MEDICAMENTE ANTIINFLAMATORE SUB FORMA DE

SUPOZITOARE
1. DICLOFENAC (Almiral, Clafen, Declophen, Dicloberl 50, Diclofen,
Diclofenac, Epifenac, Forgenac, Voltaren)
Antiinflamator din grupa derivatilor arilacetici cu proprietati intense
antiinflamatoare, analgezice si antipiretice. Are un efect puternic inhibitor al ciclooxigenazei, enzima ce intervine in sinteza prostaglandinelor. Aceasta produce o
scadere remarcabila a cantitatii de prostaglandine si, in consecinta, raspunsul la
reactiile dureroase si inflamatorii este abolit.
Farmacocinetica: Bine absorbit, concentratiile plasmatice maxime se ating la
aproximativ 20-30 de minute dupa administrarea rectala. Dozele repetate nu duc la
acumulare, realizeaza concentratii sinoviale superioare celor plasmatice si de
durata mai mare, ceea ce ii confera o actiune de durata. Se leaga de proteinele
plasmatice in proportie de 99%.
Indicatii: Poliartrita reumatoida, spondilartrita anchilopoietica, artroze,
afectiuni reumatice extraarticulare, criza de guta; stari inflamatorii dureroase
postoperator, posttraumatice, inflamatii dureroase in sfera pelvina, diverse afectiuni
in sfera ginecologica.
Reactii adverse: Tulburari gastrointestinale (greata, voma, diaree). Ocazional:
indigestie, inapetenta, ulcer gastroduodenal (uneori cu hemoragie si perforare),
tulburari in coagularea sangelui, tulburari ale sistemului nervos central (cefalee,
agitatie, oboseala, ameteli), reactii de hipersensibilitate (ex. eruptii cutanate cu
prurit si rash), reactii locale (secretii sanguinolente anale de mucus, defecatie
dureroasa). Rareori: hematemeza, melena, leziuni hepatice, formarea de edeme,
anemie, leucopenie, agranulocitoza, trombocitopenie.
Posologie: Doza zilnica recomandata de diclofenac la adulti este de 50-150
mg, de regula 1 supozitor pe zi, seara la culcare.
2. INDOMETACIN

Indometacinul este un antiinflamator nesteroidian, derivat al acidulu

indolacetic, avand si proprietati analgezice si antipiretice. Este un inhibitor
puternic al sintezei prostaglandinelor, principalii mediatori ai inflamatiei. Actiunea
lui se explica prin scaderea concentratiei de prostaglandine la nivel periferic.
Indometacinul nu actioneaza asupra etiologiei afectiunii, ci asupra simptomelor
inflamatorii determinate de aceasta.
Indicatii: in fazele active ale urmatoarelor afectiuni inflamatorii: Poliartrita
reumatoida, coxartroza, artroza, apondilartrita anchilopoetica. Afectiuni
abarticulare. Criza de guta. Se mai poate administra in lumbago, in dismenoreea
primara pentru tratarea durerii si a simptomelor asociate.
Farmacocinetica: Se absoarbe rapid la nivelul mucoasei rectale (absorbtia
fiind mai rapida decat din formele orale), dar cantitatea absorbita este usor mai
scazuta. In practica, dupa incercari clinice, s-a constatat o absorbtie de 80-90%.
Absorbtia nu este modificata de varsta. Timpul de injumatatire variaza intre 2,6 si
11,2 ore; trece in lichidul sinovial, realizand concentratii mari, in placenta, in
laptele matern, in tesutul cerebral si in saliva. Legarea de proteinele plasmatice este
in jur de 90%. Se regaseste in plasma ca atare si sub forma de metaboliti
neconjugati. Se excreta renal si biliar (indometacin si metaboliti). Excretia renala
descreste odata cu varsta.
Contraindicatii: Alergie la indometacin. La pacientii carora acidul
acetilsalicilic si alte antiinflamatoare care inhiba prostaglandin sinteza le provoaca
reactii alergice, manifestate prin crize acute de astm, urticarie, rinita alergica.
Rectita si hemoragie rectala recenta. Sarcina si alaptare. Insuficienta renala sau
hepatica grava.
Reactii adverse: Produce relativ frecvent cefalee, ameteli, anorexie, iritatie
rectala si reactii alergice: criza de astm, urticarie, eruptii cutanate. Au fost
semnalate cazuri izolate de hepatita, glomerulonefrita si reactii hematologice
(leucopenie, trombocitopenie, anemie aplastica si chiar agranulocitoza). Tulburari
oftalmologice.
Mod de administrare: Rectal, cate un supozitor dimineata si seara, la nevoie
cate 2 supozitoare de 2 ori/zi.
Prezentare: supozitoare continand 50 mg indometacin.

