cu tendinta la marirea dozelor
manifestata prin simptome de excitatie SNC (convulsii)
– Provoaca inductie enzimatica incrucisata (consecinte:
toleranta)
– Supradozarea poate fi utilizata in scop suicid
• Hipnoinductoarele:
– Deprimarea SNC nu este gradata; nu produc somn
narcotic nici la doze mari
– Actioneaza selectiv asupra unor receptori
specifici/situsuri specifice din complexul receptor GABA-
ergic
– Efectul hipnogen este mai evident in hiposomnii
– Intrarea si iesirea din somn sunt insotite de somnolenta
incipienta si respectiv reziduala de intensitate redusa
– Trezirea din somn este usoara
– Nu reduc durata de somn REM, cu vise si nu produc
rebound cu vise neplacute
– Efectele asupra SNV, circulatiei si respiratiei sunt reduse
sau absente
– Inductia enzimatica este redusa sau absenta
– Dezvolta slab, sau, nu dezvolta obisnuinta si
farmacodependenta
– Supradozarea nu poate fi utilizata in scop suicid
• B. In functie de mecanismul de actiune
– Nespecifice, cu actiune pe intreaga membrana
neuronala, producand hiperpolarizare (probabil
prin influentarea unor canale ionice
membranare) hipnocoercitivele)
– Specifice, agonisti ai unor structuri de pe
complexul receptor GABA A postsinaptic,
crescand frecventa sau durata deschiderii
canalelor de clor (hipnoinductoarele)
• C. Sedativele sunt
– Barbiturice, hipnotice la doze mici, sedative
– Bromuri (bromura de calciu i.v.)
– Sedative vegetale (Valeriana, Passiflora,
Crataegus)
TRANCHILIZANTE
NEUROLEPTICE
BAZE FIZIOPATOLOGICE
• DEFINIŢIA ANXIETĂŢII
• Se poate descrie:
senzaţie de frică sau spaimă
sentiment de ameninţare
sentiment de disconfort
nervozitate, agitaţie, iritabilitate
• Anxietatea:
– similară, dar nu identică, cu frica.
– răspuns la un eveniment stresant sau înfricoşător.
– stimulul nu este bine definit.
– poate apărea chiar şi în cazul în care circumstanţele nu sunt ameninţătoare.
– nu este în mod necesar un răspuns negativ
• Frica:
– răspuns la un stimul identificabil,
– răspunsul este rapid şi adecvat circumstanţelor.
Condiţii patologice
Afecţiuni Cardiovasculare angine, aritmii, hipertensiune, IM, boli
valvulare, şoc
Dietă cafeină, glutamat de Na, deficienţe
vitaminice
Medicaţie Acatisie determinată de neuroleptice,
stimulante (cocaină, amfetamine), sevraj
pentru depresante ale SNC
Tulburări Metabolice Boala Cushing, hipertiroidism,
hipoglicemie, menopauză
Tulburări Hematologice Porfirii, anemii
• DEFINIŢIE:
• Eliminarea:
– Calea biliară
• Metaboliţii activi rezultaţi se reabsorb din
intestin urmând circuitul enterohepatic –
aceasta explică apariţia celui de al doilea peak
plasmatic la câteva ore de la administrare
– Calea renală
ELEMENTE DE FARMACODINAMIE
MECANISM DE ACŢIUNE:
• Benzodiazepinele se fixează la
subunitatea alfa a receptorului
GABAA.
• Antidotul:
– FLUMAZENIL
• Acţionează ca antagonist competitiv cu
benzodiazepinele (pentru situsul
benzodiazepinic)
• Se administrează pe cale intravenoasă, cu
următoarele precautii:
– Poate declanşa sindromul de abstinenţă la dependenţi
– Pot apărea convulsii în cazul unui tratament
anticonvulsivant preexistent
• Produs farmaceutic: ANEXATE sol. inj.
