An universitar 2010-2011

Efecte farmacodinamice ale parasimpaticoliticelor

Parasimpaticoliticele sunt substane cu aciune inhibitoare asupra componentei parasimpatice a sistemului nervos vegetativ. Clasificarea parasimpaticoliticelor: 1. Blocante (antagoniti competitivi) ale receptorilor muscarinici (antimuscarinice sau Mcolinolitice) 2. Blocante ale receptorilor nicotinici: 2.1. blocante ale receptorilor nicotinici de la nivelul ganglionilor vegetativi (ganglioplegice sau substane anti-Nn); 2.2. blocante ale receptorilor nicotinici de la nivelul jonciunii neuromusculare (miorelaxante cu aciune sinaptic sau curarizante sau substane anti-Nm).

I. Efecte farmacodinamice ale parasimpaticoliticelor la nivel neuromuscular i al SNC: 1. efecte ale antimuscarinicelor: 1.1. miorelaxante (anticolinergice centrale antagoniti competitivi ai receptorilor muscarinici ai neuronilor intercalari medulari): Clorzoxazona, Ciclobenzaprina, Carisoprodol, Clorfenezina, Metaxolona, Metocarbamol, Orfenadrina; indicaii: spasm muscular localizat al musculaturii striate; 1.2. antiparkinsoniene: clasificare: anticolinergice centrale i periferice: Benztropina; anticolinergice centrale (antagoniti competitivi ai receptorilor muscarinici ai neuronilor intercalari medulari): Trihexifenidil, Orfenadrina, Biperiden, Prociclidina, Difenciclimin; indicaii: n terapia bolii Parkinson i a pseudoparkinsonismului; 1.3. antiemetice: Atropina, Scopolamina, Butilscopolamina (Butilscopolamina este medicaie de elecie n tratamentul rului de micare); 1.4. sedare i amnezie retrograd dup administrarea de Scopolamin: indicaii: n stri de agitaie psihomotorie de diverse etiologii; contraindicaii: la persoanele care efectueaz munci de precizie, conductori auto; 1.5. agitaie psihomotorie, stri confuzionale, delir, halucinaii, psihoze: aceste efecte apar la doze toxice de atropin; 1.6. antidot n intoxicaia acut cu organofosforate sau cu muscarin; 2. efecte ale blocantelor totale sau pariale ale receptorilor nicotinici Nm: 2.1. miorelaxante cu aciune la nivelul sinapsei neuromusculare: clasificare: curarizante nedepolarizante (de ordinul I; pahicurare): derivai isochinolinici: D-Tubocurarina, Atracurium, Cisatracurium, Doxacurium, Mivacurium, Metocurine; derivai steroidieni: Pipecuronium, Pancuronium, Rocuronium, Vecuronium; alte structuri: Gallamine; curarizante depolarizante (de ordinul al II-lea; leptocurare): Succinilcolina.

Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru, ef lucr. Dr. Cristina Mihaela Ghiciuc