3. FENILBUTAZONA
Fenilbutazona reduce manifestarile inflamatorii tisulare si fenomenele
dureroase consecutive, actionand in acelasi timp si ca antipiretic. Nu actioneaza
asupra etiologiei afectiunii ci asupra simptomelor inflamatorii determinate de
aceasta. Grupa farmacoterapeutica: antiinflamatoare si antireumatice nesteroidiene,
butilpirazolidine. Din punct de vedere farmacodinamic fenilbutazona apartine
grupului de substante antitermice-analgezice. Fenilbutazona are o actiune de
durata, datorita eliminarii sale lente si persistentei sale in organism ca atare.
Indicatii terapeutice: Tratament simptomatic, de scurta durata (mai putin de 7
zile), al puseelor acute de reumatism abarticular (periartrita scapulohumerala,
tendinite, bursite) si al radiculalgiilor severe. Tratament simptomatic, de lunga
durata, in spondilartrita anchilopoietica si alte afectiuni inflamatorii cronice
inrudite, cum sunt sindromul Reiter-Fiessinger-Leroy si reumatismul psoriazic.
Tratament al crizei de guta.
Contraindicatii: Maladia ulceroasa, sensibilitate fata de fenilbutazona, diaree.
Reactii adverse: Pot aparea fenomene de intolerantaa (eruptii urticariene) mai
mult datorita unei sensibilitati individuale si mai putin toxicitatii fenilbutazonei.
Fenilbutazona poate reactiva ulcerul gastroduodenal.
Precautii: Folosirea fenilbutazonei in supozitoare implica riscul afectarii
locale a mucoasei, de aceea administrarea prelungita pe cale rectala trebuie evitata.
Frecventa si intensitatea reactiilor adverse la fenilbutazona creste considerabil
pentru dozele mari si in conditiile folosirii indelungate.
Mod de administrare: Adulti: de 2 ori pe zi dimineata si seara, cate 1
supozitor, 7-10 zile, apoi eventual intretinere cu 1 supozitor/zi (cu pauze de 1-2 zile
in fiecare saptamana); copii (peste 6 ani): 5-10 mg/kg corp si zi. In timpul
tratamentului se recomanda regim desodat si evitarea bauturilor alcoolice.
Prezentare farmaceutica: Un supozitor contine fenilbutazona 250 mg si
excipienti: parafina lichida, gliceride de semisinteza.
4. PIROXICAM (Pirorheum, Piroxicam, Roxikam)

Antiinflamator nesteroidian din clasa derivatilor de oxicam. Antiinflamator ,

analgezic, antipiretic (in special prin inhibarea sintezei de prostaglandine); inhiba
migrarea elementelor celulare catre focarul inflamator, scade agregarea
trombocitara. Produsul se absoarbe la nivelul mucoasei rectale, circula legat de
proteinele plasmatice, are o buna penetratie in lichidul sinovial (unde se realizeaza
o concentratie de aproximativ 40% din cea plasmatica), are un timp de injumatatire
de 35-45 ore. Se metabolizeaza prin hidroxilare si conjugare cu acid glucuronic
eliminandu-se in special prin urina si mai putin prin materii fecale.
Indicatii: Reumatismul degenerativ si inflamator - artroze, poliartrita
reumatoida, spondilartrita ankilozanta; patologie disco-vertebrala; inflamatii si
edeme posttraumatice in ORL si stomatologie , guta.
Mod de administrare: 20 mg (1 supozitor ) pe zi doza putand fi crescuta la 40
mg/zi in functie de evolutia simptomatologiei. In atacul de guta se administreaza 1
supozitor a 40 mg sau de 2 ori pe zi cate 1 supozitor a 20 mg timp de 4-6 zile,
continuandu-se cu cate 20 mg (1 supozitor ) pe zi. Se recomanda evitarea asocierii
cu aspirina. In cazul asocierii cu anticoagulante si substante trombolitice (creste
efectul anticoagulant) precum si in cazul asocierii cu carbonat de litiu (scade
eliminarea renala a acestuia).
Reactii adverse: Pot aparea tulburari gastrointestinale (pirozis, greata ,
anorexie, diaree, algii sau rectoragii la cei cu hemoroizi ) reactii de
hipersensibilizare, cresteri tranzitorii ale valorilor transaminazelor serice. Riscul
este crescut in cazul utilizarii dozelor mari (30-40 mg/zi) pe perioade indelungate.
Contraindicatii: Ulcer gastric sau duodenal, hipersensibilitate la piroxicam,
gravide, copii, femei care alapteaza.
Prezentare farmaceutica: Supozitoare continand piroxicam 0,02 g sau
piroxicam 0,04 g.
5. IBUPROFEN (Paduden, Marcofen, Nurofen)
Ibuprofen este un antiinflamator nesteroidian (AINS), cu efecte analgezice si
antipiretice, activitate inhibitoare a sintezei prostaglandinelor si efect de mica
intensitate si durata asupra agregarii plachetare. Ibuprofen se absoarbe rapid. El se
leaga de proteinele plasmatice in proportie de 99%, iar timpul sau de injumatatire
serica este de aproximativ 2 ore. Metabolizandu-se rapid, nu se acumuleaza in
organism si nu determina procese de inductie enzimatica. Eliminarea se face in