FARMACOTERAPIA TRANCHILIZANTELOR
BENZODIAZEPINICE
• Alte acţiuni:
– Acţiune hipnotică (au înlocuit barbituricele): pot să
inducă şi să asigure un somn asemănător celui
fiziologic
• Utilizate în hiposomnii psihogene, nevrotice
– Acţiune miorelaxantă prin inhibarea reflexelor
polisinaptice; la doze mari intervine şi o acţiune de
deprimare a transmisiei neuromusculare
• Utilizate în stări spastice ale muşchlor striaţi
– Acţiune anticonvulsivantă (împiedicarea apariţiei
convulsiilor prin deprimarea procesului de difuzare
subcorticală a descărcărilor convulsivante)
• Utilizate în unele stări convulsive
– Inducţia anesteziei generale şi preanestezie
NEUROLEPTICE (antipsihotice)
• grupa psiholeptice alături de tranchilizante
• Psihozele (schizofrenia, paranoia, mania)
– tulburări de ordin calitativ ale proceselor psihice.
– Bolnavul nu este conştient de boala sa.
• Clasificarea psihozelor:
– Schizofrenii (forme: dezorganizata, catatonica, paranoida)
– Tulburari paranoide: iluzionate, simptomele predominante
sunt iluziile de persecutie
– Tulburari schizofreniforme (similare simptomatologic cu
schizofrenia dar de durata mai scurta)
– Tulburari schizoafective
– Psihozele varstelor inaintate
• perturbarea asociaţiilor ideative care sunt completate de
simptomele secundare: delir, halucinaţii, catatonie şi tulburări
de comportament
• In patologia psihozelor sunt implicate:
– Hiperactivitatea transmisiei dopaminergice
mediată de creşterea densităţii receptorilor D2 şi
asociată cu simptomele pozitive ale schizofreniei
(excitaţie psihomotorie, tulburări de gândire,
halucinaţii delir)
– Hiperactivitatea transmisiei serotoninergice
mediată de receptorii 5-HT2A şi asociată cu
simptomele negative ale schizofreniei (apatie,
izolare, lentoarea în vorbire)
• Neurolepticele sunt medicamente care prezintă
activitate antipsihotică (fac parte din psiholeptice si
mai sunt denumite: neurologice, neurolitice,
tranchilizante majore, antipsihotice)
• MECANISM DE ACŢIUNE:
1. Anatgonism predominant dopaminergic, pe
receptorii D2 si D1
• Medicamentele antipsihotice reduc activitatea
sinaptică a dopaminei în creier
• Receptorii dopaminici:
– 7 domenii transmembranare şi sunt cuplaţi cu proteina G
3. Acţiune hipotermizantă
realizată prin inhibarea centrului termoreglator.
Reprezintă un avantaj pentru anumite intervenţii chirurgicale
care necesită scăderea metabolismului
• Convulsiile
- contractii violente si repetate ale musch ilor striati, localizate sau
generalizate, provocate de descarcari anormale si necontrolate ale
unui numar mare de impulsuri din neuronii cerebrali
• Factori implicati:
– Factorul endogen: reactivitate convulsivanta corelata cu pragul
convulsivant
– Factorul exogen: agenti excitanti externi (electrici, chimici, intoxicatii,
tumori)
• In functie de etiologie:
– Epilepsie primara idiopatica (boala epileptica)
– Epilepsie secundara, simptomatica (factori exogeni)
• Antiparkinsoniene dopaminergice:
– Antiparkinsoniene care influenţează pozitiv
metabolismul dopaminei:
– Antiparkinsoniene agonişti dopaminergici D2
• Antiparkinosniene anticolinergice (trihexifenidil,
benzatropina, prociclidina)
• Antiparkinsoniene antiglutamatergice, antagonişti ai
receptorilor NMDA (receptori pentru N-metl-d-
aspartic)
– Antiparkinsoniene care influenţează pozitiv metabolismul
dopaminei:
• Cresc biosinteza (levodopa)
• Stimulează eliberarea dopaminei (amantadina)
• Inhibă enzima MAO-B (selegilina)
• Inhibă selectiv şi ireversibil enzima COMT periferică ce
metabolizează levodopa şi dopamina (tolcapon)
1. PARASIMPATOMIMETICE
(COLINERGICE, COLINOMIMETICE)
• Definitie
Parasimpatomimeticele sunt compusi
care produc efecte asemanatoare cu cele
ale stimularii sistemului nervos vegetativ
parasimpatic si activarii sinapselor
neuroefectoare colinergice muscarinice.