An universitar 2010-2011

3. indicaii: pentru producerea miorelaxrii n intervenii chirurgicale; laringoscopii, bronhoscopii; esofagoscopii; manevre ortopedice; profilaxia rupturilor musculare, a fracturilor etc, n terapia cu electrooc a bolilor psihice; 4. efecte ale blocantelor receptorilor nicotinici Nn: 4.1. Camsilat de trimetafan (are utilizare clinic limitat): indicaii: n crize acute de HTA, cu sau fr complicaii (insuficien cardiac acut, edem pulmonar acut), pentru realizarea unei hipotensiuni controlate, n vederea reducerii sngerrii n chirurgia oftalmologic i neurochirurgie. II. Efecte farmacodinamice ale parasimpaticoliticelor la nivelul globilor oculari: 1. efecte ale antimuscarinicelor: 1.1. midriaz: Homatropina, Ciclopentolat, Tropicamida indicaii: producerea midriazei n scop terapeutic n infecii oculare (irite, iridociclite), n tratamentul prolapsului irian etc; 1.2. ciloplegie: efect advers, deoarece blocheaz drenarea umorii apoase; de aceea, sunt contraindicate n glaucom; 1.3. reducerea secreiei lacrimale: efect advers; 1.4. fotofobie: efect advers; 1.5. tulburri de vedere (vedere neclar): efect advers; 2. efecte ale blocantelor totale sau pariale ale receptorilor nicotinici Nm: 2.1. cresc presiunea intraocular; de aceea, sunt contraindicate n glaucom; 3. efecte ale blocantelor receptorilor nicotinici Nn: 3.1. Camsilatul de trimetafan, prin parasimpatoplegie, determin vedere voalat i precipitarea crizei de glaucom. III. Efecte farmacodinamice ale parasimpaticoliticelor la nivelul aparatului cardiovascular: 1. efecte ale antimuscarinicelor: 1.1. creterea frecvenei este precedat de o bradicardie nsoit de tulburri de ritm: indicaii: asistolie; contraindicaii: leziuni ateromatoase coronariene severe; tulburri de ritm; tulburri de conducere; insuficien cardiac; 1.2. vasodilataie cutanat la doze mari (n special, n jumtatea superioar a corpului i hipotensiune arterial); 1.3. test n electrofiziologie pentru diagnosticul sindromului WPW (Atropin, Scopolamin); 2. efecte ale blocantelor totale sau pariale ale receptorilor nicotinici Nm: 2.1. tahiaritmii prin efect de antagonist alosteric pe M2 cardiaci: Gallamina, Pancuronium, Rocuronium; 2.2. hipotensiune arterial prin eliberare de histamin, prin efecte ganglioplegice i de blocare a medulosuprarenalei (D-Tubocurarina); 3. efecte ale blocantelor receptorilor nicotinici Nn: 3.1. Camsilatul de trimetafan, prin simpatoplegie, determin hipotensiune ortostatic marcat i inhibarea ejaculrii. IV. Efecte farmacodinamice ale parasimpaticoliticelor la nivelul aparatului respirator: 1. efecte ale antimuscarinicelor: 1.1. bronhodilataie (efect evident doar la persoanele cu astm bronic): indicaii: tratamentul astmului bronic cu debut recent (Atropina, Ipratropium, Oxitropium, Tiotropium); dezavantaj: determin o cretere a vscozitii secreiei bronice;

Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru, ef lucr. Dr. Cristina Mihaela Ghiciuc

An universitar 2010-2011

1.2. reducerea secreiei apoase a glandelor bronice (determin creterea vscozitii secreiei bronice): indicaii: tratamentul astmului bronic cu debut recent (Atropina, Ipratropium, Oxitropium, Tiotropium) i premedicaie n anestezie (Atropina, Scopolamina etc); dezavantaj: determin o cretere a vscozitii secreiei bronice. V. Efecte farmacodinamice ale parasimpaticoliticelor la nivelul aparatului digestiv i genitourinar: 1. efecte ale antimuscarinicelor: 1.1. relaxarea musculaturii netede digestive sau genito-urinare: indicaii ca antispastice (dureri colicative digestive sau genito-urinare, sindromul colonului iritabil etc): alcaloizi naturali: Atropina, Scopolamina, amine cuaternare: Butilscopolamina, Propantelina, Metantelina, Metscopolamina, Clidinium, Isopropamida, Mepenzolat, Glicopirolat, Oxifenonium, Tridihexetil, amine teriare: Pirenzepina (antimuscarinic selectiv anti-M1, anti-M3), Telenzepine (antimuscarinic selectiv anti-M1, anti-M3), Diciclomin (Dicicloverine), Oxifenciclimin. efect advers: constipaie (efect cu durata de 3 zile); 1.2. inhibarea secreiei apoase a glandelor digestive: contraindicaii: boala ulceroas cu hipersecreie acid; 1.3. creterea tonusului sfincterului vezical: indicaii: tratamentul incontinenei urinare (din meningomielocel, din boli neurologice, dup prostatectomie, enurezis); amine cuaternare: Trospium, Emepronium, amine teriare: neselective: Oxibutinin, Tolterodin, Propiverin; selective: Darifenacin (anti-M3), Solifenacin (anti-M1, anti-M3); efect advers: retenie acut de urin; contraindicaii: hiperplazie benign de prostat. VI. Efecte farmacodinamice ale parasimpaticoliticelor la nivelul altor glande exocrine: 1. efecte ale antimuscarinicelor: 1.1. reducerea secreiei apoase a glandelor salivare: indicaii: premedicaie n anestezie sau intervenii chirurgicale n regiunea bucofaringian (Atropina, Scopolamina); efect advers: reducerea secreiei salivare (senzaie de gur uscat); 1.2. inhibarea secreiei apoase a glandelor sudoripare: indicaii: alternativ n hiperhidrozis (Atropina, Scopolamina); efect advers: reducerea secreiei sudoripare (uscciunea tegumentelor); contraindicaii: expunerea la soare.

Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru, ef lucr. Dr. Cristina Mihaela Ghiciuc