principal pe cale renala: sub forma de metaboliti inactivi aproximativ 90% din
doza administrata, iar restul sub forma neschimbata.
Indicatii: Indepartarea durerilor usoare pana la moderate din cefalee,
dismenoree, durerilor dentare, postoperatorii si musculare. Antipiretic. Tratamentul
artritei reumatoide, artritei reumatoide juvenile, osteoartritei, reumatism articular
inflamator sau degenerativ, reumatism extraarticular, patologia respiratorie,
vasculara, in ginecologie, in cancerologie.
Contraindicatii: La fel ca in cazul altor AINS (antiinflamatoare nesteroidiene),
medicamentul nu se va administra pacientilor cu ulcer gastroduodenal activ. Nu se
va administra in timpul sarcinii. Pacientii cu astm bronsic sau cei care au prezentat
in antecedente bronhospasm la
administrarea aspirinei sau a altor AINS. Sensibilitate la oricare dintre ingredienti
sau la medicamentele care contin aspirina.
Reactii adverse: Uneori dureri abdominale, pirozis, flatulenta, greata , diaree,
ulceratii si sangerari digestive; ocazional eruptii cutanate alergice, edeme, ameteli,
cefalee, tinitus si diminuarea auzului, ambliopie (se face examenul oftalmologic);
rareori cresterea valorilor transaminazelor, fosfatazei alcaline, si bilirubinei,
leucopenie, trombocitopenie, reactii anafilactoide grave.
Administrare: La adulti doza zilnica recomandata este de 1200 mg, adica 1
supozitor de 2-3 ori pe zi. La copii doza maxima zilnica de ibuprofen este de 2030mg/kg,divizata in 3-4 prize. Copiilor cu greutatea intre 12,5-17,0 kg (2-4 ani) li
se administreaza un supozitor la inceputul tratamentului;daca este necesar,un alt
supozitor poate fi administrat dupa 6-8 ore dar nu mai mult de 3 supozitoare in 24
de ore; copiilor cu greutatea intre 17,0-20,5 kg (4-6 ani) li se administreaza un
supozitor la inceputul tratamentului;daca este necesar,un alt supozitor poate fi
administrat dupa 6 ore, dar nu mai mult de 4 supozitoare in 24 de ore.
6. MELOXICAM (Movalis, Meloxicam)
Meloxicamul este un preparat antiinflamator nesteroidian, inhibitor selectiv al
ciclooxigenazei-2. Face parte din clasa oxicamilor, este un derivat al acidului
enolic. Actiunea antiinflamatoare, analgezica si antipiretica a preparatului este
determinata de micsorarea sintezei prostaglandinelor in rezultatul inhibitiei
activitatii enzimatice a ciclooxigenazei-2, care participa la sinteza
prostaglandinelor in focarul inflamator. Meloxicamul influenteaza neinsemnat

asupra ciclooxigenazei-1, care participa la sinteza prostaglandinelor, ce protejeaza