• Clasificare – in functie de mecanismul
de actiune:
– Acetilcolinomimetice (cu mecanism direct)
– Anticolinesterazice (cu mecanism indirect,
blocant al acetilcolinesterazei)
• Acetilcolinomimetice, in functie de
origine:
– Naturale
• Acetilcolina (endogena), pilocarpina (Pylocarpus
sp. )
• [TOXICE! – neutilizate ca medicamente –
muscarina (Amanita muscaria), arecolina (Area
catechu)
– Sintetice
• Carbacol, betanecol, metacolina
• Acetilcolinesterazice, in functie de reversibilitatea
actiunii
– Usor reversibile: edrofoniu
– Moderat reversibile: fizostigmina, neostigmina,
piridostigmina, distigmina, demecariul
– Ireversibile: derivatii organofosforici
(ecotiofat, fluostigmina), cu utilizare
farmacoterapeutica exclusiv topica
antiglaucomatoasa, de rezerva
• Paraoxon: utilizare extinsa ca insecticide in
agricultura, provocand intoxicatii
accidentale sau voluntare (in scop suicid) si
ca gaze de lupta neurotoxice
(neuroparalitice)
Farmacodinamie – Mecanism de actiune
– Acetilcolinomimeticele – sunt agonisti ai
receptorilor colinergici muscarinici, unele sunt
agonisti si ai receptorilor colinergici nicotinici
somatici si centrali
– Acetilcolinesterazicele: inhiba reversibil sau
ireversibil acetilcolinesteraza (enzima ce
hidrolizeaza neuromediatorul acetilcolina);
astfel acetilcolina (Ach) acumulata isi
manifesta efectele colinergice asupra
receptorilor colinergici muscarinici si nicotinici
• Subtipurile de receptori colinergici:
– Receptori muscarinici: M1 – M5
– Receptori nicotinici:
• N1 – NSNC (neuronali centrali), si NN (neuronali
ganglionari + medulara suprarenala)
• N2 (NM) – somatici musculari
• Receptorii colinergici sunt sisteme
receptor-efector. Astfel, efectul poate fi
format din:
– Enzime membranare modulate prin proteinele
G in cazul receptorilor M
– Canale membranare ionice de sodiu (Na+), in
cazul receptorilor N
• Efecte de tip colinergic
– Sunt de doua tipuri: muscarinice si
nicotinice
– Rezulta din activarea directa sau indirecta
a receptorilor colinergici muscarinici (M1 –
M5) si respectiv nicotinici (N1-2)
A. Efecte muscarinice
• Efectele muscarinice, la nivelul diferitelor tesuturi
sunt stimulante sau inhibitoare, in functie de tesut si
subtipul de receptori:
• Muschi netezi (M3)
– Stimulare (contractie): muschii netezi : tub
digestiv, bronhii, vezica urinara, muschiul circular
al irisului (mioza), etc.
– Inhibitie (relaxare): sfinctere (sfincterele tubului
digestiv, sfincterul vezicii urinare); arteriole
(arteriolodilatatie, mai intensa in muschii
scheletici)
• Glande exocrine (M3 ) – inclusiv glandele sudoripare
– stimulare (hipersecretie)
• Miocard (M2) – deprimarea tuturor functiilor =>
bradicardie
• SNC (M1, M5) – stimulare
• Ganglioni vegetativi parasimpatici (M1) – stimulare
B. Efecte nicotinice
• Efectele nicotinice sunt stimulatoare si
se manifesta in sinapsele nicotinice de
la nivel somatic si central:
• Ganglionare (N1): stimulare, inclusiv
stimularea glandei medulosuprarenale,
cu cresterea secretiei de ADR
• Somatice (N2): stimularea muschilor
striati scheletici (tonus, contractie)
• Centrale (N1): stimularea SNC
• Efecte la nivelul aparatelor si sitemelor:
• SNC (M1 si N1) – stimulare
• Aparat cardiovascular – deprimare, de
intensitate variabila in functie de
substanta si cale de administrare; in
administrare i.v. rapida pot sa apara
accidente (sistole ectopice, fibrilatie), ca
urmare a scurtarii perioadei refractare, cu
cresterea excitabilitatii:
– Inima (M2): bradicardie, prin deprimarea
nodului sinusal, diminuarea conducerii prin
deprimarea nodului atrio-ventricular si a
fascicolului Hiss
– Vase: arteriolodilatatie, mai intensa la nivelul
membrelor si mai slaba in teritoriul splanhnic
– Tensiune arteriala - scade
• Aparat respirator
– Bronhocontrictie, hipersecretia glandelor bronhice (M3)
– Declansarea crizei de dispnee expiratorie, la astmatici
• Aparat digestiv
– Stimularea tonusului si peristaltismului stomacului si
intestinului
– Stimularea contractiei cailor biliare si a vezicii biliare
– Relaxarea sfincterelor
– Hipersecretia glandelor tubului digestiv, hipersecretie
gastrica acida (M3)
• Aparat excretor renal
– Contractia vezicii urinare
– Relaxarea sfincterului
• Ochi
– Mioza activa prin contractia muschiului neted
circular al irisului
– Scaderea presiunii intraoculare, la aplicare locala
(M3)
• In functie de structura chimica,
parasimpatomimeticele au o predominanta de
actiune pe anumite teritorii, ceea ce duce la indicatii
terapeutice diferite.
Farmacotoxicologie
• RA sunt de tip efecte secundare muscarinice; la
doze mari, se manifesta si efectele secundare
nicotinice:
Efecte secundare muscarinice:
• dispnee si crize de astm bronsic la bolnavii
astmatici
• Bradicardie, hTA, [simptomatologie de edem
pulmonar acut]
• Hipersecretie lacrimala, rinoree
• Hipersalivatie, hipersecretie gastrica cu arsuri
epigastrice
• Greturi, varsaturi, colici abdominale
• Tranzit digestiv accelerat, cu scaune lichide,
mictiuni frecvente
• Transpiratie
Efecte secundare nicotinice:
• Stimularea musculaturii striate (scheletice) –
fasciculatii, hipertonie, tremor
• Stimulare SNC
• Farmacoepidemiologie – Contraindicatii
• Astm bronsic
• Ulcer gastro-duodenal
• Diaree
• Bradicardie
• Bloc atrio-ventricular
• hTA
• Tratamentul RA – parasimpatolitice (atropina)
PARASIMPATOLITICE
colinolitice, antiacetilcolinice, antimuscarinice,
vagolitice, anticolinergice periferice
Definitie
• parasimpatoliticele sunt substante care
antagonizeaza efectele muscarinice ale
Ach si parasimpatomimeticelor prin
blocarea receptorilor muscarinici (M-
colinergici) de la nivelul sinapselor
neuroefectoare parasimpatice
•
Clasificare
• in functie de origine:
– naturale – atropina, scopolamina,
hiosciamina (nu se utilizeaza ca
medicament)
– de sinteza – restul anticolinergicelor
• in functie de actiunea terapeutica
– midriatice – atropina, homatropina,
tropicamida, ciclopentolat
– antispastice digestive – atropina,
butilscopolamina, metantelina,
propantelina, oxifenoniu, oxifenciclimina,
fenpiperamida, otilonium
– antispastice urinare – emepronium,
oxibutinin, propiverin, tolterodin
– hiposecretoare gastrice – pirenzepina,
telenzepina
– antiastmatice bronhodilatatoare –
ipratropium, oxitropium, tiotropium
– parasimpatolitice in preanestezie –
atropina, scopolamina
Farmacocinetica
• Compusii cu amoniu cuaternar
– absorbtie digestiva limitata
– per os, dozele sunt mult mai mari, comparativ
cu cele parenterale
– difuziunea prin bariera hematoencefalica si
membranele celulare tisulare este redusa,
avand efecte centrale si oculare slabe
– administrarea p.o. favorizeaza sinergismul de
potentare intre cele doua tipuri de efecte
anticolinergice: parasimpatolitice M3 si
ganglionare M1 (la nivelul plexurilor vegetative
intramurale), cu o eficacitate crescuta asupra
tubului digestiv
• Aminele tertiare
– au o absorbtie p.o. mai buna si difuziune in
tesuturi si in SNC corelata cu gradul de lipofilie
al moleculei
Farmacodinamie
• glaucom
• retentie urinara
• adenom de prostata
• constipatie atona
• la soferi si in asociere cu alcool –
sarurile bromuri: scopolamina,
butilscopolamoniu, metanelina,
propantelina, oxifenoniu, otilonium,
emepronium, ipratropium, oxitropium,
tiotropium.