mucoasa tractului digestiv si asigura o circulatie renala adecvata.
Farmacocinetica: Meloxicamul se absoarbe bine din tractul gastrointestinal.
Concentratia plasmatica maxima la administrarea in doza unica de 7,5 mg a
preparatului se determina peste 4-6 ore, constituind circa 0,4-1,0 g/ml, in doza de
15 mg constituie circa 0,8-2,0 g/ml. Biodisponibilitatea preparatului constituie
circa 90%. Se cupleaza cu proteinele plasmatice (in mare masura cu albuminele) in
proportie de 99%. Concentratia meloxicamului in lichidul sinovial constituie 4050% din concentratia plasmatica. Meloxicamul se supune biotransformarii in ficat.
Circa 50% se elimina cu urina, preponderent sub forma de metaboliti inactivi si
circa 0,2% - sub forma neschimbata; restul cu masele fecale, dintre care 1,6%
sub forma neschimbata. Timpul de injumatatire constituie 15-20 ore.
Indicatii: Tratamentul simptomatic al: artritei reumatoide; osteoartritelor;
artrozelor; afectiunilor degenerative ale articulatiilor, insotite de sindrom algic.
Reactii adverse: anemie, leucopenie, trombocitopenie, bronhospasm, greturi,
voma, diaree, dureri abdominale, constipatie, edeme periferice, cresterea tensiunii
arteriale, palpitatii, bufeuri, cefalee si vertij, somnolenta, acufene, modificarea
indicilor functiei renale (concentratie sporita de creatinina si/sau uree in sange),
conjunctivita, dereglarea acuitatii vizuale, prurit, urticarie, fotosensibilitate.
Mod de administrare: maxim 15 mg meloxicam pe zi.
Prezentare farmaceutica: Supozitor continand meloxicam 15 mg si excipienti:
grasimi solide de semisinteza (Suppocire BP), hidroxistearat de macrogolglicerol.
7. KETOPROFEN (Ketomag, Ketoprofen, Ketonal)
Ketoprofenul este un antireumatismal nesteroidian din grupa derivatilor
acidului propionic cu proprietati antiinflamatoare, analgezice si antipiretice
marcante. Ketoprofenul inhiba biosinteza prostaglandinelor si exercita un efect
anti-agregant plachentar. In artralgii reduce durerile articulare atat in repaus, cat si
in timpul miscarilor, micsoreaza rigiditatea matinala si tumefierea articulatiilor,
mareste amplitudinea miscarilor. Dupa administrare rectala preparatul se absoarbe
rapid din tractul gastrointestinal. Se leaga de proteinele serice. Concentratiile
sanguine terapeutice sunt atinse in interval de 30 de minute, iar nivelele maxime
apar dupa 4 ore de la aplicarea rectala.

Indicatii: Ketoprofen este indicat pentru atenuarea unor sindroame dureroase,

pentru tratamentul simptomatic al afectiunilor reumatice inflamatorii, degenerative
si metabolice; durerea postoperatorie, dismenoree, durerea osoasa din metastazele
tumorale, durerea posttraumatica, artrita reumatoida, spondiloartrita seronegativa
(spondilita anchilozanta, artrita psoriazica, artrita reactiva), guta, pseudoguta,
artroze, reumatism extraarticular (tendinita, bursita, capsulita a umarului).
Contraindicatii: Nou nascuti si copii; Ulcer gastro-duodenal,
activ; Hipersensibilitate la ketoprofen, acid acetilsalicilic sau la alti
sintezei de prostaglandine, sau la una din componentele produsului;
care sufera de astm bronsic sau cu afectiuni alergice, exista
bronhospasm.

ulcer peptic
inhibitori ai
La pacientii
riscul unui

Precautii: Pacientii supusi tratamentului de lunga durata vor fi atentionati cu

privire la simptomele unei afectari hepatice: oboseala anormala, urina inchisa la
culoare, fecale decolorate; Se administreaza cu prudenta femeilor insarcinate,
numai in cazurile in care avantajele posibile justifica riscurile probabile de afectare
hepatica; se recomanda renuntarea la alaptare pe durata tratamentului.
Mod de administrare: cate un supozitor de 3 ori pe zi. Doza zilnica maxima
este 300 mg ketoprofen.
Prezentare farmaceutica: supozitoare continand 100 mg ketoprofen.
8. NAPROXEN
Naproxen are o actiune antiinflamatoare, antipiretica si analgezica. Se
absoarbe rapid si complet la nivelul tubului digestiv ajungand la concentratia
optima in sange dupa 1-4 ore de la administrare. Timpul de injumatatire este de 1215 ore. Naproxenul este legat in cea mai mare parte de proteinele plasmatice,
traverseaza placenta si ajunge in laptele mamei. Aproape 90% se elimina prin
urina, 70% se elimina sub forma neschimbata si restul ca metabolit demetilat, liber
sau conjugat cu acidul sulfuric sau flucuronic.
Indicatii: Osteoartrite, guta artritica, artrite reumatoide, spondilite
anchilozante, reumatism articular acut si alte forme de boli reumatismale,
articulare si musculare. traumatisme in sistemul osteoarticular, sciatica, nevralgii,
polineurite, tromboflebite, cefalee, infectii respiratorii acute si alte stari
inflamatorii si febrile, dismenoree, iminenta de nastere prematura.