Medicamente cu actiune
predominanta asupra
vaselor
Antianginoase
Antihipertensive
Vasodilatatoare centrale si periferice
(vasodilatatoare antiischemice)
Vasoconstrictoare
Medicatia venelor si capilarelor
1. ANTIANGINOASE
• Baze fiziopatologice
• Boala arteriala coronariana (insuficienta
coronariana) este reprezentata de
diminuarea diametrului vascular coronarian,
cu diminuarea debitului coronarian a
perfuziei cu sange a miocardului, avand
drept consecinte reducerea oxigenarii
miocardului, ischemie miocardica cu
suferinte cardiace, cunoscute sub
denumirea generala de cardiopatie
ischemica.
Cauze:
• Obstructii aterosclerotice
• Spasm coronarian
• Disfunctia endoteliului coronarian
• Dereglari ale metabolismului
adenozinei
• Disfunctia endoteliului coronarian se
caracterizeaza prin sinteza si eliberarea
deficitara a factorului endotelial
relaxant (EDRF), cu diminuarea
vasodilatatiei coronariene fiziologice si
instalarea vasoconstrictiei paradoxale.
• Factorul endotelial relaxant este
reprezentat de oxidul de azot (NO) si
alti compusi, fiind eliberat de endoteliul
vascular si avand rol vasodilatator.
• Adenozina este mediatorul principal
al sistemului purinergic si este
puternic coronarodilatator fiind
eliberata in conditii de ischemie, cu
rol de contracarare a acesteia prin
coronarodilatatie.
• Cardiopatia ischemica este
consecinta dezechilibrului dintre
necesarul de oxigen pentru travaliul
cardiac si aportul de sange oxigenat
adus de coronare.
• Angina pectorala (angor pectoris) este o forma
clinica de cardiopatie ischemica ce este
caracterizata prin dureri precordiale, agravata de
efort si care cedeaza la repaus sau tratament cu
nitroglicerina sublingual
• Infarctul acut de miocard este o forma grava de
cardiopatie ischemica datorita obstructiei totale
prin tromboza a unei coronare aterosclerotice
urmata de ischemie acuta si necroza miocardica.
• DEFINITIE :
– medicamentele antianginoase combat
dezechilibrul dintre necesarul de oxigen
al inimii si aportul redus
Mecanisme farmacologice de
restabilire a echilibrului aport-
consum:
– Reducerea consumului de oxigen al
miocardului prin micsorarea
travaliului cardiac;
– Cresterea aportului de oxigen prin
coronarodilatatie
A. Nitrati organici si
mobidomin
• Farmacocinetica:
– per os absorbtie buna, biotransformare
hepatica, efectul primului pasaj si
biodisponibilitatea sunt in procente
diferite in functie de compus;
– ex: BD per os este sub 1% la
nitroglicerina (biotransformare aproape
totala la primul pasaj hepatic) si sub
90% la isosorbid mononitrat
Farmacodinamie:
• Mecanism de actiune:
– nitratii organici sunt biotransformati in
metaboliti activi (NO si tionitritii),
substituie deficitul de EDRF (respectiv
NO) indeplinind functia vasodilatatoare
a acestuia si corectand astfel disfunctia
endoteliului coronarian
DE RETINUT:
– biotransformarea la metaboliti activi,
tionitriti este tioldepenedenta (depinde de
gruparile SH din cisteina intracelulara),
ceea ce face posibila instalarea tolerantei
(de tip tahifilaxie) la o administrare prea
frecventa prin epuizarea gruparilor tiol.
– Fenomenul nu se va manifesta si pentru
molsidomin (biotransformare la metaboliti
activi nu este tiol dependenta).
Actiuni farmacodinamice
• Relaxarea muschilor netezi vasculari:
• Vasodilatatie sistemica (mai mult
venodilatatie, < arteriolodilatatie)
• Coronarodilatatie (eficienta la doze mai
mari)
• Reducerea presarcinii inimii (venodilatatie)
si postasarcinii (arteriolodilatatie) cu
scaderea travaliului cardiac
• Hipotensiune arteriala cu tahicardie reflexa
• Clinic: actiune antianginoasa
Farmacotoxicologie si Farmacoepidemiologie:
RA (doze mari sau intervale prea mici)
• Efecte secundare:
– Cefalee cu caracter pulsatil
– Hipotensiune arteriala ortostatica(...)
– Tahicardie (cresterea consumului miocardic de
oxigen)
• Toleranta (de tip tahifilaxie):
• Hipersensibilitate la nitrati: hTA, colaps,
bradicardie, stop cardiac (la doze obisnuite,
sublingual)
CI:
• hipertensiune intracraniana, glaucom,
hipersensibilitate la nitrati
Farmacoterapie- indicatii:
• In cardiopatie ischemica:
– de prima alegere in toate formele de angina
pectorala (angina cronica stabila, angina
instabila, angina vasospastica), in criza
dureroasa precum profilactic inainte de
crizele previzibile si inainte de efort;
(compusi si preparate cu actiune rapida si
de scurta durata (pe cale sublinguala)).
– In tratamentul de fond –compusi, forme si
cai cu latenta si durata lunga de actiune
(p.o., transdermic)
• Ca vasodilatatoare in insuficienta
cardiaca:
2. ANTIHIPERTENSIVE
• Baze fiziopatologice
• TA –factori: cardiaci, musculari,
sanguini, renali (diureza si retentia
hidrosalina)(dependente de functia
renala)
• Reglarea TA
• HTA (definitie)(materialul vechi)
Definitie:
- medicamentele antihipertensive scad
valorile tensiunii arteriale crescute in
HTA, catre cele fiziologice.
- Mecanismele de actiune vizeaza
scaderea fie a debitului cardiac, fie a
rezistentei periferice.
Clasificare:
• Clasificarea in functie de mecanismele fiziopatogenice
implicate in HTA, la nivelul carora actioneaza:
A. Inhibitoare ale sistemului vegetativ (simpatolitice)
I. Simpatolitice centrale
Reprezentanti
a. Agonisti adrenergici alfa-2 presinaptici si imidazolici I-
1 presinaptici: clonidina, moxonidina, rilmenidina;
b. Neurosimpatolitice cu mecanism central: reserpina,
alfa-metildopa.
II. Beta-adrenolitice neselective
(propranolol, oxprenolol, sotalol,
tertatolol, nadolol,betaxolol, bisoprolol,
celiprolol) si selective beta-1 (atenolol,
metoprolol, acebutolol, betaxolol,
bisoprolol, celiprolol, talinolol etc).
III. Alfa-1-adrenolitice: prazosin,
doxazosin, terazosin, trimazosin,
urapidil;
IV. Neurosimpatolitice: reserpina, alfa-
metildopa, gunaetidina s.a.
V. Ganglioplegice: trimetafan.
B. Vasodilatatoare
I. Blocante ale canalelor de calciu: tip
nifedipina (nifedipina, felodipina,
amlodipina)
Definitie: medicamente blocante ale
canalelor ionice de calciu dependente
de voltaj (antagonisti ai
calciului=anticalciu) blocheaza selectiv
canalele de calciu lente L, inhiband
specific influxul de calciu extracelular in
celula, la aparitia potentialului de
actiune; astfel ele deprima functiile
celulare dependente de influxul de
calciu.
Indicatii terapeutice in HTA: nifedipina
(scaderea rezistentei periferice),
verapamil (scaderea debitului
cardiac);
Nifedipina
- ca antihipertensiv in toate formele de
HTA , monoterapie sau asociata.
II. Musculotrope: hidralazine
(dihidralazina), nitroprusiat de sodiu,
diazoxid, minoxidil, papaverina
Clasificare in functie de teritoriul
vasodilatatiei:
• Arterial: hidralazine, diazoxid, minoxidil
• Arterial si venos: nitroprusiat.