Mod de administrare: Intrarectal, 1 supozitor pe zi, la nevoie 2 supozitoare pe

zi in 2 prize.
Prezentare farmaceutica: supozitoare continand 500 mg naproxen.
9. TENOXICAM
Tenoxicam este un antiinflamator nesteroid cu proprietati antiinflamatorii,
analgezice, antipiretice si de inhibare a agregarii plachetare. Tenoxicam inhiba
biosinteza prostaglandinelor. Tenoxicamul neutralizeaza radicalii activi de oxigen
produsi la locul inflamatiei. Este un puternic inhibitor in vitro al
metaloproteinazelor umane (stromelisina si colageneza) care induc afectarea
cartilaginoasa. Aceste efecte farmacologice explica, cel putin partial, eficacitatea
terapeutica a produsului Tilcotil in tratamentul afectiunilor inflamatorii si
degenerative dureroase ale sistemului osteomuscular.
Indicatii: Tilcotil este indicat in tratamentul simptomatic al urmatoarelor
afectiuni inflamatorii si degenerative dureroase ale sistemului osteomuscular:
artrita reumatoida; osteoartrita; artroza; spondilita anchilopoietica; afectiuni extraarticulare, de exemplu tendinita, bursita, periartrita umerala (sindrom umar mana ) sau de sold, intinderi ligamentare, entorse; guta acuta; durere
postoperatorie; dismenoree primara.
Farmacocinetica: Absorbtia dupa administrare rectala este de aproximativ
80%. Concentratiile plasmatice maxime dupa administrarea orala sau rectala sunt
atinse intr-un interval de doua ore. In sange, produsul se leaga in proportie de peste
99% de albumina. Tenoxicamul are o buna penetrare in lichidul sinovial. Timpul
mediu de injumatatire prin eliminare al tenoxicamului este de 72 de ore (in medie
42-98 ore). Tenoxicamul este excretat dupa o biotransformare aproape completa
sub forma de metaboliti inactivi din punct de vedere farmacologic.
Mod de administrare: Pentru toate indicatiile in afara de dismenoree primara,
durere postoperatorie si guta acuta, se va administra o doza zilnica de 20 mg, in
acelasi moment al zilei. Pentru durerile postoperatorii, doza recomandata este de
40 mg o data pe zi, timp de pana la cinci zile, iar pentru crizele acute de artrita
cauzata de guta doza recomandata este de 40 mg o data pe zi, timp de doua zile,
urmata de 2 mg o data pe zi, timp de alte cinci zile. Atunci cand acest lucru este
indicat, tratamentul poate fi instaurat prin administrare i.v. sau i.m. o data pe zi
timp de una pana la doua zile si continuat apoi pe cale orala sau rectala.

Reactii adverse: Din examenele clinice efectuate pe un mare numar de

pacienti, a reiesit ca Tilcotil este bine tolerat la dozele recomandate. In general,
reactiile adverse raportate au fost usoare si trecatoare. La un procent redus din
numarul pacientilor a fost necesara intreruperea tratamentului datorita reactiilor
adverse. S-au constatat urmatoarele reactii adverse: disconfort gastric, epigastric si
abdominal, dipepsie, arsuri si greata, ameteala, cefalee, constipatie, diaree,
stomatita, gastrita, voma, sangerare gastrointestinala, ulcer si melena, fatigabilitate,
tulburari ale somnului, pierderea poftei de mancare, uscaciune a gurii, vertij,
mancarime (de asemenea, in regiunea anala, dupa administrarea rectala), eritem,
crestere a ureei sanguine sau a creatininei, edem.

10. CLOFEZON
Actiune terapeutica: Combinatie echimoleculara de fenilbutazona si
clofexamina, are actiune antiinflamatorie si analgezica.
Indicatii: Afectiuni reumatice articulare inflamatorii, puseuri inflamatorii si
dureroase ale artrozelor, reumatisme abarticulare; flebite superficiale si periflebite,
tromboza hemoroidala; accesul de guta.
Reactii adverse: Aceleasi ca pentru Fenilbutazona, dar este mai bine suportat.
Mod de administrare: 1 supozitor seara la culcare
Prezentare farmaceutica: supozitoare continand clofezona 400 mg.