C. INHIBITOARELE SISTEMULUI
RENINA-ANGIOTENSINA
Clasificarea in functie de mecanismul de
actiune asupra sistemului R-A:
I. Inhibitoare specifice ale ECA (enzima de
conversie a angiotensinei I in angiotensina
II vasoconstrictoare)
a. forme active ca atare; captopril, lisinopril;
b. prodrug-uri(esteri): tip enalapril,
fosinopril, quinapril
Farmacoterapie : IECA sunt antihipertensive
eficace atat in monoterapie cat si mai ales in
asociere cu diuretice (rezolva peste 90%
din cazuri de HTA)
II. Antagonisti ai angiotensinei II, la
nivelul receptorilor AT-1
– Reprezentanti: candesartan, losartan,
valsartan etc.
– Indicatii: HTA esentiala (indicatiile IEC),
in caz de tuse la IEC.
D. DIURETICE
• Tromboza vasculară
• Stare patologică care constă în apariţia unui
trombus, condiţionată de 3 factori
– Staza (stagnarea circulaţiei sangvine cu diminuarea
fluxului)
– Hipercoagulabilitate favorizată de stază
– Leziuni endoteliale
• Ex
– Tromboza venoasă (trombusul rosu)
– Tromboza arterială (trombusul alb, lezarea
endoteliului)
– Fibrinoliza
A. Medicamente anticoagulante
• Definiţie
– Sunt medicamente care împiedică
procesul coagulării acţionând la nivelul
sistemului plasmatic al coagulării
a. Anticoagulante naturale
1.Heparina
- Nu se absoarbe pe cale orală
- Nu traversează bariera
hematoplacentară
- Eliminare renală
- Actiune anticoalgulantă in vitro şi in
vivo
- Mec de actiune consta în legarea de un
factor plasmatic cu care formează un
complex care intervine asupra unor
factori ai coagulării
b. Anticoagulante orale
Derivati de cumarina
Reprezentanti – acenocumarol, dicumarol,
biscumacetat de etil, warfarina
• absorbţia este variabilă in funcţie de
substanţă
• Legare de proteinele plasmatice foarte mare
• Traversează bariera hemato-encefalică
• Actiunea nu poate fi evidenţaită in vitro
• Mec de actiune este de tip antivitamină K
•
• Utilizaţi în
– Tratamentul şi profilaxia trombozei
venoase profunde
– Embolie pulmonară
– Profilactic în tromboembolii
– Profilaxia accidentelor tromboembolice
şi a complicaţiilor di n infarctul
miocardic acut
• RA
• Hemoragii
• Necroză cutanată
• Tulburări gastro-intestinale
• Efecte teratogene
• Alergii
• avort
Interacţiuni medicamentoase
• Cresterea efectului anticoagualnt
– De deplasare- fenilbutazona, alte AINS
– Inhibarea metabolizării: cimetidina,
ketoconazol
– Sinergism de potenţare cu antiagregantele
plachetare
• Scăderea efectului anticoagulant
– Scăderea absorbţiei (colestiramina)
– Inducţie enzimatică: barbiturice,
carbamazepină
– Antagonism: cereale, brokoli, varză
B. MEDICAMENTE ANTIAGREGANTE
PLACHETARE
Ticlopidina
- Ticlopidina actioneaza prin inhibarea legarii de tip
ADP dependent a fibrinogenului la nivelul
receptorilor membranari plachetari
- Are numeroase RA (se va administra numai dupa
efectuarea unui bilant beneficiu/risc la pacienti)
• CI
– Alergie la compus
– Ulcer gastro-duodenal
– AVC in faza acuta
• Indicatii
– Prevenirea AVC la pacientii cu risc
– Arteriopatii cronice ale membrelor inferioare
– Hemodializa cronica (prevenirea tulburarii functiilor
plachetare)
b. Antiagregante plachetare care actioneaza prin
cresterea AMPC
*Acest material se adreseaza rezidentilor in specialitatea farmacie clinica si reprezinta o selectie din bibliografia anexata ©